CIP-2021 : A61K 31/497 : conteniendo otros heterociclos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/497 · · · · · conteniendo otros heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Piridinas y Pirazinas como inhibidores de PI3K.

(01/01/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde: R1 y R2 cada uno se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6; Y se selecciona de -O-alquilo C1-C6, -O-cicloalquilo C3-C8, -O-alquilo C1-C3- cicloalquilo C3-C8,-O(CH2)a -arilo, - O(CH2)b -heteroarilo, -C(O)alquilo C1-C6, -C(O)- cicloalquilo C3-C8, -C(O)-alquilo C1-C3- cicloalquilo C3-C8, -C(O)arilo, y -C(O) heteroarilo, cuando los sistemas del anillo cicloalquilo, arilo y heteroarilo cada uno se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de la Lista X; A es N; La Lista X se representa por hidroxi,…

Compuestos de nicotinamida útiles como moduladores de quinasas.

(18/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula Fórmula (I): o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X es N e Y es CR2; G es: i) -NRb(CRbRb)q(fenilo); o ii) un grupo cíclico seleccionado entre carbociclilo de 1 a 2 anillos, arilo de 1 a 2 anillos, heterociclilo de 1 a 2anillos y heteroarilo de 1 a 2 anillos, cada uno sustituido con de cero a 3 Rf; R1 es H o -ORa; R2 es H, -OCH3, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN; R3 es H o -CH3; R6 es H, alcoxi, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN; uno de R4 y R5 es H, halo, -CH3, -CF3, -CN, -NH2, -OH, alcoxi, -OCF3, -NRdRd, ≥NRbS(O)2(alquilo), -NRbS(O)2(arilo),-NRbC(O)(fenilo), -NRbC(O)NRb(fenilo), -S(O)2(alquilo C1-4), -NRbS(O)2(heterociclilo), -NRb(S(O)2(haloalquilo C1-4),-NRbS(O)2(fluorofenilo), -NRbS(O)2(bifenilo), - NRbS(O)2(heteroaril),-NRbS(O)2(bencilo), -N(S(O)2(haloalquiloC1-4)2,…

Parche adhesivo para uso externo con fuerza cohesiva mejorada y características de liberación sostenida.

(04/12/2013) Un parche adhesivo para uso externo, que es una preparación farmacéutica que tiene una capa adhesiva quecontiene un fármaco proporcionado sobre un soporte, caracterizado porque la capa adhesiva contienepolivinilpirrolidona y/o un copolímero que incluye vinilpirrolidona como componente principal, y un copolímero basadoen éster de ácido (met)acrílico que contiene un átomo de nitrógeno básico y/o un átomo de nitrógeno catiónico,en donde el contenido de la polivinilpirrolidona y/o copolímero que incluye vinilpirrolidona como componente principales 0,1 a 20% en peso, y el contenido del copolímero basado en éster de ácido (met)acrílico que contiene un átomode nitrógeno básico y/o un átomo de nitrógeno catiónico es 0,1 a 20% en peso,…

Bloqueadores del canal de sodio de pirazinoilguanidina rematada.

(04/12/2013) Un compuesto representado por la fórmula :**Fórmula** en la que X es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C7 , fenilo no sustituido o sustituido con halógenos, alquHtio C1-C7, fenil-(alquil C,-C7)-tio, alquil-sulfonilo C,-C7, o fenil-(alquil C,-C7)-sulfonilo; y es hidrógeno, hidroxilo, mercapto, a1coxi C1-C7, alquiltio Crel , halógeno, alquilo C1-C7, fenHo no sustituido osustituido con halógenos, o -N(R'¡'; R' es hidrógeno o alquilo C,-C7; cada R' es, independientemente, _R7, -(CH')m-OR8, -(CH2)m-NR7RlO, -(CH,),(CHOR8)(CHOR8kCH,OR',-(CH,CH,O)m-R8 , -(CH,CH,O)m-CH,CH,NR7R 10, -(CH,kC(≥0)NR7R 10, -(CH,),-Zg-R7, -(CH')m-NR 10_CH, (CHOR8)(CHOR'),-CH,OR8, -(CH,),-CO,R7 , o R3 Y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno,…

Derivados de pirrolidina como antagonistas del receptor de NK3.

(20/11/2013) Compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o alquilo-C1-8, R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o es halógeno o CN, e independientemente, en caso de que o sea 2, Ar1 es arilo o heteroarilo, Ar2 es arilo o heteroarilo, R'/R'' son, independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8, halógeno, C(O)-alquilo-C1-8, ciano o alquilo- C1-8 sustituido con halógeno, m es 0, 1 ó 2, en caso de que n sea 0, m es 0 ó 1, en caso de que n sea 1, n es 0 ó 1, o es 1 ó 2, en la que arilo es un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionados que contienen 6 a 14 átomos de carbono, en los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática,…

Compuestos hetererocíclicos y su uso como inhibidores de la glucógeno sintasa cinasa 3.

(20/11/2013) Un compuesto heterocíclico de fórmula general (I) los estereoisómeros y/o sales de adición de ácidos fisiológicamente aceptables de los mismos, dondeA se selecciona entre el grupo que consiste en NH, N-alquil C1-C4 y alquilo C1-C4 N-halogenado (preferiblementefluorado); X1 es N; X2 se selecciona entre el grupo que consiste en CH, CR2 y N; X3 se selecciona entre el grupo que consiste en CH, CR2 y N; X4, X5, X6 y X7 se seleccionan independientemente los unos de los otros entre el grupo que consiste en CH, CR1 yN, Y3, Y4, Y5 e Y6 se seleccionan independientemente los unos de los otros entre el grupo que consiste en un C, CH,CR3 y N, dando como resultado un anillo C de 6 miembros; o uno de Y3, Y4, Y5 e Y6 es parte del enlace de puenteentre sus dos átomos colindantes que da como resultado un anillo C de 5 miembros; o con Y5 ≥ Y6 ≥ C,…

Nuevos compuestos heterocíclicos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(20/11/2013) Compuestos de la fórmula (I) en la que A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, el arilo de dichos arilo y arilmetilo y el heteroarilo de dichosheteroarilo y heteroarilmetilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 yhaloalcoxi C1-6, o dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6; X es -N(R1)(R2); R1 y R2 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6, bicicloalquilo C7-10,…

Inhibidor de DGAT.

(19/11/2013) Ácido (4-{4-[5-(3-fluoro-fenilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexilo)- acético o una sal farmacéuticamente aceptablede este.

Derivados de la pirazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I), o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en la cual R1 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio(C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8),alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2-8); R2 es un grupo arilo, heteroarilo o heterocíclico no-aromático G1, grupo G1 que es opcionalmente sustituido por 1 a 4sustituyentes independientemente seleccionados del grupo, que consiste de ciano, amino, aminocarbonilo,halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, oxo, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi…

Derivados de benzofuranilo usados como inhibidores de glucocinasa.

(29/10/2013) Un compuesto que es N,N-dimetil-5-(2-metil-6-((5-metilpirazin-2-il)carbamoil)benzofuran-4-iloxi)pirimidin-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Sorafenib-tosilato para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por angiogénesis anormal.

(17/10/2013) El compuesto tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)ureapara uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el camino de la transducción de señales inducidas porVEGF.

Nuevo derivado de fenilpirrol.

(14/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I): **Fórmula*+ [en la que, A representa un grupo representado por la fórmula ≥NOR4, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, 5 R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, R1 representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alcoxi C1-C6 halogenado, un grupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-C6, un grupo mono-alquilamino C1-C6 halogenado, un grupo di-(alquil C1-C6)amino o un grupo di-(alquil C1-C6 halogenado)amino, o A y R1 junto con el átomo de carbono enlazado a los mismos forman un grupo heterocíclico…

Inhibidores de la prolilhidroxilasa.

(27/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en la cual Z es fenilo sustituido con de 1 a 5 halógenos seleccionados entre flúor y cloro; R4 es alquilo C1-C4 lineal o alquilo C3-C4 ramificado; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Uso de compuestos orgánicos para la inmunopotenciación.

(24/09/2013) Composición inmunógena que comprende un compuesto SMIP y un antígeno, en la que el compuesto SMIP es un compuesto de benzazol de fórmula (XXI): o un éster o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que, A está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S -, -NH- y -NR8-; W está seleccionado del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -S-, -NH- y -NR8-; R7 está seleccionado del grupo que consiste en carbociclilo, carbociclilcarbociclilo no condensado, arilo sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilo no sustituido, arilheteroarilo condensado sustituido, arilheteroarilo condensado no sustituido, arilarilo no condensado sustituido y arilarilo no condensado no sustituido; R6 está seleccionado del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; y, R8…

Terapias combinadas que comprenden un inhibidor de quinaxolina de PI3K alfa para utilizar en el tratamiento del cáncer.

(18/09/2013) Un compuesto que es: o un isómero simple o tautómero del mismo donde el compuesto es opcionalmente como una sal aceptable para usofarmacéutico y adicionalmente opcionalmente como un hidrato y adicionalmente opcionalmente como un solvato delmismo; para su uso en combinación con uno o más tratamientos independientemente seleccionados de uno o másagentes quimioterapéuticos seleccionados del grupo que consiste en a platino, un taxano, rapamicina, y erlotinibpara el tratamiento de cáncer.

Derivados de aminopirimidina que tienen actividad inhibidora selectiva de Aurora-A.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula general I0: en la que: R es fenilo o un grupo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un átomo seleccionado entre N, O y S, en el que el grupo fenilo o el grupo heterocíclico aromático puede estar sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre los siguientes: 1) alquilo inferior; 2) un sustituyente seleccionado entre< grupo sustituyente A2>; y 3) alquilo inferior que está sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre , en el que: < grupo sustituyente A2>es un átomo de halógeno, ciano, hidroxilo, amino, amino alquilo inferior, amino di-alquilo inferior, alcanoilo inferior, alcanoilamino inferior,…

Moduladores de LXR.

(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula I: en la que R1 se selecciona de entre arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilosustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilosustituido o no sustituido, cicloalquinilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido,cicloalquilalquilo sustituido y heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; R2 es hidrógeno; R3 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido,alquilaminocarbonilo sustituido o no sustituido, o C(J)OR30; R4 es hidrógeno, alquilo no sustituido, alquenilo…

Ciertas entidades químicas, composiciones y procedimientos.

(19/08/2013) Al menos una entidad química elegida de los siguientes compuestos: [(3-{[4-(azetidinilsulfonil)piperazinil]metil}-2-fluorofenil)amino]-N-(6-metil(3-piridil))carboxamida; 1-(3-((4-(azetidin-1-ilsulfonil)piperazin-1-il)metil)-2-fluorofenil)-3-(piridin-3-il)urea; N-(3-{[4-(azetidinilcarbonil)piperazinil]metil}-2-fluorofenil)(4-piridilamino)carboxamida; N-(3-{[4-(azetidinilcarbonil)piperazinil]metil}-2-fluorofenil)[(2-metil(4-piridil))amino]carboxamida; N-(3-{[4-(azetidinilsulfonil)piperazinil]metil}-2-fluorofenil)(4-piridilamino)carboxamida; N-(3-{[4-((1Z)-1-azetidinil-2-ciano-2-azavinil)piperazinil]metil}-2-fluorofenil)[(6-metil(3-piridil))amino]carboxamida; N-(3-{[4-(azetidinilcarbonil)piperazinil]metil}-2-fluorofenil)[(6-metil(3-piridil))amino]carboxamida; N-(3-{[4-((1Z)-1-azetidinil-2-ciano-2-azavinil)piperazinil]metil}-2-fluorofenil)[(2-metil(4-piridil))amino]carboxamida; N-(3-{[(3R)-4-(azetidinilsulfonil)-3-metilpiperazinil]metil}-2-fluorofenil)[(6-metil(3-piridil))amino]carboxamida; (2S)-2-(azetidinilcarbonil)-4-[(2-fluoro-3-{[(6-metil(3-piridil))amino]carbonilamino}fenil)metil]piperazinacarboxilato…

Derivados de 1-(7-(hexahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il)quinolin-4-il)-3-(pirazin-2-il)urea y compuestos relacionados como inhibidores de glucógeno sintasa cinasa 3 (GSK-3).

(13/08/2013) Compuesto heterocíclico de fórmula general (I) **Fórmula** los estereoisómeros, profármacos, tautómeros y/o sales de adición de ácido toleradas fisiológicamente del mismo, en la que A se selecciona del grupo que consiste en CRA1RA2 y NRB; en los que RA1 y RA2 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C2, haloalquilo C1-C2, NH2 y OH; y RB se selecciona de H, alquilo C1-C4 y haloalquilo C1-C4; X1, X2 y X3 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en CR2 y N; X4, X5, X6 y X7 se seleccionan independientemente entre sí del grupo…

Novedosos compuestos multicíclicos y el uso de los mismos.

(31/07/2013) Un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula** en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(≥O); E y F, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman: un grupo cicloalquilo C5 sustituido o sin sustituir; R1 es hidrógeno; R2 es alquilo C1-C6 que tiene al menos un sustituyente J4; J es independientemente en cada aparición: J3-(J2)n-(J1)m- en la que cada uno de n y m es, independientemente, 0 ó 1; cada uno de J1 y J2 es, independientemente, carbonilo, alquil C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo, carboniloxi, amino, alquilamino C1-C6,dialquil C1-C6-amino, amido, alquil C1-C6-amido, dialquil C1-C6-amido, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3 a C7, heterocicloalquilo, arilo C6-C10, o un heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo; yJ3 es: hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano,…

Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo.

(31/07/2013) Un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado mediante la siguiente Fórmula (V), o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados: Ar2: fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; R3: tienilo, que puede estar sustituido; R4: un grupo representado por la Fórmula general (II): **Fórmula**

Derivados de pirazinona sustituida novedosos para uso en enfermedades mediadas por MCH-1.

(09/07/2013) Compuesto según la fórmula general (I) en la que: A es fenilo o un radical heterocíclico seleccionado del grupo de indolinilo, indazolilo, quinolinilo, furanilo, tiofenilo,cromenilo y piridinilo; B es un radical seleccionado del grupo de fenilo; bifenilo; naftilo; ciclohexilo; ciclohexenilo; un radical heterocíclicoseleccionado del grupo de azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo,pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, homopiperidiilo, diazepilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo,imidazolidinilo, imidazolinilo, pirazolinilo,…

Pirazinilpirazoles.

(28/06/2013) Pirazinilpirazoles de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que X representa fenilo, 2-piridilo o 3-piridilo, que, en cada caso, están sustituidos con uno o variossustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo,alcoxialcoxi, cicloalquilo, alqueniloxi, alquiniloxi, benciloxi, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, haloalcoxialquilo,alquilsulfanilo, haloalquilsulfanilo, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, ciano,nitro, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxilo, carboxamida, dialquilcarboxamida,trialquilsililo, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilsulfonilamino,…

Método para tratar el cáncer utilizando un agente anticanceroso combinado.

(27/06/2013) Una composición farmacéutica que comprende bromuro de 1-(2-metoxietil)-2-metil-4,9-dioxo-3-(pirazin-2-ilmetil)-4,9-dihidro-1H-nafto[2,3-d]imidazol-3-io como ingrediente activo, para su uso en el tratamiento del cáncer en una terapia combinada que comprende el uso de i) rituximab, o ii) una terapia combinada seleccionada entre R-ICE que consiste en rituximab, ifosfamida, carboplatino y etopósido, y R-DHAP que consiste en rituximab, citarabina y cisplatino como agentes anticancerosos.

Agonistas de receptores heterocíclicos para el tratamiento de diabetes y trastornos metabólicos.

(30/05/2013) Un compuesto de la fórmula II: en donde, D está seleccionado del grupo que consiste en O, S y NR8 el anillo que tiene X, Y y Z es o J, K, T y U están seleccionados cada uno, de modo independiente, del grupo que consiste en CH y N; el subíndice p es un número entero de 0 a 4; el subíndice q es un número entero de 0 a 4; R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, cicloalquilo C3-7,alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, -X1-CORa, -X1-CO2Ra, -X1-CONRaRb, SO2Ra, un grupo heterociclo de 4 a 7 miembros,arilo y un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros, en donde cada uno de dicho grupo cicloalquilo, grupo heterociclo,grupo arilo y grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modoindependiente,…

Antagonistas de la vía Hedgehog para tratar enfermedades.

(13/05/2013) Salinomicina sódica, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en un sujeto en lainhibición de la actividad de la vía Hedgehog relacionada con cáncer.

Derivados de 2-fenoxi- y 2-fenilsulfanil-bencenosulfonamida con actividad antagonista de CCR3 para el tratamiento de asma y otras alteraciones inflamatorias o inmunológicas.

(25/04/2013) Un derivado de bencenosulfonamida de fórmula (I-b), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal del mismo: en la que: **fórmula** R1 representa fluoro, cloro o bromo; R2 representa fluoro, cloro o bromo; R3 representa ciano; R4 representa **Fórmula** en las que: R51 representa hidrógeno, ciclopentilo, etilo o metilo; y R52 representa metoxicarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con metoxicarbonilo, metanosulfonilamino, indolilo, tetrazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo, 1,3,4-triazolilo, pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2,5-dioxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-3-ilo, 4-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-6-ilo, 2,5-dioxo-piperidin-1-ilo,…

Compuestos útiles para la inhibición de Chk1.

(22/04/2013) Un compuesto que es 5-(5-(2-(3-aminopropoxi)-6-metoxifenil)-1H-pirazol-3-ilamino)pirazina-2-carbonitrilo, o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato de la sal.

Derivados de carbolina útiles en la inhibición de la angiogénesis.

(18/04/2013) Un compuesto de Formula (IV), o una sal farmacéuticamente aceptable, racemato o estereoisómero del mismo; en la que, X es hidrógeno; un alquilo C1 a C6, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; un grupo hidroxilo; un halógeno; o un alcoxi C1 a C5, opcionalmente sustituido con un grupo arilo C6 a C10; Ro es un halógeno; un ciano; un nitro; un sulfonilo, en el que el sulfonilo está opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C6 o un heterociclo de 3 a 10 miembros; un grupo amino, en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C6, -C(O)-Rb, -C(O)O-Rb, un sulfonilo, un alquilsulfonilo,…

Combinación que comprende A) un compuesto de pirimidilaminobenzamida y B)un inhibidor de cinasa THR315LLE.

(09/04/2013) Una combinación farmacéutica que comprende a) un compuesto de pirimidilaminobenzamida de fórmula A o un N-óxido o una sal farmacéuticamenteaceptable de tal compuesto, y b) al menos un inhibidor de ThR315lle seleccionado de (3-trifluorometil-fenil)-amida de ácido 6-(2-aminopirimidin-4-iloxi)-naftaleno-1-carboxílico; [6-[[1-[[4-[(4-metil-1-piperacinil)metil]-3-(trifluorometil)fenilamino]carbonil]-H1-indol-5-il]oxi]-4-pirimidinil]acetamida; N-[3-[[1-[6-(ciclopropilamino)-4-pirimidinil]-1h-imadazol-2-il]amino]-4-metilfenil]-3-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-5-(trifluorometil)-benzamida, XL228, AP24534 y sus combinaciones; en…

Compuestos de pirazina como inhibidores de fosfodiesterasa 10.

(05/03/2013) Compuesto de fórmula (I): o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: cada uno de X1, X2, X3 y X4 es independientemente N o C; en el que no más de dos de X1, X2, X3 y X4 sonN; X5 es C; cada uno de X6, X7, X9 y X10 es independientemente N o C; cada uno de X8 y X11 es C; en el que no más detres de X6, X7, X9 y X10 son N; Y es NH, NR5, CH(OH), C(≥O), -CRaRb o CF2; o alternativamente Y y R3 forma un anillo de 5 a 6 miembroscondensado con el anillo que contiene tanto dicho Y como R3; Z es NH, NR6, S, SO, SO2 u O; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0, 1 ó 2; p es 0, 1 ó 2.

Derivados del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2-carboxílico y su uso como bloqueadores del canal del sodio epitelial para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias.

(23/01/2013) Un compuesto seleccionado de: ((S)-2-amino-pentil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((R)-2-amino-pentil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((S)-2-amino-3-ciclohexil-propil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((S)-2-amino-3-metil-butil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((S)-2-amino-4-metil-pentil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((S)-2-amino-hexil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((R)-2-amino-butil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((R)-2-amino-propil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((S)-2-amino-butil)-amida…

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