CIP 2015 : A61K 31/4353 : condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4353[4] › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4353 · · · · condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Moduladores de FLAP.

(28/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde L es un enlace, -CH2-, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NR-SO2-, - NR-SO2-NR-, 20 -S-, -S-CH2-, -CH2-S-, -C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O)-NR-, o -C(=O)-NR-, donde R es H, C1-2alquilo, C1-2alquilo-OH o ciclopropil; R1 es H, o metil; R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsililo)etoxi, fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo, C3-9cicloalquilo, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo o C3- 9cicloalquilo está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes…

Nuevos derivados de piridina condensados útiles como inhibidores de c-met tirosina cinasa.

(05/02/2019). Solicitante/s: Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HU,SHAOJING, WANG,FEI, WANG,YANPING, WANG,YINXIANG, XU,ZHIGUO.

Un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde, B no está o es, O, S, OCH2 o SCH2; R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, o carbamoilo, o o R1 y R2 a la vez, o R3 y R4 a la vez, forman =O; A es N o CH; n es 0, 1, 2 o 3; cada R5 es independientemente halógeno, o alquilo C1-6, Z es NHR6 o de fórmula II:**Fórmula** en donde R18 y R19 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido o arilo C6-8 sustituido o no sustituido; R6 tiene la fórmula VI:**Fórmula** en donde: Q3 es hidrógeno; R8 es hidrógeno, o fenil sustituido con halógeno; y R9 es hidrógeno.

PDF original: ES-2698511_T3.pdf

Derivados de quinolona.

(04/12/2018). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, RUEEDI,GEORG, ZUMBRUNN,CORNELIA, ENDERLIN-PAPUT,STEPHANIE.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que R1 representa alquilo (C1-C3) o cicloalquilo (C3-C5); U representa CH o N; V representa O o S; y A representa un grupo seleccionado entre los siguientes grupos**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2692652_T3.pdf

Compuestos tricíclicos fusionados de urea como inhibidores de Raf quinasa y/o dímero de Raf quinasa.

(22/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Q se selecciona de C y N; R1, R2, R3 y R4, que pueden ser los mismos o diferentes, cada uno se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, -CN, -NR6R7, -OR6, -COR6, -CO2R6, -CONR6R7, - C(≥NR6)NR7R8, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -NR6CO2R7, -SO2R6, -NR6SO2NR7R8, -NR6SO2R7 y -NR6SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, arilo y heterociclilo son sustituidos independientemente de forma opcional con al menos un sustituyente R9, o (R1 y R2) y/o (R3 y R4), junto con el anillo al cual están unidos, forman…

Compuestos derivados de piridilo bicíclicos fusionados a anillo como inhibidores de FGFR4.

(20/09/2018) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en donde V se selecciona a partir de CH2, O, CH(OH); W se selecciona a partir de CH2, CH2CH2; enlace X es C(RX) o N; Y es C(RY) o N; Z es CH o N; en donde cuando X es N, Y y Z no son N; en donde cuando Y es N, X y Z no son N; en donde cuando Z es N, X e Y no son N; RX se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C3, alcoxilo C1-C6, hidroxialcoxiloC1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxiloC1-C3alcoxiloC1-C3, alcoxiloC1-C3-haloalcoxiloC1-C3,…

Composiciones novedosas, usos y métodos de su preparación.

(18/04/2018) Un compuesto que tiene la fórmula III(A) o III(B): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en las que L es un enlace o alquileno C1-C10; A es un grupo heterocicloalquilo o NR4R5, en el que R4 y R5 son independientemente H o un grupo alquilo C1-C8 o heteroalquilo C2-C8, en el que R4 y R5 se unen opcionalmente para formar un anillo de 3-8 miembros, que opcionalmente contiene uno o más átomos de N o O; y X es NR6, en el que R6 es H o un grupo alquilo C1-C8, en el que R6 se une opcionalmente a R4 o R5 para formar un anillo de 3-8 miembros; X1 es CONR2R3, en el que R2 y R3 están seleccionados independientemente de H, alquilo C1-C10,…

Aminas heterocíclicas y usos de las mismas.

(18/04/2018) Un compuesto de Fórmula (I-A):**Fórmula** o una sal del mismo, en la que --- es un enlace sencillo o doble; se selecciona de S y O; Y es N o CR9; Z es C; X es N o CR5', en la que R5' se selecciona de hidrógeno, halógeno, OR6, un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un heteroalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un haloheteroalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido, y un alquinilo C1- C6 opcionalmente sustituido; R1 se selecciona de halógeno, OR6, CN, NR7R8, CH2OR6, CH2NR7R8, un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquinilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un heteroalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido,…

Nuevas imidazoquinolinas sustituidas.

(10/01/2018) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en: - H, alquilo, alquinilo, arilo, alcoxi, heterociclilo y heteroarilo, en el que alquilo, alquinilo, arilo, alcoxi, heterociclilo o heteroarilo puede estar no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en: -H, -OH, halógeno, -CON( R4)2, -N(R4)2, -CO-alquilo C1-10, -CO-O-alquilo C1-10, -N3, arilo y heterociclilo, en el que cada R4 es independientemente seleccionado de entre el grupo que consiste en: -H, -alquilo C1-10, -alquil C1-10-arilo, o arilo; A es…

Compuestos inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.

(14/06/2017). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: BLACK, LAWRENCE, A., DRESCHER, KARLA, GENESTE,HERVE, OCHSE,MICHAEL, JANTOS,KATJA, TURNER,SEAN, JAKOB,CLARISSA.

Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en el que Y1 e Y2 son átomos adyacentes en Het1, que se eligen independientemente del grupo que consiste en carbono y nitrógeno; k es 0, 1, 2 o 3; **(Ver fórmula)** donde la fracción de fórmula Het1/2: se elige entre los radicales Het1/2a a Het1/2q siguientes: **(Ver fórmula)** X1 es N o C-Rx1; X2 es N o C-Rx2; X3 es N o C-Rx3; X4 es N o C-Rx4; siempre que 0, 1 o 2 de X1, X2, X3 y X4 sean N; Het2 es fenilo o un hetarilo monocíclico de 5 o 6 integrantes, que tiene un heteroátomo elegido entre O, S y N como integrante del anillo y opcionalmente uno o dos heteroátomos más o fracciones de heteroátomos elegidos entre O, S, N y N-R1a como integrantes del anillo, donde fenilo y el hetarilo de 5 o 6 integrantes no están sustituidos o llevan, independientemente uno de otro, 1, 2 o 3 radicales R1; Cyc se elige entre .

PDF original: ES-2639956_T3.pdf

Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.

(08/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: X es NR1 y dicho R1 de N es alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-4; Y es CR1 y dicho R1 de C es H o CH3; El anillo A es**Fórmula** Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, bicicloalquilo C4-10, -(CH2)t-CN, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -alquilo C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6-C(O)O-alquilo C1-6, - C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -C(O)-(O)u-(CH2)t-(arilo C6-10), -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)- (O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo…

Derivados macrocíclicos para el tratamiento de enfermedades proliferativas.

(01/02/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en -(CR5R6)qO(CR5R6)r-, -(CR5R6)qN(R1)(CR5R6)r-, - (CR5R6)qC(O)N(R1)(CR5R6)r- y -(CR5R6)qN(R1)C(O)(CR5R6)r-; Y y Z son cada uno independientemente N o CH, con la condición de que cuando Y es N, Z es CH y cuando Z es N, Y es CH; A es un anillo seleccionado entre arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-6 miembros; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroalicíclico de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-6 miembros, en el que cada hidrógeno en dicho alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo…

Inhibidores de tirosina quinasa que contienen diarilacetileno hidrazida.

(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula*+ o sales del mismo farmacéutica mente aceptables, en el que; el anillo P y el anillo Q son seleccionados independientemente de un anillo arilo que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o anillo heteroarilo de 5 a 14 miembros, que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionado cada uno independientemente de O, S y N, opcionalmente sustituidos por uno o más radicales R3 idénticos o diferentes, con la condición de que cuando el anillo Q es piridilo entonces el anillo P es heteroarilo; R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, radical -alquilo C1-8, - alquenilo C2-10, -alquinilo C2-12, -cicloalquilo C3-12, - cicloalquilalquilo C4-12, -cicloalquenilo C3-12, arilo, heteroarilo, arilalquilo y un heteroarilalquilo,…

Nuevos derivados de indolizina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen para el tratamiento del cáncer.

(23/11/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: • X e Y representan un átomo de carbono o de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno, • la parte Het del grupo representa un ciclo eventualmente sustituido, aromático o no, formado por 5, 6 o 7 miembros de anillo, y que puede contener, además del nitrógeno representado por X o Y, de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo representado por un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo -C(O)-O-Alk, en el que Alk es un grupo alquilo(C1-C6)…

Uso de los compuestos derivados de 3-alquil-4-aril-1,4,6,7,8,9-hexahidropirazolo [4',3':5,6]pirano[2,3-b]quinolin-5-amina como inhibidores duales de GSK3B - AChE e inductores de Nrf2 para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

(20/10/2016). Solicitante/s: FUNDACIÓN PARA LA INVESTIGACIÓN BIOMÉDICA DEL HOSPITAL UNIVERSITARIO DE LA PRINCESA. Inventor/es: GARCIA GARCIA, ANTONIO, MENENDEZ RAMOS, JOSE CARLOS, LEON MARTINEZ,RAFAEL, GARCIA LOPEZ,MANUELA, BUENDÍA ABAITUA,Izaskun, MICHALSKA,Patrycja, ABRIL COMESAÑA,Sheila, RAMOS GARCÍA,Maria Teresa, GAMEIRO ROS,Maria Isabel, TENTI,Giammarco.

La presente invención se refiere al uso de derivados de 3-alquil-4-aril-1,4,6,7,8,9-hexahidropirazolo[4',3':5,6]pirano[2,3-b]quinolin-5-amina con actividad inhibidora dual de las enzimas glucógeno-sintasa-quinasa 3β y acetilcolinesterasa, capacidad inductora del factor de transcripción Nrf2, y capacidad neuroprotectora. Otro aspecto de la invención se refiere al uso de los derivados objeto de esta invención para el tratamiento de enfermedades en cuya patogénesis interviene la actividad anormal de estas enzimas en conjunto y/o el estrés oxidativo y/o enfermedades que cursen con desregulación de la actividad de genes de fase II activados por el factor Nrf2, como las enfermedades neurodegenerativas.

PDF original: ES-2587137_B1.pdf

PDF original: ES-2587137_A2.pdf

PDF original: ES-2587137_R1.pdf

Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.

(19/10/2016) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana causada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** un N-óxido del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A- es un contraión farmacéuticamente aceptable; R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; R2 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi,…

Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.

(28/09/2016) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana provocada por Staphylococci, Enterococci o Streptococci, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** una sal por adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma tautómera del mismo o una forma de N-óxido del mismo, en donde R1 10 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; R2 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino o un radical de fórmula en la que Y es CH2, O, S, NH…

Nuevos derivados bicíclicos de piridina.

(21/09/2016) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxicarbonilo, alcoxi carbonilalquilo, carboxi, carboxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxilalquilo, cicloalcoxialquilo sustituido, hidroxialquilo, arilo, arilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi, heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, amino, amino sustituido, aminocarbonilo o aminocarbonilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxialquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi sustituido,…

Análogos de 2-(4-heterociclilbencil)isoindolin-1-ona sustituidos como moduladores alostéricos positivos del receptor muscarínico de acetilcolina M1.

(14/09/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula:**Fórmula** o donde cada uno de R1a, R1b, R1c, y R1d, cuando está presente, se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, haloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, polihaloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, y dialquilamino C1-C6; donde cada uno de R2a, R2b, R2c, y R2d, cuando está presente, se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, haloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, polihaloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, y dialquilamino C1-C6; …

COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE HIDROCLOROTIAZIDA, EPROSARTAN Y LERCANIDIPINO, ÚTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN.

(25/08/2016) Nuevas composiciones farmacéuticas para el tratamiento de pacientes con hipertensión se han desarrollado en la presente invención, empleando como principios activos al bloqueador de los receptores tipo 1 de angiotensina II de segunda generación Eprosartán combinado con el calcio antagonista de tercera generación Lercanidipino y el diurético Hidroclorotiazida. Estos activos, Eprosartán, Lercanidipino, e Hidroclorotiazida como monofármacos, han demostrado tener una mayor eficacia y menores efectos adversos y una mayor tolerancia, que otros hipertensivos disponibles comercialmente. Las combinaciones se han desarrollado…

Compuestos tricíclicos fusionados como inhibidores de cinasa raf.

(08/06/2016) Un compuesto seleccionado de los compuestos de Fórmula I: **Fórmula** estereoisómeros del mismo y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: Q se selecciona entre C y N; W se selecciona entre C y N; X se selecciona entre CH2 y O; Y se selecciona entre NR12, O, y S; Z se selecciona entre O, S, NR13, CO, SO, SO2 y CR13R14; R1, R2, R3, R4, R5, y R6, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, CN, -NR13R14, -OR13, -COR13, -CO2R13, -CONR13R14, -C(≥NR13)NR14R15, -NR13COR14, -NR13CONR14R15, -NR13CO2R14, -SO2R13, -NR13SO2NR14R15, -NR13SO2R14 y -NR13SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo,…

Derivados tricíclicos de pirido-carboxamida como inhibidores ROCK.

(11/05/2016) Un compuesto de acuerdo con formula (Ia):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que B se selecciona independientemente de -CR3R4O-, -OCR3R4-; L se selecciona independientemente de -(CR6R7)q-, NR5(CR6R7)q- y -O(CR6R7)q-; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, F, Cl, Br, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y -(CH2)rORb; R3 y R4 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-4; R5 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4; R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-4 sustituido…

Agentes de formación de imágenes para detectar trastornos neurológicos.

(27/04/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: WANG, ERIC, ZHANG, WEI, DR., CHEN,GANG, SZARDENINGS,ANNA,KATRIN, KOLB,Hartmuth C, WALSH,Joseph C, GANGADHARMATH,UMESH B, KASI,DHANALAKSHMI, LIU,CHANGHUI, SINHA,ANJANA, YU,CHUL.

Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo representado por la Fórmula Vb':**Fórmula** en la que R15 es H, nitro, ciano, amino, alquilo, alquilarilo, alquilamino, cicloalquilamino, alquilamina, arilamina, arilamino, alcoxi, NR10COOalquilo, NR10COOarilo, NR10COalquilo, NR10COarilo, COOalquilo, COOarilo, COalquilo, COarilo, arilo, cicloalquilo, en el que al menos un H está reemplazado opcionalmente por halo o un isótopo radiactivo.

PDF original: ES-2578228_T3.pdf

Amidas macrocíclicas como inhibidores de proteasas.

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que A es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-; B es un anillo carbocíclico de cinco a doce miembros o un anillo heterocíclico de de cinco a doce miembros, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, sulfonilo, sulfanilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfanilo, alcoxicarbonilazetidinilo, ciano, azetidinilo o alquilsulfanilo; D es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-; uno de R1, R2, R3 y R4 es hidrógeno y los otros se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalcoxi,…

4,5,6,7-Tetrahidro-1H-pirazolo[4,3-c]piridinas sustituidas con indanilo, su uso como medicamento, y preparaciones farmacéuticas que las comprenden.

(11/02/2016) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que A ≥ arilo (C6-C10) o 5 un heteroarilo de cinco miembros o de seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de F, Cl, Br, alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-oxi-, alquil (C1-C6)-S-, NC-, alquil (C1-C6)- OC(O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1-C6)-oxi-alquilo (C1-C6)- o R12R13N-C(O)-, en el que uno o más átomos de hidrógeno de los restos de alquilo pueden estar reemplazados por flúor; R1 ≥ R10-C(O)-, R11-alquilo (C1-C6)-, cicloalquilo (C3-C6), alquil (C1-C6)-SO2- o R12R13N-C(O)-alquilo…

Derivados de pirazolopiridina.

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, bencilo, -C(O)-alquilo C1-7, C(O)- CH2-C1-7-alkoxi, -C(O)-C3-6-cicloalquilo, -(CH2)o-C(O)-10 NR,R', -(CH2)oS(O)2- alquilo C1-7, o -S(O)2-NR,R'; o es 0 or 1; R,R' son independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el ástomo de N al que están unidos un anillo de heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; R3 es halógeno, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alkoxi C1-7 sustituido por halógeno; y puede ser igual o diferente en caso que n sea 2; n…

Compuestos de heteroaril piridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad de Btk.

(29/12/2015) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N; donde uno o dos de X1, X2, y X3 son N; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3; R4 se selecciona entre H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, - OCH2CH2OH, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-hidroxiciclopropilo, imidazolilo, pirazolilo, 3-hidroxi-oxetan-3-ilo, oxetan-3-ilo,…

Azabenzoxazoles sustituidos novedosos.

(23/12/2015) Un compuesto representado por la Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo; para su uso en un método para medir los depósitos de amiloide un paciente, que comprende las etapas de administración al paciente de una cantidad detectable de dicho compuesto de fórmula I o sal o solvato del mismo y la detección de la unión del compuesto a depósitos de amiloide en el paciente; en el que: Z se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, benzotiazolilo, indolilo, piridilo, pirazolopiridinilo, benzodioxolilo y pirrolopiridinilo todos opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de R2, R3 o R4; R representa hidrógeno o -alquilo C1-6; R1 representa hidrógeno, -heterociclo…

Dihidroetorfinas y su preparación.

(05/08/2015) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (VI), o una sal del mismo,**Fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente alquilo C1-8 de cadena lineal y * representa un estereocentro (S), que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula** en la que R1 es como se ha definido anteriormente en el presente documento, con un compuesto de fórmula R2M(X)p, en la que R2 es alquilo C1-8 de cadena lineal, M es metal, X es haluro y p es 1 o 0, para producir un compuesto de fórmula (V)**Fórmula** en la que R1, R2 y * son como se han definido anteriormente en el presente documento, e hidrolizar dicho compuesto de fórmula (V), para dar un compuesto de fórmula…

Compuestos de imidazo[4,5-b]piridin-2-ona y oxazolo[4,5-b]piridin-2-ona y análogos de los mismos como compuestos terapéuticos.

(22/07/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: J es independientemente -O- o -NRN1-; RN1 es independientemente -H o un grupo seleccionado entre: alquilo C1-5 alifático saturado; alquenilo C2-5 alifático; alquinilo C2-5 alifático; cicloalquilo C3-6 saturado; cicloalquenilo C3-6; carboarilo C6; heteroarilo C5-6; y heterocíclico C5-6; y está independientemente sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre -(C≥O)NH2, - (C≥O)NMe2, -(C≥O)NEt2, -(C≥O)N(iPr)2, -(C≥)N(CH2CH2OH)2, -(C≥O)-morfolino, -(C≥O)NHPh, -(C≥O)NHCH2Ph, - C(≥O)H, -(C≥O)Me, -(C≥O)Et, -(C≥O)(tBu), -(C≥O)-cHex, -(C≥O)Ph, -(C≥O)CH2Ph,…

Heterociclos condensados que contienen nitrógeno y composiciones de los mismos como inhibidores de quinasa.

(24/06/2015) Un compuesto de Fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: R1 es en donde, X1 y X2 son ambos N y X3 y X4 son ambos C k es 1, 2, o 3; cada R3 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono y alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con halógeno; R2 es arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 2 a 13 átomos de carbono o heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, en donde el arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 2 a 13 átomos de carbono o heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de…

Inhibidores de MEK.

(17/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que G es R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, Ar1, Ar2 o Ar3; R0, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, ciano, cianometilo, nitro, difluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, azido, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; en el que dichos grupos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 están opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, CN, cianometilo, nitro, fenilo, difluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometilo; dichos grupos alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C4 están opcionalmente…

Endoprótesis vascular liberadora de fármaco.

(05/11/2014) Una endoprótesis vascular para colocar en un lugar de lesión vascular con el fin de inhibir allí la restenosis, compuesta por un cuerpo tubular expandible de forma radial formado de un enrejado de filamentos conectados, y donde cada filamento tiene regiones superior y lateral y una superficie interna, y por una cubierta liberadora de fármaco formada por un sustrato de polímero de ácido poliláctico que contiene un fármaco trieno macrocíclico inhibidor de la restenosis; la capa mencionada se aplica como un compuesto líquido que cubre las regiones superior y lateral, pero no las superficies internas, de los filamentos mencionados.

1 · ››

 

Patentes más consultadas

 

Clasificación Internacional de Patentes 2015