(07/01/2015) Un kit para la administración parenteral de fármacos formulados en disolventes lipófilos que comprende: a) al menos un recipiente que contiene una disolución para una infusión intravenosa seleccionada de una solución salina y de una disolución de glucosa; b) al menos una unidad de dosificación que comprende una jeringa llenada de antemano que comprende 1 ml de 5 mg de disolución de tacrolimus anhidro y 200 mg de aceite de ricino polioxietilado hidrogenado en alcohol deshidratado; estando fabricados el recipiente (a) y la unidad de dosificación (b) de materiales distintos de PVC convencional seleccionados entre vidrio, polietileno,…

(03/12/2014) Un paquete farmacéutico para uso en un método para tratar una neoplasia en un sujeto, comprendiendo dicho paquete farmacéutico un primer compuesto seleccionado de (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7- etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2-butenamida, un éster, éter, carbamato o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un segundo compuesto seleccionado de vinorelbina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde dicho primer compuesto está en una dosis unitaria y en donde la dosis unitaria contiene de 50 a 300 mg de dicho primer compuesto.

(12/11/2014) Una composición en emulsión que comprende un material de matriz polimérico soluble en agua en el cual están dispersas gotitas de aceite, componiendo la composición un principio activo, obtenible por un proceso que comprende las etapas de: mezclar una fase oleosa con una fase acuosa para formar una emulsión, en donde a. la fase oleosa comprende al menos un aceite y al menos un solubilizador; y b. la fase acuosa comprende un material de matriz polimérico soluble en agua y un surfactante aniónico, estando el surfactante aniónico en una cantidad de 0.1% a 5%, en particular entre 1.0% y 5% y preferiblemente dentro de un rango de 2% a 4%, como proporción de peso seco de la composición; y luego hacer que la emulsión solidifique.

(12/11/2014) El compuesto ácido 1-{4-[1-(4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino)-etil]-2-etil-bencil}-azetidin-3-carboxílico:**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para el uso en el tratamiento de una neuropatía periférica desmielinizante seleccionada de polirradiculoneuropatía desmielinizante inflamatoria crónica, neuropatía motriz multifocal con bloqueo de la conducción o neuropatía periférica desmielinizante paraproteinémica

(05/11/2014) Una endoprótesis vascular para colocar en un lugar de lesión vascular con el fin de inhibir allí la restenosis, compuesta por un cuerpo tubular expandible de forma radial formado de un enrejado de filamentos conectados, y donde cada filamento tiene regiones superior y lateral y una superficie interna, y por una cubierta liberadora de fármaco formada por un sustrato de polímero de ácido poliláctico que contiene un fármaco trieno macrocíclico inhibidor de la restenosis; la capa mencionada se aplica como un compuesto líquido que cubre las regiones superior y lateral, pero no las superficies internas, de los filamentos mencionados.

(15/10/2014) Un compuesto según la Formula (I) siguiente:**Fórmula** en la que: X representa un enlace o CH2; R1 representa un grupo ceto o (H,H); R2 representa OH u OMe; R3 representa H, OH u OMe; R4 y R5 representa cada uno independientemente H u OH; R6 representa -R7, -C(O)R7, -(CH2)2-O-[CR21R22-O]a-C(O)-R23; -CR21R22-O-C(O)-R23; -POR19R20, -PO(OR19)(OR20) o Y-R15; R7 representa -(CR8R9)m(CR10R11)pCR12R13R14; R8 y R9 representa cada uno independientemente alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4o alquinilo C2-C4, pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente substituido con -PO(OH)2, -CF2PO(OH)2, -OH, -COOH o -NH2; o R8 y R9 representan cada uno independientemente H, trifluorometilo o F; R10, R11, R12, R13 y R14 representa cada uno independientemente alquilo…

(13/08/2014) El uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de rapamicina y un vehículo farmacéuticamente aceptable adecuado para administración al ojo o al tejido ocular para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la degeneración macular asociada a la edad (DMAE), en donde el medicamento es administrado mediante un modo de administración seleccionado del grupo que consiste en inyección intraocular, inyección subretiniana, inyección subescleral, inyección intracoroidea, e inyección subconjuntival.

(06/08/2014) Una composición que comprende baclofeno, D-sorbitol y naltrexona, sus sales, enantiómeros o racematos, para la administración simultánea, separada o secuencial a un sujeto mamífero.

(30/07/2014) Una endoprótesis vascular para colocar en un lugar de lesión vascular para que desprenda un fármaco trieno macrocíclico a lo largo de un período largo tras colocar allí la endoprótesis; y la endoprótesis comprende un cuerpo formado de filamentos metálicos con regiones superior, lateral e interna en su superficie y una cubierta biodegradable liberadora de fármaco que cubre los filamentos formados de un polímero que contiene el fármaco trieno macrocíclico para su liberación de la cubierta; caracterizada en que la endoprótesis comprende una capa de imprimación con un espesor entre 1 y 5 μm y una cubierta formada sobre ella solo en las regiones superior y lateral de la superficie de la endoprótesis con un espesor entre 3 y 20 μm y compuesta de entre un…

(30/07/2014) Una primera formulación que comprende una cantidad de rapamicina en combinación con una segunda formulación que comprende una cantidad de ranibizumab para uso en un método para tratar la degeneración macular relacionada con la edad en un sujeto humano, en donde cada una de la primera y la segunda formulaciones se administra mediante administración intraocular o periocular al sujeto en volúmenes tales que la cantidad de la rapamicina y la cantidad del ranibizumab en conjunto son eficaces para tratar la degeneración macular relacionada con la edad.

(23/07/2014) Una endoprótesis vascular para su colocación en un lugar de lesión vascular con el fin de inhibir allí la restenosis. La endoprótesis comprende un miembro estructural o cuerpo formado por uno o más filamentos y, sobre el filamento(s) del cuerpo de la endoprótesis, una cubierta liberadora de fármaco compuesta de a) un 20-60% del peso de sustrato de polímero y b) un 40-80% del peso de un compuesto inmunodepresor trieno macrocíclico, en el que el sustrato de la cubierta comprende un polímero de ácido poliláctico.

(18/06/2014) Un compuesto de la estructura:**Fórmula** en la que * señala un centro quiral de configuración (R) o (S) y la fórmula incluye mezclas racémicas y otras de moléculas de configuración (R) y (S), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un compuesto de la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para el uso en el tratamiento de la polirradiculoneuropatía desmielinizante inflamatoria crónica (CIDP), la neuropatía motora multifocal con bloqueo de la conducción (MMN) y la neuropatía periférica desmielinizante paraproteinémica (PDN).

(23/04/2014) 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina para el uso en un tratamiento de un tumor neuroendocrino pancreático.

(20/11/2013) Cilastatina para usar en la reducción de la nefrotoxicidad en un sujeto, caracterizado porque lanefrotoxicidad es causada por un fármaco nefrotóxico que es foscarnet o iopamidol.

(24/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que A es -C(≥O)- o -S(≥O)2-, D es -CR6AR6B-, -O- o -NR7-, en los que R6A, R6B y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o hasta tres átomos de flúor, E es -CR8AR8B- o *-CR8AR8B-CR8CR8D-**, en los que *indica el enlace con el anillo dihidropiridina, ** indica el enlace con el grupo D, y R8A R8B, R8C y R8D son independientemente hidrógeno, flúor o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4) o dialquilamino (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor, o R8A y…

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula I en la que R1 representa alcoxi (C1-C4); cada uno de U y V representa CH y W representa CH o N, o U representa N, V representa CH y W representa CH o N, o cada uno de U y V representa N y W representa CH; R2 representa hidrógeno o flúor cuando W representa CH o R2 representa hidrógeno cuando W representa N; A representa O o CH2; Y representa CH o N; Q representa O o S; y n representa 0 o 1; o una sal de dicho compuesto.

(25/09/2013) El uso de un compuesto de fórmula Ia, sus sales, hidratos, solvatos, tautómeros, isómeros geométricos y/oestereoisómeros en la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento, el mejoramiento y/o la profilaxis delas enfermedades de Parkinson o de Alzheimer: en el cual R es O o S; R1 se elige independientemente entre H, C1-6alquilo opcionalmente sustituido, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido;C2-6alquinilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; heterociclilo opcionalmente sustituido; CN; alo;CF3; SO3H; y OR2, SR2, SOR2, SO2R2, NR2R3, (CH2)nNR2R3, HCNOR2, HCNNR2R3, CONR2R3, CSNR2R3, NCOR2 ,CSR2, COR2, CO2R2, CSR2 o SO2NR2R3 donde R2 y R3 se eligen independientemente entre H, C1-6alquiloopcionalmente…

(18/09/2013) Un compuesto que es: o un isómero simple o tautómero del mismo donde el compuesto es opcionalmente como una sal aceptable para usofarmacéutico y adicionalmente opcionalmente como un hidrato y adicionalmente opcionalmente como un solvato delmismo; para su uso en combinación con uno o más tratamientos independientemente seleccionados de uno o másagentes quimioterapéuticos seleccionados del grupo que consiste en a platino, un taxano, rapamicina, y erlotinibpara el tratamiento de cáncer.

(02/09/2013) 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina para su uso en la prevención o el tratamiento de la proliferación y elengrosamiento de la neoíntima.

(29/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I) : en la que, R1 es n-butilo, isopentilo, 3-metil-2-butenilo, 4, 4, 4-trifluorobutilo, 2-metiloxietilo, ciclohexilmetilo o (fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo F de sustituyentes mencionado anteriormente) metilo R2 es alquilo C1-C4; R3 es alquilo C1-C4 ; o R2 y R3, tomados junto con los átomos de carbono adyacentes, forman un cicloalqueno de 8 miembros; R4 es hidrógeno; G es un grupo representado por la fórmula: con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo B de sustituyentes, o en la que cada uno de X1 y X3 es independientemente un enlace sencillo o alquileno C1-C3, y X2 es cicloalcanodiilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo C de sustituyentes, o en la que X1 es un…

(15/04/2013) Una composición oral de ciclosporina que comprende minicápsulas que tienen un núcleo que comprendeciclosporina en una forma líquida solubilizada, teniendo las minicápsulas un perfil de liberación para liberar laciclosporina presolubilizada al menos en el colon, para usarla en: el tratamiento de enfermedades del colonespecialmente de las enfermedades inducidas por inflamación o isquemia, enfermedades isquémicas del intestino,enterocolitis necrotizante, enfermedades celiacas o proctitis, colitis ulcerativa y/o enfermedad de Crohn; y/o eltratamiento o la prevención de la enfermedad inflamatoria del intestino, enfermedad del…

(01/02/2013) Compuestos de la fórmula I en donde R1 es H, A, Hal, SA, (CH2)pCN, SCN, (CF2)pCF3, SF5, OA, O (CF2)pCF3, S(CF2)pCF3, 5 NR2, NRCOR, NRSO2R,NR(CH2)pNR2, CONR(CH2)pNR2, SO2NR(CH2)pNR2, CONR2, SO2NR2, COOR, R2 es H, Hal R3 es H, A A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 10 átomos de C o cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, R4 es arilo o heteroarilo no sustituido o mono- o polisustituido con arilo o heteroarilo, en cuyo caso éstos últimospueden estar sustituidos con Hal, NO2, CN, A, OR, OCOR, NR2, CF3, OCF3, OCH(CF3)2; o arilo o heteroariloque se encuentra mono- o polisustituido con Hal, NO2, CN, OR, A, -(CY2)n-OR, -OCOR, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN o -(CY2)n-NR2 arilo o heteroarilo sustituido Y es H, A, Hal, OR, R es H, A,(CH2)pO(CH2)pR(CH2)pNA(CH2)pR3 W es CH2, C≥O, C≥S, Q1…

(10/04/2012) Un proceso de estabilización de la rapamicina o un derivado de la rapamicina que tiene propiedades inmunosupresivas que comprenden a. disolver la rapamicina pura o derivado de la rapamicina en un solvente inerte; b. adición de un antioxidante a la solución resultante en una cantidad de hasta 1% basado en el peso de la rapamicina o del derivado de la rapamicina, y c. una etapa de precipitación de la mezcla estabilizada que consiste de la rapamicina o del derivado de la rapamicina y el antioxidante.

(03/04/2012) Una cápsula de gelatina blanda rellena de líquido, caracterizada porque la sustancia farmacológicamente activa es ciclosporina A y la cubierta de la cápsula contiene un componente migrable (distinto de glicerol) que también está presente en el relleno de la cápsula, y dicho componente migrable es un disolvente no volátil, farmacéuticamente aceptable que es capaz de mezclarse con o formar una solución sólida con la gelatina.

(14/03/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 y R2 son grupos diferentes e independientes y se seleccionan entre el grupo que consiste en OR3 y N(R3')(R3") o R1 y R2 son diferentes y se conectan a través de un enlace sencillo, y se seleccionan entre el grupo que consiste en O y NR3; R3, R3', y R3" se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1 a C6, alquilo C1 a C6 sustituido, cicloalquilo C3 a C8, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido R4 y R4' son: (a) seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, OH, O(alquilo C1 a C6), O(alquilo C1 a C6 sustituido), O(acilo), O(arilo), O(arilo sustituido), y halógeno; o (b) tomados juntos para formar un doble enlace con O; R5, R6, y R7 se seleccionan independientemente…

(12/03/2012) Composición farmacéutica sólida comprendiendo una dispersión sólida o solución sólida de tacrolimus en un vehículo hidrofílico o miscible con agua y uno o más agentes de modificación de liberación seleccionados del grupo consistente en polímeros miscibles con agua, polímeros insolubles en agua, aceites y materiales oleaginosos, donde (i) menos de un 20% p/p de tacrolimus se libera en 0.5 horas, cuando se somete a una prueba de disolución un vitro usando el método de paleta USP y usando 0.1 de N HCl como medio de disolución, (ii) menos de un 50% p/p de tacrolimus se libera en 8 horas cuando se somete a una prueba de disolución un vitro usando el método de paleta USP y un medio de disolución acuoso ajustado a pH 4.5 con 0.005% de hidroxipropilcelulosa, y (iii) el vehículo…

(05/03/2012) Un compuesto de la estructura en la que R1 es hidrógeno o -COCR7R8R9 y R2 es -COCR7R8R9; R3 y R1 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, trifluorometilo, o -F; R7 es hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, -(CR3R4)fOR10, -CF3 o -F; R8 y R9 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, -(CR3R4)fOR10, o R8 y R9 se pueden tomar conjuntamente formando X; R10 es hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, tri-(alquilo de 1-6 átomos de carbono)sililo, tri-(alquilo…

(24/01/2012) Polvo para suspensión oral de un macrólido inmunosupresor, describe composiciones farmacéuticas que consisten en un polvo para suspensión oral de tacrolimus que presenta gran estabilidad, como polvo para suspensión y también una vez preparada la suspensión extemporánea sin la formación de aglomerados de tipo torta (cake), de buen sabor y agradable aroma. La invención también describe el método de preparación de las composiciones farmacéuticas, procedimiento en seco que consiste en mezclar durante un tiempo adecuado tacrolimus y los excipientes farmacéuticamente aceptables previamente tamizados, y el uso de las composiciones farmacéuticas para el tratamiento y prevención del rechazo de transplante de órganos…

(05/01/2012) Uso de un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para inhibir el rechazo de un órgano, tejido o célula transplantada, en un mamífero, comprendiendo el medicamento una cantidad efectiva de un agente inmunosupresor y una cantidad efectiva del compuesto de la fórmula anterior, en el que el agente inmunosupresor es un anticuerpo monoclonal anti- CD40L, rapamicina o un anticuerpo anti-linfocito; y en el que el agente inmunosupresor y el compuesto de la fórmula anterior se pueden formular individualmente o como una mezcla de componentes en una composición farmacéutica adecuada.

(18/03/2011) Preparado de combinación farmacéutica, que contiene una combinación de principios activos que comprende un principio activo que contiene selenio y un corticoide, encontrándose los principios activos en disolución acuosa

(03/01/2011) Uso de un derivado de rapamicina que tiene la estructura química en la que X es (H, H) u O; Y es (H, OH) u O; R 1 se selecciona de alquilo, tioalquilo, arilalquilo, hidroxialquilo, dihidroxialquilo, hidroxialquilarilalquilo, dihidroxialquilarilalquilo, alcoxialquilo, aciloxialquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, alcoxicarbonilaminoalquilo, acilaminoalquilo, arilsulfonamidoalquilo, alilo, dihidroxialquilalilo, dioxolanilalilo, carbalcoxialquilo y (R 3 )3 Si; R 2 se selecciona de -H, alquilo, tioalquilo, arilalquilo, hidroxialquilo, dihidroxialquilo, hidroxialquilarilalquilo, dihidroxialquilarilalquilo, alcoxialquilo, aciloxialquilo,…