CIP-2021 : C07D 405/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 405/00C07D 405/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de arilvinilazacicloalcano y métodos de preparación y usos de ellos.

(23/10/2012) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en donde: la línea ondulada representa una geometría variable (E o Z) cerca del doble enlace; X es C-R2; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, -OR4, o -NR4R5, o -SR4; R2 es hidrógeno, alquilo-C1-6, arilo, arilo-C1-6-alquilo, C1-6-alquilo-arilo, heteroarilo, heteroarilo-C1-6-alquilo,heterociclilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, policicloalquilo, -NR6R7, -SR6, -SOR6, o-SO2R6, cada uno de loscuales puede ser opcionalmente sustituído con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -CN, -NO2, -NH2, -OH, -OR6, -COOH, -C(O)OR6, -O-C(O)R6, -NR6R7, -NHC(O)R6, - C(O)-NR6R7, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, -NHSO2R6, -SO2NR6 R6, -C(S)NR6 R6, -NHC(S)R6, -O- SO2R6 ; arilo, heteroarilo, formilo,trifluorometilo, trifluorometilsulfanilo,…

Derivados de amida sustituida como inhibidores de proteína cinasa.

(17/10/2012) Compuesto de fórmula I R-X-W-Y-R1 I enantiómeros, diastereómeros, sales farmacológicamente aceptables y N-óxidos del mismo, en el que R es en el que Z se selecciona de N o CR7; Z1 se selecciona de N o CR7; W se selecciona de fenilo sustituido o no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirimidinilo sustituido o no sustituido, piridazinilo sustituido o no sustituido y pirazinilo sustituido o no sustituido; X es O; Y se selecciona de -NRaC(≥O)-(CR3R4)p- y -NRaC(≥S)-(CR3R4)p-; Ra se selecciona de H, alquilo, heterociclilo, arilo, alquenilo y alquinilo; R1 se selecciona de: **Fórmula**

Compuestos y composiciones como inhibidores de proteínas cinasas.

(17/10/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que: m y n están seleccionados independientemente de 0, 1 y 2; R1 está seleccionado de -XNR5R6, -XOR5, -XC(O)R5, -XR5 y -XS(O)0-2R5; en las que X es un enlace o alquileno C1-4opcionalmente sustituido con 1 a 2 radicales alquilo C1-6; R5 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C5-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3-10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; y R6 estáseleccionado de hidrógeno y alquilo C1-6; o R5 y R6 junto con el nitrógeno con el que R5 y R6 están ambos unidosforman heteroarilo o heterocicloalquilo; en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R5 o la combinación de R5 y R6 puede estaropcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halógeno, nitro, ciano, hidroxi,alquilo C1-6,…

Derivado de cumarina novedoso que tiene actividad antitumoral.

(26/09/2012) Un compuesto representado por la fórmula general a continuación o sal farmacéuticamente aceptabledel mismo.**Fórmula** en la que: X es un grupo heteroarilo o R3R4NCO-; Y1 y Y2 son cada uno independientemente -N ≥ o -CR11 ≥ ; Y3 y Y4 pueden ser iguales o diferentes, y son cada uno -CR12 ≥ ; A es un grupo representado por la fórmula general a continuación o un grupo representado por lafórmula general a continuación.

Compuesto de amida heterocíclica y uso del mismo como un inhibidor de MMP-13.

(12/09/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** en la que el anillo A es un heterociclo que contiene nitrógeno de 6 miembros que contiene además de un átomo de carbono 2 átomos de nitrógeno, el anillo B es un homociclo monocíclico opcionalmente sustituido o un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido, Z es N o NR1 (R1 es un átomo de hidrógeno), - - - es un enlace sencillo o un doble enlace, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, X es un grupo alquileno opcionalmente sustituido, el anillo C es un homociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido distinto de un anillo representado por la fórmula**Fórmula** (X'…

Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: X, Y y Z son independientemente CH o N; m es un número entero de 2 a 5; X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N; un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z; R1 es NH2; y R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4-benzodioxinilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Derivados de 4-(N-azacicloalquil)anilidas como moduladores de los canales de potasio.

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula I I en donde al menos uno de W y Z es N; en donde el resto mostrado a continuación es uno de los Grupos A ó B en donde Ar es un grupo aromático de anillo de seis miembros 1, 2-fusionado, que porta sustituyentes R1 y R2 como se definen más adelante, y que contiene cero o un átomos de nitrógeno en el anillo; B en donde Ar es un grupo aromático de anillo de seis miembros 1, 2-fusionado, que porta sustituyentes R1 y R2 como 15 se definen más adelante, y que contiene cero o un átomos de nitrógeno en el anillo; en donde R1 y R2 son, de forma independiente, H, CN, halógeno, CH2CH, OH, NO2, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3, alquilo C1-C6, C (≥O) -alquilo C1-C6, NH-alquilo C1-C6, NHC (≥O)…

Compuestos de heteroarilo bicíclicos que contienen nitrógeno para el tratamiento de enfermedades mediadas por proteína cinasa raf.

(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula 1: **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sOlvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Z es:**Fórmula** l' es un anillo de átomos de carbono aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, de modo que l y l' tomados conjuntamente forman un anillo heterocíclico o de heteroarilo de 8, 9 ó 10 miembros condensado; **Fórmula** es en el que cada uno de Al, A2 Y A3es, independientemente, CR6 o N; R es halo, haloal~uilo, N02, CN, R, NRR, NRR, OR, SR, OR, SR, C (O) R, OC (O) R, COOR, C (O~R8, OC (O) R8, COOR, C (O) NR7R7, C (S) NR7R7, NR7C (O) R7, NRC (S) R7, NR7C (O) NR R7, NRC (S) NR R7, NRt (COOR\ OC (O) NR7R7, C (O) NR7R8, C (S) NR7R8…

Derivado de isoindolina.

(15/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) : en la que M representa junto con la estructura de isoindolina un grupo cíclico saturado de 5 o 6 miembros que puede opcionalmente tener 1 o 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en azufre, nitrógeno y oxígeno; X es oxígeno o azufre: R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, bencilo, piridilo, piridilmetilo, pirimidinilo, ciclohexilo, metilpiperazinilo, indanilo y naftilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente substituidos; con tal de que cuando 10 R2 es fenilo, las posiciones 3 y 4 del resto fenilo no están substituidas con grupos alcoxi…

Imidazoli bifenil imidazoles como inhibidores del virus de la hepatitis C.

(08/08/2012) Un compuesto seleccionado entre ((1S)-2-((1R,3S,SR)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,SR)-2-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-5 3,2-diil((2S)-1-oxo-1,2-butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-(((metoxicarbonil)amino)acetil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-2-oxoetil) carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-3,2-diil((1S)-1-ciclo10propil-2-oxo-2,1-etanodiil)))biscarbamato…

COMPUESTO DE ARILVINILAZACICLOALCANO Y MÉTODOS DE PREPARACIÓN Y USOS DE ELLOS.

(03/08/2012) Un compuesto que se selecciona de (R) - Y (S) - 3."E) - 2-pirrolidin -3-ilvinil) (tetrahidropirano -4-iloxi) piridina, mezclas racémicas, enantiómeros y tautómeros del mismo, y salesfarmacéuticamente aceptables del mismo.

Derivados de quinoxalina como inhibidores e la actrividad de tirosina quinasa de quinasas janus.

(01/08/2012) Un compuesto de la fórmula (II) en donde R1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está sustituido con 1, 2 o 3 R7; R2 es fenilo sustituido con 1, 2 o 3 R8; en donde, el o cada R7 se selecciona independientemente de -W-R10, en donde: W es un enlace o enlazante que comprende 1 a 20 átomos en cadena, que comprende uno o más enlazantes seleccionados de -O-, -C (O) -, -S (O) l-, -N (R11) -, hidrocarbileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido, y heterociclileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; R10 se selecciona de hidrógeno, excepto cuando W es un enlace; hidrocarbilo 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; y - (CH2) k-heterociclilo 1, 2, 3, 4 o 5R13 opcionalmente sustituido; R11 se selecciona de R12, -OR12, -C (O) R12,…

Derivados de (FENIL)-AMIDA del ácido 7-(PIPERAZIN-1-ILMETIL)-1H-INDOL-2-CARBOXÍLICO y compuestos relacionados en calidad de inhibidores de MAP-QUINASA P38 para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias.

(20/06/2012) Compuestos de la fórmula general I **Fórmula** Ar significa un sustituyente de la fórmula (II), (III) o (IV) en donde R3 significa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, perfluoroalquilo C1-2, 3-metil-oxetan-3-ilo, - perfluoroalcoxi C1-2, morfolinilo, en donde el radical cicloalquilo puede estar eventualmente sustituido con alquilo C1-3, en donde R4 significa H, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, en donde R5 significa H, alquil C1-5-sulfonil-amino, cicloalquil C3-6-sulfonil-amino, (alquil C1-5-sulfonil)-(metil)-amino, (cicloalquil C3-6-sulfonil)-(metil)-amino, alquil C1-5-carbonil-amino, cicloalquil C3-6-carbonil-amino, - (alquil C1-5-carbonil)-(metil)-amino,…

Indazoles sustituidos con 5-piridinona y composiciones farmacéuticas de los mismos.

(15/06/2012) Compuesto de fórmula I: en la que n es 0 ó 1; R es NR1R2, en el que R1 y R2 son cada uno independientemente H y alquilo opcionalmente sustituido, o R1 y R2, juntos con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos además del átomo de N mostrado; R3 y R4 son cada uno independientemente H o alquilo; o R o bien puede combinarse con o bien R3 o bien R4 para formar un pirrolidin-2-ilo opcionalmente sustituido; B se selecciona de arilo, heteroarilo y cicloalquilo; R5, R6 y R7 se seleccionan cada uno…

DERIVADOS DE 1-BIFENILIMIDAZOL, SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO.

(14/06/2012) COMPUESTOS DE LA FORMULA *FIG*: EN QUE: R1 ES ALKILO O ALQUENILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALKILO, ALQUENILO, CICLOALKILO, ARALKILO, ARILO O ARILO UNIDO A UN CICLOALKILO; R4 ES HIDROGENO, ALKILO, ALKANOILO, ALQUENOILO, ARILCARBONILO, ALCOXICARBONILO, TETRAHIDROPIRANILO, TETRAHIDROTIOPIRANILO, TETRAHIDROTIENILO, TETRAHIDROFURILO, UN GRUPO DE LA FORMULA -SIRARBRC, EN QUE RA, RB Y RC SON ALKILO O ARILO, ALCOXIMETILO, (ALCOXIALCOXI)METILO, HALOALCOXIMETILO, ARALKILO, ARILO O ALKANOILOXIMETOXICARBONILO; R5 ES CARBOXI O UN GRUPO DE LA FORMULA -CONR8R9, EN QUE R8 Y R9 SON ATOMOS DE HIDROGENO O ALKILO, O R8 Y R9 JUNTOS FORMAN UN…

Compuestos triheterocíclicos, composiciones, y métodos para tratar cáncer.

(07/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (la) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q1 es -N(R1)-; Q2 es -C(R3)-; Q3 es -C(R5)-; Q4 es -C(R9)-; R1 es -Ym(Ra), en el que -Ra es -H, -OH, -alquilo de C1-C8, -alquenilo de C2-C8, -alquinilo de C2-C8, -cicloalquilo de C3-C12, -fenilo, -naftilo, -heterociclo de 3 a 9 miembros, -OR14, -O(CH2)nOR14, -C(O)R14, -O-C(O)R14, -C(O)(CH2)n-R14, -O-C(O)OR14, -O-C(O)NHR14, -O-C(O)N(R14)2, -C(O)N(R14)2, -C(O)OR14, -C(O)NHR14, -S-R14, -SOR14, -S(O)2R14, -NHC(O)R14, -NHSR14, -NHSOR14, -NHS(O)2R14, -OS(O)2O-, O-C(S)R14, O-C(S)OR14, O-C(S)NHR14, O-C(S)N(R14)2, -C(S)OR14,…

Derivados de beta-aminoácidos para el tratamiento de la diabetes.

(06/06/2012) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en los que R1 significa Ar o Het, R2, R2', R2" significan H, R3 significa Het, R4, R5 significan H, R6 significa H, R7, R8 significan H, R9, R10 significan H, R11 significa H o A, A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1 a 10 átomos de C, en los que 1 a 7 átomos de Hse pueden reemplazar por F y/o Cl, Ar significa fenilo, que es no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por A, Hal y/o O (CR9R10)mR11 , Het significa un heterocíclico aromático o mono o bicíclico insaturado que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S,que pueden ser mono-, di- o trisustituidos por Hal, A y/o (CR9R10)mCOOR11, Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 0, 1, 2, 3 o 4,

Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína.

(01/06/2012) Un compuesto de carboxamida de la fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, en donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar en parte o completamente halogenados y/o tener 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 en la porción cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados, puede ser reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde la porción cicloalquilo puede además tener 1, 2, 3 ó 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,…

Derivados de pirimidina y composiciones útiles como inhibidores de cinasas C-KIT y PDGFR.

(25/05/2012) Un compuesto de Fórmula I: en el que L es un anillo de heteroarilo de 5 miembros que contiene 3 átomos de nitrógeno seleccionados entre: R1, R2a y R2b son cada uno hidrógeno, R3 se selecciona entre arilo C6-10, heteroarilo C1-10, cicloalquilo C3-12 y heterocicloalquilo C3-8; en el que dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R3 se sustituye con de 1 a 3 radicales seleccionados de manera independiente entre hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 halosustituido, alcoxilo C1-6 halosustituido, aril C6-10 alquilo C0-4, heteroarilo, heterociclilo, -X2NR5aR5b, -X2NR5aOR5b, -X2C (O) R5a, -X2S (O) 0-2R5a, -X2OX3R5a, -X2R5a, -X2C (O) OR5a, -X2OR5a y -X2OX3OR5a; en el que X2 y…

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(24/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereoisómero del mismo: R5 R4 R3 en la que R2 se selecciona de: a) alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, halo, nitro o ciano; b) -C (=O) -R11, -C (=O) -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno (C1-6) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -O-R11, -alquileno (C1-6) -O-R11, -alquileno (C1-6) -S-R11 . 10. alquileno (C1-6) -SO-R11 o -alquileno (C1-6) -SO2-R11; en las que R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo…

Derivados indolilalquilamínicos sustituidos como inhibidores novedosos de la histona-desacetilasa.

(23/05/2012) Un compuesto de formula (I), las formas de tipo N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de este, donde cada n es un número entero con un valor de 0, 1 o 2 y, cuando n es 0, entonces se refiere a un enlace directo; cada m es un número entero con un valor de 1 o 2; cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, S o NR4; donde cada R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6) (alquilo C1-6), cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6) metilo, fenil (alquilo C1-6), -C (=O) -CHR5R6 o -S (=O) 2-N (CH3) 2; donde cada R5 y R6 es independientemente hidrógeno, amino, alquilo C1-6 o aminoalquilo C1-6; y cuando Y es NR4 y R2 está en la posición 7 del indolilo, entonces R2 y R4 juntos pueden formar el radical…

Derivados de azabiciclo[3.1.0]hexano útiles como moduladores de los receptores D3 de dopamina.

(22/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que • G se selecciona de un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo, indazolilo; • p es un número entero en el intervalo de 0 a 5; • R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4, halogenoalcoxi C1-4, alcanoilo C1-4; o corresponde a un grupo R5; • R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; • R3 es alquilo C1-4; • R4 es hidrógeno, fenilo, heterociclilo, un grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros o un grupo bicíclico de 8 a 11 miembros, cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes…

Compuesto de hidrazida heterocíclico y uso plaguicida del mismo.

(10/05/2012) Un compuesto de hidrazida representado por la fórmula (I), un N-oxido del mismo o una sal adecuada del mismo: **Fórmula** donde, A1 yA2 representan independientemente un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; E representa, junto con los dos átomos de carbono conectores contiguos, un sistema anular heteroaromático de 5 o 6 miembros o un sistema anular heterobicíclico fusionado de 8, 9 o 10 miembros R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de halógeno, cianoalquilo C2-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxialquilo C2-C6 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de halógeno, alquenilo C2-C6 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de halógeno, alquinilo C2-C6…

Derivado de quinolona o sal farmaceúticamente aceptable del mismo.

(09/05/2012) Un derivado de la quinolona representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo **Fórmula** [los simbolos en la formula representan los siguientes significados, R1: cicloalquilo o alquileno C1-6-cicloalquilo, en la que el cicloalquilo en R1 puede estar sustituido, R2: -H o halogeno, R3: -H, halogeno, -OR0 o -O-alquileno C1-6-arilo, R0: iguales o diferentes entre si y cada uno representa -H o alquilo C1-6, R4: alquilo C1-6, halogeno alquilo C1-6, alquileno C1-6-cicloalquilo, cicloalquilo o grupo heterociclico, en la que el cicloalquilo y el grupo heterociclico en R4 pueden estar respectivamente sustituidos, R5: -NO2, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halogeno alquenilo C2-6, -L-Ra, -C(O)R0, -O-Rb, -N(R6)2, alquileno C1-6-N(R6)(Rc), - N(R6)C(O)-Rd, alquileno C1-6-N(R6)C(O)-Rd,…

Pirrolidinonas como activadores de glucoquinasa.

(09/05/2012) Compuestos de la fórmula (I) : en la que: X es O, NH o N (alquilo C1-9); R1 se elige entre el grupo formado por -alquilo C1-9, -alcoxi C1-9-alquilo C1-9, -cicloalquilo, -CH2-cicloalquilo, -heterociclilo, -arilo, sin sustituir o mono-, bi- o tri-sustituido con independencia por alquilo C1-9, alquenilo C2-9, hidroxi, -NH2, halógeno, alcoxi C1-9, -CF3, -OCF3, -S (CH3), -S (O2) CH3, -CH2-arilo, heteroarilo, ciano, alcanoílo C1-9, O-arilo, -O-CH2-arilo, -N (CH3) 2, cicloalquilo, heterociclilo, -C (O) -heterociclilo, o alquilo C1-9 mono- o di-sustituido por hidroxi, - CH2-arilo, - heteroarilo, sin sustituir o sustituido por alquilo C1-9 o halógeno, - 1-metil-1H-indazol-4-ilo, - benzooxazol-4-ilo, -…

2,4-Pirimidindiaminas útiles para el tratamiento de enfermedades neoplásicas, trastornos inflamatorios y del sistema inmunitario.

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula I' en la que: n' se selecciona de 1 y 2; R'2 se selecciona de hidrógeno y halo; R'3 se selecciona de -S (O) 0-2NR'5R'6, -S (O) 0-2R'6, -NR'5S (O) 0-2R'6 y -C (O) NR'5R'6; en las que R'5 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; y R'6 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-12, y R'1 se selecciona de fenilo, piridinilo, pirazolilo y pirimidinilo; en la que cualquier R'1 está sustituido con 3 radicales independientemente seleccionados de etoxi, etilo, propilo, metilo, t-butilo, trifluorometilo, nitrilo, ciclobutiloxi, 2, 2, 2- trifluoroetoxi, isobutiloxi, t-butiloxi, isopropiloxi, metil-amino-carbonilo, ciclopropil-metoxi, dimetilamino-propil-amino, metoxi-etoxi, -X'R'4, -C (O) R'4 y -OX'R'4; en la que X' es un enlace,…

Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína.

(02/05/2012) Compuesto de carboxamida de fórmula I**Fórmuña** en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, en donde los últimos 3 radicales mencionadospueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilC3-C7-alquilo C1-C4, en donde un grupo CH2 en el resto cicloalquilo de los últimos dos radicales mencionados puedeestar reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde el restocicloalquilo puede tener además 1, 2, 3 ó 4 radicales R1b10 , arilo, hetarilo, aril-alquilo C1-C6, aril-alquenilo C2-C6, hetarilalquilo C1-C4 o hetaril-alquenilo C2-C6, en donde arilo y hetarilo en los últimos 6 radicales mencionados pueden estarno…

Derivados de pirazol para tratar VIH.

(02/05/2012) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: o bien R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o -OR7, estando dicho alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7opcionalmente sustituido con halo, -CN, -OR10, S(O)xR1°, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10, -NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 o R10; y R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6 o R9, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, -OR5, -OR12, -CN, -CO2R7, -OCONR5R5, -CONR5R5, -C(≥NR5)NR5OR5, -CONR5NR5R5, -NR6R8, -NR5R12, -NR5COR5, -NR5COR8, -NR5COR12, -NR5CO2R5, -NR5CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, R8 o R9; o, R1 y R2, cuando…

Derivados de 2-aminobenzamida como inhibidores del receptor vainilloide 1 (VR1) útiles para el tratamiento del dolor o el trastorno de la función de la vejiga.

(02/05/2012) Un derivado de 2-aminobenzamida de formula (I) o una de sus sales, para su uso en un método para el tratamiento del dolor nociceptivo, el dolor neuropático, el dolor por cáncer, el dolor de cabeza, o el trastorno de la función de la vejiga, donde **Fórmula** los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: un anillo de benceno o un anillo de piridina, R3: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H, halógeno, halogeno-alquilo C1-C6, ciano, nitro, alquilo C1-C6, -NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR6-CO2-alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -O-halogeno-alquilo C1-C6, fenilo o tienilo, m: 1, 2 o 3, R4 y R5: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H o alquilo C1-C6,…

Derivados de tetrahidroquinolina y un procedimiento para su preparación.

(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) : donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido), o un grupo carbonilo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido); R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo…

Amidofenoxiindazoles como inhibidores de C-Met.

(27/04/2012) Un compuesto de la fórmula: en la que: R1 es H o metilo; R2 es amino, dimetilamino, fluoro, ciclopropilo, piridilo opcionalmente substituido con un substituyente amino o substituyentes 1, 2-metilo, pirazolilo opcionalmente substituido con dos substituyentes metilo, 2-metoxipirimidin-5-ilo, 4-metilsulfonilfenilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilamino, (tetrahidro-2H-piran-4-il) amino carbonilo, o un substituyente morfolinil-4-ilo; en la que Ra, Rb y Rc están independientemente seleccionados entre H o metilo; R3 es H o F; R4 es H, metilo, piperidin-1-ilmetilo, morfolin-4-ilmetilo, o pirazol-1-ilmetilo; R5 es H o F; y X…

Derivados de 3-aminopirrolidina como moduladores de receptores de quimioquina.

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula III: **Fórmula** un enantiómero, un diastereómero, un racemato, una forma cristalina, una forma no cristalina, una forma amorfa, un solvato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: un carbociclo, heterociclo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, heteroarilalquenilo, arilalquinilo, hetero-arilalquinilo, arilaminocarbonilo, heteroarilaminocarbonilo, arilcarboxamido, heteroaril-carboxamido, arilureido, heteroarilureido, ariloxi, heteroariloxi, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, arilamino y heteroarilamino en la que dicho grupo carbociclo, heterociclo,…

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