CIP 2015 : A61K 31/454 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/454[7] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/454 · · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Método para producir inmunoconjugados de anticuerpo-SN-38 con un enlazador CL2A.

(22/07/2020). Solicitante/s: IMMUNOMEDICS, INC.. Inventor/es: GOLDENBERG, DAVID, M., GOVINDAN, SERENGULAM, V., GALE,JONATHAN B, HOLMAN,NICHOLAS J.

Un método para producir un compuesto, CL2A-SN-38, que presenta la estructura, **(Ver fórmula)** que comprende realizar un esquema de reacción como el que se muestra: **(Ver fórmula)** que comprende además hacer reaccionar SN-38 con cloruro de terc-butildimetilsililo (TBDMS-Cl) para producir-OTBDMS- SN-38 (producto intermedio 4), en donde la reacción se lleva a cabo en disolvente diclorometano.

PDF original: ES-2819573_T3.pdf

Antagonistas del receptor p2x7 derivados de N-[2-(4-fenoxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida y N-[2-(4-benciloxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida sustituidas.

(15/07/2020). Solicitante/s: AXXAM S.P.A. Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, PRANDI,ADOLFO.

Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: n es 0 o 1; R1 es alquilo C1-C4 (opcionalmente sustituido con hidroxilo o halógeno), preferiblemente metilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo; cada uno de R2, R3 y R4 es independientemente hidrógeno, halógeno o los grupos R2 y R4, tomados juntos, forman un anillo heterocíclico de seis miembros que contiene un átomo de nitrógeno, a condición de que al menos uno de R2, R3 y R4 no sea hidrógeno; cada uno de R5 y R6 es hidrógeno o halógeno, a condición de que al menos uno de R5 y R6 sea halógeno.

PDF original: ES-2816204_T3.pdf

Forma sólida aislada de monohidrocloruro de anamorelina con baja proporción molar de cloruro:anamorelina.

(01/07/2020). Solicitante/s: Helsinn Healthcare SA. Inventor/es: PINES,SEEMON, MANINI,PETER, GARCIA RUBIO,SILVINA, KUWABE,SHIN-ITSU, YANAGIMACHI,TAKEHIKO, YOSHIYAMA,HIDEYUKI, DE GROOT,ELEANOR.

Una forma sólida aislada de monohidrocloruro de anamorelina (también denominado 'monoclorhidrato de anamorelina'), de manera que el mencionado monohidrocloruro de anamorelina tiene una proporción o relación molar 'cloruro:anamorelina' de entre 0,9 y 0,99.

PDF original: ES-2820354_T3.pdf

Derivado de amina cíclica y uso farmacéutico del mismo.

(01/07/2020) Un derivado de amina cíclica representado por la siguiente fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo alquiloxi que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, cualquiera de cuyos 1 a 3 átomos de hidrógeno están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno; R2 representa un átomo de halógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo hidroxi; R4 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; X representa -C(=O)-(CH2)n-R5 o -S(=O)2-R6; n es un número entero de 0 a 5; R5 representa un átomo de hidrógeno, -OR7, -SR7, -S(=O)2-R7,…

Compuestos como antagonistas de CRTH2 y usos de los mismos.

(10/06/2020) Compuesto que tiene la fórmula (I) o estereoisómero, isómero geométrico, tautómero, N-óxido, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que **(Ver fórmula)** A es E es uno de los siguientes grupos monovalentes: **(Ver fórmula)** en los que cada Y, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5 e Y6 es independientemente N o CH; cada T es independientemente -O-, -S-, -NH- o -CH2-; y cada uno de los grupos monovalentes está opcional e independientemente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 R2c independientes; L1 es -O-, -S(=O)t-, -S-, -N(R1)-, -CH2-, -CH(OH)-, -C(=O)O-, -N(R1)-C(=O)-, -C(=O)-(CH2)n-, -C(=O)- , -OC(=O)-, -C(=S)-, -C(=O)-N(R1)-, -C(=S)-N(R1)- o -(CH2)n-C(=O)-; …

Nuevos derivados de piperazina y piperidina, síntesis y uso de los mismos en la inhibición de la oligomerización de VDAC, la apoptosis y la disfunción mitocondrial.

(03/06/2020). Solicitante/s: The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd. Inventor/es: SHOSHAN-BARMATZ,VARDA, LEV GRUZMAN,ARIE.

Compuesto de Fórmula general (Id): **(Ver fórmula)** en la que L2 es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste en un alquilamidileno C4-6 y un pirrolidinileno, estando dicho grupo de enlace opcionalmente sustituido con uno o dos de los grupos alquilo, hidroxi, oxo o tioxo. Z es un perfluoroalcoxi C1-2 e Y es un halógeno, un enantiómero, un diastereómero, una mezcla o una sal de los mismos.

PDF original: ES-2815539_T3.pdf

Agonista de receptores de 5-HT4 para gastroparesia.

(03/06/2020). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: NOGUCHI, HIROHIDE, SHIMADA, KAORU, Yamamoto,Toshinori, TAKAHASHI,NOBUYUKI.

Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de la gastroparesia que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-bencisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2812100_T3.pdf

Derivados de 4-carboxamido-isoindolinona como inhibidores selectivos de PARP-1.

(27/05/2020). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: ORSINI, PAOLO, SCOLARO,ALESSANDRA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, KRASAVIN,MIKHAIL YURIEVITCH.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en el que: R es hidrógeno o flúor; y n, m, R1 y R2 tienen los significados siguientes: a) n es 0 y m es 0, 1, 2 o 3; R1 es un heterociclilo de 6 miembros; y R2 es un cicloalquilo no sustituido de 3 o 6 miembros, un heterociclilo no sustituido de 4 a 6 miembros, o un heteroarilo monocíclico no sustituido seleccionado entre el grupo consistente en piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, furilo, oxazolilo, tienilo y 1,2,3-triazolilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2813530_T3.pdf

Derivados de N-piperidinil acetamida como bloqueadores de canales de calcio.

(20/05/2020). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Inventor/es: ZHOU, YUANXI, PAJOUHESH,HASSAN, CHAKKA,Nagasree, ZHU,YONGBAO, DING,YANBING, ZHANG,LINGYUN, KAUL,RAMESH, GRIMWOOD,MIKE, TAN,JASON.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal o conjugado farmacéuticamente aceptable del mismo en mezcla con un excipiente farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2812244_T3.pdf

Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.

(20/05/2020). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, IWANO,SHUNSUKE, UDAGAWA SHUJI, MIYOSHI,TOMOYA, OSADA,YUJI.

Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o sal aceptable farmacológicamente del mismo: **(Ver fórmula)** en la que n representa 1, R1 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono no sustituido, sustituido con uno o más átomos de halógeno o sustituido con un grupo alquiloxilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono y R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno.

PDF original: ES-2794560_T3.pdf

Compuesto heterocíclico.

(13/05/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: NAKAMURA, MINORU, MURAKAMI,MASATAKA, OGURO,YUYA, AIDA,JUMPEI, OKAWA,TOMOHIRO, TOKUHARA,HIDEKAZU, IKEDA,SHUHEI, SUGIYAMA,HIDEYUKI.

Un compuesto **(Ver fórmula)** en donde el Anillo A es un anillo opcionalmente sustituido adicionalmente, el Anillo D es un anillo opcionalmente sustituido adicionalmente, n es 1 o 2, X es -O-, -CR1R2-, -CR1R2-O-, -O-CR1R2- o -NR3-, R1, R2 y R3 son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno o un sustituyente, y Ra y Rb son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con átomo(s) de halógeno, o una de sus sales.

PDF original: ES-2804580_T3.pdf

Composición farmacéutica capaz de la incorporación de Lenalidomida en diversas modificaciones cristalinas.

(13/05/2020). Solicitante/s: GRINDEKS, A JOINT STOCK COMPANY. Inventor/es: KONOSONOKS,ARMANDS, MERKYS,KESTUTIS.

Una composición farmacéutica sólida oral que comprende a. del 1.0 % al 50.0 % en peso, calculado según la Lenalidomida básica, de partículas de una forma A de Lenalidomida básica; b. de 50.0 % a 99.0 % en peso de uno o más agente o agentes de relleno; y c. opcionalmente comprende uno o más desintegrante o desintegrantes, lubricante o lubricantes; aglomerante o aglomerantes, deslizante o deslizantes y otros excipientes farmacéuticamente aceptables; todos los valores de porcentaje en peso se calculan en relación con el peso total de la composición; en donde la distribución del tamaño de partícula (d90) de las partículas de Lenalidomida está en el intervalo de desde 1 μm a 100 μm.

PDF original: ES-2811110_T3.pdf

Combinaciones de inhibidores de histona desacetilasa y fármacos inmunomoduladores.

(29/04/2020). Solicitante/s: Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: QUAYLE,STEVEN NORMAN, JONES,SIMON STEWART.

Una combinación farmacéutica para su uso en el tratamiento del linfoma que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor específico de histona desacetilasa 6 (HDAC6) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un fármaco inmunomodulador (IMiD) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el inhibidor específico de HDAC6 es un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, el anillo B es arilo o heteroarilo; R1 es un arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con OH, halo o alquilo C1- C6; y R es H o alquilo C1-C6; y en donde el fármaco inmunomodulador es un compuesto de Fórmula III: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, uno de X e Y es C=O, el otro de X e Y es CH2 o C=O; y R2 es H o alquilo C1-C6.

PDF original: ES-2806258_T3.pdf

Inhibidores de leucemia inv(16).

(01/04/2020). Solicitante/s: UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION. Inventor/es: BUSHWELLER,JOHN H, GREMBECKA,JOLANTA, ILLENDULA,ANURADHA, DIXON,LAUREN.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno, -OH, -COOH, -OCNH2, -**(Ver fórmula)** OCH3, halógeno, -OC2H5, -SCH3, -OCF3, -CF3 N, O, S,**(Ver fórmula)** ; y X se selecciona del grupo que consiste en**(Ver fórmula)** y**(Ver fórmula)** o una sal, enantiómero, polimorfo o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2787599_T3.pdf

Inhibidores de GLS1 para tratar enfermedades.

(01/04/2020) Un compuesto de Fórmula estructural IV: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde: RX se elige de flúor y H; R1 se elige de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, y heterocicloalquilalquilo, en donde R1 puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres grupos RZ; cada R4 se elige independientemente de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, ciano, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado…

Medicamentos para el tratamiento o la prevención de enfermedades fibróticas.

(25/03/2020). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: GRAUERT, MATTHIAS, HECKEL, ARMIN, ROTH, GERALD, DAHMANN, GEORG, PARK, JOHN, DR., BRANDL,TRIXI, CHAUDHARY,NVEED.

3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metilen]-6-metoxicarbonil-2- indolinona, los tautómeros, los diastereómeros, los enantiómeros, las mezclas de estos y las sales de estos, para su uso en la prevención o el tratamiento de la fibrosis en la artritis reumatoide.

PDF original: ES-2797546_T3.pdf

AURORA CINASA COMO DIANA PARA TRATAR, PREVENIR O CURAR UNA INFECCIÓN POR VIH O SIDA.

(12/03/2020). Solicitante/s: Fundació Privada Institut de Recerca de la SIDA-Caixa. Inventor/es: ESTÉ ARAQUE,José Andrés, GARCÍA VIDAL,Edurne, BALLANA GUIX,Ester, BADIA CÒRCOLES,Roger, RIVEIRA MUÑOZ,Eva.

La presente invención se refiere al uso de inhibidores de aurora cinasa (AURK) para tratar o prevenir una infección por VIH o SIDA en un sujeto. La presente invención además se refiere a composiciones que contienen inhibidores de AURK y combinaciones de inhibidores de AURK con otros agentes activos útiles para tratar o prevenir una infección por VIH o SIDA en un sujeto.

Ácidos de carbamoiloximetil triazol ciclohexilo como antagonistas de LPA.

(11/03/2020) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de los mismos, en donde R2 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R9; R13 se selecciona independientemente entre H, D y alquilo C1-4 sustituido con 1-3 R9; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-7 sustituido con 1-3 R9, -(CR7R7)r-cicloalquilo C3-8 sustituido con 1-3 R8, -(CR7R7)r-arilo sustituido con 1-3 R8, alquenilo C2-7 sustituido con 1-3 R9, -(CR7R7)r-anillo heterocíclico de 5-6 miembros sustituido con 1-3 R8, -(CR7R7)r-anillo…

Derivados de piperidinil-propanona.

(11/03/2020) Compuestos de formula I **(Ver fórmula)** donde X indica NH u O, Q indica C(CH3)2 o 1,1-ciclopropileno, R1 indica H, A, Cic, Ar o Het, R2 indica H o CH3, R3 indica H o A', Ar indica fenil, que no esta sustituido o esta mono-, di- o trisustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3, S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A y/o NR3CON(R3)2, Het indica un heterociclo mono o biciclico saturado, insaturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, que no esta sustituido o esta mono o disustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3 S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A y/o NR3CON(R3)2, A indica alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 atomos de C, donde uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos…

Compuestos de 3-aminocicloalquilo como inhibidores de ROR-gamma-T y sus usos.

(17/02/2020) Un compuesto según la fórmula I **Fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: a es una ausencia de enlace o un enlace; z es 3, 2 o 1; X es C(O), CH2, o CHRb; Y es N; n = 0, 1, 2, 3 o 4; A4 es CR4 o N, A5 es CR5 o N, A6 es CR6 o N, A7 es CR7 o N, con la condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N; Rb es alquilo (C1-4); R1 es (i) carbociclilo (C3-12); o (ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros, ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8; R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), alquilo (C1-10)-sulfoxiaminocarbonilo, o carbamoilo; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, fenilo, alquilo (C1-4), oxo o alcoxi…

Compuestos de heteroaril-1,2,4-triazol y heteroariltetrazol para controlar ectoparásitos.

(12/02/2020) Un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** en la que: X es O o S; Q1 y Q2 son independientemente CR5 o N, con la condición de que al menos uno de Q1 y Q2 es N; Y es un enlace directo o CH2; R1 es H; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de: CN, CONH2, COOH, NO2 y - Si(CH3)3; haloalquilo C1-C6; alquenilo C2-C6; haloalquenilo C2-C6; alquinilo C2-C6; haloalquinilo C2-C6; (cicloalquil C3- C4)-alquilo C1-C2, en la que el cicloalquilo C3-C4 está opcionalmente sustituido con 1 o 2 átomos de halógeno; oxetan-3-il-CH2-; o bencilo opcionalmente sustituido con halógeno o haloalquilo C1-C3; …

Nanopartículas poliméricas y un proceso para su preparación.

(15/01/2020). Solicitante/s: NanoProteagen Ltd. Inventor/es: SINGH,HARPAL.

Una nanopartícula polimérica biodegradable formada por el copolímero tetrabloque de PLA-PEG-PPG-PEG o el copolímero pentabloque de PLA-PEG-PPG-PEG-PLA.

PDF original: ES-2782507_T3.pdf

Composición para inducir la reprogramación celular.

(08/01/2020). Solicitante/s: Gwangju Institute of Science and Technology. Inventor/es: LEE,JUNG-EUN, KIM,YONG-CHUL, WILLIAMS,DARREN R, JUNG,DA WOON, SEO,SHIN AE, PARK,JI YEON.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula A como un derivado de indazol:**Fórmula** **(Ver fórmula)** en donde R1 es nitro o Y-carbonilo, en donde Y es hidroxilo, alcoxilo C1-30 o heterocicloalquilo C2-30 que contiene nitrógeno como heteroátomo; R2 es hidroxilo, halógeno, fenilo o alquenilo C2-30; en donde el fenilo en R2 está no sustituido o sustituido con hidroxilo, halógeno, alcoxilo C1-5, alquilo C1-5, alquenilo C2- 5, o una combinación de los mismos; R3 es hidrógeno; y X es amido, sulfonamido, oxima o imidamido, siempre que cuando R1 es nitro y X es amido, R2 no es fenilo sustituido o no sustituido.

PDF original: ES-2768803_T3.pdf

Análogos de tiadiazol y su uso para tratar enfermedades asociadas con una deficiencia de neuronas motoras SMN.

(08/01/2020) Un compuesto, o una sal de este, donde el compuesto esta representado por la Formula (I) **(Ver fórmula)** donde Y es N o C-Ra; Ra es hidrogeno o alquilo C1-C4; Rb es hidrogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, ciano, halogeno, trihaloalquilo C1-C4 o trihaloalcoxi C1-C4; Rc y Rd son cada uno, independientemente, hidrogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, trihaloalquilo C1-C4, trihaloalcoxi C1-C4 o heteroarilo; A es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 atomos de nitrogeno anulares, donde el heteroarilo de 6 miembros esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, alquilo C1-C4, mono- y di(alquil…

Composición que comprende un compuesto tetracíclico.

(08/01/2020) Una composición que comprende una sustancia representada por la fórmula (I), un vehículo farmacéuticamente aceptable y un tensioactivo que se selecciona entre un grupo que consiste en monoalquil sulfato, trioleato de sorbitán, polioxietilen polioxipropilen glicol, aceite de ricino 60 polioxietilen hidrogenado, aceite de ricino polioxil 35, dioctilsulfosuccinato de sodio, lauroilsarcosina de sodio, dodecilbencen sulfonato de sodio y una mezcla de los mismos; **(Ver fórmula)** [en donde, A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 y A10 representan todos C o, uno cualquiera de A2, A3, A4, A7, A8 y A9 representa N (con la condición de que, cuando este representa N, no existe grupo sustituyente para el mismo) y los restantes representan C; A5 se selecciona entre NR5, O y S; Cada uno de R1 y R10 representa independientemente [1]…

Derivado de 3-azabiciclo[3.1.0]hexano y su uso para fines médicos.

(01/01/2020). Solicitante/s: SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO., LTD.. Inventor/es: KIMURA, TOMIO, IWAMURA, RYO, TSUZAKI YASUNORI, TANIKO,Kaori, SETOGUCHI,HIROYUKI, IZUCHI,TORU, KURUMAZUKA,DAISUKE, MIYAZAWA,TOSHIYUKI, HARADA,SATOKO, OKABE,MORIO, KANEKO,TATSUROH, IMURA,YUUKI, AKAZA,HIROTO, SHIMIZU,MOTOHISA.

Un compuesto representado por la fórmula general (I), o una de sus sales farmacológicamente aceptables: **(Ver fórmula)** en donde R1 y R2 son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un átomo de 5 halógeno, con la condición de que R1 y R2 no son simultáneamente átomos de halógeno, R3 representa un grupo alquilo C1-C3 o un grupo vinilo, y R4 representa la fórmula (II): **(Ver fórmula)** en donde R5 representa un grupo hidroxi o un grupo alcoxi C1-C3, y R6 y R7 son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; o la fórmula (III): **(Ver fórmula)** en donde el anillo A representa un grupo cicloalquilo C5-C7 sustituido con átomo(s) de halógeno que está opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C3, o un grupo heterocíclico saturado de 5 a 7 miembros sustituido con átomo(s) de halógeno.

PDF original: ES-2774349_T3.pdf

Antagonistas del receptor de canabinoide CB1 para la utilización en el tratamiento de enfermedades asociadas a anormalidades dendríticas neuronales.

(01/01/2020). Solicitante/s: UNIVERSITAT POMPEU FABRA. Inventor/es: MALDONADO LOPEZ,RAFAEL, BUSQUETS GARCIA,ARNAU, OZAITA MINTEGUI,ANDRES.

Antagonista del receptor de canabinoide CB1 seleccionado de un antagonista neutro o un agonista inverso del receptor de canabinoide CB1 para la utilización en la prevención o el tratamiento de una enfermedad asociada a anormalidades dendríticas neuronales, en el que dichas anormalidades dendríticas no están causadas por un estímulo externo, sino que se deben a una maduración deficiente de la plasticidad dendrítica neuronal.

PDF original: ES-2781756_T3.pdf

Derivado de isoxazol como inhibidor de isocitrato deshidrogenasa 1 mutada.

(25/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que Z-Y representa N-O u O-N; R1 representa un grupo fenilo que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A, o un grupo piridilo opcionalmente que tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A; R2 representa -NR21R22, un grupo alquilo C1 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo B, un grupo cicloalquilo C3 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo C, o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste…

Biomarcadores asociados con inhibidores de CDK.

(25/12/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KIM,SUNKYU, GARRAWAY,LEVI, CAPONIGRO,GIORDANO, DELACH,SCOTT, JAGANI,ZAINAB, KRYUKOV,GREGORY.

Composicion que comprende un inhibidor de cinasa dependiente de ciclina (CDKi) para su uso en el tratamiento del cancer en una poblacion de pacientes con cancer seleccionada, en la que la poblacion de pacientes con cancer se selecciona basandose en si muestra una mutacion de CCND3 en una muestra de celulas cancerosas obtenida de dicho paciente en comparacion con una muestra de celulas de control normales, en la que la mutacion de CCND3 esta en un dominio PEST, en la que la muestra de celulas cancerosas se selecciona del grupo que consiste en linfoma de linfocitos B grande difuso, linfoma, leucemia linfocitica, leucemia de linfocitos B linfoblastica aguda y linfoma de Burkitt.

PDF original: ES-2776365_T3.pdf

Derivados de indol mono- o disustituidos como inhibidores de la replicación viral del dengue.

(25/12/2019). Solicitante/s: Janssen Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: BONFANTI,JEAN-FRANCOIS, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, KESTELEYN,BART,RUDOLF,ROMANIE, JONCKERS,Tim Hugo Maria, BARDIOT,DOROTHÉE ALICE MARIE-EVE, MARCHAND,ARNAUD DIDIER M.

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** una de sus formas estereoisoméricas, una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables que comprende un grupo indol mono- o disustituido; donde dicho compuesto se selecciona a partir del grupo en el que: R1 es H, R2 es F o Cl y R3 es H o CH3; R1 es F, R2 es F y R3 es H; R1 es CH3, R2 es OCH3 y R3 es H; R1 es CH3, R2 es F y R3 es H; R1 es CH3, R2 es H y R3 es F; R1 es Cl, R2 es H y R3 es CH3; R1 es OCF3, R2 es H o OCH3 y R3 es H y R1 es OCF3, R2 es H y R3 es CH3.

PDF original: ES-2778431_T3.pdf

Compuestos inhibidores de metaloenzimas.

(25/12/2019). Solicitante/s: Mycovia Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., SCHOTZINGER,ROBERT J, RAFFERTY,STEPHEN W.

Un compuesto de Fórmula I, o una sal del mismo, en la que **(Ver fórmula)** MBG es tetrazolilo; R1 es fluoro; R2 es fluoro; R3 es OCF3 o OCH2CF3; R4 es 2,4-difluorofenilo; R5 es -P(O)(OH)2; R6 es hidrógeno; y n es 1.

PDF original: ES-2774267_T3.pdf

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