CIP 2015 : A61P 25/36 : de los opiáceos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.

A61P 25/36 · · de los opiáceos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Sistema terapéutico transdérmico autodegradable con funcionalidad y eficacia mejoradas.

(31/10/2018) Sistema terapéutico transdérmico (STT) autodegradable que contiene - al menos un principio activo, que es un analgésico o narcótico, - al menos un agente que convierte el principio activo en inservible, que es un agente oxidante y se encuentra como sólido o pasta, - al menos una separación entre el principio activo y el agente que convierte el principio activo en inservible, siendo la separación una capa, que es permeable a los líquidos e impermeable a los sólidos y - al menos un medio mecánico para la perforación de al menos una capa adyacente del STT, presentando el medio para la perforación un contorno externo romo y una zona interna afilada o puntiaguda y que está dispuesta por encima de una capa de separación…

COMPOSICIÓN FARMACEUTICA PARA LA PREVENCIÓN Y TRATAMIENTO DE LAS ADICCIONES A TRAVES DE UN CONTRACONDICIONAMIENTO AVERSIVO.

(16/08/2018). Solicitante/s: SERANI MOSTAZAL, Jorge. Inventor/es: SERANI MOSTAZAL,Jorge.

Una composición farmacéutica que comprende una o más sustancias adictivas y/o uno o más odorantes y/o uno o más agentes aversivos, cada uno de estos como principios activos o como sales, esteres, polimorfos, isómeros, enantiómeros, prodrogas, solvatos, hidratos o derivados, farmacéuticamente aceptados, junto con excipientes aceptados y en donde la composición se utiliza para tratar o prevenir las adicciones a través de un contracondicionamiento aversivo.

Dispositivo polimérico implantable para la liberación sostenida de buprenorfina.

(28/02/2018). Solicitante/s: TITAN PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BUCALO,LOUIS,R, PATEL,Rajesh,A.

Buprenorfina para su uso en un método para tratar la adicción a opiáceos en un ser humano, en la que se proporciona buprenorfina en al menos un dispositivo implantable que comprende buprenorfina y una matriz polimérica no erosionable biocompatible que comprende copolímero de acetato de vinilo (EVA) que comprende aproximadamente el 33 % en peso de acetato de vinilo, en el que dicha buprenorfina está encapsulada dentro de dicha matriz, en el que dicho dispositivo implantable comprende al menos de aproximadamente el 50 % a aproximadamente el 75 % de buprenorfina, y en el que cuando dicho dispositivo o dispositivos implantables se implantan por vía subcutánea en dicho ser humano, dicha buprenorfina se libera continuamente in vivo a través de poros que se abren a la superficie de dicha matriz a una velocidad que da como resultado un nivel de buprenorfina en plasma en estado estacionario de al menos 0,1 ng/ml a 1 ng/ml, durante al menos 3 meses.

PDF original: ES-2665999_T3.pdf

Antagonistas del v1a de vasopresina beta-lactámicos.

(17/01/2018) Compuesto que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** donde: n es un número entero de 0 a 2; A es XNH- o R5XN-, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C4 y bencilo y donde X es aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido; A' es R5'X'N-, donde R5' y X' se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un piperidinilo opcionalmente sustituido en la posición 4 por hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1- C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, hidroxi(alcoxi C1-C4)(alquilo C1-C4), R7R8N-, R7R8N-(alquilo C1-C4), fenilo, fenil(alquilo C1-C4), fenil(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, furil(alquilo C1-C4), piridinil(alquilo C1-C4), tienil(alquilo C1-C4) o piperidin-1-il(alquilo C1-C4); …

Formas de dosificación farmacéuticas intranasales que comprenden naloxona.

(03/01/2018). Solicitante/s: EURO-CELTIQUE S.A.. Inventor/es: SMITH, KEVIN, HARRIS, STEPHEN, OKSCHE,ALEXANDER, STRANG,JOHN, MOTTIER,LUCIE HELENE JEANNE.

Una forma de dosificación farmacéutica intranasal que comprende una unidad de dosificación que comprende naloxona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma en una cantidad equivalente a entre 0,65 mg de naloxona HCl y 0,8 mg de naloxona HCl o entre 1,3 mg de naloxona HCl y 1,6 mg de naloxona HCl. disueltos en un fluido de aplicación a un volumen de ≤ 250 μl, preferiblemente ≤ 200 μl.

PDF original: ES-2661838_T3.pdf

MEDICAMENTOS DE ADMINISTRACIÓN NASAL Y MÉTODOS PARA SU USO.

(31/08/2017). Solicitante/s: Opiant Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: CRYSTAL,Roger, WEISS,Michael Brenner.

Se proporcionan medicamentos adaptados para su administración por vía nasal, que comprenden un dispositivo pre-cebado y cargado con una composición farmacéutica que comprende a un antagonista de receptores opioides. También se proporcionan métodos de tratamiento de sobredosis con opiáceos o sus síntomas con los medicamentos inventivos.

PDF original: ES-2631504_A2.pdf

PDF original: ES-2631504_R1.pdf

Proceso para la síntesis mejorada de opioides.

(30/08/2017) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula V o un solvato del mismo a partir de un compuesto de fórmula I o una sal o solvato del mismo, el proceso que comprende: (a) oxidar el compuesto de fórmula I; (b) añadir un ácido H+nXn- a la mezcla de reacción antes y/o durante la reacción de oxidación, donde el ácido H+nXn- se añade en una cantidad de aproximadamente 0,4 a aproximadamente 0,6 equivalentes molares por equivalente molar del compuesto de fórmula I: (c) precipitar el compuesto de fórmula V; y (d) aislar el precipitado de la mezcla de reacción, donde. R1 es -H, alquilo(C1-C7), aralquilo, alquenilo(C2-C6),-SiR33 cicloalquilo(C3-C7), alquil(C1-C7)-cicloalquilo(C3-C7), cicloalquenilo(C3-C7), alquil(C1-C7)-cicloalquenilo(C3-C7), -CR42-O-alquilo…

Tratamiento de enfermedades neurodegenerativas a través de la inhibición de Hsp90.

(23/08/2017). Solicitante/s: SLOAN-KETTERING INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH. Inventor/es: GREENGARD, PAUL, CHIOSIS,GABRIELA, DOU,FEI, LUO,WENJIE.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en PU-BSI12, PU-BSI8, PU-BSI6, PU-BSI11, PU-BSI7, PUBSI13, PU-BSI14, PU-BSI5, PU-HZ150, PU-HZ151, PU-DZ13, PU-DZ14 y PU-DZ16, que tiene las siguientes fórmulas **Fórmula**.

PDF original: ES-2645095_T3.pdf

Proceso para la síntesis mejorada de opioides.

(14/06/2017). Solicitante/s: RHODES TECHNOLOGIES. Inventor/es: RIDER,Lonn,S, MCCARTHY,KEITH, GIGUERE,JOSHUA R, GEBBIE,STUART JAMES.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula V o un solvato de éste **Fórmula** a partir de un compuesto de fórmula I o una sal o salvato de éste, comprendiendo el proceso: **Fórmula** a) oxidar el compuesto de fórmula I: b) añadir un ácido **Fórmula** a la mezcla de reacción antes y/o durante la reaccción de oxidación, en el que n es 2 y el ácido **Fórmula** se añade en una cantidad de 0,4 a 0,6 equivalentes molares por equivalente molar del compuesto de formulaI; c) precipitar el compuesto de fórmula V, y d) aislar el precipitado de la mezcla de reacción en el que, R1es CH3; R2 es -H, -CH3; -alquilo(C2-C7), -alquenilo(C2-C4), bencilo, -alquilo (C1-C7)-cicloalquilo (C3-C7), -CN, o un grupo protector de N;.

PDF original: ES-2638178_T3.pdf

Sal de succinato de O-desmetil-venlafaxina.

(24/05/2017). Solicitante/s: WYETH LLC. Inventor/es: SHAH, SYED, MUZAFAR, WINKLEY, MICHAEL WILLIAM, HADFIELD,ANTHONY,FRANCIS, SUTHERLAND,KAREN,WIGGINS, PROVOST,JAMES,ANDREW, PARK,AERI, SHIPPLETT,REX,ALWYN, RUSSELL,BRENTON,WILLIAM, WEBER,BEAT,THEODOR.

Compuesto que es el succinato de O-desmetil-venlafaxina o una sal mixta de la misma.

PDF original: ES-2290281_T5.pdf

PDF original: ES-2290281_T3.pdf

Compuestos de 1,3-oxazolidina o 1,3-oxazinano como antagonistas del receptor de orexina.

(21/12/2016). Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: OHTA, HIROSHI, NOZAWA,DAI, FUTAMURA AYA, ARAKI YUKO, ABE MASAHITO, SUZUKI RYO.

Un compuesto representado por la fórmula (IA)**Fórmula** en donde, X1 y X2 son iguales o diferentes y representan un átomo de nitrógeno o fórmula CH; Y representa cualquiera de las estructuras en el siguiente grupo de fórmula (a):**Fórmula** n representa 1 o 2; R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-6; R2 representa un grupo triazolilo, un grupo piridilo o un grupo pirimidinilo; R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-6, en donde el grupo alquilo C1-6 opcionalmente puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; y R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2613663_T3.pdf

Composiciones que comprenden buprenorfina.

(09/11/2016). Solicitante/s: Indivior UK Limited. Inventor/es: NORTON, RICHARD, L., ZHOU, MINGXING.

Una composición que comprende: * una suspensión de buprenorfina en agua de 5 - 20 % en peso; * un polímero de polietilenglicol (PEG), y * un surfactante no iónico seleccionado del grupo que consiste en Tween 20, Tween 80, poloxámeros, y fosfolípidos, en donde: * la buprenorfina se presenta como la forma base libre (no protonada); * la buprenorfina está en forma de partículas con tamaño promedio de partículas menor que 50 μm; y, * la composición no comprende un polímero poliláctico o poliglicólico o la mezcla de estos.

PDF original: ES-2604703_T3.pdf

Utilización del modafinilo en el tratamiento de los cocainómanos.

(27/07/2016). Solicitante/s: Debregeas Et Associes Pharma. Inventor/es: SUPLIE, PASCAL, VIVET,PHILIPPE.

Composición farmacéutica a base de modafinilo S para su utilización en el tratamiento de sustitución de los cocainómanos, caracterizado porque el modafinilo S se obtiene por la tecnología del fluido supercrítico, estando dicho modafinilo S absorbido en la superficie de gránulos realizados en un soporte inerte.

PDF original: ES-2593276_T3.pdf

Formulaciones transdérmicas disuasorias del abuso de agonistas y agonistas-antagonistas opiáceos.

(27/07/2016) Un parche resistente al abuso para administración por vía transdérmica de un opioide a un sujeto, que comprende: (a) una capa de soporte; (b) una primera capa subyacente a la capa de soporte, comprendiendo la primera capa: un antagonista opioide; en donde la capa de soporte es sustancialmente impermeable al antagonista opioide de la primera capa; (c) una segunda capa subyacente a la primera capa, comprendiendo la segunda capa: (i) un opioide seleccionado del grupo que consiste en: un agonista opioide, un agonista-antagonista opioide y un profármaco de un agonista-antagonista opioide que es un profármaco de buprenorfina; (ii) un adhesivo sensible a la presión; y (d) una capa de barrera situada entre la primera y segunda capa, comprendiendo…

Nuevos morfinanos útiles como analgésicos.

(13/07/2016). Solicitante/s: Phoenix Pharmalabs, Inc. Inventor/es: LAWSON, JOHN.

Un compuesto o una sal de la fórmula**Fórmula** en donde R10' es ciclopropilo, etilo, propilo o vinilo.

PDF original: ES-2604931_T3.pdf

Composiciones y métodos para la profilaxis y el tratamiento de adicciones.

(08/06/2016). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: CICCOCIOPPO,Roberto.

Agonista del receptor gamma activado por proliferador de peroxisomas (PPARγ) para su uso en el tratamiento o la prevención de una adicción a un agente adictivo seleccionado del grupo que consiste en alcohol y un agonista opioide.

PDF original: ES-2586433_T3.pdf

Derivado de piperidina novedoso.

(30/03/2016). Solicitante/s: MSD K.K. Inventor/es: SATO, NAGAAKI, TAKAHASHI, HIDEKAZU, NAGASE,TSUYOSHI, ISHIKAWA,SHIHO, TOKITA,SHIGERU, WADA,TOSHIHIRO.

El compuesto 4-(2-metoxipirimidin-5-il)-9-(4-{3-[(2R)-2-metilpirrolidin-1-il]propoxi}fenil)-1-oxa-4,9-diazaespiro- [5,5]undecan-3-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2574014_T3.pdf

Derivados de orvinol y de tevinol útiles en el tratamiento de la drogodependencia y del alcoholismo.

(30/03/2016). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF BATH. Inventor/es: LEWIS,JOHN, HUSBANDS,STEPHEN.

Un compuesto de fórmula 2, o una sal o un solvato del mismo farmacéuticamente aceptable**Fórmula** en la que R es H R1 es ciclopropilmetilo R2 es H R4 y R5 son metilo R3 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido o sin sustituir, y X es un puente saturado (-CH2CH2-) o un puente insaturado (-CH≥CH-).

PDF original: ES-2572508_T3.pdf

Derivados de N-[4-(2-oxo-1,2-dihidro-piridin-4-il)-bencil]-benzamida como inhibidores ALDH-2 para el tratamiento de la adicción.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21) o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6 inferior opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; cada uno de R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11, R12 y R13 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, -OP(O)(OR20)(OR21), -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21), aminocarbonilo, acilo, acilamino, -O-(alquilo C1 a C6)-O- (alquilo C1 a C6), ciano, halo, -SO2NR24R25, -NR24R25, alquilo opcionalmente sustituido, alquileno opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente…

Compuesto de amida de ácido acético heterocíclico.

(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, MORITOMO,Hiroyuki, TOBE,TAKAHIKO, KAWAKAMI,SHIMPEI, OHMIYA,MAKOTO.

Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que el anillo A es un anillo de benceno, R1 es alquilo C1-6, halógeno, halo-alquilo C1-6 o -O-halo-alquilo C1-6, R2 es H o halógeno, R11, R12, R13 y R14 son iguales o diferentes entre sí y son H, alquilo C1-6, halógeno, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo, -O-alquilo C1-6 o -O-halo-alquilo C1-6, U es NR15 u O, V es CH o N, en el caso en que U es O, V es N, R15 es H, alquilo C1-6 o -alquileno C1-6-OH y X es O).

PDF original: ES-2651866_T3.pdf

2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides.

(17/02/2016). Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE. Inventor/es: WENTLAND, MARK, P..

Compuesto de fórmula:**Fórmula** donde**Fórmula** A se elige de Q es S R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O; R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo; R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo; R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R7 es hidrógeno; o R4, R5, R6 y R7 juntos pueden formar un anillo, teniendo dicho anillo opcionalmente un sustitución adicional; y R16 se selecciona entre hidrógeno y NH2.

PDF original: ES-2572332_T3.pdf

Sistema y aparato de suministro de dosis.

(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: GW PHARMA LIMITED. Inventor/es: DAVE, RAJIV, BOBBY.

Un sistema de suministro de dosis para uso por un paciente que comprende: i) un dispensador dispuesto para suministrar una cantidad de medicamento; ii) un mecanismo de seguro sobre el dispensador para evitar el suministro del medicamento; iii) una interface de usuario que le permite al usuario ingresar datos iv) un núcleo que suministra un dispositivo de control remoto del dispensador, caracterizado porque el sistema posibilita: a. la transmisión de datos al núcleo, que incluye la identificación positiva del paciente; b. procesar los datos; c. escribir los datos apropiados a la base de datos, incluyendo generar un registro positivo del régimen de dosificación seguido; y d. el núcleo determina si los datos recibidos necesitan cualquier actualización de datos dentro del dispensador el cual a su vez influenciará la operación del mecanismo de seguro.

PDF original: ES-2563981_T3.pdf

Compuestos para el tratamiento de la adicción.

(14/12/2015) Un compuesto de Fórmula (la):**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21), -C(O)R22 o -SO2R23; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo o halo; cada uno de R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11, R12 y R13 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, -OP(O)(OR20)(OR21), -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21), alquilo opcionalmente sustituido, alquileno opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo…

Antagonistas de receptores opioides periféricos y usos de los mismos.

(06/05/2015) Una composición de un compuesto de fórmula I:**Fórmula** a) donde el compuesto de fórmula I está en una cantidad de al menos 97 %, 97,5 %, 98 %, 98,5 %, 99 %, 99,5 % o 99,8 % en peso de la composición; o b) donde la composición no contiene más de 2 % por área de HPLC de impurezas orgánicas totales, y preferentemente no más del 1,5 % por área de HPLC de impurezas orgánicas totales en relación con el área total del cromatograma HPLC; y donde R1 y R2 son cada uno independientemente alifático C1-6; y X- es un anión adecuado.

Compuesto de ciclopropano.

(15/04/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno, R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo ciano, y R3a, R3b, R3c y R3d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un…

Formulaciones orales de agonistas opioides resistentes a manipulaciones indebidas.

(25/03/2015) Antagonista opioide en una forma sustancialmente no liberable, comprendiendo la forma sustancialmente no liberable partículas de antagonista opioide recubiertas con un recubrimiento que evita sustancialmente la liberación del antagonista opioide.

Formulaciones orales de agonistas opioides resistentes a manipulaciones indebidas.

(25/03/2015) Forma de dosificación oral que comprende (i) un agonista opioide y (ii) una composición de antagonista opioide que comprende un antagonista opioide dispersado en una matriz que convierte al antagonista en sustancialmente no liberable cuando la forma de dosificación se administra oralmente intacta, en donde la matriz comprende uno o más de un material hidrófobo farmacéuticamente aceptable y el antagonista no está disponible para ser absorbido durante su tránsito a través del sistema gastrointestinal.

Formulaciones orales de agonistas opioides resistentes a manipulaciones indebidas.

(25/03/2015) Composición de antagonista opioide que comprende un antagonista opioide dispersado en una matriz obtenida por extrusión de masas fundidas, en la que la matriz comprende uno o más de un material hidrófobo farmacéuticamente aceptable y convierte el antagonista en sustancialmente no liberable cuando la forma de dosificación se administra intacta, de tal manera que la relación de la cantidad de antagonista liberada desde dicha forma de dosificación después de la manipulación indebida, con respecto a la cantidad de dicho antagonista liberada desde dicha forma de dosificación intacta es aproximadamente 4:1 ó mayor, basándose en la disolución in-vitro…

Derivados tricíclicos y su uso farmacéutico y composiciones.

(11/03/2015) Un compuesto de fórmula II**Fórmula** o una sal del mismo, en la que: A es -(CR9R10)n- y n es 1, 2 ó 3 y R9 y R10 en cada aparición están seleccionados independientemente de H o alquilo (C1-C6) sin sustituir o haloalquilo (C1-C6); R1 en cada aparición está seleccionado independientemente de H, halógeno, CN, NO2, NR11R12, COR13, CO2R13, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-haloalcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), a l quil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C10), alquil (C1-C6)-arilo (C6-C10), heterocicloalquilo (C2-C9), alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo (C2-C9), heteroarilo (C5-C9) y alquil (C1-C6)- heteroarilo (C5-C9), y W es 0, 1, 2 ó 3, en el que cualquiera de los anteriores, excepto H, halógeno, CN y NO2, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; R2 está seleccionado…

Compuestos azapolicíclicos condensados con un arilo.

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C3-C6) no conjugado, bencilo, XC(=O)R13 o -CH2-CH2-O-alquilo(C1-C4); R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq-alquilo(C1-C6), en el que q es cero, uno o dos alquil(C1-C6)amino, [alquil(C1-C6)]2-amino, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13 arilalquilo(C0-C3) o arilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho arilo se selecciona de fenilo, naftilo, heteroarilalquilo(C0-C3) o heteroarilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho heteroarilo se selecciona de anillos aromáticos con 5 a siete miembros…

Derivado 8-Azabiciclo [3.2.1] octano-8-carboxamida.

(28/01/2015) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** donde A es un grupo de la siguiente fórmula (A-1):**Fórmula** R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es independientemente alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; m y n son cada uno independientemente un número entero de 0 a 5; X1 es hidroxilo o aminocarbonilo; Z1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- o -N(R3)-; R2 es ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6…

Opioides de amina no fenólicos con sustituyentes de gran tamaño.

(14/01/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente en cada caso entre hidrógeno y alquilo inferior opcionalmente sustituido; R3 se selecciona entre hidrógeno, hidrocarburo(C1-C8), heterociclilo, arilo e hidroxialquilo; R4 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo(C1-C20) y alquilo(C1-C20) sustituido con hidroxilo o carbonilo; R5 es alquilo inferior; R6 es alquilo inferior; R7 se selecciona entre hidrógeno NR10R11 y -OR10; o R4, R5, R6 y R7 pueden formar juntos de uno a tres anillos, teniendo dichos anillos una sustitución adicional opcional; R8 y R8a son ambos iguales a hidrógeno o R8 y R8a juntos son ≥O; R9 se selecciona entre hidrógeno y alquilo inferior; R10…

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Patentes más consultadas

 

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