CIP-2021 : A61K 31/436 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. rapamicina.

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/436^[5] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. rapamicina.

Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/436 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. rapamicina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.

(08/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: X es NR1 y dicho R1 de N es alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-4; Y es CR1 y dicho R1 de C es H o CH3; El anillo A es**Fórmula** Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, bicicloalquilo C4-10, -(CH2)t-CN, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -alquilo C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6-C(O)O-alquilo C1-6, - C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -C(O)-(O)u-(CH2)t-(arilo C6-10), -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)- (O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo…

Composición farmacéutica tópica a base de alcanos semifluorados.

(01/03/2017). Solicitante/s: NOVALIQ GMBH. Inventor/es: SCHERER, DIETER, GÜNTHER,Bernhard, THEISINGER,Bastian, THEISINGER,SONJA.

Una composición farmacéutica tópica para usar en la prevención o el tratamiento de una enfermedad que afecta la piel o un apéndice de la piel, que comprende una cantidad efectiva de un ingrediente activo y un alcano semifluorado de acuerdo con la fórmula RFRH en donde RF es un segmento hidrocarbonado perfluorado lineal con 4 a 12 átomos de carbono y RH es un grupo alquilo lineal con 4 a 8 átomos de carbono, en donde la enfermedad que afecta la piel es acné y el ingrediente activo es un agente antiinfeccioso seleccionado de azitromicina, eritromicina, clindamicina y minociclina; o la enfermedad que afecta la piel es psoriasis y el ingrediente activo es un inmunosupresor macrólido seleccionado de tacrolimus, sirolimus, everolimus, pimecrolimus, ridaforolimus, temsirolimus, zotarolimus y ciclosporina A; y en donde la composición se ha de administrar a la piel o un apéndice de la piel.

PDF original: ES-2623233_T3.pdf

Pirano y furanoquinolinas sustituidas, su preparación y uso como medicamentos.

(01/03/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** Donde R1 es un cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado opcionalmente monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo seleccionado de N, O o S, que se puede condensar con un sistema de anillo mono o policíclico opcionalmente monosustituido; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido o -CH2R5; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; -NO2; -CF3; -OH; -SH; -NR5R6; - CN; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; un cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado opcionalmente al menos monosustituido, que contiene…

Dispositivo implantable que contiene material de matriz reabsorbible y rapamicina para evitar o tratar enfermedades vasculoproliferativas.

(04/01/2017). Solicitante/s: Vascular Therapies, Inc. Inventor/es: IYER,SRIRAM S, KIPSHIDZE,NICHOLAS N, NIKOLAYCHIK,VICTOR V.

Un material de manguito o matriz que eluye fármaco antivasculoproliferativo implantable adaptado para ser colocado en contacto con el exterior de una estructura vascular para manejar la hiperplasia que resulta de la formación de una anastomosis que comprende: a) Un material de matriz biocompatible flexible para envolver alrededor del exterior de la estructura vascular en donde el material de matriz biocompatible está llevando un fármaco vasculoproliferativo; y b) El fármaco antivasculoproliferativo es rapamicina.

PDF original: ES-2621652_T3.pdf

Combinación farmacéutica que comprende un inhibidor de Hsp 90 y un inhibidor de mTOR.

(04/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GARCIA-ECHEVERRIA, CARLOS, JENSEN,MICHAEL RUGAARD.

Una combinación farmacéutica que comprende (a) un inhibidor de Hsp90 que es etilamida del ácido 5-(2,4- dihidroxi-5-isopropil-fenil)-4-(4-morfolin-4-ilmetil-fenil)-isoxazol-3-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (b) un inhibidor de mTOR que es rapamicina, CCI-779, ABT578 o AP23573, o un derivado del mismo de acuerdo con la fórmula I'**Fórmula** en donde: R1 es CH3 o alquinilo de 3 a 6 átomos de carbono, R2 es H o -CH2-CH2-OH, 3-hidroxi-2-(hidroxi-metil)-2-metil-propanoílo o tetrazolilo, y X es ≥O, (H,H) o (H,OH), con la condición de que R2 es diferente de H cuando X es ≥O, y R1 es CH3 cuando R2 es -CH2-CH2-OH.

PDF original: ES-2621141_T3.pdf

Composición farmacéutica para la administración a uñas.

(14/12/2016). Solicitante/s: NOVALIQ GMBH. Inventor/es: GÜNTHER,Bernhard, THEISINGER,Bastian, THEISINGER,SONJA.

Una composición farmacéutica tópica para su uso en la prevención o el tratamiento de una enfermedad o afección que afecta una uña que comprende una cantidad eficaz de un principio activo y un alcano semifluorado según la fórmula RFRH o RFRHRF en donde RF es un segmento de hidrocarburo perfluorado con 20 o menos átomos de carbono, y RH es un segmento de hidrocarburo no fluorado con 3 a 20 átomos de carbono, en donde (a) el principio activo es tacrolimus; o (b) la uña está afectada por onicomicosis y el principio activo está seleccionado entre ciclopiroxolamina y amorolfina; y en donde la composición es para ser administrada a la uña.

PDF original: ES-2617968_T3.pdf

Nuevos derivados de indolizina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen para el tratamiento del cáncer.

(23/11/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: • X e Y representan un átomo de carbono o de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno, • la parte Het del grupo representa un ciclo eventualmente sustituido, aromático o no, formado por 5, 6 o 7 miembros de anillo, y que puede contener, además del nitrógeno representado por X o Y, de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo representado por un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo -C(O)-O-Alk, en el que Alk es un grupo alquilo(C1-C6)…

Compuestos de benzotiazol y su uso farmacéutico.

(23/11/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** donde: G1 es S, G2 es N, el enlace de trazos conectado a G1 es un enlace sencillo, el enlace de trazos conectado a G2 es un doble enlace, y el enlace ondulado conectado a R5 es un enlace sencillo; o G1 es N, G2 es S, el enlace de trazos conectado a G1 es un doble enlace, el enlace de trazos conectado a G2 es un enlace simple, y el enlace ondulado conectado a R5 es un enlace sencillo; o G1 es S, G2 es NR6, el enlace de trazos conectado a G1 es un enlace sencillo, el enlace de trazos conectado a G2 es un enlace sencillo, el enlace ondulado conectado a R5 es un doble enlace y R5 es oxígeno; R1 es H o halo; R2 es halo, H o -CH3;…

Combinaciones antineoplásicas que contienen HKI-272 y vinorelbina.

(19/10/2016). Solicitante/s: WYETH LLC. Inventor/es: ZACHARCHUK,CHARLES.

Un compuesto para uso en un método de tratamiento de una neoplasia asociada con la sobreexpresión o amplificación de HER-2 en un sujeto, donde: i) el compuesto se selecciona de (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4- (dimetilamino)-2-butenamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; ii) el método comprende además administrar: 1) un segundo compuesto seleccionado de vinorelbina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y 2) un taxano seleccionado de docetaxel o paclitaxel.

PDF original: ES-2609232_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende un macrólido inmunosupresor de la familia de los "limús".

(24/08/2016). Solicitante/s: ETHYPHARM. Inventor/es: JUNG, JENNIFER, LEBOEUF, FABRICE, DESCHAMPS,FRANTZ, HERRY,CATHERINE.

Composición farmacéutica para la administración oral, caracterizada por que comprende una formulación excipiente/producto de un macrólido inmunosupresor de la familia de los "limús" que contiene unas partículas de por lo menos un excipiente farmacéuticamente aceptable sobre las que se captan unas partículas finas cristalinas de un macrólido inmunosupresor de la familia de los "limús".

PDF original: ES-2604663_T3.pdf

Dispositivos médicos que contienen análogos de rapamicina.

(17/08/2016). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: CROMACK, KEITH R., MOLLISON, KARL, W., TARCHA, PETER, J., LECAPTAIN,ANGELA M, BURKE,SANDRA E.

Un dispositivo médico que comprende una estructura de soporte y la sustancia terapéutica**Fórmula** o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el profármaco es un éster de profármaco del grupo hidroxilo en C-31, donde el grupo éster del profármaco incluye acetilo, etanoílo, pivaloílo, pivaloiloximetilo, acetoximetilo, ftalidilo, metoximetilo, indanilo o el profármaco es un grupo éster derivado del acoplamiento de aminoácidos de origen natural o no naturales al grupo hidroxilo en C-31; y donde dicha estructura de soporte se selecciona del grupo que consiste en endoprótesis vasculares coronarias, endoprótesis vasculares periféricas, catéteres, injertos arterio-venosos, injertos de derivación y globos de liberación de fármacos utilizados en la vasculatura.

PDF original: ES-2588853_T3.pdf

Tratamiento de tumores sólidos de riñón con un derivado de rapamicina.

(27/07/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: WOOD, JEANETTE, MARJORIE, O'REILLY,TERENCE, LANE,HEIDI.

40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina para su utilización en el tratamiento de tumores sólidos distintos de cáncer linfático, en donde el tumor sólido es un tumor de riñón y 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina se administra como el único principio activo.

PDF original: ES-2600304_T3.pdf

Actividad antitumoral del temsirolimus frente al carcinoma papilar de células renales.

(08/06/2016). Solicitante/s: WYETH LLC. Inventor/es: DUKART,GARY, GIBBONS,JAMES,JOSEPH,JR, BERKENBLIT,ANNA, FEINGOLD,JAY MARSHALL.

El 42-éster de rapamicina con el ácido 3-hidroxi-2-(hidroximetil)-2-metilpropiónico (CCI-779) para su uso en el tratamiento del carcinoma papilar de células renales en un mamífero.

PDF original: ES-2586739_T3.pdf

Ésteres 40-O-hidrocarburo cíclico de rapamicina, composiciones y procedimientos.

(13/04/2016). Solicitante/s: Biotronik AG. Inventor/es: BETTS,RONALD,E, NGUYEN,JOHN DANG.

Un compuesto éster 40-O-hidrocarburo cíclico de rapamicina con la estructura: **Fórmula** en la que R es C(O)-(CH2)n-X, n es 0, 1 o 2, X es un hidrocarburo cíclico con 3-8 carbonos, opcionalmente con uno o más enlaces insaturados, uno o más átomos de carbono de cadena lineal o cíclicos pueden contener un OH o una sustitución de haluro y la estructura parental de rapamicina puede contener sustituciones en otras posiciones distintas de la posición 40.

PDF original: ES-2574522_T3.pdf

Derivados de amidas heterocíclicas como antagonistas de receptores p2x7.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1 o 2; uno de X e Y representa -N- o -N(O)- y el otro representa -N- o -C(R6)-; R1 representa hidrógeno o metilo y R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2), deuteroalquilo (C1-C2), hidroxi-metilo o heterociclil-metilo; o R1 y R2 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros; y R3 representa un arilo, un ariloxi, un arilalquilo (C1-C2), un heteroarilo o un grupo heteroariloxi, grupos que están en el resto aromático independientemente mono-,di-, tri-, o tetra-sustituidos, en en los que los sustituyentes se seleccionan forma independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3), hidroxi alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3),…

Potenciador de efecto antitumoral que comprende un compuesto de imidazooxazina.

(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIKAWA,KOJI, OKADA,MEGUMU.

Potenciador del efecto antitumoral para su utilización en un procedimiento de potenciación de uno o más otros agentes antitumorales, que comprende, como un principio activo, un compuesto de imidazooxazina representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** [quím. 1] en el que A, B, C, y D representan C-R1a, C-R1b, C-R1c, y C-R1d, respectivamente, o uno o dos de entre A, B, C, y D representan un átomo N; por lo menos dos de entre R1a, R1b, R1c, y R1d representan hidrógeno, y el/los otro(s) representa(n) halógeno; ciano, alquilo C1-6 que puede presentar un/unos grupo(s) hidroxilo como sustituyente(s); alcoxi C1-6; carbonilo que presenta, como un sustituyente, hidroxilo, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino opcionalmente sustituido, o mono- o di-(alcoxi C1-6)amino; o un grupo heterocíclico insaturado; R2 representa fenilo, piridilo, o tienilo; R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, o ciclopropilo; y R4 representa hidrógeno o hidroxi.

PDF original: ES-2660215_T3.pdf

Terapia del cáncer.

(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Immodulon Therapeutics Limited. Inventor/es: HAGEMANN,THORSTEN.

Un Mycobacterium de célula entera para uso en el tratamiento de enfermedad neoplásica en combinación con un inhibidor de mTOR, en donde el Mycobacterium es un Mycobacterium no patógeno matado por calor.

PDF original: ES-2618050_T3.pdf

Combinaciones de agentes terapéuticos para uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

(10/02/2016) Una combinación de un inhibidor alostérico de mTOR y un inhibidor catalítico de mTOR para uso en el tratamiento o prevención de una enfermedad neurodegenerativa seleccionada de enfermedad de Huntington, enfermedad de Parkinson, ataxia espinocerebelar tipo 3, enfermedad de Alzheimer y enfermedad neuronal motora en donde el inhibidor alostérico de mTOR es RAD001 y el inhibidor catalítico de mTOR es BEZ235 o CCG168; en donde RAD001 tiene el siguiente nombre y estructura química: (1R,9S,12S,15R, 16E, 18R, 19R, 21R, 23S, 24E, 26E, 28E, 30S, 32S, 35R)-1,18-dihidroxi-12-{(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4- (2-hidroxietoxi)-3-metoxiciclohexil]-1-metiletil}-19,30-dimetoxi-15,17,21,23,29,35-hexametil-11,36-dioxa-4-azatriciclo[…

Tetrahidroquinolinas sustituidas.

(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde W es CH o N, R1, R2, R3 son, de modo independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n- SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, R, NR-NR2, X(CY2)nXR, X(CY2)nY, (CY2)ncicloalquilo, (CY2)nCH≥CH2, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, (CY2)n-OH, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, - (CY2)n-Y,-(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n- NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, (CH2)nCOOR, NCOOR, (CH2)nOH, NR(CH2)nNR2, C(OH)R2, NR(CH2)nOR, NCOR, (CH2)narilo, (CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, (CH2)nX(CH2)narilo, (CH2)nX(CH2)nheteroarilo, (CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)narilo,…

Composiciones farmacéuticas que comprenden everolimus.

(27/01/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: DIEDERICH, ANKE, KUNZLER,HANS-ULRICH, GRANER,OLIVER.

Una formulación farmacéutica que comprende una primera parte y una segunda parte, en la que la primera parte comprende una capa con, en base al peso de la capa, más del 40% en peso de 40-O-(2-hidroxi)etil-rapamicina, y la segunda parte libera más de 85% en peso de 40-O-(2-hidroxi)etil-rapamicina de la segunda parte en menos de 60 minutos.

PDF original: ES-2633496_T3.pdf

Rapamicina en dosis bajas para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la permeabilidad vascular.

(06/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NIVAGGIOLI,THIERRY, WEBER,DAVID,A, KLEINMAN,DAVID M, GERRITSEN,MARY.

Rapamicina para uso en el tratamiento de una enfermedad o afección se selecciona del grupo que consiste en edema retinal, gripe, encefalitis viral, neuroretinitis, edema inducido por endotoxinas, vasculitis, edema cerebral metabólico tóxico, hemangiomas, enfermedad de von Hippel Lindau, edema angioneurótico, picadura de serpiente, edema cerebral de gran altitud (ECGA), edema pulmonar de gran altitud (EPGA), edema pulmonar asociado a la inhalación del humo del tabaco, edema pulmonar asociado a la anoxia, edema cerebral hiponatrémico, edema asociado a trauma contundente, edema cerebral después de apoplejía o traumatismo craneal cerrado y edema corneal, en donde la rapamicina está en una forma para la administración al sujeto a una dosis no mayor que 2 mg/kg.

PDF original: ES-2563288_T3.pdf

Composición farmacéutica novedosa que comprende un fármaco inmunosupresor macrólido.

(02/12/2015) Una composición farmacéutica tópica que comprende: - un principio terapéuticamente activo seleccionado del grupo que consiste en sirolimus, everolimus, tacrolimus, pimecrolimus, ridaforolimus, temsirolimus y zotarolimus, - un componente hidrófilo; - un componente lipófilo; y - un componente anfifílico, en la que la microemulsión se formula como una microemulsión; en la que el componente hidrófilo comprende una combinación de agua y un glicol líquido que se selecciona preferentemente entre glicerol, propilenglicol, 1,2-pentilenglicol y polietilenglicol; y en la que la relación de agua con respecto al glicol líquido está en el intervalo de 1:10 a 10:1.

Terapia para el vitíligo.

(22/07/2015). Solicitante/s: Clinuvel Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: WOLGEN,PHILIPPE.

Composición farmacéutica que comprende un análogo de alfa-MSH seleccionado del grupo que consiste de: [Nle4, D-Phe7]-alfa MSH [Nle4, D-Phe7]-alfa MSH4-10 [Nle4, D-Phe7]-alfa MSH4-11 [Nle4, D-Phe7-D-Trp9]-alfa MSH4-11, o [Nle4, D-Phe7]-alfa MSH4-9 para uso en el tratamiento o prevención del vitíligo en un sujeto humano en donde la composición farmacéutica es administrada por vía subcutánea en un sistema de suministro de liberación sostenida.

PDF original: ES-2550160_T3.pdf

Terapia de la combinación para el tratamiento de enfermedades proliferativas.

(15/07/2015) Una combinación farmacéutica que comprende: (a) un inhibidor de la polimerización de la tubulina y (b) un inhibidor de mTOR para su uso en el tratamiento de una enfermedad neoplásica, en la que el inhibidor de la polimerización de la tubulina es un compuesto de fórmula (III):**Fórmula** 10 o una sal, un solvato o un profármaco de éster de fosfato disódico del mismo, y el inhibidor de mTOR es everolimus.

Producción de policétidos.

(01/07/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** donde: x ≥ enlace o CH2, o -GHR6-x-CHR5-- es**Fórmula** R15 ≥**Fórmula** R1 ≥ OH, OCH3; R2 ≥ H, OH, OCH3; R3 ≥ F, Cl y R4 ≥ H, OH, CH3, F, Cl; o R4 ≥ F, Cl y R3 ≥H, OH, CH3, F, Cl, OCH3; R16 ≥ OH, OCH3; R17 ≥ Cl, F; R5 ≥ H, OH; R6 ≥ H, OH; R8 y R9 en conjunto son ≥O o H, H; e y ≥ enlace, CH2.

Terapia de combinación de inhibidores de mTOR/JAK.

(24/06/2015) Un inhibidor de mTOR y un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, racematos, solvatos o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, h alógeno y alquilo C1-4; y Z es cicloalquilo C3-6; y en la que el inhibidor de mTOR es everolimus (RAD001) o 2-(4-amino-1-isopropil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3- il)-1H-indol-5-ol (PP242); para uso combinado en el tratamiento de cáncer.

Actividad antitumoral del temsirolimus frente al carcinoma papilar de células renales.

(17/06/2015) El 42-éster de la rapamicina con el ácido 3-hidroxi-2-(hidroximetil)-2-metilpropiónico ( CCI-779) para su uso en el tratamiento del carcinoma papilar de células renales avanzado en un mamífero.

Tratamiento de tumores de mama con un derivado de rapamicina en combinación con exemestano.

(20/05/2015) 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina en combinación con exemestano para su uso en el tratamiento de tumores positivos a receptores hormonales, en donde el tumor positivo a receptores hormonales es un tumor mamario.

Sistemas de suministro tópico para uso oftálmico.

(08/04/2015) Una solución oftálmica acuosa que comprende nanomicelas en un amortiguador fisiológicamente aceptable, que tiene un pH de 5.0 a 8.0, en donde la dexametasona en una concentración en el intervalo de aproximadamente 0.1% p/v a aproximadamente 1.00% p/v se solubiliza a través de atrapamiento en un núcleo hidrofóbico micelar mixto con una corona compuesta de cadenas hidrofílicas que se extienden a partir del núcleo hidrofóbico en donde las nanomicelas comprenden vitamina E polietilenglicol succinato de tocoferol (TPGS) a una concentración en el intervalo de aproximadamente 2.0% p/v a aproximadamente 5.0% p/v estabilizado con octoxinol-40 a una concentración…

Compuestos enriquecidos enantioméricamente y proceso.

(11/03/2015) Proceso para la fabricación de un compuesto enantioméricamente enriquecido o puro de fórmula IB**Fórmula** en donde R4 es H, y R5 es H o metilo; que comprende las siguientes etapas: a) un compuesto racémico o no enantioméricamente puro de fórmula IB**Fórmula** en donde R4 y R5 son tal como se define anteriormente; se hace reaccionar con un ácido (2R,3R)- -di-O-benzoil tartárico, de tal manera que se forme un compuesto cristalino, y b) el complejo formado en la etapa a) es aislado y tratado con una base para obtener un compuesto enantioméricamente enriquecido o puro de fórmula IB.**Fórmula**

COMPOSICIÓN SÓLIDA ESTABLE DE INMUNOSUPRESORES.

(05/02/2015). Solicitante/s: LABORATORIO RAAM DE SAHUAYO, S.A. DE C.V. Inventor/es: AMEZCUA AMEZCUA,Federico.

La presente invención consiste en una composición farmacéutica sólida estable que comprende 1) uno o más agentes inmunosupresores y/o sus sales farmacéuticamente aceptables; 2) una mezcla estabilizadora que comprende i) vitamina E oleosa, ii) 1-leucina, y iii) uno o más poloxameros; y, 3) uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, contenidos en al menos una unidad de dosificación.

Nuevos complejos de inclusión farmacéuticos sólidos solubles en agua y sus soluciones acuosas para uso oral, oftálmico, tópico o parenteral que contienen un macrólido y ciertas ciclodextrinas.

(28/01/2015) Complejo de inclusión, de un macrólido con gamma ciclodextrina, en donde la proporción en peso entre dicho macrólido y dicha gamma ciclodextrina está comprendida entre 1:100 y 1:400, caracterizado en que dicho macrólido se selecciona de rapamicina, pimecrolimus, temsirolimus, everolimus, tacrolimus.

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