CIP-2021 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE TETRAZOL COMO ANTAGONISTAS DE LTD4 Y H1.

(01/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: TAMURA, MASAHIRO, WADA, YASUSHI, TIMMERMAN, HENDRIK, ZANG, MINGQIANG, ONOGI, KAZUHIRO, TOHMA, TSUTOMU, DEUSHI, TAKEO, MATSUMOTO, JIRO, KANKE, TORU.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE TETRAZOL REPRESENTADO MEDIANTE LA SIGUIENTE FORMULA O A UNA SAL DEL MISMO: DONDE R 1 Y R 2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXI SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, O UN GRUPO ALCANOILOXI SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; R 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR SUSITUIDO O SIN SUSTITUIR; A REPRESENTA UN GRUPO METILENOXI O VINILENO; B REPRESENTA UN GRUPO BENCIMIDAZOLIL SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; Y UNA LINEA DISCONTINUA PUEDE SER UN ENLACE DOBLE. SE DESCRIBE ASIMISMO UN MEDICAMENTO QUE INCLUYE DICHO DERIVADO COMO INGREDIENTE ACTIVO. EL MEDICAMENTO SEGUN LA INVENCION ESTA DOTADO DE UNA ACTIVIDAD ANTILEUCOTRIENO EXCELENTE Y DE ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA, Y ES UTIL PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, ASMA.

Compuestos 4-(2-ceto-1-benzilimidazolinil)piperidina como agonistas del receptor ORL.

(16/11/2002) 5 1. Un compuesto con la siguiente Fórmula: **fórmula** o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R 1 y R 2 son independientemente alquilo C1-C4; o R 1 y R 2 , junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo mono-, bi-, trio espirocíclico que tiene entre 6 y 13 átomos de carbono, en el que el grupo cíclico está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-C4, alquileno C2-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, oxo, =CH2 y =CH-alquilo C1-C4; R 3 es alquilo C1-C7, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, fenil-alquilo-C1-C5, fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados entre…

PIPERIDONAS COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. PFIZER LIMITED. Inventor/es: MIDDLETON, DONALD STUART, MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK, MARCHINGTON, ALLAN PATRICK, MEADOWS, SANDRA DORA.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA QUE X ES UN ENLACE DIRECTO O ALQUILENO C1 C 4 Y R ES CICLOALQUILO C 3 - C 7 OPCIO NALMENTE SUSTITUIDO CON 1 O 2 SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS ENTRE FLUORO Y CICLOALQUILO C 3 - C 7 , CON LA CONDICION DE QUE X NO ES METILENO CUANDO R ES CICLOPROPILO, JUNTO CON LOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, INTERMEDIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y USOS DE, DICHOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.

BENZOIMIDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA CILOOXIGENASA-2.

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MANO, TAKASHI, OKUMURA, YOSHIYUKI, MURATA, YOSHINORI.

EN ESTA INVENCION SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA SIGUIENTE: O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN LA QUE AR ES HETEROARILO; X 1 Y X 2 SE SELECCIONAN, INDEPENDIENTEMENTE, DE HALO, ALQUILO C 1 - C 4 , H IDROXI, ALCOXI C 1 - C 4 , AMINO, ALCANOILO C 1 - C 4 , CARBOXI, CARBAMILO, CIANO, NITRO, MERCAPTO, (ALQUIL)TIO C 1 - C 4 , (ALQUIL)SULFINILO C 1 C 4 , (ALQUIL)SULFONILO C 1 - C 4 , AMINOSULFONILO, O ANALOGOS; R 1 SE SELECCIONA DEL HIDROGENO, ALQUILO C 1 C 4 LINEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO C 3 - C 8 , CICLOALQUENILO C 4 C 8 , FENILO, HETEROARILO Y SIMILARES; R 2 Y R 3 SE SELECCIONAN, INDEPENDIENTEMENTE, DEL HIDROGENO, HALO, ALQUILO C 1 - C 4 , FENILO Y ANALOGOS; O R 1 Y R 2 PUEDEN FORMAR, JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN ENLAZADOS, UN ANILLO DE CICLOALQUILO C5 C 7 ; Y M Y N SON, INDEPENDIENTEMENTE, 0, 1, 2 O 3. ESTOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

DERIVADOS DE (IMIDAZOL-5-IL)METIL-2-QUINOLINONA COMO INHIBIDORES DE LAPROTEINA FARNESIL-TRANSFERASA.

(16/11/2002) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL; X ES OXIGENO O AZUFRE; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1 C12 , AR1 , AR2 ALQUILO C1-C6 , QU INOLINIL ALQUILO C1-C6 , PIRIDIL ALQUILO C1-C6 , HIDROXI ALQUILO C1-C6 , ALQUILOXI C1-C6 ALQUILO C1-C6 , MONO-O DI(ALQUILO C1-C6) AMINO ALQUILO C1-C6 O UN RADICAL DE FORMULA-ALK 1-S(O) 2-R9 ; RSUP,2 , R3 Y R16 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, HIDROXILO, HALO, CIANO, ALQUILO C1-C6 , ALQUILOXI C1-C6 , HIDROXI ALQUILOXI C1 C6 , ALQUILOXI C1-C6 ALQUILOXI C1 C6 , AMINO ALQUILOXI C1-C6 , MONO- O DI-(ALQUIL C1-C6 AMINO ALQUILOXI C1-C6…

QUINOXALINAS Y MEDICAMENTOS A BASE DE LAS MISMAS.

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LUBISCH, WILFRIED, BEHL, BERTHOLD, HOFMANN, HANS-PETER.

QUINOXALINA - 2,3 - (1H, 4H) - DIONA CON LA FORMULA GENERAL (I) Y SUS TAUTOMEROS Y ENANTIOMEROS ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES, EN LAS QUE LAS VARIABLES R, R{SUP,1} Y R{SUP,2} TIENEN LOS SIGNIFICADOS MENCIONADOS EN LA REIVINDICACION, Y MEDICAMENTOS A BASE DE LAS MISMAS.

DERIVADOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTA(1 ,2-B)PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

(01/11/2002) Un compuesto de fórmula: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en la que: a representa N o NO-; R1 y R3 son el mismo o diferente átomo de halógeno; R2 y R4 se seleccionan de H y halógeno, con la condición de que al menos uno de R2 y R4 sea H; las líneas de trazos representan un enlace opcional; X es N, C cuado el enlace opcional está presente, o CH cuando no hay enlace opcional; T representa en la que R5 representa H, alquilo (C1-C6) o un enlace; b y c son independientemente de 0 a 3; e Y representa R6 representa alquilo (C1-C6) o H; Z representa OR7, R7 o NR8R9; R7 representa H, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) sustituido con OR5, COR5, fenilo o piridilo; R8 y R9, representan independientemente…

ANTAGONISTAS DE LA HORMONA DE LIBERACION DE LA GONADOTROPINA.

(01/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Inventor/es: FISHER, MICHAEL H., WYVRATT, MATTHEW, J., GOULET, MARK, ASHTON, WALLACE, T., CHU, LIN, LIN, PETER, GIROTRA, NARINDAR, N.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE GNRH Y QUE PUEDEN SER UTILES COMO TALES PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS ALTERACIONES RELACIONADAS CON LAS HORMONAS SEXUALES Y CON OTRAS ALTERACIONES, TANTO EN HOMBRES COMO EN MUJERES.

COMPUESTOS DE TRIAZOL Y USO DE LOS MISMOS COMO LIGANDOS DE DOPAMINA D3.

(01/11/2002). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STARCK, DOROTHEA, TREIBER, HANS-JIRG, BLANK, STEFAN, UNGER, LILIANE, TESCHENDORF, HANS-JURGEN, WICKE, KARSTEN, NEUMANN-SCHULTZ, BARBARA, LE BRIS, THEOPHILE-MARIE.

La presente invención se refiere a compuestos de triazol de fórmula (I), en la que Ar{sup,1}, A, B y Ar{sup,2} tienen los significados citados en la memoria. Los compuestos inventivos exhiben una alta afinidad de receptor de dopamina D3 y pueden utilizarse por tanto en el tratamiento de enfermedades que responden a los ligandos de dopamina D3.

DERIVADO DE BENZOIMIDAZOL.

(01/10/2002). Solicitante/s: MITSUI CHEMICALS, INC.. Inventor/es: MATSUNAGA, AKIO, NAKAJIMA, YUKI, KOHNO, HIROSHI, KOMATSU, HIRONORI, EDATSUGI, HAJIME, IWATA, DAIJI, TAKEZAWA, KIMIKO.

SE EXPONEN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA QUIMICA (I) Y SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LA MIMA, QUE SON COMPUESTOS NOVEDOSOS UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS, ANTIVIRALES O ANTIMICROBIALES.

DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO LTD4 Y DE H1.

(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD.. Inventor/es: TAMURA, MASAHIRO, WADA, YASUSHI, TIMMERMAN, HENDRIK, ZANG, MINGQIANG, ONOGI, KAZUHIRO, TOHMA, TSUTOMU, TAKAHASHI, YOSHIO, MATSUMOTO, JIRO, KANKE, TORU.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE PIPERIDINA REPRESENTADO MEDIANTE LA SIGUIENTE FORMULA O A UNA SAL DEL MISMO: DONDE R 1 , R 2 Y R 3 REPRESENTAN INDIVIDUALMENTE ATOMOS DE HIDROGENO, ETC., Y REPRESENTA: B REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO, UN GRUPO ALQUILENO, - S CH 2 - O - CH = CH -, E REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O UN GRUPO TRIMETILENO, Z REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, ETC., Y N REPRESENTA UN NUMERO ENTRE 2 Y 5 INCLUSIVE. LA INVENCION DESCRIBE TAMBIEN UN MEDICAMENTO QUE CONTIENE DICHO COMPUESTO. EL MEDICAMENTO DESCRITO EN LA PRESENTE INVENCION ESTA DOTADO DE UNA ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA Y ANTILEUCOTRIENO EXCELENTE Y PRESENTA EFECTOS SECUNDARIOS REDUCIDOS, COMO LA SOMNOLENCIA.

DERIVADOS DE BENZO(G)QUINOLINA.

(01/08/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: GULL, PETER, MARKSTEIN, RUDOLF, SEILER, MAX, PETER.

EN LA INVENCION SE PRESENTA UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE A, B, X, Y Y R REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA DESCRIPCION Y UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL MISMO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA Y DE LA MIOPIA.

Nuevos derivados de 2,3-metano-aminoácidos , su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen.

(16/07/2002) Compuesto De fórmula (I): I en la cual : n representa2ó 3, R1 representa un grupo cicloalquilo-(C3-C8) , un grupo fenilo eventualmente sustituido o un grupo alquilo-(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, halógeno, cicloalquilo-(C3-C8) y fenilo eventualmente sustituido, R2 representa: un grupo amino, un grupo amidino sustituido eventualmente por uno o varios grupos idénticos o diferentes, alquilo-(C1-C6) lineal o ramificado, o hidroxilo, un grupo guanidino sustituido eventualmente por un grupo alquilo-(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo isotioureido sustituido eventualmente por un grupo alquilo-(C1-C6) lineal o ramificado, Ar representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo nitrogenado monocíclico,…

NUEVOS DERIVADOS DE AMIDA DE PIRROLIDINA SUSTITUIDOS CON HETEROCICLO.

(16/07/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: MAYNARD, GEORGE, D., KUDLACZ, ELIZABETH, M., BURKHOLDER, THIMOTHY, P.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS AMIDAS DERIVADAS DE LA PIRROLIDINA, CON SUSTITUTO HETEROCICLICO, QUE TIENEN LA FORMULA , SUS ESTEREOISOMEROS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ASI COMO AL USO DE ESTOS COMPUESTOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA TAQUIQUININA. ESTOS ANTAGONISTAS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y DE TRASTORNOS ASOCIADOS CON LA TAQUIQUININA, EN ESPECIAL EL ASMA, LA TOS Y LA BRONQUITIS.

NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO O SUS SALES Y AGENTE ANTIBACTERIANO QUE COMPRENDE EL MISMO COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/07/2002) LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA UN DERIVADO DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL : [DONDE, R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROT ECTOR DE CARBOXILO; R 2 REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR O UN GRUPO AMINO SUSTITUIDO O NO; R 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO; R 4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO; R 5 ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO AMINO CICLICO SATURADO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, DE HALOGENO, GRUPO NITRO O UN GRUPO AMINO, OPCIONALMENTE PROTEGIDO; X, Y Y Z PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SON RESPECTIVAMENTE UN ATOMO DE NITROGENO, - CH = O CR 7 = (DONDE R 7 ES UN GRUPO ALQUILO IN FERIOR, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO CIANO) (CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE DICHOS X, Y Y Z SEA UN ATOMO DE NITROGENO); W ES UN…

COMPUESTOS TRICICLICOS UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA TRATAR ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

(01/07/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, TAVERAS, ARTHUR, G., RANE, DINANATH, F..

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA , A SU UTILIZACION COMO INHIBIDOR DE LA FARNESIL PROTEIN TRANSFERASA Y A PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y EN PARTICULAR A COMPUESTOS DE FORMULA (1.5A) EN LA QUE R 1 , R S UP,2 Y R 3 SON HALOGENOS, A Y B SON CADA UNO H 2 , Y R ES TAL COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION.

NUEVOS CARBAMATOS Y UREAS COMO MODIFICADORES DE LA RESISTENCIA MULTI-FARMACO.

(01/07/2002). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: HARDING, MATTHEW, W., ZELLE, ROBERT, EDWARD.

EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A LAS COMPOSICIONES COMO LAS REPRESENTADAS MEDIANTE LA FORMULA (I) QUE PUEDEN MANTENER, AUMENTAR O RESTABLECER LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS A LOS AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTE CONTIENE ESTAS COMPOSICIONES. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTE INVENTO SON PARTICULARMENTE APROPIADAS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS RESISTENTES A MULTIPLES FARMACOS PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE LA RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS, Y PARA EL USO EN LA TERAPIA DE LOS CANCERES QUE RESISTEN A MULTIPLES FARMACOS.

DERIVADOS DE INDAZOL SUSTITUIDOS.

(16/06/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MARFAT, ANTHONY.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA QUE LA LINEA DISCONTINUA EN LA FORMULA I INDICA UN ENLACE SENCILLO O DOBLE Y EN LA QUE R, R{SUB,1}, X{SUB,1} Y X{SUB,2} SON COMO SE HA DEFINIDO EN LA PRESENTE. LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA I Y A LOS METODOS DE INHIBICION DE LA FOSFODIESTERASA DE TIPO IV O LA PRODUCCION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL EN UN MAMIFERO MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA I A DICHO MAMIFERO.

DERIVADOS DE 1-BENCENOSULFONILPIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA BRADIQUININA.

(16/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE. Inventor/es: BARTH, MARTINE, DODEY, PIERRE, BONDOUX, MICHEL, HOUZIAUX, PATRICK, OU, KHAN.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ELEGIDOS ENTRE EL CONJUNTO FORMADO POR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL X ES UN HALOGENO; R 1 REPRESENTA H O UN ALQUILO EN C 1 C 3 ; R 2 REPRESENTA H U OH; R 3 REPRESENTA (A), (B), (C) O (D); A REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O UN GRUPO - CO (CH 2 ) P - NH -; R 4 REPRESENTA H O C(=NR 5 )NHR 5 ; R 5 Y R 5 REPRESENTAN CADA UNO H O UN GRUPO ALQUILO EN C 1 - C 6 ; R 6 REPRESENTA H O UN GRUPO ALQUILO EN C 1 - C 3 ; M ES 0, 1 O 2; N ES 2, 3 O 4; P ES 1, 2 O 3; Y SUS SALES DE ADICION. SE REFIERE TAMBIEN A SU METODO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.

DERIVADOS DE 4-AMINOQUINAZOLINAS, SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/05/2002). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LEE, SUNG JAI, KONISHI, YOSHITAKA, MACINA, OREST TARAS, KONDO, KIGEN, YU, DINGWEI TIM.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN LA QUE R1 IS H O ALQUILO; Y ES ENLACE QUIMICO O ALQUILENO; A ES (I) CARBOCICLICO MONOCICLICO EN MIEMBROS 3 MONOCICLICO EN MIEMBROS 4 1 O 2 O S ATOMOS; R2 ES H, , ALQUILO, ALKOXI, COOR5, EN EL QUE R5 ES H O ALQUILO, HALOGENO, CF3, NO2, O CF3O; Z ES UN ENLACE QUIMICO, METILENO, ETILENO, VINILENO O ETINILENO; R3 ES H, ALQUILO, ALKOXI, HALOGENO O CF3; Y SALES DE ADICION ACIDAS A LOS MISMOS, SALES DE LOS MISMOS E HIDRATOS DE LOS MISMOS; TIENEN INHIBIDOR SOBRE CGMP - PDE, O ADICIONALMENTE SOBRE TXA2 SINTETASA.

DERIVADOS DE N-BENCENOSULFONIL-L-PROLINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR B2 DE LA BRADIQUININA.

(16/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE. Inventor/es: BARTH, MARTINE, DODEY, PIERRE, BONDOUX, MICHEL, HOUZIAUX, PATRICK, OU, KHAN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ELEGIDOS ENTRE EL CONJUNTO CONSTITUIDO POR (I) LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE X 1 Y X 2 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN HALOGENO O UN GRUPO ALCOXILO DE C 1 - C SU B,3 , R 1 REPRESENTA H, CF 3 O UN GRUPO ALQUILO DE C1 C 3 , R 2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO OH, A REPRESENTA UN GRUPO (A), (B) O (C); B REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE, -CO-, -CO - CH 2 -, -CO - CH 2 O-, -CO - CH = CH O -SO 2 -, M REPRESENTA 2 O 3 , N REPRES ENTA 0, 1, 2 O 3, R 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, W REPRESENTA CH O N, ESTANDO EL GRUPO AMIDINA C ( =NR 2 ) NH 2 EN POSICION 2, 3 O 4 EN EL NUCLEO AROMATICO Y (II) SUS SALES DE ADICION. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A SU UTILIZACION TERAPEUTICA, PARTICULARMENTE RESPECTO A PATOLOGIAS EN LAS QUE SE UTILIZA LA BRADIQUININA.

COMPUESTOS AMINICOS ESTERICAMENTE IMPEDIDOS.

(01/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ANDREWS, STEPHEN, MARK, LAZZARI, DARIO, ZAGNONI, GRAZIANO.

Compuestos amínicos estéricamente impedidos. Se describen productos que contienen 5-85% de un grupo (a-1-a) y/o (A-1-b) y 15-95% de un grupo (A-2), siendo la suma total de los grupos (a- 1-a), (A-1-b) y (A-2), el 100%. La invención se refiere también a composiciones que contienen un material orgánico susceptible de degradación por la luz, el calor o por oxidación, y un producto de la invención. Estos productos son útiles como estabilizadores de la luz, estabilizadores térmicos y estabilizadores de oxidación para materiales orgánicos, particularmente polímeros sintéticos.

N-ACIL-4-PIPERIDINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 2 QUE TIENEN RESTOS SUSTITUIDOS CON BENCIMIDAZOLILO O IMIDAZOPIRIDINILO, COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.

(01/05/2002) ESTA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UNOS COMPUESTOS CON LA FORMULA (I), SUS FORMAS N OXIDO, SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DERIVADAS, EN LOS QUE N PUEDE SER 0, 1 O 2; M PUEDE SER 1 O 2, SIEMPRE QUE CUANDO M VALGA 2, ENTONCES N VALGA 1; X CORRESPONDA A UN ENLACE COVALENTE O UN RADICAL BIVALENTE CON LA FORMULA O -, - S -, - NR 3 -; = Q CORRESPONDE A UN = O O = N R 3 ; R 1 CORRESPONDE A UN AR 1 , AR 1 C 1-6 ALQUILO O DI(AR 1 )C 1-6 ALQUILO, EN EL QUE EL GRU PO C 1-6 ALQUILO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 CORRESPONDE A UN AR 2 , AR 2 C 1-6 ALQUILO, HET O H ETC 1-6 ALQUILO; L ES UN DERIVADO BENCIMIDAZOL O IMIDAZOLPIRIDINA DE LA FORMULA (A) O (B); AR 1 ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN FENILO; AR 2 CORRESPONDE A UN NAFTALENILO O UN FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y HET CORRESPONDE…

PREPARACION DE ETERES AMINICOS ESTERICAMENTE IMPEDIDOS.

(01/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ZEDDA, ALESSANDRO, FERRI, GIANLUCA, SALA, MASSIMILIANO.

Preparación de éteres amínicos estéricamente impedidos. Los compuestos de la invención corresponden a la fórmula I, en la que R es un grupo de enlace orgánico conteniendo 2-500 átomos de carbono que forma, junto con los átomos de carbono a los que está directamente conectado y el átomo de nitrógeno, una estructura de anillo acídica de 5, 6 ó 7 miembros sustituidos. R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4}, R{sub,5}, R{sub,6}, R{sub,7} y R{sub,8} tienen el significado explicado en la memoria y en las reivindicaciones. El procedimiento se caracteriza porque se oxida un compuesto de fórmula II en presencia de un disolvente, eligiendo el oxidante entre oxígeno, peróxidos, nitratos, permanganatos o cloratos. Los compuestos de fórmula I, y sus correspondientes compuestos hidrogenados y/o halogenados, son apropiados como estabilizadores para materiales orgánicos frente a degradación por luz, oxígeno y/o calor o amarilleamiento; algunos son también activos como retardadores de llama.

1-ARIL-5-(ALQUILIDENIMINO SUSTITUIDO)-PIRAZOLES CON ACTIVIDAD PLAGUICIDA.

(16/03/2002) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS 1 OIMINO SUBSTITUIDO) PIRAZOLAS DE LA FORMULA I EN DONDE LOS SUBSTITUYENTES TIPICAMENTE PREFERIDOS SON: R1 ES CIANO, NITRO, O HALOGENO; R2 ES R9S(O)N EN DONDE N ES 0, 1 O 2 Y R9 ES ALQUIL PREFERIBLEMENTE METIL QUE ESTA SUBSTITUIDO POR ATOMOS DE HALOGENO QUE SON LOS MISMOS O DIFERENTES HASTA COMPLETAR LA SUBSTITUCION DE LA MOLECULA DE ALQUIL; R3 ES HIDROGENO O ALQUIL; R4 ES FENIL O HETEROARIL, OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR UNO O MAS HIDROXIDO, HALOGENO, ALCOXIDO, ALQUILTIO, CIANO O ALQUIL O COMBINACIONES DE LOS MISMOS; PREFERIBLEMENTE R4 ES FENIL, QUE ESTA AL MENOS SUBSTITUIDO POR 3 HIDROGENO, ALQUIL O HALOGENO; R6 Y R8 SON HIDROGENO;…

COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMIDA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA-G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

(01/03/2002). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BISHOP, W., ROBERT, DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, PETRIN, JOANNE, M., PIWINSKI, JOHN, J., WOLIN, RONALD, L., TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W..

SE PRESENTA UN METODO PARA LA INHIBICION DE LA FUNCION RAS Y POR LO TANTO PARA LA INHIBICION DEL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS. EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN CONCRETO EL METODO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS DE UN MAMIFERO, COMO POR EJEMPLO EL SER HUMANO. SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES DE FORMULA (5.0, 5.1, 5.2, 5.3, 5.3 A Y 5.3B). TAMBIEN SE PRESENTAN PROCESOS PARA ELABORAR COMPOSICIONES TRI-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (5.0, 5.1, 5.2 Y 5.3). TAMBIEN SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES QUE SON COMPUESTOS INTERMEDIOS EN EL PROCESO PARA LA ELABORACION DE COMPOSICIONES TRI-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (5.0, 5.1, 5.2 Y 5.3).

COMPUESTOS TRICICLICOS DE SULFONAMIDA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA-G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

(01/03/2002). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BISHOP, W., ROBERT, DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, PETRIN, JOANNE, M., PIWINSKI, JOHN, J..

SE PRESENTA UN METODO PARA LA INHIBICION DE LA FUNCION RAS Y POR LO TANTO PARA LA INHIBICION DEL CRECIMIENTO CELULAR. EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UN COMPUESTO QUE CONTIENE UN SISTEMA DE CADENA CERRADA TRICICLICA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN CONCRETO, EL METODO INHIBE EL CRECIMIENTO CELULAR EN LOS MAMIFEROS COMO LOS SERES HUMANOS. SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES DE LA FORMULA . TAMBIEN SE PRESENTAN PROCESOS PARA ELABORAR COMPOSICIONES TRI-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA . ADEMAS SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES QUE SON COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LOS PROCESOS PARA ELABORAR LAS COMPOSICIONES TRISUSTITUIDAS DE LA FORMULA.

COMPUESTOS TRICICLICOS DE CARBAMATO UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA-G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

(01/03/2002). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BISHOP, W., ROBERT, DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, PETRIN, JOANNE, M., PIWINSKI, JOHN, J., WOLIN, RONALD, L., TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W..

SE PRESENTA UN METODO PARA LA INHIBICION DE LA FUNCION RAS Y POR LO TANTO PARA LA INHIBICION DEL CRECIMIENTO CELULAR. EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA . TAMBIEN SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES DE LA FORMULA (1.1, 1.2 Y 1.3). TAMBIEN SE PRESENTAN LOS PROCESOS PARA ELABORAR LOS COMPUESTOS TRI-SUSTITUIDOS DE LAS FORMULAS (1.1, 1.2 Y 1.3). ADEMAS SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES QUE SON COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LOS PROCESOS PARA ELABORAR LAS COMPOSICIONES TRISUSTITUIDAS DE LA FORMULA (1.1, 1.2 Y 1.3).

DERIVADOS DE 1-(1,2-PIPERIDINIL DISUSTITUIDO)-4-PIPERIDINA SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE TAQUICININA.

(01/03/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE N ES 0, 1 O 2; M ES 1 O 2, CON LA CONDICION DE QUE SI M ES 2, ENTONCES N ES 1; P ES 0, 1 O 2; -Q ES - O O NR 3 ; X ES UN ENLACE COVALENTE O UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA - O -, -S-, -NR 3 -; R 1 ES AR 1 ; AR 1 - ALQUILO C 1-6 O DI(AR 1 )ALQUILO C SUB,1-6 , EN EL QUE CADA GRUPO ALQUILO C 1-6 ESTA OPCIONALM ENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXIALQUILO C 1-4 O CON OXO O UN SUSTITUYENTE OXO CETALIZADO DE FORMULA - O - CH 2 CH SUB,2 - O O - O - CH 2…

N-(INDOL-2-CARBONIL)GLICINAMIDAS SUSTITUIDAS Y DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO FOSFORILASA.

(16/02/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: HULIN, BERNARD, HOOVER, DENNIS, J., TREADWAY, JUDITH, L., MARTIN, WILLIAM, H., PHILLIPS, DOUGLAS.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA EN LOS QUE R SUB,6} ES CARBOXI, ALCOXICARBONILO (C SUB,1} ARBONILO, C(O)NR SUB,8}R SUB,9} O C(O)R SUB,12} COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO FOSFORILASA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS INHIBIDORES Y EL USO DE DICHOS INHIBIDORES PARA TRATAR DIABETES, HIPERGLUCEMIA, HIPERCOLESTEROLEMIA, HIPERTENSION, HIPERINSULINEMA, HIPERLIPIDEMIA, ATEROSCLEROSIS E ISQUEMIA DE MIOCARDIO EN MAMIFEROS.

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