CIP-2021 : C07D 407/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 407/00C07D 407/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00.

C07D 407/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores de ROR gamma.

(16/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo…

Nuevas sustancias fisiológicamente activas.

(07/09/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, FUKUDA, YOSHIO, NAGAI, MITSUO, YOSHIDA, MASASHI, NAKASHIMA,TAKASHI, TSUCHIDA,TOSHIO, KANADA,MIKIE REGINA.

(8E,12E,14E)-7-((4-Cicloheptilpiperacin-1-il)carbonil)oxi-3,6,16,21-tetrahidroxi-6,10,12,16,20-pentametil-18,19- epoxitricosa-8,12,14-trien-11-ólido.

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Inhibidores de SKY.

(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde: X1 es CH o N; X2 es CR1a, NR1b o S; X3 es C o N; en donde, X1, X2 y X3 están dispuestos de tal manera que forman un sistema de anillo heteroaromático, y R1a es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12, heteroarilo C2-12 o -N(R20 )(R22), en donde las unidades estructurales alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12 o heteroarilo C2-12 pueden estar opcionalmente sustituidas con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados…

Derivados de pirimidin pirazolilo.

(01/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 denota ausencia o denota A o Q-Het, Z denota un grupo: en donde X denota O, S o N, Y denota C o N, T denota C o N, o Z denota una piridina o un grupo piridazina, Ra está ausente o denota OR3, CF3, Hal, NO2, Rb está ausente o denota uno de los grupos seleccionados de A y COHet, R2 denota H, Het, Q-Het, Cyc, A o OA, Het denota un anillo monocíclico de 4-9 miembros o un anillo bicíclico fusionado, espiro o puenteado, que es saturado, insaturado o aromático, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, S y un grupo CO, SO o SO2, y en donde 1 o átomos de H pueden ser reemplazados por A, OA, COA, CN,…

Derivados de 3,6-dihidropirimidina 2,4,5,6-sustituidos como inhibidores de la polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB) para el tratamiento de, por ejemplo, la hepatitis crónica.

(25/05/2016) Un compuesto de Fórmulas (I) o (Ia) **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada A es un enlace, -O-, -S- o -NR5-; cada R es -X-Z; X es -(CR7R7n)m- o -C(≥O)-; Z tiene las Fórmulas (II) o (IIa): **(Ver fórmula)** en la que cada B es -CR7R7n-; cada W es N; cada Y es -O-; cada R1 es arilo o heteroarilo; cada R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o alcoxicarbonilo; cada R3 es arilo o heteroarilo; cada R4 es H o alquilo C1-4; R5 es H, alquilo, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, alquenilo o alquinilo; cada R7a y R7 son independientemente H, F, Cl, Br, alquilo, haloalquilo, -(CH2)m-OH…

Estimuladores de GCs.

(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula IA o IB, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde el símbolo con la letra 5 B circundada representa el anillo B, y el anillo B es un fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno; n es un número entero seleccionado de 0 a 3; cada JB se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, un grupo alifático C1-6, -ORB o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada grupo cicloalifático C3-8 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3; cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho…

Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.

(18/05/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: indica un enlace simple o doble; x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2-8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), - (CH2)m-(heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y…

Polifenoles de té Oolong que tienen efecto inhibidor sobre la lipasa.

(30/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY HOLDINGS LIMITED. Inventor/es: FUKUI, YUKO, ASAMI, SUMIO, NAKAI, MASAAKI.

Uso de oolongteanin-3'-O-galato que tiene la fórmula (I):**Fórmula** para suprimir la absorción de los lípidos de la dieta; y/o para suprimir la elevación de los triglicéridos y/o para disminuir los niveles aumentados de triglicéridos en sangre; con la condición de que se excluya el uso en los métodos de tratamiento del cuerpo humano o animal mediante terapia.

PDF original: ES-2571131_T3.pdf

Derivados de dihidrofurano-azetadina como agentes antiparasitarios.

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en la que A es fenilo, naftilo o heteroarilo donde dicho heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos cada uno seleccionado independientemente de N, O y S; R1a, R1b y R1c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, haloalquilo C1- C6, alcoxi C1-C6, alquil C0-C3-cicloalquilo C3-C6, haloalcoxi C1-C6, -C(O)NH2, -SF5, o -S(O)pR; R2 es halo, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, nitro, hidroxilo, -C(O)NRaRb, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, - S(O)pR, u -OR; R3 es hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C0-C3-cicloalquilo C3-C6, -C(O)NH2, nitro, -SC(O)R, -C(O)NRaRb, alquil C0-C3-NRaR4, -NRaNRbR4, -NRaORb, -ONRaRb, N3, -NHR4, -OR, o -S(O)pR; R4 es hidrógeno, alquilo…

Derivados de indazol sustituidos con benzodioxinilo.

(29/02/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: ERIKSSON, ANDERS, LEPISTO, MATTI, HEMMERLING, MARTIN, REHWINKEL, HARTMUT, NILSSON, STINABRITT, BERGER,MARKUS, HOSSAIN,NAFIZAL, DAHMEN,Jan, HANSSON,Thomas, EDMAN,Karl, KLINGSTEDT,PER THOMAS.

Compuesto de fórmula Ib:**Fórmula** en la que: A es fluoroalquilo C1-2; R3 es**Fórmula** o W es fenilo sustituido con -C(O)NR7R8; R7 es hidrógeno; R8 se selecciona de metilo, etilo, propilo o butilo (sustituidos con uno o dos grupos seleccionados de hidroxilo, fenilo y piridinilo), ciclopentilo, hidroxiciclopentilo, y oxidotetrahidrotiofenilo, dioxidotetrahidrotiofenilo, tetrahidrofuranilo u oxotetrahidrofuranilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2561598_T3.pdf

N-Cianometilamidas como inhibidores de la quinasa Janus.

(18/02/2016). Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: DESAI,RANJIT,C, PATEL,Pankaj, DESAI,JIGAR.

El compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I):**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables; donde X en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; Z en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; n se selecciona entre 0, 1. A se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, CF3, CN, CON(R1)2, O-alquilo C1-4 El Anillo B se selecciona entre los siguientes sistemas de anillos, cada uno de los cuales puede estar sustituido:**Fórmula**.

PDF original: ES-2618072_T3.pdf

Croman-6-iloxi-cicloalcanos sustituidos y su uso como productos farmacéuticos.

(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas esteroisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde Ar es fenilo que está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes R0 iguales o diferentes; R0 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo-(C1-C6), cicloalquilo-(C3-C7), cicloalquil-(C3-C7)- alquilo-(C1-C4), HO-, -alquil-(C1-C6)-O-, cicloalquil-(C3-C7)-O- y cicloalquil-(C3-C7)-alquil-(C1-C4)-O-, y dos grupos R0 unidos a átomos de carbono del anillo adyacentes en Ar, junto con los átomos de carbono…

Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril ciclohexanol de CCR2.

(28/12/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: R1 es**Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, 1H-piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzoxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en OalquiloC , OcicloalquiloC , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, CH2CN, alquiloC , CH2CF3, N(alquiloC )2, alquiloC OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquiloC , N(SO2CH3)2, NHSO2CH3, NHC(O)CF3, NHalquiloC , NHCO2H, NHCO2alquiloC , NHCOalquiloC , NHCONH2, NHCONHalquiloC y Br; o dicho piridilo…

Pirimidin-4-carboxamidas cíclicas como antagonistas del receptor CCR2 para el tratamiento de inflamaciones, asma y EPOC.

(19/11/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 es -L1-R7, y en la que L1 es un enlace o un grupo seleccionado entre metileno, etileno y etenileno, y en la que R7 es un anillo seleccionado entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, oxepanilo, fenilo, piridilo y furanilo, en la que L1, si es diferente de un enlace, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre metilo y etilo, en la que el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -t-butilo, -CF3, -O-CF3, -CN, -O-metilo, -furanilo y -fenilo, en donde dicho furanilo y dicho fenilo están sustituidos,…

Compuestos di-sustituidos de diamino-3,4-ciclobuteno-3-diona-1,2 útiles en el tratamiento de patologías mediadas por quimiocinas.

(13/11/2015) Compuestos novedosos disustituidos de diamino-3,4-ciclobuteno-3-diona-1,2, que tienen la siguiente fórmula general , o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que, R1 representa un átomo de hidrógeno o un metilo, R2 representa un ciclo de cuatro átomos seleccionados entre las estructuras y siguientes:**Fórmula** en la que R5 y X tienen el significado indicado a continuación, R3 representa un ciclo aromático o heteroaromático seleccionado del grupo constituido por los ciclos que tienen las fórmulas (a) a (o) siguientes:**Fórmula** en las que R7, R7a, Y y Z tienen el significado indicado a continuación, precisándose que los ciclos (a) a (o) pueden, en su caso,…

Derivados de fenilheteroarilo y métodos de uso de los mismos.

(11/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que W es C-R6, y X e Y son N, y R6 es -H; R1, R2, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H, -halógeno, -ciano, -NO2, -OR9, -SR9, -S(O)sR9, -S(O)2OR9, -S(O)sNR9R10, -NR9S(O)2R10, -NHC(O)NHR9, - NR9C(O)R10, -(CR11R12)tNR9R10, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)O(CR11R12)tCONR9R10, -C(O)NR9R10, -alquilo (C1-C10), - alquenilo (C2-C10), -alquinilo (C2-C10), -fenilo, -cicloalquilo (C3-C10), -pirazolilo, -isoxazolilo, -tetrazolilo, -oxazolilo, - dihidro-oxazolilo, en la que los grupos alquilo, alquenilo, fenilo, cicloalquilo, pirazolilo, isoxazolilo, tetrazolilo, oxazolilo y dihidro-oxazolilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados independientemente entre…

Pirazoles como 11beta-SD1.

(22/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I): N N R4 R3 NR1R2 O R5 (I), en la que R1 es hidrógeno; R2 es adamantano sin sustituir o sustituido por hidroxi, alcoxi, halógeno, R3 es un grupo de triflurometilo, pirazol, triazol, piperidina, pirrolidina, hidroximetil piperidina, bencilpiperacina, hidroxipirrolidina, tert-butilpirrolidina, hidroxietilo, piperacina, hidroxipiperidina o tiomorfolina; R4 es un grupo de ciclopropilo, tert-butilo, -C(CH3)2OH, metilo, -CF3 o -(CH2)nCF3, en donde n es 1 o 2, R5 es hidrógeno o alquilo C1-C7, sin sustituir o sustituido por halógeno; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

Nuevos derivados (heterociclo-tetrahidro-piridin)-(piperazinil)-1-alcanona y (heterociclo-dihidro-pirrolidin)-(piperazinil)-1-alcanona, y su utilización como inhibidores de p75.

(01/07/2015) Compuesto que responde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - n representa 1 o 2; - m representa 0 o 1; - A representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula** y B representa un átomo de hidrógeno; o A representa un átomo de hidrógeno; y B representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula** pudiendo el heterociclo condensado de la fórmula Y estar unido al resto de la molécula mediante cualquiera de los átomos de carbono disponibles y en el que: U completa: - o bien un núcleo de 6 átomos, aromático o saturado, que contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno, pudiendo…

Inhibidores de PI3K/mTOR cinasa.

(29/04/2015) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o polimorfo del mismo; en la que X es N o CR'; Cy es cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o heterociclo, cada uno opcionalmente sustituido por Z1, Z2 y Z3; R1, R2, y R' son independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclo, cada uno opcionalmente sustituido por Z1, Z2 y Z3; Z1, Z2 y Z3 son cada uno independientemente: hidrógeno o Z6, donde Z6 es (i) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquilarilo,…

Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.

(14/01/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, alquenilo de hasta 10 átomos de carbono, alquinilo de hasta 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, y fenoxi están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6…

Derivados de piperidina 4,4-disustituidos útiles como inhibidores de la dipeptidil peptidasa-1 (DPP-1).

(24/12/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquinilo C2-4, -CH(OH)-20 CH3, -CH2-CN, -(alquilo C1-2)- O-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-S-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-SO-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-SO2-(alquilo C1-2), - CH2-fenilo, -CH2-(heteroarilo de 5 miembros) y -CH(OH)-(heteroarilo de 5 miembros); en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con un halógeno; R2 está seleccionado del grupo que consiste en -OH, -OCH3, -O-CH2-(cicloalquilo C5-6) y -NRA-Q1; RA está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; Q1 está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo C5-6, -CH2-(cicloalquilo C5-6), heterociclilo saturado de 5 a 6 miembros y -CH2-(heterociclilo…

Nuevos compuestos de hetaril (tio)carboxamida para controlar plagas de invertebrados.

(10/12/2014) Compuestos de hetaril (tio)carboxamida de fórmula I**Fórmula** en la que X es S u O; R1 es alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, alquenilo C3-C10, alquinilo C3-C10, alquileno C1-C4-CN, alquileno C1-C4- ORa, fenil-alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C10-alquilo C1-C4, heterociclil-alquilo C1-C4 de 5 o 6 miembros saturado, o hetaril-alquilo C1-C4 de 5 o 6 miembros, en el que el anillo de cicloalquilo y el anillo de heterociclilo en cicloalquil C3-C10-alquilo C1-C4 y heterociclil-alquilo C1-C4, respectivamente, está sin sustituir o lleva 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes Ry idénticos o diferentes, y en el que el anillo de…

Preparación de compuestos funcionalizados con ciclocarbonato.

(05/11/2014) Proceso para preparar compuestos funcionalizados con ciclocarbonato de la fórmula general (I)**Fórmula** donde R1 y R2 en cada ocurrencia es seleccionado independientemente de hidrógeno, metilo y etilo, I en cada ocurrencia es independientemente de 2 a 50, m en cada ocurrencia es independientemente 0 o 1, y n es ≥ 3, sujeto a la condición de que la suma de todos los valores de I en la molécula es de 5 a 100, haciendo reaccionar un cloroformiato de fórmula (II)**Fórmula** con una amina trifuncional de la fórmula general (III)**Fórmula** caracterizado porque la reacción se lleva a cabo en un sistema de dos fases acuosa/orgánica en presencia de una base auxiliar y de un catalizador de transferencia de fase.

Pirazoles trisustituidos como moduladores de los receptores de acetilcolina.

(03/09/2014) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: Z es alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, R1R2N-C(≥O)-, R310 O-C(≥O)- y halo; Q es 2,2-difluorobenzodioxol-5-ilo; L es fenilo, piridinilo o benzodioxanilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, alquil C1-6-O-, alquil C1-6-S-, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquil C1-6-O-, mono- y di(alquil C1-6)amino, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, CH3Oalquil C1-6-NH-, HO-alquil C1-6-NH-, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-NH-, cicloalquil C3-6-alquil C1-6-NH-,…

Derivados heterocíclicos nitrogenados como moduladores de proteína cinasas y su uso para el tratamiento de angiogénesis y cáncer.

(02/07/2014) Compuesto de fórmula I: y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que A es N o CR13; B es N o CR11; D es CR12; E es N; G es NR13, 0, S, C , S , SO2, CR13R13 o CR 13R14; H1 es N o CR5; H2 es N o CR6; H3 es CR7; H4 es CR8; H5 es N o CR9; R1 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN, NR13R13, 0rl'-`13, SR13, (CHR13)nR13 o R15; alternativamente R1 tornado junto con R13 forma un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye opcionalmente 1-3 heteroatomos seleccionados de 0, N y S, y estando el anillo opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 sustituyentes de R13, halo, haloalquilo, oxo, NO2, CN, SR13, OR13, OC R13, C00R13, C R13, C NR13R13, NR13R13, NR13R14 0 NR14R14; R2 es H, halo, NO2, CN, alquilo…

Inhibidor de la producción de quinurenina.

(23/04/2014) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula (I) : {en donde R50 y R51 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido o halógeno, o R50 y R51 se combinan junto con los dos átomos de carbono adyacentes respectivos para formar el anillo A seleccionado de un anillo de benceno, un anillo de naftaleno y un anillo de piridina (en donde el anillo A puede tener un sustituyente o sustituyentes, el número de los cuales es de 1 al número sustituible, y el o los sustituyentes pueden ser iguales o diferentes y cada uno es halógeno, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido o alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido), G1 y G2…

Compuestos que contienen nitrógeno y sus composiciones farmacéuticas para el tratamiento de la fibrilación auricular.

(16/04/2014) Compuesto de diazepina representado por la fórmula general :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8 o alcoxi-C1-6- alquilo-C1-6; R2 y R3 pueden unirse para formar alquileno-C1-6; A1 es alquileno-C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más hidroxilos; Y1 e Y2 son, cada uno independientemente, -N≥ o -CH≥; R5 es un grupo representado por:**Fórmula** en el que R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8, arilo o grupo heterocíclico, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente; R6 y R7 pueden unirse para formar un anillo conjuntamente con el grupo contiguo -XA-N-XB-; XA…

Macrólidos con actividad de supresión de la transcripción de VEGF.

(02/04/2014) Un compuesto representado por (a) la fórmula , una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un hidrato de ellos, en la que en la fórmula , R2, R10, R12, y R14 son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa hidrógeno o metilo; R3a, R3b, R5a, R5b, R6a, y R6b son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa hidrógeno, hidroxi, alquilo de C1-22, alcoxi de C1-22, ArCH2O- (en el que Ar representa arilo de C6-14 o heteroarilo de 5 miembros a 14 miembros que puede tener sustituyentes), aciloxi de C2-22, aciloxi de C3-22 insaturado, -OCORCO (en el que RCO representa (i) arilo de C6-14, (ii) heteroarilo…

Derivados imidazolidin-2 -ona 1,3-disustituida como inhibidores de CYP 17.

(26/03/2014) Un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib) en donde: n es 1, 2, o 3; R53 es (i) un fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de fluoro, cloro, metilo, metoxi, trifluorometilo, difluorometilo, o ciano; (ii) un bifenilo; (iii) un fenilo fusionado seleccionado de naftalen-2-ilo, quinolin-6-ilo, 3,4-dihidro-2-oxo-quinolin-6-ilo, benzo [b] tiofen- 5-ilo, benzo[d]isoxazol-5-ilo, 1H-indazol-6-ilo, 1H-indazol-5-ilo, benzotiazol-6-ilo, 1,2-dihidro-3-oxoindazol- 6-ilo, indan-5-ilo, 1H-benzotriazol-5-ilo, benzofuran-5-ilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo, 2,3-dihidro- benzofuran-5-ilo, o benzo[1,3]dioxol-5-ilo donde…

Derivados de pirazina y su uso como inhibidores de las proteínas quinasas.

(19/03/2014) Un compuesto que es: N3-1H-5 indol-5-il-5-piridin-4-ilpirazin-2,3-diamina o una sal farmacológicamente aceptable de la misma.

Compuestos de 3-aminopirrolidina N,N-sustituidos útiles como inhibidores de la recaptación de monoaminas.

(08/01/2014) Compuesto de pirrolidina de fórmula general : o una sal del mismo, en la que R102 es uno de los grupos siguientes a , a , a , a , y a : un grupo piridilo, un grupo benzotienilo, un grupo indolilo, un grupo benzofurilo, un grupo quinolilo, un grupo tiazolilo, un grupo pirimidinilo, un grupo pirazinilo, un grupo benzotiazolilo, un grupo tieno [3,2-b] piridilo, un grupo tienilo, un grupo tetrahidropiranilo, un grupo pirrolilo, un grupo 2,4-dihidro-1,3-benzodioxinilo, un grupo 2,3-dihidrobenzofurilo, un grupo pirazolilo, un grupo piridazinilo, un grupo indolinilo, un grupo tieno [2,3-b] piridilo, un grupo tieno [3,2-d] pirimidinilo, un grupo tieno [3,2-e] pirimidinilo, un…

Compuestos de [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina y [1,2,4]triazolo[1,5-c]pirimidina y su uso.

(04/12/2013) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamenteaceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: -X≥ es independientemente -CR6≥; -R5 es independientemente -R-5A; -R6 es independientemente -R6A; -R7 es independientemente -R7A; -R8 es independientemente -R8A; -W es independientemente -WA; y -WA es independientemente -RWA1; en los que: -R5A es independientemente -Q5A; -Q5A es independientemente -R2A7 o -R2A8; -R6A es independientemente -H; -R7A es independientemente -H; -R8A es independientemente -H; -RWA1 es independientemente -R1A7 o -R1A8; en los que: -R1A7 es…

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