Compuestos de 2-aminopiridina.
(06/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
R1 es H, LA, Hal, CN, S(LA), CA,
R2 es H, NH2, LA, NH(LA), Hal, X-Cyc,
R3 es LA, Hal, CN, CONH2, CONH(LA), o
R2, R3 junto con el átomo al que están unidos, forman un heterociclo alifático de 5 o 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos, seleccionados de O, S y N, que es sustituido por 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar monosustituido adicionalmente por LA, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado con un grupo fenilo o piridilo,
R4 es H, LA, CONH(LA) o X-Cyc,…
Tratamiento de melanoma y carcinoma de pulmón usando un inhibidor de Smad3.
(09/01/2019). Solicitante/s: THE CHINESE UNIVERSITY OF HONG KONG. Inventor/es: LAN,HUI YAO.
Un inhibidor de Smad3 para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado de melanoma y carcinoma de pulmón.
PDF original: ES-2719435_T3.pdf
Combinaciones de inhibidores del virus de la hepatitis C.
(05/10/2018). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Inventor/es: MCPHEE,FIONA, GAO,MIN, LEMM,JULIE,A, GARDINER,DAVID F, VOSS,STACEY A.
Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (II),
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (III)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2685174_T3.pdf
(02/10/2018). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: NOZAWA,Eisuke, OKUDA,Takao, MIZOGUCHI,RYO, UGAWA,TOHRU.
Ácido 4-[(1S)-1-({[4-bromo-1-(isoquinolin-3-ilmetil)-3-metil-1H-pirazol-5-il]carbonil}amino)etil]benzoico o sal del mismo.
PDF original: ES-2684334_T3.pdf
Derivados de 8-(piperazin-1-il)-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolina.
(20/09/2018) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en el que
R1 representa heteroaril-alquilo(C1-2), en el que el heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a elementos que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre y en el que el heteroarilo está no sustituido o monosustituido o disustituido con alquilo(C1-4); o heterociclilalquilo( C1-2), en el que el heterociclilo es un anillo no aromático monocíclico de 5 o 6 elementos que contiene uno o dos átomos de nitrógeno que está anillado a un anillo de fenilo o piridinilo y en el que el heterociclilo está no sustituido o monosustituido…
Inhibidores de la calicreína plasmática.
(30/05/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
B se selecciona de isoquinolinilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido y 1H-pirrolo [2,3- b]piridina opcionalmente sustituido, en el que dicho o dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9;
o B es:**Fórmula**
n es 1;
W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, C(R16)-C, C(R16)≥C, C≥N, y N, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de seis miembros;
o el anillo que contiene W, X, Y y Z es:**Fórmula**
R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes…
Agentes que inducen apoptosis.
(11/04/2018) Un compuesto, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde el compuesto se elige del grupo que consiste en
N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(dimetilamino)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- nitrofenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida;
N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(6-{[(4-{[(2R) -4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida;…
Compuesto de sulfonamida.
(21/03/2018) Un compuesto de fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
donde R1 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halógeno, oxo e hidroxilo iguales o diferentes, o cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y halógeno iguales o diferentes,
R2 es un átomo de hidrógeno o cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-C6, 10 alcoxi C1-C6 y halógeno iguales o diferentes,
R3 es
alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más cicloalquilo C3-C7 , halogenocicloalquilo C3-C7 (en el que la cicloalquilo C3-C7 y halogenocicloalquilo C3-C7 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados cada uno independientemente…
Derivados de 3-fenil-isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.
(31/01/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: D\'ANELLO, MATTEO, CIRLA,Alessandra, ZUCCOTTO,Fabio, SCOLARO,ALESSANDRA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO.
Un compuesto seleccionado del grupo consistente en:
(comp. 1) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 4) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3-bromo-4-morfolin-4-il-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 8) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 12) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7,8-difluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 13) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-3-metil-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 14) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3,4-dicloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 21) 4-(2-amino-etoxi)-7-fluoro-3-(3-fluoro-4-metoxi-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona;
o un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2676068_T3.pdf
Antagonistas del v1a de vasopresina beta-lactámicos.
(17/01/2018) Compuesto que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
donde:
n es un número entero de 0 a 2;
A es XNH- o R5XN-, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C4 y bencilo y donde X es aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido;
A' es R5'X'N-, donde R5' y X' se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un piperidinilo opcionalmente sustituido en la posición 4 por hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1- C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, hidroxi(alcoxi C1-C4)(alquilo C1-C4), R7R8N-, R7R8N-(alquilo C1-C4), fenilo, fenil(alquilo C1-C4), fenil(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, furil(alquilo C1-C4), piridinil(alquilo C1-C4), tienil(alquilo C1-C4) o piperidin-1-il(alquilo C1-C4);
…
Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.
(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: MI, SHA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, PENG,HAIRUO, XIN,ZHILI, MA,BIN, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, SHAO,ZHAOHUI, TAVERAS,ARTHUR.
Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N;
R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6;
R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6;
R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano;
cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros;
(i) m es 1;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
y R5 es CO2H; o
(ii) m es 0;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.
PDF original: ES-2671194_T3.pdf
Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo.
(27/12/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KUMPF, ROBERT, ARNOLD, TATLOCK, JOHN, HOWARD, WYTHES, MARTIN, JAMES, EDWARDS, MARTIN PAUL, KUNG,PEI-PEI, NINKOVIC,Sacha, MCALPINE,INDRAWAN JAMES, SUTTON,SCOTT CHANNING, RUI,EUGENE YUANJIN, ZEHNDER,LUKE RAYMOND.
Un compuesto de fórmula (11-A):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es alquilo C1-C4 o halo;
R2 es heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 R32;
R3 es H;
R4 es H o halo;
m es 0 y R5 está ausente;
cada R32 es independientemente -Cl, -F, -OH, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -CH2OH, -CH2OCH3, -OCH3, -OC2H5, - OCF3, -CN, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, ciclopropilo, heterociclilo de 4-6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que dicho heterociclilo de 4-6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 halo, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, que se seleccionan independientemente;
X y Z son independientemente alquilo C1-C4; e
Y es H.
PDF original: ES-2658974_T3.pdf
Compuestos y métodos para inhibir el antipuerto mediado por NHE en el tratamiento de trastornos asociados a la retención de líquidos o a la sobrecarga de sales y trastornos del tracto gastrointestinal.
(15/11/2017). Solicitante/s: Ardelyx, Inc. Inventor/es: CHARMOT, DOMINIQUE, JACOBS,JEFFREY W, BELL,NOAH, NAVRE,MARC, LEADBETTER,MICHAEL ROBERT, CARRERAS,CHRIS.
Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto tiene la siguiente estructura (X):**Fórmula**
Núcleo(L-NHE)n (X)
en la que:
n es 2;
NHE tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula**
L es un enlazador de polialquilenglicol; y
el núcleo se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2657938_T3.pdf
Combinación farmacéutica que comprende un agente de silenciamiento de CIP2A para usar en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo, preferiblemente uno con la función p53 deteriorada.
(01/11/2017). Solicitante/s: TURUN YLIOPISTO. Inventor/es: WESTERMARCK,JUKKA, CVRLJEVIC,ANNA.
Una combinación de al menos un tipo de un agente silenciador de CIP2A seleccionado del grupo que consiste en una molécula de ARNip, una molécula de ARNipD, un precursor de miARN artificial, una molécula de ARNhc, un oligonucleótido antisentido y una ribozima; y al menos un tipo de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en PKC-412, inhibidor III de PARP, indol-3-carbinol, cisplatino, rapamicina, TGX-221, NU-7441, S31-201 y gemcitabina, para su uso como medicamento en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo que comprende células con la función de p53 alterada.
PDF original: ES-2650742_T3.pdf
Compuesto como inhibidor de la señalización WNT, composición, y uso del mismo.
(25/10/2017) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 y X8 son independientemente CR4 o N;
Y1 es hidrógeno o -C(R4)3, y cada R4 es igual o diferente;
Y2 e Y3 son independientemente hidrógeno, halógeno o -C(R3)3, y cada R3 es igual o diferente;
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, un heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cada quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido…
Tripéptidos que incorporan deuterio como inhibidores del virus de la hepatitis C.
(25/10/2017). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: SCOLA,PAUL,MICHAEL, SUN,LI-QIANG.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno y deuterio; con la condición de que al menos uno sea diferente de hidrógeno.
PDF original: ES-2650223_T3.pdf
(18/10/2017) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación:
**(Ver fórmula)**
en donde:
W es N o C-R3;
X es CH o N;
Z es N o C-H;
R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1-2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1- 2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9;
y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados…
2-alquil-1-oxo-n-fenil-3-heteroaril-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-4-carboxamidas sustituidas para tratamientos antipalúdicos.
(02/08/2017) Un compuesto que tiene una estructura representada por una fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que Ar1 es heteroarilo monocíclico seleccionado entre 3-piridinilo, 4-isoxazolilo, N-metil-4-pirazolilo, 4-pirazolilo, 4-isotiazolilo, 5-tiazolilo, 5-pirimidinilo y 4-piridazinilo; R1 se selecciona entre hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, ipropilo, ciclopropilo, n-butilo, i-butilo, s-butilo, t-butilo y ciclobutilo y, si la valencia lo permite, está sustituido por 0-3 grupos seleccionados entre fluoro, cloro, bromo, yodo, ciano, metoxilo y etoxilo; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, ciano, fluoro, cloro, bromo y yodo; en el que los sustituyentes de anillo en los átomos de carbono denotados con…
Pirazol-1-il benceno sulfonamidas como antagonistas del CCR9.
(02/08/2017) Compuesto de fórmula (II) o sal del mismo: **Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo consistente en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido, y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H ó F;
R5 es H, F, Cl ó -CH3;
R6 es H, halo, -CN, -CO2Ra, -CONH2, -NH2, aminoalquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, o alcoxi…
Inhibidores de cinasa MST1 y métodos para su uso.
(14/06/2017) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es arilo o heterociclo de 4-7 miembros;
D es un heterociclo no aromático de 5-7 miembros;
X es N o CH;
cada uno de Y1 e Y2 es independientemente N o CH;
cada R1 es independientemente R1A, -(R1B)nSOpR1C, -(R1B)nSOpN(R1C)2, -(R1B)nNR1cSOpR1C, -(R1B)nC(O)N(R1C)2, o -(R1B)nNR1CC(O)R1C, o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de R1A;
cada R1A es independientemente amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo;
cada R1B es independientemente hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno o más de amino,…
Uso de derivados de cumarina para la preparación de fármacos de tratamiento de enfermedades de la piel.
(19/04/2017) Compuesto de fórmula (I-1b):**Fórmula**
en la que
• Z representa O o S,
• R1 representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en:
- un hidrógeno
- un alquilo C1-C7 lineal o ramificado, saturado o no, preferentemente un grupo metilo, sustituido, o no, con un halógeno seleccionado entre Cl, F, I y Br,
- un alquilo C1-C7 lineal o ramificado, saturado o no, preferentemente un grupo metilo, sustituido con un hidroxilo o un grupo -O-R12, en el que R12 es un alquilo C1-C7 lineal o ramificado, saturado o no, preferentemente un hidroxilo,
- un grupo -CH2-O-CO-R5, en el que R5 se selecciona entre un átomo de hidrógeno y un alquilo C1-C7 lineal…
Derivados de tetrahidroisoquinolinona y su uso en la inhibición de la proteína Hsp70.
(12/04/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
en la que
R1 es fenilo, piridinilo o pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido por uno o más sustituyentes Y;
R2 es fenilo, piridinilo o pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido por uno o más sustituyentes Y';
R3 es fenilo, piridinilo o pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido por uno o más sustituyentes Y"; Y, Y' e Y" se seleccionan independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6,…
Antagonistas de octahidro-ciclopentapirrolilo de CCR2.
(05/04/2017) Los compuestos de Fórmula I **Fórmula**
en donde
R1 es C alquiloOC alquilo, ciclohexilo, o tetrahidropiranilo, en el que dichos ciclohexilo o tetrahidropiranilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en:
OC alquilo, OH, CH2CH3, -CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, o OCF3;
R2 es H, C(S)NHCH2CH(CH3)2, o C(S)NHCH3;
R3 es**Fórmula**
H, -CN, C alquilo, C alquiloNA1A2, C alquiloC(O)NA1A2, C cicloalquilo, oxetan-3-ilo, -(CH2)nPh-Raa, -C alquiloCO2C alquilo, 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, furilo, o 3-metilo 1,2,4 oxadiazol-5-ilo; en el que dicho 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, y el furilo…
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIA.
(29/03/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
el anillo A es un carbociclo C3-6;
el anillo B es un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 0-3 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p; opcionalmente, el anillo B forma un anillo condensado o un anillo espiro con un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en NR6, O y S(O)p; el anillo B, incluyendo el anillo condensado o el anillo espiro, está sustituido con 1-3 R5;
L se selecciona entre el grupo que consiste en: -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10-, -CºC-, -CHR10NH-,…
Derivados de amigos cíclicos como inhibidores de la 11-beta-hidroxisteroide deshidrogenasa y usos de los mismos.
(29/03/2017) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada R1 y R1a se selecciona de forma independiente a partir del grupo formado por H, metilo,
CONHC(CH3)3, OH, CO2H, CO2CH3, CO2CH2CH3, fenilo, CH2OH, CN y OCH3.
o cualesquiera de dos R1 en átomos de carbono adyacentes pueden unirse para formar un radical cíclico, o cualesquiera de dos R1 del mismo carbono pueden formar, cuando se unen, un grupo de fórmula ≥O Ar es un grupo C1-C18heteroarilo opcionalmente sustituido, seleccionado a partir del grupo formado por:**Fórmula**
en el que cada R7 se selecciona de forma independiente a partir del grupo formado por H, halógeno, OH, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, C1-C12alquilo opcionalmente sustituido, C1-C12haloalquilo opcionalmente sustituido, C2-C12alquenilo…
Uso de ligandos sigma en dolor por cáncer de huesos.
(15/03/2017). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: PLATA-SALAMAN, CARLOS, ZAMANILLO CASTAÑEDO,DANIEL, VELA HERNANDEZ,JOSE,MIGUEL.
Ligando sigma para su uso en la prevención y/o el tratamiento de dolor por cáncer de huesos, en el que el ligando sigma es 4-{2-[5-metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloxi]etil}morfolina, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2626672_T3.pdf
Derivado de benzamida o sal del mismo.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
L: un alquileno C1-5;
el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula**
en las que los símbolos tienen los siguientes significados:
R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…
Derivados de isoquinolona sustituidos con cicloalquilamina.
(22/02/2017) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
o de la fórmula (I') **Fórmula**
en el que
R2 es H, halógeno o alquilo (C1-C6);
R3 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R4 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R5 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R6 es H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C6),
R6' es H,
alquilo (C1-C6),
cicloalquilo (C3-C8),
heterociclilo (C5-C10),
arilo (C6-C10),
alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C8),
alquilen(C1-C4)-heterociclilo(C5-C10),
alquilen(C1-C4)-arilo(C6-C10),
alquilen(C1-C6)-O-alquilo (C1-C6),
alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6),
…
Compuestos espiroamínicos como antogonistas de orexina.
(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I) o estereoisómero, o racemato o mezcla o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R es un derivado de fenilo, tiazolin-4-ilo o piridin-2-ilo, en el que dichos derivados están sustituidos con n grupos Q;
Q se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN, SO2CH3 o un grupo -O[(CR1R2]pQ1; o Q puede ser un grupo Q2;
Q1 es fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido con n sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN o un grupo Q2; o Q1 corresponde…
Un antagonista del receptor H3 para uso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
(28/12/2016). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: ROONEY, THOMAS, MARY, VERONIQUE, BLANCHARD-BREGEON,VERONIQUE, DELAY-GOYET,Philippe, BARNEOUD,PASCAL, MENAGER,JEAN, LOPEZ GRANCHA,MATHILDE, SCHUSSLER,NATHALIE.
Compuesto 2-(ciclohexilmetil)-N-{2-[(2S)-1-metilpirrolidin-2-il]etil}-1,2,3l4-tetrahidroisoquinolin-7-sulfonamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para uso en la prevención o retraso de la progresión de la enfermedad de una taupatía o enfermedad neurodegenerativa relacionada en un paciente.
PDF original: ES-2618924_T3.pdf
Nuevos inhibidores de rock.
(30/11/2016) Un compuesto de la Fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato o solvato de él,**Fórmula**
(I) caracterizado porque**Fórmula**
Ar1 se selecciona del grupo que comprende **Fórmula**
Ar2 representa un arilo o heteroarilo;
Cy es un cicloalquilo C3-15 en el que opcionalmente un átomo de carbono está reemplazado por un átomo de nitrógeno;
X es un enlace directo, -NH- o -N(alquilo C1-6)-;
R1 se selecciona del grupo que comprende hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, y alcoxi C1-6;
R2 se selecciona del grupo que comprende hidrógeno y alquilo C1-3;
R3 se selecciona del grupo que comprende hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, y alcoxilo C1-6;
R4 es un grupo sustituido opcionalmente…
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos oculares.
(30/11/2016). Solicitante/s: SARcode Bioscience Inc. Inventor/es: GADEK, THOMAS, BURNIER, JOHN.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2614080_T3.pdf