Nuevos compuestos de tiofenilamida bicíclicos.
(20/04/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 juntos forman un -CR14≥CR15-CR16≥CR17-, -CR14R15-O-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-(CR16R17)m-O CR18R19-, -O-CR14R15-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-NR22-CR16R17-CR18R19-, -CR14R15-S(O)2-CR16R17-CR18R19-, - CR14R15-CR20R21- o -CR14R15-CR16R17-(CR18R19)p-CR20R21-;
R3 es un arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R23 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R24 y/o R25;
R4 es H o alquilo;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo y cicloalquilo;
R7 es H, alquilo…
Agonista del receptor de glucocorticoides que comprende derivados de 2,2,4-trimetil-6-fenil-1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo oxi sustituido.
(13/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula o una de sus sales, para usar en la prevención o tratamiento de una enfermedad:
en donde R1 representa las fórmulas (2a), (3a), (4a) o (5a);
R2 representa -(CO)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 o -(CO)NR12R13;
R2-O- es sustituyente en la posición 4 o 5 del anillo de benceno A;
R3 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono;
R4, R5, R6 o R7 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene…
Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.
(06/04/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en las que
* representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo,
A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-
u oxígeno,
en donde
representa el sitio de unión al anillo de fenilo,
m representa un número 0, 1 o 2,
R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4),
R5A representa hidrógeno o deuterio,
R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4),
R6 representa hidrógeno o flúor,
R7 representa hidrógeno o flúor,
R8 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4) o nitro,
R9 representa…
Compuestos de indazol, composiciones y métodos de uso.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
X, X1, X2 son C y X3 es C o N;
R1, R2, R3 y R4 independientemente no existen, son hidrógeno, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, halógeno, -CN, -OR7, -SR7, -NR7R8, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, -S(O)1-2R7, - NR7S(O)1-2R, -S(O)1-2NR7R8, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo de entre 3 y 10 miembros o arilo de entre 6 y 10 miembros, en los que R1, R2, R3 y R4 están independientemente opcionalmente sustituidos con R9;
R5 independientemente no existe, es alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, en el que dichos alquileno, alquenileno y alquinileno están independientemente opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo, alquilo…
Derivado de N-tienilbenzamida sustituida con aminoalquilo.
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o hidrato del mismo,**Fórmula**
(en la que,
X1 representa CH2 u O,
k representa 1, 2 ó 3,
R3 representa H o alquilo C1-6,
X2 representa CH o N,
L1 representa alquileno C1-6,
R1 representa H o alquilo C1-6,
X3 representa CH o N,
L2 representa alquileno C1-6,
R5 representa H o alquilo C1-6,
R6 representa H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno a dos de -OR0, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)m-alquilo C1-6, -alquileno C1-6-N(alquil C1-6)2, -R00-heterociclo, -R00-fenilo o -R00-cicloalquilo C3-10, en la que el heterociclo, fenilo y cicloalquilo C3-10 pueden estar sustituidos con de uno a dos alquilo C1-6 o C(O)-alquilo C1-6,…
Compuestos de pirazol pesticidas novedosos.
(06/04/2016) Compuestos de pirazol novedosos de fórmula I**Fórmula**
en la que U es N o CH;
T es O o S;
R1 es H, alquilo C1-C2 o (alcoxi C1-C2)-alquilo C1-C2;
R2 es CH3 o halometilo;
R3 es alquilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C2)-alquilo C1-C2, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3- C6, cicloalquenilo C5-C6, alcoxilo C1-C6, CN, NO2, S(O)nRb, en los que los átomos de C pueden no estar sustituidos o estar parcial o completamente sustituidos con Ra;
Ra es halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C2, haloalquilo C1-C2, alcoxilo C1-C4, halo-alcoxilo C1-C2 o S(O)nRb;
n es 0, 1, o 2;
Rb es hidrógeno,…
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
V es alquilo;
L es bencimidazolilo;
M es un anillo heteroarilo de 5 miembros;
A15 es:**Fórmula**
cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y
cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo;
cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…
Derivados de dihidrofurano-azetadina como agentes antiparasitarios.
(23/03/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
en la que
A es fenilo, naftilo o heteroarilo donde dicho heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos cada uno seleccionado independientemente de N, O y S;
R1a, R1b y R1c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, haloalquilo C1- C6, alcoxi C1-C6, alquil C0-C3-cicloalquilo C3-C6, haloalcoxi C1-C6, -C(O)NH2, -SF5, o -S(O)pR;
R2 es halo, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, nitro, hidroxilo, -C(O)NRaRb, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, - S(O)pR, u -OR;
R3 es hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C0-C3-cicloalquilo C3-C6, -C(O)NH2, nitro, -SC(O)R, -C(O)NRaRb, alquil C0-C3-NRaR4, -NRaNRbR4, -NRaORb, -ONRaRb, N3, -NHR4, -OR, o -S(O)pR; R4 es hidrógeno, alquilo…
Nuevos compuestos disubstituidos de la 3,4-diamino-3-ciclobuteno-1,2-diona útiles en el tratamiento de patologías mediadas por quimioquinas.
(16/03/2016) Compuesto disubstituido de la 3,4-diamino--3-ciclobuteno-1,2-diona que responde a la fórmula general (I) siguiente o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
donde
R1 representa un átomo de hidrógeno o un metilo;
R2 representa un anillo de cinco átomos seleccionado entre las estructuras , , y siguientes:**Fórmula**
en las cuales R5, R7a, X y X' tienen el significado que se dará más adelante;
R3 representa un anillo aromático o heteroaromático seleccionado entre el grupo constituido por los anillos que responden a las fórmulas (a) a (o) siguientes:**Fórmula**
en las cuales R7, R7a, Y y Z tienen el significado que se dará más adelante, precisando que los anillos (a) a (o) pueden eventualmente llevar varios grupos R7, idénticos o diferentes, siendo…
Derivados 2-aminopirimidina útiles como inhibidores de JNK.
(16/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GONG, LEYI, GOLDSTEIN, DAVID, MICHAEL, ROTSTEIN, DAVID, MARK, ARZENO, HUMBERTO, BARTOLOME, LOE, BRADLEY E., PALMER,WYLIE,SOLANG, SILVA,TANIA, TAN,Yun-chou, FILONOVA,LUBOV, O'BRIEN,ERIN M.
Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es CH o N,
R3 es: alquil C1-6-sulfonil-alquilo C1-6 o tetrahidrotiofenil-1,1-óxido-alquilo C1-6, o tetrahidrotiopirán-1,1-óxidoalquilo C1-6,
R5 es un grupo de fórmula (a) o (b):**Fórmula**
en la que:
q es 0 o 1,
r es 0 o 1,
Y es: NR9,
R6 y R7, cada uno independientemente, son: hidrógeno, carboxi, éster de carboxi-alquilo C1-6 o alquilo C1-6, o R6 y R7 conjuntamente forman un alquileno C1-2,
R8 es: hidrógeno o alquilo C1-6, y
R9 es: hidrógeno o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2567828_T3.pdf
Determinadas amidas sustituidas, procedimiento de preparación y procedimiento de utilización de las mismas.
(16/03/2016) Compuesto seleccionado de entre los compuestos de fórmula 1:**Fórmula**
y sales, solvatos, quelatos y complejos no covalentes farmacéuticamente aceptables, y mezclas de los mismos, en el que
R se selecciona de entre arilo, heteroarilo y**Fórmula**
en el que:
arilo comprende anillos aromáticos carbocíclicos de 5 y 6 elementos, sistemas de anillos bicíclicos en los que por lo menos un anillo es carbocíclico y aromático; y sistemas de anillos tricíclicos en los que por lo menos un anillo es carbocíclico y aromático; y en el que arilo incluye anillos aromáticos carbocíclicos de 5 y 6 elementos fusionados con un anillo heterocicloalquilo de 5 a 7 elementos que contiene 1 o más heteroátomos seleccionados de entre N,…
Compuestos de triazolona como inhibidores de mPGES-1.
(11/03/2016) Un compuesto de formula (II)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde,
X1, X2,X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente de CH y N;
cada ocurrencia de L se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-;
cada ocurrencia de P se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-;
cada ocurrencia de Q se selecciona independientemente de C1-8alquilo, haloC1-8alquilo, C1-8alcoxiC1-8alquilo, hidroxiC1--8alquilo, carboxiloC1-8alquilo, C3-12cicloalquilo, C6-14arilo, heterociclilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-14 miembros;
cada ocurrencia de W se selecciona independientemente de isopropilo, tert-butilo, trifluorometilo, 1-fluoro-2- metilpropan-2-ilo, 1-Hidroxi-2-metilpropan-2-il y ciclopropil;
cada ocurrencia de R1 se selecciona…
Derivados de N-acilhidrazona para un fármaco inhibidor selectivo de células T y contra la neoplasia linfoide.
(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP. Inventor/es: CHOI,HOJIN, LEE,JAEWON, LEE,CHANGGON, HA,NINA, SEO,SU KIL, LEE,SUNMI, LEE,SONG-MIN.
Un compuesto de la siguiente fórmula 1, un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
A es N-H, O, o S;
Q1, Q2, Q3, Q4 y Q5 son cada uno independientemente C o N;
R1, R2, R3, R4 y R5 están/son cada uno independientemente ausentes, -H, -CF3, -F, -Br, cianuro, -CH2OH, - (CO)NH2, -alquil(C1-10 C6), -alcoxi(C1-3), -NH2, -N(CH3)2, o heteroarilo o heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que comprende 1 a 3 miembros seleccionados del grupo que consiste en N, O y S (dicho heteroarilo o heterocicloalquilo tiene al menos un sustituyente seleccionado de -H, halógeno y amina);
P es -H, -(C1-C3)OH, -alquil(C1-C6), -alquil(CO)(C1-C6);**Fórmula**
y
B es**Fórmula**
en la que, X, Y y Z son cada uno independientemente C, N o S, en la que B está unido al compuesto vía el anillo bencénico solamente, y
R6 y R7 están/son cada uno independientemente ausente, -H, -Br, -alquil(C1-C6), -(C1-C3)OH,**Fórmula**.
PDF original: ES-2651312_T3.pdf
Inhibidores de cinasa a base de nicotinamida.
(09/03/2016). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, KLING,MARCEL ROBERT.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmula**
o sales o diastereómeros farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2571779_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento de enfermedad asociada a Clostridium difficile.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
R1 se selecciona entre un grupo arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo opcionalmente sustituido, siendo la sustitución opcional con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN, NO2, R3, OR3, N(R3)2, COR3, CO2R3, C(≥O)SR3, SR3, S(≥O)R3, SO2R3, NR4C(≥O)R3, NR4CO2R3, OC(≥O)NR3R4, NR4SO2R3, C(≥NR4)NR3R4, C(≥S)NR3R4, NR4C(≥NR4)NR3R4, NR4C(≥S)NR3R4, NR4C(≥O)NR3R4, CONR3R4 y SO2NR3R4;
R2 es un sistema anular bicíclico o tricíclico aromático de 8-14 miembros condensado opcionalmente sustituido en el que uno o más de los átomos de carbono pueden reemplazarse…
(04/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BAETTIG,URS, ADCOCK,CLAIRE, LEBLANC,CATHERINE, STIEFL,Nikolaus Johannes, PIPET,MAUDE NADINE PIERRETTE, PULZ,ROBERT ALEXANDER, HUNT,PETER, SPIEGEL,KATRIN.
Un compuesto de Fórmula X como se define a continuación:**Fórmula**
en, forma libre o de sal, donde**Fórmula**.
PDF original: ES-2562447_T3.pdf
Nuevos derivados de N-(2,3-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)-4-quinazolinamina y N-(2,3-dihidro-1H-indol-5-il)-4-quinazolinamina como inhibidores de PERK.
(02/03/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que
R1 es -Ar1, -O-Ar1 o -NH-Ar1;
Ar1 es fenilo, piridinilo, indazolilo, pirazolilo, indolilo, imidazolilo, bencimidazolilo, tienilo, quinazolinilo, benzo[b]tienilo, benzofuranilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, 1,3-dihidro-1-oxo-2H-isoindolilo, 1,3-dihidro-1,3- dioxo-2H-isoindolilo, naftilo, isoquinolinilo, quinolinilo, cinolinilo, furanilo o 2,3-dihidro-2-oxo-1H-bencimidazolilo; cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquilC1-4-carbonilo, alquiloxi C1-4, halo, Ar2 y alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos de halo;
Ar2 es fenilo, tienilo, furanilo, isoxazolilo, oxazolilo…
Derivados de aminopirazol.
(29/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fómula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde R1, R2, R3, y R4 cada uno representa independientemente el grupo enumerado a continuación:
R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 alquilo C1-4, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, - NR17SO2R18, COOH, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente…
Derivados de indazol sustituidos con benzodioxinilo.
(29/02/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: ERIKSSON, ANDERS, LEPISTO, MATTI, HEMMERLING, MARTIN, REHWINKEL, HARTMUT, NILSSON, STINABRITT, BERGER,MARKUS, HOSSAIN,NAFIZAL, DAHMEN,Jan, HANSSON,Thomas, EDMAN,Karl, KLINGSTEDT,PER THOMAS.
Compuesto de fórmula Ib:**Fórmula**
en la que:
A es fluoroalquilo C1-2;
R3 es**Fórmula**
o
W es fenilo sustituido con -C(O)NR7R8;
R7 es hidrógeno;
R8 se selecciona de metilo, etilo, propilo o butilo (sustituidos con uno o dos grupos seleccionados de hidroxilo, fenilo y piridinilo), ciclopentilo, hidroxiciclopentilo, y oxidotetrahidrotiofenilo, dioxidotetrahidrotiofenilo, tetrahidrofuranilo u oxotetrahidrofuranilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2561598_T3.pdf
Derivados de 2H-cromeno como estimulantes del receptor de 1-fosfato de esfingosina.
(24/02/2016) Un compuesto de 2H-cromeno representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A representa alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en los que los grupos arilo y heteroarilo pueden estar cada uno sustituido con 1-R1 que son iguales o diferentes;
R1 representa halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halogenoalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halogenoalquilo C1-6), -O-(arilo), -O-(cicloalquilo), -O-(heteroarilo), -NH2, - NH(alquilo C1-6), -NH(halogenoalquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2 o amino cíclico, en los que los grupos…
(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KATO, KOJI, TAKAHASHI, FUMIE, ASANO,Toru , KOZUKI,Yoshihiro, IMADA,SUNAO, MAEDA,JUNKO, FUKAHORI,HIDEHIKO.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en la que
A2 y A3 son N y A1 es CH o A1 y A3 son N y A2 es CH, todos los B son CH y n es 0,
R1 es -L1-10 L2-Y, en el que -L1-L2-es -NH- u -O-,
Y es un heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo D1, y el grupo D1 consiste en:
-L5a-(heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado, -NH-C(O)-O-[alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)O- [alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)-[alquilo C1-6 lineal o ramificado], y oxo), en el que L5a representa un enlace, -C(O)-[alquileno C1-6 lineal o ramificado-], o -C(O)-, y
-C(O)-(cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con -OH, -OH y -O-[alquilo C1-6 linear o ramificado]).
PDF original: ES-2570177_T3.pdf
Derivados de piridazinona herbicidas.
(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
(I) o una de sus sales agronómicamente aceptables,
donde:
- R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C3), (cicloalquil C3-C6)-(alquil C1-C3)-, tetrahidropiranil- y bencil-, donde el bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más R11;
R2 se selecciona del grupo constituido por A1, A2 y A3 **Fórmula**
donde
X1 es N o CR7;
X2 es N o CR8;
X3 es N o CR9;
X4 es N o CR6;
R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halo, nitro, amino, ciano, alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C3)-,…
Morfolinilbenzotriazinas para el uso en la terapia de cáncer.
(24/02/2016) Compuestos de la fórmula (I):**Fórmula**
caracterizados porque:
R1 representa Het1 o Ar;
R2, R3, independientemente entre sí, representan Y o OY, o juntos también representan -O-(CH2)n-;
R4 representa A o (CH2)nOA;
L representa -CR2R3-, un enlace simple, -(CH2)n-, -CH(Hal)-, -C(Hal)2-, -(CH2)nCH(OY)-, -(CH2)nCO-, -(CH2)nNH-, - (CH2)nCONY2-, -NYCO-, -NHCO-NH-, -NR4CO-, -NYSO2-, -C(≥NR4)-, -C(≥NCN)-, -CY(NY2)-, -CY(CN)-, -CY(O- (CH2)nCN)-, -CY(Het2)- o -CY(O-(CH2)nHet2)-;
Y representa H o A;
A representa alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por Hal;
Cyc representa alquilo cíclico que tiene 3-7 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-4 átomos de H pueden reemplazarse por Hal;
Ar representa…
2,4-Diaminoquinazolinas para la atrofia muscular espinal.
(19/02/2016). Solicitante/s: FAMILIES OF SPINAL MUSCULAR ATROPHY. Inventor/es: SINGH, JASBIR, GURNEY,MARK,E.
Un compuesto de 2,4-diaminoquinazolina de fórmula (III):**Fórmula**
en la que Q es -CH2- y R1 es un fenilo 2-halógeno sustituido o un fenilo 2,6-dihalógeno sustituido.
PDF original: ES-2560512_T3.pdf
N-Cianometilamidas como inhibidores de la quinasa Janus.
(18/02/2016). Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: DESAI,RANJIT,C, PATEL,Pankaj, DESAI,JIGAR.
El compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I):**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables;
donde
X en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH;
Z en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH;
n se selecciona entre 0, 1.
A se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, CF3, CN, CON(R1)2, O-alquilo C1-4 El Anillo B se selecciona entre los siguientes sistemas de anillos, cada uno de los cuales puede estar sustituido:**Fórmula**.
PDF original: ES-2618072_T3.pdf
Derivados de bifenilo que tienen actividad agonista del receptor beta2 adrenérgico y actividad antagonista del receptor muscarínico.
(10/02/2016) Unos compuestos de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
a es 0 o un número entero de 1 a 3;
cada R1 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR1a, -C(O)OR1b, -SR1c, -S(O)R1d, -S(O)2R1c y -NR1fR1g;
cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R1f y R1g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); b es 0 o un número entero de 1 a 3;
cada R2 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR2a, -C(O)OR2b, -SR2c, -S(O)R2d, -S(O)2R2e y -NR2fR2g.
cada uno de R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R3f y R2g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); W está unido en la posición 3 o 4 con respecto al átomo de nitrógeno en el anillo…
3-cianopiridinas sustituidas como inhibidores de proteína cinasa.
(08/02/2016) Un compuesto de fórmula I o de fórmula I': **Fórmula**
o
o una sal, hidrato, o éster del mismo, en las que:
X se selecciona de a) -NR3-Y- b) -OY-, c) -S(O)m-Y-, d) -S(O)mNR3-Y-, e) -NR3S(O)m-Y-, f) -CC(O)R3-Y-, g) -C(S)NR3-Y-, h) -NR3C(O)-Y-, i) NR3C(S)-Y-, j) -C(O)O-Y-, k) -OC(O)-Y- y l) un enlace covalente;
Y, en cada aparición, está seleccionado independientemente de a) un grupo alquilo C1-10 divalente, b) un grupo alquenilo C2-10 divalente,c) un grupo alquinilo C2-10 divalente, d) un grupo haloalquilo C1-10 divalente y e) un enlace covalente; R1 se selecciona de a) un grupo alquilo C1-10, b) un grupo cicloalquilo C3-14, c) un grupo heterocicloalquilo de 3-14 miembros,d) un grupo…
Derivados de C-glucósido y sales de los mismos.
(03/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, KOBAYASHI, YOSHINORI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, MURAKAMI, TAKESHI, Imamura,Masakazu, Ikegai,Kazuhiro, Iwasaki,Fumiyoshi, Sugane,Takashi, Kurosaki,Eiji, Kitta,Kayoko.
Un derivado de C-glucósido o una sal de los mismos, en la que el derivado de C-glicósido es al menos un compuesto seleccionado del grupo constituido por:
(1S)-1,5-anhidro-1-[3-(1-benzotien-2-ilmetil)-fenil-D-gluctitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-hidroxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-metoxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(2-hidroxietoxi)fenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(metilamino)fenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-[(2-hidroxietil)amino]fenil}-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-metoxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-clorofenil]-D-glucitol; y
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-fluorofenil]-D-glucitol.
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Derivados de 4-fenilamino pirimidina dotados de actividad inhibidora de proteína quinasas.
(02/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I) y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables **Fórmula**
en la que
R1 es
• halógeno;
• vinilen-arilo;
• arilo, que está sustituido con uno o múltiples sustituyentes seleccionados de los grupos siguientes:
- alcoxi, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, o con arilo que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, al quilos, alcoxis, preferiblemente con alcoxi,
- halógeno,
- alquilo, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos o alcoxis, preferiblemente con halógeno,
- alquil-ariloxi, que está opcionalmente sustituido con alcoxi, que está…
Composición farmacéutica para tratar o prevenir el glaucoma.
(27/01/2016) Una solución oftálmica médica a ser utilizada en el tratamiento o profilaxis de glaucoma que comprende un compuesto de ácido piridilaminoacético representado por la fórmula : **Fórmula**
en donde cada uno de R1, R2 y R3 representa en forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, Y representa un grupo anular heteroaromático bicíclico o un grupo Q1-Q2, cada uno de los cuales puede encontrarse sustituido por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halógeno, un grupo alcoxilo C1-C6, un grupo alcoxilo C1-C6 halógeno y un grupo alquiltio C1-C6,
en donde Q1 representa un grupo arileno o un grupo heteroarileno de 5 a 6 miembros, Q2 representa un grupo aromático o un grupo heterocíclico anular de 5 a 6 miembros, cada uno de…
4-pirazolil-N-arilpirimidin-2-aminas y 4-pirazolil-N-heteroarilpirimidin-2-aminas como inhibidores de quinasas Janus.
(27/01/2016) Un compuesto de Fórmula IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf o IIg:**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
El anillo A es arilo o heteroarilo;
Q es H, Cy1, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(≥NRg)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRg)NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, o S(O)2NRc1Rd1, en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1,…
Derivado de tetrazoliloxima o una sal del mismo y germicida.
(25/01/2016) Un derivado de tetrazoliloxima representado por la fórmula , o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
X representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-8, un grupo alcoxi C1-8, un grupo ciano, un grupo alquil C1-8-sulfonilo, un grupo nitro, un grupo haloalquilo C1-8 o un grupo arilo sin sustituir o sustituido, n1 indica un número de X y representa un número entero de 0 a 5, y X es mutualmente idéntico o diferente cuando n1 es al menos 2;
A representa un grupo tetrazolilo representado por la fórmula o la fórmula :**Fórmula**
en la fórmula y en la fórmula , Y representa un grupo alquilo C1-8 y los asteriscos indican sitios de enlace;
Het representa un grupo representado por la fórmula o por la fórmula :**Fórmula**
en la fórmula y en la fórmula , los asteriscos…
