CIP-2021 : C07D 405/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 405/00C07D 405/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de la histona desmetilasa.

(08/05/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, halógeno, C5-C18 arilo o C2-C17 heteroarilo; R2 es C1-C5 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10cicloalquil(C1-C5 alquileno), C5-C18 ar(C1-C5 alquileno), C2-C12heterociclilo, C2-C12 heterociclil(C1-C5-alquileno) o C2-C17heteroaril(C1-C5 alquileno); R3 es hidrógeno; R4 es -CO2H, -CO2R6, -C(O)N(H)CN, -C(O)N(H)OH o tetrazolilo; cada R5 es independientemente hidrógeno, C1-C5 alquilo, fluoroalquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10 cicloalquil(C1-C5 alquileno) o C5-C18 ar(C1-C5 alquileno); y R6 es C1-C5 alquilo; en donde C5-C18 arilo es opcionalmente sustituido con uno o…

Derivados de pirimidina como inhibidores de cinasa y sus aplicaciones terapéuticas.

(08/05/2019). Solicitante/s: NantBioScience, Inc. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, HO, DAVID, ARP,FORREST, WEINGARTEN,PAUL, WANG,QINWEI, NALLAN,LAXMAN, POLAT,TULAY.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, del mismo.

PDF original: ES-2746007_T3.pdf

Indazol-3-carboxamidas y su uso como inhibidores de la ruta de señalización de Wnt/b-catenina.

(07/05/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula Ia: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R3 es 3-piridilR6; R5 es -heteroarilr7; cada R6 es 1 sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en -(alquil C1-2)heterociclilR8 y -heterociclilR8; cada R7 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionado cada uno entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3 sin sustituir, haluro, amino, -OCF3, -CF3, -CN, -OR10, -(alquil C1-2)heterociclilR9, -heterociclilR9, -arilR9, ,-C(=O)R11, - N(R10)C(=O)R11, -N(R10)2, -(alquil C1-2)N(R10)2 y -N(R10)SO2R11; cada R8 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionado cada uno entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, haluro, amino,…

Nuevos compuestos isoindolina o isoquinilina, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(03/05/2019) Compuesto de fórmula (I): **fórmula** donde • Het representa un grupo heteroarilo, • T representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, un grupo alquil(C1-C4)-NR1R2 o un grupo alquil(C1-C4)-OR6, • R1 y R2, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un grupo heterocicloalquilo, • R3 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquil(C3-C10)alquilo(C1-C6)…

Dispersión sólida con solubilidad mejorada que comprende derivado de tetrazol como principio activo.

(24/04/2019). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: WOO, JONG SOO, CHOI,JUN YOUNG, PARK,JAE HYUN, KIM,YONG IL, CHOI,YOUNG KEUN.

Una dispersión sólida amorfa que comprende un derivado de tetrazol de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como principio activo y un polímero soluble en agua:**Fórmula** en la que, R1 es quinolina, isoquinolina, quinoxalina, piridina, pirazina, naftaleno, fenilo, tiofeno, furano, 4-oxo-4H-cromeno o cinolina, que está sin sustituir o sustituido con alquilo C1-C5, hidroxilo, alcoxi C1-5, halógeno, trifluorometilo, nitro o amino; R2 a R5 y R8 a R11 son cada uno independientemente H, hidroxilo, halógeno, nitro, alquilo C1-C5 o alcoxi C1-5; R6 y R7 son cada uno independientemente H, hidroxilo, halógeno, nitro, alquileno C1-5 o alcoxi C1-5; y R6 y R7 pueden estar conectados para formar un anillo de 4 a 8 miembros; m y n son cada uno independientemente números enteros que varían de 0 a 4; y X es CH2, O o S.

PDF original: ES-2731806_T3.pdf

Lactamas como inhibidores de ROCK.

(24/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula** o un enantiomero, un diastereomero, un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula** y**Fórmula** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4; con la condicion de que no mas de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2; L es NR6(CR7R7)m; R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, - (CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(=O)Rb,…

Derivados de benzamida como moduladores de la hormona folículo estimulante.

(24/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: FOGLESONG, ROBERT, J., RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, HEASLEY,BRIAN H, BHARATHI,PANDI, JENKS,MATTHEW G.

Un compuesto seleccionado entre**Fórmula** y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2738600_T3.pdf

Inhibidores de autotaxina.

(17/04/2019) Un compuesto, un solvato o sal farmacéuticamente aceptable de éste, que tiene la fórmula estructural (I) mostrada a continuación:**Fórmula** en donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, -S(O)yRa o C(O)Ra, en donde Ra se selecciona de H, (1-4C)alquilo o (1-4C)alcoxi, y es 0 ,1 o 2, 25 y en donde cualquier (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, (1-4C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1-4C)haloalquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)haloalcoxi, carboxilo, carbamoilo, sulfamoilo, NRbRc, ORb, C(O)Rb, C(O)ORb, OC(O)Rb, C(O)N(Rb)Rc,…

Compuestos CCR6.

(17/04/2019) Un compuesto que es de fórmula (I): **Fórmula** o es una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato o rotámero del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en -CO2H, -SO3H, -PO3H2 y un tetrazol; Los vértices del anillo a, b, c y d se seleccionan independientemente entre CH y C(R1); cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, CN, -SF5, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, -ORa, -SRa, -CORa, -NRaRb y heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que las porciones de alquilo de R1 están opcionalmente sustituidas adicionalmente con 1-3 Ra; y de manera opcional, los miembros de R1 adyacentes están conectados para formar un anillo adicional de 5 o 6 miembros que es saturado o…

Carboxamidas primarias como inhibidores de btk.

(12/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: X es NR2 y R2 es H; Y es CR1 y R1 de Y es H, etenilo opcionalmente sustituido, etilo opcionalmente sustituido, metilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 1,4-dioxanilo opcionalmente sustituido, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oxazepinilo opcionalmente sustituido, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1- c][1,4]oxazinilo opcionalmente sustituido, cromanilo opcionalmente sustituido, ciclohexenilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente sustituido, tetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido, isocromanilo…

Derivados de pirrolidinona como inhibidores de MetAP-2.

(12/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, HAHN, DIANE, ZENKE,FRANK, FRIESE-HAMIM,MANJA, ROHDICH,FELIX.

Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula** y sales farmacéuticamente utilizables, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.

PDF original: ES-2708981_T3.pdf

3-amino-1,5,6,7-tetrahidro-4H-indol-4-onas.

(09/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que: R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en la que dicho fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R3, en la que dicho cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno; y R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo de 3 a 7 miembros; y el anillo A representa un grupo seleccionado entre: **Fórmula** en las…

Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.

(03/04/2019) Un compuesto de Formula I:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: cada uno de T1, T2, T3 y T4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halogeno, -CN, - SF5, -OH, -N(Ra)(Rb), -C(=O)-N(Ra)(Rb), -C(=O)-ORc, -C(=O)-Rd, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -S-(alquilo C1-6), cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, cicloalcoxi C3-7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, ciclopropilmetilo y ciclobutilmetilo, en donde cada uno de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -S-(alquilo C1-6) y alcoxi C1-6 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes cada uno independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halogeno, -OH, -CN, - N(Ra)(Rb), alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 y -S-(alquilo C1-4);…

Pesticidas de azol bicíclico sustituido con heterociclo.

(03/04/2019) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, un N-óxido o sal del mismo,**Fórmula** en el que Q es**Fórmula** A es CH, CR1 o N; cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1- C4, alquiltio C1-C4 o haloalquiltio C1-C4; m es 0, 1, 2 o 3; X1 es CR2, y X2, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3; o X2 es CR2, y X1, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3; R2 es C(=Z)NR6R7, N(R8)C(=Z)R9, C(=NR10)R11 o Qa; cada Z es independientemente O o S; cada R3 es independientemente H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; Y2 es CR5a; R5a es H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R6 es H, NR15R16, OR17, C(=NR10)R11,…

Derivados de piridinilquinolinona como inhibidores de isocitrato deshidrogenasa mutante.

(29/03/2019) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una de sus sales, enantiómeros, hidratos, solvatos o tautómeros farmacéuticamente aceptables, en la que: cada W1 y W2 es independientemente CH, CF o N; W3 es independientemente, CR2 o N; U y V son independientemente N, CH o CR6; Z es independientemente N o C, siempre que uno y solo uno de U, V o Z sea N, y R1 no sea H, C1-C4 alquil o metoxi; A se selecciona del grupo que consiste en H, D, halógeno, CN, -CHO, -COOH, -COOR, -C(O)NH2, - C(O)NHR, R'S(O)2-, -O(CH2)nC(O)R', R'S(O)-, heteroaril, -SOMe, -SO2Me, **(Ver fórmula)** B se selecciona del grupo que consiste en nulo, H, D, R6, OH, NO2, NH2, -NR7R8, CN, C1-C6 alquil, C3-C8 cicloalquil, aril sustituido, C1-C6 alcoxi, heteroaril sustituido, -O(CH2)nR',…

Moduladores de FLAP.

(28/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde L es un enlace, -CH2-, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NR-SO2-, - NR-SO2-NR-, 20 -S-, -S-CH2-, -CH2-S-, -C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O)-NR-, o -C(=O)-NR-, donde R es H, C1-2alquilo, C1-2alquilo-OH o ciclopropil; R1 es H, o metil; R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsililo)etoxi, fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo, C3-9cicloalquilo, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo o C3- 9cicloalquilo está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes…

Derivados de 1,4-dihidrodioxina fusionados como inhibidores del factor de transcripción de choque térmico 1.

(27/03/2019) Un compuesto de Fórmula I que se muestra a continuación:**Fórmula** en donde: A1 se selecciona de N o CR1, A2 se selecciona de N o CR2, con la condición de que sólo uno de A1 o A2 puede ser N; R1 y R2 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, (1-2C)alquilo, (1- 2C)alcoxi, (1-2C)haloalquilo o (1-2C)haloalcoxi; R4 se selecciona de fluoro, cloro, bromo, yodo, CF3, OCF3, ciano, NO2, (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, o un grupo de la Fórmula: W-X-Y-Z en donde W está ausente o es (1-3C)alquileno; X es -O- o -N(Ra)-, en donde Ra se selecciona de hidrógeno o (1-2C)alquilo; Y está ausente…

Compuesto de tetrazolinona y uso del mismo.

(27/03/2019) Un compuesto de tetrazolinona representado por la formula :**Fórmula** en donde R1, R2, R4, R5 y R6 son atomos de hidrogeno; R3 es un grupo alquilo C1-C3 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno, un grupo cicloalquilo C3- C4 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno, un atomo de halogeno, un grupo alcoxi C1-C3 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno o un grupo alquiltio C1-C3 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno; R7 es un grupo metilo; Q representa un grupo pirazolilo que tiene opcionalmente uno o mas atomos o grupos seleccionados entre el Grupo P2; X representa un atomo de oxigeno; A representa un grupo piridilo…

Formas sólidas de inhibidor de girasa (R)-1-etil-3-[6-fluoro-5-[2-(1-hidroxi-1-metil-etil)pirimidin-5-il]-7-(tetrahidrofuran-2-il)-1H-bencimidazol-2-il]urea.

(27/03/2019). Solicitante/s: Spero Trinem, Inc. Inventor/es: SHANNON,Dean, KRAWIEC,MARIUSZ, LUISI,BRIAN, KULDIPKUMAR,ANUJ K.

Una Forma I cristalina del compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X en polvo (XPRD) que comprende posiciones pico aproximadas (grados 2 θ ± 0.2) al medir utilizando radiación Kα de Cu, de 9.3, 16.6, 18.5, 19.4, 21.5, y 25.7, cuando el XPRD se recolecta desde aproximadamente 5 hasta aproximadamente 38 grados 2 θ.

PDF original: ES-2705923_T3.pdf

Derivados de indano e indolina y su uso como activadores de guanilato-ciclasa soluble.

(27/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde X es N o CH; Y es CH o N; A es CH2, O o N(H) cuando Y es CH, o A es CH2, cuando Y es N; B es O o CR7R8; Z1 es CR4 o N; R es hidrógeno, alquilo C1-C4, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o trifluorometilo R2 es piperidinilo que está sustituido en N con alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, C(O)alquilo C1-C4, S(O)2alquilo C1-C4, C(O)cicloalquilo C3-C6, C(O)haloalquilo C1-C4, C(O)alcoxi C1-C4, C(O)alquenoxi C1-C4,…

Derivados de tetrahidroquinolina como inhibidores del bromodominio.

(26/03/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 1-acetil-4-((5-cloropirimidin-2-il)amino)-2-metil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida; 1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida; 1-acetil-4-((5-cianopiridin-5 2-il)amino)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida; 1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-2,3-dimetil-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6- carboxamida; 1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-((R)-2-hidroxipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida; 1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-((S)-2-hidroxipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida; 1-acetil-4-((5-cloropirimidin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida; …

Derivados de sulfamoilpirrolamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la Hepatitis B.

(25/03/2019) Un compuesto de Fórmula (A)**Fórmula** o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde:**Fórmula** representa ;**Fórmula** representa un heteroarilo de 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno; X representa CR7; Y representa CR8; Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente del grupo constituido por Hidrógeno, Fluoro, Bromo, Cloro, - CHF2, -CF2-metilo, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, cicloalquilo C3-C4 y -(alquilo C1-C4); R4 es Hidrógeno, -(alquilo C1-C3) o cicloalquilo C3-C4; R5 es Hidrógeno; R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C2-C6, un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más…

4-fenilpiperidinas, su preparación y uso.

(22/03/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** en donde R1, R2, R3 y R4, son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo; R5 es halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo; R6 es H, o halógeno; B es una piridazina, pirazol sustituida o no sustituida, en la que el pirazol, cuando está sustituido, está sustituido con otro que no sea trifluorometilo, pirazina, tiadiazol, triazol o un heterobiciclo sustituido o no sustituido que tiene la estructura:**Fórmula** en donde n es un entero de 0-2; α, β, X, δ, ε, y φ están cada uno independientemente ausentes o presentes, y cuando están presentes cada uno es un enlace; Z1 es S, O o N; Z2 es S, O, N o N-R7, en donde R7 es H, C1-C10 alquilo, u oxetano; X es C o N; Y1, Y2, Y3, y cada presencia de Y4 son…

Derivados de 1-acil-4-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina-2,3-disustituida y su uso como inhibidores de bromodominio.

(14/03/2019). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: HARRISON,LEE ANDREW, SEAL,JONATHAN,THOMAS, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, AMANS,DOMINIQUE, ATKINSON,STEPHEN JOHN, HIRST,DAVID JONATHAN, LAW,ROBERT PETER, LINDON,MATTHEW, PRESTON,ALEXANDER.

Un compuesto que es (2S,3R,4R)-1-acetil-2-ciclopropil-3-metil-4-((4-metilpirimidin-2-il)amino)-1,2,3,4-tetrahidroquinolina- 6-carboxamida que tiene la estructura de la fórmula (I') **Fórmula** o una sal del mismo.

PDF original: ES-2704048_T3.pdf

Compuesto de ácido piridilaminoacético.

(06/03/2019) Un compuesto de ácido piridilaminoacético representado por la fórmula :**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo etilo, un grupo isopropilo o un grupo hexilo, R2 y R3 ambos representan átomos de hidrógeno, Y representa un grupo benzofuran-2-ilo, un grupo benzo[b]tiofen-2-ilo, un grupo 6-cloro-benzo[b]tiofen-2-ilo, un grupo 6-metoxibenzo[b]tiofen-2-ilo, un grupo bifenil-4-ilo, un grupo 4'-fluorobifenil-4-ilo, un grupo 4'-clorobifenil-4-ilo, un grupo 4-(pirazol-1-il)fenilo, un grupo 4-(tiazol-2-il)fenilo, un grupo 4-(5-clorotiazol-2-il)fenilo, un grupo 4-(5-metiltiazol- 2-il)fenilo, un grupo 4-(4,5-dimetiltiazol-2-il)fenilo,…

Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK.

(06/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros; X1 es CR1 o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-25 6, haloalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -CN y -ORa; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, - NRaS(O)2Rb, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros y -O-R5, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo…

Inhibidores de la aldosterona sintasa.

(06/03/2019) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde: R1 se selecciona de -C(O)NH2, -C(O)NH(CH3) y -CN; R2 es -(X)-R4, en donde -(X)- es un enlace, -CH2-, u -O-; y R4 se selecciona de -H; alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados de -F, -OH y -SO2alquilo C1-3; halógeno; -CN; -SO2alquilo C1-3; -C(O)N(alquilo C1-3)2, con la condición de que -(X)- no sea -O-; -NHC(O)R5 o -N(CH3)C(O)R5, con la condición de que -(X)- sea -CH2- y en donde R5 se selecciona de cicloalquilo C3-6 y alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos -F; -NHSO2alquilo C1-3; -CH(ciclopropil)NHSO2alquilo C1-3; -OCH2C(O)N(alquilo C1-3)2, con la condición de que -(X)- sea -CH2-; -S(=O)(=NH)CH3, con…

Inhibidores de DNA-PK.

(05/03/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Q es N o CH; R1 es hidrógeno, CH3 o CH2CH3, o R1 y el carbono al cual está unido forman un grupo C= CH2; el anillo A es un sistema de anillo seleccionado entre**Fórmula** RA1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, alquil C0-4-ORA1a, alquil C0-4-SRA1a, alquil C0-4- C(O)N(RA1a)2, alquil C0-4-CN, alquil C0-4-S(O)-alquilo C1-4, alquil C0-4-S(O)2-alquilo C1-4, alquil C0-4-C(O)ORA1b, alquil C0- 4-C(O)alquilo C1-4, alquil C0-4-N(RA1b)C(O)RA1a, alquil C0-4-N(RA1b)S(O)2RA1a, alquil…

Compuestos inhibidores de Apaf-1.

(27/02/2019). Solicitante/s: Spiral Therapeutics, Inc. Inventor/es: PEREZ PAYA, ENRIQUE, MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL, MASIP MASIP,ISABEL, MOURE FERNANDEZ,ALEJANDRA, GONZALEZ PINACHO,DANIEL, MONLLEO MAS,ESTER, GARCIA VILLAR,NATIVIDAD, CATENA RUIZ,JUANLO.

Los derivados de 2,5-piperazinadiona de fórmula (I) son inhibidores del factor 1 activador de Ia peptidasa apoptótica (Apaf-1, Apoptotic Peptidase Activating Factor 1), por Io que resultan útiles como principios activos farmacéuticos para Ia profilaxis y/o tratamiento de una condición patológica y/o fisiológica asociada a un incremento de Ia apoptosis.

PDF original: ES-2727711_T3.pdf

Compuesto de pirazol y uso farmacéutico del mismo.

(27/02/2019) Un compuesto o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo representado por la formula general [lb]:**Fórmula** en la que el anillo Cy es arilo C6-10, cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C3-8, n1 es 0, 1, 2, 3 o 4, R1a es un atomo de halogeno, hidroxi, carboxi, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-8, un grupo alquinilo C2-8, un grupo alcoxi C1-6, un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, un grupo haloalcoxi C1-6-alquilo C1-6, un grupo alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6, un grupo haloalquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6, un grupo haloalquilamino C1-6-alquilo C1-6, un grupo cicloalquil C3-6-alquinilo C2-6, …

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