CIP-2021 : A61K 31/4545 : conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4545[7] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4545 · · · · · · · conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de fluoroindol como moduladores alostéricos positivos del receptor muscarínico M1.

(18/09/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, SUBRAMANIAN,RAMKUMAR, BENADE,VIJAY SIDRAM.

Un compuesto de fluoroindol de fórmula (I),**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** R2 es**Fórmula** en la que * representa el punto de unión; R3 es flúor o hidrógeno; R4 es halógeno, S-CH3 o hidrógeno; R5 es CH3, -CH2CH2F o hidrógeno; a es 1 o 2; o una forma isotópica, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Nuevo inhibidor de B-lactamasa y método para producir el mismo.

(18/09/2019) Compuesto, que es un derivado de diazabiciclooctano de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo:**Fórmula** en la que A es -N(Ra)(Rb) o -ORc, en la que Ra 10 y Rb son cada uno independientemente alquilo C1-6 o acilo; y Rc es alquilo C1-6 o heterociclilo; A puede sustituirse con hasta 4 sustituyentes Fn1 seleccionados de alquilo C1-6, =O y -(CH2)n-Rg, en la que n es 0-3 y Rg es heterociclilo; fenilo; heteroarilo, acilo, RdO2S-; Re(Rf)N-, Re(Rf)NCO-, -ORe, -OCORe o un grupo protector seleccionado de trialquilsililo y grupos protectores de tipo carbamato, en la que Rd es alquilo C1-6 o -OM, y Re, Rf son cada uno independientemente H o alquilo C1-6, y Fn1 puede sustituirse adicionalmente; B es -NH o -N(alquil C1-6)…

Derivados del ácido 5-(arilo bicíclico N-[6,5]-condensado-tetrahidroisoquinolin-6-il)piridin-3-ilacético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(18/09/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, YIN, ZHIWEI, KADOW, JOHN, F., NAIDU,B. NARASIMHULU.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo; R2 es tetrahidroisoquinolinilo, y está sustituido con 1 sustituyente R6 y también con 0-3 sustituyentes halógeno o alquilo; R3 se selecciona de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; R4 se selecciona de alquilo o haloalquilo; R5 es alquilo; y R6 se selecciona de benzotiazolilo, pirazolopirimidinilo, tiazolopiridinilo, triazolopimidinilo, benzooxazolilo, pirrolopirimidinilo, purinilo, imidazopiridinilo, benzoisoxazolilo, benzoimidazolilo o tienopirimidinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de amino, ciano, halógeno, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

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Procedimientos para aumentar la actividad intracelular de Hsp70.

(28/08/2019). Solicitante/s: Orphazyme A/S. Inventor/es: JENSEN,Thomas Kirkegaard, HINSBY,ANDERS MØRKEBERG.

Un agente bioactivo capaz de aumentar la concentración intracelular de Hsp70, donde dicho agente bioactivo es un derivado de la hidroxilamina capaz de amplificar la expresión del gen Hsp70; para uso en el tratamiento de la lipofuscinosis neuronal ceroidea (NCL).

PDF original: ES-2753169_T3.pdf

Compuesto heterocíclico aromático que contiene nitrógeno.

(21/08/2019). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SUZUKI, ATSUSHI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, HISAMICHI,HIROYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, TOKUZAKI,Kazuo, IWAI,Yoshinori, IIKUBO,KAZUHIKO, KAMEDA,MINORU, KURIWAKI,IKUMI, KAWAMOTO,YUICHIRO, SUZUKI,TOMOYUKI, FUTAMI,TAKASHI, TSUNOYAMA,KAZUHISA, ASAUMI,MAKOTO, OKADA,HARUKI, MIYASAKA,KOZO.

Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula** en la que X es N; Y es CH; L1 es etileno o -metilen-O-; Z es CH; R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-alquilo C1-8 o halógeno; p es 4; el anillo W es un pirazol opcionalmente sustituido; Q es R3; R0 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con -OH; y R3 es alquilo C1-8 sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en -C(O)OH, carbamoílo opcionalmente sustituido con uno o dos R0, -OH, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, y -C(O)-(un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido); o en la que X es N; Y es CH; L1 es -metilen-O-; Z es CH; R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-metilo o F; p es 4; el anillo W es un anillo de benceno opcionalmente sustituido con -O-metilo; Q es -L2-R2; L2 es piperidina o 4-metilpiperazina; y R2 es 4-metilpiperazina o 2-hidroxietilamino.

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Derivados de 1-(5-(terc-butil)isoxazol-3-il)-3-(4-((fenil)etinil)fenil)urea y compuestos relacionados como inhibidores de FLT3 para el tratamiento de cáncer.

(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** en donde cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH; cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…

Inhibidores de beta-lactamasas.

(07/08/2019) Un compuesto de Fórmula (A): **(Ver fórmula)** en la que p es 1 o 2; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre halo, CN, -OR, oxo y -NRR'; Z es NR3 o N-OR3; R3 se selecciona, independientemente en cada caso, entre H, Cy y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre Cy, halo, CN, -OR y -NRR'; Cy es un anillo cicloalquilo C3-C6 o anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados entre N, O y S como miembros del anillo, y Cy está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados…

Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.

(31/07/2019) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en donde: U1, U2, U3 y U4 son independientemente -N- o -CH-, con la condición de que uno de ellos sea -N-;**Fórmula** A es R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquil (C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquil (C1-C6)-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquil (C1-C6)-, -NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquil (C1-C6)-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquil (C1-C6)-; X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente…

Agentes moduladores de S1p y/o ATX.

(31/07/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X es O, S, S(O), -CH2-, o S(O)2; X1, X2, y X5 son cada uno independientemente CR4 o N; uno de X3 o X4 es C y está unido por un enlace sencillo al Anillo A, y el otro es CR4 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N; L1 es un enlace directo, -C(O)- o alquileno C1-7; el Anillo A se selecciona de:**Fórmula** R1 es un cicloalquilo C3-8 monocíclico que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 R6 seleccionados independientemente: R2 es un alquil C1-7-, un cicloalquilo C3-8, un carbociclilo puenteado de 6 a 10 miembros o un sistema anular heterociclilo…

Ligandos opioides kappa novedosos.

(17/07/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo designado A puede comprender además un átomo de nitrógeno adicional en cualquier posición que lleve cualquiera de W, X, Y, o Z, siempre que el grupo respectivo W, X, Y, o Z esté ausente de esa posición; W es H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C9), o halo; X es H, halo, nitro, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C9), NRaRb, N(Ra)C(=O)alquilo (C1-C6), CO2R, o heteroarilo; Y es H, halo, alquilo (C1-C6), o cicloalquilo (C3-C9); Z es halo, hidroxi, CO2R, C(=O)NR2, CN, hetaroarilalquilo…

Combinaciones que comprenden moduladores alostéricos positivos del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 y su uso.

(10/07/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: CID-NUÑEZ, JOSE, MARIA, TWYMAN, ROY,E., CEUSTERS, MARC, ANDRE, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, LAVREYSEN,HILDE, KLEIN,BRIAN D, PYPE,STEFAN MARIA CHRISTIAAN, VAN OSSELAER,NANCY EULALIE SYLVAIN, WHITE,H. STEVEN, BONE,ROGER FRANCIS.

Una combinación que comprende (a) un ligando de una proteína de la vesícula sináptica 2a ("SV2A") seleccionado del grupo que consiste en levetiracetam, brivaracetam y seletracetam; y (b) un modulador alostérico positivo del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 seleccionado de un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Inhibidor de proteína quinasa de 2-aminopiridina sustituida.

(13/06/2019) Un compuesto de Fórmula (III),**Fórmula** en donde el sustituyente R4' en la posición 3 es F, los sustituyentes R4' en la posición 2 y posición 6 son Cl, y el sustituyente R4' en la posición 4 es hidrógeno; A2 se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, piridinilo, y pirimidinilo, estando todos sustituidos con 1, 2, 3 o 4 -O-alquilo(s) C1-6 en los que cada hidrógeno del resto alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxilo, o heteroaliciclilo de 3-12 miembros; A5 es un heteroaliciclilo de 3-12 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en =O, alquilo C1-6 no sustituido, heteroaliciclilo de 3-12 miembros, en donde el heteroaliciclilo…

Derivados de oxopiridina sustituidos con acción antiinflamatoria y antitrombótica.

(12/06/2019) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula*+ , siendo * el sitio de enlace al anillo de oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi,…

Formulaciones farmacéuticas que comprenden antagonistas de CCR3.

(06/06/2019) Una composición farmacéutica que comprende como ingrediente activo un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R' es H, alquilo C1-6, alquilo C0-4-cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6; R2 es H, alquilo C1-6; X es un anión seleccionado del grupo que consiste en cloruro o ½ dibenzoiltartrato j es 1 o 2, un primer diluyente, un segundo diluyente, un desintegrante, un lubricante y opcionalmente un aglutinante, en el que la composición farmacéutica comprende 10-90 % de ingrediente activo 5-70 % de primer diluyente, 5-30 % de segundo diluyente, 0-30 % de aglutinante, 1-12 % de desintegrante, y 0.1-3 % de lubricante, en la que el primer y segundo diluyentes se seleccionan del grupo que consiste en polvo de celulosa,…

Formulaciones de apixabán.

(28/05/2019). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company. Inventor/es: PATEL,JATIN, FROST,CHARLES, JIA,JINGPIN, VEMA-VARAPU,CHANDRA.

Un comprimido que comprende hasta 5 mg de apixaban y un diluyente o un vehiculo farmaceuticamente aceptables, en donde el comprimido se puede obtener mediante un proceso que comprende las etapas de: mezclar materias primas que comprenden particulas de apixaban cristalinas antes de la granulacion; granular las materias primas de la etapa usando un proceso de granulacion en seco, en donde las particulas de apixaban cristalinas tienen un D90 inferior a 89 μm, segun lo medido por dispersion de luz laser; mezclar los granulos obtenidos en la etapa con materias primas extragranulares; comprimir la mezcla de la etapa en un comprimido; y pelicula de recubrimiento del comprimido de la etapa.

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Tratamiento del dolor por quemaduras mediante moduladores de TRPV1.

(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** para uso en el tratamiento de dolor asociado a una lesión por quemaduras, en donde X es O; Ar1 es:**Fórmula** Ar2 es:**Fórmula** R1 es -halo; cada R2 es:**Fórmula** Z1 es -H, -OR7, o -CH2-OR7; Z2 es -H, -alquilo de C1-C6, o -CH2-OR7; cada Z3 es independientemente -H, o -alquilo de C1-C6; J es -OR20; cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, alquilo de C1-C6 y CH2OR7; cada R7 es independientemente -H, -alquilo de C1-C6, -alquenilo de C2-C6, -haloalquilo de C1-C6, - hidroxialquilo de C1-C6, o -alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6; cada R14 es independientemente -alquilo de C1-C6, -C(halo)3, -CH(halo)2, -CH2(halo), -halo, -OC(halo)3, - OR7, o …

Inhibidores de la histona desmetilasa.

(08/05/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, halógeno, C5-C18 arilo o C2-C17 heteroarilo; R2 es C1-C5 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10cicloalquil(C1-C5 alquileno), C5-C18 ar(C1-C5 alquileno), C2-C12heterociclilo, C2-C12 heterociclil(C1-C5-alquileno) o C2-C17heteroaril(C1-C5 alquileno); R3 es hidrógeno; R4 es -CO2H, -CO2R6, -C(O)N(H)CN, -C(O)N(H)OH o tetrazolilo; cada R5 es independientemente hidrógeno, C1-C5 alquilo, fluoroalquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10 cicloalquil(C1-C5 alquileno) o C5-C18 ar(C1-C5 alquileno); y R6 es C1-C5 alquilo; en donde C5-C18 arilo es opcionalmente sustituido con uno o…

Método de regulación de la fosforilación de la proteína SR y agentes antivirales que comprenden el regulador de la actividad de la proteína SR como ingrediente activo.

(03/05/2019). Solicitante/s: HAGIWARA, Masatoshi. Inventor/es: SUZUKI, MASAAKI, HAGIWARA, MASATOSHI, FUKUHARA,TAKESHI, HOSOYA,TAKAMITSU.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que puede tener sustituyentes, o un átomo de halógeno; R2 es un átomo de hidrógeno; R3 es un grupo 4-piridilo; R4 es un átomo de hidrógeno; Q es -C(O)-, -C(S)-, -SO2-, -C(S)NHC(O)-, -C(O)NHC(O)- o -C(O)NHC(S)-; y W es un grupo representado por la siguiente fórmula (II):**Fórmula** en donde R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, forman un heterociclo que puede tener un sustituyente.

PDF original: ES-2711313_T3.pdf

Película delgada con heterogeneidad uniforme no autoagregable, proceso para su producción y sistemas de administración de fármacos hechos a partir de la misma.

(17/04/2019). Solicitante/s: Aquestive Therapeutics, Inc. Inventor/es: FUISZ, RICHARD, C., YANG, ROBERT, K., MYERS, GARRY, L., FUISZ,JOSEPH M.

Un producto en película que comprende un agente activo y que se puede obtener mediante los pasos de: (a) combinar un polímero, un ingrediente activo y un disolvente polar para formar un material con una heterogeneidad uniforme no autoagregante; (b) conformar dicho material en una película en la que dicha película incluye un lado superior y un lado inferior; y (c) secar dicha película desde la parte inferior de la película hasta la parte superior de la película aplicando calor al lado inferior, para mantener dicha heterogeneidad uniforme no autoagregante.

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Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.

(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra; R3 representa hidrógeno; R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa: (a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb; (b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb; (c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb; (d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…

Inhibidores de la quinasa que regula la señal de apoptosis.

(17/04/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: NOTTE,GREGORY.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** o una de sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2731703_T3.pdf

Formulaciones farmacéuticas estables que contienen un antihistamínico.

(16/04/2019). Solicitante/s: LABORATORIOS LESVI, S.L.. Inventor/es: DIEZ MARTIN,IGNACIO, UBEDA PEREZ,CARMEN, PABLO ALBA,PABLO.

Composición farmacéutica estable oral sólida de desloratadina, caracterizada porque comprende un núcleo de comprimido que contiene: i) desloratadina como principio activo; ii) lactosa en una cantidad de desde el 12 hasta el 50% en peso del peso total del núcleo de comprimido; iii) y excipientes farmacéuticamente aceptables; estando recubierto dicho núcleo con un polímero funcional que actúa como agente filmógeno, caracterizado porque dicho polímero funcional está basado en poli(alcohol vinílico), en la que entre el 4% p/p y el 8% p/p de la cantidad total de la composición farmacéutica es el polímero funcional, y en la que la composición farmacéutica oral no comprende ningún aminoácido ni óxido de magnesio.

PDF original: ES-2709487_T3.pdf

Nuevos derivados de bencimidazol como agentes antihistamínicos.

(29/03/2019). Solicitante/s: FAES FARMA, S.A.. Inventor/es: LEDO GOMEZ,FRANCISCO, RUBIO ROYO,VICTOR, RODES-SOLANES, ROSA, HERNANDEZ HERRERO,GONZALO, OLIVERA TIZNE,ROBERTO.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R2 se selecciona de hidrógeno, -CORb, -COORc, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido y heterociclilo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, en el que Rb y Rc se seleccionan independientemente de alquilo C1-C6, halo(alquilo C1-C6), cicloalquilo C3-C7, heterociclilo de 3 a 10 miembros, arilo C6-C12, aril (C6-C12)alquilo (C1-C6) y heteroarilo de 3 a 10 miembros; n es 1, 2 ó 3; X es CH o N; o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2706475_T3.pdf

Derivados del ácido piridin-3-il acético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(27/03/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde: R1 es alquilo; R2 es fenilo, piridinilo, pirimidinilo o piridazinilo, y está sustituido con 1 sustituyente seleccionado de entre hidroxi, alcoxi, (Ar1)O y (Ar1)alcoxi, (Ar1)(alcoxi)alcoxi, y también está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo,…

Derivados de indano e indolina y su uso como activadores de guanilato-ciclasa soluble.

(27/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde X es N o CH; Y es CH o N; A es CH2, O o N(H) cuando Y es CH, o A es CH2, cuando Y es N; B es O o CR7R8; Z1 es CR4 o N; R es hidrógeno, alquilo C1-C4, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o trifluorometilo R2 es piperidinilo que está sustituido en N con alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, C(O)alquilo C1-C4, S(O)2alquilo C1-C4, C(O)cicloalquilo C3-C6, C(O)haloalquilo C1-C4, C(O)alcoxi C1-C4, C(O)alquenoxi C1-C4,…

Sulfonas heterocíclicas como moduladores de ROR gamma.

(25/03/2019) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: A es un heterociclo de 3-7 miembros que comprende átomos de carbono, y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, con la condición de que A no sea**Fórmula** R1 es**Fórmula** R2 se selecciona entre hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, pirimidinilo, CO2R2b, -C(O)R2d y - C(O)NR11R11; R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra; R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende…

Imidazopiridinas sustituidas con isoxazolilo.

(20/03/2019). Solicitante/s: CellCentric Ltd. Inventor/es: PEGG, NEIL ANTHONY, TADDEI,DAVID MICHEL ADRIEN, BROWN,RICHARD.

Un compuesto que es una isoxazolil imidazopiridina de fórmula (I):**Fórmula** en donde: R0 y R, que son iguales o diferentes, son cada uno H o alquilo C1-6; R9' y R9", que son iguales o diferentes, son cada uno H o F; X es -(alk)n-, -alk-C(=O)-NR-, -alk-NR-C(=O)- o -alk-C(=O)-; R1 se selecciona entre -S(=O)2R' y un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros que está sin sustituir o sustituido; R2 y R2', que son iguales o diferentes, son cada uno H o alquilo C1-6; o R2 y R2' forman, junto con el átomo de C a los que están unidos, un grupo cicloalquilo C3-6; R3 y R3', que son iguales o diferentes, son cada uno H, alquilo C1-6, OH o F; R4 es fenilo o un grupo heteroarilo que contiene N de 5 a 12 miembros y está sin sustituir o sustituido; alk es alquileno C1-6; R' es alquilo C1-6; y n es 0 o 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2726717_T3.pdf

Compuestos de unión a NHE3 y procedimientos para inhibir el transporte de fosfatos.

(20/03/2019). Solicitante/s: Ardelyx, Inc. Inventor/es: CHARMOT, DOMINIQUE, LEWIS,JASON,G, CARRERAS,CHRISTOPHER, JACOBS,JEFFREY W, LABONTE,ERIC.

Un compuesto para uso en la inhibición de la absorción de fosfatos en el tracto gastrointestinal de un paciente que necesita disminuir los niveles de fosfatos, donde el compuesto se administrará vía entérica al paciente; y donde el compuesto es**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2735992_T3.pdf

Tratamiento de la infección por virus de hepatitis delta.

(20/03/2019). Solicitante/s: Eiger Biopharmaceuticals, Inc. Inventor/es: GLENN, JEFFREY S., CORY,DAVID, CHOONG,INGRID.

Lonafarnib y ritonavir para usar en el tratamiento de una infección por virus de hepatitis delta (HDV) en un paciente humano, en donde el lonafarnib y el ritonavir se administran oralmente al paciente como un cotratamiento.

PDF original: ES-2728405_T3.pdf

1-Piperazino-3-fenil-indanos deuterados para el tratamiento de la esquizofrenia.

(27/02/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JØRGENSEN,Morten, JENSEN,KLAUS GJERVIG, HVENEGAARD,METTE GRAULUND, BADOLO,LASSINA, JACOBSEN,MIKKEL FOG, ANDERSEN,PETER HØNGAARD.

Un compuesto de fórmula Y:**Fórmula** en donde, R1 - R10 son independientemente hidrógeno o deuterio, en donde R6-R10 son cada uno deuterio, o una sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso como un medicamento.

PDF original: ES-2719145_T3.pdf

Compuestos de aminopiridiloxipirazol.

(15/02/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, JOSEPH, SAJAN, BEIGHT, DOUGLAS, W., PARTHASARATHY,Saravanan, PEI,HUAXING, WOLFANGEL,CRAIG D, MCMILLEN,WILLIAM T, ZHAO,GAIYING, COATES,DAVID A.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, isopropilo, difluorometilo, difluoroetilo, o ciclopropilo; R2 es etilo, terc-butilo, piridin-2-ilo, tetrahidropiran-4-ilo, tetrahidrofuran-3-ilo, ciclopropilo, o ciclobutilo; y R3 es carbamoilfenilo, piridin-2-ilo, (1-hidroxi-1-metiletil)piridinilo, 1-metil-2-oxo-1H-piridin-4-ilo, 1-metilpirazolilo, pirazin-2- ilo, 2-metoxipirimidin-4-ilo, 1-metil-2-oxo-1H-pirimidin-4-ilo, piridazin-3-ilo, 6-cloropiridazin-3-ilo, 6-metilpiridazin-3- ilo, o 6-metoxipiridazin-3-ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2700376_T3.pdf

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