CIP-2021 : A61K 31/4745 : condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo,

p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4745[6] › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4745 · · · · · · condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Dominio de unión a inhibidor alostérico extracelular procedente de un receptor de tirosina cinasa.

(12/04/2017). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: CARMELIET, PETER, ROUSSEAU, FREDERIC, SCHYMKOWITZ,JOOST, HERBERT,CORENTIN, DE SMET,FREDERIK.

El uso de un sitio de unión a inhibidor alostérico que consiste bien en SEQ ID Nº 1 o bien una secuencia que presenta al menos 70%, 80%, 90% o 95% de homología con SEQ ID Nº 1, para cribar inhibidores de compuesto pequeño no poliméricos de FGFR, teniendo dichos inhibidores un peso molecular de menos de 1.000 D.

PDF original: ES-2631452_T3.pdf

Composición farmacéutica con biodisponibilidad mejorada para un compuesto hidrófobo de alto punto de fusión.

(05/04/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SHAH, NAVNIT, HARGOVINDAS, ALBANO, ANTONIO A., SANDHU, HARPREET K., DESAI,DIPEN, GO,ZENAIDA, IYER,RAMAN MAHADEVAN, DINUNZIO,JAMES.

Una composición farmacéutica que comprende una dispersión sólida que comprende un polímero que es polivinilpirrolidona (PVP) o copovidona, un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),**Fórmula** o un compuesto de acuerdo con la fórmula (II),**Fórmula** y, opcionalmente, un tensioactivo y/o hidroxipropilmetilcelulosa-acetato succinato.

PDF original: ES-2627531_T3.pdf

Composiciones y métodos para la administración de fármacos escasamente solubles en agua y métodos de tratamiento.

(22/03/2017). Solicitante/s: CRITITECH, INC. Inventor/es: RAJEWSKI, ROGER A., SUBRAMANIAM,Bala, JONAS,JEFFREY M, TERRANOVA,KATHERINE FERN.

Una composición intraperitoneal para la administración que comprende: una suspensión de nanopartículas en un medio de suspensión de solución salina tamponada con fosfato, teniendo dichas nanopartículas un tamaño de partícula determinado mediante la medición de partícula por Tiempo de Vuelo ("Time of Flight") aerodinámica de desde 0,4 a 2 micras y en donde dichas nanopartículas son paclitaxel.

PDF original: ES-2625340_T3.pdf

Nuevos antagonistas de hepcidina de sulfonaminoquinolina.

(01/02/2017) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 se selecciona de - hidrógeno, - halógeno y - alquilo, que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes idénticos o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en: • hidroxilo, • halógeno, • ciano, • alcoxi, • ariloxi, como se define a continuación, • heterocicliloxi, como se define a continuación, • carboxilo, • acilo, como se define a continuación, • arilo, como se define a continuación, • heterociclilo, como se define a continuación, • amino, como se define a continuación, • mercapto, • alquil-, aril- o heterociclilsulfonil (R-SO2 -) siendo R alquilo como se define anteriormente o siendo R arilo o heterociclilo, cada uno como se define…

Composiciones lipidadas de compuestos modificadores de la respuesta inmunitaria, formulaciones, y métodos.

(25/01/2017). Solicitante/s: 3M INNOVATIVE PROPERTIES COMPANY. Inventor/es: WIGHTMAN, PAUL, D.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** que incluye cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2617451_T3.pdf

Combinación terapéutica que comprende un inhibidor de cdk y un agente antineoplásico.

(18/01/2017). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: CIOMEI, MARINA, PESENTI, ENRICO, MARSIGLIO,AURELIO, CROCI,VALTER DOMENICO.

Combinación terapéutica que comprende (a) un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** y (b) uno o más agentes antineoplásicos seleccionados del grupo que consiste en gemcitabina y 5- fluorouracil (5-FU), en la que los principios activos están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato de los mismos.

PDF original: ES-2622559_T3.pdf

Liposomas útiles para la administración de fármacos.

(11/01/2017). Solicitante/s: MERRIMACK PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: HONG, KEELUNG, DRUMMOND,DARYL C, KIRPOTIN,DMITRI B.

Una composición que comprende un liposoma en un medio, en donde el liposoma comprende 1,2- diestearoil-SN-fosfatidilcolina, colesterol y N-(omega-metoxi-poli[etilenglicol]oxicarbonil)-1,2- distearoilfosfatidil-etanolamina en la relación molar 3:2:0,015, y capturados en el interior del liposoma se encuentran irinotecán y octasulfato de sacarosa.

PDF original: ES-2616047_T3.pdf

Combinación terapéutica que comprende un inhibidor de PLK1 y un agente antineoplásico.

(28/12/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: BERIA, ITALO, PESENTI, ENRICO, BALLINARI, DARIO, VALSASINA,BARBARA, MOLL,JUERGEN, CIAVOLELLA,ANTONELLA.

Una combinación que comprende (a) un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** y (b) uno o varios agentes antineoplásicos seleccionados del grupo consistente en 5-fluorouracilo, citarabina, gemcitabina, cisplatino, SN-38, CPT11, doxorubicina, paclitaxel, sorafenib, dasatinib, bortezomib y bevacizumab, en la que los principios activos de la combinación están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato o solvato de la misma.

PDF original: ES-2617689_T3.pdf

Isotiazolopiridin-2-carboxamidas y su uso como productos farmacéuticos.

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que X está seleccionado de la serie que consiste en ≥N- y ≥N(O)-; R1, R2 y R3 están seleccionados independientemente entre sí de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-O-, nitro, ciano, alquil (C1-C4)-O-C(O)-, R4-N(R5)-C(O)- y R6-N(R7)-S(O)2-; R4 está seleccionado de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil (C3- C7)-alquil (C1-C4)-, fenilo, fenil-alquil (C1-C4)-, Het1 y Het1-alquil (C1-C4)-, en el que Het1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R8 idénticos…

Tratamiento de combinación de cánceres sólidos con antimetabolitos e inhibidores de tirosina quinasa.

(02/11/2016) Un 2-aminoariltiazol o 2-aminoariloxazol de fórmula II:**Fórmula** en donde los sustituyentes Z y R1-R3 en la Fórmula II son definidos como sigue: Z es oxígeno o azufre, R1 y R2 se seleccionan de: i) hidrógeno, F, Cl, Br, I, ii) un grupo alquilo1 definido como un grupo lineal, ramificado o cicloalquilo que contiene de 1 a 10 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con uno o más heteroátomos seleccionados de F, Cl, Br, I, oxígeno, y nitrógeno, el último opcionalmente en la forma de una funcionalidad de nitrógeno básica pendiente; así como trifluorometilo, carboxilo, ciano, nitro, formilo; así como CO-R, COO-R, CONH-R,…

Combinaciones antineoplásicas que contienen HKI-272 y vinorelbina.

(19/10/2016). Solicitante/s: WYETH LLC. Inventor/es: ZACHARCHUK,CHARLES.

Un compuesto para uso en un método de tratamiento de una neoplasia asociada con la sobreexpresión o amplificación de HER-2 en un sujeto, donde: i) el compuesto se selecciona de (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4- (dimetilamino)-2-butenamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; ii) el método comprende además administrar: 1) un segundo compuesto seleccionado de vinorelbina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y 2) un taxano seleccionado de docetaxel o paclitaxel.

PDF original: ES-2609232_T3.pdf

4-(8-metoxi-1-((1-metoxipropan-2-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-imidazo[4,5-C]quinolin-7-il)-3,5-dimetilisoxazol y su uso como inhibidor de bromodominios.

(12/10/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: DEMONT,Emmanuel,Hubert , WATSON,ROBERT J, JONES,KATHERINE LOUISE.

Un compuesto de fórmula (I) que es 4-(8-metoxi-1-(1-metoxipropan-2-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1Himidazo[ 4,5-c]quinolin-7-il)-3,5-dimetilisoxazol (I) **Fórmula** o una sal del mismo.

PDF original: ES-2609857_T3.pdf

Inhibidores de quinasa de punto de control 1 para la potenciación de agentes que dañan el ADN.

(28/09/2016) Un inhibidor de quinasa de punto de control 1 (CHK1) seleccionado del grupo constituido por (R)-N-(4-(3- aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)nicotinamida; (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1Hpirrolo[ 2,3-b]piridin-3-il)isobutiramida; (R)-N-(5-bromo-4-(3-(metilamino)piperidin-1-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il)nicotinamida; (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)-5-metilnicotinamida; (R)-N-(4-(3- aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)ciclopropanocarboxamida, (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5- bromo-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)-3-metilbutanamida; y (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo[2,3-…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(28/09/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ZABLOCKI, JEFF, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, TREJO-MARTIN,TERESA ALEJANDRA, ZIPFEL,SHEILA, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, COTTELL,JEROMY J, KATANA,ASHLEY ANNE, KATO,DARRYL, TRAN,CHINH VIET, VIVIAN,RANDALL W, PHILLIPS,BARTON W, MARTINEZ,RUBEN, SANGI,MICHAEL, SIEGEL,DUSTIN, TAYLOR,JAMES G, BJORNSON,KYLA, KARKI,KAPIL KUMAR, SCHRIER,ADAM JAMES.

Un compuesto de Fórmula IVa: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2605383_T3.pdf

Derivados de pirazol.

(07/09/2016) Compuesto de fórmula general (I), un estereoisómero individual del mismo, o una mezcla de estereoisómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: A y B se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo que está sin sustituir o sustituido por grupo(s) que se selecciona(n) individual e independientemente entre el Grupo de Sustituyentes I, alcoxi que está sin sustituir o sustituido por grupo(s) que se selecciona(n) individual e independientemente entre el Grupo de Sustituyentes I, haloalquilo que está sin sustituir o sustituido por grupo(s) que se selecciona(n) individual e independientemente entre el Grupo de Sustituyentes I, haloalcoxi que está sin…

Preparación de irinotecán.

(31/08/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA. Inventor/es: MATSUZAKI, TAKESHI, NOZAWA, SHIGENORI, SAWADA, SEIGO, ISOZAKI,MASASHI, KATO,Ikuo, YOSHINO,KEISUKE.

Una formulación de irinotecán que incluye un liposoma formado por una membrana de tipo bicapa lipídica que contiene un fosfolípido como componente de membrana principal, en la que irinotecán y/o una sal del mismo se encapsula en una concentración de al menos 0,1 mol/mol (mol de fármaco/mol de lípidos membranales totales), en la que solo la superficie externa del liposoma se modifica con un agente modificador de superficie que contiene un polímero hidrófilo.

PDF original: ES-2594621_T3.pdf

Derivados deuterados de benzoquinolina como inhibidores del transportador de monoamina vesicular 2.

(31/08/2016). Solicitante/s: AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GANT, THOMAS G., SHAHBAZ,MANOUCHERHR.

El compuesto **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, para su uso en el tratamiento de un trastorno del movimiento hipercinético crónico.

PDF original: ES-2652289_T3.pdf

Compuesto de quinolona y composición farmacéutica.

(03/08/2016) Un compuesto de quinolona representado por la Fórmula General :**Fórmula** o una sal del mismo, en la que R1 representa: alquilo de C1-C6 sustituido con halógeno, alquenilo de C2-C6, alcanoílo de C1-C6, alcanoílo de C1-C6 sustituido con halógeno, hidroxi-alquilo de C1-C6, fenil-alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C6, hidroxi-alcanoílo de C1-C6, fenil-alcoxi C1-C6-alcanoílo de C1-C6, alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6, amino-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6, hidroxi-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6, carboxi…

Preparación sólida de liberación sostenida para uso oral.

(03/08/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KANAMARU,TARO, TAJIRI,SHINICHIRO.

Una preparación sólida de liberación sostenida que contiene: (A) un fármaco farmacológicamente activo; (B) un polímero de carboxivinilo; (C) povidona; y (D) carmelosa sódica o goma de xantano; y (E) un polialcohol, en la que el contenido del componente (C) en la preparación es del 10 al 70 % en peso.

PDF original: ES-2600894_T3.pdf

Compuestos de bicicloheteroarilo como moduladores de P2X7 y usos de los mismos.

(13/07/2016) Un compuesto bicicloheteroarilo de acuerdo con la fórmula II, III o IV: **Fórmula** en las que W, Z son CH; L1 es un enlace, SO, SO2 o alquileno C1-C5 sustituido o sin sustituir; R1 se selecciona entre un arilo sustituido o sin sustituir; cada uno de R2 y R2" se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, y alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir; o cualquiera de R2' y R2" se unen para formar un anillo cicloalquilo o cicloheteroalquilo de 3-7 átomos; R3 se selecciona entre hidrógeno, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, bicicloarilo sustituido o sin sustituir, y bicicloheteroarilo…

Síntesis de nanomateriales metal-semiconductores de tipo núcleo-corteza.

(15/06/2016). Solicitante/s: University of Zululand. Inventor/es: REVAPRASADU,NEERISH, DUNPALL,REKHA.

Una nanopartícula compuesta de un núcleo que comprende oro y una primera capa que comprende telururo de cinc provista sobre el núcleo, en la que el telururo de cinc está encaperuzado con cisteína.

PDF original: ES-2639499_T3.pdf

Compuestos de imidazopiridinil-aminopiridina sustituidos.

(27/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es NRNRN', ORO, SRS o**Fórmula** en la que**Fórmula** está unido al anillo de imidazopiridinilo de fórmula I en la posición indicada por "**"; RO y RS son cada uno independientemente arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido; RN es (CH2)mRhc o arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido; RN' es H; o RN y RN', junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman una morfolina sin sustituir o sustituida; m es 1, 2, 3 o 4; Rhc es heterociclo sin sustituir o sustituido que comprende un anillo de 6 miembros y 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; y …

Microgránulos biodegradables con capacidad de adsorción mejorada de fármacos anticancerígenos, que contienen albúmina y sulfato de dextrano, y método para su preparación.

(20/04/2016). Solicitante/s: Utah-Inha DDS & Advanced Therapeutics Research Center. Inventor/es: KIM,SE YOON, LEE,DON HAENG, LI,YIXIAN.

Microgránulos biodegradables, comprendiendo los microgránulos: (i) albúmina que es reticulada mediante reticulación térmica para formar una estructura de un gránulo; y (ii) sulfato de dextrano, como un polímero aniónico, incluido en el producto reticulado de albúmina.

PDF original: ES-2640363_T3.pdf

Composiciones farmacéuticas que comprenden un derivado de camptotecina.

(13/04/2016). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: OTTINGER,ISABEL.

Una composición farmacéutica dispersable espontáneamente que comprende 7-t-butoxiiminometilcamptotecina, en la que la composición farmacéutica dispersable espontáneamente es un preconcentrado en microemulsión que comprende un vehículo que comprende un componente lipófilo seleccionado del grupo que consiste en monoglicéridos y diglicéridos de ácidos grasos C8-C10, un aceite de maíz transesterificado con glicerol refinado, citrato de trietil-acetilo y aceite de ricino; un componente tensioactivo seleccionado del grupo que consiste en polietilenglicol-aceite de ricino hidrogenado y vitamina E TPGS; y un componente hidrófilo seleccionado del grupo que consiste en propilenglicol, PEG400 y acetato de etilo.

PDF original: ES-2572133_T3.pdf

Derivados de naftiridinas novedosas y el uso de las mismas como inhibidores de quinasa.

(30/03/2016) Derivados de naftiridina de formula general I**Fórmula** en la que los sustituyentes R1-R6 tienen los siguientes significados: R1 puede ser (i) hidrogeno, (ii) alquilo saturado o sin saturar, sin sustituir o sustituido, (iii) heterociclilo sin sustituir o sustituido, (iv) arilo sin sustituir o sustituido, (v) heteroarilo sin sustituir o sustituido, (vi) halogeno, (vii) ciano, (viii) alcoxi, (ix) carboxilo, alcoxicarbonilo, carboxialquilo o alcoxicarbonilalquilo, (x) alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilaminoalquilo y (xi) NR7R8; R2 puede ser independientemente (i) hidrogeno, (ii) alquilo saturado o sin saturar, sin sustituir o sustituido, (iii) heterociclilo sin sustituir…

Potenciador de efecto antitumoral que comprende un compuesto de imidazooxazina.

(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIKAWA,KOJI, OKADA,MEGUMU.

Potenciador del efecto antitumoral para su utilización en un procedimiento de potenciación de uno o más otros agentes antitumorales, que comprende, como un principio activo, un compuesto de imidazooxazina representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** [quím. 1] en el que A, B, C, y D representan C-R1a, C-R1b, C-R1c, y C-R1d, respectivamente, o uno o dos de entre A, B, C, y D representan un átomo N; por lo menos dos de entre R1a, R1b, R1c, y R1d representan hidrógeno, y el/los otro(s) representa(n) halógeno; ciano, alquilo C1-6 que puede presentar un/unos grupo(s) hidroxilo como sustituyente(s); alcoxi C1-6; carbonilo que presenta, como un sustituyente, hidroxilo, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino opcionalmente sustituido, o mono- o di-(alcoxi C1-6)amino; o un grupo heterocíclico insaturado; R2 representa fenilo, piridilo, o tienilo; R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, o ciclopropilo; y R4 representa hidrógeno o hidroxi.

PDF original: ES-2660215_T3.pdf

Nuevos inhibidores pirrólicos de S-nitrosoglutatión reductasa como agentes terapéuticos.

(16/03/2016). Solicitante/s: Nivalis Therapeutics, Inc. Inventor/es: ROSENTHAL, GARY, J., SUN,XICHENG, STRONG SARAH, QIU,JIAN, WASLEY,JAN.

Un compuesto de formula I o sales farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: Ar se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y tiofen-ilo; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en imidazolilo sin sustituir e imidazolilo sustituido, en donde el grupo imidazolilo sustituido esta sustituido con alquilo C1-C6; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, metilo, cloro, fluor, hidroxi, metoxi, etoxi, propoxi, carbamoilo, dimetilamino, amino, formamido y trifluorometilo; y X se selecciona entre el grupo que consiste en CO y SO2.

PDF original: ES-2572615_T3.pdf

Derivados de camptotecina con actividad antitumoral.

(25/02/2016). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, FONTANA, GABRIELE, MANZOTTI, CARLA, BATTAGLIA,ARTURO, SAMORI,CRISTIAN.

Compuestos de fórmula general I:**Fórmula** en la que: R es F, Cl, Br, I, -N3, NH2, -NR'R", -COOR', -CONR'R", -NHR"'-NR'R" en los que R', R" y R'" pueden ser H, alquilo, arilo, arilalquilo, acilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo; R1 es alquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, nitrilo, -NH-O-alquilo, -NH-O-arilo, sililalquilo; R2 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi, aminoalquilo; R3 es hidrógeno, alcoxi, aminoalquilo, en los que los grupos alquilo, acilo, alcoxi, aminoalquilo o -NH-O-alquilo pueden contener de 1 a 8 átomos de carbono, en una cadena lineal o ramificada, y los grupos arilo y ariloxi pueden contener de 5 a 10 átomos de carbono; las sales farmacéuticamente aceptables, enantiómeros, diastereómeros de los mismos y las mezclas correspondientes.

PDF original: ES-2561356_T3.pdf

Potenciación de quimioterapia contra el cáncer.

(25/02/2016). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: VASUDEVAN, VENKATRAGHAVAN, ENGLER, THOMAS, ALBERT, ABURUB,AKTHAM, CHEDID,MARCIO.

7-(2,5- dihidro-4-imidazo[1,2-a]-piridin-3-il-2,5-dioxo-1H-pirrol-3- il)-9-fluoro-1,2,3,4-tetrahidro-2-(1-piperidinilcarbonil)-pirrolo[3,2,1-jk][1,4]benzodiazepina o una sal o un solvato del mismo farmacéuticamente aceptable para su uso en combinación con un agente quimioterapéutico seleccionado de entre el grupo que consiste en CPT-11, pemetrexed, gemcitabina, etopósido, doxorrubicina y agentes quimioterapéuticos de platino para el tratamiento de cáncer de ovario, cáncer de pulmón de células no pequeñas o cáncer colorrectal.

PDF original: ES-2561202_T3.pdf

Copolímeros en bloque para micelas estables.

(18/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: INTEZYNE TECHNOLOGIES INC. Inventor/es: VOJKOVSKY, TOMAS, SILL,KEVIN, CARIE,ADAM, SEMPLE,EDWARD J.

Micela que comprende al menos un copolímero multibloque, dicho copolímero multibloque comprende: * un bloque polimérico, * un bloque de poli(aminoácido) entrecruzable o entrecruzado, * un bloque de poli(aminoácido) D,L-mezclado, en donde dicha micela tiene un núcleo interno, un núcleo externo entrecruzable o entrecruzado, y una cubierta, en donde el bloque polimérico corresponde a la cubierta, el poli(bloque de aminoácido) entrecruzable o entrecruzado corresponde al núcleo externo, y el bloque de poli(aminoácido) D,L-mezclado corresponde al núcleo interno, de la micela, respectivamente; caracterizada en que dicho bloque de poli(aminoácido) entrecruzable o entrecruzado comprende una funcionalidad química que se une fuertemente o coordina con iones de metal, en donde dicha funcionalidad química es o comprende ácido hidroxámico, hidroxamato, o un derivado del mismo, o es o comprende un grupo dihidroxibenceno orto-sustituido, es decir, un catechol, o un derivado del mismo.

PDF original: ES-2560235_T3.pdf

Combinaciones de agentes terapéuticos para uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

(10/02/2016) Una combinación de un inhibidor alostérico de mTOR y un inhibidor catalítico de mTOR para uso en el tratamiento o prevención de una enfermedad neurodegenerativa seleccionada de enfermedad de Huntington, enfermedad de Parkinson, ataxia espinocerebelar tipo 3, enfermedad de Alzheimer y enfermedad neuronal motora en donde el inhibidor alostérico de mTOR es RAD001 y el inhibidor catalítico de mTOR es BEZ235 o CCG168; en donde RAD001 tiene el siguiente nombre y estructura química: (1R,9S,12S,15R, 16E, 18R, 19R, 21R, 23S, 24E, 26E, 28E, 30S, 32S, 35R)-1,18-dihidroxi-12-{(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4- (2-hidroxietoxi)-3-metoxiciclohexil]-1-metiletil}-19,30-dimetoxi-15,17,21,23,29,35-hexametil-11,36-dioxa-4-azatriciclo[…

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