CIP-2021 : A61K 31/416 : condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/416 · · · · · condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados del indazol para el tratamiento del gammapatías monoclonales.
(28/11/2017). Solicitante/s: SERVICIO ANDALUZ DE SALUD. Inventor/es: PAEZ PROSPER, JUAN ANTONIO, PEREZ SIMON,JOSE ANTONIO, CAMPILLO MARTIN,NURIA EUGENIA, BARBADO GONZÁLEZ,María Victoria, GONZÁLEZ NARANJO,Pedro José, MEDRANO DOMÍNGUEZ,Maite.
Uso de una serie de compuestos indazólicos y sus derivados en la elaboración de un medicamento para su administración, sólo o en combinación con otro principio activo adecuado en el tratamiento de las gammapatías monoclonales, y más concretamente en el mieloma múltiple (MM).
PDF original: ES-2644216_A1.pdf
Métodos de tratamiento y diagnóstico de enfermedades oculares que causan ceguera.
(08/11/2017). Solicitante/s: Translatum Medicus Inc. Inventor/es: BOYD,SHELLEY ROMAYNE.
Compuesto para uso en la reducción de la velocidad de progresión de la degeneración macular asociada a la edad (DMAE), compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde:
R1 y R2 son independientemente H o un alquilo C1-C6 y
R3 es H o un alquilo C1-C6, donde
el compuesto es para administración intravítrea en una cantidad efectiva a un sujeto con necesidad del mismo.
PDF original: ES-2656292_T3.pdf
DERIVADOS DEL INDAZOL PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.
(02/11/2017). Solicitante/s: SERVICIO ANDALUZ DE SALUD. Inventor/es: PAEZ PROSPER, JUAN ANTONIO, PEREZ SIMON,JOSE ANTONIO, CAMPILLO MARTIN,NURIA EUGENIA, BARBADO GONZÁLEZ,María Victoria, GONZÁLEZ NARANJO,Pedro José, MEDRANO DOMÍNGUEZ,Maite.
Uso de una serie de compuestos indazólicos y sus derivados en la elaboración de un medicamento para su administración, sólo o en combinación con otro principio activo adecuado en el tratamiento del cáncer, y más concretamente en el tratamiento del cáncer hematológico.
Compuesto heterocíclico saturado que contiene nitrógeno.
(01/11/2017) Un compuesto de la fórmula [I];
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es un grupo cicloalquilo o un grupo alquilo no sustituido;
R22 es
1) un grupo arilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alcoxi, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alquilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alcoxicarbonilamino, un grupo alquilo sustituido con un grupo alcoxicarbonilamino, un grupo alquilo…
Suspensiones submicrónicas farmacéuticas estabilizadas y métodos para formar las mismas.
(25/10/2017) Una suspensión submicrónica farmacéutica acuosa oftálmica, que comprende:
un agente terapéutico hidrófobo que está formado de partículas submicrónicas en la que el agente terapéutico tiene un log D mayor de 0.1;
un polímero cargado de peso molecular bajo en la que el polímero de peso molecular bajo incluye uno o más polímeros de celulosa que por sí mismo o cooperativamente tiene un peso molecular promedio que es menor de 200,000 kilodaltons (kDa); y en la que el polímero cargado de peso molecular bajo tiene un grado promedio de polimerización (DP) que es al menos 100 y es de hasta 4,000; y
uno o más excipientes, en la que
i) el polímero cargado de peso molecular bajo inhibe la agregación de las partículas…
Análogos de schweinfurthinas.
(04/10/2017). Solicitante/s: UNIVERSITY OF IOWA RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: WIEMER,DAVID F, KODET,JOHN, NEIGHBORS,JEFFREY D.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo (C1-C6);
R2 es H, alquilo (C1-C15), alquenilo (C2-C15), arilo o heteroarilo, en donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de halógeno, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), cicloalquil(C3-C6)alquilo(C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6) y alcanoiloxi (C2-C6);
R3 es H, alquilo (C1-C15) o alquenilo (C2-C15);
R4 es H o alquilo (C1-C6); y
R5 es H o alquilo (C1-C6);
o una de sus sales;
con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no es:**Fórmula**.
PDF original: ES-2655027_T3.pdf
Compuestos de indol o análogos de los mismos útiles para el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad (AMD).
(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
Z1 es C, y
L es un residuo divalente seleccionado a partir del grupo que consiste en -N(H)- y -C(H)-(R1)-, o
Z1 es N, y
L es CH2;
R1 es hidrógeno, hidroxilo, o amino;
Z2 es C(R2) o N;
Z3 es C o N,
Z4 es C(R4) o N;
Z5 es C(R5) o N, o un N-óxido del mismo;
Z6 es C(R6) o N, o un N-óxido del mismo;
Z7 es C(R7) o N, o un N-óxido del mismo;
Z8 es C o N;
Z9 es C o N; en donde uno de Z1, Z3, Z8 y Z9 es N, y tres de Z1, Z3, Z8 y Z9 son C;
en donde 0, 1 o 2 o 3 de Z2, Z4, Z5, Z6 y Z7 son N;
R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
…
Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento.
(09/08/2017) Un compuesto, o una sal del mismo, de acuerdo con la fórmula (II) o fórmula (III):**Fórmula**
en donde
m es un entero de entre 0 y 2p+4;
p es 0, 1, 2, o 3;
Z1 es C(R1) o N;
Z2 es C(R2) o N;
Z3 es C(R3) o N, en donde al menos uno de Z1, Z2 o Z3 no es N;
R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxi, haloC-C6alquilo, haloCC6alcoxi C1-C6alcoxicarbonilo, CO2H y C(O)NRARB;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, NRCRD, ciano, CO2H, CONRARB, SO2C1-C6alquilo, y SO2NH2, SO2NRARB, C1-C6alcoxicarbonilo, -C(NRA)NRCRD, C1-C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C2-C6alquenilo,…
Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la vía del complemento.
(26/07/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (II):**Fórmula**
o una sal del mismo,
donde
A es un grupo que se selecciona entre:
Z1 es C(R1) o N;
Z2 es C(R2) o N;
Z3 es C(R3) o N, donde por lo menos uno de Z1, Z2 o Z3 no es N;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxilo, haloC-C6alquilo, haloC-C6alcoxilo C1-C6alcoxicarbonilo, CO2H y C(O)NRARB;
R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NRCRD, ciano, CO2H, CONRARB SO2C1-C6alquilo, y SO2NH2, SO2NRARB, C1-C6alcoxicarbonilo, -C(NRA)NRCRD, C1- C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C2-C6alquenilo, C1-C6alcoxilo, haloC1-C6alcoxilo, C2-C6alqueniloxilo, donde cada alquilo, alquenilo, alcoxilo y alqueniloxi…
Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento.
(26/07/2017) El compuesto, o sal del mismo, seleccionado del grupo que consiste en:
amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxoetil}-1H-indazol- 3-carboxílico;
(3-trifluorometoxipropil)- amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza-biciclo[3.1.0]hexano- 3-carboxílico;
amida del ácido 1-{2-[(2S,3S,4S)-2-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-4-fluoro-3-metoxi-pirrolidin-1-il]-2-oxo-etil}-1Hindazol- 3- carboxílico;
amida del ácido 1-{2-[(2S,3S,4S)-2-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-4-fluoro-3-metoxi-pirrolidin-1-il]-2-oxo-etil}-5-metil- 1Hpirazol[3,4-c]piridina-3-carboxílico;
…
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos cognitivos.
(19/07/2017) El uso de un antagonista selectivo de 5-HT6/5-HT2A combinado de fórmula V, en el que dicho compuesto tiene una afinidad por el receptor 5-HT6 con un valor de pKi superior o igual a 8, una afinidad por el receptor 5-HT2A con un valor de pKi superior o igual a 8, y tiene una selectividad de al menos 30 sobre el receptor D2 de la dopamina, el receptor H1 de histamina, y los receptores muscarínicos M1 y M2 para la fabricación de un medicamento para tratar un estado de enfermedad asociado con un trastorno cognitivo,
seleccionado del grupo que consiste en discapacidades de aprendizaje, deterioro cognitivo leve, deterioro cognitivo relacionado con la edad, senilidad cerebral, demencia vascular, demencia asociada al SIDA, amnesia inducida por choque eléctrico, deterioro de la memoria asociado con la ansiedad, síndrome de Down,…
NUEVA FAMILIA DE DERIVADOS CARBONÍLICOS DE 1-INDAZOLILO CONPROPIEDADES CANNABINOIDES Y/O COLINÉRGICAS Y/O REGULADORAS DEL PÉPTIDO BETA-AMILOIDE.
(18/07/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: PAEZ PROSPER, JUAN ANTONIO, CAMPILLO MARTIN,NURIA EUGENIA, PEREZ MARTIN,CONCEPCION, SÁNCHEZ ROBLES,EVA MARÍA, GONZÁLEZ NARANJO,Pedro José, PÉREZ MACIAS,Natalia, LÓPEZ DE CEBALLOS LAFARGA,María, MARTÍN REQUERO,Ángeles, ALQUÉZAR BURILLO,Carolina, MARTÍN FONTELLES,M. Isabel, GIRÓN MORENO,María del Rocío, ROMERO PAREDES,Julián.
Nueva familia de derivados carbonílicos de 1-indazolilo con propiedades cannabinoides y/o colinérgicas y/o reguladoras del péptido beta-amiloide.
La presente invención se refiere a derivados carbonílicos de 1-indazolilo sustituidos de Fórmula (I), que presentan propiedades cannabinoides y/o colinérgicas y/o reguladoras del péptido β-amiloide, y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades y desórdenes regulados por los mencionados sistemas. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de las enfermedades neurodegenerativas y las demencias.
PDF original: ES-2625037_B1.pdf
PDF original: ES-2625037_A1.pdf
Compuesto heterocíclico bicíclico.
(28/06/2017). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SAKURAI, MINORU, SUZUKI, TAKAYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, MORITOMO,Ayako, KAWANO,NORIYUKI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, HAMAGUCHI,WATARU, SEKIOKA,RYUICHI.
Compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
el anillo bicíclico que se forma mediante el anillo A fusionado con el anillo adyacente es 4,5,6,7- tetrahidroindazol-5-ilo;
R1 representa ciclopropilo;
R3 representa arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido respectivamente con un grupo seleccionado del grupo Q;
grupo Q es un grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OR0, alquileno C1-6-OR0, -S-alquilo C1-6, arilo, un grupo heterocíclico y alquileno C1-6-grupo heterocíclico, en el que el grupo arilo y heterocíclico en el grupo Q pueden estar sustituidos con halógeno, ciano, alquilo C1-6, -OR0 u oxo; y
R0 representa -H o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2641258_T3.pdf
NUEVA FAMILIA DE DERIVADOS CARBONÍLICOS DE 1-INDAZOLILO CON PROPIEDADES CANNABINOIDES Y/O COLINÉRGICAS Y/O REGULADORAS DEL PÉPTIDO BETA-AMILOIDE.
(22/06/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: PAEZ PROSPER, JUAN ANTONIO, CAMPILLO MARTIN,NURIA EUGENIA, PEREZ MARTIN,CONCEPCION, SÁNCHEZ ROBLES,EVA MARÍA, GONZÁLEZ NARANJO,Pedro José, PÉREZ MACIAS,Natalia, LÓPEZ DE CEBALLOS LAFARGA,María, MARTÍN REQUERO,Ángeles, ALQUÉZAR BURILLO,Carolina, MARTÍN FONTELLES,M. Isabel, GIRÓN MORENO,María del Rocío, ROMERO PAREDES,Julián.
La presente invención se refiere a derivados carbonílicos de 1-indazolilo sustituidos de Fórmula (I), que presentan propiedades cannabinoides y/o colinérgicas y/o reguladoras del péptido ß-amiloide, y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades y desórdenes regulados por los mencionados sistemas. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de las enfermedades neurodegenerativas y las demencias.
Inhibidores de replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.
(21/06/2017) Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
* R1 y R6, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; - CN; -OH; -CF3; un átomo de halógeno; un alquilo C1-C3 lineal o ramificado o heteroalquilo C1-C3lineal 20 o ramificado;
* R2, no sustituido o sustituido por al menos un T1, representa un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado,…
(14/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general I **Fórmula**
en la que R1 representa heteroarilo, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R2; en la que dicho heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula**
en las que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH, N, NH, S y O;
y en las que Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH y N;
en las que
R1 representa G1 y al menos uno de X1 o X4 se selecciona del grupo que consiste en N, NH, S y O;
o
R1 representa G2 y al menos uno de Y1 o Y5 representa N;
o
R1 representa G3 y el punto de unión a 3-O-ingenol se produce a través de X1 o X3, y X2 se…
Derivados de 5-NITROINDAZOL y su uso como agentes antiprotozoarios.
(29/05/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: CUMELLA MONTANCHEZ,JOSE MARIA, ARAN REDO,VICENTE JESÚS, REVIRIEGO PICON,Felipe, ESCARIO GARCÍA-TREVIJANO,José Antonio, GÓMEZ BARRIO,Alicia, NOGAL RUÍZ,Juan José, FONSECA BERZAL,Cristina Rosa, IBÁÑEZ ESCRIBANO,Alexandra.
Derivados de 5-nitroindazol y su uso como agentes antiprotozoarios.
La presente invención se refiere a dos familias de derivados de 5-nitroindazol que poseen propiedades antiparasitarias y a su empleo para la fabricación de un medicamento, preferentemente para el tratamiento de infecciones causadas por protozoos patógenos de las familias Trypanosomatidae y Trichomonadidae, tales como la enfermedad de Chagas, la leishmaniosis y la tricomonosis.
PDF original: ES-2614131_B2.pdf
PDF original: ES-2614131_A1.pdf
Composición farmacéutica para el tratamiento de enfermedades inflamatorias mediadas por MCP-1.
(24/05/2017) Composición farmacéutica, que comprende:
(a) el ácido 2-((1-bencil-3-indazolil)metoxi)-2-metilpropiónico que presenta la fórmula estructural siguiente:
(b) por lo menos uno de entre (i) un agente hipotensor seleccionado de entre unos inhibidores de ACE, ARB y CCB, y/o (ii) un agente reductor del colesterol seleccionado de entre unos derivados de estatina, o
cualquier sal farmacéuticamente aceptable y éster del mismo, y
(c) por lo menos un vehículo farmacéuticamente aceptable,
en la que
dicho inhibidor de ACE se selecciona de entre el grupo que consiste en alacepril, altiopril calcio, benzoil-captopril, captopril, captopril-cisteína, captopril-glutatión, ceronapril, converstatina, enalapril, enalaprilato, epicaptopril, fosinopril, fosinopril sodio, fosinoprilato, hemorfina-4, indolapril, indolaprilato, lisinopril, moveltipril,…
DERIVADOS DE 5-NITROINDAZOL Y SU USO COMO AGENTES ANTIPROTOZOARIOS.
(04/05/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: CUMELLA MONTANCHEZ,JOSE MARIA, ARAN REDO,VICENTE JESÚS, REVIRIEGO PICON,Felipe, ESCARIO GARCÍA-TREVIJANO,José Antonio, GÓMEZ BARRIO,Alicia, NOGAL RUÍZ,Juan José, IBÁÑEZ ESCRIBANO,Alejandra, FONSECA BERZAL,Cristina Rosa, CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS.
La presente invención se refiere a dos familias de derivados de 5-nitromdazol que poseen propiedades antiparasitarias y a su empleo para la fabricación de un medicamento, preferentemente para el tratamiento de infecciones causadas por protozoos patógenos de las familias Trypanosomatidae y Trichomonadidae, tales como la enfermedad de Chagas, la leishnianiosis y la tricomonosis.
Derivado de alquinil indazol y uso del mismo.
(08/02/2017). Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAJIMA, TAKESHI, TAKEDA,NORIHIKO, MIYABE,TOMOYO, MACHIDA,SHINNOSUKE, MACHIDA,MAMIKO.
Un derivado de alquinil indazol representado mediante la siguiente fórmula general (I):
en el que en la fórmula, R1 representa un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene 1 a 4 átomos de carbono, X e Y son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N, con tal de que X e Y no sean simultáneamente N, y Z es un grupo representado mediante la siguiente fórmula general (a):
en el que en la fórmula, R2 representa un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene 1 a 4 átomos de carbono que pueden tener un sustituyente, n es un número entero de 1 a 7, y A es una estructura parcial representada mediante la siguiente fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2647262_T3.pdf
Antagonistas del receptor mineralocorticoide.
(18/01/2017) El compuesto de Formula IV:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es N o CRY;
cada RY es independientemente H o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con halo u OH; cada Rx es independientemente H, halo, OR, o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, OR y alquilo C1-C6;
cada R es independientemente H, CF3, alquilo C1-C6 o arilo, dichos alquilo y arilo estan opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, arilo y alquilo C1-C6;
R1 es:
1) heteroarilo o heterociclilo de 5 miembros, dichos heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres R5,
2) alquilo C1-C6, dicho alquilo esta…
Compuestos de indazol como agonistas del receptor 5-ht4.
(07/12/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, GAGGINAPALLY,SHANKAR REDDY.
Un compuesto de la fórmula general (I),
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de éste,
en donde,
R1 es alquilo o cicloalquilo;
**(Ver fórmula)**
R2 es alquilo,
**(Ver fórmula)**
R3 es alquilo,
**(Ver fórmula)**
R4 es
**(Ver fórmula)**
R5 es flúor, hidroxi, alcoxi o
**(Ver fórmula)**
X es hidrógeno, hidroxi o halógeno;
"n" es un número entero en el intervalo de 0 a 1, ambos incluidos;
"m" es un número entero en el intervalo de 1 a 4, ambos incluidos;
"p" es un número entero en el intervalo de 0 a 3, ambos incluidos.
PDF original: ES-2668873_T3.pdf
Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de quinasas.
(30/11/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
Ar es un grupo seleccionado de**Fórmula**
en las que:
R1 es A, NR6R7, OR8, o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, heterociclilo, NR11R12 o COR10;
R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, halógeno o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, en los que:
A es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con un grupo NR11R12;
R6 es hidrógeno o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con NR11R12 o heterociclilo;
R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o
R6 y R7, tomados conjuntamente…
Heteroarilos de 5 miembros y su uso como antivirales.
(16/11/2016) Compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en el que:
A es un N-heteroarilo de 5 miembros, en el que el N-heteroarilo de 5 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z2;
R1 es un heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en el que cualquier heteroarilo bicíclico, o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z3;
R2 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z4;
Z1 está seleccionado de entre alquilo(C3-C8), arilo, heteroarilo, heterociclo y aril alquilo(C1-C6)-, en el que cualquier arilo,…
Antagonistas del receptor al mentol frío.
(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
Donde
A es fenil, thienil, o C5-7cicloaquil;
en tanto que cuando A es fenil, R2 es distinto a 2-cloro, 2-C1-4alcoxi, 4-C1-4alcoxi, 2-C1-4alcoxicarbonil o 4-20 C1-4alcoxicarbonil;
o, cuando A es fenil, L es -N(R3)(CH2)n- y R1 y L están unidos a átomos adyacentes de carbono de fenil, R1 and R3 son tomados opcionalmente con los átomos a los cuales están unidos para formar dihidro-indol-1-il o dihidro-quinolin-1il;
R1 es uno a tres sustituyentes seleccionados a partir del grupo consistente en hidrógeno, C1-4alquil, C1- 4alcoxi, fluoro, cloro e hidroxi;
…
Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor.
(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN;
el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula**
Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo;
Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN;
B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2;
D es NR1, O, un enlace,…
Derivados antibacterianos de 1H-indazol y 1H-indol.
(26/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en donde
X representa N o CH;
R1 representa H o halógeno;
R2 representa alquiniloxi(C3-C4) o el grupo M;
R3 representa H o halógeno;
M es uno de los grupos MA y MB representados a continuación**Fórmula**
en donde
A representa un enlace, CH2CH2, CH≥CH o C≡C;
R1A representa H o halógeno;
R2A representa H, alcoxi(C1-C3) o halógeno;
R3A representa H, alcoxi(C1-C3), hidroxialcoxi(C1-C4), alcoxi(C1-C3)alcoxi(C2-C3), tioalcoxi(C1-C3), trifluorometoxi, amino, hidroxialquilo(C1-C4), 2-hidroxiacetamido, 1-aminociclopropilo, 1-hidroximetil- cicloprop-1-ilo, 1-((fosfonooxi)metil)ciclopropilo, 1-(((dimetilglicil)oxi)metil)ciclopropilo, trans-2- hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1,2-dihidroxietilo, 3-hidroxioxetan-3-ilo, 3-(hidroxialquil(C1-C3))oxetan-3-…
Derivados de sulfamoílo bicíclicos condensados y su uso como medicamentos en el tratamiento de la hepatitis B.
(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o forma tautomérica del mismo, en donde:
A representa N, C u O;
B representa C o N;
D representa C o N;
E representa C o N;
en donde, si A y E son N o C, están opcionalmente sustituidos con R4;
R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C3;
R2 representa alquilo C1-C6, alquil C1-C3-R6, bencilo, o un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados, cada uno independientemente, del grupo que consiste en O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o un anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, cada uno…
Derivados heterocíclicos que tienen actividad antagonista del receptor de PGD2.
(31/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que el anillo A es
el anillo B es un carbociclo aromático, un carbociclo no aromático, un heterociclo aromático o un heterociclo no aromático;
-X1≥ es -N≥ o -C(R1)≥;
-X2≥ es -N≥ o -C(R2)≥;
-X3≥ es -N≥ o -C(R3)≥;
-X4≥ es -N≥ o -C(R4)≥;
-X5≥ es -N≥ o -C(R12)≥;
en los que el número de "-N≥" en el anillo en -X1≥, -X2≥, -X3≥ y -X4≥ es 0, 1 o 2;
R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido…
Derivados indazólicos sustituidos activos como inhibidores de cinasa.
(24/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: NESI, MARCELLA, MENICHINCHERI, MARIA, ORSINI, PAOLO, PANZERI, ACHILLE, MARCHIONNI,Chiara, BERTRAND,JAY AARON.
Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en el que:
Ar es arilo o heteroarilo sustituido con Ra y Rb, en que
Ra es NH2, NH-G, O-G' o (CH2)n-A y
Rb es hidrogeno, halógeno, NO2, NH2, NH-G o NH-CO-L, en que A es heterociclilo opcionalmente sustituido
G es alquilo C1-C6 sustituido lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido,
G' es alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con N(alquilo C1-C6)2 o un heterociclilo opcionalmente sustituido y
L es heteroarilo opcionalmente sustituido;
Ar' es arilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R1, R2 y R3 son hidrógeno;
R' y R" son independientemente entre sí hidrógeno o metilo;
20 n es 0 o 1,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2630026_T3.pdf
Derivados de indazol para su uso en el tratamiento de infección por virus de la gripe.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o - NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se engarzan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
Compuestos quinónicos fusionados.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**
) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
(i) El anillo A es seleccionado independientemente del grupo que consiste en cicloalquilo (C3-C8) sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, y heterociclilo sustituido o no sustituido que tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O, S, SO y SO2;
(ii) X es seleccionado independientemente del grupo que consiste en O, NR3, S y SO2; en donde
R3 es seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, CN, SO2R4, C(≥O)OR4, C(≥O) R4, C(≥O)NR5R6,…