(04/05/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula** y los enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en -(CH2)nN(R4)C(O)R5 y -C(O)NR4R6; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OH, Oalquilo C1-6, Ocicloalquilo C3-7, -cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OH, Oalquilo C1-6, Ocicloalquilo C3-7, -(cicloalquilo C3-7)-alquilo C1-6-, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OH, Oalquilo C1-6, Ocicloalquilo C3-7; R3 es hidrógeno, halógeno,…

(13/04/2016) Compuesto de la fórmula**Fórmula** en la cual R1 representa un grupo de las fórmulas**Fórmula** en la que * es el punto de unión al grupo carbonilo, X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o CH-R6, en donde R6 representa hidroxi, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en donde alquilo y cicloalquilo pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por hidroxi, metoxi, ciano, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, metilsulfonilo, difluorometoxi y trifluorometoxi, o 15 en donde alquilo y cicloalquilo pueden estar sustituidos…

(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula** o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula** en donde X1 es NH, N-alquilo u O; A1 es hidrógeno o alquilo; A2 es i) hidrógeno; ii) halógeno; iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi; iv) cicloalquilo opcionalmente…

(24/06/2015) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2 juntos forman independientemente "-N≥N-, -C(O)-O--; Y1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(O)-, -C(S)-, -N(R10)-C(O)-, -C(O)-N(R11)-, -C(R12)(R13)- y enlace sencillo-; Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(R14)(R15)-, -O-, -N(R16)-, -C(O)-NH- y enlace sencillo-; Z1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "O, S y N(R17)"; L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:**Fórmula** B se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "arilo", en donde el "arilo" pueden estar sustituidos independientemente…

(24/06/2015) Forma Cristalina 1 del 1/4-etanolato de N-[4-(3-amino-1H-indazol-4-il)fenil]-N'-(2-fluoro-5-metilfenil)urea, la cual, cuando se mide a -100°C +- 2°C en el sistema cristalino triclínico y grupo espacial P1 con radiación a 0,7107 Å, se caracteriza por valores de parámetros de red respectivos a, b y c de 8,971 Å +- 0,006 Å, 11,646 Å +- 0,008 Å y 19,26 Å +- 0,01 Å y valores respectivos de α, β y γ de 87,67° +- 0,1°, 90,21° +- 0,1° y 76,82° +- 0,1°.

(17/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que G es R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, Ar1, Ar2 o Ar3; R0, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, ciano, cianometilo, nitro, difluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, azido, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; en el que dichos grupos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 están opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, CN, cianometilo, nitro, fenilo, difluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometilo; dichos grupos alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C4 están opcionalmente…

(06/05/2015) Compuesto de Fórmula (I) en el que: X es O o NR3; en el que R3 es: H, alquilo C , CH2CF3, alquilo C OH, alquenilo C , CH2Oalquenilo C , CH2Oalquilo C , C(O)alquilo C , CONH2, CONHalquilo C , SONH2, CH2Ph, CH2heteroarilo, CH2heterociclilo, CH2cicloalquilo, cicloalquilo C , o SO2alquilo C ; en el que dicho heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F, OCH3, CH3 y OH; Y1 e Y2 son CH o N, siempre que ni Y1 ni Y2 sea N; Z es O, CH2, S, S(O),**Fórmula** SO2, o un enlace directo; en el que Ra y Rb están seleccionados independientemente del grupo que consiste en: H, OH, F, CH3, CF3, OCF3…

(08/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I): en la que R1 es un grupo representado por la fórmula: -COR2 en la que R2 es (a) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; (b) un grupo alcoxi C1-6; o (c) un grupo amino opcionalmente mono o disustituido con un grupo o grupos alquilo C1-6; R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, o un grupo cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; R4a y R4b son independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente; X es O, CO, CR5aR5b, en la que R5a y R5b son independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente, NR5c, en la que R5c es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, S, SO…

(15/10/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R44 es H, CH3 o CH3CH2; R45 es alquilo C1-6, alquenilo, alcoxi, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C4-8, bicicloalquenilo C4-8, arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, CF3, F, CN u OCF3; L es fenilo, indenilo, benzoxazol-2-ilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C4-8 o bicicloalquenilo C4-8, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, CH3, CF3, OCF3 o CN; y R46 representa uno o más sustituyentes seleccionados entre H, F, Cl, CH3, CF3, OCF3 o CN; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos.

(08/10/2014) Un método de cribar un compuesto que impide o reduce la disociación de un tetrámero de transtiretina, comprendiendo dicho método: poner en contacto un tetrámero de transtiretina con un compuesto candidato; y determinar si el compuesto candidato aumenta la energía de activación asociada con la disociación del tetrámero de transtiretina, impidiendo o reduciendo de este modo la disociación del tetrámero de transtiretina.

(17/09/2014) Una combinación de un derivado de benzofenona representado por la fórmula general de más abajo o una sal del mismo y uno o más inhibidores de TNFα para su uso en un método de tratamiento de enfermedades autoinmunitarias: **Fórmula** [Fórmula I] en donde R1 representa un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo fenilo sustituido o un grupo alquilo que puede estar sustituido; Z representa un grupo alquileno que puede estar sustituido; R2 representa un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo alcoxicarbonilo o heterocíclico carbonilo que puede estar sustituido, o un grupo carboxilo que puede estar protegido; R3…

(30/07/2014) Compuesto de fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento o la profilaxis de distrofia muscular de Duchenne o distrofia muscular de Becker, en la que X es O; Y es N; R9 es -L-R3; L es (i) un enlace sencillo; o (ii) un grupo ligador seleccionado de: (a) -O-, -S- y -(CO)nNR18-; (b) alquileno, alquenileno y alquinileno, cada uno de los cuales está interrumpido opcionalmente por uno o más de -O-, -S- o -NR18-, o uno o más de enlace C-C sencillo, doble o triple; y (c) un enlace -N-N- sencillo o doble; en el que n es un número entero de desde 0 hasta 2; y R18 es hidrógeno, alquilo o C(O)R16; R3 es alquilo, alcoxilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de uno a tres R2, que pueden…

(11/06/2014) Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: donde los símbolos tienen los siguientes significados: R10 a R12: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno halógeno, alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN, R13: R0, halógeno, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN, Anillo B: un anillo de benceno o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, R14: R0, halógeno o -OR0, R0: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno H o alquilo C1-6, Y1: un enlace sencillo, alquileno…

(30/04/2014) Un compuesto de Fórmula (I): en donde X es N o C(H); R1 es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de la Lista 1; R2 es H o alquilo (C1-C6); R3 es H, alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) halo-sustituido o alquilo (C1-C6) hidroxi-sustituido, R4 es H, halógeno, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) halo-sustituido; R5 es H, halógeno, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) halo-sustituido; R6 es H o alquilo (C1-C6); R7 es una fracción química seleccionada a partir del grupo que consiste de alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquilamino (C1-C6), di-(alquilo (C1-C6))amino, cicloalquilo, arilo,…

(30/04/2014) Una composición sólida oral que contiene ácido 3-{5-[4- (ciclopentiloxi) -2-hidroxibenzoil]-2-[ (3-hidroxi-1, 2-benzisoxazol-6-il) metoxi]fenil}propiónico o una de sus sales; polivinilpirrolidona; y una sustancia alcalina cuya 5 disolución acuosa al 5% p/v tiene el pH de 10 o más.

(02/04/2014) Compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Het es un radical seleccionado de (a-1), (a-2) o (a-8):**Fórmula** en los que R1 es hidrógeno, metilo, etilo, cloro, metoxilo o trifluorometilo; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, cloro o metilo; e Y es O o S; A es un radical heterocíclico bivalente de la fórmula (b-1):**Fórmula** en la que uno o más de los átomos de carbono dentro del radical (b-1) pueden estar opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6 o dos átomos de carbono en el radical (b-1) pueden estar unidos por puente con un radical alquileno…

(12/03/2014) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que R1 representa tiofeno (tienilo), que está sustituido una o más veces con un resto del grupo de halógeno; alquilo (C1-C8) y trifluorometilo, R2 representa uno de los grupos siguientes: A-, D-M-A-, en los que: el resto "A" representa fenilo; el resto "D" representa un heterociclo saturado o parcialmente insaturado, monocíclico o bicíclico de 4 a 9 miembros, que contiene hasta tres heteroátomos y/o heteromiembros de cadena de la serie de S, SO, SO2, N, NO (N-óxido) y O; el resto "M" representa -CH2-, -SO2- o representa un enlace covalente; en los que el grupo "A" definido anteriormente, dado el caso, puede estar sustituido una o más veces con un resto del…

(08/01/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula I o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X es S, O o NG1; G1 es H o es alquilo; A1 es C(O)NHR1; B1, C1 y D1 son OR1, H, F, Br, Cl o I seleccionados independientemente; R1 es R2 o R5; R2 es fenilo; R5 es alquilo que está sin sustituir o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco de R6, OH, F, Cl, Br o I seleccionados independientemente; R6 es R7 o R9; R7 es fenilo; R9 es heterocicloalquilo, donde heterocicloalquilo es cicloalquilo C3, cicloalquilo C4, cicloalquilo C5 o cicloalquilo C6 que tienen uno o dos o tres restos CH2 reemplazados por O, S, S(O), SO2 o NH seleccionados independientemente y uno o dos restos CH sin reemplazar o reemplazados por N; donde cada resto cíclico anterior está sin sustituir o sustituido independientemente…

(18/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR5 o N; R5 es hidrógeno o halo; A1 es CR6 o N; R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Y1 es CH o N; Y2 es CR4 o N; Y3 es CH o N; siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N; R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

(11/12/2013) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que a es un número entero de 0 a 1; R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, -CH2-OH, alcoxi C1-4, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, benzo[d][1,3]dioxolilo, -CO2H, -C(O)-NRARB, -C(O)-NH-(alquilo C1-4)-O-(alquilo C1-4), -C(O)-NH-fenilo, -C(O)-NH-CH2-fenilo, -C(O)-NH-cicloalquilo C3-6 y -CH2-NH-cicloalquilo C3-6; en la que cada uno de RA y RB está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; y en la que el fenilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo…

(11/12/2013) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

(18/11/2013) Compuesto de la fórmula II: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R4 es hidrógeno o halógeno; R5 es hidrógeno, halógeno, alcoxilo C1-7, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-8, ciano, -CH2NR8R9, -CH2NR8(SO2)-alquilo C1-7, -CH2NR8(SO2)-cicloalquilo C3-8, -NR8(SO2)-alquilo C1-7, -NR8(SO2)-cicloalquilo C3-8 o NHC(O)NR8R9; en donde cada alquilo y cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alcoxilo C1-7, halógeno, hidroxilo, -NH2, NH(alquilo C1-7) y -N(alquilo C1-7)2; R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-7 o aril C6-10-alquilo C1-7.

(18/11/2013) Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**

(13/11/2013) Un proceso para la producción de un compuesto representado por la siguiente Fórmula : [Compuesto químico 3] donde R es un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo aralquilo que tiene de 7 a 8 átomosde carbono, proceso que comprende hacer reaccionar un compuesto representado por la siguiente Fórmula : [Compuesto químico 1] con un éster de ácido 2-trifluorometanosulfoniloxibutírico ópticamente activo representado por la siguiente Fórmula : [Compuesto químico 2] donde R tiene el mismo significado que se ha definido anteriormente, en presencia de una base.

(04/11/2013) Uso de un inhibidor de PDE4 seleccionado del grupo que consiste en los siguientes compuestos n.os , , , , , , , , , y o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos enla fabricación de un medicamento para el tratamiento regenerativo de osteoartrosis, condrodistrofia,discopatía degenerativa y/o lesión de menisco:**Fórmula**

(23/10/2013) Compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que Ar1 es un 3-quinolinilo sustituido o no sustituido; X es -O-, -NH-, ó -S-; Y es -NH-S (O)2-; R1 es un elemento seleccionado entre el grupo de halógeno, (C1-C8) alquilo, (C1-C8) alcoxi, -C (O) R14, -CO2R14, y-C (O) NR15R16, en el que R14 es un elemento seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C8) alquilo, (C2-C8) heteroalquilo;en el que heteroalquilo significa una cadena estable recta o ramificada o un radical de hidrocarburo cíclico ocombinaciones de los mismos, consistiendo en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tresheteroátomos seleccionados del grupo que consiste…

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

(14/08/2013) Una combinación de un derivado de benzofenona representado por la fórmula general que se da a continuación ouna sal del mismo y uno o más agentes inmunosupresores para uso en un método de tratamiento de enfermedadesautoinmunes: donde R1 representa un grupo heterocíclico que puede estar substituido, un grupo fenilo substituido o un grupoalquilo que puede estar substituido; Z representa un grupo alquileno que puede estar substituido; R2 representa ungrupo heterocíclico que puede estar substituido, un grupo alcoxicarbonilo o heterocíclico-carbonilo que puede estarsubstituido o un grupo carboxilo que puede estar protegido; R3 representa un átomo de hidrógeno, un…