CIP-2021 : C07D 451/02 : que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.

3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 451/00C07D 451/02[1] › que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos.

C07D 451/02 · que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Moduladores de cannabinoides de tetrahidro-indazol.

(04/04/2012) Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la fórmula I: en la que las líneas discontinuas entre las posiciones 2-3 y las posiciones 3. 7a en la fórmula I representan ubicaciones para dos dobles enlaces presentes cuando X1R1 está presente; las líneas discontinuas entre las posiciones 3-3a y las posiciones 7. 1 en la fórmula I representan ubicaciones para dos dobles enlaces presentes cuando X2R2 está presente; X1 está ausente, o es alquileno inferior; X2 está ausente, o es alquileno inferior; en la que sólo uno de X1R1 yX2R2 está presente; X3 está ausente, o es alquileno inferior, alquilideno inferior o -NH-; X5 está ausente, o es alquileno inferior; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido en una o más…

Compuestos de bencimidazolona que tiene actividad agonista del receptor 5-HT.

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en la que 5 Het representa un grupo heterocíclico que tiene un átomo de nitrógeno, al cual se une B directamente, y de 4 a 7 átomos de carbono, estando dicho grupo heterocíclico no sustituido o sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por sustituyentes 1; A representa un grupo alquileno que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; B representa un enlace covalente o un grupo alquileno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, estando dicho grupo alquileno no sustituido o sustituido con un grupo oxo cuando R3 representa un grupo heterocíclico; R1 representa…

COMPUESTOS DE ALQUIL-8-AZABICICLO[3.2.1]OCTANO DISUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR OPIOIDE MU.

(12/09/2011) Compuesto de la fórmula (I): donde:R1 es -ORa o -C(O)NRbRc; R2 es seleccionado de -NRaC(O)R3, -NRaC(O)NHR5, -NRaS(O)2R7, y -C(O)NRfR8; R3 es seleccionado de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de R4, cicloalquilo C5-6, y fenilo opcionalmente sustituido con -S(O)2NRbRc; R4 es seleccionado de -ORd, -C(O)NRbRc, -NRbRc, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -S(O)2Re, fenilo y cicloalquilo C5-6; R5 es seleccionado de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de cicloalquilo C5-6, y fenilo opcionalmente sustituido con halo o -S(O)2R6; R6 es alquilo C1-6 o fenilo; R7 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -S(O)2Re o fenilo…

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA MUSCARÍNICOS.

(12/05/2011) Un compuesto que tiene la estructura I o II que se indican a continuación: en las cuales: el átomo de H indicado está en la posición exo; R1 - representa un anión asociado con la carga positiva del átomo de N; cada uno de R2 y R3 representa fenilo; y R4 es -CN

COMPOSICIONES MEJORADAS DE COMPLEJOS DE RADIOMETAL.

(22/03/2011) Una composición estabilizada que comprende: (i) un complejo metálico de un isótopo radiactivo de tecnecio o renio quelado con un conjugado, en el que dicho conjugado comprende un agente quelante tetradentado conjugado con un tropano y dicho agente quelante tetradentado forma un complejo metálico neutro con dicho isótopo radiactivo de tecnecio o renio; (ii) al menos un radioprotector

COMPUESTO GLUCOCORTICOSTEROIDE ESPECIFICO QUE TIENE ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

(06/08/2010) Un compuesto de fórmula (I)

COMPUESTOS DE TROPANO.

(05/07/2010) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:

AMINAS N-ARILSULFONILHETEROCICLICAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE GAMMA-SECRETASA.

(22/06/2010) Un compuesto de la fórmula I:

INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C-MET PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PROLIFERATIVOS.

(14/04/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:

DERIVADOS DEL 8-AZA-BICICLO[3.2.1]OCTANO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE NEUROTRANSMISORES DE MONOAMINAS.

(31/03/2010) 1. Un derivado de 8-aza-biciclo[3.2.1] de la fórmula general :

COMPUESTOS AZABICICLOALCANICOS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS.

(23/11/2009) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que R1 representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -CH2CH2CH2-, -CH2CH(OCH3)- o **(Ver fórmula)** R2 representa un par de electrones o alquilo (C1-6), el cual está no sustituido o está sustituido con un grupo hidroxi o con 1 a 3 sustituyentes fluoro; con la condición de que cuando R2 sea un grupo alquilo, el átomo de nitrógeno al que está unido esté cargado positivamente y esté presente un anión farmacéuticamente aceptable, X-; R3 representa -OC(O)CR3aR3bR3c o -NHC(O)R3d; R3a representa hidrógeno, hidroxi, alquilo (C1-4) o hidroxialquilo (C1-4); R3b representa fenilo, cicloalquilo (C3-6), heteroarilo (C3-5) o heterociclilo…

NUEVOS ESTERES DE HETERICICLOS NITROGENADOS HIDROXISUBSTITUIDOS, COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR M3 DE LA MUSCARINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION ASI COMO SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Inventor/es: GRAUERT, MATTHIAS, BREITFELDER, STEFFEN, POHL, GERALD, PIEPER, MICHAEL, P., SPECK, GEORG.

Compuestos de **fórmula** en donde X- es un anión sencillo cargado negativamente, de preferencia un anión escogido del grupo formado por cloruro, bromuro, yoduro, sulfato, fosfato, metansulfonato, nitrato, maleato, acetato, ci- trato, fumarato, tartrato, oxalato, succinato, benzoato y p-toluensulfonato; A y B iguales o diferentes, de preferencia iguales, son -O-, -S-, -NH-, -CH2-, -CH=CH-, ó –N(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-; R es hidrógeno, hidroxilo, -alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -alquiloxilo de 1 a 4 átomos de carbono, -alquilen de 1 a 4 átomos de car- bono-halógeno, -O-alquilen de 1 a 4 átomos de carbono-halógeno, -alquilen de 1 a 4 átomos de carbono-OH, -CF3, CHF2, -alquilen de 1 a 4 átomos de carbono-alquiloxilo de 1 a 4 átomos de car-bono, -O-COalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -O-COalquilen de 1 a 4 átomos de carbono-haló-geno, alquilen de 1 a 4 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, -O-COCF3 ó halógeno.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS TECNICA PARA LA PREPARACION DE TROPENOL.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Inventor/es: SOBOTTA, RAINER, RAPP, ARMIN, WALTER.

Procedimiento para la preparación de tropenol (I) eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos, caracterizado porque ésteres escopínicos de la fórmula (II) en la cual R significa un radical seleccionado de alquilo(C1-C4) y alquilen(C1-C4)-fenilo , los cuales pueden estar susti tuidos, cada uno, con hidroxi o alcoxi(C1-C4), eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos, así como eventualmente en forma de sus hidratos, se reducen en agua mediante cinc en presencia de sales metálicas activantes, preferentemente sales de hierro o cobre activantes y, a continuación, se saponifican utilizando bases adecuadas para dar tropenol de la fórmula (I).

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE AGENTES NEURORRECEPETORES MARCADOS CON YODO RADIOACTIO.

(01/06/2005). Solicitante/s: MAP MEDICAL TECHNOLOGIES OY. Inventor/es: HILTUNEN, JUKKA, NIKULA, TUOMO.

La presente invención se refiere a un procedimiento para producir agentes neuroreceptores radioiodados con rendimientos mejorados. En el citado procedimiento el grupo trialquiltin del precursor del agente neuroreceptor se reemplaza mediante radioioduro en presencia de un agente oxidante, preferentemente Cloramina T en un medio de pH ajustado mediante un sistema de tampón que incluye ácidos inorgánicos o orgánicos y sus sales. El producto final es subsecuentemente separado de los subproductos empleando procedimientos de separación cromatográficos tales como la cromatografía líquida de alta prestación (HPLC), en la que la fase disolvente móvil incluye una mezcla de etanol y agua con un pH entre 1-6. La mejora del rendimiento se obtiene evitando la formación de subproductos volátiles y empleando un sistema disolvente no tóxico en los procedimientos de separación cromatográficos que simplifica el procesamiento corriente abajo de los productos finales.

UTILIZACION FARMACEUTICA DE DERIVADOS DE N-CARBAMOILAZOL.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKADA, TOSHIMI, IKUTA, HIRONORI, YOSHIKAWA, SEIJI, YASUDA, NOBUYUKI, NAGAKURA, TADASHI, YAMAZAKI, KAZUTO, KOYANAGI, MIKA.

Agente inhibidor de dipeptidil peptidasa IV que comprende un compuesto representado por la siguiente **fórmula** en la que R1a representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 elementos, un grupo hidrocarbonado aromático cíclico C6-10, un grupo heterocíclico de 4 a 10 elementos o un grupo policicloalquilo C4-13; n significa un entero de 0 a 2; W representa un enlace simple, un grupo alquileno C1-6 o un grupo representado por la **fórmula** en la que W2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo metina, m significa un entero de 0 a 3, y R1b representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 elementos, un grupo hidrocarbonado aromático cíclico C6-10, un grupo heterocíclico de 4 a 10 elementos o un grupo policicloalquilo C4-13; cada uno de X representan independientemente un átomo de nitrógeno o un grupo metina.

DERIVADOS DE PLEUROMUTILINA COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(16/04/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es vinilo o etilo; R2 es un grupo bicíclico no aromático con de 5 a 10 átomos de anillo en cada anillo, donde cada grupo contiene uno o dos átomos de nitrógeno básico, está unido a través de un átomo de carbono del anillo y está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados de alquilo, alquiloxi, alquenilo y alqueniloxi, que además están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de arilo, heterociclilo, alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), alcoxi(C1-6)arilo, alquiltio (C1-6)arilo, amino, mono- o dialquilamino (C1-6), cicloalquilo, cicloalquenilo, carboxi y ésteres del mismo, amidas de carboxi, ureido, carbamimidoílo (amidino), guanidino, alquilsulfonilo, aciloxi (C1-6)aminosulfonilo , acilamino (C1- 6), azido, hidroxi y halógeno; cada n y…

DERIVADOS DEL INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.

(16/04/2005) SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL DEL MISMO, O UN SOLVATO DEL MISMO, EN EL QUE RA REPRESENTA UN GRUPO R 5 QUE ES HIDROGENO, ALQUILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, Y RB REPRESENTA UNA MITAD DE FORMULA (A) EN LA QUE X REPRESENTA UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO ALCOXI, EN DONDE EL GRUPO ALQUILO PUEDE SER SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O X REPRESENTA UN GRUPO NR S R T , EN EL QUE R S Y R T REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, ALQUENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILALQUILO OPTATIVAMENTE, UN GRUPO HETEROCICLICO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLIALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, O R S Y R T , JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS, FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO;…

LIIGANDOS TRANSPORTADORES DE DOPAMINA Y SEROTONINA Y AGENTES FORMADORES DE IMAGENES.

(01/04/2005). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA. Inventor/es: KUNG, HANK F., KUNG, MEI-PING, MEEGALLA, SANATH, PLOSSL, KARL.

LA PRESENTE INVENCION PRESENTA UNA SERIE DE NUEVOS DERIVADOS BASADOS EN EL TROPANO, COMPLEXADOS CON TECNETIO O RENIO, QUE SON ESPECIFICOS DE LOS RECEPTORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, EN PARTICULAR LOS RECEPTORES DE LA DOPAMINA O LA SEROTONINA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN UTILIDAD, ENTRE OTRAS COSAS, COMO AGENTES PARA OBTENCION DE IMAGENES DE LOS RECEPTORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC). SE PRESENTAN PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS COMO AGENTES PARA OBTENCION DE IMAGENES, AL IGUAL QUE INTERMEDIOS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS.

ARYL-8-AZABICYCLO 3.2.1]OCTANOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.

(01/04/2005) Compuesto de **fórmula** en la que: A está opcionalmente presente y es un resto que se combina con los átomos de carbono a los que está unido para completar un grupo ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, piridazinilo, dioxinilo o pirimidinilo; X es NH, O ó S; n es 0 a 3; Ar1 es fenilo o piridilo sustituido con 0 a 2 sustituyentes seleccionados de entre el grupo constituido por los grupos alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo, ciano, nitro, trifluorometilo, difluormetilo, hidroxilo y trifluormetoxi y combinaciones de los mismos; Ar2 es indolilo, benzimidazolilo, fenilo, naftilo, antrafenilo, fenantrenilo, benzofurilo o benzotionilo, sustituido con 0 a 2 grupos alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo, ciano, nitro, trifluorometilo, difluormetilo,…

4,5-DIARILIMIDAZOLES SUBSTITUIDOS EN 2.

(16/03/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: REVESZ, L SZLO.

Se presentan nuevas 4, 5-diaril imidazolas 2-sustituidas en las cuales: i) el átomo de nitrógeno en la posición 1 está sustituido por un sustituyente que contiene trialquilsililo o ii) el sustituyente en la posición 2 es arilalquilo, arilsulfonilo, ariltio, arilseleno, arilteluro, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquenilo , amino o hidracino o N-heterociclilo en el cual el anillo que contiene N tiene 6 miembros, en particular se suministran compuestos de la fórmula (I) en la que R{sub, 1}, R{sub, 2}, R{sub, 3} y R{sub, 4} son según se han definido, en forma libre o de sal de adición ácida farmacológicamente aceptable o de éster fisiológicamente divisible, que tienen actividad inhibidora del mitógeno activado por la proteína kinasa p38. Los compuestos se utilizan como productos farmacéuticos para el tratamiento de enfermedades asociados con el TNF{al} y la IL-1 tales como la artritis reumatoide y las enfermedades del metabolismo óseo, por ejemplo la osteoporosis.

AMINAS BICICLICAS COMO INSECTICIDAS.

(16/11/2004) LA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y FORMULA (II), EN LAS QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA (A) DONDE CADA UNA DE W, X, Y Y Z REPRESENTA UN GRUPO CR O BIEN EL ATOMO DE NITROGENO, A CONDICION DE QUE NO MAS DE DOS ENTRE W, X, Y Y Z REPRESENTEN EL ATOMO DE NITROGENO, Y CADA R PRESENTE SE SELECCIONE INDEPENDIENTEMENTE DE LOS ATOMOS DE HIDROGENO Y HALOGENO, Y GRUPOS CIANO, AMINO, HIDRAZINO, ACILAMINO, HIDROXI, ALQUILO, HIDROXIALQUILO, ALCOXI, HALOALQUILO, HALOALCOXI, ALQUENILO, ALQUENILOXI, ALCOXIALQUENILO, ALQUINILO, ACILO CARBOXILICO, ALCOXICARBONILO, ARILO Y HETEROCICLILO, COMPRENDIENDO DICHOS GRUPOS UN MAXIMO DE 6 ATOMOS DE CARBONO, Y CARACTERIZADO…

DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON HETEROARILOS, SU PREPARACION Y SUS USOS TERAPEUTICOS.

(01/11/2004) Un compuesto de **fórmula** o su sal, éster o amida farmacológicamente aceptables: en qué: A representa un anillo de pirrol; R1 es un grupo fenilo o naftilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; R2 es un grupo piridilo o pirimidinilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; y R3 es un grupo con la siguiente fórmula (II): en qué m representa…

DERIVADOS DE 8-AZABICICLO 3,2,1 )OCTANO-,8- AZABICICLO 3,2.1) OCT-6- ENO- 9-AZABICICLO 3.3.1) NONANO-, 9-AZA -3- OXABICICLO 3.3.1) NONANO - Y 9 -AZA-3- TIABICICLO 3.3.1) NONANO, SU PREPARACION Y SU USO COMO INSECTICIDAS.

(16/10/2004) SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO BIDENTADO DE FORMULA - CH 2 - X - CH 2 - (EN LA QUE X ES METILENO, AZUFRE U OXIGENO), X' C = CY O X'WC - CYZ (EN LA QUE X', W, Y Y Z SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HIDROXI, ACILOXI, ALCOXI, ALQUILSILILOXI CIANO O HALOGENO, O X' Y W O Y Y Z, JUNTO CON EL CARBONO AL QUE VAN FIJADOS, FORMAN UN GRUPO CARBONILO), A CONDICION DE QUE A NO SEA CH SUB,2 CH 2 ; AR ES UN FENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO O UN S ISTEMA DE ANILLOS HETEROCICLICOS DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE DE 1 A 3 HETEROATOMOS SELECCIONADOS INDIVIDUALMENTE ENTRE ATOMOS DE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE, Y AL MENOS UNA SATURACION (DOBLE ENLACE) ENTRE ATOMOS ADYACENTES DEL ANILLO, ESTANDO DICHO ANILLO HETEROCICLICO…

DERIVADOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.

(16/09/2004) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N o CH; A representa un anillo condensado de 5, ó 6 eslabones seleccionado de: en el que los átomos de carbono del resto A están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos R5; cada R1 y R2 es independientemente H o alquilo C1-C6; R3 es -(CR1R2)m-R8, siendo m 0 ó 1; o R1 y R3 se toman conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos para formar un grupo de fórmula en la que dicho grupo 1-indolinilo o 1-indolilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R5; R4 es -(CR1R2)t(arilo C6-C10) o -(CR1R2)t(heterociclo de 4 a 10 eslabones),…

COMPUESTOS DE N-BENCENOSULFONIL L-PROLINA COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.

(16/06/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KATSU, YASUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT, KAWAI, MAKOTO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT., KOIKE, HIROKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT.

Un compuesto de la fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la que X1 y X2 son independientemente halo o alquilo C1-4; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R3 y R4 son independientemente hidrógeno o halo; y R5 es -diazacicloalquilo C3-9 sustituido con azabicicloalquilo C5-11.

DERIVADOS NEUROPROTECTORES DE 3-(PIPERIDINIL-1)-CROMAN-4 ,7-DIOL Y 1-(4-HIDROFENIL)-2-(PIPERIDINIL-1)-ALCANOL.

(16/03/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE **FORMULA**, O SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN DONDE: (A) R2 Y R5 SE TOMAN DE FORMA SEPARADA Y R1, R2, R3, Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO (C1-C6), HALO, CF3, OH O OR7 Y R5 ES METILO O ETILO; O (B) R2 Y R5 SE TOMAN JUNTOS, FORMANDO UN ANILLO DE CROMAN-4-OL, Y R1, R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO (C1-C6), HALO, CF3, OH O OR7; Y R6 ES UN DERIVADO DE PIPERIDINILO, PIRROLIDINILO O 8-AZABICICLO(()3.2.1())OCTANILO SUSTITUIDO; CON TAL DE QUE (A) CUANDO R2 Y R5 SEAN TOMADOS DE FORMA SEPARADA, AL MENOS UNO DE R1, R2, R3 Y R4 NO SEA HIDROGENO; Y (B) CUANDO R2 Y R5 SEAN TOMADOS JUNTOS,…

DERIVADOS DE TROPANO UTILIZABLES EN PARTICULAR PARA LA DETECCION IN VIVO DE TRANSPORTADORES DE DOPAMINA.

(01/08/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CIS BIO INTERNATIONAL. Inventor/es: MAUCLAIRE, LAURENT, EDMOND, PATRICK, GUILLOTEAU, DENIS, BESNARD, JEAN-CLAUDE, FRANGIN, YVES.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE TROPANO UTILIZABLES EN PARTICULAR PARA DETECTAR IN VIVO TRANSPORTADORES DE DOPAMINAS. ESTOS DERIVADOS RESPONDEN A LA FORMULA (I) EN LA QUE R SUP,1 ES I O SN(R 3 ) 3 , R 2 ES, POR EJEMPLO, EL GRUPO METILO Y X E Y SON DIVERSOS ELEMENTOS SUSTITUTIVOS. LOS DERIVADOS CON X = CH 3 E Y = H PRESENTAN UNA ESPECIFICIDAD ELEVADA PARA EL TRANSPORTADOR DE LA DOPAMINA RESPECTO AL DE LA SEROTONINA (INHIBICION DE 74 % CUANDO EL TRANSPORTADOR ESTA PREVIAMENTE SATURADO POR GBR 12909).

NEUROSONDA YODADA DESTINADA PARA LA CARTOGRAFIA DE SITIOS DE REABSORCION DE MONOAMINAS.

(16/07/2003). Solicitante/s: RESEARCH BIOMEDICALS LIMITED PARTNERSHIP. Inventor/es: NEUMEYER, JOHN L., MILIUS, RICHARD A., INNIS, ROBERT B.

SE PROPORCIONA UNA NUEROPRUEBA IODINADA PARA TRAZAR LOCALIZACIONES RETOMADAS DE MONOAMINA. LA NUEROPRUEVA IODINADA ES DE FORMULA (I), DONDE R ES = A UN GRUPO MONOFLUOROALQUIL QUE INCLUYE {SUP,NF} DONDE N=18 O 19; R=A C{SUB,N}H{SUB,2N+1}, DONDE N=0-6; X=UN ISOTOPO DE F, UN ISOTOPO DE CL, UN ISOTOPO DE BR, UN ISOTOPO DE I; CH{SUB,3}, O SN(R''{SUB,1}R''{SUB ,2}R''{SUB,3}); R''{SUB,1}=UN GRUPO C{SUB,N}H{SUB,2N+1}, DONDE N=1-6, O UN GRUPO ARIL; R''{SUB,2}=UN GRUPO C{SUB,N}H{SUB,2N+1} DONDE N=1-6 O UN GRUPO ARIL; R''{SUB,3}= A UN GRUPO C{SUB,N}H{SUB,2N+1}, DONDE N=1-6 O UN GRUPO ARIL; Y Y=H. ADICIONALMENTE, UN PRECURSOR DE UNA NUEROPRUEBA RADIOETIQUETADA Y UN EQUIPO PARA PREPARAR LA NEUROPRUEBA IODINADA.

DERIVADOS DE 8 - AZABICICLO[3.2.1]OCTANO , PREPARACION Y UTILIZACION DE LOS MISMOS COMO INSECTICIDAS.

(16/05/2003) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, QUE CONTIENE DE 1 A 3 HETEROATOMOS SELECCIONADOS INDIVIDUALMENTE A PARTIR DE ATOMOS DE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE, Y AL MENOS UNA INSATURACION (DOBLE ENLACE) ENTRE ATOMOS ADYACENTES EN EL ANILLO, ESTANDO FUSIONADO OPCIONALMENTE DICHO ANILLO HETEROCICLICO A UN ANILLO DE BENCENO. LOS SUSTITUYENTES, SI ESTAN PRESENTES, SE SELECCIONAN A PARTIR DE ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS CIANO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, HALOALQUILO, HALOALQUENILO, ALQUILTIO Y ALQUILAMINO; R REPRESENTA HIDROGENO O CIANO, O UN GRUPO SELECCIONADO A PARTIR DE ALQUILO, ARILO, HETEROARILO, ARALQUILO, HETEROARILALQUILO, ALQUENILO, ARALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXICARBONILO, ALCANOSULFONILO,…

AMINAS BICICLICAS COMO INSECTICIDAS.

(01/04/2003) COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA (A) DONDE CADA UNO DE W, X, Y Y Z REPRESENTAN UN GRUPO CR O UN ATOMO DE NITROGENO, SIEMPRE QUE NO MAS DE DOS DE W, X, Y Y Z REPRESENTEN UN ATOMO DE NITROGENO Y DONDE CADA R PRESENTE SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO Y GRUPOS CIANO, AMINO, HIDRAZINO, ACILAMINO, HIDROXILO, ALQUILO, HIDROXIALQUILO, ALCOXILO, HALOALQUILO, HALOALCOXILO, ALQUENILO, ALQUENILOXI, ALCOXIALQUENILO, ALQUINILO, CARBOXIACILO, ALCOXICARBONILO, ARILO Y HETEROCICLILO, COMPRENDIENDO DICHOS GRUPOS HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO, Y EN DONDE R SUP,2} REPRESENTA HIDROGENO O CIANO O UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE LOS…

DERIVADOS AMINICOS BICICLICOS.

(01/11/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA BICICLICA DE FORMULA (I), DONDE R 1 ES UN SISTEMA CICLICO HE TEROCICLICO DE 5 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, QUE CONTIENE DE 1 A 3 HETEROATOMOS SELECCIONADOS INDIVIDUALMENTE A PARTIR DE ATOMOS DE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE, Y AL MENOS UNA INSATURACION (ENLACE DOBLE) ENTRE ATOMOS ADYACENTES EN EL ANILLO, SELECCIONANDOSE LOS SUSTITUYENTES, SI EXISTEN, A PARTIR DE ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, HALOALQUILO, HALOALQUENILO, ALQUILTIO Y ALQUILAMINO, CUALQUIERA DE LOS CUALES CONTIENE HASTA OCHO ATOMOS DE CARBONO, Y PUDIENDO UNIRSE DOS SUSTITUYENTES…

2-CARBOXIALQUIL-3-(FLUOROFENIL)-8-(3-HALOPROPEN-2-IL) NORTROPANOS SUSTITUIDOS Y SU USO COMO AGENTES DE REPRESENTACION DE IMAGENES PARA TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.

(01/10/2002). Solicitante/s: THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION THE PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE ORGANIX, INC. NORTHEASTERN UNIVERSITY. Inventor/es: ELMALEH, DAVID, R., MADRAS, BERTHA, K., MELTZER, PETER, HANSON, ROBERT, N.

SE PRESENTAN CIERTOS ANALOGOS DE LA COCAINA UTILES PARA LA FORMACION DE IMAGENES DE LOS RECEPTORES DE LA COCAINA Y DE LOS RECEPTORES DE LA DOPAMINA. TAMBIEN SE PRESENTAN ANALOGOS UTILES PARA DIAGNOSTICOS MEDIANTE LA FORMACION DE IMAGENES PARA LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.

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