CIP-2021 : A61K 31/4375 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo,

p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4375 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Método para producir inmunoconjugados de anticuerpo-SN-38 con un enlazador CL2A.

(22/07/2020). Solicitante/s: IMMUNOMEDICS, INC.. Inventor/es: GOLDENBERG, DAVID, M., GOVINDAN, SERENGULAM, V., GALE,JONATHAN B, HOLMAN,NICHOLAS J.

Un método para producir un compuesto, CL2A-SN-38, que presenta la estructura, **(Ver fórmula)** que comprende realizar un esquema de reacción como el que se muestra: **(Ver fórmula)** que comprende además hacer reaccionar SN-38 con cloruro de terc-butildimetilsililo (TBDMS-Cl) para producir-OTBDMS- SN-38 (producto intermedio 4), en donde la reacción se lleva a cabo en disolvente diclorometano.

PDF original: ES-2819573_T3.pdf

N-acil-N''-(piridin-2-il) ureas y análogos que presentan actividades anticancerosas y antiproliferativas.

(24/06/2020) Un compuesto de fórmula I, **(Ver fórmula)** o una sal, un enantiómero, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde A se obtiene del grupo que consiste en alquilo C1-C6, deuteroalquilo-C1-C6 en donde la cadena alquilo se encuentra parcial o totalmente deuterada, alquilo C3-C8 ramificado, fluoroalquilo C1-C6, en donde el alquilo se encuentra total o parcialmente fluorado, carbociclilo C3-C8, espirobicicloalquilo C6-C12, adamantilo, biciclo[2.2.1]heptanilo, biciclo[2.2.2]octilo o un anillo heterocíclico de 4-8 miembros y en donde cada resto A se puede sustituir adicionalmente con uno, dos o tres restos R3; W es un heteroarilo C5-C6 o fenilo y en donde cada W está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres R5; cada X1 y X2 y X3 son de manera individual e independiente hidrógeno, alquilo…

Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos.

(17/06/2020) Un compuesto seleccionado de 6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo; 6-cloro-2-(5-hidroximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(5-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(4-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(5-bromo-piridin-3-il)-6-cloro-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(5-metil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-piridin-3-carbaldehído;…

Naftiridinas como antagonistas de integrinas.

(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que bien R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno o un grupo -O-CR5R6-CR7R8-O(alquilo C1-3) en el que R5, R6, R7 y R8 representan cada uno independientemente hidrógeno o metilo; o bien uno de R5 o R6 representa -CH2OMe; con la condición de que R1 y R2 no puedan representar ambos hidrógeno; o R2 representa hidrógeno y R1 representa (i) un grupo seleccionado de **(Ver fórmula)** o (ii) un grupo seleccionado de **(Ver fórmula)** o (iii) un grupo seleccionado de **(Ver fórmula)** o R2 representa hidrógeno y R1 representa **(Ver fórmula)** o R2 representa hidrógeno y R1 representa un grupo -O(CH2)3OMe; o uno de R1 y R2 representa…

Compuestos como antagonistas de CRTH2 y usos de los mismos.

(10/06/2020) Compuesto que tiene la fórmula (I) o estereoisómero, isómero geométrico, tautómero, N-óxido, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que **(Ver fórmula)** A es E es uno de los siguientes grupos monovalentes: **(Ver fórmula)** en los que cada Y, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5 e Y6 es independientemente N o CH; cada T es independientemente -O-, -S-, -NH- o -CH2-; y cada uno de los grupos monovalentes está opcional e independientemente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 R2c independientes; L1 es -O-, -S(=O)t-, -S-, -N(R1)-, -CH2-, -CH(OH)-, -C(=O)O-, -N(R1)-C(=O)-, -C(=O)-(CH2)n-, -C(=O)- , -OC(=O)-, -C(=S)-, -C(=O)-N(R1)-, -C(=S)-N(R1)- o -(CH2)n-C(=O)-; …

Derivados de naftiridina como antagonistas de integrina alfa v beta 6 para el tratamiento de, por ejemplo, enfermedades fibróticas.

(03/06/2020) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 representa un heterociclo aromático de cinco miembros seleccionado de - un pirazol mono o disustituido unido en C, sustituido con uno o dos de los grupos seleccionados de un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo etilo, un átomo de flúor, un grupo hidroximetilo, un grupo 2-hidroxipropan-2- ilo, un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometilo o un grupo fluorometilo, - un triazol opcionalmente mono o disustituido unido en N o en C, sustituido con uno o dos de los grupos seleccionados de un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo etilo, un átomo de flúor, un grupo hidroximetilo,…

Combinaciones de moduladores duales de IRS/STAT3 y agentes anticancerígenos para el tratamiento del cáncer.

(29/04/2020) Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor de EGFR y/o un anticuerpo EGFR en combinación con un compuesto representado por la estructura de fórmula D, para usar en el tratamiento de un tumor que ha desarrollado resistencia a un inhibidor del Receptor del Factor de Crecimiento Epidérmico (EGFR) y/o anticuerpo EGFR, o para prevenir la resistencia adquirida de un tumor a un inhibidor de EGFR y/o anticuerpo EGFR, o para prevenir o retrasar la recurrencia del tumor después de la interrupción del tratamiento con un inhibidor de EGFR y/o anticuerpo EGFR, en donde la estructura del compuesto D se representa a continuación: **(Ver fórmula)** incluyendo sus sales; en donde el inhibidor de EGFR se selecciona del grupo que consiste en AZD9291, erlotinib, afatinib, gefitinib, lapatinib, vandetanib,…

Partículas de n-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2h)-carboxamida.

(22/04/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: FURET, PASCAL, FAIRHURST, ROBIN ALEC, MAH, ROBERT, HAN,BO, LEBLANC,CATHERINE, MALLET,FRANCK, BUSCHMANN,NICOLE, LIAO,LV, XIONG,JING, ZHAO,XIANGLIN, WANG,CAN, KNOEPFEL,THOMAS, MARTZ,JULIE.

Un proceso para la preparación de partículas de N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil- 2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico que comprende las etapas de: a. Disolver N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro- 1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en ácido propiónico; b. Añadir ácido cítrico a la solución obtenida en la etapa a) para obtener una suspensión que comprende N-(5- ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin- 1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico; y c. Aislar las partículas de N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1- il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico de la suspensión obtenida en la etapa b.

PDF original: ES-2803028_T3.pdf

Compuestos de pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida con éter cíclico y procedimientos de uso.

(11/03/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SHARPE, ANDREW, SUN, MINGHUA, BURCH,JASON, HODGES,ALASTAIR JAMES, WANG,XIAOJING, BLACKABY,WESLEY.

Un compuesto seleccionado de la fórmula I: **(Ver fórmula)** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: R1 se selecciona de H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, heteroarilo C1-C20 y -(alquilen C1-C12)-(heterociclilo C2-C20); R2 es **(Ver fórmula)** donde la línea ondulada indica el sitio de unión; R3 se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCH2CHF2, -NHCH2CF3, -CH2NHCH3 y -OCH3; y n es 1, 2, o 3; X es **(Ver fórmula)** donde la línea ondulada indica el sitio de unión; R4 es independientemente H, F, -CH3 o -NH2; y R5 es fenilo sustituido con uno o más F.

PDF original: ES-2791648_T3.pdf

Dihidronaftiridinas y compuestos relacionados útiles como inhibidores de quinasas para el tratamiento de enfermedades proliferativas.

(11/03/2020) Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad causada por la actividad cinasa de c-KIT, sus formas oncogénicas o sus polimorfos, en un paciente que lo necesita, en donde la enfermedad se selecciona entre el grupo que consiste en tumores estromales gastrointestinales, cáncer de ovarios, melanoma, leucemia mieloide aguda, tumores de las células germinales del seminoma o disgerminoma, teratomas, mastocitosis y leucemia de mastocitos, que comprende administrar al paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: 1-(4-cloro-3-(1-metil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)fenil)-3-(3-cianofenil)urea, 1-(3-cianofenil)- 3-(5-(1-etil-7-(metilamino)-2-oxo-1,2-dihidro-1,6-naftiridin-3-il)-2-fluorofenil)urea,…

Derivados de naftiridina como antagonistas de la integrina alfa V beta 6 para el tratamiento de enfermedades fibróticas.

(11/03/2020). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: PROCOPIOU, PANAYIOTIS, ALEXANDROU, SWANSON, STEPHEN, MACDONALD,SIMON JOHN FAWCETT, HANCOCK,ASHLEY PAUL, PRITCHARD,John,Martin, ANDERSON,NIALL ANDREW, CAMPBELL-CRAWFORD,MATTHEW HOWARD JAMES, LEMMA,SEBLE.

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo ciclopropilo o un anillo de pirazol cuyo pirazol está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2796235_T3.pdf

[1,8]naftiridinas 2,4-diaril-sustituidas como inhibidores de quinasas para su uso contra el cáncer.

(26/02/2020) Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde: W1, W2, W3, W4 indican independientemente entre si N o CR3, W5 indica N o C, preferiblemente indica N o CR3, mas preferiblemente indica N, Z indica C=C, N(R4)CO, NR4, O, CON(R4), S, CH o N=N, R1 indica un arilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9 o 10 atomos de C o un heteroarilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 atomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 atomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente con al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 u OY, R2 indica H, Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, -(CYY)n-Het, SY, NO2, CN, COOY, -CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het, -O(CYY)n-OY, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het, -NH-COOA, -NH-CO-N YY, -NH-COO-(CYY)n-NYY,…

Derivados de piridopirazina y naftiridina para el tratamiento del cáncer.

(19/02/2020) Un compuesto de fórmula (I-A) o (I-B): **(Ver fórmula)** que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que para (I-A) X1 es N, X2 es N y X3 es CH; o X1 es CR3d, X2 es N y X3 es CH; o X1 es CR3d, X2 es CR3d y X3 es N; para (I-B) X1 es N o CR3d; cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo y alcoxi C1-4; D representa un heterociclilo monocíclico de 5 o 6 miembros de anillo que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en el que dicho heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2 o 3) grupos R1; …

Composición de liposoma para liberación controlada de fármaco.

(19/02/2020). Solicitante/s: Taiwan Liposome Company Ltd. Inventor/es: TSENG,YUN-LONG, KAN,PEI, OU,HAN CHUN.

Una composición farmacéutica, que comprende (a) por lo menos un liposoma que tiene un componente de formación de partículas seleccionado del grupo consistente en (i) fosfolípido y (ii) una mezcla de por lo menos un fosfolípido y colesterol; (b) sulfato de dextrano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en una cantidad que varía de 0.1 mM a menos de 10 mM; (c) sulfato de amonio en una cantidad que varía de 100 mM a 500 mM; y (d) un alcaloide de vinca.

PDF original: ES-2777223_T3.pdf

Compuestos de sulfondiimina macrocíclicos nuevos.

(19/02/2020) Un compuesto de fórmula general (I), **(Ver fórmula)** en la que L representa un grupo alquileno C2-C5, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con (i) un sustituyente seleccionado de cicloalquil C3-C4- e hidroximetil-, y/o (ii) uno o dos sustituyentes adicionales, iguales o diferentes, seleccionados de alquil C1-C2-, X, Y representan CH o N con la condición de que uno de X e Y represente CH y uno de X e Y represente N; R1 representa un grupo seleccionado de alquil C1-C4-y cicloalquil C3-C5-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uino o dos o tres sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, alquil C1-C2-, alcoxi C1-C2-, -NH2, -C(=O)OH; R2 representa un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeo, un átomo de flúor,…

Composiciones que comprenden benzofuroquinolizina y agonistas alfa2-adrenérgicos sustituidos.

(08/01/2020). Solicitante/s: VETCARE OY. Inventor/es: VAINIO,OUTI, RAEKALLIO,MARJA, HONKAVAARA,JUHANA, RESTITUTTI,FLAVIA, TURUNEN,HETA.

Composición para uso médico en la sedación, caracterizada por que la composición consiste en MK-467, un agonista α2-adrenoceptor seleccionado de medetomidina, dexmedetomidina y detomidina, y uno o más medios acuosos fisiológicamente aceptables, portadores farmacéuticamente aceptables y excipientes farmacéuticamente aceptables, y que se caracteriza por que la composición se administra mediante la administración extravascular parenteral en un sujeto que requiere sedación.

PDF original: ES-2782774_T3.pdf

3,4-Dihidro-1h-[1,8]naftiridinonas sustituidas con homopiperidinilo antibacterianas.

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde X representa C y uno de los dos enlaces **(Ver símbolo)** representa un doble enlace (y el otro representa un enlace sencillo); o X representa N (en cuyo caso ambos enlaces **(Ver símbolo)** representan enlaces sencillos); Z1 representa CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, halo, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6 sustituido con arilo o alquilo C1-6 sustituido con heteroarilo; y, cuando los sustituyentes R3 y R4 están situados en posiciones adyacentes, dichos R3 y R4 se pueden juntar para formar un radical de fórmula =CH-CH=CH-CH=, siempre que X represente carbono y los dos enlaces representen un enlace…

Derivados de quinolizina sustituidos útiles como inhibidores de integrasa del VIH.

(27/11/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -NHC(O)-; Y es CH2; R1 se selecciona de arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo arilo C6-C10, dicho grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y dicho grupo heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros pueden estar cada uno opcionalmente sustituido con hasta tres grupos R8; R2 es H, alquilo C1-C6, -N(R11)2, u -OR7 o R2 y R4, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden unirse para…

Nuevos compuestos.

(14/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I-A) o (I-B):**Fórmula** que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que X1 es N y X2 es CR3a, o X2 es N y X1 es CR3a; cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, 15 ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloalcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, haloalcoxi C1-4alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4 en la que cada alquilo C1-4 se puede sustituir opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4alquilo C1-4, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido…

Derivados de (aza-)isoquinolinona.

(13/11/2019) Compuestos seleccionados del grupo N.º Nombre "A3" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona "A5" 6-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona "A6" 7-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona "A7" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-7-metil-2H-isoquinolin-1-ona "A8" 3-(4-hidroximetil-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona "A16" 7-fluoro-3-{4-[1-(2-hidroxi-etoxi)-1-metil-etil]-fenil}-2H-isoquinolin-1-ona "A20" 3-[4-(1-amino-1-metil-etil)fenil]-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona "A23" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,6-naftiridin-1-ona "A24" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,7-naftiridin-1-ona …

Cierto inhibidor de proteína quinasa.

(06/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Q se selecciona de heteroarilo; W se selecciona de N y CR6; Z se selecciona de N y CR6; R1 se selecciona de heterociclilo y heterociclil-alquilo C1-4, en donde alquilo y heterociclilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de RX; cada R2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, -NO2, -NRA1RB1, -ORA1, -SRA1, -S(O)rRA1, -S(O)2ORA1, -OS(O)2RB1, -S(O)rNRA1RB1, -P(O)RA1RB1, -P(O)(ORA1)(ORB1), -(CRC1RD1)tNRA1RB1,…

Antagonistas fluorados de integrina.

(30/10/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: Scifluor Life Sciences, Inc. Inventor/es: DUGGAN, MARK, E., ASKEW, BEN, C., EDWARDS, D., SCOTT, HEIDEBRECHT,RICHARD W, FURUYA,TAKERU.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Z es**Fórmula** R y R' son cada uno H, o R y R', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 o 4 miembros; Q es**Fórmula** X es CH o N; Y es CH o N; R1 es alquilo C1-C4 sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 átomos de flúor, o alcoxi C1-C6 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, o 7 átomos de flúor; y R2 y R3 son cada uno independientemente H, F, CH2F, CHF2 o CF3, con la condición de que uno de R2 y R3 no sea H, con la condición de que el compuesto de fórmula (I) contenga al menos un átomo de flúor.

PDF original: ES-2763556_T3.pdf

Derivados de imidazol tricíclicos condensados como moduladores de la actividad de TNF.

(02/10/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que n representa un número entero igual a 1 o 2; Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfoniloxi (C1-6), amino, alquil C1-6-amino, dialquilamino (C1-6), arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo…

Nuevo método de cribado para el tratamiento de la ataxia de Friedreich.

(25/09/2019) Un agente que es un modulador de la actividad del producto genico PRKD1, la proteina cinasa D1, para su uso en el tratamiento de la ataxia de Friedreich, donde dicho agente es un inhibidor de proteina cinasa D1 y es una 5 [2,6] Naftiridina de formula (I):**Fórmula** donde R1 y R2 son independientemente hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido con de uno a dos R8, donde R8 es hidrogeno, halogeno, alquilo, R9-O--, (R10)(R11)N--, (R12)(R13)N-C(O)--, arilo, o heterociclilo o heteroarilo, dicho heterociclilo y heteroarilo estan opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos alquilo; R1 y…

Compuestos tricíclicos que contienen nitrógeno para tratar infección por Neisseria gonorrhoeae.

(18/09/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: WIDDOWSON,KATHERINE LOUISA.

Un compuesto para uso en el tratamiento de infección por Neisseria gonorrhoeae, cuyo compuesto se selecciona de la lista que consiste en: 2-({4-[(3,4-dihidro-2H-pirano[2,3-c]piridin-6-ilmetil)amino]-1-piperidinil}metil)-1,2-dihidro-3H,8H-2a,5,8a- triazaacenaftileno-3,8-diona**Fórmula** y (2R)-2-({4-[(3,4-dihidro-2H-pirano[2,3-c]piridin-6-ilmetil)amino]-1-piperidinil}metil)-1,2-dihidro-3H,8H-2a,5,8atriazaacenaftileno- 3,8-diona**Fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2759303_T3.pdf

Heterociclos bicíclicos como inhibidores FGFR.

(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I'):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A es un C6-10 arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros que tiene carbono y 1 a 4 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre O, N y S, en donde N y S están opcionalmente oxidados; cada R12 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros C6-10 arilo-C1- 4 alquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-4 alquilo-, (heteroarilo de 5-10 miembros)-C1-4 alquilo-, (heterocicloalquilo de 4- 10 miembros)-C1-4 alquilo-, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Ra, C(O)NRaRa, C(O)ORa, OC(O)Ra, OC(O)NRaRa, NRaRa, NRaORa, NRaC(O)Ra, NRaC(O)ORa,…

Uso de derivados de piridilo bicíclicos de anillo fusionado como inhibidores de fgfr4.

(28/08/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula** en la que V se selecciona entre CH2, O y CH(OH); W se selecciona entre CH2, CH2CH2 y un enlace; X es C(RX) o N; Y es C(RY) o N; Z es CH o N; en los que cuando X es N, Y y Z no son N; en los que cuando Y es N, X y Z no son N; en los que cuando Z es N, X e Y no son N; RX se selecciona entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxi C1-C3alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-haloalcoxi C1-C3, di(alquil C1-C3)aminoalcoxi C1-C6, O-(CH2)0-1-RY3, CRY6RY7, S-alquilo C1-C3 y haloalcoxi…

Compuesto tricíclico e inhibidor de JAK.

(14/08/2019). Solicitante/s: Nissan Chemical Corporation. Inventor/es: NISHIMURA, TAKUYA, YAMAMOTO, AKIO, TAKAHASHI,KEIJI, WATANABE, TSUNEO, NAKAMURA,TAKANORI, IWAMOTO,SHUNSUKE, HAYASHI,KEISHI, MINAMI,MASATAKA, KURIHARA,KAZUNORI, UNI,MIYUKI, KAMIYAMA,TOSHIHIKO.

Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** 5[en donde A1 es un grupo cicloalquileno C3-C7, L1 es un grupo alquileno C1-C6, X1 es O o NH, y cuando X1 es O, R1 es un 10 grupo haloalquilo C1-C6, un grupo cianohaloalquilo C1-C6 o un grupo cianoalquilo C1-C6, y cuando X1 es NH, R1 es un grupo cianohaloalquilo C1-C4], un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o un solvato del mismo.

PDF original: ES-2744213_T3.pdf

Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.

(31/07/2019) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en donde: U1, U2, U3 y U4 son independientemente -N- o -CH-, con la condición de que uno de ellos sea -N-;**Fórmula** A es R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquil (C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquil (C1-C6)-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquil (C1-C6)-, -NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquil (C1-C6)-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquil (C1-C6)-; X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente…

Moduladores del receptor de glucocorticoides de azadecalina condensada con octahidro.

(24/07/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en donde R1 es un anillo heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros en el anillo y de 1 a 4 heteroátomos seleccionado cada uno ndependientemente entre el grupo que consiste en N, O y S, opcionalmente sustituido con de 1 a 4 grupos seleccionado cada uno independientemente entre R1a; cada R1a se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, N-óxido y cicloalquilo C3-8; el anillo J se selecciona entre el grupo que consiste en un anillo arilo y un anillo heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros en el anillo y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S; cada R2 se…

Compuestos inhibidores.

(24/07/2019) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: W es N o C-R3; X es CH o N; Z es N o C-H; R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1- 2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9; y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados de fluoro, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano,…
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