CIP-2021 : A61K 31/4725 : conteniendo otros heterociclos.

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/4725^[6] › conteniendo otros heterociclos.

Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4725 · · · · · · conteniendo otros heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Moduladores selectivos de receptor de andrógenos novedosos.

(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula 1, 2 o 3:**Fórmula** en la que A es N o -CR0--, en el que R0 es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, perfluoroarilo, alquilarilo, heteroarilo; o alquilheteroarilo X e Y son independientemente -CH2--, -CHRa--, o -CRaRb--, en el que Ra y Rb son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; o, Ra y Rb forman juntos una cadena que comprende --(CH2)j--, --(CHRc)j-- o -(CRcRd)j--, en el que Rc y Rd son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; en el que j es 2; 3, 4 o 5 Z es -CRe -- o -N--, en el que Re es hidrógeno, alquilo…

Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y sus usos terapéuticos.

(19/10/2016) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("fenilo"); o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-2-ilo"); o W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-3-ilo"); o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N ("pirimidin-2-ilo"); o W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ ("pirimidin-5-ilo"); o W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ 15 ("pirazin-2-ilo"); o W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("piridazin-3-ilo"); en la que: -RW es independientemente…

Derivados del octahidro-ciclobuta[1,2-c;3,4-c'']dipirrol como inhibidores de la autotaxina.

(05/10/2016) Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es quinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo sustituido, isoquinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo sustituido, 9H-carbazolilo sustituido, cromanilo sustituido, indolilo sustituido, naftilo sustituido, oxazolilo sustituido, fenilo sustituido, fenil-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-cicloalquilo-C3-C8 sustituido, fenoxi-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-alcoxi-C1- C7 sustituido, fenil-alquenilo-C2-C7 sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridacinil-alquinilo-C2-C7 sustituido, piridacinilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridinil-alquenilo-C2-C7 sustituido, piridinilalquinilo sustituido, piridinonilo sustituido, piridinonil-alquilo-C1-C7 sustituido,…

Modificador del sabor dulce.

(05/10/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal o solvato del mismo, en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; L es alquileno C1 a C12 o alquileno C1 a C12 sustituido; M es -NR4-C(O)- o -C(O)-NR4-; R4 es hidrógeno o alquilo C1 a C6; o, alternativamente, cuando M es -NR4-C(O)-, R4 y uno o más átomos de L, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros que está opcionalmente sustituido; y R3 es alquilo C1 a C12, alquilo C1 a C12 sustituido, heterociclilo de 5 a 8 miembros o heterociclilo de 5 a 8 miembros sustituido; …

Derivados heterocíclicos como moduladores del receptor opioide.

(05/10/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula** en la que: M1 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6) y -NR37R38, en la que R37 y R38 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, mercapto, alquilmercapto C1-4; cuando R37 y R38 están presente en el mismo grupo sustituyente, R37 y R38 pueden opcionalmente tomarse juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros; M2 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi y alcoxi C1-6; Y es CH o un átomo de nitrógeno; …

Moduladores del receptor CXCR4 de quimiocina y usos relacionados con los mismos.

(21/09/2016) Un compuesto que comprende la fórmula IB,**Fórmula** o una de sus sales, en la que R1 es hidrógeno, R2 y R3 junto con los átomos a los cuales se unen para formar un carbociclilo o heterociclilo, en el que el carbociclilo o heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más, iguales o diferentes, de R10; R4 es hidrógeno, alquilo, halógeno, ciano, hidroxi, amino, mercapto, formilo, carboxi, carbamoílo, alcoxi, alquiltio, alquilamino, aminoalquilo, (alquil)2amino, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, carbociclilo, arilo o heterociclilo, en la que R4 está opcionalmente sustituido con uno o más, iguales o diferentes, de R10; R5, R6 y R7 son cada uno de forma individual e independiente hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, hidroxi,…

Sistemas de liberación secuencial de fármacos.

(07/09/2016) Una forma de dosificación que comprende una primera porción, una segunda porción y un principio activo, incluyendo dicha primera porción de dicha forma de dosificación una primera sustancia de ajuste del pH, comprendiendo dicha segunda porción de dicha forma de dosificación una segunda sustancia de ajuste del pH, en la que dicha segunda porción (a) está dispersada en un material de matriz de liberación controlada y dicha primera porción de dicha forma de dosificación incluye el principio activo; o (b) comprende dicha segunda sustancia de ajuste del pH rodeada por un recubrimiento, rodeando dicha primera sustancia de ajuste del pH a dicho recubrimiento en dicha forma de dosificación y dicho principio activo rodea a dicho recubrimiento en dicha forma de dosificación; o (c) comprende…

Crenolanib para el tratamiento de trastornos proliferativos que tienen FLT3 mutado.

(24/08/2016). Solicitante/s: Arog Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: JAIN,VINAY K.

Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de crenolanib o una sal farmacéuticamente aceptable de éste para su uso en el tratamiento de una leucemia mieloide aguda (AML) con FLT3 mutado en un sujeto, en donde el sujeto es un sujeto humano.

PDF original: ES-2667958_T3.pdf

Compuestos de sulfonamida que tienen actividad antagónica de TRPM8.

(10/08/2016) Un compuesto del siguiente general formula:**Fórmula** en donde es heterociclo aromático bicíclico que consiste en piridina condensada con benceno, uno de Y y Z es CR2d, y el otro es un enlace químico el Anillo B es (a) hidrocarburo aromático monocíclico o bicíclico con 6 a 11 carbonos como átomos anulares; (b) hidrocarburo alicíclico monocíclico o bicíclico con 3 a 12 carbonos como átomos anulares; (c) heterociclo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 11 miembros que contiene átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno; o (d) heterociclo no aromático monocíclico o bicíclico de…

Derivados de 8-carbamoil-2-(pirid-6-il 2,3-disustituido)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina como agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedad inmunes y autoinmunes.

(10/08/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde X es benzo[d]tiazolilo, tiazolo[5,4-b]piridinilo, tiazolo[4,5-c]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, tiazolo[5,4- c]piridinilo, tiazolo[4, 5-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]pirazinilo, o imidazo[1,2-b]piridazinilo; Y1 es pirrolilo, pirazolilo, triazolilo o piridinilo; en donde Y1 está opcionalmente sustituido con uno, o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R5, CN, F, Cl, Br e I; L1 se selecciona del grupo que consiste en (CR6R7)q, (CR6R7)s-LOC6R7)r, (CR6R7)s-S-(CR6R7)r, (CR6R7)s-SO)2- (CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6AC(O)-(CR6R7)r, (CR6R7)s-C(O) NR6A-(CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6A-(CR6R7)r y (CR6R7)s- SO)2NR6A-(CR6R7)r; …

Compuestos bicíclicos o sales de los mismos para el uso en el tratamiento del cáncer.

(03/08/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde al menos uno de X1, X2, X3 y X4 representa N o N-óxido y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa C-R2; uno cualquiera o dos de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4 y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N; R1 representa un grupo heterocíclico insaturado monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en donde, cuando el sustituyente es un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquilamino, un grupo acilo, un grupo carbamoílo, un grupo acilamino, un grupo hidrocarburo…

Agentes contra la malaria.

(27/07/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: NORCROSS,NEIL, GILBERT,IAN HUGH, BARAGANA RUIBAL,BEATRIZ, PORZELLE,ACHIM.

Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1, R2, R3 R4, R5, R6, R7 y R8 son independientemente uno de otro seleccionados de: H, Cl o F; en la que los grupos heterocíclicos pirrolidinilo, morfolinilo o dióxido de tiomorfolinilo están independientemente opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Cl, F o alquil -(C1-C3); y en la que X es -O- o -SO2- ; o una sal, hidrato o polimorfo de ellos, farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2587683_T3.pdf

Tratamiento de cáncer de pulmón usando el inhibidor SIS3 de Smad3.

(20/07/2016). Solicitante/s: THE CHINESE UNIVERSITY OF HONG KONG. Inventor/es: LAN,HUI YAO.

El compuesto 6,7-Dimetoxi-2-((2E)-3-(1-metil-2-fenil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il-prop-2-enoilo))-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina (SIS3) para uso en el tratamiento de carcinoma de pulmón o melanoma.

PDF original: ES-2660739_T3.pdf

Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y su uso terapéutico.

(20/07/2016) Un compuesto seleccionado de entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo: en donde: W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ; o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N; o W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ; o W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ; o W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ; en donde: -RW es, de forma independiente, -H o -F; -RX es, de forma independiente, -H o -F; -RY es, de forma independiente, -H o -F; y -RZ es, de forma independiente, -H o -F; y en donde: -L3P- es, de forma independiente, un enlace simple covalente o -L3PL-; en donde: -L3PL- es, de forma independiente, -L3PR1-, -C(≥O)-,…

Compuestos de piridina condensados como ligandos del receptor cannabinoide CB2.

(06/07/2016) Un compuesto de Formula (I) o una sal del mismo,**Fórmula** (en la que, X e Y representan CH, alquilo C-inferior o N, en la que ya sea X o Y representa N, W representa -NH-, -N(alquilo inferior)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-, R1 representa cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, arilo que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, un heterociclo aromatico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D o un heterociclo no aromatico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, R2 representa -Z-NR3R4 o -Z-amino ciclico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, y el grupo D incluye …

Compuestos con actividad anticancerosa.

(15/06/2016) Compuesto que presenta la fórmula de:**Fórmula** en el que R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre alquilo, alquilo sustituido, alcoxi opcionalmene sustituido, alquitio opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, o anitio opcionalmente sustituido, en la que cuando X no es O, R1 y R2 pueden asimismo ser parte de una cadena de alquileno ciclica que forma una estructura de anillo condensado; X es O, S, o NR3; cuando X es NR3, Ar no es fenilo; arilo o arilo sustituido en el ariloxi opcionalmente sustituido o aritio opcionalmente sustituido incluye arilo carbocíclico, arilo tererocíclico, arilo monocíclico,…

Composición farmacéutica que contiene solifenacina.

(15/06/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: YOSHIOKA, TATSUNOBU, MURAI MAKOTO, TASAKI HIROAKI.

Composición farmacéutica para administración oral que comprende un complejo entre solifenacina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y polacrilina potásica, y homopolímero de carbómero de tipo B, en la que la composición farmacéutica es una suspensión, el pH es de 5 o mayor y de 9 o menor, la razón de cantidad de mezclado en peso de solifenacina con respecto a polacrilina potásica es de desde 1:1 hasta 1:5, y la viscosidad de la suspensión es de 100 cPs o más y de 3000 cPs o menos, cuando la viscosidad se determina a 25 ºC usando un viscosímetro de rotación a 100 rpm.

PDF original: ES-2588008_T3.pdf

Sales fumarato novedosas de un antagonista del receptor de histamina H3.

(11/05/2016). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: SHERER,DANIEL, LANGEVIN,BEVERLY C, FARR,ROBERT ALLAN, SHAH,DINUBHAI H.

Un compuesto que es difumarato de 2-(ciclohexilmetil)-N-{2-[(2S)-1-metilpirrolidin-2-il]etil}-1,2,3,4- tetrahidroisoquinolina-7-sulfonamida monohidrato.

PDF original: ES-2587064_T3.pdf

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituida como inhibidores del factor XIa.

(04/05/2016) Compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, un sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10; L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; R1, en cada aparicion, se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-2, -O(alquilo C1-4), CN, -CH2NH2 y -C(≥NH)NH2; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, CO(alquilo C1-4), CONH2, CO2H y un heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p, en donde dicho heterociclo esta sustituido con 1-2 R2a; R2a, en cada aparicion, se selecciona…

Nuevos derivados de isoquinolina sustituida.

(27/04/2016) Un derivado de isoquinolina-6-sulfonamida representado por la Fórmula , una sal del mismo, o un solvato del derivado o la sal:**Fórmula** donde R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo halogenoalquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo aminoalquiltio, o un grupo heteroarilo; R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo hidroxialquilo, un grupo dialquilaminoalquilo,…

Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.

(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que independientemente para cada caso: R1 es un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 1 del anillo de isoquinolina; R2 es hidrógeno, p un alifático C1-6 opcionalmente sustituido; R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático C3-7 opcionalmente sustituido; R4 es un fenilo opcionalmente sustituido; y n es 1. en el que los sustituyentes opcionales para arilo son alifático [por ejemplo, alquilo, alquenilo, o alquinilo]; cicloalifático; (cicloalifático)alifático; heterocicloalifático; (heterocicloalifático)alifático; arilo; heteroarilo; alcoxi; (cicloalifático)oxi;…

Derivados heterocíclicos.

(30/03/2016) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en el que B es un anillo bicíclico 6,5- o 6,6-heteroaromático condensado, que contiene N y, opcionalmente, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de entre N, O y S, que está opcionalmente mono, di o trisustituido con un sustituyente seleccionado de entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; en el que cuando B es un anillo bicíclico 6,5-heteroaromático condensado, está unido a -CONH-(CH2)- a través de su componente anillo de 6 miembros; W, X, Y y Z están seleccionados independientemente de entre C, N, O y S, de manera que el anillo…

Nuevo análogo de cortistatina A y uso del mismo.

(30/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (M):**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heterocíclico aromático sustituido o sin sustituir seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo piridilo, un grupo furilo, un grupo tienilo, un grupo indolilo, un grupo quinolilo, un grupo isoquinolilo, un grupo benzofuranilo, un grupo benzotienilo, un grupo imidazolilo, un grupo bencimidazolilo, un grupo tiazolilo, un grupo oxazolilo, un grupo pirazolilo, un grupo pirimidilo, un grupo pirazinilo, un grupo isoxazolilo, un grupo isoindolilo y un grupo pirrolilo, R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o sin sustituir que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, OR3, N(R3)2, C(≥O)OR3 o C(≥O)N(R3)2,…

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIa.

(16/03/2016) Un compuesto según la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10; L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; Q se selecciona entre el grupo que consiste en: C, CH y N; --- es un enlace opcional; siempre que cuando Q sea N, el enlace opcional esté ausente; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R5; opcionalmente, el anillo B está condensado adicionalmente con un anillo de fenilo sustituido con 0-2 R5 o un…

Derivado de azol.

(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros; R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5; R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo); R4 y R5 que pueden…

Ligandos sigma para la prevención y/o el tratamiento del vómito inducido por la quimioterapia o la radioterapia.

(02/03/2016) Un ligando sigma para su uso en la prevención y/o tratamiento de vómito inducido por la quimioterapia o la radioterapia, en el que dicho ligando sigma tiene la fórmula general (I): en la que R1 está seleccionado del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo no aromático sustituido o sin sustituir, heterociclilo aromático sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8,…

Derivados de isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.

(02/03/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: ORSINI, PAOLO, MONTAGNOLI,ALESSIA, FORTE,BARBARA, POSTERI,Helena, ZUCCOTTO,Fabio, CERVI,Giovanni, SCOLARO,ALESSANDRA, BERTRAND,JAY AARON, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, LUPI,ROSITA.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde L es un alquilo C2-C6 lineal o ramificado, o, incluyendo el átomo de nitrógeno al que está unido, un heterociclilo; R y R1 son independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo o grupo COR5, o considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales son COR5; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, átomo de halógeno, nitro, COR5, NR6R7, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R4 es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 y ariloxi; R5 es OR8, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o arilo; R6 y R7 son átomos de hidrógeno; R8 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2568936_T3.pdf

Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.

(23/02/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo:**Fórmula** y que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables, un vehículo farmacéutico y un inhibidor de proteasa del VIH.

PDF original: ES-2560844_T3.pdf

Forma galénica a prueba de una utilización abusiva.

(17/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: BARTHOLOMAUS, JOHANNES, KUGELMANN, HEINRICH, ARKENAU-MARIC,ELISABETH,DR.

Forma galénica a prueba de abuso termoconformada sin extrusión caracterizada porque contiene al menos un óxido de polietileno (C) con un peso molecular de al menos 0,5 millones, además de uno o más principios activos de abuso potencial (A) seleccionados de entre el grupo de opioides y en caso dado sustancias auxiliares fisiológicamente compatibles (B).

PDF original: ES-2572166_T3.pdf

Compuestos y composiciones inmunosupresores.

(08/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: n es 1 o 2; A es -(CH2)2C(O)OH; X es un enlace o es seleccionado de entre [1,2,4]oxadiazol, -CH2O-, -OCH2-, isoxazoles y [1,3,4]oxadiazol; Y es seleccionado de entre fenilo y benzooxazolilo; R1 es escogido de entre arilo C6-10 y heteroarilo C2-9; en donde todo arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con un radical elegido de entre aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C2-9-alquilo C0-4, cicloalquil C3-8-alquilo C0-4, heterocicloalquil C3-8-alquilo C0-4 y alquilo C1-6; en donde todo grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R1 puede estar opcionalmente sustituido con de uno a cinco radicales escogidos de entre halo,…

Derivados de piperazina como inhibidores de FASN.

(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la que R indica naftilo, [1,8]naftiridinilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, bencimidazolilo, benzotriazolilo, indolilo, benzo- 1,3-dioxolilo, benzodioxanilo, benzotiadiazolilo, indazolilo, benzofuranilo, quinolilo, isoquinolilo, oxazolo[5,4- b]piridilo o oxazolo[5,4-c]piridilo, cada uno de los cuales está no sustituido o mono- o disustituido con Hal, A y/o [C(R3)2]nOA', y/o en los que un átomo de nitrógeno puede estar oxidado, R1 indica A o [C(R3)2]nCyc, R2 indica F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2, X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno de otro, indica CH o N, A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1 a 10 átomos de C, en el que dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un enlace doble y/o uno o dos grupos…

Derivados de piridinil triazolona y piridinil triazolona condensados.

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula** un tautómero de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en donde: R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y -OR14; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, R6, y R7, o R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo de benceno o un anillo de piridina en donde el anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, R6 y R7, y el anillo…

‹‹ · ‹ · 3 · › · 5 · 6 · ››