CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivado de indol carboxamida.
(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:
donde
Y es N o CR1,
R1, R3, y R4 son iguales o diferentes entre sí y son cada uno alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OH, -O-alquilo C1-6, -O-halógeno-alquilo C1-6 y -NR9R10, H, o halógeno,
R2 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno y ciano, y
R2 puede estar combinado con R1 para formar -(CH2)n -, o R2 puede estar combinado con R3 para formar - (CH2)n -,
n es 2 o 3,
R51 y R52 son iguales o diferentes entre sí y son alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del Grupo G2, cicloalquilo que puede estar sustituido…
Derivados de tipo azaindazol o diazaindazol para tratar el dolor.
(26/10/2016) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente:**Fórmula**
o sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, tautómero del mismo, o estereoisómero o mezcla de estereoisómeros del mismo en cualquier proporción, tal como una mezcla de enantiómeros, particularmente una mezcla racémica,
en el que:
- Y1 e Y4 representan cada uno, independientemente uno del otro, un grupo CH o un átomo de nitrógeno con la condición de que por lo menos uno de Y1 e Y4 representen un átomo de nitrógeno,
- Y2 representa un grupo de C-X-Ar,
- Y3 representa un grupo de C-W,
- Ar representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente por uno o más grupos seleccionados de entre un átomo de halógeno, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), halotioalcoxi(C1-C6),…
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que;
W es NH;
Y es O;
R1 es un grupo seleccionado entre (IIa) - (IIc):**Fórmula**
cada uno de R8 y R9 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o R8 y R9 pueden formar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un sistema anular monocíclico saturado o bicíclico condensado o espiro de 5-11 miembros opcionalmente que contiene un heteroátomo adicional que es oxígeno o nitrógeno, estando dicho átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6; en los que dichos grupos alquilo C1-C6 pueden estar opcionalmente sustituidos con un grupo alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, hidroxilo o halo;
…
Derivados espiro de diamina bicíclica como inhibidores de la unión del VIH.
(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
y en las que:**Fórmula**
a, b, c, d y e se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E;
B se selecciona del grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C(O)NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)-NR40R41, alquil (C1-6)-COOR8b; en el que dicho arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres…
(05/10/2016). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: STAFFORD, JEFFREY A., ZHANG,ZHIYUAN, Das,Sanjib, Wallace,Michael,B, CHU,SHAOSONG, BRESSI,JEROME C, ERICKSON,PHILIP, KOMANDLA,MALLAREDDY, KWOK,LILY, LAWSON,JOHN D.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
L se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2-, -CH(CH3)-, -C(CH3)2-, -CF2- y -S-;
X se selecciona entre el grupo que consiste en C y N;
Y se selecciona entre el grupo que consiste en C y N;
R1 tiene la fórmula**Fórmula**
R19 es un ciclopropilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo, o R3 está ausente
cuando el nitrógeno al que está enlazado forma parte de un doble enlace;
R20b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo y propilo; o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2608761_T3.pdf
(05/10/2016) Un compuesto según la fórmula I**Fórmula**
en la que
R es H; halógeno; CN; NO2; alquilo C1-C6; CF3; arilo; heteroarilo; aralquilo; alcarilo; heteroalquilo; carbociclo;
C(≥O)OR'; alquil-C(≥O)-; aril-C(≥O); -C(≥O)arilo; -C(≥O)heteroarilo; -C(≥O)NH-arilo; -C(≥O)NH-heteroarilo; aril- C(≥O)-; heteroaril-C(≥O); OR'; R'-SO2-; SO2-R'; SR'; R'-NH-C(≥O)-; alquil-O-C(≥O)-;
R'-alquilo-; R'-C(≥O); o NR'R'; aril-NH-C(≥O)-; aril- C(≥O)-; OR'; R'-SO2-; SO2-R'; SR'; R'-NH-C(≥O)-; alquil-O-C(≥O)-; R'-alquilo-; R'-C(≥O); o NR'R';
R' es H; O; S; CONH2; alquilo; halogenoalquilo; alquilhalógeno; halogenoarilo; halogenoheteroarilo, cicloalquilo; arilo;
heteroarilo; heteroalquilo; o heteroarilo;
Y es halógeno; arilo; heteroarilo; NH-heteroarilo; NH-arilo; aril-C(≥O)-NH-NH-arilo-;…
Inhibidores de quinasa de punto de control 1 para la potenciación de agentes que dañan el ADN.
(28/09/2016) Un inhibidor de quinasa de punto de control 1 (CHK1) seleccionado del grupo constituido por (R)-N-(4-(3- aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)nicotinamida; (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1Hpirrolo[ 2,3-b]piridin-3-il)isobutiramida; (R)-N-(5-bromo-4-(3-(metilamino)piperidin-1-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il)nicotinamida; (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)-5-metilnicotinamida; (R)-N-(4-(3- aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)ciclopropanocarboxamida, (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5- bromo-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)-3-metilbutanamida; y (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo[2,3-…
(28/09/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en los que
R representa 2,6-naftiridin-1- o -4-ilo no sustituido o sustituido una o dos veces con R5,
R1 representa H o A',
R2 representa H, A' o -[C(R6)2]n-Ar,
R3 representa H, A, Hal, CN, -[C(R6)2]n-Ar, -[C(R6)2]n-Het, -[C(R6)2]n-Cyc, OR6 o N(R6)2,
R5 representa A, Hal, CN, -[C(R6)2]n-Ar, -[C(R6)2]n-Het, -[C(R6)2]n-Cyc, OCyc, OHet', OR6, N(R6)2, SO2A, SO2Ar o ≥O, R6 representa H o A',
A representa un alquilo lineal o ramificado de 1-6 átomos de C en el que uno o dos grupos CH2 pueden estar sustituidos por átomos de O, N y/o S y/o por grupos -CH≥CH y/o también 1-7 átomos de H por F,
A' representa un alquilo lineal o ramificado de 1-4 átomos de C o Cyc,
Cyc representa un cicloalquilo de 3, 4, 5,…
Compuestos tricíclicos de piperidina.
(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
Donde
X representa CH, o N;
R representa hidrógeno, alquilo(C1 - 4 ), c icloalquilo(C3 - 6 ), o trifluoroalqui lo (C1 - 3 );
R1 a y R 1 b representan independientemente hid rógeno, metilo, etilo ; o R1 a y R 1 b j u n t o con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un anillo c ic lopropilo;
R2 representa a r i lo o heteroarilo, e n donde d icho arilo o heteroarilo e stá independientemente sin sustituir, o sustituido una, dos o tre s veces, d o n d e los sustitu ye ntes se se leccionan independientemente entre:
- alquilo(C 1 - 4 );
- alcoxi(C 1 - 4 );
- c ic loalquilo(C 3 - 6 ), que contiene opcionalmente uno o dos áto m o s de oxígeno en el anillo ;
- f luoroalqu ilo(C1 - 3 );
- f lu o r o alco xi(C 1 - 3) ;
- halógeno;
- c iano;
- - (CH 2…
Composición que comprende vemurafenib y HPMC-AS.
(28/09/2016). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: LEHMANN, FRANK, ALBRECHT, WOLFGANG, GUSERLE,RICHARD.
Premezcla que comprende
a) clorhidrato de vemurafenib, y
b) HMPC-AS,
en la que la razón en peso de vemurafenib como base libre con respecto a HMPC-AS es de desde 1:1 hasta 2:1.
PDF original: ES-2642162_T3.pdf
Antagonistas del receptor de piperidinona carboxamida azaindano CGRP.
(21/09/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en el tratamiento agudo o profiláctico de cefalea migrañosa o cefalea en racimo junto con uno o más agentes seleccionados entre:
un agente anti-migraña;
un agonista de 5-HT1B/1D;
un agonista de 5-HT1D;
un agonista de 5-HT1F;
un inhibidor de la ciclooxigenasa;
un agente anti-inflamatorio no estereoideo o un agente anti-inflamatorio supresor de la citocina;
un glucocorticoide y un analgésico;
en la que:
X se selecciona entre -C(R8)≥ o -N≥, en donde R8 es hidrógeno, F o CN;
R1 se selecciona entre…
Composiciones y métodos para mejorar el potencial terapéutico de las células madre.
(14/09/2016). Solicitante/s: Lonza Cologne GmbH. Inventor/es: ROSENBAUM,CLAUDIA, VAN DEN BOS,CHRISTIAN, REINISCH,BARBARA, SCHENK,JUDITH.
Una composición que comprende una población de células madre y blebistatina para uso en el tratamiento de una enfermedad susceptible de tratamiento con terapia de células madre.
PDF original: ES-2602078_T3.pdf
Inhibidores de cinasa bicíclica fusionados.
(07/09/2016). Solicitante/s: OSI Pharmaceuticals, LLC. Inventor/es: WANG, JING, LI,AN-HU, CREW,ANDREW,PHILIP, STEINIG,ARNO,G, MULVIHILL,MARK,J, JIN,Meizhong, KLEINBERG,ANDREW.
Compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que:
G1 es un resto cíclico 3-7 opcionalmente sustituido independientemente con uno o más de halo, -
OH, resto O-alifático C1-3 o resto -alifático C1-3;
R1a es halo, o es metoxilo opcionalmente sustituido con 1-3 halo;
R1d y R1e son independientemente halo.
PDF original: ES-2604481_T3.pdf
(07/09/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6,
(c) un grupo alcoxi-C1-6-carbonilo, y
(d) un grupo carbamoilo,
un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, o
un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y
(c) un grupo ciano;
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo ciano;
R3 es un grupo…
Uso de un antagonista del receptor EP4 en el tratamiento de dermatitis de contacto alérgica y psoriasis.
(07/09/2016). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: NONOMURA,KAZUHIKO, KOIZUMI,SHINICHI, OKUMURA,TAKAKO, KANAZAWA,KIYOSHI.
Un compuesto para su uso en un procedimiento de tratamiento de dermatitis de contacto alérgica o psoriasis en un sujeto animal, incluyendo un sujeto mamífero, en el que el compuesto es 3-[2-(4-{2-etil-4,6-dimetil-1Himidazo[ 4,5-c]piridin-1-il}fenil)etil]-1-[(4-metilbenceno)sulfonil]urea o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2600355_T3.pdf
Sistemas de liberación secuencial de fármacos.
(07/09/2016) Una forma de dosificación que comprende una primera porción, una segunda porción y un principio activo, incluyendo dicha primera porción de dicha forma de dosificación una primera sustancia de ajuste del pH, comprendiendo dicha segunda porción de dicha forma de dosificación una segunda sustancia de ajuste del pH, en la que dicha segunda porción
(a) está dispersada en un material de matriz de liberación controlada y dicha primera porción de dicha forma de dosificación incluye el principio activo; o
(b) comprende dicha segunda sustancia de ajuste del pH rodeada por un recubrimiento, rodeando dicha primera sustancia de ajuste del pH a dicho recubrimiento en dicha forma de dosificación y dicho principio activo rodea a dicho recubrimiento en dicha forma de dosificación; o
(c) comprende…
Derivados de [1,2,4]triazolo[4,3-a]piridina útiles como inhibidores del receptor del factor de crecimiento de hepatocitos.
(31/08/2016) Compuesto de formula I**Fórmula**
un enantiomero, un diasteromero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo en la que
J es N;
W es CR2b;
Z es -O- o -NR5-;
Z* es -O-, -S(O)v-, o -NR5-;
R2a es -H, R2b es -H o halo;
Ra, Rb, Rc y Rd son cada uno independientemente H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)OR4; -C(≥O)NR5R5a, -N(R5)C(≥O)NR5R5a, -OC(≥O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a, -N(R5)SO2R4 cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o mas grupos R10 segun permita la valencia;
o Ra y Rb junto con el atomo de carbono al que estan unidos…
Derivados de azetidina y ciclobutano como inhibidores de JAK.
(31/08/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LIU, PINGLI, LI,YUN-LONG, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, ZHOU,JIACHENG, MELONI,DAVID, XIA,MICHAEL.
{1-(Etilsulfonil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2602577_T3.pdf
Compuestos y métodos de uso.
(31/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula**
Q2 es de fórmula (III):**Fórmula**
R1 se selecciona entre:**Fórmula**
en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3;
R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado…
Derivados de indazol para su uso en el tratamiento de infección por virus de la gripe.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o - NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se engarzan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.
(17/08/2016). Solicitante/s: SYNTARGA B.V.. Inventor/es: BEUSKER,PATRICK,HENRY, SPIJKER,HENRI JOHANNES, JOOSTEN,JOHANNES ALBERTUS FREDERIKUS, COUMANS,RUDY GERARDUS ELISABETH, ELGERSMA,RONALD CHRISTIAAN, MENGE,WIRO MICHAËL PETRUS BERNARDUS, GROOT DE,FRANCISCUS MARINUS HENDRIKUS.
Un compuesto, que es**Fórmula**
o un isómero, o una mezcla de isómeros, en donde R5a se selecciona de entre H, metilo y metoxi,
AZ es**Fórmula**
V1 se selecciona de entre valilcitrulina, valillisina, fenilalanillisina, alanilfenilalanillisina y D-alanilfenilalanillisina, CL es**Fórmula**
L se selecciona de entre**Fórmula**
y**Fórmula**
q varía de 1 a 4, y Ab es un anticuerpo o un fragmento o un derivado del mismo.
PDF original: ES-2660428_T3.pdf
Inhibidores de ERK y métodos de uso.
(10/08/2016) Compuesto de Fórmula II-E:
**/Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:
R1 es
**(Ver fórmula)**
o cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes R10 o R11 independientes;
R21 es hidrógeno, halógeno, -OH, -CF3, -OCF3, -OR31, -NR31R32, -C(O)R31, -CO2R31,-C(≥O)NR31, -NO2, -CN, - S(O)0-2R31, -SO2NR31R32, -NR31C(≥O)R32, -NR31C(≥O)OR32, -NR31C(≥O)NR32R33, -NR31S(O)0-2R32, -C(≥S)OR31, - C(≥O)SR31, -NR31C(≥NR32)NR32R33, -NR31C(≥NR32)OR33, -NR31C(≥NR32)SR33, -OC(≥O)OR33, -OC(≥O)NR31R32, - OC(≥O)SR31, -SC(≥O)SR31, -P(O)OR31OR32, -SC(≥O)NR31R32, -L-alquilo C1-10, -L-alquenilo C2-10, -L-alquinilo C2- 10, -L-heteroalquilo…
Compuestos diméricos de agonistas de los receptores de FGF (FGFR), proceso para la preparación de los mismos y uso terapéutico de los mismos.
(10/08/2016) Compuestos correspondientes a la fórmula general:
M1-L-M2
en la que M1 y M2, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno, independientemente uno de otro, una unidad de monómero M y L representa un grupo conector que une M1 y M2 de forma covalente, caracterizados por que dicha unidad de monómero se corresponde con la fórmula general M que sigue: **Fórmula**
en la que
- el asterisco * indica el sitio de enlace entre la unidad de monómero y el conector L, estando situado dicho sitio de enlace de cada unidad de monómero M1 y M2 sobre uno de los sustituyentes R o R2,
- R representa un átomo de hidrógeno (en cuyo caso el sitio…
Derivados de sulfonilindol y método para prepararlos.
(10/08/2016) Un compuesto representado por la Fórmula Química 1 a continuación o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde,
X es un enlace, -CH2-, -O-, -NH-, -N(CH3)- o -N(CHO)-,
X1, X2 y X3 son cada uno independientemente CH o N,
R1 es fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo, o fenilo condensado con un heterocicloalquilo de 6 miembros que incluye uno o dos átomos de nitrógeno u oxígeno, en donde el R1 está sin sustituir o sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxi, nitro, ciano, halógeno,…
Compuestos que contienen nitrógeno y su uso.
(10/08/2016). Solicitante/s: WOCKHARDT LIMITED. Inventor/es: TADIPARTHI,Ravikumar, PATIL,VIJAYKUMAR JAGDISHWAR, BIRAJDAR,SATISH, BHAGWAT,SACHIN.
Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; donde M es hidrógeno, sodio o potasio.
PDF original: ES-2640520_T3.pdf
Régimen de dosificación de edoxabán.
(03/08/2016) Un agente anticoagulante oral que comprende N1-(5-cloropiridin-2-il)-N2-((1S,2R,4S)-4-[(dimetilamino)carbonil]-2- {[(5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-il)carbonil]amino}ciclohexil)etanodiamida representado por la fórmula siguiente:**Fórmula**
o una sal farmacológicamente aceptable del mismo o un hidrato del mismo, como ingrediente activo, para su uso en el tratamiento de la tromboembolia basado en la fibrilación auricular no valvular, en el que la dosis del agente anticoagulante se selecciona mediante
(A) la selección de un factor involucrado en el riesgo de hemorragia causada por el agente anticoagulante como un determinante de la dosis, en el que el determinante de la dosis de un paciente que necesite administración es el aclaramiento de creatinina;
(B) el establecimiento de un valor de referencia del determinante…
Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1.
(03/08/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LI, QUN, LI, HUI-YIN, XUE, CHU-BIAO, WANG,Anlai , RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, YAO,WENQING, HUANG,TAISHENG, SHAO,LIXIN, KONG,LING, YE,HAI FEN.
Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4- il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad seleccionada de rechazo de aloinjerto y enfermedad de injerto contra huésped.
PDF original: ES-2662588_T3.pdf
Compuesto de imidazopiridina.
(20/07/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KOGA, YUJI, IMAMURA, YOSHIMASA, OHNE, KAZUHIKO, SHIBATA, HIROSHI, MAENO, KYOICHI, HANAZAWA,TAKESHI, NOZAWA,Eisuke, SATO,IPPEI, IIDA,MAIKO, WATANABE,TSUBASA, IMAMURA,KENICHIRO.
Un compuesto de formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A1 es ciclohexilo o fenilo opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de F;
R1 es H;
R2 es R0;
R3 es H;
cada R5 es H;
R4 es -Y-A2 o A3;
Y es alquileno C1-10 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G2;
el Grupo G2 es -CO2H y -OH;
A2 es H, cicloalquilo, piridilo o fenilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 y - CO2H;
A3 es cicloalquilo seleccionado entre ciclopentilo, indanilo, dihidrociclopentatienilo, dihidrociclopentafuranilo y dihidrociclopentapirrolilo, estando estos grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1, o A3 es piperidilo o pirrolidilo cada uno opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1;
el Grupo G1 es R0, halogeno, -CO2H, -OH, -CO2R0, -NO2, fenilo y -SO2-NH2; y
cada R0 es independientemente alquilo C1-6.
PDF original: ES-2597034_T3.pdf
Compuestos de tipo 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mglur2.
(13/07/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: CID-NUÑEZ, JOSE, MARIA, CEUSTERS, MARC, ANDRE, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, LAVREYSEN,HILDE.
Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una forma estereoquímicamente isomérica de este, donde
R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)(alquilo C1-3) y (alquiloxi C1-3)(alquilo C1-3);
cada R2 se selecciona independientemente entre F, Cl, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- o polihaloalquilo C1-3 y
mono- o polihaloalquiloxi C1-3;
n es un número entero seleccionado entre 1, 2 y 3;
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2639746_T3.pdf
Derivados de ácido 7-(heteroaril-amino)-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol acético y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2.
(13/07/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, AISSAOUI, HAMED, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia, SIEGRIST,ROMAIN, GABILLET,JEROME.
Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 y R2 representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halógeno, trifluorometoxi o trifluorometilo;
R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C2-C3), fluoroalquilo (C1-C4) o cicloalquil (C3-C6)- alquilo (C1-C2); y R4 representa un grupo heteroarilo que está no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4) y fenilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.
PDF original: ES-2596581_T3.pdf
Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.
(13/07/2016) Un compuesto de fórmula (III):**Fórmula**
o una sal, un hidrato o un solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que V2 está ausente o es un resto funcional;
cada L2 independientemente está ausente o es un grupo de unión que une V2 a L;
cada L independientemente está ausente o es un grupo de unión que une L2 a uno o más V1 y/o Y;
cada V1 independientemente está ausente o es un resto escindible de forma condicional o transformable de forma condicional, que se puede escindir o transformar mediante un proceso químico, fotoquímico, físico, biológico o enzimático;
cada Y es un sistema espaciador de autoeliminación que se compone de 1 o más espaciadores de autoeliminación y está unido a V1, opcionalmente L y uno o más Z;
cada p y q son números que representan un grado de ramificación y son cada uno independientemente…
2-oxo-2,3-dihidro-indoles para el tratamiento de trastornos del SNC.
(22/06/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que:**Fórmula**
es fenilo o un grupo heteroarilo, seleccionado de piridinilo, pirimidinilo, imidazolilo, isoxazolilo o pirazolilo;**Fórmula**
es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N del grupo piridinilo puede estar en todas las posiciones libres;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7 o halógeno;
n es 1 o 2; si n es 2, R1 puede ser el mismo o no;
R2/R2' son independientemente entre sí alquilo C1-7 o forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo cicloalquilo C3-6;
R3 es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, CH2-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 en el que un átomo de carbono del anillo se reemplaza por -O-, (CH2)3-O-cicloalquilo C3-6, alquilo C1-7 sustituido…