(16/01/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN, VAN DER VEKEN, LOUIS, JOZEF, ELISABETH, BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF.

NUEVOS 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-2-(1H-AZOLILMETIL) -1,3-DIOXOLAN-4-IL]-METOXI]FENIL]-1-PIPERAZINIL]FENIL]TRIAZOLONAS DE FORMULA (I) EN DONDE Q ES N O CH; R ES HIDROGENO, C1 6 ALQUILO O ARIL C1 6 ALQUILO, Y R1 ES HIDROGENO, C1-6 ALQUILO O ARIL C1 6 ALQUILO, EN DONDE ARILO SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE CON FENILO CON MAS DE TRES SUSTITUTOS ELEGIDOS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DE HALURO, C1 6 ALQUILO, C1 6 ALQUILOXI Y TROFLUORMETILO, Y LA ADICION DE ACIDOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, SALES Y POSIBLES FORMAS ESTEREOQUIMICAS DE ESTO, ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIMICROBIANOS, CMPUESTOS FARMACEUTICAS QUE CONEIENEN DICHO COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO Y METODOS PARA PREPARAR DICHO COMPUESTO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/01/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DIELS, GASTON, STANISLAS, MARCELLA, JANSSENS, FRANS, EDUARD, TORREMANS, JOSEPH LEO GHISLANUS.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A1=A2-A3=A4 ES -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -CH=N-CH=CH-, -CH=CH-N=CH- O -CH=CH-CH=N-; R ES H O ALQUILO DE 1 A 6 C; R1 ES FURANILO SUSTITUIDO OCN ALQUILO DE 1 A 6 C, PIRAZINILO, TIAZOLILO O IMIDAZOLILO OPCINALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO DE 1 A 6 C; L ES ALQUENILO DE 3 A 6 C OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON AR3 O L ES UN RADICAL DE FORMULA (II); A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS POSIBLES, LOS CUALES SON AGENTES ANTIHISTAMINICOS; PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO Y A METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y A LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS.

(16/01/1994). Solicitante/s: LABORATORIOS VIÑAS, S.A.. Inventor/es: BUXADE VIÑAS,ANTONIO.

SE TRATA DE UN DERIVADO DEL ACIDO CROMOGLICICO DE FORMULA(I) EL PROCESO PARA SU PREPARACION SE BASA EN LA REACCION DEL ACIDO CROMOGLICICO O UNA DE SUS SALES CON BENZIDAMINA EN UN DISOLVENTE POLAR.

(16/01/1994). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: AMMERMANN, EBERHARD, LORENZ, GISELA, KOBER, REINER, SEELE, RAINER, DR..

ALFA - HIDROXI - AZOLILETILOXIRANO DE LA FORMULA(I) EN LA QUE R1 Y R2 ES PARA ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, FENILO, BIFENILO, NAFTILO O PIRIDILO, DONDE ESTOS RESTOS EN SU CASO ESTAN SUSTITUIDOS Y X ES PARA CH O N, ASI COMO LAS SALES DE ADICION ACIDA ACEPTABLES PARA PLANTAS O METAL - COMPONENTES Y FUNGICIDAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(16/12/1993). Ver ilustración. Solicitante/s: RITCHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT. Inventor/es: BALOGH, TIBOR, STEFKO, BELA, MATYUS, PETER, KASZTREINER, ENDRE, MAKK, NANDOR, TOLDY, LAJOS, LOSONCZI, BELA, HAVASI, GABOR, DIESLER, ESZTER, JESZENSZKI, ANDOR, CZEH, MARIA, GODO, LASZLO, BENCZIK, TAMAS, PERGER, MARIA, HERMANN, LASZLO, STEFAN, LASZLO, LAZAR, ARPAD.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-[2-[(5-DIMETILAMINOMETIL-2-FURIL)-METILTIO]-ETIL]-AMINO-1-METILAMINO-2-NITROTILENO FORMULA (NOMBRTE GENERICO: RANITIDINA), QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR EL DERIVADO DE DICETENIMINA DE LA FORMULA (II) FORMULA CON METILAMINA. LA VENTAJA MAS IMPORTANTE DE LA INVENCION CONSISTE EN QUE SE PUEDE PREPARAR RANITIDINA CON UN RENDIMIENTO DE MAS DEL 90% MEDIANTE UN PROCEDIMIENTO SENCILLO.

(01/08/1993). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: CHIHIRO, MASATOSHI, MORITA, SEIJI, UCHIDA, MINORU.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE HIDROQUINOLEINA DE FORMULA EN LA QUE SE DEFINEN R1, R2, R3, A, L, M Y N O SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, UNA COMPOSICION QUE CONTIENE EL CITADO COMPUESTO Y PROCEDIMIENTOS PARA PREPARARLO. EL COMPUESTO ES UTIL COMO AGENTE ANTIULCERAS.

(16/07/1993). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR MOOPIL, GANGULY, ASHIT KUMAR, SAKSENA, ANIL KUMAR, COOPER, ALAN BRUCE, GUZIK, HENRY.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE 1,3-DIOXOLANO 2,4,4-TRI- Y 2,2,4,4-TETRASUSTITUIDOS Y A A SUS SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTIFUNCICA, ANTIALERGICA, ANTI-INFLAMATORIA Y/O DE INMUNO-MODULACION. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA PREPARAR Y USAR ESTOS COMPUESTOS.

(01/06/1993). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: AMMERMANN, EBERHARD, LORENZ, GISELA, SEELE, RAINER, DR., KARBACH, STEFAN, DR., WEGNER, GUENTER, DR., SMUDA, HUBERT, DR., BIRECKOVEN, BERND, DR.

EL INVENTO SE REFIERE A UN TRIFLUORO-METILFENILAZOLILO-METILOOXIRANO DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y SUS SALES METALICAS TOLERABLES POR LAS PLANTAS Y DESCRIBE FUNGICIDAS, CONTENIENDO LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I). SIENDO R1 HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, FENILO, FENOXI, ALQUILO, ALCOXI, HALOGENOALQUILO, HALOGENOALCOXI, QUE JUNTAMENTE CON EL NUCLEO DE FENILO PUEDE FORMAR UN RESTO NAFTILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; R (AL CUADRADO) ORTO NO PARA TRIFLUOROMETILO Y X CH O N Y N UN NUMERO ENTERO DE 1 A 5.

(16/05/1993). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: PETERSEN, UWE, DR., GROHE, KLAUS, DR., METZGER, KARL GEORG, DR., ZEILER, HANS-JOACHIM, DR..

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ACIDOS 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-3QUINOLEINICOS SUSTITUIDOS EN LA PARTE PIPERAZINICA. TAMBIEN SE INDICAN PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION ASI COMO LOS AGENTES ANTIBACTERIANOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/02/1993). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN, BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF, THIJSSEN, JOZEF, BERTHA, AUGUST, KNAEPS, ALFONSUS GUILIELMS.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 1H-IMIDAZOLES Y 1H-1, 2, 4-TRIAZOLES DE FORMULA (I) FIG.1. EN LA QUE Y-R1 ES UN RADICAL DE FORMULA (A), O (B) FIG.2. A LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS POSIBLES DE ELLAS. DICHOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIMICROBIANOS; EN LA INVENCION SE CONTEMPLAN TAMBIEN LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS CITADOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO Y LOS METODOS PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS.

(01/01/1993). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: MIZUSHIMA, YUKIO, HIRAI, KENTARO 720, UEMATSU-CHO.

UN COMPUESTO DE FORMULA (I) (DONDE R ES HIDROGENO, HIDROXI, METOXI, ACETOXI, ACETOXIMETILO O TRIFLUOROMETILO; R1,R2,R3 Y R4 SON CADA UNO HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI C1-C5 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ACETOXI, PROPINILOXI, ALILOXI O BENCILOXI; O R2 Y R3 TOMADOS JUNTOS FORMAN METILENDIOXI; R5 ES HIDROGENO, HIDROXIMETILO, ALCOXICARBONILO C2-C4, ACILOXIMETILO C2-C5 O FTALIDILO; Y N ES 0 O 1 EXCEPTO EN EL CASO EN QUE R ES METOXI Y R1,R2,R3,R4 Y R5 SON, CADA UNO, HIDROGENO). EL COMPUESTO O SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIULCEROSOS, SE OBTIENE POR VARIAS VIAS.

(16/12/1992). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: SARGES, REINHARD.

UNA SERIE DE NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINODIONAS 5-SUSTITUIDAS DE FORMULA I, O UNA DE SUS SALES DE BASE CON UN CATION FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE, EN LA QUE Z ES UN GRUPO DE FORMULA II O III, DONDE X ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, BROMO, MITRO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO C1-C4 O ALCOXI C1-C4; Y R ES NAFTILMETILO, FURFURILO, TENILO O FENILALQUENILO QUE TIENE DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO EN LA PARTE ALQUILO, DONDE DICHO FENILALQUILO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES IDENTICOS O NO IDENTICOS SOBRE EL ANILLO FENILICO, SIENDO DICHOS SUSTITUYENTES IDENTICOS FLUOR, CLORO, BROMO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO C1-C4 O ALCOXI C1-C4, Y SIENDO DICHOS SUSTITUYENTES NO IDENTICOS FLUOR, CLORO, BROMO, METILO, METOXI O TRIFLUOROMETILO. LOS COMPUESTOS SON PARTICULARMENTE UTILES EN TERAPIA COMO INHIBIDORES DE LA REDUCTASA DE ALDOSAS PARA EL CONTROL DE CIERTAS COMPLICACIONES DIABETICAS CRONICAS.

(16/07/1992). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DEWALD, HORACE A., WISE, LAWRENCE D., JAEN, JUAN C., CAPRATHE, BRADLEY W.

SE DESCRIBE NUEVOS COMPUESTOS FENILICOS Y TETRAHIDROPIRIDILICOS HETEROCICLICOS Y PIPERAZINIL ALCOXI-BENZO HETEROCICLICOS QUE TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES NEUROLEPTICAS EN VIRTUD DE SU ACTIVIDAD AGONISTA AUTORRECEPTORA DE DOPAMINA. SE DESCRIBEN TAMBIEN METODOS DE PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE SICOSIS, TALES COMO LA ESQUIZOFRENIA.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DELAGRANGE. Inventor/es: GALIANO RAMOS, JOAQUIN ALVARO, FERNANDEZ TORIJA, CARLOS.

SE PREPARAN NUEVAS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS DE FORMULA GENERAL (III)EN LA QUE: R1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C1-C4, LINEAL O RAMIFICADO, SUSTITUIDO O NO, TAL COMO METILO, ETILO, PROPILO, ISOPROPILO, BUTILO, ISOBUTILO Y METOXIETILO; R2 REPRESENTA UN RADICAL C1-C2 TAL COMO METILO, FORMILO Y ETILO; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN NUCLEO AROMATICO, SUSTITUIDO O NO, TAL COMO 2-, 3- O 4-PICOLILO, TIENILO Y 4-FLUOROBENCILO, HACIENDO REACCIONAR 2,3-METILENDIOXIBENZALDEHIDO CON UN ESTER DE ACIDO ACETOACETICO, Y EL PRODUCTO RESULTANTE CON UN ESTER DE ACIDO AMINOCROTONICO. ESTOS COMPUESTOS ESTAN DOTADOS DE PROPIEDADES ANTAGONISTAS DEL CALCIO Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES CARDIOVASCULARES.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALQUILO C1-6, SE OBTIENEN POR CICLACION DE UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO DADO ANTERIORMENTE, CON UN REACTIVO DE FORMULA L-CO-L (III) EN LA QUE CADA L INDEPENDIENTEMENTE ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO, SEGUIDA, OPCIONALMENTE, POR FORMACION DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O POR LA OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES.LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R ES ALQUILO C1-6 SE OBTIENEN POR CICLACION DE UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) EN LA QUE L1 ES HIDROGENO Y LY ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO O L1 Y LY JUNTOS FORMAN UN ENLACE EXTRA, CON UN DERIVADO DE HIDRAZINA DE FORMULA (III) EN LA QUE R3 ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO Y R ES EL DEFINIDO ANTERIORMENTE, SEGUIDA OPCIONALMENTE POR FORMACION DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O POR LA OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES.LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALQUILO C1-6 SE OBTIENEN POR CICLACION DE UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) EN LA QUE CADA W REPRESENTA, INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO SALIENTE Y R ES ALQUILO C1-6, CON UNA ANILINA SUSTITUIDA DE FORMULA (III), SEGUIDA, OPCIONALMENTE POR FORMACION DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O POR LA OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES. LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES, EN LA QUE R ES EL ALQUILO C1-6 SE OBTIENEN SOMETIENDO A CICLACION UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO (III) EN LA QUE R ES EL ALQUILO C1-6 Y L1 Y LY SON GRUPOS SALIENTES REACTIVOS. ALTERNATIVAMENTE, LOS COMPUESTOS (I) SE PUEDEN OBTENER POR REACCION DE (IV) CON (V) EN LAS QUE R, L1 Y LY SON LOS DEFINIDOS ANTERIORMENTE, SEGUIDO DE CICLACION DEL REACTIVO (III) ASI OBTENIDO CON LA AMINA (II). LAS CORRESPONDIENTES SALES SE OBTIENEN POR REACCION CON EL ACIDO APROPIADO.LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU POTENTE ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

(16/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: SZCZEPANSKI, HENRY, DURR, DIETER, DR.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE HETEROCICLIALQUILESTERES DE ACIDOS 2-IMIDAZOLINON-NICOTINICOS DE LA FORMULA GENERAL (I) CON PROPIEDADES HERBICIDAS SELECTIVAS PRE Y POSTEMERGENTES, PUDIENDO INFLUIR SOBRE EL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IIA) O (IIB) EN UN MEDIO DILUYENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UN PRODUCTO BASICO CON UN ALCANOL DE FORMULA HO-A-HET (III).

(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: FRANKE, WILFRIED, NORDHOFF, ERHARD, DR., ARNDT, FRIEDRICH, DR.

EL INVENTO CONCIERNE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS 2-(2-IMIDAZOLIN-2-IL)-PIRIDIN-3-CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL EN QUE R1, R2, A, B, X, W, Y Y Z TIENEN LOS SIGNIFICADOS MENCIONADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, PARA SU UTILIZACION COMO AGENTES CON EFECTO HERBICIDA, QUE SE CARACTERIZA PORQUE PREFERENTEMENTE SE CICLIZA EN CONDICIONES ALCALINAS UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL II.

(16/11/1987). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS 5-FLUORACILOS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA R ELEVADO A X - O-R ELEVADO A 8, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Y ES ARILENO, E PUEDE SER UNO DE MUCHOS RADICALES DERIVADOS DE FLUORACILO, X ES UN HALOGENO, R ELEVADO A 8 ES TRI(ALQUILO INFERIOR)SILILO, Y R ELEVADO A X Y A ELEVADO A B PUEDEN SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ANHIDRO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0GC Y 100GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL. *FORMULA*.

(16/03/1986). Solicitante/s: LAZLO INTERNACIONAL,S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS 4H-FURO3,2-BINDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (II) CON EL 5-AMINO-1H-TETRAZOL EN PRESENCIA DE TRIMETILAMINA BORANO, EN UN DISOLVENTE HIDROCARBURO AROMATICO COMO TOLUENO, BENCENO, XILENO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20J Y 180JC, PARA OBTENER DERIVADOS DEL 4H-FUROL3,2-BINDOL DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ALCOXI DE CADENA CORTA DE C 1 A 3 Y PUEDE ESTAR EN LAS POSICIONES 6 Y 7; Y R2, FENILO, BENCILO O UN ALQUILO DE CADENA CORTA LINEAL DE C 1 A 3. SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS.

(01/02/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-4-4-4-2-(2,4-DICLOROFENIL)-2-(1H-1 ,2,4-TRIAZOL-1-IL-METIL)-1 ,3-DIOXOLAN-4-IL-METOXIFENIL-1-PIPERAZINILFENIL-2 ,4-DIHIDRO-2-(1-METILPROPIL)-3H-1 ,2,4-TRIAZOL-3-ONA. CONSISTE EN LA REACCION DEL 1,2,4-TRIAZOL CON LA CIS-4-4-4-4-2-(2,4-DICLOROFENIL)-2-BROMOMETIL-1 ,3-DIOXOLAN-4-IL-METOXIFENIL-1-PIPERAZINILFENIL-2 ,4-DIHIDRO-2-(1-METILPROPIL)-3H-1 ,2,4-TRIAZOL-3-ONA. LA REACCION SE EFECTUA EN UN MEDIO REACCIONAL CONSTITUIDO POR UN GRAN EXCESO DE 1,2,4-TRIAZOL, DE 15 A 30 VECES RESPECTO A LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA, O EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE CON UN EXCESO DEL 10 AL 20% DE 1,2,4-TRIAZOL, EN UN MEDIO BASICO CON CARBONATO O HIDROXIDO SODICO O POTASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 140 Y 170JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES POR BACTERIAS Y HONGOS.

(16/11/1985). Solicitante/s: FABRICA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUTICOS ABEL,LO,S.A.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1,2-DIAZIL-3 (2H) -ONAS DE FORMULA (I).CONSISTENTE EN PARTIR DE UNA 1,2-DIAZIL-3 (2H) -ONA DE FORMULA (II), DONDE X E Y SON DOS ATOMOS DE HALOGENO, IGUALES O DIFERENTES, Y HACERLA REACCIONAR CON UN ALCOHOL DE FORMULA (III). OBTENIENDOSE UNOS COMPUESTOS INTERMEDIOS QUE SON TRATADOS CON UNA 4-AROIL PIPERAZINE EN UNA REACCION DE SUSTITUCION NUCLEOFILA AROMATICA, PARA DAR LUGAR A COMPUESTOS QUE EN UNA ULTIMA ETAPA SON TRATADOS CON UN ACIDO ORGANICO O MINERAL DILUIDO A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20 Y 110 C, DURANTE UN TIEMPO COMPRENDIDO ENTRE 10 MINUTOS Y 10 HORAS. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS SE PURIFICAN POR CROMATOGRAFIA R1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ARILO, ARALQUILO O HETEROALQUILO; R2 ARILO O HETEROARILO; Y R3 ALCOXILO.

(16/11/1985). Solicitante/s: FORDONAL S.A..

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DEL 1,2,4-TRIAZOL DE FORMULA (I) DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR.SE CONDENSA UNA CETONA DE FORMULA (II) CON UN DIOL DE FORMULA (III) EN EL SENO DE UN DISOLVENTE COMO BENCENO, TOLUENO O XILENO A LA TEMPERATURA DE EBULLICION Y EN PRESENCIA DE UN ACIDO COMO BENCENOSULFONICO, P-TOLUENSULFONICO O METANSULFONICO.APLICABLE COMO ANTIFUNGICO Y ANTIBACTERIANO.

(01/11/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-NORMON-2-ILO.UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R1 ES ALQUILO C1-20, ALQUENILO C2-8, ARILO, ARALQUILO, HETEROCICLO (SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE), HIDROGENO O CICLOALQUILO C3-7, Y LOS SUSTITUYENTES Z1, Z2 Y Z3 SON IGUALES O DIFERENTES, SIENDO CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO, SE HACE REACCIONAR A BAJA TEMPERATURA (20 C A 20 C) CON FOSGENO Y UNA AMINA TERCIARIA (PREFERENTEMENTE TRIETILAMINA) Y POSTERIORMENTE CON LA ACIDA DE TETRAMETILGUANIDINIO , PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) QUE VARIA SEGUN LA NATURALEZA DEL SUSTITUYENTE R1 Y SEGUN LA CONFIGURACION Z O E DEL DOBLE ENLACE TRISUSTITUIDO. SE DESCRIBE TAMBIEN UN METODO DE OBTENCION DE OTROS COMPUESTOS DE FORMULA (I) POR MODIFICACIONES POSTERIORES DEL SUSTITUYENTE R1.SE UTILIZAN COMO FARMACOS ANTIBACTERIANOS Y ANTIMICOPLASMICOS.

(01/11/1985). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

METODO DE PREPARACION PARA EL 3-(PIPERIDINIL)- Y EL 3-(PIRROLIDINIL - 1H - INDAZOLES DE FORMULA (I) DONDE R, R1 Y X SON RADICALES VARIOS, M Y N SUMAN 3 O 4 Y P ES 1 O 2. SE CICLA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDRAZINA O HIDRATO DE HIDRAZINA, EN UN DISOLVENTE A LA PRESION DE 14-21 BARES Y A 100-200C. APLICABLE PARA TRATAR LA PSICOSIS Y ALIVIAR EL DOLOR.

(01/07/1985). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-2-(5-DIMETILAMINOMETILFURAN-2-ILMETILTIO)ETILAMINO-5-(2-METOXIPIRID-4-ILMETIL)PIRIMIDIN-4-ONA.COMPRENDE HACER REACCIONAR 2-2-(FURAN-2-ILMETILTIO)ETILAMINO-5-(2-METOXIPIRID-4-ILMETIL)PIRIMIDIN-4-ONA CON UNA SOLUCION ORGANICA DE BIS(DIMETILAMINO)METANO A UN PH DE APROXIMADAMENTE 1,3 A APROXIMADAMENTE 2,5. EL PRODUCTO ES UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR H2 Y TAMBIEN ES VALIOSO PARA FORMAR 2-2-(5-DIMETILAMINOMETILFURAN-2-ILMETILTIO)ETILAMINO-5-(2-HIDROXIPIRID-4-ILMETIL)-PIRIMIDIN-4-ONA POR DESPROTECCION.

(01/07/1985). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R ES 5-METILMIDAZOL-4-ILO , FURAN-2-ILO O 5-DIMETILAMINOMETILFURAN-2-ILO Y R ES 3,4-METILENDIOXIFENIL O 2-HIDROXIPIRID-4-ILO , OPORTUNAMENTE PROTEGIDO.MEDIANTE REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON OTRO DE FORMULA (III) DONDE R Y R SON LOS ANTERIORES Y R ES ALQUILO DE C1-6; POSTERIORMENTE PUEDE DESPROTEGERSE UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO, CONVERTIRSE EL RADICAL R O FORMAR UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE.DE APLICACION COMO ANTAGONISTAS H2 DE LA HISTAMINA.

(16/04/1985). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIMIDONA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, X, Y, Z, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA R-X-Y-CH2CH2NH2 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE Q ES UN GRUPO DESPLAZABLE POR AMINA Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHISTAMINICOS.

(01/04/1985). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(1,3-DIOXOLAN-2-ILMETIL)-AZOLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO N,N-DIMETILFORMAMIDA , N,N-DIMETILACEMIDA Y OTROS, EN PRESENCIA DE BASES ALCALINAS COMO HIDROGENO-CARBONATOS , CARBONATOS Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 30 Y 150JC, PARA OBTENER LOS 1(1-3-DIOXOLAN-2-ILMETIL)-AZOLES DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. SIENDO: G UN RADICAL DE FORMULA (IV); A, N O METINO; AR, NAFTILO, BIFENILO Y OTROS; D UN RADICAL DE FORMULA (V); R Y R INDEPENDIENTES ENTRE SI, H, HAL Y OTROS; R, H, ALQUILO DE C 1 A 12 Y OTROS Y E, HAL O UN RADICAL ESTER REACTIVO.SE UTILIZAN PARA COMBATIR A LOS HONGOS Y A LAS BACTERIAS.