(04/07/2012) Formulación farmacéutica que es adecuada para administración por vía oral de la sustancia activa. éster etílico de ácido 3-[ (2-{[4- (hexiloxicarbonilamino-imino-metil) -fenilamino]-metil}-1-metil-1H-bencimidazol-5-carbonil) -piridin-2il-amino]-propiónico o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende un material del núcleo casi esférico que se compone del ácido orgánico farmacéuticamente aceptable elegido de un grupo consistente en ácido tartárico, ácido fumárico, ácido succínico, ácido cítrico, ácido málico, ácido glutámico y ácido aspártico, o de uno de sus hidratos o sales ácidas, o que contiene a éstos, una capa de sustancia activa con contenido…

(04/07/2012) Un compuesto de Fórmula**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método detratamiento de un tumor del estroma gastrointestinal o mastocitosis.

(04/07/2012) Una forma farmacéutica para administración oral de pantoprazol magnésico dihidratado en forma de comprimidoque comprende un núcleo de comprimido, una capa intermedia y un recubrimiento entérico, en la que: a) el núcleo del comprimido comprende pantoprazol magnésico dihidratado, carbonato de sodio, manitol,crospovidona, PVP 90 (povidona) y estearato de calcio, b) la capa intermedia está compuesta de: HPMC, PVP , Dióxido de titanio, amarillo de óxido de hierro ypropilenglicol y c) el recubrimiento entérico está compuesto de una mezcla que comprende copolímero de ácido metacrílico,dodecilsulfato de sodio, polisorbato y citrato de trietilo.

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula general I: en la que: R1 es un átomo de hidrógeno, F, CN, COORa1, CONRa2Ra2', NRa3CORa3', CONRa4ORa4',NRa5CONRa5'Ra5", NRa6COORa6', SO2NRa7Ra7', NRa8SO2Ra8', CORa9, SO2Ra10, NO2, ORa11,NRa12Ra12', un alquilo inferior que puede estar sustituido, o un grupo heterocíclico que puede estarsustituido, en la que: cada uno de Ra1, Ra3, Ra4, Ra5, Ra6, y Ra8 es independientemente un átomo de hidrógenoo un alquilo inferior que puede estar sustituido; cada uno de Ra2, Ra2', Ra5', Ra5", Ra7, Ra7', Ra12, y Ra12' es independientemente un átomode hidrógeno o un alquilo inferior que puede estar sustituido, a condición de que, noobstante, cada uno de Ra2 y Ra2'; Ra5' y Ra5"; Ra7 y Pa7'; Ra12 y Ra12' independientemente,junto con el átomo de nitrógeno al que éstos están unidos, pueda formar un grupoheterocíclico que puede…

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** en la que W se selecciona de H, I y Br; Pg, en cada aparición, se selecciona independientemente de un grupo protector de amina, seleccionado delgrupo que consiste en: 2,7-di-t-butil-[9-(10,10-dioxo-10,10,10,10-tetrahidrotioxantil)]metiloxicarbonilo; 2-trimetilsililetiloxicarbonilo; 2-feniletiloxicarbonilo; 1,1-dimetil-2,2-dibromoetiloxicarbonilo; 1-metil-1-(4-bifenilil)etiloxicarbonilo; benciloxicarbonilo; p-nitrobenciloxicarbonilo; 2-(p-toluenosulfonil)etiloxicarbonilo; m-cloro-p-aciloxibenciloxicarbonilo; 5-benzoisoxazolilmetiloxicarbonilo; p-(dihidroxiboril)benciloxicarbonilo; m-nitrofeniloxicarbonilo; o-nitrobenciloxicarbonilo; 3,5-dimetoxibenciloxicarbonilo; 3,4-dimetoxi-6-nitrobenciloxicarbonilo; N'-p-toluenosulfonilaminocarbonilo; t-amiloxicarbonilo; p-deciloxibenciloxicarbonilo; diisopropilmetiloxicarbonilo; 2,2-dimetoxicarbonilviniloxicarbonilo; di(2-piridil)metiloxicarbonilo; 2-furanilmetiloxicarbonilo…

(15/06/2012) Compuesto de fórmula I: en la que n es 0 ó 1; R es NR1R2, en el que R1 y R2 son cada uno independientemente H y alquilo opcionalmente sustituido, o R1 y R2, juntos con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos además del átomo de N mostrado; R3 y R4 son cada uno independientemente H o alquilo; o R o bien puede combinarse con o bien R3 o bien R4 para formar un pirrolidin-2-ilo opcionalmente sustituido; B se selecciona de arilo, heteroarilo y cicloalquilo; R5, R6 y R7 se seleccionan cada uno…

(13/06/2012) Un compuesto de formula general I **Fórmula** o profarmacos, sales, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereomeros farmaceuticamente aceptables delmismo, en el que: cada uno de X1, X2, X3, X4 es carbono, en el que uno esta sustituido con Z y el resto independientementecon Y; o uno de X1, X2, X3, X4 es N, y los otros son carbono, en el que un carbono esta sustituido con Z y elresto independientemente con Y; A es un anillo que esta seleccionado de: en el que D esta seleccionado de H, alquilo C1-4, halogeno, amino; Q es un enlace, halogeno, alquilo C1-4, O, S, SO, SO2, CO, CS; W es: (i) NR1R2, en el que R1 y R2 son independientemente H, alquilo C1-4, alquilo C1-4-CF3, arilo, hetarilo, alquilarilo C1-4, alquilhetarilo C1-4,…

(07/06/2012) Una combinación que comprende un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa-IV (DPP-IV) inhibidor que es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil)amino]acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de una sal de adición ácida, y al menos un compuesto antidiabético adicional entre las tiazolidinadionas antidiabéticas (glitazonas), los antagonistas de PPARgamma no del tipo de la glitazona, antagonistas duales de PPARgamma/PPARalfa, o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

(06/06/2012) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en los que R1 significa Ar o Het, R2, R2', R2" significan H, R3 significa Het, R4, R5 significan H, R6 significa H, R7, R8 significan H, R9, R10 significan H, R11 significa H o A, A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1 a 10 átomos de C, en los que 1 a 7 átomos de Hse pueden reemplazar por F y/o Cl, Ar significa fenilo, que es no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por A, Hal y/o O (CR9R10)mR11 , Het significa un heterocíclico aromático o mono o bicíclico insaturado que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S,que pueden ser mono-, di- o trisustituidos por Hal, A y/o (CR9R10)mCOOR11, Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 0, 1, 2, 3 o 4,

(06/06/2012) Un compuesto seleccionado entre: **Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

(04/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 ó 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 ó 3; A y B se seleccionan entre fenilo y un anillo heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno; con la condición de que al menos uno de A y B sea distinto de fenilo; X se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n sea 0, X se selecciona entre CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m sea 0, Y se selecciona entre CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,…

(01/06/2012) Un compuesto de carboxamida de la fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, en donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar en parte o completamente halogenados y/o tener 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 en la porción cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados, puede ser reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde la porción cicloalquilo puede además tener 1, 2, 3 ó 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,…

(30/05/2012) Procedimiento para la producción de un sistema terapéutico transdermal con un contenido en nicotina, que secompone de - una capa de respaldo impermeable para la nicotina, - una capa intermedia de matriz con contenido en nicotina, que limita directamente junto a la capa derespaldo, - otra capa de matriz con contenido en nicotina, - en donde las capas de matriz están constituidas por copolímeros de (met)acrilato y - una capa protectora que se puede desprender de nuevo, - en donde el espesor de estas capas no sobrepasa en conjunto 250 μm, y el contenido en nicotinaasciende al menos a 1,5 mg por cm2 de superficie de aplicación, caracterizado porque la capa intermedia de la matriz con contenido en nicotina se…

(23/05/2012) Una composición farmacéutica que incluye el compuesto Nº 1

(21/05/2012) Composición efervescente que comprende: (a) el 2% o más de alendronato (b) ácido cítrico y (c) un componente de efervescencia alcalino que es una sal de carbonato y/o una sal de bicarbonato, teniendo la composición un peso total de 3500 mg a 6000 mg y cuando se disuelve en agua produce una disolución que tiene un pH tamponado de 4,5 a 6,0 y tiene capacidad de tamponamiento suficiente para mediar en el pH del estómago de un paciente durante al menos 30 minutos.

(17/05/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 es R6C(O)-, HC(O)-, R6SO2-, R6OC(O)-, (R6)2NC(O)-, (R6)(H)NC(O)-, R6C(O)C(O)-, (R6)2NC(O)C(O)-, (R6)(H)NC(O)C(O)- o R6OC(O)C(O)-; R2 es hidrógeno, -CF3, halo, -OR7, -NO2, -OCF3, -CN o R8; R3 es -T-R9; R4 es -COOH o -COOR8; R5 es -CH2F o CH2O-2,3,5,6-tetrafluorofenilo; R6 es R6a o R6b; dos grupos R6, junto con el átomo al que están unidos, forman opcionalmente un anillo aromático o no aromático de 3-10 miembros; en donde cualquier anillo está fusionado opcionalmente con un grupo arilo (C6- C10), heteroarilo (C5-C10), cicloalquilo (C3-C10) o heterociclilo (C3-C10); en donde hasta 3 átomos de carbono alifático pueden estar sustituidos por un grupo seleccionado entre O, N, N(R7), S, SO y SO2; y en donde cada R6 está sustituido independientemente con hasta 6…

(17/05/2012) Una tableta que se desintegra rápidamente para administración oral de un ingrediente activo lábil en medio ácido que comprende una pluralidad de unidades individuales de ingrediente activo junto con uno o más excipientes farmacéuticos, en donde las unidades individuales de ingrediente activo son microesferas y en donde el compuesto activo lábil en medio ácido se selecciona del grupo constituido por un inhibidor de las bombas de protones lábil en medio ácido, una sal de un inhibidor de las bombas de protones lábil en medio ácido con una base y un hidrato de una sal de un inhibidor de las bombas de protones lábil en medio ácido con una base, y está presente en las unidades individuales de ingrediente activo en una matriz compuesta de una mixtura que comprende al menos una parafina sólida y una o más sustancias del grupo de alcohol graso, triglicérido y éster…

(17/05/2012) Metanosulfonato de éster etílico de ácido 3-[(2-{[4-(hexiloxicarboniIamino-imino-metil)-fenilamino]-metil}-1-metil- 1H-bencimidazol-5-carbonil)-piridin-2-il-amino]-propiónico.

(14/05/2012) Un derivado de carbinol representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales: **Fórmula** en donde R1 representa un átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1-8, grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-8 o grupo acilo C1-8, R2, R3, R4 y R5 representa cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, grupo alquilo C18, grupo cicloalquilo C3-8, grupo alquenilo C2-8, grupo cicloalquenilo, grupo cicloalquenil C3-8-alquilo C1-8, grupo alcoxi C16, grupo arilo C6-10, grupo aril C6-10-alquilo C1-8, grupo aril C6-10-alquenilo C2-6, grupo alquil C1-6-tio, grupo alquil C1-6sulfinilo, grupo alquil C1-6-sulfonilo, grupo aril C6-10-sulfonilo, grupo nitro, grupo amino, grupo monoalquil C1-6-amino, grupo dialquil C1-6- amino, grupo cicloalquil C3-8-alquilo C1-8, grupo cicloalquil C3-8-alquenilo C2-8, grupo cicloalquil C3-8alquinilo…

(09/05/2012) Derivados de benzimidazol de fórmula I donde R6, R7 son independientemente entre sí H o A, A se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo, alcoxi y alcoxialquilo, R8 se selecciona entre un grupo compuesto por H, A, cicloalquilo que comprende de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH (Hal) 2, C (Hal) 3, NO2 y (CH2) nCN, R9 y R10 se seleccionan independientemente entre un grupo compuesto por H, A, cicloalquilo que comprende de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH (Hal) 2, C (Hal) 3, NO2, (CH2) nCN, (CH2) nNR11R12, (CH2) nOR11, (CH2) nO (CH2) kNR11R12, (CH2) nCOOR12, (CH2) nCONR11R12, (CH2) nNR11COR13, (CH2) nNR11CONR11R12, (CH2) nNR11SO2A,…

(09/05/2012) Uso de un compuesto de Fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridinilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el conjunto que consiste en -SO2Rx, -C(O)Rx y -C(NRy) Rz, Ry es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que…

(09/05/2012) Compuesto de la fórmula IV **Fórmula** en que R1 representa 1. un átomo de hidrógeno, 2. F, Cl, I o Br, 3. -alquilo (C1-C4), 4. -CN, 5. -CF3, 6. -OR5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), 7. -N(R5)-R6, en que R5 y R6 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), 8. -C(O)-R5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), o 9. -S(O)x-R5, en que x significa el número entero cero, 1 ó 2, y R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), R2 representa 1. un radical heteroarilo del grupo 3-hidroxipirro-2,4-diona, imidazol, imidazolidina, imidazolina, indazol,isotiazol, isotiazolidina, isoxazol, 2-isoxazolidina, isoxazolidina, isoxazolona, morfolina, oxazol, 1,3,4-oxadiazol, oxadiazolidindiona, oxadiazolona,…

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: m es un número entero de 0 a 6; R1 es hidrógeno, triclorometilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, OH, OR8, NR9R10, NR21COR22, COOH, COOR11, CONR12R13, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) alquinilo (C2-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo, en la que: cada uno de R8 y R11 es independientemente un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; R9, R10, R12 y R13 son iguales o diferentes, siendo cada uno independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo,…

(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) : donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido), o un grupo carbonilo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido); R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo…

(02/05/2012) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: o bien R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o -OR7, estando dicho alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7opcionalmente sustituido con halo, -CN, -OR10, S(O)xR1°, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10, -NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 o R10; y R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6 o R9, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, -OR5, -OR12, -CN, -CO2R7, -OCONR5R5, -CONR5R5, -C(≥NR5)NR5OR5, -CONR5NR5R5, -NR6R8, -NR5R12, -NR5COR5, -NR5COR8, -NR5COR12, -NR5CO2R5, -NR5CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, R8 o R9; o, R1 y R2, cuando…

(02/05/2012) Un compuesto que tiene una fórmula estructural estereoquímica, que incluye una sal del mismo, que es:

(02/05/2012) Compuesto de carboxamida de fórmula I**Fórmuña** en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, en donde los últimos 3 radicales mencionadospueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 ó 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilC3-C7-alquilo C1-C4, en donde un grupo CH2 en el resto cicloalquilo de los últimos dos radicales mencionados puedeestar reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde el restocicloalquilo puede tener además 1, 2, 3 ó 4 radicales R1b10 , arilo, hetarilo, aril-alquilo C1-C6, aril-alquenilo C2-C6, hetarilalquilo C1-C4 o hetaril-alquenilo C2-C6, en donde arilo y hetarilo en los últimos 6 radicales mencionados pueden estarno…

(02/05/2012) Un compuesto tioamida representado por la fórmula (I) o una sal del mismo: donde A es un átomo de nitrógeno, N-óxido, C-NO2 O C-CN; Hal es un átomo de halógeno; M1 es un grupo alquilo que puede estar sustituido, un grupo alquenilo que puede estar sustituido, un grupo alquinilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquenilo que puede estar sustituido, un grupo arilo que puede estar sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, SO o SO2; M2 es un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un enlace sencillo; R1 es un átomo de halógeno, un grupo ciano,…

(30/04/2012) Compuesto de fórmula I: o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; X es -C (R3c) = o -N=; R1 es fenilo, fenilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, en los que el heterociclo se selecciona del grupo que consiste en piridinilo, tiofenilo y furanilo y en los que fenilo sustituido significa que el resto de anillo está: i. sustituido con de uno a tres sustituyentes halógeno; o ii. sustituido con de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo y ciano; y en los que heterociclo sustituido significa que el resto de anillo está monosustituido con halógeno; R2 es hidrógeno; n-alquilo C1-C3, cicloalquil-C3-C6-alquilo-C1-C3, o un grupo de fórmula II R3a, R3b…

(23/04/2012) Uso de fenofibrato, rosiglitazona y un vehículo farmacéuticamente aceptable en la fabricación de un medicamento para disminuir la ganancia de peso corporal asociada con un tratamiento con rosiglitazona.

(19/04/2012) Un agente para su uso en la terapia y/o la prevención de las enfermedades renales, que comprende como ingrediente eficaz una molécula de ácido nucleico que inhibe la expresión de la caseína cinasa 2.

(18/04/2012) Un compuesto seleccionado de entre ácido 2-metoxi-3-(4'-aminofenil) propiónico, 5-amino-N-hidroxi-2-metoxibenzamida, ácido 2-etoxi-3-(4'-aminofenil) propiónico o ácido 2-etoxi-3- (3'-aminofenil) propiónico para su usoen el tratamiento y/o la prevención de la diverticulitis aguda