DERIVADOS SUSTITUIDOS DE INDENO-(1,2-C)ISOQUINOLINA Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
(23/09/2010) Un compuesto de la fórmula:
CIP-2021 : A61K 31/4745 : condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo,
p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/4745[6] › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
- Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4745 · · · · · · condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPOSICION FARMACEUTICA ORAL PARA CAPSULAS BLANDAS QUE CONTIENEN VINORELBINA Y UN METODO DE TRATAMIENTO.
(10/08/2010) Una composición farmacéutica oral líquida adecuada como una composición líquida de carga para una forma de dosificación de tipo cápsula blanda, incluyendo dicha composición: a) vinorelbina o una sal farmacéuticamente de la misma; b) etanol; c) agua; d) glicerol; y e) polietilenglicol
LIGANDOS DE TLR7 PARA EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS C.
(01/07/2010) El uso de un ligando de TLR7 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección por el virus de la hepatitis C en un paciente, en el que el ligando de TLR7 se selecciona entre
USO FARMACEUTICO DE 1,2,4-TRIAZOLES FUSIONADOS.
(11/05/2010) Un 1,2,4-triazol fusionado seleccionado del grupo constituido por 3-(2-bromo-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3''-fenil-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(4-cloro-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(3-cloro-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(3,4-dicloro-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(2-cloro-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(3-bromo-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-p-tolil-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(4-metoxi-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-piridin-4-il-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(4-bromo-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(2-fenoximetil-fenil)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepin-9-ona; 3-(5-bromo-piridin-3-il)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(5-hex-1-inil-piridin-3-il)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(6-cloro-piridin-3-il)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-piridin-3-il-6,7,8,9-tetrahidro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina; 3-(2-benciloximetil-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-5,9-metano[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepina;…
COMPOSICIONES DE MEDICAMENTOS A BASE DE SALES DE TIOTROPIO Y EPINASTINA PARA LA TERAPIA DE ENFERMEDADES DE LAS VIAS RESPIRATORIAS.
(27/04/2010) Medicamento, caracterizado por un contenido en sales de tiotropio en combinación con uno o varios antihistamínicos , eventualmente en forma de sus enantiómeros, mezclas de los enantiómeros o en forma de los racematos, eventualmente en forma de los solvatos o hidratos así como, eventualmente, junto con un coadyuvante farmacéuticamente compatible, en que en el caso del antihistamínico se trata de epinastina, eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos fisiológicamente compatibles
TERAPIA DE COMBINACION CON AZD2171 Y 5-FU Y/O CPT-11.
(24/03/2010) Uso de AZD2171 o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables excluyendo una sal maleato de AZD2171, y uno de: a)5-FU; b)CPT-11; y c)5-FU y CPT-11 en la fabricación de un medicamento para usar en la producción de un efecto antiangiogénico y/o reductor de la permeabilidad vascular en un animal de sangre caliente tal como un ser humano
INHALADOR PRE-DOSIFICADO DE POLVO SECO PARA MEDICAMENTOS SENSIBLES A LA HUMEDAD.
(05/03/2010) Inhalador de polvo seco pre-dosificado, que comprende una dosis medicamentosa de material en forma de polvo seco y un contenedor, caracterizado porque la dosis medicamentosa en forma de polvo seco es cargada en dicho contenedor y comprende partículas de tiotropium y partículas, como mínimo, de un excipiente seco; el contenedor constituye un elemento estanco, seco, con elevadas características barrera, comprendiendo aluminio, de manera que el elemento de estanqueidad con altas características barrera del contenedor impide la entrada de humedad conservando, por lo tanto, la dosis de medicamento en forma de polvo seco; y la dosis de medicamento en forma de polvo seco del contenedor ha sido formada por métodos de formación de dosis volumétricos o de campo eléctrico
USO DE TOPOTECAN EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE CANCER DE OVARIO.
(05/03/2010) UN METODO DEL TRATAMIENTO DEL CANCER DE OVARIOS EN EL SER HUMANO QUE LO PADECE, CUYO METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION A TAL SER HUMANO DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN COMPUESTO DE LA CLASE ANALOGA DE CAMPTOTECINA SOLUBLE EN AGUA
NUEVAS COMPOSICIONES DE MEDICAMENTOS A BASE DE SALES DE TIOTROPIO Y CICLESONIDA.
(05/03/2010) Medicamento, caracterizado por un contenido en una o varias sales de tiotropio en combinación con ciclosenida , eventualmente en forma de sus enantiómeros, mezclas de los enantiómeros o en forma de los racematos, eventualmente en forma de los solvatos o hidratos así como, eventualmente, junto con un coadyuvante farmacéuticamente compatible, en donde se trata de una solución o suspensión para inhalación exenta de gases propulsores con un pH de 2 - 5 que, en calidad de disolvente, contiene agua, etanol o una mezcla a base de agua y etanol
METODO PARA LA ADMINISTRACION DE TIOTROPIUM.
(26/02/2010) Dosis de un material farmacéutico en polvo seco, adaptado para administración por inhalación, utilizando un dispositivo inhalador de polvo seco (DPI) comprendiendo bromuro de tiotropium o un hidrato o solvato del mismo, de manera que la dosis del producto farmacéutico en forma de polvo seco es depositada sobre una cubeta de dosis y es adaptada para suministro prolongado y la dosis es cerrada de forma estanca a la humedad mediante la utilización de un elemento de cierre estanco de alto efecto barrera que contiene aluminio
ANTIPRURITICOS.
(18/02/2010) Utilización de un compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide, o de una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un antiprurítico, en la que el compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide es un compuesto seleccionado de entre compuestos representados por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que R 1 es alquileno opcionalmente sustituido; R 2 es alquilo; un grupo que presenta la fórmula -C(=R 3 )-R 4 , en la que R 3 es O o S, R 4 es alquilo, alcoxi, alquiltio, alqueniltio, amino opcionalmente sustituido, aralquiloxi opcionalmente sustituido, aralquiltio opcionalmente sustituido, aralquilamino opcionalmente sustituido, alcoxialquilo, alquiltioalquilo o aminoalquilo opcionalmente sustituido; o un grupo que presenta la fórmula -SO 2R 5 , en la que…
DERIVADOS DE CAMPTOTECINA PARA LA UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
(27/01/2010) SE PRESENTAN DERIVADOS DE CAMPTOTECINA Y QUE QUEDAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE CUANDO R 2 ES H, R 1 ES UN GRUPO ALQUILO C 2 - C 4 , UN GRUPO ALQUILO C 6 - C 15 , UN GRUPO CICLOALQUILO C 3 - C 8 , UN GRUPO ALQUENILO C 2 - C 15 O UN GRUPO EPOXI C 2 - C 15 ; Y CUANDO R 2 ES UN GRUPO NITRO, R 1 ES UN GRUPO ALQUILO C 1 - C 15 , UN GRUPO ALQUENILO C 2 - C 15 , UN GRUPO CICLOALQUILO C 3 - C 8 , O UN GRUPO EPOXI. TAMBIEN SE PRESENTAN PROCESOS PARA LA PRODUCCION DE ESTOS DERIVADOS Y PARA EL USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER
METODO DE PRODUCCION DE UNA PREPARACION CATIONICA DE LIPOSOMAS QUE COMPRENDE UN COMPUESTO LIPOFILO.
(15/01/2010) Un método para producir una preparación catiónica de liposomas que comprende al menos un compuesto anfifílico seleccionado de lípidos catiónicos en una cantidad de al menos aproximadamente 30% molar, opcionalmente al menos un compuesto anfifílico adicional en una cantidad de hasta aproximadamente 69,9% molar, un compuesto lipófilo activo en una cantidad de al menos aproximadamente 0,1% molar y un agente estabilizador en una cantidad de aproximadamente 0,1% (m/v) hasta aproximadamente 20% (m/v), que comprende los pasos de a) proporcionar i. una solución orgánica que comprende un disolvente orgánico, dicho compuesto activo y dicho lípido catiónico, y opcionalmente dicho compuesto anfifílico adicional, ii. una solución acuosa que comprende dicho agente estabilizador, b) preparar una preparación catiónica de liposomas a partir…
DERIVADOS DE PIRROLO-DIHIDROISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE PDE10.
(07/01/2010) Compuestos que inhiben PDE10, o sales de los mismos, que comprenden un elemento estructura de fórmula X **(Ver fórmula)** en la que R1 es halógeno, nitro, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C2-4, cicloalcoxi C3-7 o cicloalcoxi C3-7- metoxi, R2 es alcoxi C1-4, R3 es hidrógeno o alcoxi C1-4, R4 es hidrógeno, R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno o alquilo C1-4, y R51 es hidrógeno o alquilo C1-4, o R4 es hidrógeno, R41 es hidrógeno, R5 es alcoxi C1-4-carbonilo, y R51 es hidrógeno, o R4 es hidrógeno, R41 es hidrógeno, R5 es ciano, y R51 es hidrógeno, o R4 y R5 forman juntos un puente de alquileno C3-4, y R41 y R51 son ambos hidrógeno, R6 es alquilo C1-6, amino, formilo, o alquilo C1-4 sustituido con R61, en el que R61 es alcoxi C1-4-carbonilo, carboxilo, alcoxi C1-4, hidroxilo, halógeno o -N(R611)R612, en…
PROCEDIMIENTO PARA TRATAR ATEROSCLEROSIS, DISLIPIDEMIAS Y AFECCIONES RELACIONADAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
(10/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. MERCK FROSST CANADA LTD. Inventor/es: O\'NEILL, GARY, CHENG,KANG, WATERS,M.,GERARD, METTERS,KATHLEEN,M.
Una composición farmacéutica compuesta por compuesto E, o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable: ácido nicotínico o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable y un inhibidor de la HMG-CoA reductasa en combinación con un transportador farmacéuticamente aceptable.
HEXAHIDROPIRIDOISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORAS DE LA DPP-IV.
(03/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BOEHRINGER, MARKUS, MATTEI, PATRIZIO, KUHN, BERND, WESSEL, HANS, PETER, NARQUIZIAN,ROBERT, LUEBBERS,THOMAS.
Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 se elige entre** ver fórmula** R2 es hidrógeno o alcoxi C1-C9; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo C1-C9, alquilo C1-C9 halogenado, halógeno o cicloalquilo; con la condición de que R2, R3, R4, R5 y R6 no sean todos hidrógeno; R7, R8 y R9 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C9, alcoxi C1-C9, hidroxialquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; con la condición de que R7, R8 y R9 no sean todos hidrógeno; R10 es alquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
IMIDAZOQUINOLINAS SUSTITUIDAS CON UREA.
(16/04/2007) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 es -alquil-NR3-CY-NR5-X-R4 o -alquenil-NR3-CY-NR5-X-R4 donde Y es =O o =S; X es un enlace, -CO- o -SO2-; R4 es arilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilo o alquenilo, pudiendo estar cada uno de ellos sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: -alquilo; -alquenilo; -arilo; -heteroarilo; -heterociclilo; -arilo sustituido; -heteroarilo sustituido; -heterociclilo sustituido; -O-alquilo; -O-(alquil)0-1-arilo; -O-(alquil)0-1-arilo sustituido; -O-(alquil)0-1-heteroarilo; -O-(alquil)0-1-heteroarilo sustituido; -O-(alquil)0-1-heterociclilo; -O-(alquil)0-1-heterociclilo sustituido;…
IMIDAZOQUINOLINAS SUSTITUIDAS CON SULFONAMIDA Y SULFAMIDA.
(16/04/2007) Un compuesto de la fórmula (I): en la que R1 es -alquil-NR3-SO2-X-R4 o -alquenil-NR3-SO2-X-R4; X es un enlace o -NR5-; R4 es arilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilo o alquenilo, pudiendo estar cada uno de ellos sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: - alquilo; - alquenilo; - arilo; - heteroarilo; - heterociclilo; - cicloalquilo sustituido; - arilo sustituido; - heteroarilo sustituido; - heterociclilo sustituido; - O-alquilo; - O-(alquil)0-1-arilo; - O-(alquil)0-1-arilo sustituido; - O-(alquil)0-1-heteroarilo; - O-(alquil)0-1-heteroarilo sustituido; - O-(alquil)0-1-heterociclilo; - O-(alquil)0-1-beterociclilo…
COMPUESTOS DE PIRANO, PIPERIDINA Y TIOPIRANO Y METODOS DE UTILIZACION.
(01/04/2007) Un compuesto que tiene la fórmula I: o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la cual n es 0-1; m es 1-2; A es seleccionado del grupo que consta de NR2, O y S; A' es seleccionado del grupo que consta de NR3, O, S y CR4R5; D es C(O); D' es C(O); R1 es seleccionado del grupo que consta de arilo y heterociclo; R2 y R3 son seleccionados independientemente del grupo que consta de hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloal- quilo, heterocicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NZ1Z2 y (NZ1Z2)alquilo, donde Z1 y Z2 son seleccionados independientemente del grupo que consta de hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, arilo, arilalquilo y formilo; R4 y R5 son seleccionados independientemente del grupo que consta de hidrógeno y alquilo; o R4 y R5 junto con el átomo de carbono al que están…
INHIBIDORES DE FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA PARA TRATAR CANCER DE MAMA.
(01/12/2006). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: PALMER, PETER ALBERT, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, HORAK, IVAN, DAVID.
Uso de un inhibidor de farnesil proteína transferasa, para la preparación de una composición farmacéutica para tratar cáncer de mama avanzado, en el que dicho inhibidor de farnesil proteína transferasa es (+)-6-[amino(4-clorofenil)(1-metil-1H-imidazol-5- il)metil]-4-(3-clorofenil)-1-metil-2(1H)-quinolinona; o una sal de adición de ácidos o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, farmacéuticamente aceptables.
INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD CINASA DEL RECEPTOR TIE2 PARA TRATAR ENFERMEDADES ANGIOGENICAS.
(16/09/2006) Un compuesto de **fórmula** y las sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocíclico, heterociclicalquilo, aroílo y alcanoílo; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C10), cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocíclico, heterociclicalquilo, alquenilo, cicloalquenilo y alquinilo; y en el que R1 y R2 pueden estar de forma independiente opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de la lista: halógeno; hidroxi; alquilo(C1-C10) sustituido con hidroxi; alcoxi(C1-C10);…
COMPUESTOS INMUNOMODULARES.
(16/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ACTIVE BIOTECH AB. Inventor/es: BJORK, PER, AXEL, FEX, TOMAS, PETTERSSON, LARS, OLOF, GORAN, SORENSEN, POUL, DA GRACA THRIGE, DORTHE.
Un compuesto que tiene la fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que X representa un enlace o un grupo seleccionado entre alquilo C1_3 sustituido o no sustituido, NH-C(O) alquilo C1_3, NH-C(O)-CH2-O-CH2 o C(O)-NH-(resto de aminoácido); Y representa NR4, O o S; R1 representa H, halo, CF3, alquilo inferior o alcoxi inferior; R2 y R4 representan independientemente H o alquilo inferior; y R3 representa H, halo, alquilo inferior o alcoxi inferior, donde halo es F, Cl o Br; donde alquilo inferior representa grupos alquilo saturados o insaturados, lineales, ramificados o cíclicos que tienen 1-6 átomos de carbono; y donde alcoxi inferior representa grupos alcoxi saturados o insaturados, lineales, ramificados o cíclicos que tienen 1-6 átomos de carbono, con la condición de que R2 no es H, cuando X es un enlace, Y es NH y R3 es H, o sus sales farmacéuticamente aceptables.
COMPUESTOS POLICICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTI-TUMORAL.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: AOYAMA, TSUNEHISA, KAWASAKI, KENICHI, MASUBUCHI, MIYAKO, OHTSUKA, TATSUO, SAKATA, KIYOAKI.
Nuevos compuestos policíclicos de la **Fórmula** en la cual; el anillo A es un anillo de piridina, pirazina, piridazina o pirimizina que puede estar sustituido con R1 y R2; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, (C1- C5) alquilo, hidroxi, mercapto, (C1-C5) alcoxi, (C4-C7) cicloalquiloxi, (C3-C7-cicloalquilo(C1-C5)alquiloxi , (C1-C5) alquiltio, (C1-C5) alquilsulfinilo, (C1-C5) alquilsulfonilo, amino, mono-(C1-C5)-alquilamino , di(C1-C5)-alquilamino o Y- Z-N(R6)(R7); donde Y es O, S o N(R9, ), donde R9 es hidrógeno o (C1- C5)alquilo; o cuando Y es N(R9), N(R9) forma un anillo alifático conjuntamente con N(R6) y Z; Z es (C2-C5)alquileno; o Z forma un anillo alifático conjuntamente con N(R6) y (NR9); o Z forma un anillo alifático conjuntamente con N(R6), así como también sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
CAMPTOTECINAS LIPOSOMALES MEJORADAS Y SUS USOS.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: INEX PHARMACEUTICALS CORP. Inventor/es: MADDEN, THOMAS, D., SEMPLE, SEAN, C.
Una forma de dosificación unitaria de topotecan liposomal, comprendiendo dicha forma de dosificación unitaria: un lípido; y un topotecan adecuado para la administración en una dosificación entre 0, 01 mg/M2/dosis y 7, 5 mg/M2/dosis, en la que dicha forma de dosificación unitaria de topotecan liposomal tiene una relación fármaco:lípido en peso de 0, 05 a 0, 2, y en la que dicho lípido comprende una mezcla de esfingomielina y colesterol.
AMIDAS DEL ACIDO FENILCICLOHEXANOCARBOXILICO SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE ADENOSINA.
(16/03/2006) Uso de compuestos de **fórmula** en la que A, D, E y G son iguales o diferentes y representan grupos CH o átomos de nitrógeno, L1 y L2 son iguales o diferentes y representan independientemente uno o varios restos seleccionados del grupo formado por hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxilo, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o alcoxi-(C1-C6)-carbonilo , R1 representa el grupo CH2-OH o representa un resto de fórmula CO-NR4R5, en la que R4 y R5 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o alquilo (C1-C6), R2 representa cicloalquilo (C3-C8), representa alquilo (C1-C8) que dado el caso está interrumpido por un átomo de oxígeno o de azufre o por un resto NR6, representa un heterociclo saturado de 4 a 8 miembros que está unido al anillo de imidazol…
ESTERES DE CAMPTOTECIN-BETA-ALANINA CON INHIBICION DE LA TOPOISEMORASA I.
(01/03/2006). Solicitante/s: RESEARCH TRIANGLE INSTITUTE BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WANI, MANSUKH, C., WALL, MONROE E., MANIKUMAR, GOVINDARAJAN, BALASUBRAMANIAN, NEELAKANTAN, VYAS, DOLATRAI.
Un compuesto camptotecina que tiene la estructura: X es NO2, NH2, H, F, Cl, Br, I, COOH, OH, O-alquilo C1-6, SH, S-alquilo C1-6, CN, NH-alquilo C1-6, N(alquilo C1- 6)2, CHO, alquilo C1-8, N3, -Z-(CH2)a-N-((CH2)bOH)2 , en la que Z se selecciona del grupo constituido por O, NH y S, y a y b son cada una independientemente un número entero igual a 2 ó 3, -Z-(CH2)a-N-(alquilo C1-6)2, en la que Z se selecciona del grupo constituido por O, NH y S, y a es un número entero igual a 2 ó 3, -CH2-L, en la que L es halógeno (F, Cl, Br, I), +N2, +(OR1)2, +S(R1)2, +N(R1)3, OC(O)R1, OSO2R1, OSO2CF3, OSO2C4F9, alquil (C1-6)-C(=O)-, aril (C6-18)-C(=O)-, alquil (C1-6)-SO2-, perfluoroalquil (C1-6)-SO2- y aril (C6-18)-SO2-, (en las que cada R1 es independientemente alquilo C1-6, arilo C6-18 o Ar (C6-18)-alquilo C1-6).
EMPLEO DE LA FANQUINONA PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DEL DETERIORO DE LA MEMORIA.
(01/07/2005). Solicitante/s: P.N. GEROLYMATOS S.A. Inventor/es: XILINAS, MICHEL, GEROLYMATOS, PANAYOTIS NIKOLAS.
El empleo de la fanquinona para la elaboración de una composición farmacéutica para el tratamiento o prevención del deterioro de la memoria, con la condición de que el deterioro de la memoria no esté causado por la enfermedad de Alzheimer.
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR E VITRONECTINA.
(16/04/2005) Antagonista del receptor de vitronectina. Este invento comprende un nuevo compuesto que es un agente inhibidor más potente del receptor de vitronectina que del receptor de fibrinógeno. El nuevo compuesto comprende un núcleo de dibenzo-ciclohepteno en el que un sustituyente nitrogenado está presente en uno de los anillos aromáticos de seis miembros del dibenzo-ciclohepteno y un sustituyente alifático que contiene un resto ácido está presente en el anillo de siete miembros del dibenzociclohepteno. Se cree que el sistema anular del dibenzo-ciclohepteno orienta las cadenas laterales de sustituyentes hacia los anillos de seis y siete miembros, de manera tal que éstos…
COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLINA 1,2-DISUSTITUIDOS.
(16/04/2005). Solicitante/s: MARUISHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAMURA, TAKASHI, KURIYAMA, HARUO, AGOH, MASANOBU, AGOH, YUMI, SOGA, MANABU, MORI, TERUYO.
Un compuesto de 1, 4-dihidro-4-oxoquinolina sustituido, seleccionado del grupo que consta de: 1, 2-difenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(2-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(3-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-clorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-tolil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , y 1-(4-metoxifenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina.
N-OXIDOS DE BENZONAFTIRIDINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE3 Y PDE4.
(01/03/2005). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, BUNDSCHUH, DANIELA, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, ULRICH, WOLF-RUDIGER, SCHMIDT, BEATE, BAR, THOMAS.
Compuestos de fórmula I en la que R1 significa alquilo C1-4, R2 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, R3 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, o en la que R2 y R3 significan juntos un grupo alquilen-(C1-2)-dioxi , R4 representa un resto fenilo sustituido con R5, en el que R5 representa un resto tetrazol-5-ilo sustituido con un resto R6, en el que R6 significa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3- 7, cicloalquil-(C3-7)-metilo o ar-alquilo C1-4, en el que Ar representa un resto fenilo no sustituido o sustituido con R7 y/o R8, y R7 y R8 significan independientemente alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, así como las sales de estos compuestos.
DERIVADOS DE NAFTALIMIDAS HETEROCICLICAS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.
(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FUNDACION UNIVERSITARIA SAN PABLO CEU. Inventor/es: FERNANDEZ BRAA,MIGUEL, RAMOS GONZALEZ,ANA, CACHO IZQUIERDO,MONICA, RAJAMAKI,SUVI, ACERO DE MESA,NURIA, POZUELO GONZALEZ,JOSE MANUEL, MUÑOZ-MINGARRO MARTINEZ,DOLORES.
Nuevos derivados de naftalimidas heterocíclicas de fórmula general I, así como sus homólogos de naturaleza dimérica, donde R, R', X, Y, Z pueden ser diferentes tipos de átomos, cadenas y grupos habitualmente utilizados en química orgánica, caracterizados dichos derivados por su actividad antiproliferativa de células cancerosas humanas, en particular, frente al adenocarcinoma de colon, al carcinoma de cérvix y al carcinoma de próstata humano, en unos valores que alcanzan el 50% para distintas concentraciones. Las mononaftalimidas I son sintetizadas por condensación del anhídrido y las aminas correspondientes en tolueno a reflujo, y las bisnaftalimidas por reacción de dos moles de anhídrido con un mol de amina en las mismas condiciones, obteniéndose las diferentes sales, profármacos de sales y medicamentos para su utilización en la terapia anticancerosa, por cualquier medio disponible en clínica.
ESTERES AROMATICOS DE CAMPTOTECINAS Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
(01/09/2004) Un éster aromático de camptotecina que tiene la fórmula (I): en donde R1 es H, NO2, NH2, N3, un halógeno, carboxilo, un grupo alquilo de 1 a 16 átomos de carbono, un grupo alquilenilo de 1 a 16 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo aroxilo, CN, SO3H, un grupo alquilo halogenado de 1 a 8 átomos de carbono, (CH2)nNR27, hidroxilo, SH, SR8, COR9, un SiR310, en donde el grupo R1 está posicionado respectivamente en la posición 9, 10, 11 ó 12 del anillo A; R7 es H ó un grupo alquilo de 1 a 8 átomos de carbono; n es un número entero de 1 a 8; R8 es un grupo alquilo…