CIP-2021 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Bencilpirazoles sustituidos.
(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1/R2 son independientemente entre sí hidrógeno, halógeno o fenil-S-, R3 es independientemente entre sí hidrógeno, 1-6C-alcoxi, halógeno, 2-6Calquenilo, 3-6C-cicloalquilo, 1-6C-haloalcoxi o C(O)OH, n es 1-3,
R4 es
(a) hidrógeno,
(b) hidroxi,
(c) 1-6C-alcoxi opcionalmente sustituido con
(c1) 1-2 OH
(c2) NR9R10,
(c3) 1-4C-alquil-S-,
(c4) 1-4C-alquil-S(O)-,
(c5) 1-4C-alquil-S(O)2-,
(c6) -S(O)2NR9R10,
(d)**Fórmula**
en la que el * es el punto de unión, (e)**Fórmula**
en la que el * es el punto de unión
(f) ciano,
…
Derivados de quinazolinona 5-sustituidos como agentes anti-cancerosos.
(31/05/2017). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH.
Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método para el tratamiento, control o prevención de un cáncer de piel, pulmón, ovario, próstata, colon, recto, cerebro, cabeza y cuello, garganta, páncreas, huesos, hígado o vejiga, en donde:
R4 es: hidrógeno, halo; -(CH2)nOH; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; o alcoxi (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R5 es: hidrógeno; -(CH2)nOH; fenilo; -O-alquilo (C1-C6); o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R6 es: hidrógeno; o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; y
n es 0, 1 o 2,.
PDF original: ES-2633818_T3.pdf
Derivados de quinazolinona 5-sustituidos como agentes anti-cancerosos.
(31/05/2017). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH.
Un compuesto de fórmula (II) **Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método para el tratamiento, control o prevención de una enfermedad o trastorno, donde la enfermedad o trastorno es una enfermedad o trastorno asociado con angiogénesis no deseada; dolor; degeneración macular; una enfermedad de la piel; un trastorno pulmonar; un trastorno relacionado con el amianto; una enfermedad parasitaria; un trastorno de inmunodeficiencia; un trastorno del SNC; aterosclerosis; sueño disfuncional; o hemoglobinopatía, en donde:
R4 es: hidrógeno; halo; -(CH2)nOH; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; o
alcoxi (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R5 es: hidrógeno; -(CH2)nOH; fenilo; -O-alquilo (C1-C6); o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R6 es: hidrógeno; o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; y
n es 0, 1 o 2.
PDF original: ES-2634915_T3.pdf
Nuevos compuestos antibacterianos.
(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace;
cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4);
cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4);
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
Rx representa:**Fórmula**
donde
Xx representa C(H), C(Ry1) o N;
Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno…
Derivados de N2-(3-piridilo o fenil)-N4-(4-piperidil)-2,4-pirimidinadiamina útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, toimmunitarias o proliferativas.
(17/05/2017) Un compuesto seleccionado entre:
(i) un compuesto de fórmula (Va):**Fórmula**
en la que:
R5 se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster carboxílico, ciano, halógeno, acilo, aminoacilo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo y alquinilo sustituido;
Y se selecciona entre hidrógeno y alquilo;
R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, acilo, y radical oxi;
Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo;
Rc y Rd se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo;
Q se selecciona entre N y CR7b;
R7a es 5-tetrazolilo o 5-tetrazolilo sustituido;
R7b y R8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo…
Moduladores de quinolinailo enlazados a metileno de ROR-gamma-t.
(17/05/2017) Un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula**
R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, bcnzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo,…
Nuevos compuestos antibacterianos.
(03/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
cada Zx representa independientemente -[C(Rz8)(Rz9)]n-, en el que n es 1 o 2;
Rz8 y Rz9 representan independientemente hidrógeno o un sustituyente seleccionado de R3 o R4;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
Rx representa:**Fórmula**
en donde
Xx representa C(H), C(Ry1) o N;
Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente de hidrógeno, halo, -CN, -O-alquilo C1-6 o alquilo C1-6 (últimos dos restos alquilo que están opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de fluoro);
cada uno de Ry2 y Ry3 representan independientemente hidrógeno o -Q1-R5;
cada Q1 representa independientemente un enlace directo o -C(O)-;
…
Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.
(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A;
L es -C(O)NH- o -NHC(O)-;
R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…
Azinas sustituidas como plaguicidas.
(26/04/2017). Solicitante/s: Novartis Tiergesundheit AG. Inventor/es: GAUVRY,NOELLE, PAUTRAT,FRANCOIS.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que uno de R1 y R1' es H y el otro es H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino;
x e y son cada uno independientemente del otro 1, 2 o 3;
R2 y R3 son cada uno independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, alquiltio C1-C4, halogenoalquiltio C1-C4, SF5, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino, aminosulfonilo, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)aminosulfonilo, alquil(C1-C4)sulfonilo, alquil(C1-C4)sulfinilo, alquil(C1- C4)sulfonilamino, bencilsulfonilamino, halogenoalquil(C1-C4)sulfonilo, halogenoalquil(C1-C4)sulfinilo y halogenodioxolilo; en los que si x o y es 2 o 3, los dos radicales R2 o R3 pueden ser iguales o diferentes;
L1 es un radical de fórmula.
PDF original: ES-2632265_T3.pdf
Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.
(26/04/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIHARA, OSAMU, IMAGAWA,AKIRA, KONDO,TAKASHI, NISHIYAMA,TAIHEI, COURTNEY,STEVE, YARNOLD,CHRIS, FLANAGAN,STUART.
Ácido 4-[({(2S,4S)-1-(4-carbamimidoilbenzoil)-4-[4-(metilsulfonil)-1-piperazinil]-2-pirrolidinil}carbonil)amino] benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628003_T3.pdf
Sales de 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida.
(19/04/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SUTTON,PAUL,ALLEN, SHIEH,WEN-CHUNG, WU,Raeann, MONNIER,Stéphanie, BROZIO,Jörg, MANLEY,PAUL, KARPINSKI,PLOTR H.
Una sal de 4-metil-N-[3-(4-metilimidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, que es la sal monofosfato, o la sal metanosulfonato.
PDF original: ES-2634291_T3.pdf
Compuestos intermedios para la preparación de derivados de 1-(acetil)-piperidina y 1-(acetil)-piperazina como fungicidas para usar en la protección de plantas.
(19/04/2017) Un compuesto seleccionado de la fórmula 21a, un N-óxido y sal del mismo **Fórmula**
en donde
R1 es **Fórmula**
R4 es R4a o R4b con la condición de que:
(a) cuando R4 está unido a un carbono miembro del anillo, dicho R4 se selecciona de R4a; y
(b) cuando R4 está unido a un nitrógeno miembro del anillo, dicho R4 se selecciona de R4b;
cada R4a es independientemente alquilo C1-C2, halogenoalquilo C1-C2 o alcoxi C1-C2;
cada R4b es independientemente alquilo C1-C2 o halogenoalquilo C1-C2;
A es CH2 o NH;
W es O; **Fórmula**
en donde el enlace de X1, X2 o X3 que se identifica con "t" está conectado al átomo de carbono identificado…
Derivados heterocíclicos que contienen grupos amino primarios y diazeniodiolatos.
(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es O o NR7;**Fórmula**
está unido a cualquier átomo de carbono del anillo distinto del carbono al que están unidos R1 y R2;
R1 es hidrógeno, -C(O)Oalquilo C1-6 o -C(O)OH, o junto con R2, forma ≥O;
R2 es hidrógeno, o junto con R1, forma ≥O;
R4 es
-alquilo C1-6,
-CD2alquilo C1-5,
-alquilen C2-5-OH,
-alquilen C2-5-O-C(O)alquilo C1-6,
-alquileno C1-6-arilo o
-CH2CH≥CH2;
R5 y R6, que están unidos a cualquier átomo del anillo de carbono disponible, son independientemente hidrógeno,
deuterio,
-alquilo C1-6,
-C(O)Oalquilo C1-6,
-C(O)OH,
…
Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:**Fórmula**
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre CH o N;
D y D1 se seleccionan independientemente entre un enlace o NRb;
L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- o -NRbC(O)-;
R1 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; cada uno de los cuales está sustituido con 0-5 apariciones de Rd;
cada R3 se selecciona independientemente entre halo, haloalquilo, alquilo, hidroxilo y -ORa;
cada Ra se selecciona independientemente entre alquilo, acilo, hidroxialquilo y haloalquilo;
cada Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno y…
Moduladores de quinolinilo unidos a fenilo de ROR-GAMA-T.
(19/04/2017) Los compuestos de Fórmula 1: **Fórmula**
en donde:
R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo, y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con C(O)C alquilo, C(O)NH2, C(O)NHC alquilo, C(O)N(C alquilo)2, NHC(O)C…
Piridinonas sustituidas como inhibidores de MGAT2.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en donde:
el anillo A es independientemente fenilo, tetrahidronaftalenilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dichos fenilo, tetrahidronaftalenilo y heteroarilo están sustituidos con 0-1 R6 y 0-3 R7;
R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo está sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena de hidrocarburos C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…
Derivados de bencimidazol como inhibidores de MEK.
(19/04/2017). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: KOCH, KEVIN, LYSSIKATOS, JOSEPH P., WALLACE,ELI,M, MARLOW,ALLISON L, HURLEY,BRIAN,T.
Compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
O una sal farmacéuticamente aceptado del mismo, en la que:
----es un enlace opcional, siempre que uno y solo un nitrógeno del anillo presente un doble enlace:
R7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquialquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, hereroarilalquilo, heterociclilo, heterociclialquilo, en los que cada porción de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, hereroarilo y hererociclilo está sustituida opcionalmente con uno a cinco grupos seleccionados independientemente de oxo, halógeno, ciano, nitro trifluoremetilo, azido, **Fórmula**, arilo, hereroarilo, heterociclilo y heterociclialquilo;
R9 es hidrógeno o halógeno;
R1 es alquilo C1-10 o halógeno;
R10 es hidrógeno;
R10 es hidrógeno;.
PDF original: ES-2628959_T3.pdf
Proceso para la fabricación de compuestos de quinolona.
(05/04/2017) Un proceso para preparar un compuesto de quinolona que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de des-cloro quinolona o de una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, con N-clorosuccinimida y un ácido, en el que la relación molar de N-clorosuccinimida con respecto a des-cloro quinolona es de 1,05 a aproximadamente 1,2, y en el que se produce menos de aproximadamente el 0,40 % de la impureza dimérica en base al porcentaje en el área de la quinolona,
en el que el compuesto de quinolona es ácido 1-(6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)-8-cloro-6-fluoro-7-(3-hidroxiazetidin- 1-il)-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo y el compuesto de des-cloro quinolona es ácido 1-(6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)-6-fluoro-7-(3-hidroxi-azetidin-1-il)-4-oxo-1,4-…
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIA.
(29/03/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
el anillo A es un carbociclo C3-6;
el anillo B es un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 0-3 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p; opcionalmente, el anillo B forma un anillo condensado o un anillo espiro con un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en NR6, O y S(O)p; el anillo B, incluyendo el anillo condensado o el anillo espiro, está sustituido con 1-3 R5;
L se selecciona entre el grupo que consiste en: -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10-, -CºC-, -CHR10NH-,…
Moduladores del receptor gamma huérfano relacionado con retinoide (ROR-gamma) para uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias e inflamatorias.
(22/03/2017) Un compuesto de la fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
en donde:
R1 es:
- alquilo C1-C6;
- metilo sustituido con i) cicloalquilo C3-C5; ii) fenoxi; o iii) un fenilo y un segundo sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: metilo, halo y metoxi;
- etilo sustituido con i) fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halo o metoxi o ii) heteroarilo;
- bencilo, en donde el grupo fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido con halo,
metoxi o SO2CH2CH3;
- alquenilo C2 opcionalmente sustituido con un F y un fenilo;
- cicloalquilo C3-C7, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que…
(22/03/2017) Compuestos de fórmula general I **Fórmula**
A en la que
X representa un átomo de oxígeno o de azufre, y
A representa un anillo de heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo de fenilo, y R1a representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxi, amino o aminosulfonilo,
o
representa un resto alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C2-C3, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo o alcoxi C1- C6-carbonilo, orepresenta un resto heterociclilo…
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS DE UNIÓN A RECEPTOR DE QUIMIOCINA CON EFICACIA POTENCIADA.
(22/03/2017). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: KALLER, AL, HARWIG, CURTIS, BOGUCKI, DAVID, CRAWFORD, JASON, MCEACHERN, ERNEST, J., ATSMA, BEM, ZHOU, YUANXI, SCHOLS, DOMINIQUE, SMITH, CHRISTOPHER, DENNIS, DI FLURI, ROSARIA, MARIA, SKERLJ, RENATO, T., BRIDGER,Gary,J, WILSON,TREVOR, NAN,SIQUIAO.
Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; e incluyendo cualquiera de las formas estereoisoméricas del mismo;
en la que n4 es 2-6;
cada R1 es independientemente H, halo, alquilo (C1-10), alcoxi (C1-10), o CF3;
R3 es H, alquilo (C1-10), alquenilo (C2-10), arilalquilo (aril "C"5-12-alquilo-C1-6), o arilo ("C"5-12);
cada R4 es independientemente H o alquilo (C1-10), o los dos grupos R4 pueden tomarse junto con el anillo al que están unidos para formar un anillo fenilo; y
cada R6 es independientemente H, arilalquilo (aril "C"5-12-alquilo-C1-6), arilacilo (arilacilo "C"5-12), o arilsulfonilo (arilsulfonilo "C"5-12), en los que los restos arilo ("C"5-12) de los mismos contienen opcionalmente uno o más átomos de nitrógeno.
PDF original: ES-2623982_T3.pdf
Heterociclos microbiocidas.
(15/03/2017). Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: LAMBERTH, CLEMENS, CEDERBAUM,FREDRIK EMIL MALCOLM, SULZER-MOSSE,SARAH.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde
A es x-C(R10R11)-C(≥O)-, x-C(R12R13)-C(≥S)-, x-O-C(≥O)-, x-O-C(≥S)-, x-N(R14)-C(≥O)-, x-N(R15)-C(≥S)-, x-C(R16R17)- SO2- o x-N≥C(R30)-, en cada caso x indica el enlace que está conectado a R1;
T es CR18 o N;
Y1, Y3 e Y4 son independientemente CR19 o N;
Y2 es N;
Q es O o S;
n es 1 o 2;
p es 1 o 2, siempre que cuando n sea 2, p sea 1;
R1 es**Fórmula**
R2, R3, R4, R5, R6, R7, R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R19 y R30 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
R8, R14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; y
R9 es fenilo, bencilo o un grupo (a):**Fórmula**
donde el fenilo, bencilo y grupo (a) están sustituidos cada uno opcionalmente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, halógeno, ciano, hidroxi y amino;
o una de sus sales o N-óxidos.
PDF original: ES-2626130_T3.pdf
Moduladores del receptor acoplado a la proteína g 40 (gpr40) de pirrolidina para el tratamiento de enfermedades como la diabetes.
(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico, un polimorfo o un solvato de los mismos, en donde:
X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(C1-4 alquilo), CH2, CH2CH2, CH(C1-4 alquilo), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo A es independientemente**Fórmula**
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono, el átomo de nitrógeno que se muestra en el anillo B y 0-1 heteroátomo adicional seleccionado de N, O y S; y el anillo B se sustituye con 0-4 R2;
R1 es independientemente**Fórmula**
fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NR11, O y S; en donde dichos…
Moduladores de pirrolidina GPR40 para el tratamiento de enfermedades tales como diabetes.
(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en el que:
X se selecciona independientemente entre: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, 10 OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono, el átomo de nitrógeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S; y el anillo B está sustituido con 0-4 R2;
R1 es independientemente fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR11, O y S; en donde dichos fenilo, bencilo, naftilo y heteroarilo…
Derivados de bencilamina.
(01/03/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
V se selecciona entre C y N, tal que el anillo aromático que contiene V e s fenilo o piridina;
R2 está ausente cuando V es N; o, cuando está presente, R2 se selecciona de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; R1 y R3 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3;
W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, N, O y S, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros;
en la que
R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, halo, arilo, heteroarilo y CF3;
P es -C(R10)(R11)NH2;
R8 y R9 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos…
Compuestos de heterocicloalquiloxibenzamida N-sustituidos y métodos de uso.
(01/03/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (A):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o N-óxido del mismo, en la que cada R3 se selecciona independientemente entre halo, ciano, -(fluoroalquilo C1-C4), -O-(fluoroalquilo C1-C4), acilo, carboxilato, carboxamida y nitro;
w es 0, 1 o 2;
Q es -CH2-, un enlace sencillo, -C(O)- o -CH(CH3)-;
el sistema de anillo indicado por "A" es fenilo o heteroarilo monocíclico;
cada R5 se selecciona independientemente entre -(alquilo C1-C6), -(fluoroalquilo C1-C6), -(alquil C0-C6)-L-R7, - (alquil C0-C6)-NR8R9, -(alquil C0-C6)-OR10, -(alquil C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN;
y es 0, 1, 2, 3 o 4;
G es un enlace sencillo, -CH2- o -C(O)-; y
R17 es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido,
en la que
cada L se selecciona…
Derivados de N-(heteroaril)-1-heteroaril-1H-indol-2-carboxamidas, su preparación y su aplicación en terapéutica.
(01/03/2017). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: EVANNO, YANNICK, DUBOIS, LAURENT, MALOIZEL, CHRISTIAN, MALANDA,ANDRE.
Compuesto que responde a la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
X1, X2, X3, X4 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o de halógeno;
W representa un grupo bicíclico fusionado de fórmula:**Fórmula**
enlazado al átomo de nitrógeno por las posiciones 1, 2, 3 o 4;
y W se selecciona entre los grupos bencimidazolilo y indolilo;
estando el o los átomos de carbono de A eventualmente sustituidos con uno o varios grupos alquilo de C1-C6;
estando el o los átomos de nitrógeno de A eventualmente sustituidos con R7, representando R7 un grupo alquilo de C1-C6;
Y representa un piridinilo eventualmente sustituido con uno o varios grupos alquilo de C1-C6;
en estado de base o de sal de adición a un ácido, así como en estado de hidrato o de solvato.
PDF original: ES-2624795_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos como pesticidas.
(01/03/2017) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A1 y A2 independientemente entre sí representan hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C6 o alcoxi C1-C6,
G1 representa N o C-A1 y
G2 representa un resto de la serie
en la que la flecha marca el enlace al anillo adyacente,
R1 en el caso de los heterociclos (A) y (D) representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo-C1-C6, alcoxi-C1-C6 o haloalquilo-C1-C6,
R1 en el caso del heterociclo (C) representa hidrógeno, alquilo-C1-C6 o haloalquilo-C1-C6,
B representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6, alcoxi-C1-C6 o cicloalquilo-C3-C6, G3 representa heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros en cada caso dado el caso sustituidos con halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino-C1-C6, dialquilamino-C1-C6, alquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C6,
…
Formas cristalinas de 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida.
(01/02/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: MANLEY, PAUL, W., SUTTON,PAUL,ALLEN, SHIEH,WEN-CHUNG, KARPINSKI,Piotr,H, WU,Raeann, MONNIER,Stéphanie, BROZIO,Jörg.
Una forma cristalina A la sal de clorhidrato de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4-piridin- 3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida, en la que la forma A es un dihidrato y en la que dicha forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción en polvo de rayos-X que tiene todos los máximos seleccionados de 8,5°, 11,0°, 11,5°, 17,2°, 18,8°, 19,2°, 20,8°, 22,1° y 26,0º (grados 2θ).
PDF original: ES-2623608_T3.pdf
Derivados de carbamato/urea que contienen anillos de piperidina y piperazina como inhibidores del receptor H3.
(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
R1 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; en donde este alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono puede estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno, hidroxilo, o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono; y en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de…
Compuestos espiroamínicos como antogonistas de orexina.
(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I) o estereoisómero, o racemato o mezcla o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R es un derivado de fenilo, tiazolin-4-ilo o piridin-2-ilo, en el que dichos derivados están sustituidos con n grupos Q;
Q se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN, SO2CH3 o un grupo -O[(CR1R2]pQ1; o Q puede ser un grupo Q2;
Q1 es fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido con n sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN o un grupo Q2; o Q1 corresponde…