CIP-2021 : A61K 31/497 : conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/497 · · · · · conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Nanopartículas poliméricas de finasterida y minoxidil, método para preparar las mismas, suspensión acuosa que contiene las mismas, composición farmacéutica y uso de las mismas.
(26/09/2018). Solicitante/s: Biolab Sanus Farmacêutica Ltda. Inventor/es: POHLMANN,ADRIANA RAFFIN, JORNADA,DENISE SOLEDADE, NASCIMENTO,LUDMILA PINHEIRO DO, GUTERRES,SILVIA STANISÇUASKI.
Nanopartícula polimérica que comprende los principios activos finasterida y minoxidil, en la que dicha nanopartícula polimérica en forma de un nanocapsoide puede obtenerse mediante:
(i) una fase orgánica que comprende:
(a) un polímero hidrófobo, que es un polímero biodegradable del grupo de poliésteres que tienen un punto de fusión de menos de 120ºC, que es una poli(ε-caprolactona),
(b) un aceite fijo, que se selecciona de triglicéridos de cadena media,
(c) un tensioactivo lipófilo de HLB bajo, que tiene un valor en el intervalo de 3 a 6, que es un monoestearato de sorbitano,
(d) un disolvente orgánico, que es acetona,
(e) un codisolvente, que es etanol, y
(f) finasterida; y
(ii) una fase acuosa que comprende:
(g) un tensioactivo hidrófilo, que es polisorbato 80,
(h) minoxidil, y
(i) agua.
PDF original: ES-2683418_T3.pdf
Marcadores asociados con inhibidores de WNT.
(14/09/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LIU, JUN, Li,Jie, CHE,JIANWEI, HARRIS,JENNIFER, HSIEH,HSIN-I, NG,NICHOLAS.
Un metodo para predecir la sensibilidad de un paciente con cancer para el tratamiento con un inhibidor de Wnt en una muestra mediante el uso de un inhibidor de Wnt denominado 2-[5-metil-6-(2-metilpiridin-4-il)piridin-3-il]-N-[5- (pirazin-2-il)piridin-2-il]acetamida, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, comprendiendo el metodo:
a) medir la expresion genica diferencial de al menos el biomarcador Notch 1, en la muestra de cancer obtenida del paciente; y
b) comparar la expresion genica diferencial de al menos un biomarcador con la expresion genica de dicho biomarcador en una muestra control,
c) correlacionar la expresion reducida, o la actividad o funcion disminuida en comparacion con el control con la sensibilidad del paciente al tratamiento con el inhibidor de Wnt denominado 2-[5-metil-6-(2-metilpiridin-4-il)piridin-3-il]- N-[5-(pirazin-2-il)piridin-2-il]acetamida, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2681618_T3.pdf
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno parcialmente saturado.
(30/05/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I') **Fórmula**
W representa la fórmula -CR15R16-, la fórmula -CR11R12CR13R14-, o la fórmula - CH2CR17R18CH2-;
R15 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo;
R16 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4;
siempre que R15 y R16, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8;
R11 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, alquilo C1-C4 o fenilo;
R12 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-C4;
siempre que R11 y R12, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8 o un heterociclo…
Chaperonas farmacológicas para tratar obesidad.
(30/05/2018). Solicitante/s: AMICUS THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LEE,GARY, FAN,JIAN-QIANG, VANLENZANO,KEN, BOUVIER,MICHEL, RENÉ,PATRICIA.
Una chaperona farmacológica que es un antagonista del polipéptido de receptor de melanocortina 4 (MC4R) que tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en la que la chaperona farmacológica se une a un polipéptido MC4R mutante, para su uso en el tratamiento de obesidad o trastorno por atracón, en la que la chaperona va a administrarse a un individuo que tiene una mutación en el gen MC4R asociado a obesidad, y en la que la mutación está seleccionada del grupo que consiste en T11A, S58C, P78L, N97D, G98R, I102S, I106P, Y157S, R165Q, R165W, A175T, L250Q, C271R, Y287X, I316L, I316S y I317T con respecto a la secuencia del polipéptido MC4R no mutante expuesta en SEQ ID NO: 2.
PDF original: ES-2676996_T3.pdf
Compuestos de 3,4-diamino-6-cloropirazina-2-carboxamida para el tratamiento de enfermedades mediadas por ENAC.
(16/05/2018). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: NIKITIDIS, GRIGORIOS, CONNOLLY, STEPHEN, HEMMERLING, MARTIN, LUNDKVIST, JOHAN, RUNE, MICHAEL, HOSSAIN,NAFIZAL, SHAMOVSKY,Igor, BERGLUND,SUSANNE ELISABETH, KRISTOFFERSSON,ANNA, RIPA,LENA ELISABETH.
Un compuesto de la formula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 se selecciona de hidrogeno o alquilo C1-4;
m es 1 o 2;
A se selecciona de fenilo o heterociclilo;
X se selecciona de -C(≥O)-, -C(≥O)-NR4- o -O-C(≥O)-NR5-;
n es 2 o 3;
R2 se selecciona de hidrogeno o alquilo C1-8;
R3 es alquilo C5-6-OH, en el que dicho grupo alquilo C5-6 se sustituye adicionalmente por grupos 3- 0 4-OH adicionales; y
R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrogeno o alquilo C1-4;
o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2679618_T3.pdf
Derivados de (hetero)arilacetamida como agentes antirretrovirales.
(02/05/2018) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en donde:
A es **Fórmula**
en donde cada Z3a se selecciona independientemente de H y Z3;
R1 es heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en donde el heteroarilo bicíclico o el heteroarilo tricíclico tiene 4- 9 átomos de carbono y 1-5 heteroátomos en el sistema del anillo, y en el que cualquier heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;
R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z5;
cada R3a y R3b se selecciona independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3), o R3a se selecciona de H, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3) y R3b…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(18/04/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., KADOW, JOHN, F., HEWAWASAM, PIYASENA, TU,YONG, GAO,MIN, LEMM,JULIE,A, WANG,Alan Xiangdong, LOPEZ,Omar D, XU,Ningning, SRINIVASU,POTHUKANURI, GUPTA,SAMAYAMUNTHULA VENKATA SATYA ARUN KUMAR, FRIDELL,ROBERT A, O'BOYLE II,DONALD R, SUN,JIN-HUA, WANG,CHUNFU, WANG,YING-KAI, KUMAR,INDASI GOPI, KUMAR,PONUGUPATI SURESH.
Una combinación que comprende un compuesto dirigido a NS5A y un sinergista NS5A, que, cuando se administra, proporciona actividad sinérgica anti-VHC contra variantes que contienen mutación/mutaciones que confiere(n) resistencia al compuesto dirigido a NS5A solo, que es un incremento tres veces mayor de la potencia de EC50 que la potencia del compuesto dirigido a NS5A solo; en donde el compuesto dirigido a NS5A es **Fórmula**
y en donde el sinergista NS5A se selecciona de entre: **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre**Fórmula**
en donde R es **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre**Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**.
PDF original: ES-2674401_T3.pdf
Métodos para tratar el síndrome de fuga vascular.
(18/04/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento del síndrome de fuga vascular, teniendo el compuesto la fórmula I:**Fórmula**
en la que R es una unidad de tiazolilo sin sustituir o sustituida que tiene la fórmula:**Fórmula** o**Fórmula** o**Fórmula**
R2, R3, y R4 son cada uno independientemente:
i) hidrógeno;
ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iii) alquenilo C2-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iv) alquinilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir;
v) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir;
vi) heteroarilo C1-C9 sustituido o sin sustituir;
vii) heterocíclico C1-C9 sustituido o sin sustituir; o
viii) R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado…
Activadores de piruvato quinasa para uso en terapia.
(11/04/2018) Un compuesto para uso en un método para aumentar la vida útil de los glóbulos rojos (RBC) en un paciente con deficiencia de piruvato quinasa (PKD) que lo necesita que comprende poner en contacto sangre con una cantidad efectiva de un compuesto de fórmula I o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o una composición farmacéuticamente aceptable que comprende un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en el que la deficiencia de piruvato quinasa es una deficiencia de piruvato quinasa R, en la que:
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N;
D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace o NRb;
A es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;
L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-,…
Dendrímero como aminoamidas que posee actividad de bloqueador de canal de sodio para el tratamiento del ojo seco y otras enfermedades mucosas.
(11/04/2018). Solicitante/s: PARION SCIENCES, INC.. Inventor/es: BOUCHER, RICHARD, C., JOHNSON, MICHAEL ROSS, THELIN,WILLIAM ROBERT.
Un Compuesto representado por la fórmula (II): **Fórmula**
y racematos, diastereómeros, tautómeros, polimorfos, pseudopolimorfos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
donde:
A1 es un carbociclo aromático de C6-C15 miembros sustituido con al menos un R5 que está representado por una de las siguientes fórmulas: **Fórmula**.
PDF original: ES-2675588_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos aromáticos como compuestos antiinflamatorios.
(11/04/2018). Solicitante/s: Respivert Limited. Inventor/es: ONIONS,Stuart,Thomas, VENABLE,Jennifer Diane, KING-UNDERWOOD,JOHN, LONGSHAW,ALISTAIR IAN, FORDYCE,EUAN ALEXANDER FRASER.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2677595_T3.pdf
Inhibidores heterocíclicos de proteína quinasas.
(21/03/2018). Solicitante/s: Tolero Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HO, KOC-KAN, XU,YONG, LIU,XIAOHUI, SAUNDERS,MICHAEL, BRENNING,BENJAMIN GARY, KULTGEN,STEVEN G.
Un compuesto que tiene una de las siguientes estructuras (I-D, (II-D) o (III-D):**Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es -N(R8)- u -O-;
W es**Fórmula**
R es H, -OH, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxilo, haloalcoxilo, -N(R8)2, o -CN;
R3, R4, R7, R8, R9, R10 y R11 son, en cada caso, independientemente H o alquilo;
R5 es halo, haloalquilo o haloalcoxilo;
R6 es H, -OH, alquilo o alcoxilo;
R12 es -OH,
m es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6;
n es 0, 1, 2, 3 ó 4; e
y es 1.
PDF original: ES-2671748_T3.pdf
Métodos y composiciones para la prevención y el tratamiento de la hipertrofia cardíaca.
(14/03/2018) Un inhibidor del canal iónico TRPV1 (canal de catión con potencial transitorio, subfamilia V, miembro 1) para uso en un método de tratamiento o en un método de tratamiento profiláctico de la hipertrofia cardíaca en un mamífero, en el que el inhibidor se selecciona del grupo que consiste en (N-(4-tert-butilfenil)-4-(3-cloropiridin-2-il)-tetrahidropirazina-1(2H)-carboxamida N-(3-Metoxifenil)-4-clorocinnamida
1-Isoquinolin-5-il-3-(4-trifluorometil-bencil)-urea (2E)-N-(2,3-Dihidro-1,4-benzodioxin-6-il)-3-[4-(1,1-dimetiletil) fenil]-2-propenamida 2-Acetilamino-4-[6'-(4-trifluorometilfenil)-pirimidin-4'-il-oxi]-benzotiazol N-(2-bromofenil-N'-[((R)-1-(5-trifluorometil-2-piridil)pirrolidin-3-il)]urea…
Compuesto de diamino-carboxamida heterocíclica.
(21/02/2018). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: MATSUYA, TAKAHIRO, TOMIYAMA,HIROSHI, KAMIKAWA,Akio , IWAI,Yoshinori, SHIMADA,ITSURO, KONDOH,YUTAKA, KUROSAWA,KAZUO, IIKUBO,KAZUHIKO.
Compuesto o sal del mismo para su uso en un método para prevenir y/o tratar leucemia mielocítica aguda o leucemia mielocítica crónica atípica, en el que dicho compuesto es: 6-etil-3-({3-metoxi-4-[4-(4- metilpiperazin-1-il)piperidin-1-5 il]fenil}amino)-5-(tetrahidro-2H-piran-4-ilamino)pirazin-2-carboxamida.
PDF original: ES-2667706_T3.pdf
Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.
(03/01/2018) Un compuesto de Formula I para uso en el tratamiento de un episodio de enfermedad cardiovascular aguda, en donde el compuesto de Formula I se coadministra con un agente terapeutico, y la Formula I es:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es alquilo de 1-10 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alquenilo de 2-10 atomos de carbono, alquinilo de 2-10 atomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo,…
Compuestos para la inflamación y usos relacionados con el sistema inmunitario.
(03/01/2018). Solicitante/s: PRCL Research Inc. Inventor/es: CHEN, SHOUJUN, JIANG,Jun, BOHNERT,GARY, XIA,ZHIQIANG.
Un compuesto de cualquiera de las fórmulas siguientes, o una sal, clatrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2660996_T3.pdf
Compuestos anticancerígenos de aminopirimidina.
(20/12/2017). Solicitante/s: OSI Pharmaceuticals, LLC. Inventor/es: ZAHLER, ROBERT, LI,AN-HU, DONG,HANQING, FOREMAN,KENNETH, CHEN,Xin, VOLK,Brian, CREW,ANDREW P, FERRARO,CATERINA, SHERMAN,DAN, APPARI,RAMA DEVI, CHILUKURI,RAMESH, GUPTA,RAMESH C, STOLZ,KATHRYN M.
Un compuesto que es: dietil (3-metoxi-4-{[4-{[2-(metilcarbamoil)fenil]amino}-5-(trifluorometil)pirimidin-2- il]amino}bencil)fosfonato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2655882_T3.pdf
Composición para tratar el trastorno de deseo sexual hipoactivo.
(13/12/2017). Solicitante/s: S1 Biopharma, Inc. Inventor/es: SITCHON,NICOLAS G.
Una composición que comprende trazodona, bupropión y un vehículo farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de la disfunción sexual femenina (FSD).
PDF original: ES-2662570_T3.pdf
Derivados de pirazina útiles como inhibidores de la quinasa ATR.
(06/12/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: KNEGTEL, RONALD, KAY, DAVID, CHARRIER, JEAN-DAMIEN, MORTIMORE, MICHAEL, YOUNG, STEPHEN, DURRANT,Steven, PINDER,Joanne, RUTHERFORD,ALISTAIR, O\'DONNELL,MICHAEL, REAPER,PHILIP MICHAEL, MACCORMICK,SOMHAIRLE, VIRANI,ANISA NIZARALI.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2663222_T3.pdf
Compuesto como inhibidor de la señalización WNT, composición, y uso del mismo.
(25/10/2017) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 y X8 son independientemente CR4 o N;
Y1 es hidrógeno o -C(R4)3, y cada R4 es igual o diferente;
Y2 e Y3 son independientemente hidrógeno, halógeno o -C(R3)3, y cada R3 es igual o diferente;
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, un heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cada quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido…
Moduladores de transporte nuclear que contienen hidrazida y usos de los mismos.
(18/10/2017). Solicitante/s: Karyopharm Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.
Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre hidrógeno y metilo;
R2 se selecciona entre piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, pirazin-2-ilo y quinoxalin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, 1,1- dioxotetrahidrotiofen-3-ilo y ciclopropilo, en la que R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre metilo y halógeno; o
R1 y R2 se toman junto con sus átomos intermedios para formar 4-hidroxipiperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, azepan-1- ilo, 4-bencilpiperazin-1-ilo, 4-etilpiperazin-1-ilo, 3-hidroxiazetidin-1-ilo o morfolin-4-ilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno y halo; y
representa un enlace sencillo en el que un doble enlace carbono-carbono unido al mismo está en una configuración (E) o (Z).
PDF original: ES-2655645_T3.pdf
Inhibidores de actividad de quinasa.
(11/10/2017). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: PALMER, JAMES, T., BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, HARTE,Michael,Francis.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:**Tabla**.
PDF original: ES-2645947_T3.pdf
Nuevo derivado de amida y su uso como medicina.
(11/10/2017) Un derivado de amida representado por la siguiente fórmula (I) **Fórmula**
donde A es un fenileno o un heteroarileno de 6 miembros representado por la siguiente fórmula **Fórmula**en donde Z4, Z5, Z6 y Z7 cada uno es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno,
estos fenileno y heteroarileno se sustituyen opcionalmente con uno o los mismos o diferentes 2 o 3 sustituyentes seleccionados de
un átomo de halógeno; un grupo hidroxilo; nitro; ciano; mercapto; alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6; alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3…
Análogos de amilorida espirocíclicos como bloqueantes de ENaC.
(27/09/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BHALAY, GURDIP, COLLINGWOOD, STEPHEN PAUL, BUDD,EMMA, OAKLEY,Paul, SMITH,Nichola, BLOOMFIELD,Graham,Charles, DUNSTAN,ANDREW, HUNT,THOMAS ANTHONY, HOWSHAM,CATHERINE, HUNT,PETER, EDWARDS,LEE, GEDECK,PETER.
Un compuesto que se selecciona de
**(Ver fórmulas)**
o solvatos, hidratos o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2654395_T3.pdf
Inhibidores de la proteína humana tirosina fosfatasa y su uso.
(20/09/2017) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde R es una unidad de tiazolilo sustituida o sin sustituir que tiene la fórmula:**Fórmula**
R4 se selecciona entre:
i) hidrógeno;
ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido; dichas sustituciones se seleccionan entre halógeno y OR11; en donde R11 es alquilo C1-C4 lineal o ramificado;
iii) fenilo, 3,4-dimetilfenilo, 10 4-terc-butilfenilo, 4-ciclopropilfenilo, 4-dietilaminofenilo, 4- (trifluorometil)fenilo, 4-metoxifenilo, 4-(difluorometoxi)fenilo, 4-(trifluoro-metoxi)fenilo, 3-clorofenilo, 4- clorofenilo y 3,4-diclorofenilo;
iv) tiofen-2-ilo, 5-clorotiofen-2-ilo, 5-metiltiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, 5-clorotiofen-3-ilo y 5-metiltiofen-3-ilo;…
Inmunoensayo de imatinib.
(20/09/2017) Un inmunoensayo para detectar imatinib y sus sales farmacológicamente activas en una muestra que comprende proporcionar una mezcla de una muestra, un anticuerpo reactivo de manera selectiva con imatinib y sus sales farmacológicamente activas que tiene una reactividad cruzada con N-desmetil imatinib de menos del 15 % y un conjugado de un vehículo que contiene un polímero que tiene bien un grupo tiol o un grupo amino reactivos con un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o sus sales farmacológicamente activas,
en donde Y es un grupo espaciador orgánico;
X es un grupo funcional terminal capaz de unirse a dicho vehículo mediante dichos grupos amino o tiol y;
p es un número entero de 0 a 1;
provocando que el imatinib y sus…
Compuestos útiles como inhibidores de la cinasa ATR y terapias de combinación de los mismos.
(13/09/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: POLLARD,JOHN ROBERT, REAPER,PHILIP MICHAEL, ASMAL,MOHAMMED.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en combinación con un agente terapéutico adicional, en el que dicho agente terapéutico adicional inhibe una proteína de reparación por escisión de bases; y en el que la proteína de reparación por escisión de bases es PARP1 o PARP2;
para su uso en
a) la promoción de la muerte celular en una célula cancerosa en un paciente; o
b) la sensibilización de las células a agentes nocivos para el ADN en un paciente.
PDF original: ES-2654670_T3.pdf
Derivados de pirrolopiridinona como bloqueadores de TTX-S.
(06/09/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es un anillo mono o bi-carbocíclico o mono o bi-heterocíclico que puede contener de 0 a 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S;
B es -NR2- o -(C≥O)-;
C es -(C≥O)- o -NR2-;
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en;
hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-arilo donde el arilo está…
Inhibidores de cinasa macrocíclica.
(30/08/2017) Un compuesto de Fórmula I:
en la que: X es N o CH; A1 es fenileno opcionalmente sustituido con halo, -alifático C1-3, u -Oalifático C1-3, cualquiera de los cuales está 10 opcionalmente sustituido con uno o más halo o -OCF3; A3 es un anillo heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirazolilo, triazolilo y pirrolilo; L2 es -O- o un enlace; L3 es alifático C2-4 opcionalmente sustituido con uno o más alifático C1-6 o carbocíclico C3-6; L4 es -CH2- o -CH2CH2-; 15 Q1 a Q3 son independientemente N o CR2; Q4 es CR3; Ra y Rb son independientemente H o alifático C1-3; R1 se selecciona entre H, halo, -CN, alifático C1-3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo), carbocíclico C3-6, - NO2, -N(alifático C0-3)2, -SO0-2(alifático C1-3), -C(O)O(alifático C1-3), -C(O)alifático C0-3, o -C(O)N(alifático…
Derivado de cromona que tiene un efecto promotor de la osteogénesis.
(23/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que cada sustituyente se define como se indica a continuación:
R1 representa
un átomo de halógeno, un grupo alilo, un grupo cicloalquilo C3-C6, o
un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o dos o más grupos seleccionados entre el grupo de sustituyentes a, en la que
el grupo de sustituyentes a consiste en un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno,
un grupo oxo, y un grupo fenilo;
R2 representa un átomo de hidrógeno;
R3 representa un átomo de hidrógeno;
R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;…
Derivados de 2-aminopirazina como inhibidores de CSF-1R cinasa.
(09/08/2017) Un compuesto que es un aminoácido o éster de aminoácido de fórmula (I) o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: **Fórmula**
en la que:
el anillo A es un fenilo o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros, estando dicho grupo de anillo A sin sustituir o sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y se seleccionan entre átomos de halógeno y grupos de alquilo C1-4 sin sustituir, alcoxi C1-4, hidroxilo, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, ciano, nitro, -SR3 y -NR3R4, en los que R3 y R4 son iguales o diferentes y representan hidrógeno o alquilo C1-2 no sustituido; R1 y R2 representan independientemente…
Indazoles sustituidos con oxazol como inhibidores de PI3-cinasas.
(09/08/2017) Una combinación que comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente entre oxígeno y nitrógeno y está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo adicional de nitrógeno y se sustituye opcionalmente con…