CIP-2021 : A61K 31/497 : conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/497 · · · · · conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Bloqueador de canales de sodio.
(29/07/2020) Un compuesto representado por la Fórmula Química 1 más abajo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la Fórmula Química 1,
R1 es hidrógeno, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, C1-4 haloalquilo, C1-4 haloalcoxi, halógeno o ciano, R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o halógeno,
R4 es tiazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, pirazinilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo o tiadiazolilo, en donde el R4 no está sustituido o está sustituido con C1-4 alquilo o halógeno,
R5 es -CH2CH2-N (R7) (R8) o -CH2CH2CH2-N (R7) (R8), R6 es hidrógeno o C1-4 alquilo; o R5 y R6 juntos…
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.
(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C.
(15/07/2020) Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde:
Q es piperazina-1,4-diilo; 2,5-diazabiciclo[2.2.1]heptano-2,5-diilo; 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octano-2,5-diilo; 1,4-diazepano-1,4-diilo; benceno-1,4-diamina-N1,N4-diilo; etano-1,2-diamina-N1,N2-diilo; N1,N2-dialquiletano-1,2-diamina-N1,N2-diilo; propano-1,3-diamina-N1,N3-diilo; N1,N3-dialquilpropano-1,3-diamina-N1,N3-diilo; 1,4-diaminoantraceno-9,10-diona-1,4-diilo; C6 areno-1,4-diamina-N1,N4-diilo en donde el areno está sustituido con uno a cuatro sustituyentes en las posiciones 2, 3, 5 o 6 y en donde los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -C(O)O(C1 a C6)alquilo, OH, O(C1 a C6)alquilo, (C1 a C6)alquilo, CF3, F, Cl y Br; o piperazina-1,4-diilo sustituido…
Inhibidores de PDK1 heterocíclicos para uso para tratar cáncer.
(17/06/2020). Solicitante/s: SUNESIS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: HANSEN,STIG K, BINNERTS,MINKE E.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para uso en un método de tratamiento del cáncer en un sujeto que lo necesite, en el que el crecimiento o la supervivencia del cáncer depende de una interacción con los sustratos mediada por PDK1-PIF, comprendiendo el método administrar a dicho sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2820770_T3.pdf
(03/06/2020). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: BROOKS,CARL A, YE,GUOSEN, STOY,PATRICK.
Un compuesto que es:
1-(((5S,7R)-3-(5-ciclopropilpirazin-2-il)-7-hidroxi-2-oxo-1-oxa-3-azaespiro[4.5]decan-7-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol- 6-carbonitrilo;
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2813108_T3.pdf
Inhibidores de la desmetilasa 1 específica de lisina.
(27/05/2020) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
**(Ver fórmula)**
en la que,
A es N o C-R, en el que R es hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido;
W1 y W2 se eligen independientemente de N, C-H o C-F;
X es hidrógeno, halógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, alquino opcionalmente sustituido, carbociclilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;
Y es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo o aralquilo; y Z es…
Nuevos moduladores de la actividad del receptor de 5-hidroxitriptamina 7 y su método de uso.
(15/04/2020) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
2-(4-(2-(4,4-dietil-5-oxotetrahidrofuran-2-il)etil)piperazin-1-il)benzonitrilo;
3,3-dietil-5-(2-(4-(4-metoxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;
3,3-dietil-5-(2-(4-(4-hidroxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;
3,3-dietil-5-(2-(4-(4-nitrofenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;
3,3-dietil-5-(2-(4-(2-metoxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;
4-(4-(2-(4,4-dietil-5-oxotetrahidrofuran-2-il)etil)piperazin-1-il)benzonitrilo;
3,3-dietil-5-(2-(4-(2-hidroxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;
5-(2-(4-(4-aminofenil)piperazin-1-il)etil)-3,3-dietildihidrofuran-2(3H)-ona;
3,3-dietil-5-(2-(4-(p-tolil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;
3,3-dietil-5-(2-(4-(3-metoxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;…
(15/04/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) o sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que, X es O, S o NR4;
R4 es H, alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1, cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2, -(alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), - C(O)-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1), -C(O)- (cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o -C(O)- (alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o R4 forma junto con el -NR1 adyacente, como -NR1R4, un grupo heterocíclico…
Composición médica que comprende un compuesto heterocíclico de diamino-carboxamida como principio activo.
(01/04/2020). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: MORI, MASAMICHI, EGUCHI,TOMOHIRO, YAMAKI,YOKO.
Composición farmacéutica para su uso en un método para tratar cáncer relacionado con AXL, que comprende 6-etil-3-({3-metoxi-4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]fenil}amino)-5-(tetrahidro-2H-piran-4- ilamino)pirazin-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un excipiente farmacéuticamente aceptable, en la que el cáncer relacionado con AXL es cáncer que ha adquirido resistencia, mediante la activación de AXL, frente a la terapia con un agente anticanceroso.
PDF original: ES-2788390_T3.pdf
Inhibidores de GLS1 para tratar enfermedades.
(01/04/2020) Un compuesto de Fórmula estructural IV:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
RX se elige de flúor y H;
R1 se elige de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, y heterocicloalquilalquilo, en donde R1 puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres grupos RZ;
cada R4 se elige independientemente de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, ciano, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado…
Compuestos de indolinonas y su uso en el tratamiento de enfermedades fibróticas.
(11/03/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
R1 representa H, Me, Et, CH=CH2, C≡C-H o C≡C-Me;
R2 representa H, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxi, C3-C8cicloalquilo, -CH2-(C3-C8cicloalquilo), halógeno o ciano; R3 representa (i)
**(Ver fórmula)**
o (ii)
**(Ver fórmula)**
o (iii)
**(Ver fórmula)**
Q representa un heteroátomo seleccionado de entre O, N y S y si N puede ser sustituido opcionalmente por C1- 4alquilo;
Z representa CO o SO2;
Y1 representa (CH2)n y, excepto cuando m representa 0, puede ser sustituido opcionalmente por Me;
X1 representa (CH2)m y, excepto cuando m representa 0, puede ser sustituido…
Los compuestos de tiazolcarboxamidas y piridinacarboxamida útiles como inhibidores de quinasa de PIM.
(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es C;
A, B y D son anillos;
el enlace representa un enlace C=C;
el anillo A tiene la fórmula (A-1) o (A-2):
**(Ver fórmula)**
en donde E1 y E2 son anillos;
el anillo B es de acuerdo con la fórmula (B-2):
**(Ver fórmula)**
en donde n se selecciona de 0, 1, 2 y 3;
el anillo D es un anillo de piperidina, el cual está sustituido por sustituyentes k seleccionados independientemente de RD, en donde k es 0, 1, 2 o 3;
el anillo E1 es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…
Compuestos heteroarilo y su uso como fármacos terapéuticos.
(04/03/2020) Un compuesto heterocíclico representado por la siguiente Fórmula Ib, un estereoisómero del mismo, un enantiómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
X es CH, o N;
W es CH2, NR11, u O;
V1 y V2 son cada uno independientemente CR13R13', NR13, u O;
al menos uno de V1 y V2 es CR13R13';
X1 a X5 son iguales o diferentes entre sí, y son cada uno independientemente CR14 o N;
al menos uno de X1 a X5 es CR14;
R3 es H, halógeno, CN, alquilo C1-3, cicloalquenilo, alquenilo C2-6, arilo, biarilo, heteroarilo, heterobiarilo, heterociclilo, alquilarilo C1-2, alquilheteroarilo C1-2, o alquilheterociclilo C1-2 cuyo arilo, biarilo, heteroarilo, heterobiarilo, heterociclilo, alquilarilo C1-2, alquilheteroarilo C1-2, o alquilheterociclilo…
Fármacos heteroaromáticos que pueden marcarse y sus conjugados.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula I:
I Y-CF2-(CR1R2)n-X-(CR1R2)m-R1
en la que:
Y es un fármaco o un reactivo bioactivo, que comprende un anillo heteroaromático y está unido a través de un átomo de carbono de dicho anillo heteroaromático:
X es carbonilo, o cetal cíclico sustituido con 1 a 4 grupos, siendo cada uno independientemente fenilo o naftilo sustituido en orto con respecto al carbono de la unión con -NO2, y opcionalmente sustituido además en cualquier posición distinta de la posición en orto con respecto al carbono de la unión con uno o más grupos, cada uno seleccionado independientemente de -O-(C1-C8),…
Composiciones y métodos para tratar la colitis.
(08/01/2020). Solicitante/s: Aerpio Therapeutics Inc. Inventor/es: GARDNER,JOSEPH H, SHALWITZ,ROBERT.
Un compuesto para uso en la regulación de una HIF-1α prolil-hidroxilasa, en donde el compuesto tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde Z es fenilo sustituido con 1 a 5 halógenos seleccionados de flúor y cloro;
R4 es alquilo C1-C4 lineal o alquilo C3-C4 ramificado;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2782999_T3.pdf
Tricíclicos sustituidos y métodos de uso.
(18/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es H o alquilo C1-C3;
X es la fórmula (a) o la fórmula (b)
**(Ver fórmula)**
en donde
cada uno de R2A, R2B, R2C y R2D es independientemente hidrógeno o halógeno;
cada uno de R3, R4, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3 o halógeno;
R5, cada vez que aparece, es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C4 o haloalquilo C1- C3;
X1A es O o CH2;
X1B es O o CH2;
Y es -G1 o Y es la fórmula (c), (d), (e), (f) o (g) o
**(Ver fórmula)**
en donde
G1 es fenilo o heteroarilo monocíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rp seleccionados independientemente; en donde cada Rp es independientemente…
Composición farmacéutica para la prevención y el tratamiento de enfermedades del ojo seco, que contiene imatinib como principio activo.
(11/12/2019). Solicitante/s: Avixgen Inc. Inventor/es: KIM,MI JEONG.
Una composición farmacéutica que comprende imatinib como principio activo para su uso en la prevención y el tratamiento del síndrome del ojo seco o enfermedades oculares asociadas al síndrome del ojo seco.
PDF original: ES-2772724_T3.pdf
Benzoimidazol-2-ilpirimidinas moduladores del receptor de histamina H4.
(11/12/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: HORNS,Stefan, LOCHNER,SUSANNE, HICKEY,MAGALI B, CONZA,MATTEO.
Un tetrahidrato de hemitartrato de [5-(4,6-dimetilo-1H-benzoimidazol-2-ilo)-4-metilo-pirimidina-2-ilo]-[3-(1-metilopiperidina- 4-ilo)-propilo]-amina de fórmula:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2773543_T3.pdf
Compuestos de azetidiniloxifenilpirrolidina.
(04/12/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: JESUDASON, CYNTHIA, DARSHINI, DENG,GARY G, HUANG,DANWEN, ODINGO,JOSHUA O.
Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
R es
**(Ver fórmula)**
R1 es CH3, CD3, CN, Cl o CF3;
con la condición de que R1 sea CH3 o CD3 no esté unido en la posición 5; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2770047_T3.pdf
Inhibidores de bromodominio.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que,
R2 se selecciona entre CH3, CH2CH3, CH2CF3, CH2F, CHF2, CF3, CH2D, CHD2 o CD3;
X5 es C-R5 o N;
X6 es C-R6 o N;
X7 es C-R7 o N;
X8 es C-R8 o N; en la que no más de dos de X5, X6, X7 o X8 pueden ser N;
R5 es hidrógeno, halógeno, -CN, -OR61, -NHR61, -N(R61)2, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, en las que cada R61 se selecciona independientemente entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo…
Formulación de combinación de dos compuestos antivirales.
(27/11/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
a) de aproximadamente 10% a aproximadamente 25% p/p de una dispersión sólida que comprende ledipasvir dispersado dentro de una matriz polimérica formada por copovidona, en donde la relación en peso de ledipasvir a copovidona en la dispersión sólida es aproximadamente 1:1 y en donde el ledipasvir tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
y es amorfo;
b) de aproximadamente 35% a aproximadamente 45% p/p de sofosbuvir que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde el sofosbuvir es cristalino y el sofosbuvir cristalino tiene 2θ-reflexiones XRPD (°+ 0,2θ) a: 6,1 y 12,7;
c) de aproximadamente 5% a aproximadamente 25% p/p…
Derivados de cianoquinolina.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula I, un estereoisómero del mismo, un isómero cis-trans del mismo, un tautómero del mismo o una mezcla del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo para su uso en el tratamiento y/o prevención de un tumor en un mamífero,
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilacilamino C1-C6, alquenilacilamino C2-C6, alquinilacilamino C2-C6, arilacilamino C6-C18 y amino sustituido con alquilo C1-C6;
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, aralquilo C7-C24, arilo C6-C18 sustituido o sin sustituir y heteroarilo C5-C18 sustituido o sin sustituir, en donde un sustituyente en el arilo se selecciona entre el grupo que consiste en alquinilo…
Compuesto de indol como inhibidor de necrosis.
(02/10/2019) Un compuesto de indol de la siguiente fórmula , o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
m indica un número de 1 a 3;
n indica un número de 0 a 2;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6 o -(CH2)n-heterociclilo, en el que heterociclilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
R2 representa alquilo C1-C6 o -(CH2)n-A-R6, en el que A representa cicloalquilo C4-C8, o representa heterociclilo o heteroarilo de 4 a 8 miembros de los que cada uno tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o representa arilo de 6 a 10…
Monohidrato de (S)-lactato de 5-(5-(2-(3-aminopropoxi)-6-metoxi-fenil)-1H-pirazol-3-ilamino)pirazin-2-carbonitrilo.
(25/09/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ENNETT-SHEPARD,ALESSANDRA B.
Un compuesto que es monohidrato de (S)-lactato de 5-(5-(2-(3-aminopropoxi)-6-metoxi-fenil)-1H-pirazol-3- ilamino)pirazin-2-carbonitrilo.
PDF original: ES-2755740_T3.pdf
Derivado de 2-acilaminotiazol y sal del mismo.
(28/08/2019) Compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 es un amino cíclico seleccionado del grupo que consiste en pirrolidin-1-ilo y piperidin-1-ilo, o - N(-R11)(-R12), y el amino cíclico puede estar sustituido con alquilo C1-6 que puede estar sustituido con de 1 a 3 sustituyente(s) iguales o diferentes seleccionado(s) del grupo que consiste en -O-(alquilo C1-6) y halógeno; R11 es alquilo C1-6;
R12 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido con -O-(alquilo C1-6);
R2 es fenilo o tienilo, en el que el fenilo puede estar sustituido con de 1 a 5 sustituyente(s) iguales o diferentes seleccionado(s) de un grupo G22 y el tienilo puede estar sustituido con de 1 a 3 halógeno(s) iguales o diferentes,
en el que el grupo G22 es un grupo que…
Procedimiento para fabricar compuestos útiles como inhibidores de la quinasa ATR.
(28/08/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHARRIER, JEAN-DAMIEN, ANGELL, PAUL, SHI, YI, LITTLER,BENJAMIN JOSEPH, HUGHES,ROBERT MICHAEL, SIESEL,DAVID ANDREW, STUDLEY,JOHN, PIERARD,FRANCOISE YVONNE THEODORA MARIE, DURRANT,STEVEN JOHN, URBINA,ARMANDO.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I-2:**Fórmula**
o una sal del mismo,
que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula 4-iv:**Fórmula**
con un compuesto de la siguiente estructura:**Fórmula**
en condiciones de acoplamiento adecuadas para formar un compuesto de fórmula 5-i:**Fórmula**
y
desproteger el compuesto de fórmula 5-i en condiciones de desprotección de Boc adecuadas, en el que las condiciones de acoplamiento cruzado adecuadas comprenden combinar un catalizador de paladio adecuado con una base adecuada en un disolvente adecuado, y
en el que el catalizador de paladio adecuado se selecciona entre Pd[P(tBu)3]2, Pd(dtbpf)Cl2, Pd(PPh3)2Cl2, Pd(PCy3)2Cl2, Pd(dppf)Cl2 y Pd(dppe)Cl2; el disolvente adecuado se selecciona entre uno o más de los siguientes:
tolueno, MeCN, agua, EtOH, IPA, 2-Me-THF o IPAc; y la base adecuada se selecciona entre K2CO3, Na2CO3 o K3PO4.
PDF original: ES-2751741_T3.pdf
Métodos de síntesis y purificación de compuestos heteroarilo.
(28/08/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: PYE, PHILIP, PERRIN-NINKOVIC,Sophie, RIGGS,JENNIFER, ELSNER,JAN, MORTENSEN,DEBORAH, ZHAO,JINGJING, BEAUCHAMPS,MARIE GEORGES, PACKARD,GARRICK, HARRIS,ROY L, SHEVLIN,GRAZIELLA, LEE,BRANDEN GINGSEE, JOKIEL,PATRICK ANTHONY, GAMBOA,JUAN ANTONIO, KREILEIN,MATTHEW MICHAEL, LEONG,WILLIAM WEI-HWA.
Un compuesto que tiene la fórmula (VI):**Fórmula**
o su sal, tautómero o estereoisómero, en donde:
X es F, Cl, I, B(OR+)2 o Sn(n-butil)3;
cada R+ es en forma independiente hidrógeno o alquilo C1-3 sustituido o insustituido, o cada R+, junto con el átomo de boro y los átomos a los que están unidos, forman un boronato cíclico;
R2 es alquilo C1-8 insustituido o cicloalquilo sustituido; y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o insustituido; o
un compuesto que tiene la fórmula (VII):**Fórmula**
o su sal, tautómero o estereoisómero, en donde:
Hal es un halógeno;
R es H o alquilo C1-4;
R2 es alquilo C1-8 insustituido o cicloalquilo sustituido; y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o insustituido.
PDF original: ES-2751705_T3.pdf
Derivado de 6,7,8,9-tetrahidro-3H-pirazolo[4,3-f]isoquinolina útil en el tratamiento del cáncer.
(07/08/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, YANG, BIN, SCOTT,JAMES STEWART, NISSINK,JOHANNES WILHELMUS MARIA, MOSS,THOMAS ANDREW, HUGHES,SAMANTHA JAYNE, O'DONOVAN,DANIEL HILLEBRAND.
N-(1-(3-fluoropropil)azetidin-3-il)-6-((6S,8R)-8-metil-7-(2,2,2-trifluoroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-3H-pirazolo[4,3- f]isoquinolin-6-il)piridin-3-amina,**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2751902_T3.pdf
Activadores de piruvato cinasa R para uso en terapia.
(07/08/2019) Un compuesto para su uso terapéutico en un método para aumentar el tiempo de vida de los glóbulos rojos (RBC) en un paciente que lo necesite que comprende poner en contacto la sangre con una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o una composición farmacéuticamente aceptable que comprende un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un vehículo farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre CH o N;
cada uno de Q y Q1 se selecciona independientemente entre un enlace o NRb;
A es arilo bicíclico opcionalmente sustituido o heteroarilo bicíclico opcionalmente sustituido;
L es un enlace, -C(O)-,…
Derivados de urea deuterados o marcados isotópicamente o sales farmacológicamente aceptables de los mismos útiles como agonistas de FPRL-1.
(24/07/2019) Un compuesto sustituido con deuterio o marcado isotópicamente representado con la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo o un solvato o un hidrato del mismo:**Fórmula**
en donde, en la fórmula (I), Ar1 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, o un grupo heterocíclico aromático bicíclico que tiene 8 o 9 átomos y que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes;
Ar2 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes (con la excepción de un grupo fenilo sustituido solamente con uno o unos átomos de…
Inhibidores de EZH2 humana y métodos de uso de los mismos.
(05/07/2019). Solicitante/s: Epizyme, Inc. Inventor/es: KUNTZ,KEVIN,WAYNE, KNUTSON,SARAH KATHLEEN, WIGLE,TIMOTHY JAMES NELSON.
Un inhibidor de EZH2 seleccionado a partir del compuesto 2 hasta el compuesto 62,**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en un método de tratamiento del cáncer o de síndromes mielodisplásicos (MDS, anteriormente conocidos como preleucemia) en un sujeto que expresa una EZH2 mutante, en donde la EZH2 mutante comprende una mutación por sustitución en la posición de los aminoácidos 677, 687 o 641 de SEQ ID No: 1.
PDF original: ES-2718900_T3.pdf
Compuestos N-((het)arilmetil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática.
(03/07/2019). Solicitante/s: Kalvista Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: EVANS, DAVID MICHAEL, HODGSON, SIMON TEANBY, DAVIE,REBECCA LOUISE, EDWARDS,HANNAH JOY.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2745815_T3.pdf