CIP-2021 : C07D 453/02 : que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.

CIP-2021CC07C07DC07D 453/00C07D 453/02[1] › que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina.

C07D 453/02 · que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPUESTOS DE BENZOLACTAMA SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P.

(16/05/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WAKABAYASHI, HIROAKI, IKUNAKA, MASAYA.

ESTA INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN EL QUE: W ES UN METILENO, ETILENO, PROPILENO, VINILENO, 1}, R SUP,2} Y R SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1} QUILO C SUB,1} METILENO, AMBOS R SUP,2} Y R SUP,3} NO SON HIDROGENO; X ES HALO, ALCOXI C SUB,1} LO C SUB,1} Y ES IMINO O OXI; Q ES OXIGENO O AZUFRE; Y T ES (2S,3S) FENILMETILQUINUCLIDIN 3 ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS GASTROINTESTINALES, TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, EMESIS, INCONTINENCIA URINARIA, DOLOR, MIGRAÑA, ANGIOGENESIS O SIMILARES EN UN MAMIFERO, ESPECIALMENTE SERES HUMANOS. SE DESCUBREN ASIMISMO INTERMEDIARIOS DE LOS COMPUESTOS ANTERIORES.

LIGANDOS PARA LOS RECEPTORES DE GASTRINA Y CCK.

(16/02/2001). Solicitante/s: JAMES BLACK FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: MCDONALD, IAIN MAIR, BUCK, ILDIKO MARIA, PETHER, MICHAEL JOHN, STEEL, KATHERINE ISOBEL MARY, DUNSTONE, DAVID JOHN, KALINDJIAN, SARKIS BARRET, LOW, CAROLINE MINLI RACHEL, DAVIES, JONATHAN, MICHAEL, RICHARD, HUDSON, MARTIN, LYN, TOZER, MATTHEW, JOHN.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (IA), (IB) O (IC), EN DONDE A REPRESENTA UN GRUPO QUE TIENE DOS ANILLOS FUSIONADOS, O UN GRUPO DE LA FORMULA (ID), R{SUP,1}{SUB,(M)} REPRESENTA HASTA 6 SUSTITUYENTES, K REPRESENTA -O-, -S-, -CH{SUB,2}, -N(R{SUP,2})O -N(COR{SUP,2})-, EN DONDE R{SUP,2} ES H O ALQUILO C{SUB,1} A C{SUB,3}, W ES UN GRUPO CARBONILO, SULFONILO O SULFINILO, Y X ES UN GRUPO CARBONILO, SULFONILO O SULFINILO, CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE ENTRE W Y X CONTENGA CARBONILO, Y Y Z REPRESENTAN LO INDICADO EN LA DESCRIPCION Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON LIGANDOS EN LOS RECEPTORES DE CCK Y/O DE GASTRINA.

QUINUCLIDINAS SUSTITUIDAS CON TETRAZOLILO COMO ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P.

(01/02/2001) ESTA INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA: Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R SUP,1} ES HALO, ALQUILO C SUB,1}-C SUB,6}, HALOALQUILO C SUB,1}-C SUB,6}, ALCOXI C SUB,1}-C SUB,6} O HALOALCOXI C SUB,1}-C SUB,6}; R SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1}C SUB,6}, HALOALQUILO C SUB,1}-C SUB,6}, ALQUIL -C SUB,6}, ALQUIL FENILO, SUB,3}) SUB,2}, N(C SUB,2}H SUB,5}) SUB,2} O CH SUB,2}(=O)CF SUB,3}; AR SUP,1} Y AR SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE FENILO, HALOFENILO O TIENILO; X ES NH, O O S; Y Y ES HIDROGENO, UP,3} O -CONR SUP,4}R SUP,5}, EN DONDE R SUP,3}, R SUP,4} Y R SUP,5} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C SUB,1}-C SUB,6}. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO…

NUEVO USO MEDICO PARA ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININAS.

(16/11/2000). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: NAYLOR, ALAN, HAGAN, RUSSELL MICHAEL, BUNCE, KEITH THOMAS, LADLOW, MARK, MCELROY, ANDREW, GLAXO INC., WHITTINGTON, ANDREW RICHARD, COOMBER, BARRY ANTHONY.

ESTE INVENTO MUESTRA EL USO DE ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA, INCLUYENDO ANTAGONISTAS DE SUSTANCIA P Y OTROS ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA, EN EL TRATAMIENTO DE EMESIS. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA DE FORMULA (I), PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO MEDICO. DONDE R REPRESENTA EL ANILLO A O 2 DE ATOMOS HALOGENOS Y GRUPOS ALQUILO C1 4, ALCOXI C1 LUOROMETILO, Y S(O)NC1 DIFERENTES, CADA UN INDEPENDIENTEMENTE ESTAN SELECCIONADOS DE HIDROGENO Y ATOMOS HALOGENOS Y GRUPOS ALQUILO C1 VATOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES CONSIGUIENTES.

BENCILAMINOQUINUCLIDINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P.

(01/11/2000). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ITO, FUMITAKA, SATAKE, KUNIO, SHIMADA, KAORU.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I), ASI COMO SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, DESORDENES INFLAMATORIOS Y OTROS DESORDENES, EN DONDE AR1 Y AR2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE ARILO O ARILO SUBSTITUIDO; R1 ES ALQUILO C1-C6; R2 ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C6; Y CUALQUIERA DE X E Y SE TOMAN SEPARADAMENTE Y SON, CADA UNA, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, DIALQUILFOSFORILO C2-C12, ALQUILO C1C6, ALQUENILO C2-C6, O ALQUINILO C2-C6; O X E Y SE TOMAN JUNTAS Y REPRESENTAN UNA CADENA DE HIDROCARBONO QUE TIENE 3, 4 O 5 ATOMOS DE CARBONO, QUE CONTIENE OPCIONALMENTE HASTA DOS ENLACES DOBLES Y OPCIONALMENTE TIENE 1 O 2 SUBSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE OXO, HIDROXI, Y ALQUIL QUE TIENE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO; TENIENDO EN CUENTA QUE CUANDO X E Y SE TOMAN JUNTAS, ESTAN UNIDAS A LOS ATOMOS DE CARBONO ADYACENTES; Y TENIENDO EN CUENTA QUE SI X O Y ES HIDROGENO, ENTONCES LA OTRA DEBE SER ALQUINIL O ALQUENIL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO 4-METILIDEN-CINAMICO , ASI COMO NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO METILIDENCINAMICO.

(01/10/2000) LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE DERIVADOS 4 - ACIDO CINAMICO METILIDENO SUSTITUIDOS DE LA FORMULA (I) DONDE R ES CN O COR{SUP,1}, DONDE R{SUP,1} SIGNIFICA OH, O - C{SUB,6} - C{SUB,10} - ARILO, O - C{SUB,1} - C{SUB,20} - ALQUILO, NH{SUB,2}, NH - C{SUB,6} - C{SUB,10} - ARILO, NH C{SUB,1} - C{SUB,20} - ALQUILO, N - C{SUB,1} - C{SUB,20} - ALQUILO - C{SUB,6} C{SUB,10} - ARILO O N - DI - C{SUB,1} - C{SUB,20} - ALQUILO, R' ES H, C{SUB,1} - C{SUB,20} - ALQUILO O R, R'' ES H, C{SUB,1} - C{SUB,20} - ALQUILO, C{SUB,6} - C{SUB,20} - ARILO O UN RESTO DE LA FORMULA Y Z ES UN RESTO ELEGIDO A PARTIR DE LAS FORMULA II, III Y IV DONDE R{SUP,1} SIGNIFICA H O METILO, DONDE SE TRANSFORMA UN HALOGENURO ARILO DE LA FORMULA (V), DONDE…

METODO PARA PREPARAR 3-HIDROXIQUINUCLIDINOL OPTICAMENTE ACTIVO.

(01/10/2000). Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: BRIEDEN, WALTER, DR..

SE OBTIENE 3-HIDROXI-QUINUCLIDINA OPTICAMENTE ACTIVA POR HIDROGENACION ASIMETRICA DE 3-QUINUCLIDINONA, SUS ADUCTOS CON ACIDOS DE LEWIS O SUS SALES TERCIARIAS O CUATERNARIAS COMO POR EJEMPLO BROMURO DE 1-(DIFENILMETIL)-3-OXOQUINUCLIDINIO. SE UTILIZAN COMO CATALIZADORES PREFERIBLEMENTE COMPLEJOS DE RODIO CON DIFOSFINAS QUIRALES CON ESTRUCTURA DE METALOCENO. LA 3HIDROXI-QUINUCLIDINA OPTICAMENTE ACTIVA ES UNA UNIDAD DE SINTESIS PARA PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS (AGONISTAS DEL RECEPTOR M{SUB,1}).

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CIANO-METOXIIMINOMETILO.

(01/10/2000). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: HUGHES, MARK JASON, SMITHKLINE BEECHAM PHARMAC., KITTERINGHAM, JOHN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMAC.

UN PROCESO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I), NITROSANDO COMPUESTOS DE FORMULA (II), COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE TIENEN ACTIVIDAD FARMACEUTICA.

COMPUESTOS ESPIRO-AZABICICLICOS UTILES EN TERAPIA.

(16/07/2000). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: GRIFFITH, RONALD, CONRAD, MURRAY, ROBERT, JOHN, BALESTRA, MICHAEL, GORDON, JOHN, CHARLES.

SE PROPORCIONAN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R REPRESENTA HIDROGENO O METILO; Y N REPRESENTA 1 O 2; O UNA SAL DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, JUNTO A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN TERAPIA. SE ESPERA QUE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SEAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PSICOTICAS, TRASTORNOS DE DETERIORO INTELECTUAL Y ANSIEDAD.

DERIVADOS AZABICICLOALQUILOS DE IMIDAZO(1,5-A)INDOL-3-ONA UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT3.

(16/05/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: VARASI, MARIO, SALVATI, PATRICIA, CACCIA, CARLA, HEIDEMPERGHER, FRANCO.

COMPUESTOS ANTAGONISTAS RECEPTORES 5-HT 3 NOVEDOSOS DE FORMULA (I) DONDE CADA R{SUB,1} Y R{SUB,2}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , CF{SUB,3}, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI , C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUITIO , FORMIL, C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL , CARBOXI, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI-CARBONIL , NITRO, -N (R{SUB,4}R{SUB,5}) EN EL QUE CADA R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; O UN GRUPO (R{SUB,6}R{SUB,7}) NSO{SUB,2}, EN EL QUE CADA R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL; R{SUB,3} ES UN GRUPO (A) O (B), DONDE N ES UN ENTERO DE 1 O 2 Y R{SUB,8} ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO POR FENIL, C{SUB,2}-C{SUB,4}ALQUENIL , C{SUB,2}-C{SUB,4}ALQUINIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

DERIVADOS DE 3-AMIDO PIRAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/05/2000). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: BOIGEGRAIN, ROBERT, GULLY, DANIELLE, JEANJEAN, FRANCIS, MOLIMARD, JEAN-CHARLES.

LA INVENCION SE REFIERE A UNOS AMIDO-3 PIRAZOLES DE FORMULA (I) O (I'): TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO PARA SU OBTENCION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS COMO PRINCIPIO ACTIVO.

NUEVOS COMPUESTOS QUE BLOQUEAN LA BIOSIENTESIS DE POSPORILCOLINA Y SU USO COMO SEGUNDO MENSAJERO EN PROLIFERACION CELULAR.

(16/09/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA Y EN REPRESENTACION LUIS CRUZ PIZARRO. Inventor/es: LACAL SANJUAN,JUAN CARLOS, ESPINOSA UBEDA,ANTONIO, GALLO MEZO,MIGUEL ANGEL, CAMPOS ROSA, JOAQUIN MARIA.

LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON EL DISEÑO, SINTESIS Y ACTIVIDAD BIOLOGICA DE DOS NUEVAS ESTRATEGIAS PARA ABORDAR EL DESARROLLO DE COMPUESTOS QUE PRESENTEN ACTIVIDADES SELECTIVAS COMO ANTICANCEROSOS, ANTIVIRALES, ANTIPARASITARIOS Y ANTIFUNGICOS. AQUI SE DESCRIBE LA UTILIZACION DE LA INHIBICION DE LA BIOSINTESIS DE FOSFORILCOLINA Y DE SU ACCION MITOGENICA COMO UNA NUEVA ESTRATEGIA PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES Y DE ENFERMEDADES PARASITARIAS O PRODUCIDAS POR VIRUS Y HONGOS EN ANIMALES Y EN HUMANOS. LOS COMPUESTOS QUE SE DESCRIBEN PERTENECEN A LAS FAMILIAS ESTRUCTURALES QUE HAN DEMOSTRADO ACTIVIDAD ANTITUMORAL, ANTIPARASITARIA Y ANTIFUNGICA, QUE DEBEN SER CONSIDERADOS Y PROTEGIDOS COMO COMPUESTOS DIRECTAMENTE UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ESTAS ENFERMEDADES EN ANIMALES Y HUMANOS. FINALMENTE, SE DESCRIBEN Y PROTEGEN TAMBIEN LOS METODOS SINTETICOS DE TODOS LOS COMPUESTOS DESCRITOS.

AMIDAS BASICAS CUATERNARIAS COMO ANTAGONISTAS DE LAS TAQUIQUININAS.

(01/07/1999). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: EMONDS-ALT, XAVIER, GUEULE, PATRICK, PROIETTO, VINCENZO, VAN BROECK, DIDIER.

LA INVENCION CONCIERNE A UNAS AMIDAS BASICAS CUATERNARIAS DE FORMULA (I), EN LA CUAL: AR REPRESENTA UN GRUPO AROMATICO O HETEROAROMATICO MONO-, DIDO; T REPRESENTA UN ENLACE DIRECTO, UN GRUPO HIDROXIMETILENO, UN GRUPO ALCOXIMETILENO CUYO GRUPO ALCOXI ESTA EN C1-C4 O UN GRUPO ALQUILENO EN C1-C5; IDO O SUSTITUIDO UNA O VARIAS VECES, UN TIENILO, UN BENZOTIENILO, UN NAFTILO O UN INDOLILO; ALQUILO EN C1-C4, UN W-(C1C4)ALCOXI (C2-C4)ALQUILO, O UN W-(C2-C4)ALCANOILOXI(C2-C4)ALQUILO; Q REPRESENTA EL HIDROGENO; BIEN Q Y R JUNTOS, FORMAN UN GRUPO 1,2-ETILENO, 1,3-PROPILENO O 1,4-BUTILENO; AM+ REPRESENTA EL RADICAL , EN EL CUAL X1, X2, X3, A LA VEZ Y CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS, FORMAN UN SISTEMA AZABICICLICO O AZATRICICLICO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO FENILO; NTE ACEPTABLE. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS A TRATAR LAS PATOLOGIAS QUE IMPLICAN EL SISTEMA DE LAS TAQUIKININAS.

PIPERIDINAS SPIRO Y HOMOLOGOS PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(01/06/1999). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: NARGUND, RAVI, P., YANG, LIHU, PATCHETT, ARTHUR, A., TATA, JAMES, R., CHEN, MENG-HSIN, JOHNSTON, DAVID B.R.

SE PRESENTAN CIERTOS COMPUESTOS NUEVOS IDENTIFICADOS COMO PIPERIDINAS SPIRO Y HOMOLOGOS QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO EN HUMANOS Y ANIMALES. ESTA PROPIEDAD PUEDE UTILIZARSE PARA PROMOVER EL CRECIMIENTO DE ANIMALES COMESTIBLES PARA REPRODUCIR LA PRODUCCION DE PRODUCTOS DE CARNE COMESTIBLE MAS EFICIENTEMENTE, Y EN HUMANOS, PARA TRATAR LAS CONDICIONES PSICOLOGICAS O MEDICAS CARACTERIZADAS POR UNA DEFICIENCIA EN LA SECRECION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO, COMO POR EJEMPLO UNA ESTATURA PEQUEÑA EN CHICOS DEFICIENTES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO, Y PARA TRATAR LAS CONDICIONES MEDICAS QUE SE MEJORAN POR LOS EFECTOS ANABOLICOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES DE LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS SPIRO COMO INGREDIENTE ACTIVO DE LOS MISMOS.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y SU PREPARACION Y USO.

(16/03/1999). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: SAUERBERG, PER, OLESEN, PREBEN, H..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS AZABICICLICOS TERAPEUTICAMENTE ACTIVOS, UN METODO DE PREPARACION DE LOS MISMOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTOS. LAS NUEVAS COMPOSICIONES SON UTILES COMO ESTIMULANTES DE LA FUNCION COGNITIVA DEL CEREBRO ANTERIOR Y DEL HIPOCAMPO DE MAMIFEROS Y, ESPECIALMENTE, EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, CONDICIONES DOLOROSAS SEVERAS DE GLAUCOMA. LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON COMPUESTOS HETEROCICLICOS CON UNA FORMULA (I), DONDE X ES OXIGENO O AZUFRE, G ES SELECCIONADO DE UNO DE LOS SIGUIENTES ANILLOS AZABICICLICOS (II) O (III), DONDE EL ANILLO TIADIAZOL O OXADIAZOL PUEDE ESTAR UNIDO A CUALQUIER ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO AZABICICLICO; R{SUP,1} Y R{SUP,2} PUEDEN ESTAR PRESENTES EN CUALQUIER POSICION INCLUYENDO EL PUNTO DE UNION DEL ANILLO TIADIAZOL O OXADIAZOL.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y SU PREPARACION Y UTILIZACION.

(16/02/1999). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: SAUERBERG, PER, OLESEN, PREBEN, H..

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE PIPERIDINA TERAPEUTICAMENTE ACTIVOS, A UN METODO PARA PREPARAR LOS MISMOS Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE X ES OXIGENO O AZUFRE; EN DONDE G SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO DE LOS SISTEMAS DE ANILLO AZABICICLICO QUE CONSTA DE , O EN DONDE EL ANILLO DE OXADIAZOLA O DE TIADIAZOLA PUEDE ESTAR UNIDO EN CUALQUIER POSICION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ESTIMULANTES DE LA FUNCION COGNITIVA PARA EL CEREBRO ANTERIOR Y EL HIPOCAMPO DE MAMIFEROS Y ESPECIALMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, CONDICIONES DE DOLOR SEVERO Y PARA EL GLAUCOMA.

BENCILOXIQUINUCLIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P.

(16/11/1998) UN COMPUESTO DE LA FORMULA QUIMICA (I) Y SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EN LA QUE X E Y SON CADA UNO HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6} HALOSUSTITUIDO, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALQUILTIO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALQUILSULFINILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALQUILSULFONILO C{SUB,1}-C{SUB,6} O TRIALQUILSILILO C{SUB,1}C{SUB,6}; AR{SUP,1} Y AR{SUP,2} SON CADA UNO ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO; A ES -CO- O -(CH{SUB,2})-; Z-A- ES ESTA EN LA POSICION 2 O 3 DEL ANILLO DE QUINUCLIDINA; Y Z ES HIDROXI, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, NR{SUP,1}R{SUP,2} O SIMILAR. EJEMPLOS TIPICOS SON (3S,4R,5S,6S)-5-(3,5-BIS(TRIFLUOMETIL)BENCILOXI)-N…

ESTERES DE QUINUCLIDINA, PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/07/1998). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: STOBIE, ALAN, CROSS, PETER EDWARD.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE Z PUEDE SER TANTO (A) UN GRUPO DE FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS SUSTITUYENTES CADA UNO DE ELLOS SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HALO, CF3, ALQUILO C12-C4, ALCOXIDO C1-C4 O HIDROXIDO O COMO (B) UN GRUPO DE TIENILO; E Y ES LA FORMULA (YA) O (YB) EN DONDE A Y B SON 0, 1 O 2, D Y E SON 0 O 1, F ES 0-3 Y D + E + F = 1-3, Z ES 0, 1 O 2; R1 Y R2 SON H O ALQUILO O FORMAN UN ANILLO, Y R3 ES ALQUILO C1-C4, CICLOALQUILO C3-C6 O BENCIL O FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. LOS COMPUESTOS SON BRONCODILATADORES ANTIMUSCARINICOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS CRONICAS DE LAS VIAS RESPIRATORIAS O DEL ASMA.

NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL CON AFINIDAD POR LOS RECEPTORES SEROTONINERGICOS 5-HT /5-HT.

(01/07/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: LOPEZ RODRIGUEZ,MARIA LUZ, MORCILLO ORTEGA,MARIA JOSE.

NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL CON AFINIDAD POR LOS RECEPTORES SEROTONINERGICOS 5-HT3/5-HT4. LA PRESENTE INVENCION TRATA DE NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I, DONDE X ES OXIGENO O NITROGENO; R ES HIDROGENO O CLORO; R' ES HIDROGENO, NITRO O AMINO; E Y ES AZABICICLO [X.Y.Z] ALQUILO, N-ALQUILPIPERIDILO O DIALQUILAMINOALQUILO. SE DESCRIBEN LOS METODOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, LOS CUALES HAN MOSTRADO UNA ELEVADA AFINIDAD POR LOS RECEPTORES SEROTONINERGICOS 5-HT3 Y/O 5-HT4, LO QUE INDICA SU INTERES DESDE EL PUNTO DE VISTA TERAPEUTICO EN EL TRATAMIENTO DE LA EMESIS PROVOCADA POR LA QUIMIOTERAPIA, Y EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES GASTROINTESTINALES Y NEURONALES, TALES COMO LA ANSIEDAD, LA PSICOSIS, LA DROGODEPENDENCIA Y LOS TRASTORNOS COGNITIVOS.

NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL-2-TIONA , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(01/07/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, FRIGOLA CONSTANSA,JORDI.

NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL-2-TIONA , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS. LA PRESENTE INVENCION CONCIERNE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS CARACTERIZADOS POR EL HECHO DE QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL, R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO EN C1-4, PREFERENTEMENTE ETILO E ISOPROPILO, Z REPRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO O DE OXIGENO E Y UN GRUPO DE ENTRE LOS FRAGMENTOS (A) Y (B), Y CONCIERNE A SUS TAUTOMEROS Y A SUS SALES DE ADICION DE LOS ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

DERIVADOS DE AZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU APLICACION.

(16/06/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, VEVERT, JEAN-PAUL, WAGNER, ADALBERT, DR., SCHOLKENS, BERNWARD, PROF. DR., ENGLERT, HEINRICH, DR., GERHARDS, HERMANN, DR., BECKER, REINHARD, DR., LINZ, WOLFGANG, DR.CAILLE, JEAN-CLAUDE.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE AZOL DE LA FORMULA GENERAL *FIG* EN DONDE A, L, O, R1, X, Y, Z Y Q TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, PREPARADOS FARMACEUTICAS ASI COMO LA APLICACION DE LOS COMPUESTOS. LOS DERIVADOS DE AZOL DE LA FORMULA *FIG*, EN DONDE LOS SIMBOLOS TIENEN P.EJ. EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: R1 (C2 Z NITROGENO X,YINDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI CR2 L1 A RESTO BIFENILO, QUE P.EJ. ESTA SUSTITUIDO CON R15 R2 HALOGENO O HIDROGENO R15SO2 NISTAS MUY EFICACES DE RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II.

NUEVAS FTALACINAS, QUE CONTIENEN AGRUPACIONES ETER O TIOETER EN LA POSICION 1 Y PROCESO PARA SU FABRICACION.

(16/12/1997). Solicitante/s: ASTA MEDICA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KUTSCHER, BERNHARD, SZELENYI, STEFAN, PROF., WERNER, ULRICH, DR., ENGEL, JURGEN, PROF. DR., SCHEFFLER, GERHARD, DR., FLEISCHHAUER, ILONA, DR.

COMPUESTOS ACTIVOS FARMACOLOGICOS DE LA FORMULA GENERAL I DONDE X SIGNIFICA OXIGENO O AZUFRE Y EL RESTO R UN RESTO QUINUCLIDIN, UN RESTO C1 RIDIL, UN RESTO FENIL O PIRIDIL SUSTITUIDO A TRAVES DEL RESTO R1, R2 Y/O R3, UN RESTO C1 EDIO DE FENIL, DONDE CADA RESTO FENIL PUEDE SER TAMBIEN SUSTITUIDO A TRAVES DEL RESTO R1, R2 Y/O R3 Y LOS RESTOS R1, R2 Y R3 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y HIDROGENO, HALOGENO, TRIHALOGENMETIL, C1 C1 ILAMINO, C1 RUPO AMINO, Y SUS SALES DE ADICION ACIDA COMPATIBLES FISIOLOGICAS.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL BENZOFURAN SUBSTITUIDOS.

(01/10/1997). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: CABRI, WALTER, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, DE BERNARDINIS, SILVIA, MARCHI, MARCELLO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN PROCESO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNA DE ENTRE R SUB 1 Y R SUB 2 ES HIDROGENO O HALOGENO Y LA OTRA ES INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMINO ALCANOIL C SUB 2-C SUB 4; R SUB 3 ES HIDROGENO; UN ALQUIL LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO ALQUILCARBONIL C SUB 2-C SUB 4 O ALCOXIDO C SUB 1-C SUB 4; HALOGENO O FENIL SUBSTITUIDO O INSUBSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUIL C SUB 1-C SUB 4; A ES UN GRUPO -(CH SUB 2) SUB N-HET EN EL QUE HET ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO O HETEROBICICLICO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO Y N ES 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 3; Y EL SIMBOLO ..... REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O DOBLE. ASI MISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO. EL COMPUESTO DE LA INVENCION PUEDE SER UTIL COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DEL 5HT3.

DERIVADOS DEL ACIDO CINOLINA-3-CARBOXILICO COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT3.

(01/06/1997). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: MARUYAMA,AKIRA, OGAWA, SHIGERU, YAMAZAKI, SATOSHI, TOBE, AKIHIRO.

UN NUEVO DERIVADO DE LA CINOLINA QUE TIENE UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA FRENTE AL RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT3, SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SUS DERIVADOS DE N-OXIDO O SOLVATOS DEL MISMO Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN PARA LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE DIVERSAS ALTERACIONES TALES COMO NAUSEA Y/O LA EMESIS CAUSADAS POR FARMACOS ANTICANCERIGENOS O TRATAMIENTOS DE RAYOS X, ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL TALES COMO LA ANSIEDAD Y/O LA NEUROPATIA, ENFERMEDADES GASTROENTERICAS TALES COMO LA INDIGESTION, LA GASTRITIS CRONICA, LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO Y SINTOMAS DE IRRITACION INTESTINAL, LA CEFALEA EN RACIMO HEMICRANEAL, LA NEURALGIA TRIGEMINAL O LA ARRITMIA QUE TIENE LA SIGUIENTE FORMULA:.

DERIVADO QUINUCLIDINA COMO SUSTANCIA ANTAGONISTA P.

(01/03/1997). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ITO, FUMITAKA, NAKANE, MASAMI, KONDO, HIROSHI, SHIMADA, KAORU.

ESTA INVENCION RELATA EL DERIVADO QUINUCLIDINA (2S,3S)-N-(5-NPROPILO-2-METOXIFENILO)METILO-2-DIFENILMETILO-1AZABICICLO OCTANO-3-AMINA Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE. ESOS COMPONENTES SON SUSTANCIAS ANTAGONISTAS P Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y DOLOR.

HETEROCICLOS NO-AROMATICOS QUE CONTIENEN NITROGENO BENCILAMINO SUBSTITUIDOS.

(01/02/1997). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ROSEN, TERRY, J., ITO, FUMITAKA, SATAKE, KUNIO, IKUNAKA, MASAYA, O\'NEILL, BRIAN, T., NAKANE, MASAMI, LOWE III, JOHN A., HOWARD, JR., HARRY R.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS HETEROCICLOS NO-AROMATICOS QUE CONTIENEN NITROGENO BENCILAMINO SUSTITUIDOS Y, ESPECIFICAMENTE, A COMPUESTOS DE LA FORMULA *FIG* EN LA QUE W, R1, R2, R3 Y A SON COMO SE DEFINEN EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, Y A INTERMEDIOS EMPLEADOS EN LA SINTESIS DE TALES COMPUESTOS. LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS Y DEL SISTEMA NERVIOSA CENTRAL, ASI COMO DE OTROS TRASTORNOS.

DERIVADOS FLUOROALCOXIBENCILAMINO DE HETEROCICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO.

(16/11/1996). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN, ADAMS, III, ROSEN, TERRY, JAY.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL FLUOROALCOXIBENCILAMINO DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO, Y ESPECIFICAMENTE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE Q, X1, X2 Y X3 SE DEFINEN EN LAS ESPECIFICACIONES. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, ASI COMO DE OTRAS ENFERMEDADES.

AGENTES COLINERGICOS DE OXIMA Y AMINA AZABICICLO Y AZACICLO Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(16/03/1996). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: TECLE, HAILE, THOMAS, ANTHONY, JEROME, MOOS, WALTER HAMILTON, LAUFFER, DAVID, JEFFREY, PAVIA, MICHAEL, RAYMOND.

NITROGENO UTIL PARA USO FARMACEUTICO QUE CONTIENE COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE OXIMA Y AMINA CICLICAS DE LA FORMULA QUE SON AZABICICLO[2.2.1]OXIMAS , AZABICICLO[2.2.2]OXIMAS , AZABICICLO[2.2.1]AMINAS , AZABICICLO[2.2.2]AMINAS , AZABICICLO[3.2.1]OXIMAS Y AMINA QUE CONTIENE OXIMAS HETEROCICLICAS EN LOS QUE EL ANILLO HETEROCICLICO CONTIENE ENTRE 3 Y 7 ATOMOS DE CARBONO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANALGESICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISMINUCION DE CAPACIDAD COGNOSCITIVA EN UN PACIENTE.

DERIVADOS HETEROCICLICOS CONTENIENDO BENCENO ENLAZADO EN LA POSICION N.

(16/03/1996) SE DESCRIBEN DERIVADOS HETEROCICLICOS CONTENIENDO BENCENO ENLAZADO EN LA POSICION N, FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS COMO AGENTES DE BLOQUEO DE RECEPTORES MUSCARINICOS, USADOS PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES GASTROINTESTINALES Y DEL TRACTO RESPIRATORIO, DE LA SIGUIENTE FORMULA: EN DONDE R REPRESENTA H O C1-6 ALQUILO; R1 Y R2 REPRESENTAN H, HALOGENO, C1-6 ALQUILO, C1-6 ALCOXILO, C1-6 ALQUILTIO, C1-6 ALCOXICARBONILO, CARBOXILO, HIDROXILO, NITROGENO, CIANO, CARBAMOIL OPCIONALMENTE MONO- O ALQUILO C1-4 DISUBSTITUIDO, AMINO OPCIONALMENTE MONO- O C1-4 ALQUILO DISUBSTITUIDO, ACILAMINO C1-6, C1-4 ALCOXI CARBONILAMINO, C1-6 ALQUILSULFINILO, C1-6 ALQUILSULFONILO, C1-6 ACILO; R3 REPRESENTA H, C1-6 ALQUILO, ARILO, ARILALQUILO O PUEDE NO ESTAR PRESENTE; A REPRESENTA CO,C…

DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-ONA SUSTITUIDO Y PROCESO PARA SU PREPARACION.

(16/02/1996). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Inventor/es: VARASI, MARIO, FARIELLO, RUGGERO, CARFAGNA, NICOLA, HEIDEMPERGHER, FRANCO.

DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-ONA SUSTITUIDO Y PROCESO PARA SU PREPARACION. SE FACILITAN DERIVADOS DE 1-FENIL-3-AZABICICLOALQUILIMIDAZOLIDIN-2-ONA CON LA FORMULA GENERAL EN LA QUE R3 ALIA INTERIOR REPRESENTA UN GRUPO A) O B) EN DONDE N ES UN ENTERO DE 1 O 2 Y R6 ES HIDROGENO, C1-C6 ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR FENILO, C2-C4 ALQUENILO, C2-C4 ALQUINILO, FORMILO O C2-C6 ALCANOILO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SNC, DESORDENES DE MOTILIDAD DEL INTESTINO, EMESIS Y MIGRAÑA, COMO ACTIVADORES DE LA COGNICION, AGENTES DE ADICION ANTI-DROGA Y ANALGESICOS.

MEJORAS EN RELACION CON ANTAGONISTAS DE 5 - HT3 ESPECIFICOS.

(16/01/1996). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: COHEN, MARLENE LOIS, LACEFIELD, WILLIAM BRYANT.

ESTA INVENCION PROPORCIONA ESTERES Y AMIDAS CARBOXILICOS BICICLICOS, SUS FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y UN METODO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRANIA, EMESIS, DESORDENES GASTROINTESTINALES, ESQUIZOFRENIA O ANSIEDAD EN MAMIFEROS.

ISOMEROS DE 1-AZABICICLO[2.2.2]OCT-3ILO 1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENILO)-5-NITROPERIDINA-3-CARBOXILATO.

(16/12/1995). Solicitante/s: MARION MERRELL DOW INC. Inventor/es: CARTER, JOHN P., RZESZOTARSKI, WACLAW J.

SE EXPONEN LOS CUATRO ESTEREOISOMEROS QUE TIENE LA FORMULA: EN LA QUE LOS CENTROS ASIMETRICOS A Y B SON LOS MISMOS O DIFERENTES. ESTOS COMPUESTOS SE DERIVAN DE LOS ALCOHOLES (+) Y Y LOS DIHIDROPIRIDINAS (+) Y , Y TIENEN LA CONFIGURACION ABSOLUTA R O S. TAMBIEN SE EXPONEN COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE COMPRENDEN UNA CANTIDAD EFICAZ DE LOS COMPUESTOS EN UN PORTADOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE Y METODOS PARA PRODUCIR ACTIVIDAD CARDIOTONICA USANDO ESTOS COMPUESTOS.

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