CIP 2015 : C07D 407/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP2015CC07C07DC07D 407/00C07D 407/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00.

C07D 407/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de manosa para tratar las infecciones bacterianas.

(15/10/2018) Compuesto de fórmula ID, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que el anillo H es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que presenta opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático bicíclico de 8-12 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático tricíclico de 10-14 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, JH es halógeno, -CN, -NO2, XJ, QJ,…

Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos.

(11/10/2018) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3); R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6); X es**Fórmula** W es**Fórmula** opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6); R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8),…

Polimorfos macrocíclicos, composiciones que comprenden tales polimorfos, métodos de fabricación y uso de los mismos.

(30/05/2018). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: SHUE, YOUE-KONG, CHIU,YU-HUNG, ROMERO,ALEX, ICHIKAWA,YOSHI, CHE,TESSIE MARY.

Polimorfo cristalino que comprende un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** caracterizado por un patrón de difracción de rayos X de polvo con al menos picos a ángulos de difracción 2θ de 7,7°, 15,0° y 18,8° ± 0,2.

PDF original: ES-2676308_T3.pdf

Procedimiento de fabricación de composiciones de glicidiléteres furánicos, composiciones obtenidas y sus utilizaciones.

(25/04/2018). Solicitante/s: ROQUETTE FRERES. Inventor/es: IBERT,MATHIAS, BUFFE,CLOTHILDE.

Procedimiento de fabricación de una composición de glicidiléteres furánicos de fórmula (II) o (II'), **(Ver fórmula)** que comprende las etapas siguientes: a) poner en contacto el 2,5-di(hidroximetil)furano (DHMF) o el 2,5-di(hidroximetil)tetrahidrofurano (DHMTHF) con la epicrlorhidrina, b) colocar la mezcla así obtenida al vacío a fin de obtener una depresión comprendida entre 200 y 400 mbares, c) calentar la mezcla al vacío a una temperatura comprendida entre 50ºC y 120ºC, y realizar así una destilación azeotrópica, d) añadir después a dicha mezcla un reactivo básico durante un tiempo comprendido entre 1 hora y 10 horas y continuar entonces la destilación azeotrópica, e) recuperar la composición después de una etapa de filtración, concentración del filtrado y eventualmente una etapa de purificación.

PDF original: ES-2678771_T3.pdf

NUEVO MÉTODO DE SÍNTESIS DE RESINAS CROMATOGRÁFICAS A BASE DE DENDRONES.

(05/04/2018). Solicitante/s: INSTITUTO TECNOLÓGICO Y DE ESTUDIOS SUPERIORES DE MONTERREY. Inventor/es: RITO PALOMARES,Marco Antonio, GONZÁLEZ VALDEZ,José Guillermo, MATA GÓMEZ,Marco Arnulfo, VALENCIA GALLEGOS,Jesús Ángel.

La presente invención divulga un método mejorado para la síntesis de resinas cromatográficas a base de dendrones. El método comprende la incorporación de dendrones, moléculas de estructura ramificada, en la resina cromatográfica. En un segundo paso, los grupos funcionales del dendrón se funcionalizan con ligandos. El método puede ser aplicado a una gran variedad de materiales de distinta naturaleza para la síntesis de resinas cromatográficas para un gran variedad de procesos cromatográficos como HIC, IEXC, RPC y AC, entre otros.

2H-indazoles novedosos como antagonistas del receptor EP2.

(24/01/2018) Compuestos de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que R1: significa H, alquilo C1-C2 o alquiloxi C1-C2; 5 en el que alquilo C1-C2 y alquiloxi C1-C2 pueden sustituirse de forma simple o múltiple con flúor, R2: es H o metilo; sometido a la condición de que uno de los dos residuos R1 o R2 sea H; X: es -(CH2)l-, -(CH2)k-O-, -CH2-S-, CH2-S(O)2-, -CH(CH3)-, -CH(CH3)-O- o -C(CH3)2-O-; k: es 1 o 2; l: es 0, 1 o 2; R4: H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, en el que el alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C4 pueden sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor; o CH2-cicloalquilo C3-C4, en el que el cicloalquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor; y en el caso de que X: -CH2- o -CH(CH3)- R4: significa adicionalmente un residuo…

Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.

(03/01/2018) Un compuesto de Formula I para uso en el tratamiento de un episodio de enfermedad cardiovascular aguda, en donde el compuesto de Formula I se coadministra con un agente terapeutico, y la Formula I es: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es alquilo de 1-10 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alquenilo de 2-10 atomos de carbono, alquinilo de 2-10 atomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo,…

Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo.

(27/12/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KUMPF, ROBERT, ARNOLD, TATLOCK, JOHN, HOWARD, WYTHES, MARTIN, JAMES, EDWARDS, MARTIN PAUL, KUNG,PEI-PEI, NINKOVIC,Sacha, MCALPINE,INDRAWAN JAMES, SUTTON,SCOTT CHANNING, RUI,EUGENE YUANJIN, ZEHNDER,LUKE RAYMOND.

Un compuesto de fórmula (11-A): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-C4 o halo; R2 es heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 R32; R3 es H; R4 es H o halo; m es 0 y R5 está ausente; cada R32 es independientemente -Cl, -F, -OH, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -CH2OH, -CH2OCH3, -OCH3, -OC2H5, - OCF3, -CN, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, ciclopropilo, heterociclilo de 4-6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que dicho heterociclilo de 4-6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 halo, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, que se seleccionan independientemente; X y Z son independientemente alquilo C1-C4; e Y es H.

PDF original: ES-2658974_T3.pdf

Quinolinas como moduladores de FGFR quinasa.

(29/11/2017) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-; cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4…

Inhibidores de Mcl-1 de molécula pequeña y sus usos.

(01/11/2017). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN. Inventor/es: MIAO,LEI, LIAO,Chenzhong, NIKOLOVSKA-COLESKA,ZANETA, BAJWA,NAVAL.

Compuesto que tiene la Fórmula I: **(Ver fórmula)** para su uso como un medicamento que incluye sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que R1, se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, **(Ver fórmula)** R2 se selecciona del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** R3 se selecciona del grupo que consiste en metilo, etilo, fenilo y terc-butilo R4 se selecciona del grupo que consiste en metilo y etilo; y R5, R6, R7 y R8 son hidrógeno.

PDF original: ES-2657649_T3.pdf

Derivados de pirimidina, piridina y pirazina amida sustituidos con tiazol o imidazol y compuestos relacionados como inhibidores de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1 para el tratamiento del cáncer, infecciones víricas específicas y trastornos específicos del CNS.

(09/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: Y en cada presentación se selecciona independientemente a partir de N y CH; Y1 se selecciona a partir de N y CR5; en donde R5 se selecciona a partir de hidrógeno, metoxilo e imidazolilo; en donde el imidazolilo está insustituido o sustituido con metilo; R1 es un anillo de heteroarilo de 5 a 9 miembros que incorpora de uno a cuatro átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde no más de uno de los átomos se selecciona a partir de un oxígeno o azufre; en donde el heteroarilo de R1 está insustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6; R2 se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, metoxi-carbonilo, 3,6-dihidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-iloxilo y ciclobutilo; …

Compuesto anular aromático como inhibidor de grelina o-aciltransferasa.

(02/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde el anillo Ar1 es benceno o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de un átomo halógeno y un grupo alquilo C1-6; el anillo Ar2 es benceno o un heterociclo aromático de 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo halógeno y un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-6; un grupo alquenilo C2-6 , un grupo cicloalquilo C3-10, un grupo formilo, un grupo alquilo C1-6-carbonilo, …

Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.

(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C≥O o CH2; R1 es -Y-R3; R2 es H o alquilo (C1-C6); Y es: arilo, heteroarilo o heterociclo de 6 a 10 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; R3 es: -(CH2)n-arilo, -O-(CH2)n-arilo o -(CH2)n-O-arilo, en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más: alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; alcoxi (C1-C6), sustituido con uno o más halógeno; oxo; amino; carboxilo; ciano; hidroxilo; halógeno; deuterio; arilo o heteroarilo…

Compuestos de piperazina-piperidina como inhibidores del virus de la hepatitis C.

(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo y heteroarilo, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, amino -SRe, heterociclo o heteroarilo, alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, y heterociclo está opcionalmente sustituido con -ORa, amino o -C(O)Oalquilo C1-6, o con uno o dos alquilo C1-3; R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRmRn, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3; R4, R5, y R6 son cada uno hidrógeno; …

Compuestos de piridilo sustituidos con heteroarilo útiles como modulares de cinasa.

(21/12/2016) Un compuesto de Formula (II)**Fórmula** o un estereoisomero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es: (a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo; (b) alquilo C1-3 sustituido con -O(alquilo C1-3) y de cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3 y ciclopropilo; (c) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN -OCH3, ciclopropilo y -OP(O)(OH)2; (d) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0- 1NH(alquilo C1-6) o -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2; (e) ciclohexilo sustituido…

Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores de ROR gamma.

(16/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo…

Nuevas sustancias fisiológicamente activas.

(07/09/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, FUKUDA, YOSHIO, NAGAI, MITSUO, YOSHIDA, MASASHI, NAKASHIMA,TAKASHI, TSUCHIDA,TOSHIO, KANADA,MIKIE REGINA.

(8E,12E,14E)-7-((4-Cicloheptilpiperacin-1-il)carbonil)oxi-3,6,16,21-tetrahidroxi-6,10,12,16,20-pentametil-18,19- epoxitricosa-8,12,14-trien-11-ólido.

PDF original: ES-2603803_T3.pdf

Inhibidores de SKY.

(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde: X1 es CH o N; X2 es CR1a, NR1b o S; X3 es C o N; en donde, X1, X2 y X3 están dispuestos de tal manera que forman un sistema de anillo heteroaromático, y R1a es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12, heteroarilo C2-12 o -N(R20 )(R22), en donde las unidades estructurales alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12 o heteroarilo C2-12 pueden estar opcionalmente sustituidas con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados…

Derivados de pirimidin pirazolilo.

(01/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 denota ausencia o denota A o Q-Het, Z denota un grupo: en donde X denota O, S o N, Y denota C o N, T denota C o N, o Z denota una piridina o un grupo piridazina, Ra está ausente o denota OR3, CF3, Hal, NO2, Rb está ausente o denota uno de los grupos seleccionados de A y COHet, R2 denota H, Het, Q-Het, Cyc, A o OA, Het denota un anillo monocíclico de 4-9 miembros o un anillo bicíclico fusionado, espiro o puenteado, que es saturado, insaturado o aromático, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, S y un grupo CO, SO o SO2, y en donde 1 o átomos de H pueden ser reemplazados por A, OA, COA, CN,…

Derivados de 3,6-dihidropirimidina 2,4,5,6-sustituidos como inhibidores de la polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB) para el tratamiento de, por ejemplo, la hepatitis crónica.

(25/05/2016) Un compuesto de Fórmulas (I) o (Ia) **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada A es un enlace, -O-, -S- o -NR5-; cada R es -X-Z; X es -(CR7R7n)m- o -C(≥O)-; Z tiene las Fórmulas (II) o (IIa): **(Ver fórmula)** en la que cada B es -CR7R7n-; cada W es N; cada Y es -O-; cada R1 es arilo o heteroarilo; cada R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o alcoxicarbonilo; cada R3 es arilo o heteroarilo; cada R4 es H o alquilo C1-4; R5 es H, alquilo, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, alquenilo o alquinilo; cada R7a y R7 son independientemente H, F, Cl, Br, alquilo, haloalquilo, -(CH2)m-OH…

Estimuladores de GCs.

(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula IA o IB, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde el símbolo con la letra 5 B circundada representa el anillo B, y el anillo B es un fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno; n es un número entero seleccionado de 0 a 3; cada JB se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, un grupo alifático C1-6, -ORB o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada grupo cicloalifático C3-8 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3; cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho…

Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.

(18/05/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: indica un enlace simple o doble; x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2-8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), - (CH2)m-(heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y…

Polifenoles de té Oolong que tienen efecto inhibidor sobre la lipasa.

(30/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY HOLDINGS LIMITED. Inventor/es: FUKUI, YUKO, ASAMI, SUMIO, NAKAI, MASAAKI.

Uso de oolongteanin-3'-O-galato que tiene la fórmula (I):**Fórmula** para suprimir la absorción de los lípidos de la dieta; y/o para suprimir la elevación de los triglicéridos y/o para disminuir los niveles aumentados de triglicéridos en sangre; con la condición de que se excluya el uso en los métodos de tratamiento del cuerpo humano o animal mediante terapia.

PDF original: ES-2571131_T3.pdf

Derivados de dihidrofurano-azetadina como agentes antiparasitarios.

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en la que A es fenilo, naftilo o heteroarilo donde dicho heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos cada uno seleccionado independientemente de N, O y S; R1a, R1b y R1c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, haloalquilo C1- C6, alcoxi C1-C6, alquil C0-C3-cicloalquilo C3-C6, haloalcoxi C1-C6, -C(O)NH2, -SF5, o -S(O)pR; R2 es halo, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, nitro, hidroxilo, -C(O)NRaRb, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, - S(O)pR, u -OR; R3 es hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C0-C3-cicloalquilo C3-C6, -C(O)NH2, nitro, -SC(O)R, -C(O)NRaRb, alquil C0-C3-NRaR4, -NRaNRbR4, -NRaORb, -ONRaRb, N3, -NHR4, -OR, o -S(O)pR; R4 es hidrógeno, alquilo…

Derivados de indazol sustituidos con benzodioxinilo.

(29/02/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: ERIKSSON, ANDERS, LEPISTO, MATTI, HEMMERLING, MARTIN, REHWINKEL, HARTMUT, NILSSON, STINABRITT, BERGER,MARKUS, HOSSAIN,NAFIZAL, DAHMEN,Jan, HANSSON,Thomas, EDMAN,Karl, KLINGSTEDT,PER THOMAS.

Compuesto de fórmula Ib:**Fórmula** en la que: A es fluoroalquilo C1-2; R3 es**Fórmula** o W es fenilo sustituido con -C(O)NR7R8; R7 es hidrógeno; R8 se selecciona de metilo, etilo, propilo o butilo (sustituidos con uno o dos grupos seleccionados de hidroxilo, fenilo y piridinilo), ciclopentilo, hidroxiciclopentilo, y oxidotetrahidrotiofenilo, dioxidotetrahidrotiofenilo, tetrahidrofuranilo u oxotetrahidrofuranilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2561598_T3.pdf

N-Cianometilamidas como inhibidores de la quinasa Janus.

(18/02/2016). Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: DESAI,RANJIT,C, PATEL,Pankaj, DESAI,JIGAR.

El compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I):**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables; donde X en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; Z en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; n se selecciona entre 0, 1. A se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, CF3, CN, CON(R1)2, O-alquilo C1-4 El Anillo B se selecciona entre los siguientes sistemas de anillos, cada uno de los cuales puede estar sustituido:**Fórmula**.

PDF original: ES-2618072_T3.pdf

Croman-6-iloxi-cicloalcanos sustituidos y su uso como productos farmacéuticos.

(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas esteroisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde Ar es fenilo que está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes R0 iguales o diferentes; R0 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo-(C1-C6), cicloalquilo-(C3-C7), cicloalquil-(C3-C7)- alquilo-(C1-C4), HO-, -alquil-(C1-C6)-O-, cicloalquil-(C3-C7)-O- y cicloalquil-(C3-C7)-alquil-(C1-C4)-O-, y dos grupos R0 unidos a átomos de carbono del anillo adyacentes en Ar, junto con los átomos de carbono…

Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril ciclohexanol de CCR2.

(28/12/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: R1 es**Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, 1H-piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzoxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en OalquiloC , OcicloalquiloC , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, CH2CN, alquiloC , CH2CF3, N(alquiloC )2, alquiloC OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquiloC , N(SO2CH3)2, NHSO2CH3, NHC(O)CF3, NHalquiloC , NHCO2H, NHCO2alquiloC , NHCOalquiloC , NHCONH2, NHCONHalquiloC y Br; o dicho piridilo…

Pirimidin-4-carboxamidas cíclicas como antagonistas del receptor CCR2 para el tratamiento de inflamaciones, asma y EPOC.

(19/11/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 es -L1-R7, y en la que L1 es un enlace o un grupo seleccionado entre metileno, etileno y etenileno, y en la que R7 es un anillo seleccionado entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, oxepanilo, fenilo, piridilo y furanilo, en la que L1, si es diferente de un enlace, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre metilo y etilo, en la que el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -t-butilo, -CF3, -O-CF3, -CN, -O-metilo, -furanilo y -fenilo, en donde dicho furanilo y dicho fenilo están sustituidos,…

Compuestos di-sustituidos de diamino-3,4-ciclobuteno-3-diona-1,2 útiles en el tratamiento de patologías mediadas por quimiocinas.

(13/11/2015) Compuestos novedosos disustituidos de diamino-3,4-ciclobuteno-3-diona-1,2, que tienen la siguiente fórmula general , o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que, R1 representa un átomo de hidrógeno o un metilo, R2 representa un ciclo de cuatro átomos seleccionados entre las estructuras y siguientes:**Fórmula** en la que R5 y X tienen el significado indicado a continuación, R3 representa un ciclo aromático o heteroaromático seleccionado del grupo constituido por los ciclos que tienen las fórmulas (a) a (o) siguientes:**Fórmula** en las que R7, R7a, Y y Z tienen el significado indicado a continuación, precisándose que los ciclos (a) a (o) pueden, en su caso,…

Derivados de fenilheteroarilo y métodos de uso de los mismos.

(11/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que W es C-R6, y X e Y son N, y R6 es -H; R1, R2, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H, -halógeno, -ciano, -NO2, -OR9, -SR9, -S(O)sR9, -S(O)2OR9, -S(O)sNR9R10, -NR9S(O)2R10, -NHC(O)NHR9, - NR9C(O)R10, -(CR11R12)tNR9R10, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)O(CR11R12)tCONR9R10, -C(O)NR9R10, -alquilo (C1-C10), - alquenilo (C2-C10), -alquinilo (C2-C10), -fenilo, -cicloalquilo (C3-C10), -pirazolilo, -isoxazolilo, -tetrazolilo, -oxazolilo, - dihidro-oxazolilo, en la que los grupos alquilo, alquenilo, fenilo, cicloalquilo, pirazolilo, isoxazolilo, tetrazolilo, oxazolilo y dihidro-oxazolilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados independientemente entre…

Pirazoles como 11beta-SD1.

(22/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I): N N R4 R3 NR1R2 O R5 (I), en la que R1 es hidrógeno; R2 es adamantano sin sustituir o sustituido por hidroxi, alcoxi, halógeno, R3 es un grupo de triflurometilo, pirazol, triazol, piperidina, pirrolidina, hidroximetil piperidina, bencilpiperacina, hidroxipirrolidina, tert-butilpirrolidina, hidroxietilo, piperacina, hidroxipiperidina o tiomorfolina; R4 es un grupo de ciclopropilo, tert-butilo, -C(CH3)2OH, metilo, -CF3 o -(CH2)nCF3, en donde n es 1 o 2, R5 es hidrógeno o alquilo C1-C7, sin sustituir o sustituido por halógeno; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

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