CIP-2021 : C07D 413/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de 2-(1-heteroarilpiperazin-4-il)metil-1,4-benzodioxano como antagonistas de alfa2C.

(11/03/2020) Un compuesto de fórmula I, **(Ver fórmula)** en la que A es un anillo heterocíclico insaturado de cinco miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, en el que dicho anillo heterocíclico está sin sustituir o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 1 sustituyente R1, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 2 sustituyentes R1 y R2, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 3 sustituyentes R1, R2 y R3, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 4 sustituyentes R1, R2, R3 y R4; R1 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6),…

Derivados de 2-amino-bencimidazol como inhibidores de 5-lipoxigenasa y/o prostaglandina E sintasa para tratar enfermedades inflamatorias.

(11/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula general II: **(Ver fórmula)** Fórmula II en la que n es 0 o 1; X1 es CR5 o N; Y es alquileno C1-C6, en el que el alquileno está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos alquilo C1-C3; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6; R23 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, arilo, heteroarilo y un grupo heterociclilo, en el que cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra; R24 se selecciona entre el…

Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.

(04/03/2020) Un compuesto de Fórmula II: **(Ver fórmula)** en donde: m es 0; n es 1; R10 es C1-6 alquilo; en donde dicho C1-6 alquilo está sustituido con tres sustituyentes halo; uno de R3 es hidrógeno; y R2 y uno de R3 se unen junto con el átomo al que están unidos para formar un heterociclilo que comprende un único anillo o múltiples anillos condensados, que tiene de 1 a 40 átomos de carbono y de 1 a 10 heteroátomos, o de 1 a 4 heteroátomos, seleccionados entre nitrógeno, azufre, fósforo y/u oxígeno dentro del anillo; en donde dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-6 alquilo, -O-R20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-OR20 y -C(O)- OR20; y en donde dicho C1-6 alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos…

Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.

(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2785475_T3.pdf

Determinadas amino-pirimidinas, composiciones de las mismas, y métodos para su uso.

(29/01/2020) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, CF3 y metilo; R2 se selecciona de cicloalquilo C3-8, cicloalqueniloC3-8, heterocicloalquilode 3-8 miembros, heterocicloalquenilode 3-8 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros y NRbRc, en donde cada uno de los grupos cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquenilo de 3-8 miembros, arilo C6-10y heteroarilo de 5-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionado de halógeno, CN, oxo, (CH2)nORa, (CH2)nOC(O)Ra, (CH2)nOC(O)ORa, (CH2)nOC(O)NRbRc, (CH2)nNRbRc, (CH2)nNRdC(O)Ra, (CH2)nNRdC(O)ORa, (CH2)nNRdC(O)NRbRc, (CH2)nNRdC(O)C(O)NRbRc,…

2,4-dihidroxi-nicotinamidas como agonistas de APJ.

(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: alq es alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re; el anillo B se selecciona independientemente entre: cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo de 6 miembros; R1 se selecciona independientemente entre: halógeno, NO2, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, - (CH2)nNRaC(=O)NRaR, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pN-RaRa,…

Derivados de benzotriazol como moduladores de la actividad del TNF.

(22/01/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: BROOKINGS,Daniel Christopher, KROEPLIEN,BORIS.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno, fluoro, cloro, trifluorometilo, metilo y etoxicarboniletilo; R15 representa difluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxi-alquilo (C1-6) o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilsulfonilo C1-6, oxo y carboxi; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2775535_T3.pdf

Pirazol para el tratamiento de trastornos autoinmunes.

(08/01/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 es un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros, un grupo heterocíclico aromático policíclico fusionado de 8 a 14 miembros, o un grupo arilo C6-14, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno, y (ii) un grupo hidroxilo, un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros, o un grupo heterocíclico…

Compuestos heterocíclicos y usos de estos.

(01/01/2020) Un compuesto de la formula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un solvato, un hidrato, un tautomero, un estereoisomero o un analogo deuterado farmaceuticamente aceptable de este, en donde (i) Y1 y Y2 son N, Y3 es CR2, Y4 es CH o N y Y5 es CH; o (ii) Y1 es C, Y2 es N, Y3 es NR2, Y4 es CH o N e Y5 es CH; o (iii) Y1 es N, Y2 es CH, Y3 es CR2, Y4 es N y Y5 es N; o (v) Y1 es C, Y2 es CH, Y3 es NR2, Y4 es N y Y5 es N; L es -CHR5, en donde R5 es H, D, halogeno, -OH, alquilo C1-6, alquilo C1-6 deuterado, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, arilo- alquilo C1-4, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo…

Compuestos de biarilamida como inhibidores de cinasas.

(25/12/2019) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde: Z1 es O, S, S(=O) o SO2; Z2 es N, S o CRa, donde Ra es H, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R1 es CN, halo, OH, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que esta sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de halo, alcoxi C1-4, CN e hidroxilo; el Anillo B se selecciona de fenilo, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, piridona, pirimidona, pirazinona, piridazinona y tiazol, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con hasta dos grupos seleccionados de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -O-(alquilo C1-4), NH2, NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -SO2R2,…

Derivado de isoxazol como inhibidor de isocitrato deshidrogenasa 1 mutada.

(25/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que Z-Y representa N-O u O-N; R1 representa un grupo fenilo que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A, o un grupo piridilo opcionalmente que tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A; R2 representa -NR21R22, un grupo alquilo C1 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo B, un grupo cicloalquilo C3 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo C, o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste…

Moduladores Cot y métodos de utilización de los mismos.

(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, -O-R7, -N(R8)(R9), -C(O)-R7, -S(O)2-R7, -C1-9 alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3- 15, heterociclilo, arilo o heteroarilo; en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1; R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo; en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z2; o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos…

Derivados de piperidina como inhibidor de señalización wnt.

(04/12/2019). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, YUICHI, ISHIDA,HIROSHI, NAKAI,RYUICHIRO, MIURA,YUSUKE, MOTOSAWA,KEIICHI, OKADA,RYOKO.

Un compuesto heterocíclico de anillo condensado representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** [en donde n1 representa 0 o 1; cada uno de n2 y n3 es 2; R1 representa opcionalmente arilo sustituido, un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico alifático opcionalmente sustituido; R2 representa un átomo de hidrógeno o hidroxi; R3 representa un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido; X1, X2, X3, y X4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa N o CR4 (en donde R4 representa un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, ciano, halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, alcanoílo inferior o alquilsulfonilo inferior); Y1 representa CH2 o C(=O); Y2 representa CH o N y L representa CH2 o NH].

PDF original: ES-2771151_T3.pdf

Nuevos derivados de cianoindolina con sustituyente heteroaromático de 6 miembros como inhibidores de NIK.

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en donde R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un R5; Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halógeno; R5 representa halógeno, Het3a, -NR6aR6b o -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno,…

Nuevos derivados de cianoindolina sustituida como inhibidores de nik.

(04/12/2019) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** tautómero o forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un R5; Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halo; R5 representa halo, Het3a, -NR6aR6b u -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)-alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH, -P(=O)2-OH,…

Compuestos de quinolina sustituidos selectivamente.

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero del mismo o una mezcla de estereoisómeros del mismo, en la que al menos uno de R1 y R2 es -H, metilo o etilo, y el otro es -H; o el otro es alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con: -OH, metoxi, etoxi, -OCH(CH3)2, -O(CH2)2CH3, fenilo, furanilo, -O(CH2)2OH, fenoxi, metiltio, -F, -N(CH3)2, ciano, piridiniloxi, fluorofenoxi, isocromanilo, fenol, bencilamino, -NHCH3, oxo-, amino, carboxilo, espiroaminilo de 7 miembros, un cicloalquilo de tres a seis miembros, saturado o insaturado, y que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O y N, y está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de C o N con metilo, ciano, flúor, metilamino o trifluorometilo; o el otro es cicloalcano…

Estimuladores de sGC.

(27/11/2019). Solicitante/s: Cyclerion Therapeutics, Inc. Inventor/es: BARDEN, TIMOTHY CLAUDE, CURRIE, MARK, G., LEE,Thomas Wai-ho, Nakai,Takashi, IYENGAR,RAJESH R, MOORE,JOEL, PERL,NICHOLAS ROBERT, HUDSON,COLLEEN, JIA,JAMES, MERMERIAN,ARA, YU,XIANG Y, JUNG,JOON, IM,G-YOON JAMIE, RENNIE,GLEN ROBERT, RENHOWE,PAUL ALLEN, SHEPPECK,JAMES EDWARD, IYER,KARTHIK, MILNE,GEORGE TODD, LONG,KIMBERLY KAFADAR.

El compuesto representado por la siguiente fórmula, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2774295_T3.pdf

Derivados de 1,3,4-oxadiazol sulfamida como inhibidores de histona desacetilasa 6 y composición farmacéutica que comprende los mismos.

(27/11/2019) Un compuesto derivado de 1,3,4-oxadiazol sulfamida representado por la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde L1, L2 o L3 son cada uno independientemente un enlace o -(alquileno C1-C2)-; Z1 a Z4 son cada uno independientemente N o CRZ, en donde RZ es -H o -X; R1 es -CX2H o -CX3; R2 es **(Ver fórmula)** o -NR8R9, en donde Y es -N-, -O- o -S(=O)2-, a a d son cada uno independientemente un número entero de 1, 2 o 3, Ra a Rd son cada uno independientemente -H o -(alquilo C1-C4), la línea discontinua es un enlace sencillo o un doble enlace, R4 y R5 son cada uno independientemente -H, -X, -(alquilo C1-C4), -arilo o -NReRf, siempre que la línea discontinua sea un doble enlace, R5 no exista, Re y Rf son cada uno independientemente…

Moduladores de quinolina enlazados a metileno de ROR-gamma-T.

(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula I en donde: **(Ver fórmula)** R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, N-óxido de piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridacilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, N-óxido de piridilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2, - (CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo,…

Cianopirrolidinas como inhibidores de DUB para el tratamiento del cáncer.

(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde: R1, R2 y R7 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6; R3, R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, un cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 10 miembros, o un heteroarilo o arilo de 5 a 10 miembros; R8 representa alquilo C1-C3; R9 representa un cicloalquilo o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros o un heteroarilo o arilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros; o R9 forma un anillo de heterociclilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros con R8; …

Compuestos heteroarilo como inhibidores de IRAK y sus usos.

(13/11/2019) Un compuesto de formula I, **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde: X es CR o N; A es O, S, SO2, SO, -NRC(O), -NRSO2 o N(R); o A esta ausente; R3 es H, C1-6 alifatico, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, o un anillo heterociclico de 3-7 atomos con 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido; o R3 es halogeno, - haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, - NRSO2R o -N(R)2; o donde A es -NRC(O), -NRSO2 o N(R); entonces R y R3, junto con los atomos a los que cada uno esta unido, pueden formar un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos…

Compuestos como moduladores de tirosina cinasa.

(08/11/2019) Compuesto representado por la fórmula I:**Fórmula** en la que X es NH o S; R1 se selecciona del grupo que consiste en C(O)(CR5R6)dN(R4)2, C(O)N=S(O)R5R6, (CR5R6)dC(O)(CR5R6)dR4, (CR5R6)dC(O)(CR5R6)dOR4 y (CR5R6)dC(O)(CR5R6)dN(R4)2, en los que cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, (CR5R6)d y N(R4)2 puede formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, incluyendo aziridina, azetidina, pirrolidina, 5-fluoropirrolidina, piperidina, 6-fluoropiperidina, N-metilpiperazina, morfolina, 2,6- dimetilmorfolina, tiomorfolina, y en la que dicho anillo heterocíclico puede estar sustituido opcionalmente con hasta tres de R5; en los que R5 y R6 se seleccionan independientemente…

Composiciones de quinolinona pirimidinas como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.

(06/11/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N-(2,2-dimetilpropilo)metanosulfonamida; N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N- (ciclopropilmetilo)metanosulfonamida; N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N-(oxan-3- ilo)metanosulfonamida; N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N-(propano-2-ilo)piridina- 3-sulfonamida; N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-2-metilo-N-(propano-2-…

Benzopirazinas anticancerígenas a través de la inhibición de las fgfr quinasas.

(06/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde W es -N(R3)- o - C(R3aR3b)-; cada R2 es independientemente selecionado de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1- 4aloxi, C1-4aloxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-R13, C1-4alcoxi sustituido con R13, C1-4alcoxi…

Moduladores de receptores de glucocorticoides no esteroideos para la administración local de fármacos.

(06/11/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en heteroarilo de 5 y 6 miembros, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo, en donde dicho heteroarilo de 5 y 6 miembros, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre (C1-C4) alquilo, (C1-C4) alcoxi, halógeno, hidroxilo y ciano; R2 se selecciona de (C1-C3) alquilo y halo (C1-C3) alquilo; R3 se selecciona de fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros, en donde dicho fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…

Compuestos de arilo, heteroarilo y heterocíclicos para el tratamiento de trastornos mediados por el complemento.

(06/11/2019) Un compuesto de Fórmula **(Ver fórmula)** y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1, R1', R2, R2', R3 y R3' se eligen independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alquinilo C2-C6, alcanoílo C2-C6, tioalquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, -alquil C0-C4NR9R10, -C(O)OR9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)NR9R10, -OC(O)NR9R10, -NR9C(O)OR10, haloalquilo C1-C2 y haloalcoxi C1-C2, donde R9 y R10 se eligen independientemente en cada aparición entre hidrógeno, alquilo C1-C6, (cicloalquil C3-C7)alquilo C0-C4, -alquil C0-C4(cicloalquilo C3-C7) y -O-alquil C0-C4(cicloalquilo C3-C7); o R1 y R2 pueden tomarse juntos para formar un anillo carbocíclico de 3 miembros, o un anillo de arilo o carbocíclico…

Compuesto que tiene actividad agonista GPR119, método para preparar el mismo, y composición farmacéutica que incluye al mismo como componente eficaz.

(06/11/2019) Un compuesto representado con la siguiente Fórmula Química 1, un isómero óptico, un diastereómero o un racemato del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en donde A es oxadiazol, dihidrooxazol, tiazol o tiadiazol, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o de cadena ramificada y alcohol C1-C6, el alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada o grupo alcohol C1-C6 estando opcionalmente sustituido con hidrógeno, halógeno o un grupo alcoxi C1-C6; B es piridina, pirimidina, pirazina u oxadiazol, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o de cadena ramificada, alcohol C1-C6, alcoxi…

Compuestos y composiciones como inhibidores de quinasa.

(31/10/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: RAMURTHY,SAVITHRI, BURGER,MATTHEW T, TAFT,BENJAMIN R.

El compuesto de fórmula Ia:**Fórmula** en donde: R1 se selecciona entre hidrógeno y metil; R2 se selecciona entre piridinilo y fenilo; donde el fenilo o piridinilo pueden ser sustituidos con un grupo seleccionado entre trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo y 2-fluoropropan-2-ilo; R3 se selecciona entre hidrógeno y OH; R4 se selecciona entre 2-(fosfonooxi)metil y fosfonooxi; y Z se selecciona entre N y CH; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2729243_T3.pdf

Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.

(30/10/2019). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: TAKAHASHI,KEI, IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, IWANO,SHUNSUKE, SHIRAKI,MOTOHIRO, MURAKAMI,MASANORI, UDAGAWA SHUJI, MIYOSHI,TOMOYA, OSADA,YUJI, KOREEDA,TETSURO, OSHIDA,KEIYU.

Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que A representa un grupo representado por una fórmula general (IIc)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y está sustituido con un grupo carboxilo, R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, X representa CH2, O o -NR5 y R5 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono.

PDF original: ES-2759236_T3.pdf

Derivados de pirimidin pirazolilo y su uso como inhibidores de IRAK.

(24/10/2019) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en donde R" es H, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros, un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, anillo de heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; R1 está ausente o R1 es A o Q-R; Ra está ausente o Ra es OR3, CF3, Hal, NO2; Rb está ausente o Rb es A o COR; R2 es**Fórmula** cada Q es independientemente un alquileno lineal o ramificado, con 1 a 6 átomos de carbono, en donde 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados por un grupo…

Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.

(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: AEBI, JOHANNES, KUHN, BERND, AMREIN,KURT, MARTIN,RAINER E, MAERKI,Hans,P, TAN,Xuefei, MAYWEG,Alexander,V, HORNSPERGER,BENOIT, LIU,YONGFU, ZHOU,MINGWEI, WANG,LISHA, CHEN,WENMING.

Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo; R9 es H o alquilo; R10 y R11 forman juntos -(CH2)w-; A es -C(O)- o -S(O)2-; B es -C- o -N-; R12 es cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que heteroarilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno; R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi; R14 es H, alquilo o cicloalquilo; R15 es H, alquilo, cicloalquilo o halógeno; m, n y p son cero; w es 1, 2 o 3; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2763424_T3.pdf

Inhibidores de biaril cinasa.

(23/10/2019) Un compuesto seleccionado de (R)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina; (S)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina; 5-(2-amino-4-metil-2-(trifluorometil)pentiloxi)-6-metil-2,4'-bipiridin-2'-ilcarbamato de metilo; 1,1,1-trifluoro-4-metil-2-(((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)metil)pentan-2-amina; (S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-(trifluorometil)fenil)pirimidin-4-amina; (S)-1-((2-(fluorometil)-6-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-3-il)oxi)-2,4-dimetilpentan-2-amina; (5-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-6-(fluorometil)-[2,4'-bipiridin]-2'-il)carbamato de (S)-metilo; (S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-clorofenil)pirimidin-4-amina; (S)-2,4-dimetil-1-(4-(2-metilpirimidin-4-il)-2-(trifluorometil)fenoxi)pentan-2-amina; …

‹‹ · 2 · · 4 · 6 · 10 · 19 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .