CIP 2015 : A61K 31/454 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/454[7] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/454 · · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Nueva composición de alfentanilo para el tratamiento del dolor agudo.

(26/12/2018). Solicitante/s: OREXO AB. Inventor/es: PETTERSSON, ANDERS, SCHWAN,EMIL, JOHANSSON,BARBRO.

Una composición farmacéutica adecuada para administración sublingual, así como la liberación rápida de alfentanilo de la misma y/o la rápida absorción de alfentanilo a través de la mucosa oral, que comprende una mezcla que comprende: (a) micropartículas de alfentanilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, cuyas micropartículas se presentan sobre las superficies de partículas de vehículo más grandes; (b) una base débil; y (c) un compuesto, que es un ácido débil o es un agente quelante/secuestrante, compuesto que se presenta en mezcla íntima con las micropartículas de alfentanilo o la sal del mismo, presentándose partículas de dicho compuesto en el interior, o sobre las superficies de, dichas partículas de vehículo.

PDF original: ES-2694644_T3.pdf

Compuesto de indol.

(17/12/2018) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo: [Fór. quím. 16] **Fórmula*+ en la fórmula, R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, X es un enlace, -NH- o -N(alquilo C1-6)-, R2 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido, Y es un enlace, -CH2-, -NH- u -O-, R3 es heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede estar sustituido, con la condición de que cuando Y es un enlace, R3 puede ser además -NR31-CO-O-R32, R31 es H o alquilo C1-6, R32 es alquilo C1-6, R4 es H, alquilo C1-6 que puede estar sustituido o halógeno, los R5 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, y los R6 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, en el que el sustituyente de "alquilo C1-6 que puede estar sustituido" es alquilo C1-6 que puede estar sustituido…

Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos.

(13/11/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PULICI,MAURIZIO, POLUCCI,PAOLO.

Un compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como un medicamento.

PDF original: ES-2689325_T3.pdf

Derivado de fenilo.

(08/11/2018) Un compuesto representado por la formula general (I-1):**Fórmula** donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquenilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquinilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un carbociclo C3-7 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4 y un átomo de halógeno, o -CONR31R32; R21 representa un átomo de halógeno, -OR22 (en el grupo, R22 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4…

Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor muscarínico M1.

(05/11/2018) Un compuesto de fórmula (1b):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde Q es un anillo heterocíclico de cinco o seis o siete miembros opcionalmente sustituido que contiene 1,2, 3 o 4 miembros de anillo de heteroátomo seleccionados de N, O y S; en donde Q puede estar sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, que pueden seleccionarse de R1 y/o R2 en donde R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes o Q puede estar sustituido con (L)-R10, (L)-R11 y (L)-R12, en donde L es un enlace o un grupo CH2; R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno; flúor; cloro; bromo; ciano; oxo; hidroxi; OR15; NR15R16; COR15; CSR15; COOR15; COSR15; OCOR15; NR17COR15; CONR15R16; CSNR15R16; NR17CONR15R16; R17COOR15; OCONR15R16; SR15; SOR15…

Procedimientos para la administración de iloperidona.

(02/11/2018). Solicitante/s: VANDA PHARMACEUTICALS INC. . Inventor/es: LAVEDAN,CHRISTIAN, VOLPI,SIMONA, WOLFGANG,CURT, POLYMEROPOULOS,MIHAEL.

Un procedimiento para determinar una cantidad eficaz de un ingrediente farmacéutico activo para administrar a un paciente, siendo el ingrediente farmacéutico activo al menos uno de: iloperidona, 1- [4- [3- [4- (6-fluoro-1,2-bencisoxazol-3-il) -1-piperidinil] propoxi] -3-metoxifenil] etanol (P88), o una sal farmacéuticamente aceptable de iloperidona o P88, comprendiendo el procedimiento las etapas de: determinar el genotipo CYP2D6 del paciente, en el que en un caso en el que el genotipo CYP2D6 del paciente incluye dos alelos funcionales, y cada uno de los dos alelos funcionales es uno de * 1 o * 2, la cantidad eficaz del ingrediente farmacéutico activo es una dosificación normal de 24 mg al día; o en el que en un caso en el que el genotipo CYP2D6 del paciente incluye un alelo * 41, la cantidad eficaz del ingrediente farmacéutico activo se reduce a 75 % o menos, o 50 % o menos, o 25 % o menos de la dosis normal de 24 mg por día.

PDF original: ES-2688476_T3.pdf

Antagonistas H3 que contienen estructura de núcleo de fenoxipiperidina.

(30/10/2018). Solicitante/s: RICHTER GEDEON NYRT. Inventor/es: SCHMIDT, EVA, KISS, BELA, BARTANE SZALAI,GIZELLA, WÁGNER,GÁBOR ANDRÁS, BALÁZS,OTTÍLIA, NAGY,NOÉMI.

Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en donde R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno básico adyacente forman un grupo heterocíclico saturado de 4 a 10 miembros, de uno o dos anillos, que opcionalmente contiene uno o dos átomos de oxígeno y/o azufre y estos grupos heterocíclicos están opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de halógeno, un grupo oxo, un grupo alquilo C1-C6 y la combinación de los mismos; R3 representa: grupos-C(≥O)R4,-C(≥O)-OR4,-C(≥O)-NR4R5, donde R4 y R5 independientemente entre sí representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o un grupo cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C4, y/o sales y/o estereoisómeros y/o diastereómeros y/o hidratos y/o solvatos y/o modificaciones polimorfas de los mismos.

PDF original: ES-2688055_T3.pdf

Derivado de indolona sustituido con pirrol, método para su preparación, composición que comprende el mismo y su uso.

(25/10/2018). Solicitante/s: Shijiazhuang Yiling Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LIU, PENG, ZHANG,LILI, HU,LIHONG, ZHAO,SHAOHUA, LI,XIANGJUN, AN,JUNYONG, ZHOU,MENGXIA, YAO,ZIJIAN.

Un derivado de indolona sustituido con pirrol con una estructura mostrada en la fórmula general (I) a continuación, compuesto 4, compuesto 6, compuesto 7, compuesto 8, compuesto 9 o compuesto 15, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde m se selecciona de 0, 1 y 2; n se selecciona de 1, 2 y 3; y R se selecciona de hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un cicloalquilo C3-C7 , carbonilo sustituido con un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquil C3-C7 carbonilo, t-butoxicarbonilo, carbamoílo sustituido, o un carbamoílo cíclico de 5 a 7 eslabones;**Fórmula**.

PDF original: ES-2687418_T3.pdf

Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos.

(11/10/2018) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3); R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6); X es**Fórmula** W es**Fórmula** opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6); R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8),…

Imidazoles sustituidos con arilo.

(05/10/2018) Un compuesto que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente de: **(Ver fórmula)** en donde cada X se selecciona independientemente de N y CH; en donde cada Y se selecciona independientemente de S y O; en donde cada Q se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, nitro, y alquilo C1-C4; en donde Ar1 y Ar2 son diferentes; en donde Ar1 y Ar2 tienen una relación cis; en donde R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4 y sustituido con 0-2 grupos seleccionados de halógeno, alcoxi, carboximetilo, carboxietilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, y -SO2Me; en donde R2, R3, y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo, t-butilo, trifluorometilo, trifluoroetilo, metoxi, etoxi, n-propoxilo, i-propoxilo,…

Heterociclil carboxamidas para tratar enfermedades víricas.

(02/10/2018). Solicitante/s: Novadrug, LLC. Inventor/es: HUBERMAN,ELIEZER.

Una dosis unitaria o una forma farmaceutica unitaria para su uso en el tratamiento de una infeccion por VHC en un hospedador animal, comprendiendo la dosis unitaria, o la forma farmaceutica unitaria**Fórmula** (a) una cantidad terapeuticamente eficaz de uno o mas compuestos de la formula o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; en la que: el uno o mas compuestos comprenden cada uno un modo de combinacion de Ar1, X y R2, seleccionandose dicho modo de combinacion entre el grupo que consiste en:**Fórmula** y (b) uno o mas soportes, excipientes o diluyentes o combinaciones de los mismos farmaceuticamente aceptables.

PDF original: ES-2684396_T3.pdf

Inhibidores del receptor H4 para tratar el tinnitus.

(26/09/2018) Un inhibidor del receptor de la histamina tipo 4 (H4R) para uso en el tratamiento del tinnitus, en el que dicho inhibidor de H4R se selecciona entre: - 1-[(5-cloro-1H-indol-2-il)carbonil]-4-metilpiperazina, - 4-((3R)-3-5 aminopirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciclohepta[1,2-d]pirimidin-2-ilamina, - cis-4-(piperazin-1-il)-5,6,7a,8,9,10,11,11a-octahidrobenzofuro[2,3-h] quinazolin-2-amina, - 7-(furan-2-il)-4-(piperazin-1-il)quinazolin-2-amina, - 1-(7-(2-amino-6-(4-metilpiperazin-1-il)pirimidin-4-il)-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-ciclopentiletanona, - 1-[(5-cloro-1H-bencimidazol-2-il)carbonil]-4-metilpiperazina…

Inhibidores de la acetilcolinesterasa de acción central para la prevención y/o el tratamiento de neuropatías quimioinducidas y de sus síntomas, composiciones, usos, métodos y estuche correspondientes.

(26/09/2018). Solicitante/s: Centre Hospitalier Universitaire de Clermont-Ferrand. Inventor/es: ESCHALIER,ALAIN, FERRIER,JÉRÉMY, BALAYSSAC,DAVID, MARCHAND,FABIEN.

Composición para su uso en el tratamiento y/o prevención de neuropatías quimioinducidas y de sus síntomas, comprendiendo dicha composición al menos un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa de acción central seleccionada entre el grupo que comprende donepezilo, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, uno de sus enantiómeros farmacéuticamente aceptables, y siendo dicha neuropatía quimioinducida una neuropatía inducida por un compuesto antineoplásico seleccionado entre una sal de platino, bortezomib, talidomida, un veneno del huso mitótico o su mezcla.

PDF original: ES-2683519_T3.pdf

2-(2,6-Dioxopiperidin-3-il)-ftalimidas y 1-oxoisoindolinas y método para reducir los niveles de TNF-alfa.

(04/07/2018). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: STIRLING, DAVID, I., CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W..

2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)FTALAMIDAS Y 1-OXO-2-(2,6DIOXOPIPERIDIN-3-IL) ISOINDOLINAS SUSTITUIDAS REDUCEN LOS NIVELES DE TNF AL EN UN MAMIFERO. REALIZACIONES TIPICAS SON 1OXO-2-(2,6-DIOXO-3-METILPIPERIDIN-3-IL)-4,5,6,7TETRAFLUOROISOINDOLINA Y 1,3-IDOXO-2-(2,6-DIOXO-3METILPIPERIDIN-3-IL)-4-AMINOISOINDOLINA.

PDF original: ES-2187805_T3.pdf

PDF original: ES-2187805_T7.pdf

Derivados de quinona, composiciones farmacéuticas y usos de los mismos.

(09/05/2018). Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: KELLEY,MARK R, BORCH,RICHARD F, NYLAND,RODNEY L. II.

Un compuesto de la fórmula (a)**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C6, halo, alcoxi C1-C6, o tio(alquilo C1-C6); y**Fórmula** R2 es donde R5 es hidrógeno o alquilo C1-C9 opcionalmente sustituido; R6 es -COOR11 o**Fórmula** donde R11 es hidrógeno o alquilo C1-C6, y R12 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, en el que el sustituyente opcional es alcoxi; y sales de los mismos.

PDF original: ES-2675951_T3.pdf

Un metabolito de iloperidona para uso en el tratamiento de trastornos psiquiátricos.

(09/05/2018) Una cantidad eficaz de (R)-1-[4-[3-[4-(6-fluoro-1,2-bencisoxazol-3-il)-1-piperidinil]propoxi]-3-metoxifenil]etanol (RP88), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un éster de R-P88, o una sal farmacéuticamente aceptable de tal éster, para uso en el tratamiento de un paciente que sufre un trastorno psiquiátrico, en el que el R- P88, o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o el éster de R-P88, o la sal farmacéuticamente aceptable de tal éster, se administra oralmente a un paciente una vez por día a una dosis de 12-24 mg por día, en el que el RP88, o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o el éster de R-P88, o la sal farmacéuticamente aceptable de tal éster, se administra una vez por día ajustado hasta la dosis final según los siguientes incrementos: 1 mg una vez por día, 2 mg una vez por día, 4 mg una vez por día, 6 mg una…

Derivados de acetamida N-piperidinilo como bloqueadores de canales de calcio.

(18/04/2018). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Inventor/es: ZHOU, YUANXI, PAJOUHESH,HASSAN, CHAKKA,Nagasree, ZHU,YONGBAO, DING,YANBING, ZHANG,LINGYUN, KAUL,RAMESH, GRIMWOOD,MIKE, TAN,JASON.

Un compuesto con la estructura: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para uso en el tratamiento del dolor crónico o agudo.

PDF original: ES-2677911_T3.pdf

Compuestos tetracíclicos.

(28/03/2018) Un compuesto o una sal o un solvato del mismo representados con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** [en la que, A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 y A10 todos representan C, o uno cualquiera de A2, A3, A4, A7, A8 y A9 representa N (con la condición de que, cuando representa N, no existe ningún sustituyente para el mismo) y los restantes representan C; A5 se selecciona entre NR5, O y S; R1 y R10 cada uno independientemente representan [1] un átomo de hidrógeno, [2] un grupo ciano, [3] un átomo de halógeno o [4] un grupo heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros que puede estar sustituido con grupo(s) heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-8, un grupo alquenilo C2-8, un grupo alquinilo C2-8, un grupo ciano, un átomo de…

Derivados de sulfonil-piperidina y su uso para tratar enfermedades mediadas por procineticina.

(07/03/2018) Un compuesto de fórmula (Ia) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en donde W1, X1, Y1 y Z1 representan cada uno independientemente N, NH o CH, en donde al menos dos de W1, X1, Y1 y Z1 representan N o NH; p es 0, 1, 2 o 3; cada R11 representa independientemente halógeno, ciano, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, (alquil C1-C6)-carbonilo, o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con carboxilo o (alcoxi C1-C6)-carbonilo; q es 0, 1, 2, 3 o 4; cada R12 representa independientemente halógeno, ciano, carboxilo, hidroxilo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, (alcoxi…

Antagonistas del v1a de vasopresina beta-lactámicos.

(17/01/2018) Compuesto que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** donde: n es un número entero de 0 a 2; A es XNH- o R5XN-, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C4 y bencilo y donde X es aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido; A' es R5'X'N-, donde R5' y X' se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un piperidinilo opcionalmente sustituido en la posición 4 por hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1- C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, hidroxi(alcoxi C1-C4)(alquilo C1-C4), R7R8N-, R7R8N-(alquilo C1-C4), fenilo, fenil(alquilo C1-C4), fenil(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, furil(alquilo C1-C4), piridinil(alquilo C1-C4), tienil(alquilo C1-C4) o piperidin-1-il(alquilo C1-C4); …

Uso de compuestos que se unen a ligandos del receptor sigma para el tratamiento del dolor neuropático que se desarrolla como consecuencia de la quimioterapia.

(10/01/2018). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: BUSCHMANN,HELMUT H., ZAMANILLO CASTAÑEDO,DANIEL, BAEYENS CABRERA,JOSE MANUEL, VELA HERNANDEZ,JOSE,MIGUEL, NIETO-LÓPEZ,Francisco Rafael.

Uso de un compuesto que se une al receptor sigma para el tratamiento o la prevención del dolor que se desarrolla como consecuencia de la quimioterapia; caracterizado porque dicho compuesto que se une al receptor sigma tiene un valor de CI50 de ≤ 50 nM.

PDF original: ES-2665042_T3.pdf

Piperidinpirazoles como fungicidas.

(20/12/2017) Compuestos de la fórmula (I), **(Ver fórmula)** en la que las definiciones de radicales tienen los siguientes significados: Y representa oxígeno o azufre, R2 representa hidrógeno o halógeno, Q representa **(Ver fórmula)** donde el enlace identificado por "x" está unido directamente al tiazol y el enlace identificado por "y" está unido directamente a L1 o R1, R5 representa hidrógeno, ciano, alquilo C1-C3 o haloalquilo C1-C3, L1 representa un enlace directo, -CH2-, -(C≥O)-, azufre u oxígeno, R1 representa fenilo que contiene al menos un sustituyente Z4 y adicionalmente dos, tres o cuatro sustituyentes adicionales que independientemente están seleccionados de Z4 y Z1, o R1 representa naftilo, dihidronaftalenilo, tetrahidronaftalenilo, hexahidronaftalenilo,…

Procedimientos para el tratamiento del trastorno por estrés postraumático.

(13/12/2017) Una o más compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A y A' son cada uno independientemente un heterociclilamido que contiene hidrógeno opcionalmente sustituido; o C(O)NHX-, donde X es un arilalquilo opcionalmente sustituido; o C(O)NR14X-, donde R14 se selecciona de entre hidroxi, alquilo, alcoxicarbonilo y bencilo; y X es arilalquilo opcionalmente sustituido; n es un número entero seleccionado de entre 0 y 3; R1 es hidrógeno; R2 es hidrógeno; R3 es un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno de la fórmula **(Ver fórmula)** donde R10…

Forma sólida aislada de monoclorhidrato de anamorelina con una relación molar de cloruro:anamorelina baja y un contenido de disolventes orgánicos residuales bajo.

(06/12/2017). Solicitante/s: Helsinn Healthcare SA. Inventor/es: PINES,SEEMON, MANINI,PETER, GARCIA RUBIO,SILVINA, KUWABE,SHIN-ITSU, YANAGIMACHI,TAKEHIKO, YOSHIYAMA,HIDEYUKI, DE GROOT,ELEANOR.

Forma sólida aislada de monoclorhidrato de anamorelina, en la que dicho monoclorhidrato de anamorelina tiene una relación molar cloruro:anamorelina de 0,9 a 0,99, que comprende un contenido residual de disolvente orgánico que es inferior a 5.000 ppm.

PDF original: ES-2658862_T3.pdf

Derivados de indolcarboxamida y usos de los mismos.

(22/11/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SMITH,Paul,William, KONDREDDI,RAVINDER REDDY, JIRICEK,JAN.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es H; R2 es H, metilo, trifluorometilo, cloro, bromo, fluoro, o ciano; R3 es H; R4 es H, metilo, trifluorometilo, cloro, bromo, fluoro, ciano, o (fenil)NH-; R5 es H o cloro; con la condición de que R2, R3, R4 y R5 no son todos hidrógeno; R6 es (C5-C7)cicloalquilo o -CH2-(ciclohexil), donde dicho (C5-C7)cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, metilo, isopropilo, metilo sustituido con fluoro, o etinilo, con la condición de que R6 no es un ciclohexilo no sustituido, cuando R2 y R4 son ambos metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2660210_T3.pdf

Agonistas parciales, agonistas inversos o antagonistas de receptores de histamina 4 para utilización en el tratamiento de uveítis crónica.

(08/11/2017). Solicitante/s: UCL BUSINESS PLC. Inventor/es: CHALKIADAKIS,SPYRIDON, CALDER,VIRGINIA.

Compuesto que es un antagonista, agonista parcial o agonista inverso del receptor de histamina 4, para utilización en el tratamiento de la uveítis intermedia crónica, panuveítis crónica, uveítis posterior crónica o uveítis anterior crónica.

PDF original: ES-2651741_T3.pdf

Derivado de la benzoquinona e3330 en combinación con agentes quimioterapéuticos para el tratamiento del cáncer y la angiogénesis.

(08/11/2017). Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: KELLEY,MARK R.

Una cantidad eficaz de un agente que inhibe selectivamente la función redox de Ape1/Ref-1 para su uso en la inhibición de un trastorno fisiológico asociado con la angiogénesis alterada seleccionada de la retinopatía diabética, la maculopatía degenerativa y la fibroplasias retrolentarias; en donde el agente es el ácido 3-[(5-(2,3-dimetoxi-6-metil 1,4-benzoquinoil)]-2-nonil-2-propenoico (E3330).

PDF original: ES-2653855_T3.pdf

Combinaciones de agonistas del receptor 5-HT4 y de inhibidores de la acetilcolinesterasa para el tratamiento de los trastornos cognitivos.

(08/11/2017). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Inventor/es: BEATTIE, DAVID, MCKINNELL,Robert Murray, SHEN,FEI, SMITH,JACQUELINE A.M, CHANG,RAY.

Ácido 1-isopropil-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-carboxílico {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hidroxi-3-(metanosulfonil-metilamino) propil]-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il}amida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación con un inhibidor de acetilcolinesterasa, para emplearlo en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer o de un trastorno cognitivo.

PDF original: ES-2654930_T3.pdf

Derivados de pirazol-carboxamida como moduladores de TAAR para su uso en el tratamiento de varios trastornos, tales como depresión, diabetes y enfermedad de Parkinson.

(01/11/2017) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en la que R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-7, ciano, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o alcoxi C1-7 sustituido con hidroxi; o es piridin-2, 3 o 4-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, ciano, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 sustituido con hidroxilo, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, o alcoxi C1-7 sustituido con hidroxilo; o es pirimidin-2, 4 o 5-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo-C3-6, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o alquilo C1-7 sustituido con halógeno, o es pirazin-2- ilo, opcionalmente…

Compuesto de glicina.

(25/10/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido con halógeno, R2 es halógeno, R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí, y son H o halógeno, m es 0, 1, 2, 3 o 4, Y1 e Y2 son N, X es Z-(CR11R12)n-, n es 0, Z es**Fórmula** R21, R22, R23, R24, R25 y R26 son H, Y4 es N o CRY41, Y5 es N o CRY51, RY41, RY51 y RG32 son H, halógeno, -OH, -Oalquilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 grupos OH, halógeno, -O-alquilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 puede estar sustituido con uno o más grupos -COOH) o arilo), -CHO, -CO-alquilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno), -CO-cicloalquilo (en el que cicloalquilo puede estar sustituido con uno o más grupos -O-alquilo C1-6),…

Azoles sustituidos, ingrediente activo antiviral, composición farmacéutica, método para la producción y uso de los mismos.

(25/10/2017). Solicitante/s: Alla Chem, LLC. Inventor/es: IVACHTCHENKO,ALEXANDRE VASILIEVICH, BICHKO,VADIM VALILIEVICH, MITKIN,OLEG DMITRIEVICH.

Azoles sustituidos de la fórmula general 1A y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula** en donde: las líneas sólidas con líneas discontinuas adjuntas representan un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición que si uno de ellos es un enlace sencillo, entonces el otro sea un doble enlace; X e Y tienen significados opcionalmente diferentes y representan un átomo de nitrógeno o un grupo NH; R1 y R2 - representan radicales opcionalmente idénticos 2.1-2.20, en los que un asterisco (*) indica la posición de ligazón del fragmento azólico;**Fórmula** A representa: - un birradical alquinilarílico o alquiniltiofénico seleccionado de los birradicales de fórmulas 3.96, 3.100 y 3.112, en donde un asterisco (*) indica las posición de ligazón a los fragmentos azólicos;**Fórmula**.

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Moduladores de transporte nuclear que contienen hidrazida y usos de los mismos.

(18/10/2017). Solicitante/s: Karyopharm Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.

Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno y metilo; R2 se selecciona entre piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, pirazin-2-ilo y quinoxalin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, 1,1- dioxotetrahidrotiofen-3-ilo y ciclopropilo, en la que R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre metilo y halógeno; o R1 y R2 se toman junto con sus átomos intermedios para formar 4-hidroxipiperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, azepan-1- ilo, 4-bencilpiperazin-1-ilo, 4-etilpiperazin-1-ilo, 3-hidroxiazetidin-1-ilo o morfolin-4-ilo; R3 se selecciona entre hidrógeno y halo; y representa un enlace sencillo en el que un doble enlace carbono-carbono unido al mismo está en una configuración (E) o (Z).

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