(25/03/2019) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: A es un heterociclo de 3-7 miembros que comprende átomos de carbono, y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, con la condición de que A no sea**Fórmula** R1 es**Fórmula** R2 se selecciona entre hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, pirimidinilo, CO2R2b, -C(O)R2d y - C(O)NR11R11; R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra; R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende…

(07/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula III: **(Ver fórmula)** donde A es CH2, u O; m es 1; n1 es 1, 2, 3, 4 o 5; n2 es 1, 2, o 3; cada R1a y R1b es independientemente H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o CN; o R1a y R1b unidos entre sí forman un anillo de cicloalquilo; R2 es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, o arilo; o uno de R1a y R1b está unido al C de CR2 para formar un anillo de ciclopropilo; o R2 está unido al C de CR1aR1b para formar un anillo de ciclopropilo; cada R3 y R4 se selecciona independientemente de H, OH, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, acilo sustituido o sin sustituir, acilamino sustituido o sin sustituir, alquilamino…

(08/11/2018) Un compuesto representado por la formula general (I-1):**Fórmula** donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquenilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquinilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un carbociclo C3-7 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4 y un átomo de halógeno, o -CONR31R32; R21 representa un átomo de halógeno, -OR22 (en el grupo, R22 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4…

(23/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que cada sustituyente se define como se indica a continuación: R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alilo, un grupo cicloalquilo C3-C6, o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o dos o más grupos seleccionados entre el grupo de sustituyentes a, en la que el grupo de sustituyentes a consiste en un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo oxo, y un grupo fenilo; R2 representa un átomo de hidrógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;…

(01/03/2017) Un compuesto de fórmula (VI), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: en donde, R1 es H, F, alquilo C1-C4, o fluoroalquilo C1-C4; R3 es H, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, o fluoroalquilo C1-C4; cada R4 se selecciona independientemente de H, halógeno, -CN, -OH, -OR9, -SR9, -S(≥O)R10, -S(≥O)2R10, -C(≥O)R10, -C(≥O)OH, -C(≥O)OR10, -C(≥O)NHR10, -C(≥O)N(R10)2, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, y heteroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; cada R5 se selecciona independientemente de H, halógeno, -CN,…

(11/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde el anillo A es un anillo aromático opcionalmente sustituido de manera adicional; el anillo B es un anillo saturado de 4-6 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido de manera adicional; X es -N≥ o -CH≥; cada uno de R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente; R1 y R2 están opcionalmente unidos entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un anillo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido; cada uno de R3 y R4 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o a grupo alquilo C1-6; cada uno de R5, R7, R8 y R9 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo…

(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** donde X representa -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -S-, *-CH2-O-, o *-CH2-NRx - en el que Rx representa hidrógeno, - CO-(C1-4) alquilo, -(C1-3) alquilo (C3-6)cicloalquilo, (C3-6)cicloalquilo, o -CO-(C1-4) alcoxi; en la que los asteriscos indican el enlace unido al anillo de imidazol; R1a y R1b representan independientemente hidrógeno, metilo, etilo; o R1a y R1b junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo ciclopropilo; R2 representa arilo, o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está independientemente sin sustituir o mono-, di-, o, tri-sustituido donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de: • C alquilo; • (C1-4) alcoxi; • (C3-6)cicloalquilo; • (C1-3) fluoroalquilo; • (C1-3)…

(24/02/2016) Un compuesto de 2H-cromeno representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: A representa alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en los que los grupos arilo y heteroarilo pueden estar cada uno sustituido con 1-R1 que son iguales o diferentes; R1 representa halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halogenoalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halogenoalquilo C1-6), -O-(arilo), -O-(cicloalquilo), -O-(heteroarilo), -NH2, - NH(alquilo C1-6), -NH(halogenoalquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2 o amino cíclico, en los que los grupos…

(12/02/2016) Un compuesto de amina cíclica de Fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en **Fórmula** en los que: n ≥ 0, 1 o 2 m ≥ 0 o 1 R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-3 lineal o ramificado o unidos en conjunto forman un anillo de ciclopropilo; R3 es H o alquilo C1-3 lineal o ramificado R4 y R5 son independientemente hidrógeno, flúor, alquilo C1-3 lineal o ramificado o unidos en conjunto forman un anillo de ciclopropilo, Ar es - fenilo que tiene: i. en la posición 4 un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, trifluorometilo, o ii. en la posición 3 un sustituyente seleccionado…

(04/12/2015) Dehidroepiandrosterona en combinación con una cantidad terapéuticamente eficaz de acolbifeno como parte de una terapia de combinación, para su uso en el tratamiento o en la reducción de la probabilidad de adquirir una enfermedad vaginal que afecta a la capa de la lámina propia, en la que la enfermedad vaginal es la atrofia de la capa de la lámina propia en mujeres postmenopáusicas.

(07/05/2014) Composición farmacéutica que comprende una formulación farmacéutica que incluye una cantidad de un inhibidor de PDE4, una cantidad de un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable, en la que el inhibidor de PDE4 se selecciona del grupo que consiste en: ROFLUMILAST, una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST, ROFLUMILAST-N-óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST-N-óxido, el inhibidor de la HMG-CoA reductasa es SIMVASTATINA o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en la que la primera cantidad y la segunda cantidad juntas comprenden una cantidad eficaz para el…

(02/04/2014) Compuesto de la fórmula I' en la que R1 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido o sustituido; R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo; R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido; R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo…

(26/03/2014) Composición para su uso como un medicamento en una terapia de combinación para tratar o reducir el riesgo de contraer sequedad vaginal, comprendiendo la composición: a) un precursor de los esteroides sexuales seleccionado entre el grupo que consiste en deshidroepiandrosterona, deshidroepiandrosterona sulfato, androst-5-eno-3β,17β-dol, 4-androsteno-3,17-diona y un profármaco que se convierte in vivo en cualquiera de los anteriores precursores de los esteroides sexuales y b) una cantidad terapéuticamente eficaz de un modulador selectivo del receptor de estrógenos que es un derivado benzopirano en la que el profármaco convertido in vivo en un precursor de los esteroides sexuales tiene la fórmula…

(19/03/2014) Composición para su uso como un medicamento en una terapia de combinación para tratar o reducir el riesgo de contraer un trastorno seleccionado del grupo que consiste en cáncer de mama, cáncer endometrial, cáncer de útero y cáncer de ovarios, comprendiendo la composición: a) un precursor de esteroides sexuales seleccionado entre el grupo que consiste en deshidroepiandrosterona, deshidroepiandrosterona sulfato, androst-5-eno-3β, 17β-diol, 4-androsteno-3, 17-diona y un profármaco que se convierte in vivo en cualquiera de los anteriores precursores de esteroides sexuales y b) una cantidad terapéuticamente eficaz de un modulador selectivo del receptor de estrógenos…

(29/01/2014) Un compuesto que es 5-{[(butil{1-[(2-metil-6-{4-[(metilsulfonil)amino]fenoxi}-5 3-piridinil)metil]-4-piperidinil}amino)carbonil]amino}-2,4- difluorobenzamida, una sal de la misma, un N-óxido de la misma o un solvato de la misma.

(08/01/2014) Ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso para mejorar la farmacocinética de uninhibidor de la proteasa de VIH (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) que se metaboliza por lacitocromo P450 monooxigenasa en un método de inhibición, tratamiento o profilaxis de una infección por VIH o SIDAen seres humanos, donde el ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo inhibe la citocromo P450monooxigenasa.

(19/11/2013) Compuesto de la fórmula I':**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido osustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido osustituido; R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilono sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo; R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido; R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilono sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo…

(30/10/2013) Composición farmacéutica que comprende una formulación farmacéutica que incluye una cantidad de un inhibidor de la PDE4, una cantidad de un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable, en la que el inhibidor de la PDE4 se selecciona del grupo que consiste en ROFLUMILAST, una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST, ROFLUMILAST-N-óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST-N-óxido, el inhibidor de la HMG-CoA reductasa es ROSUVASTATINA o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en la que la primera cantidad y la segunda cantidad juntas comprenden una cantidad…

(16/10/2013) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en forma de sal o en forma iónica híbrida, en donde:**Fórmula** R1, se selecciona entre -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -alquinilo C1-6, -alquilen C1-3-SCH3, -cicloalquilo C3-9, yheteroarilo; R2, es un grupo arilo ó heteroarilo; R3, se selecciona entre H y -alquilen C0-1-OH; ó cuando, R1, es -cicloalquilo C3-9, R3, puede formar un eslabón doble, con el átomo de carbono, sobre el grupo - cicloalquilo C3-9; ó -CR1R2, conjuntamente, forman un grupo de la fórmula **Fórmula** a, es 0, o un número entero de 1 a 3; cada R4, se selecciona, de una forma independiente, entre fluoro y - alquiloC1-4; R5, se selecciona entre - alquilo C1-5 y -alquilen C0-1- cicloalquilo C3-5; R6, se selecciona entre -alquilo C1-3, -alquilen C1-2-cicloalquilo C3-7, -alquilen…

(27/08/2013) Un compuesto que se selecciona del grupo que consiste en: N-(3-(4-isopropilfenil)-4,6,7-trimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, (+)-N-((3R)-3-(4-isopropilfenil)-4,6,7-trimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(7-acetil-3-(4-isopropilfenil)-4,6-5 dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(3-(4-isopropilfenil)-7-metoxi-4,6-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, (+)-N-((3R)-7-acetil-3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, (+)-N-(terc-butil)-N'-((3R)-3-(4-isopropilfenil)-4,6,7-trimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)urea, N-(3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-7-fenil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(7-(3-dimetilaminofenil)-3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(3-hidroxipropil)-N'-(3-(4-isopropilfenil)-4,6,7-trimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)urea, N-(3-(4-isopropil-3-(2-metoxietoxi)fenil)-4,6,7-trimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(7-(4-isopropilbencil)-3,4,6-trimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(3-(4-terc-butilfenil)-2,2,4,6,7-pentametil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(3-(4-isopropilfenil)-4,6,7-trimetil-3H-espiro(1-benzofuran-2,1'-ciclopentan)-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-7-propil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, (+)-N-((3R)-7-(1-hidroxietil)-3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(7-(6-fluoropiridin-3-il)-3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(7-(3-furil)-3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida, N-(7-hidroxi-3-(4-isopropilfenil)-4,6-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)-3,3-dimetilbutanamida,…

(29/07/2013) Una combinación terapéutica que comprende (a) el compuesto 1 de la fórmula (A): y (b) bortezomib, en que los principios activos de la combinación están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquiera de sus hidratos.

(30/05/2013) Un método para preparar una composición oftálmica estabilizada, método que comprende: (a) preparar una solución acuosa que consiste básicamente en: ketotifeno o una sal de ketotifeno en una concentración de un 0,001% a un 0,2% (p/v); nafazolina o una sal de nafazolina en una concentración de un 0,001 % a un 0,2% (p/v); glicerol; un conservante; y agua; y (b) ajustar un valor del pH de la solución acuosa a un pH inicial menor o igual que aproximadamente 5; proporcionando de este modo dicha composición oftálmica estabilizada, donde el valor del pH de la composición oftálmica permanece de 4,3 a 4,8 cuando se mantiene a 40 ºC y con una humedad relativa de un 20% durante al menos 10 días, donde…

(23/04/2013) Compuestos de la fórmula general I: NHO A O N R1 R2 (I) en la que: A es fenilo opcionalmente sustituido por uno o mas halógeno, ciano, o alquilo C1-6 sustituido por ciano o A es piridinilo; R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, alcoxi C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heterocicloalquilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heteroarilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es -NRbRc, en el que Rb es H o alquilo C1-6 y en el que Rc es H, alquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido…

(18/06/2012) Compuestos, incluyendo enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros y tautómeros de dichos compuestos y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, teniendo dichos compuestos la estructura general mostrada en la fórmula I:**Fórmula** donde: R es fluoroalquilo de la fórmula CnHxFy en la que n es un entero entre 1 y 6, x es un entero entre 0 y 12, y es un entero entre 1 y 13, y la suma de x y y es 2n+1, arilo, aril-alquilo C1-6, aril-alquenilo C2-4, donde arilo se selecciona entre fenilo, bifenilo y naftilo, heteroarilo o heteroaril-alquilo C1-4, donde heteroarilo se selecciona entre piridilo, tiofenilo y benzotiofenilo, y heterociclilo se selecciona entre piperidinilo y piperazinilo, R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es CONHR4, bencimidazol-2-ilo, CR5R6OH o CR7R8NHR9; R3 es arilo, aril-alquilo C1-4 o aril-alquenilo C2, donde…

(18/05/2012) Uso de la rapamicina para el tratamiento de los déficits cognitivos asociados al síndrome de Down. La presente invención se refiere al uso de una composición que comprende un inhibidor de la proteína mTOR, donde ese inhibidor se selecciona entre rapamicina, temsirolimus, everolimus o deforolimus. Además la presente invención se refiere al uso de estos inhibidores, y preferiblemente la rapamicina, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento del déficit cognitivo asociado al síndrome de Down.

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** donde R es un grupo graso C8-C26 de un alcohol graso ROH y X es una porción farmacológica de un medicamentoXOH, donde el medicamento es un taxano o un taxoide, flavopiridol, adefovir, vincristina, etopósido, gemcitabina,roscovitina, purvalanol o SN-38.

(02/05/2012) Un compuesto antagonista del receptor opioide kappa representado por la fórmula (I):5en la que G es H, OH, OCO alquilo C1-8, CONH2, NHCHO, NH2, NHSO2 alquilo C1-8, o NHCO2 alquilo C1-8;R1 es alquilo C1-8, o una de las siguientes estructuras: Y1 es H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, OR8, CO2R9, alquilo C1-6, NR10R11, NHCOR12, NHCO2R12, CONR13R14,o CH2(CH2)nY2; Y2 es H, CF3, CO2R9, alquilo C1-6, NR10R11, NHCOR12, NHCO2R12, CONR13R14, CH2OH, CH2OR8, o COCH2R9; Y3 es H, OH, Br, Cl, F, CN, CF3, NO2, N3, OR8, CO2R9, alquilo C1-6, NR10R11, NHCOR12, NHCO2R12, CONR13R14,o CH2(CH2)nY2; R2 es H, alquilo C1-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8 o arilo…

(28/03/2012) Compuestos seleccionados del grupo de 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico-N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-amida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, N-[4- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2-…