CIP-2021 : A61K 31/58 : que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol,

pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/58[2] › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/58 · · que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVOS DERIVADOS ESTEROIDES ESPECIFICOS DEL COLON O DEL ILEON.

(16/12/1999). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: EDMAN, PETER, BRATTSAND, RALPH, LENNART, HOGBERG, THOMAS, NILSSON, STINABRITT, THALEN, BROR, ARNE, ULMIUS, JAN, ERIK.

NUEVOS COMPUESTOS QUE SON UN GLUCOCORTICOESTEROIDE (GCS) QUIMICAMENTE UNIDO A UN AZUCAR, QUE TIENE LA FORMULA GENERAL GCS{SUP,1}-O-AZUCAR{SUP ,1} PARA EL SUMINISTRO ESPECIFICO AL COLON O EL ILEON DEL GCS A LA MUCOSA DE INTESTINOS INFLAMADOS, ASI COMO PROCESOS PARA SU PREPARACION, PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS Y EL USO DE DICHOS COMPUESTOS EN UNA TERAPIA.

DERIVADOS DE 11-(FENIL SUSTITUIDO)ESTRA-4,9-DIENOS.

(16/12/1999). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: GEBHARD, RONALD.

LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE 11-(FENIL SUSTITUIDO)ESTRA-4,9-DIENO DE FORMULA I EN DONDE A ES UN RESTO DE ANILLO DE 5- O 6- ELEMENTOS QUE CONTIENE 2 HETEROATOMOS QUE NO ESTAN CONECTADOS ENTRE SI E INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS ENTRE O Y S, SIENDO EL ANILLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, O A ES UN RESTO DE ANILLO DE 5- O 6- ELEMENTOS EN DONDE NO HAY PRESENTES DOBLES ENLACES C-C, QUE CONTIENE 1 HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE O Y S, EL CUAL ESTA CONECTADO AL GRUPO DE FENILO EN LA POSICION INDICADA CON UN ASTERISCO, SIENDO EL ANILLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO; R{SUB,1} ES H O 1-OXO(1-4C)ALQUILO; R{SUB,2} ES H, (1-8C)ALQUILO, HALOGENO O CF{SUB,3}; X SE SELECCIONA ENTRE (H, OH), O, Y NOH; Y LA LINEA INTERRUMPIDA REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN ACTIVIDAD ANTIGLUCOCORTICOIDE Y PUEDEN UTILIZARSE EN TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE GLUCOCORTICOIDES.

DERIVADOS DE 17-HIDROXIIMINOALQUIL Y 17-HIDROXIIMINOMETILALQUENIL CICLOPENTANPERHIDROFENANTRENO ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/1999). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: FERRARI, PATRIZIA, CERRI, ALBERTO, QUADRI, LUISA, ZAPPAVIGNA, MARIA PIA.

SE MUESTRAN NUEVOS 17-HIDROXIIMINOALQUILO Y 17HIDROXIIMINOMETILALQUENILO CICLOPENTANOPERHIDROFENANTRENO ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS INCLUYEN PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIA CARDIACA E HIPERTENSION.

ESTEROIDES HETEROCICLICOS DE C17 DELTA16-INSATURADOS UTILES COMO INHIBIDORES DE ESTEROIDE C17-20 LIASA.

(16/09/1999). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: PEET, NORTON, P., BURKHART, JOSEPH, P., GATES, CYNTHIA, P.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ESTEROIDES HETEROCICLICOS C{SUB,17} {DL}{SUP,16} NO SATURADOS QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LIASA C{SUB,17-20} DE ESTEROIDE.

NUEVOS ESTEROIDES SECO-D ACTIVOS EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/09/1999). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: MELLONI, PIERO, GOBBINI, MAURO, FERRARI, PATRIZIA, TORRI, MARCO.

SE REVELAN DERIVADOS DE ESTEROIDES SECO-D QUE TIENEN LA FORMULA EN DONDE R, R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} TIENEN LOS SIGNIFICADOS ESPECIFICADOS EN LA ESPECIFICACION, UTILES COMO AGENTES CARDIOVASCULARES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.

NUEVO METODO PARA LA PREPARACION DE FINASTERURO.

(01/05/1999). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: MCCAULEY, JAMES, A., DOLLING, ULF, H., VARSOLONA, RICHARD, J..

SE DESCUBRE UN NUEVO PROCESO PARA PRODUCIR FINASTERURO QUE IMPLICA HACER REACCIONAR LA SAL DE MAGNESIO HALURO DE 17BETA-CARBOALCOXI-4AZA-5ALFA-ANDROST-1-EN-3-ONA CON HALURO DE MAGNESIO T-BUTILAMINO, PRESENTE EN AL MENOS UNA PROPORCION MOLAR DE 2:1 EN EL ESTER, FORMADO A PARTIR DE T-BUTIL AMINO Y UN HALURO DE MAGNESIO ALIFATICO/ARIL A TEMPERATURA AMBIENTE EN UN SOLVENTE ORGANICO INERTE BAJO UNA ATMOSFERA INERTE SEGUIDO POR EL CALENTAMIENTO Y RECUPERACION DEL PRODUCTO FINASTERURO. TAMBIEN SE DESCUBREN DOS FORMAS I Y II POLIMORFICAS CRISTALINAS DE FINASTERURO Y METODOS PARA SU PRODUCCION.

NUEVOS COMPUESTOS AMINOESTEROIDALES QUE CONTIENEN URETANO.

(16/03/1999). Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: YU, CHIA-NIEN, GENAIN, GILLES, YVES, BOUJO, RACHEL.

COMPUESTOS DE AMINOSTEROIDES QUE CONTIENEN URETANO Y LAS SALES ACIDAS O ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3}, R{SUB,4} Y R{SUB,14} SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, EN DONDE R{SUB,3} ES UN GRUPO QUE CONTIENE URETANO.

4-AZA-ANDROSTANO 16 SUSTITUIDOS INHIBIDORES DE LA ISOENZIMA 5-ALFA-REDUCTASA 1.

(01/03/1999). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SAHOO, SOUMYA, P., VON LANGEN, DEREK, TOLMAN, RICHARD, L., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., RASMUSSON, GARY H., LANZA, THOMAS, J., JR.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE LA ISOZIMA 1 5{AL}-REDUCTASA, Y SON UTILES SOLOS, O EN COMBINACION CON UN INHIBIDOR 2 DE 5{AL}-REDUCTASA, PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES SENSITIVOS ANDROGENOS COMO ACNE VULGAR, SEBORREA, HIRSUTISMO FEMENINO, CALVICIE MASCULINA E HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.

EPOXIDOS ESTEROIDES PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

(16/02/1999) SE SUMINISTRAN NUEVOS DERIVADOS ESTEROIDES QUE TIENEN ACCION ANTITUMORAL QUE PUEDEN SINTETIZARSE EFICIENTEMENTE Y ESTEREOSELECTIVAMENTE POR MEDIO DE QUIMICA ORGANICA SINTETICA. SE PRESENTA UN DERIVADO ESTEROIDE REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) EN LA QUE R ES UN GRUPO DE ALQUILO DE ENTRE 1 Y 13 ATOMOS DE CARBONO, A ES UN GRUPO DE HIDROXILO O UN GRUPO FACILMENTE HIDROLIZABLE EN UN GRUPO DE HIDROXILO, X E Y FORMAN JUNTAS UN GRUPO DE OXO O UN GRUPO DE ALQUILENODIOXIDO QUE TIENE ENTRE 2 Y 3 ATOMOS DE CARBONO, X ES UN GRUPO DE HIDROXILO, UN GRUPO DE ALCOXIDO QUE TIENE ENTRE 1 Y 5 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO FACILMENTE HIDROLIZABLE EN UN GRUPO DE HIDROXILO, Y ES UN…

GRANULOS DE BUDESONIDA CON UN PERFIL DE LIBERACION CONTROLADA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(01/02/1999). Solicitante/s: DR. FALK PHARMA GMBH. Inventor/es: GRUBER, PETER, DR., OTTERBECK, NORBERT, LACH, HANS-JOACHIM.

EL OBJETIVO DE LA INVENCION SON PELETS DE BUDESONIDA CON UN PERFIL DE LIBERACION CONTROLADO CONTENIENDO, DESDE EL INTERIOR HACIA EL EXTERIOR: A) PELETS NEUTRALES; B) UNA CAPA DE SUSTANCIA ACTIVA DE BUDESONIDA MICRONIZADA Y UNA O MAS SUSTANCIAS AUXILIARES SOLUBLES EN AGUA; C) UNA CAPA DE LACA (I) CONSISTIENDO EN 80 HASTA 97 % DE LACAS INSOLUBLES EN ACIDOS GASTRICOS PERO SOLUBLES EN JUGOS INTESTINALES Y 3 HASTA 20 % DE LACAS INSOLUBLES TANTO EN ACIDOS GASTRICOS COMO EN JUGOS INTESTINALES; Y D) UNA CAPA (II) DE LACA DE 10 % DE LACAS INSOLUBLES EN ACIDOS GASTRICOS Y JUGOS INTESTINALES. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO PARA LA ELABORACION DE PELETS DE BUDESONIDA CON UN PERFIL DE LIBERACION CONTROLADO.

4-AZAESTEROIDES 15 SUSTITUIDOS.

(16/12/1998). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: DURETTE, PHILIPPE, L., KOPKA, IHOR, E., ESSER, CRAIG, K., HAGMANN, WILLIAM.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS O ESTER DE LOS MISMOS, EN LA QUE R{SUP,1} ES -H O ALQUILO C{SUB,1-10}; R{SUP,2} ES -H O ALQUILO C{SUB,110}; R{SUP,3} ES ALQUILO C{SUB,1-10}, ALQUENILO C{SUB,2-10}, ALCOXILO C{SUB,1-10}, CIANO O TRIFENILTIOALQUILO C{SUB,1-6}; Y R{SUP,4} ES UN MONOSUSTITUYENTE O DISUSTITUYENTE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE 5{AL}-REDUCTASA. ESTOS COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR POR SI SOLOS O EN COMBINACION CON OTROS AGENTES ACTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNE, DE LA ALOPECIA ANDROGENICA, EL HIRSUTISMO FEMENINO, LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA, LA PROSTATITIS Y EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE CARCINOMAS PROSTATICOS.

DERIVADOS DE ANDROGENOS PARA USO EN LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE LOS ESTEROIDES SEXUALES.

(01/12/1998). Solicitante/s: ENDORECHERCHE INC.. Inventor/es: LABRIE, FERNAND, MERAND, YVES.

METODO PARA TRATAR ENFERMEDADES SEXUALES CON DEPENDENCIA DE ESTEROIDES AL INHIBIR LA ACTIVIDAD SEXUAL ESTEROIDE, QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE NUEVOS COMPUESTOS QUE INCLUYEN UN NUCLEO ANDROGENICO SUSTITUIDO EN UN ANILLO DE CARBONO CON AL MENOS UN SUSTITUYENTE AQUI ESPECIFICADO. TALES COMPUESTOS PUEDEN FUNCIONAR PARA INHIBIR LA SINTESIS ESTEROIDE DEL SEXO (SINTESIS DE ANDROGENO Y ESTROGENO, AMBAS) Y/O MEDIANTE EL BLOQUEO ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES ANDROGENOS.

INHIBIDORES DE 5-ALFA-TESTOSTERONA REDUCTASA.

(16/09/1998) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CIERTO SUSTITUYENTE 17BETA CARBONILO SUSTITUIDO-6-AZAANDROS-4-EN-3ONAS DE FORMULA (I), ESPECIALMENTE LOS DE FORMULA (IG) DONDE R1 Y R2 SON (I) INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y EL ENLACE ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO QUE LLEVAN R1 Y R2 ES UN ENLACE SENCILLO O DOBLE, O II) TOMADOS JUNTOS SON UN GRUPO -CH2 ANILLO CICLOPROPANO, Y EL ENLACE ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO QUE LLEVAN R1 Y R2 ES UN ENLACE SENCILLO; R3 ES HIDROGENO; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALCANOILO DE 2-6 ATOMOS DE CARBONO, -(CH2)MCO2R16, -(CH2)MPARA, (CH2)N'CONT17R18, -(CH2)N'NR17R18 O -CH2)N'OR16, DONDE R16…

NUEVOS GLUCOCORTICOIDES.

(16/09/1998). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LAURENT, HENRY, ESPERLING, PETER, BRUMBY, THOMAS, ZENTEL, HANS, JOACHIM, TOPERT, MICHAEL.

SE DESCRIBEN NUEVOS GLUCOCORTICOIDES DE LA FORMULA GENERAL (I): R - VAL - O - GC DONDE O - GC ES EL RESTO DE UN 21 - HIDROXI CORTICOIDE ACTIVO ANTIINFLAMATORIO, VAL REPRESENTA UNA DE LAS 21 POSICIONES DEL RESTO VALINA QUE SE ENCUENTRA EN EL CORTICOIDE Y R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO HIDROCARBURO TENIENDO HASTA 32 ATOMOS DE CARBONO Y SI SE REQUIERE SUSTITUIDO POR GRUPOS HIDROXI, GRUPOS AMINO, GRUPOS OXO Y/O ATOMOS DE HALOGENO Y/O INTERRUMPIDO POR ATOMOS DE OXIGENO, GRUPOS SO{SUB,2} Y/O GRUPOS NH. SE DESCRIBEN TAMBIEN LAS SALES DE LOS INDICADOS CORTICOIDES.

AMINOESTEROIDES PARA USO OFTALMICO.

(16/07/1998). Solicitante/s: INSITE VISION, INC. Inventor/es: BOWMAN, LYLE, M., POLANSKY, JON, R., BABCOCK, JOHN, C., TSAO, SHENG-WANG, SI, ERWIN, CHUN-CHIT, CHANDRASEKARAN, SANTOSH, KUMAR.

METODOS Y COMPOSICIONES PARA PREVENIR O TRATAR ENFERMEDADES OFTALMICAS O DESORDENES EN DONDE UNA CANTIDAD OFTALMICAMENTE EFECTIVA DE LOS AMINOESTEROIDES DE C20 HASTA C26 DE FORMULA (XI) Y SUS SALES, HIDRATOS, O DISOLUCIONES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES ES ADMINISTRADA EN UN VEHICULO INERTE PARA DETENER PROCESOS DE OXIDACION QUE DAÑAN AL OJO.

NUEVO DERIVADOS DE 17-IMINOMETILALQUENILO-5-BETA-14-BETA-ANDROSTANO Y 17-IMINOALQUILO-5-BETA-14-BETA-ANDROSTANO ACTIVOS EN LOS SISTEMAS CARDIOVASCULARES, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.

(01/07/1998) LA PRESENTE INVENCION PROVEE DERIVADOS 17-IMINOMETILALQUENILO Y 17IMINOALQUILO-14 BETA-HIDROXI-5BETA-ANDROSTANO DE LA FORMULA GENERAL (I): EN DONDE: EL SIMBOLO ~ SIGNIFICA CONFIGURACION O O UNA CONFIGURACION Z O E; A REPRESENTA (CH2)M O -(CH=CH)N-; M REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6; N REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3; R1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C2-C4 SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO POR NR4R5 EN DONDE R4,R5 QUE DEBEN SER EL MISMO O DIFERENTE, REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO C1-C4 O R4 Y R5 DEBEN FORMAR, LLEVADO JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO, UN ANILLO HETEROCICLICO DE CINCO O SEIS MIEMBROS OPCIONALMENTE CONTENIENDO UNO O MAS HETEROATOMOS DIFERENTES SELECCIONADOS DE OXIGENO Y NITROGENO;…

DERIVADO TETRAZOL DE ACIDO BILIAR, PROCESO PARA SU ELABORACION Y UTILIZACION DE ESTE COMPUESTO COMO MEDICAMENTO.

(16/06/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GLOMBIK, HEINER, ENHSEN, ALFONS DR., KRAMER, WERNER, DR. DR., WESS, GUNTER, DR.

SE DESCRIBE UN DERIVADO TETRAZOL ACIDO BILIAR DE LA FORMULA I DONDE G1, G2 Y X TIENEN EL SIGNIFICADO DADO, ASI COMO PROCESO PARA SU ELABORACION. LOS COMPUESTOS POSEEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS VALIOSAS Y PUEDEN SER UTILIZADOS POR ELLO COMO MEDICAMENTO.

PROCESO PARA LA PRODUCCION DE FINASTERIDE.

(16/06/1998). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: MCCAULEY, JAMES, A., DOLLING, ULF, H., VARSOLONA, RICHARD, J..

SE DESCRIBE UN NUEVO PROCESO PARA PRODUCIR FINASTERIDA QUE COMPRENDE REACCIONAR SAL DE HALURO DE MAGNESIO DE 17BETACARBOALCOXI-4AZA-5ALFA-ANDROST-1-EN-3-ONA CON HALURO DE MAGNESIO TBUTILAMINO, PRESENTE EN AL MENOS UNA PROPORCION 2:1 MOLAR AL ESTER, FORMADO DE T-BUTILO AMINO Y UN HALURO DE MAGNESIO ALIFATICO/AROMATICO A TEMPERATURA AMBIENTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE BAJO UNA ATMOSFERA INERTE SEGUIDO DE EL CALENTAMIENTO Y RECUPERACION DE FINASTERIDE. TAMBIEN SE DESCRIBEN DOS FORMAS CRISTALINAS POLIMORFICAS I Y II DE FINASTERIDE, Y LOS METODOS DE PRODUCCION.

DERIVADO DE ANDROSTENONA.

(16/04/1998). Solicitante/s: GLAXO WELLCOME INC.. Inventor/es: BATCHELOR, KENNETH W., FRYE, STEPHEN V.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) TAMBIEN CONOCIDO COMO 17{BE}-N-(2, 5BIS(TRIFLUOROMETILO)FENILCARBAMOILO-4-AZA-5{AL}-ANDROST-1-EN-3ONA , SOLVATOS DE LOS MISMOS, SU PREPARACION, LAS COMPOSICIONES INTERMEDIAS USADAS EN SU PREPARACION, A LAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS DEL MISMO Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SENSIBLES E INTERMEDIADAS POR LOS ANDROGENOS.

DERIVADOS DE LA 4-AZA-5-ALFA-ANDROSTAN-3-ONA SUSTITUIDOS EN LA POSICION 17-BETA.

(16/02/1998). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: NESI, MARCELLA, DI SALLE, ENRICO, PANZERI, ACHILLE.

SE DESCRIBEN UNOS COMPONENTES DE FORMULA (I) EN LOS QUE EL SIMBOLO ---NLACE O UNA CADENA DE ALQUILENO C1-6 RAMIFICADA O RECTA; R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6 O BENZILO; R2 ES A) H, FLUORINA, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C5-7, O CICLOALQUILALQUILO C6-9; O B) ARILO O ARILALQUILO C7-10; R3 ES A) H, FLUORINA O ALQUILO C1-4; O B) ARILO O ARILALQUILO C7-19; R4 ES H, FLUORINA O NO EXISTE CUANDO Y ES UN DOBLE ENLACE; R5 ES H, FLUORINA, O ALQUILO C1-6; Y CUANDO Y ES UN ENLACE SENCILLO, A ES H, FLUORINA O (I) EN LA QUE CADA R6, R7, R8 SON INDEPENDIENTEMENTE H, FLUORINA O ALQUILO C1-6; Y CUANDO Y ES DOBLE ENLACE, A ES (II) EN LA QUE CADA R6 Y R7 SON INDEPENDIENTEMENTE H, FLUORINA O ALQUILO C1-6; CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE LOS GRUPOS R, R1, R2, R3, R4, R5 O A CONTENGAN AL MENOS UN ATOMO DE FLUORINA.

ANDROSTENONAS.

(01/02/1998). Solicitante/s: GLAXO WELLCOME INC.. Inventor/es: BATCHELOR, KENNETH W., FRYE, STEPHEN V.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE LOS CARBONOS 1 Y 2 ESTAN UNIDOS BIEN POR UN ENLACE SIMPLE O BIEN POR UN ENLACE DOBLE; R1 ES HIDROGENO O METILO; R2 ES HIDROGENO O METILO; R3 ES (A) O (B) EN DONDE X, W, Z, R4, R5, R6, R7 Y R8 SON DIFERENTES GRUPOS, TAMBIEN SE PRESENTAN LOS SOLVATOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INTERMEDIADAS Y SENSIBLES A LOS ANDROGENOS.

DERIVADOS DE 4-AZA-5-ALFA-ANDROSTAN-3-ONA 17-BETA-SUSTITUIDOS.

(01/02/1998) UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO C1-C4; A ES UN ENLACE SENCILLO O UNA CADENA DE ALKILENO C1-C6 RECTA O RAMIFICADA; R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO C1-C6; R2 ES UN GRUPO ALKILO C1-C6, UN CICLOALKILO C5-C7 O UN GRUPO CICLOALKILO C6-C10, ARILO O UN GRUPO ARILALKILO C7-C10 O UN GRUPO HETEROCICLOALKILO C6-C10; R3 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALKILO C1-C4 O UN ARILO O UN GRUPO ARILALKILO C7-C10; Z ES UN GRUPO ALKILO C1-C6, UN GRUPO -OR5 EN EL QUE R5 ES UN GRUPO ALKILO C1-C6, UN GRUPO (A) EN EL QUE CADA R6 Y R7 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C6, CICLOALKILO C5-C7, FENILO O R6 Y R7 JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE SE ENCUENTRAN ENLAZADOS FORMAN UN ANILLO HETEROMONOCICLICO SATURADO PENTATOMICO O HEXATOMICO; Y EL SIMBOLO DE LA RAYA CONTINUA CON…

NUEVOS DERIVADOS DE 17-HIDROXIIMINOMETIL-5-BETA ,14-BETA-ANDROSTANOS ACTIVOS EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/02/1998). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: FOLPINI, ELENA, MELLONI, PIERO, CERRI, ALBERTO, BIANCHI, GIUSEPPE, BERNARDI, LUIGI, FLORIO, MONICA.

DERIVADOS DE 17-HIDROXIIMINOMETIL-14(BETA)-HIDROXI-5(BETA)-ANDROSTANOS DE LA FORMULA GENERAL I EN DONDE EL SIMBOLO DE LINEA CONTINUA CON LINEA INTERRUMPIDA SUPERPUESTA, EL SIMBOLO DE LINEA ONDULADA, R1, R2, R3 E Y TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA ESPECIFICACION ASI COMO SUS ESTEREOISOMEROS, ISOMEROS Z Y E, TAUTOMEROS, ISOMEROS OPTICOS Y MEZCLAS DE LOS MISMOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. TAMBIEN SE PRESENTAN LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y USOS PARA LA PRODUCCION DE UN MEDICAMENTO QUE LOS CONTENGA.

DERIVADOS DE LOS ACIDOS DE LA BILIS UTILES EN LA TERAPIA DE LA CALCULOSIS BILIAR DERIVADA DEL COLESTEROL Y PATOLOGIAS PROVOCADAS POR LA COLESTASIS.

(16/01/1998). Solicitante/s: ALFA WASSERMANN S.P.A.. Inventor/es: MARCHI, EGIDIO RESEARCH & DEVELOPMENT DEPT.MANAGER, MILANI, MARIA RITA BIOLOGICAL RESEARCHER, PIANI, SILVANO CHEMICAL RESEARCHER, RODA, ALDO UNIVERSITY DOCENT, CAINELLI, GIANFRANCO UNIVERSITY DOCENT.

SE PRESENTAN AMIDOS DE ACIDOS URSODEOXICOLICOS, HIOCOLICOS E HIODEOXICOLICOS CON AMINOACIDOS CICLICOS DE LA FORMULA GENERAL I ASI COMO SUS SALES ORGANICAS E INORGANICAS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS AMIDOS MUESTRAN UNA ESTABILIDAD METABOLICA, TANTO ENTERICA COMO HEPATICA, MAYOR QUE LA DE LOS ACIDOS CORRESPONDIENTES DE LA BILIS, CON GLICINA O TAURINA FISIOLOGICAMENTE PRESENTE EN LA CIRCULACION ENTEROHEPATICA. LA ACTIVIDAD FARMACOLOGICA DE LOS DERIVADOS DE LA FORMULA I Y DE SUS SALES ORGANICAS E INORGANICAS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES HACE SU USO EFICAZ EN LA TERAPIA DE LA CALCULOSIS BILIAR PRODUCIDA POR EL COLESTEROL Y EN CUALQUIER PATOLOGIA PROVOCADA POR LA COLESTASIS TAL COMO LA HEPATITIS CRONICA PRODUCIDA POR COLESTASIS, LA CIRROSIS BILIAR PRIMITIVA Y LA HEPATOTIA JUVENIL UNIDA A LA FIBROSIS CISTICA.

NUEVAS 4 E INHIBIDORES DE 5AREDUCTASA.

(16/11/1997). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HARRIS, GEORGIANNA, BAKSHI, RAMAN, K., TOLMAN, RICHARD, L., RASMUSSON, GARY H., PATEL, GOOL F., GRAHAM, DONALD W., WITZEL, BRUCE E.

SE DESCRIBEN NUEVAS 4 DE 5 ALFA - REDUCTASA.

DERIVADOS DE DIGITOXIGENINA Y DE DIHIDRODIGITOXIGENINA SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3 BETA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES.

(16/11/1997). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: MELLONI, PIERO, GOBBINI, MAURO, FERRARI, PATRIZIA, TORRI, MARCO, BERNARDI, LUIGI, VALENTINO, LOREDANA.

SE PRESENTAN DERIVADOS DE DIGITOXIGENINA Y DE DIHIDRODIGITOXIGENINA SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3(BETA), UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES TALES COMO LOS COLAPSOS Y LA HIPERTENSION.

3-CARBOXIESTEROIDES 17-BETA-SUSTITUIDOS NO SATURADOS.

(01/11/1997) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE LA 5OREDUCTASA ESTEROIDICOS QUE TIENE LA FORMULA (I) EN DONDE Y ES OXIGENO O AZUFRE; R ES UN GRUPO: A) -OR4, EN DONDE R4 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6; B) EN DONDE CADA R5 Y R6 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6; C) EN DONDE R7 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6 Y W ES UN GRUPO: (I) , EN DONDE R8 ES UN GRUPO ALQUILO C1-C6, UN GRUPO CICLOALQUILO C5-C6, UN GRUPO CICLOALQUILALQUILO C6-C9, UN GRUPO FENILO O UN GRUPO BENCILO; O (II) , EN DONDE R9 ES UN GRUPO ALQUILO C1-C6 O UN GRUPO CICLOALQUILO C5-C6; O (III) , EN DONDE R5 Y R6 SON COMO SE HAN DEFINIDO ARRIBA; (D) , EN DONDE CADA R10 Y R11 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO…

PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO DE LA ALOPECIA ANDROGENA CON INHIBIDORES DE LA 5-ALFA REDUCTASA.

(16/10/1997). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: GORMLEY, GLENN J., STONER, ELIZABETH, KAUFMAN, KEITH D., WALDSTREICHER, JOANNE.

LA PRESENTE INVENCION INCLUYE UN METODO DE TRATAMIENTO Y/O INVERTIR EL PROCESO DE LA ALOPECIA ANDROGENA Y PROMOVER EL CRECIMIENTO DEL PELO, Y METODOS DE TRATAMIENTO DE ACNE VULGARIS, SEBORREA, E HIRSUTISMO FEMENINO, MEDIANTE LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE QUE NECESITE TAL TRATAMIENTO UN INHIBIDOR DE 5-{AL}REDUCTASA 2, COMO UN FINASTERIDO, EN UNA CANTIDAD DE DOSIFICACION INFERIOR A 5 MGS/DIA.

ESTEROIDES CON PUENTE DE 2-BETA,19-METILENO-AMINO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE AROMATASA.

(16/10/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: PEET, NORTON, P., BURKHART, JOSEPH, P., JOHNSTON, J., O\'NEAL.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA 2(BETA),19(METILENAMINO)ANDROST-4-ENO-3 ,17-DIONA Y AL 17(BETA)-OL CORRESPONDIENTE QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA AROMATASA. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN MEDIANTE LA CICLACION DE UN (2METOXIETOXI)METILAMINO-ESTEROIDE PROTEGIDO EN LA POSICION 19-N UTILIZANDO TETRACLORURO DE TITANIO SEGUIDO DE UNA REDUCCION SELECTIVA, SI SE DESEA, DE LA 17-CETONA.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE RELAJACION MUSCULAR.

(16/10/1997). Solicitante/s: POLI INDUSTRIA CHIMICA S.P.A.. Inventor/es: POLI, STEFANO, MORO, LUIGI, MAGNI, AMBROGIO, CRIMELLA, TIZIANO.

SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN AGENTE NEUROMUSCULAR TAL COMO BROMURO DE VECURONIO Y DE 0.01 A 30% DE AL MENOS UNA SUSTANCIA ZWITERIONICA COMO UN ESTABILIZANTE. LA SUSTANCIA ZWITERIONICA PUEDE SER GLICINA, SERINA, CISTEINA, VALINA, ISOLEUCINA, LEUCINA, METIONINA, PROLINA, HIDROXIPROLINA, ALANINA, FENILALANINA, TIROSINA, TRIPTOFANO, FOSFATIDILCOLINA, FOSFATIDILSERINA Y/O FOSFATIDILETANOLAMINA , PERO SE PREFIEREN LA GLICINA Y SERINA. TAMBIEN ES PARTE DE LA INVENCION UN METODO EFECTIVO DE HACER ESTAS COMPOSICIONES.

DERIVADOS DEL ANDROSTANO SUSTITUIDOS POR UN GRUPO AMINO CUATERNARIO EN LA POSICION 16, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y PROCESO PARA PREPARAR LOS MISMOS.

(16/09/1997). Solicitante/s: MARUISHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TUBA, ZOLTAN, VIZI, SZILVESZTER E., FOLDES, FRANCIS F., MAHO, SANDOR.

SE PRESENTAN NUEVOS DERIVADOS DEL ANDROSTANO ACTIVO TERAPEUTICAMENTE QUE TIENEN EFECTO DE BLOQUEO NEUROMUSCULAR, QUE ESTAN SUSTITUIDOS EN LA POSICION 16 POR UN GRUPO AMONIO CUATERNARIO. COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE, PROCESOS PARA PRODUCIRLOS, Y NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA LA PRODUCCION.

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