CIP 2015 : A61K 31/4427 : conteniendo otros sistemas heterocíclicos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4427 · · · · · conteniendo otros sistemas heterocíclicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Moduladores de FLAP.

(28/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde L es un enlace, -CH2-, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NR-SO2-, - NR-SO2-NR-, 20 -S-, -S-CH2-, -CH2-S-, -C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O)-NR-, o -C(=O)-NR-, donde R es H, C1-2alquilo, C1-2alquilo-OH o ciclopropil; R1 es H, o metil; R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsililo)etoxi, fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo, C3-9cicloalquilo, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo o C3- 9cicloalquilo está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes…

Derivados de oxopiridina sustituidos y su uso en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(27/03/2019) Compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de la fórmula**Fórmula** en la que * es el punto de unión con el anillo oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa cloro, ciano, metoxi, etoxi o difluorometoxi, R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 1,1,2,2,2- pentadeuteroetilo, 3,3,3-trifluor-2-hidroxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-metoxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-etoxiprop-1-ilo,…

Compuestos aromáticos multisustituidos como inhibidores de la serina proteasa.

(27/02/2019) Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno en un sujeto, teniendo el compuesto la Fórmula (V): **Fórmula** o una sal, éster, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptables del mismo; donde L1 es -NR7-; L2 es -C(O)-; L5 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, -O-, - NHSO2- o -NR7-; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido,…

Derivados del alcohol de 1-fenil-2-piridinil alquilo como inhibidores de la fosfodiesterasa.

(20/02/2019) Un compuesto de la Fórmula general (I)**Fórmula** en donde: R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, difluorometilo, ciclopropilmetilo o ciclopropilo; R3 son los mismos dos átomos de cloro en la posición 3 y 5 del anillo piridilo; Z es un grupo (CH2)m en donde m = 0; A es un anillo de fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R4, que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (C1-C2)alquilo lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o…

Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.

(13/02/2019) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptable, en la que: indica un enlace simple o doble; x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2- 8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena hidrocarbonada C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…

Piridina y derivados de pirazina.

(08/02/2019) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula** en la que X representa CH, R representa Het, R1 representa piridilo, pirimidilo, piridazinilo, o furo[3,2-b]piridilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o monoo disustituido por Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 y/o NR5COA'; Het representa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazol, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, indazolilo, quinolilo, 1,3- benzodioxolilo, benzotiofenilo, benzofuranilo o imidazopiridilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o mono-, di- o trisustituido por A,…

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3.

(13/12/2018) Un compuesto de formula I**Fórmula** donde: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo o cetocicloalquilo; R2 es hidrogeno o alquilo; R3 es hidrogeno o alquilo; o N(R2)(R3) tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o azabicicloheptano, y esta sustituido con 0-4 sustituyentes halo o alquilo; Ar1 es 3-piridinilo y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (hidroxil)haloalquilo, alcoxialquilo, alquilo (N(R2)(R3)), bencilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…

Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.

(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1; cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O; cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula** W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura: cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y R3 es un arilo o heteroarilo; …

Compuestos tricíclicos fusionados de urea como inhibidores de Raf quinasa y/o dímero de Raf quinasa.

(22/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Q se selecciona de C y N; R1, R2, R3 y R4, que pueden ser los mismos o diferentes, cada uno se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, -CN, -NR6R7, -OR6, -COR6, -CO2R6, -CONR6R7, - C(≥NR6)NR7R8, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -NR6CO2R7, -SO2R6, -NR6SO2NR7R8, -NR6SO2R7 y -NR6SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, arilo y heterociclilo son sustituidos independientemente de forma opcional con al menos un sustituyente R9, o (R1 y R2) y/o (R3 y R4), junto con el anillo al cual están unidos, forman…

Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.

(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula** A es X es N o C-R7; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…

6-Amino-nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.

(20/08/2018) Compuesto sustituido de fórmula general (I-c) **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido; un grupo cicloalifático(C3-10) o un grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido; R2 representa CH3, C2H5, CH2-O-CH3 o OCH3; R4 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido;…

Bencimidazoles moduladores de TNF-alfa.

(18/04/2018) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucuronida del mismo o un cocristal del mismo: **Fórmula** en la que E representa -N(R4)-, -CH2-, -CH(CH3)- o -CH(CH2CH3)-; Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo, metilsulfonilaminofenilo, carboxifenilo, aminocarbonilfenilo, metilaminocarbonilfenilo, dimetilaminocarbonilfenilo,…

Derivados de piridina novedosos.

(14/03/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alquilsulfonilo o alquilsulfinilo; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloazetidinilo o cicloalquiloxi; R3 es -C(R4R5)-C(R6R7)-C(O)-R8; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, cicloalquilo, tetrahidropiranilo, haloalquilo y halofenilo; o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo, oxetanilo, tietanilo, 1,1- dioxo-1λ6-tietanilo, azetidinilo, haloazetidinilo, 2-oxa-espiro[3.3]heptilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxopirrolidinilo, 1,1-dioxo-1λ6-isotiazolidinilo,…

Composición farmacéutica.

(14/03/2018). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: NONOMURA,Muneo, HIRAISHI, YASUHIRO.

Una composición farmacéutica estabilizada que comprende un principio farmacéuticamente activo no peptídico, un excipiente y un compuesto ácido como estabilizador, en el que el principio farmacéuticamente activo no peptídico es 1-{5-(2-fluorofenil)-1-[(6-metilpiridin-3-il))sulfonil]-1H-pirrol-3-il}-N-metilmetanamina o una de sus sales, 1-[4-fluoro- 5-fenil-1-(piridin-3-ilsulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-metilmetanamina o una de sus sales, N-5 metil-1-[5-(4-metil-3-tienil)-1- (piridin-3-ilsulfonil)-1H-pirrol-3-il]metanamina o una de sus sales, 1-[5-(2-fluorofenil)-1-(piridin-3-ilsulfonil)-1H-pirrol-3- il]-N-metilmetanamina o una de sus sales, N-metil-1-[5-(2-metilfenil)-1-(piridin-3-ilsulfonil)-1H-pirrol-3-il]metanamina o una de sus sales, o 1-[4-fluoro-5-(2-fluoropiridin-3-il)-1-(piridin-3-ilsulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-metilmetanamina o una de sus sales, y en donde el compuesto ácido es ácido fumárico.

PDF original: ES-2669592_T3.pdf

Composición farmacéutica fotoestabilizada.

(20/12/2017). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: NONOMURA,Muneo, HIRAISHI, YASUHIRO.

Una preparación sólida mejorada en la estabilidad durante la irradiación de luz, que comprende un ingrediente farmacéuticamente activo, óxido de titanio, un plastificante y un ácido orgánico de cadena, en donde el ácido orgánico de cadena es ácido fumárico, y en donde el ingrediente farmacéuticamente activo es 1-{5-(2-fluorofenil)-1- (piridin-3-il)sulfonil]-1H-pirrol-3-il}-N-metilmetanamina, o una sal de la misma, o N-metil-1-[5-(2-metilfenil)-1-(piridin-3- ilsulfonil)-1H-pirrol-3-il]metanamina, o una sal de la misma.

PDF original: ES-2660962_T3.pdf

Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.

(27/09/2017) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho N-óxido, en la que: X1 es O o S; Y1 es O, S o NRN; Q1 es un heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros que contiene N, un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene N, o fenilo, en el que el heterocicloalquilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7 seleccionados independientemente; y el fenilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7a seleccionados independientemente; cada uno de RT1 y RT2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, ciclopropilo, fluorociclopropilo, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, -C(≥O)-O-(alquilo C1-3) y -C(≥O)OH; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, F, -C(≥O)OH, -C(≥O)-O-(alquilo…

Compuestos inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.

(14/06/2017). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: BLACK, LAWRENCE, A., DRESCHER, KARLA, GENESTE,HERVE, OCHSE,MICHAEL, JANTOS,KATJA, TURNER,SEAN, JAKOB,CLARISSA.

Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en el que Y1 e Y2 son átomos adyacentes en Het1, que se eligen independientemente del grupo que consiste en carbono y nitrógeno; k es 0, 1, 2 o 3; **(Ver fórmula)** donde la fracción de fórmula Het1/2: se elige entre los radicales Het1/2a a Het1/2q siguientes: **(Ver fórmula)** X1 es N o C-Rx1; X2 es N o C-Rx2; X3 es N o C-Rx3; X4 es N o C-Rx4; siempre que 0, 1 o 2 de X1, X2, X3 y X4 sean N; Het2 es fenilo o un hetarilo monocíclico de 5 o 6 integrantes, que tiene un heteroátomo elegido entre O, S y N como integrante del anillo y opcionalmente uno o dos heteroátomos más o fracciones de heteroátomos elegidos entre O, S, N y N-R1a como integrantes del anillo, donde fenilo y el hetarilo de 5 o 6 integrantes no están sustituidos o llevan, independientemente uno de otro, 1, 2 o 3 radicales R1; Cyc se elige entre .

PDF original: ES-2639956_T3.pdf

Derivados de fluoro-piridinona útiles como agentes antibacterianos.

(12/04/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, PLUMMER,MARK STEPHEN, CHE,YE, MONTGOMERY,JUSTIN IAN, REILLY,USA, PRICE,LOREN MICHAEL.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R3 se representa por hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi; Ra se representa por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alcoxi C1- C3, flúor, cloro, hidroxi, trifluorometilo y trifluorometoxi.

PDF original: ES-2626457_T3.pdf

Moduladores del receptor acoplado a la proteína g 40 (gpr40) de pirrolidina para el tratamiento de enfermedades como la diabetes.

(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico, un polimorfo o un solvato de los mismos, en donde: X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(C1-4 alquilo), CH2, CH2CH2, CH(C1-4 alquilo), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O; el anillo A es independientemente**Fórmula** el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono, el átomo de nitrógeno que se muestra en el anillo B y 0-1 heteroátomo adicional seleccionado de N, O y S; y el anillo B se sustituye con 0-4 R2; R1 es independientemente**Fórmula** fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NR11, O y S; en donde dichos…

Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.

(01/02/2017) Compuesto de estructura (IX): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(alquilo C1-C4 lineal o ramificado) donde: cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; y cuando R1 no es H, -CN o halógeno, está sustituido opcionalmente por uno o más halógenos; cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R3 es H, -OH o halógeno; R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C5 donde el cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2; R24 es H, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -(alquilo C1-C4)t-OH, -(alquilo C1-C4)t-Ot-(cicloalquilo…

Compuestos espiroamínicos como antogonistas de orexina.

(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I) o estereoisómero, o racemato o mezcla o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: R es un derivado de fenilo, tiazolin-4-ilo o piridin-2-ilo, en el que dichos derivados están sustituidos con n grupos Q; Q se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN, SO2CH3 o un grupo -O[(CR1R2]pQ1; o Q puede ser un grupo Q2; Q1 es fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido con n sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN o un grupo Q2; o Q1 corresponde…

Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.

(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula** o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo en la que V es -N(R1)(R2) u OR4; R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4' R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…

Derivados de arilamida como bloqueadores de TTX-S.

(30/11/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula** en la que R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, -OCF3, - OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, - OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, - NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, 10 -CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF3 y - OCH2CH2OCF3; R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, -On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, - On-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está…

Ciclamas de puente cruzado con picolinato, quelatos con cationes metálicos y uso de los mismos.

(21/09/2016) Un quelato que resulta de la formación de complejos de un ligando de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que n es un entero seleccionado de 1 y 2; R1 representa: - un átomo de hidrógeno; - un brazo de picolinato de la fórmula (II) **(Ver fórmula)** - una función de acoplamiento, en la que la función de acoplamiento se selecciona del grupo que comprende amina; isotiocianato; isocianato; éster activado tal como, por ejemplo, éster de N-hidroxisuccinimida, éster de Nhidroxiglutarimida o éster de maleimida; ácido carboxílico; ácido carboxílico activado tal como, por ejemplo, anhídrido de ácido o haluro de…

Nuevas sustancias fisiológicamente activas.

(07/09/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, FUKUDA, YOSHIO, NAGAI, MITSUO, YOSHIDA, MASASHI, NAKASHIMA,TAKASHI, TSUCHIDA,TOSHIO, KANADA,MIKIE REGINA.

(8E,12E,14E)-7-((4-Cicloheptilpiperacin-1-il)carbonil)oxi-3,6,16,21-tetrahidroxi-6,10,12,16,20-pentametil-18,19- epoxitricosa-8,12,14-trien-11-ólido.

PDF original: ES-2603803_T3.pdf

MODULADORES DE LOS RECEPTORES A.

(28/07/2016). Solicitante/s: PALOBIOFARMA, S.L. Inventor/es: CAMACHO GÓMEZ,Juan, CASTRO PALOMINO LARIA,Julio.

Moduladores de los receptores A3 de adenosina de fórmula (I) y procedimiento para preparar dichos compuestos. Otros objetivos de la presente invención son composiciones farmacéuticas que comprenden una cantidad eficaz de dichos compuestos y el uso de los compuestos en la preparación de un medicamento para tratar afecciones patológicas o enfermedades que pueden mejorar por modulación de los receptores de A3 adenosina.

Agente antiviral.

(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula** en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula** en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A; al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…

Derivados de piridil carboxamida con actividad plaguicida.

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que B1, B2 representan C-X o N, en la que al menos B1 o B2 es N, n es 1 o 2, limitado por el número de posiciones disponibles en el anillo al que un sustituyente X se pude conectar, cada X se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alquilamino C1-C4, di-(alquilo C1-C4)amino, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, alqueniloxi C2-C4, haloalqueniloxi C2-C4 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, alquiniloxi C3-C4, haloalquiniloxi C3-C4 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, alquilcarbonilo C1-C4,…

Inhibidor de la progresión de una enfermedad atribuida a una acumulación anormal de grasa hepática.

(29/06/2016) Una composición farmacéutica para uso en la inhibición de la progresión de una enfermedad asociada a una acumulación anormal de lípidos hepáticos, que contiene, como principio activo, 2-(4-metoxibencil)fenil-β-D- glucopiranósido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un profármaco del mismo seleccionado entre el grupo consistente en 2-(4-metoxibencil)fenil-6-O-etoxicarbonil-β-D-glucopiranósido, 2-(4-metoxibencil)fenil-6-Ometoxicarbonil- β-D-glucopiranósido, 2-(4-metoxibencil)fenil-6-O-[2-(metoxi)etiloxicarbonil]-β-D-glucopiranósido, 2-(4- metoxibencil)fenil-6-O-hexanoil-β-D-glucopiranósido, 2-(4-metoxibencil)fenil-6-O-propionil-β-D-glucopiranósido,…

Dicianopiridinas sustituidas con heteroarilo y su uso para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(15/06/2016) Compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** en la que X representa O o S, R1 representa heteroarilo de 5 o 6 miembros, estando sustituido heteroarilo de 5 o 6 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, alquil-(C1-C6)-sulfonilamino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino, pirrolidinocarbonilo, piperidinocarbonilo, morfolinocarbonilo,…

Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.

(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura A-L1-B-C-D-L2-E o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-; B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…

Compuestos tricíclicos fusionados como inhibidores de cinasa raf.

(08/06/2016) Un compuesto seleccionado de los compuestos de Fórmula I: **Fórmula** estereoisómeros del mismo y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: Q se selecciona entre C y N; W se selecciona entre C y N; X se selecciona entre CH2 y O; Y se selecciona entre NR12, O, y S; Z se selecciona entre O, S, NR13, CO, SO, SO2 y CR13R14; R1, R2, R3, R4, R5, y R6, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, CN, -NR13R14, -OR13, -COR13, -CO2R13, -CONR13R14, -C(≥NR13)NR14R15, -NR13COR14, -NR13CONR14R15, -NR13CO2R14, -SO2R13, -NR13SO2NR14R15, -NR13SO2R14 y -NR13SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo,…

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