CIP 2015 : A61K 31/497 : conteniendo otros heterociclos.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/497[5] › conteniendo otros heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/497 · · · · · conteniendo otros heterociclos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Moduladores pirazínicos de GPR6.

(27/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es fenilo opcionalmente sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, halo, trifluorometilo y trifluorometoxi; X1 es N y X2 es CH; o X1 es CH y X2 es N; o X1 es N y X2 es N; cuando X1 es N, Z se selecciona de entre el grupo que consiste en alquileno C1, haloalquileno C1, -C(O)- y -S(O)2-; cuando X1 es CH, Z se selecciona de entre el grupo que consiste en alquileno C1, haloalquileno C1, -O-, -C(O)-, -NH-, -S-, -S(O)- y -S(O)2-; q es 1; s es 1; R2 es -NR6R7; R3, en cada ocurrencia, se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y trifluorometilo; …

Algunas entidades químicas, composiciones, y métodos.

(20/02/2019). Solicitante/s: Neupharma, Inc. Inventor/es: ZHU,Yong-Liang, QIAN,Xiangping.

Un compuesto de Formula I**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrogeno, ciano, halo, alcoxi opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2, R3, R4 y R5, son independientemente hidrogeno, halo, alcoxi opcionalmente sustituido, o alquilo opcionalmente sustituido; R6, R7, R8 y R10 son independientemente hidrogeno, ciano, o halo; R9 es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido; y R11 es hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido que tiene de uno a seis atomos de carbono, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido.

PDF original: ES-2725790_T3.pdf

Piridina y derivados de pirazina.

(08/02/2019) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula** en la que X representa CH, R representa Het, R1 representa piridilo, pirimidilo, piridazinilo, o furo[3,2-b]piridilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o monoo disustituido por Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 y/o NR5COA'; Het representa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazol, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, indazolilo, quinolilo, 1,3- benzodioxolilo, benzotiofenilo, benzofuranilo o imidazopiridilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o mono-, di- o trisustituido por A,…

Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.

(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de: N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…

2-Amino-3,5-difluoro-3,6-dimetil-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de BACE1 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

(09/01/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JUHL,KARSTEN, MARIGO,MAURO, TAGMOSE,LENA.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, y donde Ar está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, CN, alquilo C1-C6 , alquenilo C2-C6 , alquinilo C2-C6 , fluoroalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; y R1 es uno o más de hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2710602_T3.pdf

2-Amino-6-(difluorometil)-5,5-difluoro-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de BACE1.

(27/12/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JUHL,KARSTEN, MARIGO,MAURO, TAGMOSE,LENA.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y en donde el Ar está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fluoroalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; y R1 es hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2694860_T3.pdf

Compuesto de indol.

(17/12/2018) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo: [Fór. quím. 16] **Fórmula*+ en la fórmula, R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, X es un enlace, -NH- o -N(alquilo C1-6)-, R2 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido, Y es un enlace, -CH2-, -NH- u -O-, R3 es heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede estar sustituido, con la condición de que cuando Y es un enlace, R3 puede ser además -NR31-CO-O-R32, R31 es H o alquilo C1-6, R32 es alquilo C1-6, R4 es H, alquilo C1-6 que puede estar sustituido o halógeno, los R5 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, y los R6 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, en el que el sustituyente de "alquilo C1-6 que puede estar sustituido" es alquilo C1-6 que puede estar sustituido…

Derivado de tetrahidrocarbolina.

(10/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo haloalcoxi C1-4, un grupo carboxilo, un grupo ciano, un grupo alquilsulfonilo C1-3, un grupo carbamoilo o**Fórmula** en la que el anillo As representa un monociclo de 5 a 7 miembros, E representa un enlace, un grupo metileno o un átomo de oxígeno, R1-1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4 o un grupo halocoxi C1-4, y m representa un número entero de 0 a 3, a condición 15 de que los grupos representados por una pluralidad de R1-1 puedan ser iguales o diferentes, respectivamente, R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo…

Moduladores heterocíclicos de la actividad de HIF para el tratamiento de enfermedades.

(28/11/2018) El compuesto de fórmula estructural II **Fórmula** o una de sus sales, en donde: X2, X4 y X5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CR21, N, O y S, y en donde X2, X4 y X5, considerados juntos, forman un heteroarilo de 5 miembros; Z1 y Z2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, NR1, C≥O y CR1; Z3 se selecciona del grupo que consiste en N y CR12; R1 se selecciona del grupo que consiste en -Y2-alquil-N(R4)R5, hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo, alquenilo, halogenoalquilo, perhalogenoalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, acilo, carboxilalquilo, carboxilo, carbonilo, ciano, hidroxi, alcoxi, halogenoalcoxi, perhalogenoalcoxi,…

Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.

(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1; cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O; cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula** W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura: cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y R3 es un arilo o heteroarilo; …

Inhibidores de JAK1 para el tratamiento de síndromes mielodisplásicos.

(05/11/2018) Un inhibidor selectivo de JAK1 seleccionado de: 3-[1-(6-cloropiridin-2-il)pirrolidin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo; 3-(1-[1,3]oxazolo[5,4-b]piridin-2-ilpirrolidin-3-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1- il]propanonitrilo; 4-[(4-{3-ciano-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propil}piperazin-1-il)carbonil]-3- fluorobenzonitrilo; 4-[(4-{3-ciano-2-[3-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-1-il]propil}piperazin-1-il)carbonil]-3- fluorobenzonitrilo; {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol- 1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo; 4-{3-(cianometil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-1-il}-N-[4-fluoro-2-(trifluorometil)…

Compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina, composición farmacéutica del mismo, método de preparación y uso del mismo.

(31/10/2018). Solicitante/s: Shanghai Huilun Life Science & Technology Co., Ltd. Inventor/es: FAN,XING, QIN,JIHONG.

Un compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina de la fórmula general (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que en la fórmula general (I): R es flúor; uno de X, Y, y Z es nitrógeno, y los otros son CH; R1 es hidrógeno, alquil C1-C4, metoxi, trifluorometilo, halo, nitro, ciano, CONR2R3, y NR2R3; R2 es hidrógeno, o alquil C1-C4; y R3 es hidrógeno, alquil C1-C4, o cicloalquil C3-C6, o NR2R3 son formados como ciclos para formar morfolinilo, tetrahidropirrolilo, y piperidinilo.

PDF original: ES-2688191_T3.pdf

Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos.

(11/10/2018) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3); R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6); X es**Fórmula** W es**Fórmula** opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6); R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8),…

Nanopartículas poliméricas de finasterida y minoxidil, método para preparar las mismas, suspensión acuosa que contiene las mismas, composición farmacéutica y uso de las mismas.

(26/09/2018). Solicitante/s: Biolab Sanus Farmacêutica Ltda. Inventor/es: POHLMANN,ADRIANA RAFFIN, JORNADA,DENISE SOLEDADE, NASCIMENTO,LUDMILA PINHEIRO DO, GUTERRES,SILVIA STANISÇUASKI.

Nanopartícula polimérica que comprende los principios activos finasterida y minoxidil, en la que dicha nanopartícula polimérica en forma de un nanocapsoide puede obtenerse mediante: (i) una fase orgánica que comprende: (a) un polímero hidrófobo, que es un polímero biodegradable del grupo de poliésteres que tienen un punto de fusión de menos de 120ºC, que es una poli(ε-caprolactona), (b) un aceite fijo, que se selecciona de triglicéridos de cadena media, (c) un tensioactivo lipófilo de HLB bajo, que tiene un valor en el intervalo de 3 a 6, que es un monoestearato de sorbitano, (d) un disolvente orgánico, que es acetona, (e) un codisolvente, que es etanol, y (f) finasterida; y (ii) una fase acuosa que comprende: (g) un tensioactivo hidrófilo, que es polisorbato 80, (h) minoxidil, y (i) agua.

PDF original: ES-2683418_T3.pdf

Marcadores asociados con inhibidores de WNT.

(14/09/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LIU, JUN, Li,Jie, CHE,JIANWEI, HARRIS,JENNIFER, HSIEH,HSIN-I, NG,NICHOLAS.

Un metodo para predecir la sensibilidad de un paciente con cancer para el tratamiento con un inhibidor de Wnt en una muestra mediante el uso de un inhibidor de Wnt denominado 2-[5-metil-6-(2-metilpiridin-4-il)piridin-3-il]-N-[5- (pirazin-2-il)piridin-2-il]acetamida, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, comprendiendo el metodo: a) medir la expresion genica diferencial de al menos el biomarcador Notch 1, en la muestra de cancer obtenida del paciente; y b) comparar la expresion genica diferencial de al menos un biomarcador con la expresion genica de dicho biomarcador en una muestra control, c) correlacionar la expresion reducida, o la actividad o funcion disminuida en comparacion con el control con la sensibilidad del paciente al tratamiento con el inhibidor de Wnt denominado 2-[5-metil-6-(2-metilpiridin-4-il)piridin-3-il]- N-[5-(pirazin-2-il)piridin-2-il]acetamida, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2681618_T3.pdf

Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno parcialmente saturado.

(30/05/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I') **Fórmula** W representa la fórmula -CR15R16-, la fórmula -CR11R12CR13R14-, o la fórmula - CH2CR17R18CH2-; R15 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo; R16 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4; siempre que R15 y R16, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8; R11 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, alquilo C1-C4 o fenilo; R12 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-C4; siempre que R11 y R12, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8 o un heterociclo…

Chaperonas farmacológicas para tratar obesidad.

(30/05/2018). Solicitante/s: AMICUS THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LEE,GARY, FAN,JIAN-QIANG, VANLENZANO,KEN, BOUVIER,MICHEL, RENÉ,PATRICIA.

Una chaperona farmacológica que es un antagonista del polipéptido de receptor de melanocortina 4 (MC4R) que tiene la siguiente estructura:**Fórmula** en la que la chaperona farmacológica se une a un polipéptido MC4R mutante, para su uso en el tratamiento de obesidad o trastorno por atracón, en la que la chaperona va a administrarse a un individuo que tiene una mutación en el gen MC4R asociado a obesidad, y en la que la mutación está seleccionada del grupo que consiste en T11A, S58C, P78L, N97D, G98R, I102S, I106P, Y157S, R165Q, R165W, A175T, L250Q, C271R, Y287X, I316L, I316S y I317T con respecto a la secuencia del polipéptido MC4R no mutante expuesta en SEQ ID NO: 2.

PDF original: ES-2676996_T3.pdf

Compuestos de 3,4-diamino-6-cloropirazina-2-carboxamida para el tratamiento de enfermedades mediadas por ENAC.

(16/05/2018). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: NIKITIDIS, GRIGORIOS, CONNOLLY, STEPHEN, HEMMERLING, MARTIN, LUNDKVIST, JOHAN, RUNE, MICHAEL, HOSSAIN,NAFIZAL, SHAMOVSKY,Igor, BERGLUND,SUSANNE ELISABETH, KRISTOFFERSSON,ANNA, RIPA,LENA ELISABETH.

Un compuesto de la formula (I): **(Ver fórmula)** en la que: R1 se selecciona de hidrogeno o alquilo C1-4; m es 1 o 2; A se selecciona de fenilo o heterociclilo; X se selecciona de -C(≥O)-, -C(≥O)-NR4- o -O-C(≥O)-NR5-; n es 2 o 3; R2 se selecciona de hidrogeno o alquilo C1-8; R3 es alquilo C5-6-OH, en el que dicho grupo alquilo C5-6 se sustituye adicionalmente por grupos 3- 0 4-OH adicionales; y R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrogeno o alquilo C1-4; o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2679618_T3.pdf

Derivados de (hetero)arilacetamida como agentes antirretrovirales.

(02/05/2018) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en donde: A es **Fórmula** en donde cada Z3a se selecciona independientemente de H y Z3; R1 es heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en donde el heteroarilo bicíclico o el heteroarilo tricíclico tiene 4- 9 átomos de carbono y 1-5 heteroátomos en el sistema del anillo, y en el que cualquier heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z5; cada R3a y R3b se selecciona independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3), o R3a se selecciona de H, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3) y R3b…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(18/04/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., KADOW, JOHN, F., HEWAWASAM, PIYASENA, TU,YONG, GAO,MIN, LEMM,JULIE,A, WANG,Alan Xiangdong, LOPEZ,Omar D, XU,Ningning, SRINIVASU,POTHUKANURI, GUPTA,SAMAYAMUNTHULA VENKATA SATYA ARUN KUMAR, FRIDELL,ROBERT A, O'BOYLE II,DONALD R, SUN,JIN-HUA, WANG,CHUNFU, WANG,YING-KAI, KUMAR,INDASI GOPI, KUMAR,PONUGUPATI SURESH.

Una combinación que comprende un compuesto dirigido a NS5A y un sinergista NS5A, que, cuando se administra, proporciona actividad sinérgica anti-VHC contra variantes que contienen mutación/mutaciones que confiere(n) resistencia al compuesto dirigido a NS5A solo, que es un incremento tres veces mayor de la potencia de EC50 que la potencia del compuesto dirigido a NS5A solo; en donde el compuesto dirigido a NS5A es **Fórmula** y en donde el sinergista NS5A se selecciona de entre: **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre**Fórmula** en donde R es **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre**Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula**.

PDF original: ES-2674401_T3.pdf

Métodos para tratar el síndrome de fuga vascular.

(18/04/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento del síndrome de fuga vascular, teniendo el compuesto la fórmula I:**Fórmula** en la que R es una unidad de tiazolilo sin sustituir o sustituida que tiene la fórmula:**Fórmula** o**Fórmula** o**Fórmula** R2, R3, y R4 son cada uno independientemente: i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iii) alquenilo C2-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iv) alquinilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir; v) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir; vi) heteroarilo C1-C9 sustituido o sin sustituir; vii) heterocíclico C1-C9 sustituido o sin sustituir; o viii) R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado…

Activadores de piruvato quinasa para uso en terapia.

(11/04/2018) Un compuesto para uso en un método para aumentar la vida útil de los glóbulos rojos (RBC) en un paciente con deficiencia de piruvato quinasa (PKD) que lo necesita que comprende poner en contacto sangre con una cantidad efectiva de un compuesto de fórmula I o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o una composición farmacéuticamente aceptable que comprende un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en el que la deficiencia de piruvato quinasa es una deficiencia de piruvato quinasa R, en la que: W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N; D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace o NRb; A es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-,…

Dendrímero como aminoamidas que posee actividad de bloqueador de canal de sodio para el tratamiento del ojo seco y otras enfermedades mucosas.

(11/04/2018). Solicitante/s: PARION SCIENCES, INC.. Inventor/es: BOUCHER, RICHARD, C., JOHNSON, MICHAEL ROSS, THELIN,WILLIAM ROBERT.

Un Compuesto representado por la fórmula (II): **Fórmula** y racematos, diastereómeros, tautómeros, polimorfos, pseudopolimorfos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde: A1 es un carbociclo aromático de C6-C15 miembros sustituido con al menos un R5 que está representado por una de las siguientes fórmulas: **Fórmula**.

PDF original: ES-2675588_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos aromáticos como compuestos antiinflamatorios.

(11/04/2018). Solicitante/s: Respivert Limited. Inventor/es: ONIONS,Stuart,Thomas, VENABLE,Jennifer Diane, KING-UNDERWOOD,JOHN, LONGSHAW,ALISTAIR IAN, FORDYCE,EUAN ALEXANDER FRASER.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2677595_T3.pdf

Inhibidores heterocíclicos de proteína quinasas.

(21/03/2018). Solicitante/s: Tolero Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HO, KOC-KAN, XU,YONG, LIU,XIAOHUI, SAUNDERS,MICHAEL, BRENNING,BENJAMIN GARY, KULTGEN,STEVEN G.

Un compuesto que tiene una de las siguientes estructuras (I-D, (II-D) o (III-D):**Fórmula** o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es -N(R8)- u -O-; W es**Fórmula** R es H, -OH, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxilo, haloalcoxilo, -N(R8)2, o -CN; R3, R4, R7, R8, R9, R10 y R11 son, en cada caso, independientemente H o alquilo; R5 es halo, haloalquilo o haloalcoxilo; R6 es H, -OH, alquilo o alcoxilo; R12 es -OH, m es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; e y es 1.

PDF original: ES-2671748_T3.pdf

Métodos y composiciones para la prevención y el tratamiento de la hipertrofia cardíaca.

(14/03/2018) Un inhibidor del canal iónico TRPV1 (canal de catión con potencial transitorio, subfamilia V, miembro 1) para uso en un método de tratamiento o en un método de tratamiento profiláctico de la hipertrofia cardíaca en un mamífero, en el que el inhibidor se selecciona del grupo que consiste en (N-(4-tert-butilfenil)-4-(3-cloropiridin-2-il)-tetrahidropirazina-1(2H)-carboxamida N-(3-Metoxifenil)-4-clorocinnamida 1-Isoquinolin-5-il-3-(4-trifluorometil-bencil)-urea (2E)-N-(2,3-Dihidro-1,4-benzodioxin-6-il)-3-[4-(1,1-dimetiletil) fenil]-2-propenamida 2-Acetilamino-4-[6'-(4-trifluorometilfenil)-pirimidin-4'-il-oxi]-benzotiazol N-(2-bromofenil-N'-[((R)-1-(5-trifluorometil-2-piridil)pirrolidin-3-il)]urea…

Compuesto de diamino-carboxamida heterocíclica.

(21/02/2018). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: MATSUYA, TAKAHIRO, TOMIYAMA,HIROSHI, KAMIKAWA,Akio , IWAI,Yoshinori, SHIMADA,ITSURO, KONDOH,YUTAKA, KUROSAWA,KAZUO, IIKUBO,KAZUHIKO.

Compuesto o sal del mismo para su uso en un método para prevenir y/o tratar leucemia mielocítica aguda o leucemia mielocítica crónica atípica, en el que dicho compuesto es: 6-etil-3-({3-metoxi-4-[4-(4- metilpiperazin-1-il)piperidin-1-5 il]fenil}amino)-5-(tetrahidro-2H-piran-4-ilamino)pirazin-2-carboxamida.

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Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.

(03/01/2018) Un compuesto de Formula I para uso en el tratamiento de un episodio de enfermedad cardiovascular aguda, en donde el compuesto de Formula I se coadministra con un agente terapeutico, y la Formula I es: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es alquilo de 1-10 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alquenilo de 2-10 atomos de carbono, alquinilo de 2-10 atomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo,…

Compuestos para la inflamación y usos relacionados con el sistema inmunitario.

(03/01/2018). Solicitante/s: PRCL Research Inc. Inventor/es: CHEN, SHOUJUN, JIANG,Jun, BOHNERT,GARY, XIA,ZHIQIANG.

Un compuesto de cualquiera de las fórmulas siguientes, o una sal, clatrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)**.

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Compuestos anticancerígenos de aminopirimidina.

(20/12/2017). Solicitante/s: OSI Pharmaceuticals, LLC. Inventor/es: ZAHLER, ROBERT, LI,AN-HU, DONG,HANQING, FOREMAN,KENNETH, CHEN,Xin, VOLK,Brian, CREW,ANDREW P, FERRARO,CATERINA, SHERMAN,DAN, APPARI,RAMA DEVI, CHILUKURI,RAMESH, GUPTA,RAMESH C, STOLZ,KATHRYN M.

Un compuesto que es: dietil (3-metoxi-4-{[4-{[2-(metilcarbamoil)fenil]amino}-5-(trifluorometil)pirimidin-2- il]amino}bencil)fosfonato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Composición para tratar el trastorno de deseo sexual hipoactivo.

(13/12/2017). Solicitante/s: S1 Biopharma, Inc. Inventor/es: SITCHON,NICOLAS G.

Una composición que comprende trazodona, bupropión y un vehículo farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de la disfunción sexual femenina (FSD).

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Derivados de pirazina útiles como inhibidores de la quinasa ATR.

(06/12/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: KNEGTEL, RONALD, KAY, DAVID, CHARRIER, JEAN-DAMIEN, MORTIMORE, MICHAEL, YOUNG, STEPHEN, DURRANT,Steven, PINDER,Joanne, RUTHERFORD,ALISTAIR, O\'DONNELL,MICHAEL, REAPER,PHILIP MICHAEL, MACCORMICK,SOMHAIRLE, VIRANI,ANISA NIZARALI.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Patentes más consultadas

 

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