CIP-2021 : A61K 31/444 : conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/444[6] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/444 · · · · · · conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Forma cocristalina "A" con metilparaben de la [4-(3-fluor-5-trifluormetil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-[5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluor-1-metil-etoxi)-fenil]-metanona.

(11/03/2015) Una forma cristalina A de la [4-(3-fluor-5-trifluormetil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-[5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluor-1-metil-etoxi)-fenil]-metanona, caracterizada por lo menos por tres picos elegidos entre los siguientes picos de difracción de rayos X obtenidos con radiación CuKα, expresado en grados 2-theta ≥ 13,1, 14,3, 15,4, 16,2, 17,1, 17,2, 17,6, 18,0, 19,8, 20,1, 20,4, 21,0, 22,6 y 24,3 (± 0,2).

Inhibidores de quinasas de oxazol.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que los sustituyentes A, Q, X, R1, R2, R3, V y W en la fórmula I se definen de la siguiente manera: A es uno de los siguientes: i) N(R4)(CH2)n donde n es 0

Derivados de bipiridilo útiles para el tratamiento de enfermedades inducidas por quinasas.

(18/02/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2, W3 indican CR3, o W1, W2 indican CR3, y W3 indica N, R1 indica fenilo, que puede estar sustituido independientemente por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 o OY, R2 indica Ar, Het1, Het2, NY-Het1 o NY-Het2, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por R4, R3 indica H, R4 indica Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het³, (CYY)n-O-Het³, SY, NO2, CF3, CN, COOY, - CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het³, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het³, -NHCOOA, -NH-CO-NYY, -NH-COO-(CYY)n-NYY, -NH-COO-(CYY)n-Het³, -NH-CO-NH-(CYY)n-NYY, -NHCO- NH(CYY)n-Het³,-OCO-NH-(CYY)n-NYY, -OCO-NH-(CYY)n-Het³,…

Compuesto de azabiciclo y sal del mismo.

(21/01/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde X1 representa CH o N; uno cualquiera de X2, X3 y X4 representa N, y los otros representan CH; uno o dos cualesquiera de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4, y los otros son iguales o diferentes y representan CH o N; R1 representa un grupo heterocíclico, insaturado, de 5 a 6 miembros, monocíclico, opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre N, S y O, o un grupo heterocíclico, insaturado, de 9 a 10 miembros, bicíclico, opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre N, S y O; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido que tiene…

Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.

(14/01/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, alquenilo de hasta 10 átomos de carbono, alquinilo de hasta 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, y fenoxi están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6…

Derivados de piperidina 4,4-disustituidos útiles como inhibidores de la dipeptidil peptidasa-1 (DPP-1).

(24/12/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquinilo C2-4, -CH(OH)-20 CH3, -CH2-CN, -(alquilo C1-2)- O-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-S-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-SO-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-SO2-(alquilo C1-2), - CH2-fenilo, -CH2-(heteroarilo de 5 miembros) y -CH(OH)-(heteroarilo de 5 miembros); en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con un halógeno; R2 está seleccionado del grupo que consiste en -OH, -OCH3, -O-CH2-(cicloalquilo C5-6) y -NRA-Q1; RA está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; Q1 está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo C5-6, -CH2-(cicloalquilo C5-6), heterociclilo saturado de 5 a 6 miembros y -CH2-(heterociclilo…

Derivados de piridinas y pirimidinas como agonistas de mGluR2.

(26/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que es en la que el heteroarilo de 5 o 6 miembros es imidazolilo, [1,2,4]oxadiazolilo, pirrolilo, 1H-pirazolilo, piridinilo, [1,2,4] triazolilo, tiazolilo, pirimidinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido de 5 o 6 miembros, en el que los sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en: halo, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente H, alquilo C1-6 o -(CO)-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -(SO2)-OH, -(SO2)-alquilo C1-6, -(SO2)-NRcRd, en el que Rc y Rd son independientemente: H, alquilo C1-6 opcionalmente…

Espirociclos como inhibidores de 11-beta hidroxilesteroide deshidrogenasa tipo 1.

(26/11/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es F, Cl, Br, o I; y R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-6, y cicloalquilo C3-6.

Compuesto policíclico.

(26/11/2014) Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo, que se selecciona del siguiente grupo: 1) -8-(3,4-difluorofenil)-2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil)-1H-imidazo)-1-il)piridin-2-il)vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- {1,2,4}triazolo[1,5-a]piridina, 2) -2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-8-(2-trifluorometilfenil)-5,6,7,8-tetrahidro- 5 [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina, 3) -8-(4-clorofenil)-2-{(E)-2-{6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina, 4) -8-(2,3-difluorofenil)-2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[1,5,a]piridina, 5)…

Heterociclos con 6 anillos de nitrógeno fenilsustituidos como inhibidores de la polimerización de microtúbulos.

(12/11/2014) Un compuesto seleccionado entre grupo que consiste en**Fórmula** o una de sus sales, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereómeros farmacéuticamente aceptables.

Piridil-vinil-pirazolo-quinolinas como inhibidores de PAR1.

(22/10/2014) Compuesto de fórmula I, **Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier relación, y/o una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de fórmula I, en donde R1 representa -alquilo-(C1-C6), arilo, halógeno o representa hetarilo, elegido del grupo tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en donde alquilo, arilo y heteroarilo están en cada caso no sustituidos o están mono-, di- o tri-sustituidos, independientemente uno de otro, con F, Cl, Br, CN, -alquilo-(C1-C4), -O-alquilo-(C1-C4) o -CF3; R2 representa hidrógeno, R3…

Inhibidor de la enzima de elongación de ácidos grasos de cadena larga que comprende un derivado de arilsulfonilo como principio activo.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2); cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno; el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…

Compuestos heterocíclicos antivirales.

(08/10/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que: X1 es N y X2, X3 y X4 son CR5; o X1 y X2 son N, y X3 y X4 son CR5; o X1, X2 y X4 son CR5 y X3 es N; o X1 y X4 son N y X2 y X3 son CR5; o X1, X2, X3 y X4 son CR5; R1 es (a) un resto heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridinilo, 2-oxo-1,2-dihidro-piridin-3-ilo, 3-oxo-3,4- dihidro-pirazin-2-ilo, 3-oxo-2,3-dihidro-piridazin-4-ilo, 2-oxo-1,2-dihidro-pirimidin-4-ona-5-ilo, 6-oxo-1,6-dihidro- [1,2,4]triazin-5-ilo, 2,4-dioxo-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-ilo, 2-oxo-2(H)-piridin-1-ilo, 6-oxo-6H-piridazin-1-ilo, 6- oxo-6H-pirimidin-1-ilo y 2-oxo-2H-pirazin-1-ilo, dicho…

Inhibidores virales.

(01/10/2014) Un proceso para preparar un compuesto de imidazo[4,5-c]piridina de fórmula (II):**Fórmula** en la que: - R1 se selecciona entre fenilo sustituido con 0-3 R6; anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo de O, N, y S, sustituido con 0-2 R6; 1-naftilo sustituido con 0-3 R6; 2- naftilo sustituido con 0-3 R6; cicloalquilo C3-7; cicloalquenilo C5-7; - R2, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; alcoxi C1-6 lineal o ramificado; alquilo C1-6 lineal o ramificado; F; Cl; Br; I; OH; CN; NO2; NR7R8; OCF3; CF3; C(≥O)R9; fenilo; fenoxi; bencilo; hidroximetilo; - X se selecciona entre el grupo -CH2-; -CH(CH3)-; -CH2-CH2-;…

Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

Activadores de la glucocinasa.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula** en el que R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12); D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno; G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18 y R19, independientemente uno de otro, son hidrógeno o C1-6-alquilo; L2 es -N-R20-; R20 es hidrógeno; L3…

Derivado de espiroimidazolona.

(24/09/2014) Un compuesto representado por las siguientes fórmulas generales o :**Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable de un compuesto representado por las fórmulas o : [donde en la fórmula general W se selecciona de: 1) un enlace simple, 2) alquileno C1-C10 que contiene opcionalmente un grupo carbonilo, donde el alquileno está opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno y/o un grupo o grupos hidroxilo, 3) alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 4) alquinileno C2-C10, 5) arileno opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 6) heteroarileno opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 7) heteroalquileno C2-C10…

Derivados de piridina sustituidos heterocíclicos y agentes anti-fúngicos que los contienen.

(03/09/2014) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionándose el compuesto del grupo que consiste en 3-(3-(4-(piridin 5 -2-iloximetil)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridin-2-ilamina; 3-(3-(4-(piridin-2-ilmetoxi)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridin-2-ilamina; 3-(3-(4-(piridin-2-iloximetil)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridina-2,6-diamina; 3-(3-(6-benciloxi-piridin-3-ilmetil)-isoxazol-5-il)-piridin-2,6-diamina; y 3-(1-(4-(piridin-2-iloximetil)-bencil)-1H-pìrazol-4-il)-piridina-2-ilamina.

Derivados de 2-oxo-piperidinilo.

(20/08/2014) Derivados de 2-oxo-piperidinilo según la fórmula I, sus isómeros geométricos, enantiómeros, diasterómeros y mezclas, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.**Fórmula** en donde X es o bien CH o N; Y es o bien -NR4- o -CH≥CH-; con la condición que X es N cuando Y es -NR4-; n es un número entero seleccionado de 1, 2 o 3; m es 1 o 2; R1 es un alquilo C1-6, sustituido o no sustituido, un arilo sustituido o no sustituido, un heterociclo sustituido o no sustituido, un cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido; o R1 es un resto -O-R2; R2 es un alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo…

Derivados de oxindol sustituido y su uso como ligandos del receptor de vasopresina.

(06/08/2014) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R5 es hidrógeno, metoxi o etoxi; R6 es hidrógeno o metoxi; R7 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo; X2 es N o CH; X3 es N o CH; donde X2 y X3 no son simultáneamente N; y las sales farmacéuticamente aceptables y las formas tautoméricas de los mismos.

Composiciones y métodos para la administración de medicamentos.

(23/07/2014) Partícula de superficie modificada que comprende un núcleo de partícula y un revestimiento asociado al núcleo de partícula, comprendiendo el núcleo de partícula un principio activo seleccionado de entre el grupo consistente en moléculas pequeñas, péptidos y proteínas, comprendiendo el revestimiento un agente tensioactivo de fórmula I o una sal del mismo, y presentando la partícula de superficie modificada un tamaño medio entre aproximadamente 1 nm y aproximadamente 2.000 nm: donde n y m son 1; R1, R2 y R3 son metilo; y R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo consistente en cis-9-octadecenoílo y cis-9- octadecenilo.

Compuesto de azolcarboxamida o sal del mismo.

(23/07/2014) Un compuesto de azolcarboxamida representado por la siguiente fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula** los símbolos de la fórmula tienen los siguientes significados: X: S u O, R1: un grupo representado por la fórmula (II), o un grupo representado por la fórmula (III):**Fórmula** R1a: alquilo C1-6 sustituido con uno o dos -OH, -Alk-O-alquilo C1-6, -Alk-SO2-alquilo C1-6, -Alk-O-SO2-alquilo C1-6, -Alk-arilo, -Alk-O-arilo, -Alk-heteroarilo, -Alk-O-heteroarilo, -Alk-CO-grupo de un anillo hetero saturado, -Alk-NRARB, -Alk- CO-NRaRb, un grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquenilo C2-6, -Alk-O-alquilo C1-6 o -Alk-arilo, o -Alk-grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado en el -Alk-grupo…

Derivados de naftaleno carboxamida como inhibidores de proteína cinasa e histona desacetilasa, procedimientos de preparación y usos de los mismos.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** incluyendo su forma libre, forma de sal, estereoisómero, enantiómero, diastereómero o hidrato, en la que Z es CH o N; R1, R2 y R3 son cada uno hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi o trifluorometilo; R4 es**Fórmula** X es un anillo de benceno o un anillo de piridina; R5 es uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi y trifluorometilo.

Inhibidores no simétricos de colina quinasa con actividad antitumoral y antimalárica.

(30/06/2014) Inhibidores no simétricos de colina quinasa con actividad antitumoral y antimalárica. La presente invención se enmarca en el campo farmacéutico, concretamente la invención se refiere a compuestos no simétricos de bispiridinio inhibidores de la enzima colina quinasa, su síntesis y su uso como medicamento antitumoral y/o antiparasitario.

Composiciones de biarilo y métodos para modular una cascada de quinasas.

(18/06/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula IA**Fórmula** o una sal, solvato, o hidrato del mismo, en la que: T es un enlace; Xy es-CY, N, o N-O; Xz es CZ; Y se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior, alcoxi C1, C2, C3, C4, C5, o C6, O-alquil (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior-arilo, y O-bencilo; Xa es CRa, N, o N-O; Xb es CRb, N, o N-O; Xc es CRc, N, o N-O; Xd es CRd, N, o N-O; Xe es CRe, N, o N-O; Ra, Rb, Rc, Rd, Re, R4, R5, y R6 son, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, P, alquilo C1, C2, C3, C4, C5, o C6, alcoxi C1, C2, C3, C4, C5, o C6, O-alquil (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior-arilo, O-bencilo, alquil C1, C2, C3, C4, C5, o C6-OH, COOH, COO-alquilo (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior, SO2H, SO2-alquilo (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior,**Fórmula** en…

Derivados de 2-amino-nicotinamida y su uso como inhibidores de tirosina quinasa del receptor de VEGF.

(07/05/2014) El uso de un compuesto de la fórmula I en donde n es de 1 hasta e incluyendo 6; W es O o S; R1 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo inferior o acilo inferior; R2 representa un grupo cicloalquilo, o un grupo arilo, o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que comprende uno o más átomos de nitrógeno del anillo y 0, 1 o 2 heteroátomos independientemente uno del otro seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, cuyos grupos en cada caso están no sustituidos o sustituidos por hasta tres sustituyentes, seleccionados entre amino, amino mono o disustituidos, halógeno, alquilo inferior, alquilo sustituido, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alcanoilo inferior, hidroxi, hidroxi eterificado o esterificado, nitro, ciano, carboxi, carboxi esterificado, alcanoilo, benzoilo, carbamoilo,…

Derivados de piridina-2-carboxamida como antagonistas de MGLUR5.

(07/05/2014) Los compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la cual R1 es un anillo de 5- o 6- miembros respectivamente de las fórmulas (II) y (III): R2 es H, C1-C7-alquilo, C3-C6-cicloalquilo -(CH2)m-Ra; R3 es arilo o heteroarilo qu 45 e son opcionalmente sustituidos por: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, o -O-C1-C7-alquilo, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-alquilo; -O-CH2F, -OCHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd, C3-C6-cicloalquilo heteroarilo que es opcionalmente sustituido por C1-C7-alquilo; R4 es H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-alquilo, -O-(CO)-C1-C7-alquilo, C3-C6-cicloalquilo, o -(CH2)m-Re; R5 es C1-C7-alquilo o C1-C7-alquil-C3-C6-cicloalquilo; -(CH2)n-O-Rf, C3-C8-alquenil-O-Rf, -(CH2)n-NRgRh; -C2-C6- alquenil-NRgRh o -(CH2)n-Re; Ra…

Método y composiciones para controlar ectoparásitos.

(30/04/2014) Uso de al menos un agente quelante de metales o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico, veterinario o agrícola para la fabricación de una composición tópica para uso en la inhibición de la eclosión de un huevo de ectoparásito sobre un hospedador humano o animal, donde el al menos un agente quelante de metales es un compuesto de fórmula (Ia): donde X es un enlace covalente, CH2-Z-CH2 o -Z-, donde R1 y R1' son independientemente seleccionados entre hidrógeno o alquilo C1-3, donde al menos uno de R2, R2', R3, R3', R4 y R4' es un grupo metilo y los R2, R2', R3, R3', R4 y R4' restantes son independientemente seleccionados entre hidrógeno o alquilo C1-3, y Z es seleccionado…

Pirrolopiridinas como inhibidores de quinasas.

(09/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I) en donde R1a, R1b, y R1c son independientemente hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-C4, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rc, -NHC(O)NHRb, o -NHSO2Ra; X es N o CR2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4; Y es NR3R4, NR6C(O)R7, NR6SO2R7, arilo, o heterociclilo, en donde el arilo y el heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o más R5; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C8)-, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo(C1-C8)-, arilo, arilalquilo(C1-C8)-, heteroarilo-, o heteroarilalquilo(C1- C8)-, en donde (a) los sustituyentes R3 alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, solos o como parte de otro grupo,…

Derivados de oxazol útiles como inhibidores de la AHAG.

(19/03/2014) Una composición farmacéutica que comprende un vehículo inerte y un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es S o SO; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: arilo, y HET1. en la que R1 está opcionalmente mono o di-sustituido con sustituyentes R4 y R5; y en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: (a) halo, (b) -CN, (c) mono, di o tri-halo alquilo C1-4, (d) mono, di o tri-halo O-alquilo C1-4, (d) -O-alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con hidroxilo, halo o amino, (e) -alquilo C1-4 opcionalmente…

Oxazolidinonas sustituidas y su uso como inhibidor del factor Xa.

(12/03/2014) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que R1 representa tiofeno (tienilo), que está sustituido una o más veces con un resto del grupo de halógeno; alquilo (C1-C8) y trifluorometilo, R2 representa uno de los grupos siguientes: A-, D-M-A-, en los que: el resto "A" representa fenilo; el resto "D" representa un heterociclo saturado o parcialmente insaturado, monocíclico o bicíclico de 4 a 9 miembros, que contiene hasta tres heteroátomos y/o heteromiembros de cadena de la serie de S, SO, SO2, N, NO (N-óxido) y O; el resto "M" representa -CH2-, -SO2- o representa un enlace covalente; en los que el grupo "A" definido anteriormente, dado el caso, puede estar sustituido una o más veces con un resto del…

Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana.

(19/02/2014) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diaestereómero del mismo:**Fórmula** en la que ------- representa un enlace sencillo o un enlace doble; X es N cuando Y es N-R7; o X es N-R6 cuando Y es N; R2 y R5 se seleccionan cada uno de forma independiente de a) halo; b) R8, -C(≥O)-R8, -C(≥O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, -SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1 - 6)-R8, -alquileno (C1 - 6)-C(≥O)- R8, -alquileno (C1 - 6)-C(≥O)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-S-R8, -alquileno (C1 - 6)-SO-R8 o - alquileno (C1 - 6)-SO2-R8; en donde R8 se selecciona en cada caso de forma independiente de H, alquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), alquinilo (C2 - 6), haloalquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), arilo y Het; y en donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados…

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