CIP 2015 : A61K 31/423 : condensados con carbociclos.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/423[5] › condensados con carbociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/423 · · · · · condensados con carbociclos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

6-hidroxibuspirona para su uso en el tratamiento de trastornos del movimiento.

(18/10/2018). Solicitante/s: Contera Pharma APS. Inventor/es: HANSEN, JOHN, BONDO, THOMSEN,MIKAEL S.

Una composición farmacéutica que comprende 6-hidroxibustirona (6-OH-Busp), o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento de discinesia.

PDF original: ES-2686529_T3.pdf

Inhibidores de MIF.

(27/09/2018) Un compuesto de fórmula Ib: y enantiómeros, sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en los que: R2 y R3 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de hidroxilo, amino, halo, nitro, ciano, ácido carboxílico, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, hidroxialquilo, alcoxi, acilo C1-C8, haloalquilo, preferiblemente R2 y R3 representan hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o haloalquilo, más preferiblemente hidrógeno, metilo o CF3; Z1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de halo, hidroxilo, nitro, amino, amido, carbamato, carbamida, sulfonamida, alcoxi, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, 4-amino-ciclobut-3-eno-1,2- diona, 3-hidroxitiofén-2-il-metanona, o forman con Z2 un anillo de arilo, un anillo de heteroarilo, un anillo…

Agente activador para el receptor activado por proliferadores de peroxisomas.

(24/09/2018) Un compuesto o una sal farmacológicamente aceptable del mismo seleccionado del grupo que consiste en: ácido 2-metil-4-[3-(3-metilbenzotiofen-2-il)propionil]fenoxiacético, ácido 2-metil-2-[2-metil-4-[3-(3-metilbenzotiofen-2-il)-propionil]fenoxi]propiónico, ácido 2-metil-4-[3-[3-metil-5-(trifluorometil)benzotiofen-2-il]propionil]fenoxiacético, ácido 2-metil-2-[2-metil-4-[3-[3-metil-5-(trifluorometil)-benzotiofen-2-il]propionil]fenoxi]propiónico, ácido 2-metil-4-[3-[3-metil-6-(trifluorometil)benzotiofen-2-il]propionil]fenoxiacético, ácido 2-metil-2-[2-metil-4-[3-[3-metil-6-(trifluorometil)-benzotiofen-2-il]propionil]fenoxi]propiónico, ácido 3-[4-[3-[3-metil-6-(trifluorometil)benzotiofen-2-il]-propionil]-2-metilfenil]propiónico, ácido 3-[4-[3-[3-etil-6-(trifluorometil)benzotiofen-2-il]propionil]-2-metilfenil]propiónico, …

Uso de cannabinoides en el tratamiento de la epilepsia.

(10/09/2018). Solicitante/s: GW Research Limited. Inventor/es: GUY,GEOFFREY, WRIGHT,STEPHEN, MEAD,ALICE, JOSHI,CHARUTA, WILFONG,ANGUS.

Cannabidiol (CBD) para el uso en el tratamiento de la epilepsia resistente al tratamiento, en el que la epilepsia es el síndrome de epilepsia relacionada con la infección febril (FIRES).

PDF original: ES-2680679_T3.pdf

Uso de cannabidiol en el tratamiento de la epilepsia.

(10/09/2018). Solicitante/s: GW Research Limited. Inventor/es: GUY,GEOFFREY, WRIGHT,STEPHEN, MEAD,ALICE, CHEETHAM,EMMA, DEVINSKY,ORRIN, SCHILLER,DOMINIC.

Cannabidiol (CBD) para uso en el tratamiento de crisis en la epilepsia, en el que la epilepsia está en sujetos diagnosticados con: síndrome de Lennox-Gastaut; epilepsia por ausencia mioclónica; complejo de esclerosis tuberosa; síndrome de Dravet; síndrome de Doose; síndrome de Jeavons; CDKL5; Dup15q; lipofuscinosis ceroidea neuronal (NCL) y anomalías cerebrales, y en el que el CBD está en forma de un extracto de cannabis altamente purificado que comprende al menos 98% (p/p) de CBD o está presente como un compuesto sintético y las crisis que se van a tratar son crisis de ausencia.

PDF original: ES-2680656_T3.pdf

USO DEL COMPUESTO 4-(2,3-DIHIDRO-2-TIOXO-3-BENZOXAZOLIMETILAMINO)-ACIDO SALICILICO COMO ANTIBIOTICO.

(28/12/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO. Inventor/es: TORRES LARIOS,Alfredo, MADRIGAL CARRILLO,Ezequiel Alejandro, SANTAMARÍA SUÁREZ,Hugo Aníbal.

La presente invención se refiere al uso del compuesto 4-(2,3-Dihidro-2-Tioxo-3-Benzoxazolimetilamino)-ácido salicílico (4-DTS) derivado del 2-mercaptobenzoxazol como un agente antibiótico que inhibe de manera específica y en el rango micromolar bajo a la RNasa P bacteriana e inhibe también el crecimiento de la bacteria Escherichia coli. Dicho compuesto 4-DTS es útil para preparar un medicamento para el tratamiento de enfermedades infecciosas ocasionadas por bacterias gramnegativas.

Compuestos antibacterianos.

(15/11/2017) Un compuesto de fórmula (I) para uso en el tratamiento de infección bacteriana, donde el compuesto de la fórmula (I) representa: **(Ver fórmula)** donde R1, R2, R3 y R4 representan independientemente hidrógeno, halo, -CN, Rt1, -O-Rt2, -C(O)N(Rt3)(Rt4), -SO2Rt5, -N(H)SO2Rt6, -N(Rt7)(Rt8) o un grupo arilo o heterocíclico (los últimos dos grupos son en sí mismos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de halo y alquilo C1-6); Rt1, Rt2, Rt3, Rt4, Rt5, Rt6, Rt7 y Rt8 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halo, o, Rt3 y Rt4 y/o Rt7…

Análogos de CC-1065 y sus conjugados.

(27/09/2017) Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula** o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula** R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opcionalmente sustituido, tal como metanosulfonato y trifluorometanosulfonato, o un alquilbencenosulfonato C7-12 opcionalmente sustituido, tal como p-toluenosulfonato), N-óxido de succinimida, p-nitrofenóxido, pentafluorofenóxido, tetrafluorofenóxido, un carboxilato y aminocarboxilato (carbamato) o un alcoxicarboxilato (carbonato); R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 y R19 se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Ra, SRa, S(O)Ra, S(O)2Ra, S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra,…

Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos cognitivos.

(19/07/2017) El uso de un antagonista selectivo de 5-HT6/5-HT2A combinado de fórmula V, en el que dicho compuesto tiene una afinidad por el receptor 5-HT6 con un valor de pKi superior o igual a 8, una afinidad por el receptor 5-HT2A con un valor de pKi superior o igual a 8, y tiene una selectividad de al menos 30 sobre el receptor D2 de la dopamina, el receptor H1 de histamina, y los receptores muscarínicos M1 y M2 para la fabricación de un medicamento para tratar un estado de enfermedad asociado con un trastorno cognitivo, seleccionado del grupo que consiste en discapacidades de aprendizaje, deterioro cognitivo leve, deterioro cognitivo relacionado con la edad, senilidad cerebral, demencia vascular, demencia asociada al SIDA, amnesia inducida por choque eléctrico, deterioro de la memoria asociado con la ansiedad, síndrome de Down,…

3-O-heteroaril-ingenol.

(14/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general I **Fórmula** en la que R1 representa heteroarilo, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R2; en la que dicho heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula** en las que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH, N, NH, S y O; y en las que Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH y N; en las que R1 representa G1 y al menos uno de X1 o X4 se selecciona del grupo que consiste en N, NH, S y O; o R1 representa G2 y al menos uno de Y1 o Y5 representa N; o R1 representa G3 y el punto de unión a 3-O-ingenol se produce a través de X1 o X3, y X2 se…

Derivados del ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-il)propanoico como inhibidores de KMO.

(26/10/2016). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, BOUILLOT,Anne,Marie,Jeanne, MIRGUET,OLIVIER.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales**Fórmula** en la que: X es un enlace y R1 es -H, -halo o -CN; o X es -CH2- y R1 es -H o -alquilo de C1-3; o X es -O- y R1 es -alquilo de C1-4, -(CH2)mCF3, -CHR2CH2OMe, -(CH2)n-cicloalquilo de C3-4, -(CH2)noxetano, -bencilo o -CHR2heteroarilo; en la que el heteroarilo puede estar adicionalmente sustituido con halo, metilo, etilo u O; m ≥ 1 o 2; n ≥ 0 o 1; R2 ≥ -H, -metilo o -etilo; y R3 ≥ H o -metilo, con tal de que el compuesto de fórmula (I) o una de sus sales no sea ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)- il)propanoico o ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-il)-2-metilpropanoico.

PDF original: ES-2647307_T3.pdf

Derivados de urea o sales farmacológicamente aceptables de los mismos útiles como agonistas del receptor de péptido formilado 1 (FRPL-1).

(05/10/2016) Un compuesto representado con la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo o un solvato o un hidrato del mismo:**Fórmula** en donde, en la fórmula (I), Ar1 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, o un grupo heterocíclico aromático bicíclico que tiene 8 o 9 átomos y que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes; Ar2 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes (con la excepción de un grupo fenilo sustituido solamente con un átomo de halógeno), un grupo heterocíclico…

Nuevas arilamidas sustituidas por benzoxazolona.

(10/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHEN, LI, FENG,Lichun, YANG,Minmin, DILLON,MICHAEL P.

Un compuesto de fórmula III:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es: metilo; R2 es: ciclopropilo; 2-metoxi-1-metil-etilo; 2-hidroxi-1-metil-etilo; 5-metilpirazin-2-il-metilo; 1-pirazin-2-il-etilo; pirimidin-5-il-metilo; 6-metil-piridazin-3-il-metilo; piridazin-3-il-metilo; 5-metil-pirimidin-2-il-metilo; o 2-metilpirimidin- 5-il-metilo; X es: -N-; n es de 0 a 2; Y es: -O-; R8 es: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; alquil C1-6-sulfonilo; halo-alquilo C1-6; o halo.

PDF original: ES-2593405_T3.pdf

Antagonistas TRPV4.

(20/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3; R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2 alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH; R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 o -OH; R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3; X es CR4 o N; A es alquilo C1-6 no sustituido o sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados de entre: halo, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, Si(CH3)3, CN, C≡CH , alquilo OC1-3, SME, CF3, OCF3, SCF3, C(O)ORc , C(O)(NRdRe), tetrahidrofurilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropirrolilo, o oxotetrahidropirrolilo; en el que el tetrahidrofurilo…

Moduladores bencisoxazol de la neurogénesis.

(06/07/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WICHMANN, JUERGEN, JAKOB-ROETNE, ROLAND, CECCARELLI,SIMONA M, JAGASIA,RAVI.

Compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: Ar1/Ar2 son fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 elementos, R1/R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, CF3 o alcoxi inferior, n,m son 1 o 2, o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su enantiómero correspondiente y/o isómeros ópticos del mismo, con la excepción del compuesto 2,1-bencisoxazol, 3-(4-clorofenil)-5-(1-fenil-1H-pirazol-5-ilo).

PDF original: ES-2592704_T3.pdf

1,3-Benzoxazol-2(3H)-onas novedosas y su uso como medicamentos y cosméticos.

(04/05/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula** y los enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en -(CH2)nN(R4)C(O)R5 y -C(O)NR4R6; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OH, Oalquilo C1-6, Ocicloalquilo C3-7, -cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OH, Oalquilo C1-6, Ocicloalquilo C3-7, -(cicloalquilo C3-7)-alquilo C1-6-, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OH, Oalquilo C1-6, Ocicloalquilo C3-7; R3 es hidrógeno, halógeno,…

Benzoxazoles sustituidos.

(13/04/2016) Compuesto de la fórmula**Fórmula** en la cual R1 representa un grupo de las fórmulas**Fórmula** en la que * es el punto de unión al grupo carbonilo, X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o CH-R6, en donde R6 representa hidroxi, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en donde alquilo y cicloalquilo pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por hidroxi, metoxi, ciano, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, metilsulfonilo, difluorometoxi y trifluorometoxi, o 15 en donde alquilo y cicloalquilo pueden estar sustituidos…

Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).

(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula** o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula** en donde X1 es NH, N-alquilo u O; A1 es hidrógeno o alquilo; A2 es i) hidrógeno; ii) halógeno; iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi; iv) cicloalquilo opcionalmente…

Compuesto de amida de ácido acético heterocíclico.

(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, MORITOMO,Hiroyuki, TOBE,TAKAHIKO, KAWAKAMI,SHIMPEI, OHMIYA,MAKOTO.

Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que el anillo A es un anillo de benceno, R1 es alquilo C1-6, halógeno, halo-alquilo C1-6 o -O-halo-alquilo C1-6, R2 es H o halógeno, R11, R12, R13 y R14 son iguales o diferentes entre sí y son H, alquilo C1-6, halógeno, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo, -O-alquilo C1-6 o -O-halo-alquilo C1-6, U es NR15 u O, V es CH o N, en el caso en que U es O, V es N, R15 es H, alquilo C1-6 o -alquileno C1-6-OH y X es O).

PDF original: ES-2651866_T3.pdf

Agente para reducir el peso de la grasa visceral.

(11/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD.. Inventor/es: TAKIZAWA, TOSHIAKI, MURAKAMI,KENTARO.

Un compuesto seleccionado entre ácido (R)-2-[3-[[N-(benzoxazol-2-il)-N-3-(4- metoxifenoxi)propil]aminometil]fenoxi]butírico y ácido (R)-2-[3-[[N-(5-fluorobenzoxazol-2-il)-N-2- fenoxietil]aminometil]fenoxi]butírico, una sal del mismo o un solvato del compuesto o de la sal, para uso en la prevención y/o el tratamiento de la obesidad de grasa visceral.

PDF original: ES-2559238_T3.pdf

Derivados de C-glucósido y sales de los mismos.

(03/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, KOBAYASHI, YOSHINORI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, MURAKAMI, TAKESHI, Imamura,Masakazu, Ikegai,Kazuhiro, Iwasaki,Fumiyoshi, Sugane,Takashi, Kurosaki,Eiji, Kitta,Kayoko.

Un derivado de C-glucósido o una sal de los mismos, en la que el derivado de C-glicósido es al menos un compuesto seleccionado del grupo constituido por: (1S)-1,5-anhidro-1-[3-(1-benzotien-2-ilmetil)-fenil-D-gluctitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-hidroxifenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-metoxifenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(2-hidroxietoxi)fenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(metilamino)fenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-[(2-hidroxietil)amino]fenil}-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-metoxifenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-clorofenil]-D-glucitol; y (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-fluorofenil]-D-glucitol.

PDF original: ES-2567571_T3.pdf

Agente quimioterapéutico cristalino.

(24/06/2015) Forma Cristalina 1 del 1/4-etanolato de N-[4-(3-amino-1H-indazol-4-il)fenil]-N'-(2-fluoro-5-metilfenil)urea, la cual, cuando se mide a -100°C +- 2°C en el sistema cristalino triclínico y grupo espacial P1 con radiación a 0,7107 Å, se caracteriza por valores de parámetros de red respectivos a, b y c de 8,971 Å +- 0,006 Å, 11,646 Å +- 0,008 Å y 19,26 Å +- 0,01 Å y valores respectivos de α, β y γ de 87,67° +- 0,1°, 90,21° +- 0,1° y 76,82° +- 0,1°.

Inhibidores de autotaxina.

(24/06/2015) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2 juntos forman independientemente "-N≥N-, -C(O)-O--; Y1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(O)-, -C(S)-, -N(R10)-C(O)-, -C(O)-N(R11)-, -C(R12)(R13)- y enlace sencillo-; Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(R14)(R15)-, -O-, -N(R16)-, -C(O)-NH- y enlace sencillo-; Z1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "O, S y N(R17)"; L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:**Fórmula** B se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "arilo", en donde el "arilo" pueden estar sustituidos independientemente…

Inhibidores de MEK.

(17/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que G es R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, Ar1, Ar2 o Ar3; R0, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, ciano, cianometilo, nitro, difluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, azido, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; en el que dichos grupos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 están opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, CN, cianometilo, nitro, fenilo, difluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometilo; dichos grupos alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C4 están opcionalmente…

Antagonistas ciclohexil-azetidinílicos de CCR2.

(06/05/2015) Compuesto de Fórmula (I) en el que: X es O o NR3; en el que R3 es: H, alquilo C , CH2CF3, alquilo C OH, alquenilo C , CH2Oalquenilo C , CH2Oalquilo C , C(O)alquilo C , CONH2, CONHalquilo C , SONH2, CH2Ph, CH2heteroarilo, CH2heterociclilo, CH2cicloalquilo, cicloalquilo C , o SO2alquilo C ; en el que dicho heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F, OCH3, CH3 y OH; Y1 e Y2 son CH o N, siempre que ni Y1 ni Y2 sea N; Z es O, CH2, S, S(O),**Fórmula** SO2, o un enlace directo; en el que Ra y Rb están seleccionados independientemente del grupo que consiste en: H, OH, F, CH3, CF3, OCF3…

Compuestos bicíclicos como inhibidores de acetil-CoA carboxilasa (ACC).

(08/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I): en la que R1 es un grupo representado por la fórmula: -COR2 en la que R2 es (a) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; (b) un grupo alcoxi C1-6; o (c) un grupo amino opcionalmente mono o disustituido con un grupo o grupos alquilo C1-6; R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, o un grupo cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; R4a y R4b son independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente; X es O, CO, CR5aR5b, en la que R5a y R5b son independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente, NR5c, en la que R5c es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, S, SO…

Antagonistas de glucagón.

(15/10/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R44 es H, CH3 o CH3CH2; R45 es alquilo C1-6, alquenilo, alcoxi, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C4-8, bicicloalquenilo C4-8, arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, CF3, F, CN u OCF3; L es fenilo, indenilo, benzoxazol-2-ilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C4-8 o bicicloalquenilo C4-8, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, CH3, CF3, OCF3 o CN; y R46 representa uno o más sustituyentes seleccionados entre H, F, Cl, CH3, CF3, OCF3 o CN; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Composiciones y métodos para estabilizar la transtiretina e inhibir el plegamiento anómalo de la transtiretina.

(08/10/2014) Un método de cribar un compuesto que impide o reduce la disociación de un tetrámero de transtiretina, comprendiendo dicho método: poner en contacto un tetrámero de transtiretina con un compuesto candidato; y determinar si el compuesto candidato aumenta la energía de activación asociada con la disociación del tetrámero de transtiretina, impidiendo o reduciendo de este modo la disociación del tetrámero de transtiretina.

Uso de derivado de benzofenona o la sal del mismo e inhibidor de TNF-alfa combinados y composición farmacéutica que contiene el derivado o la sal del mismo y el inhibidor.

(17/09/2014) Una combinación de un derivado de benzofenona representado por la fórmula general de más abajo o una sal del mismo y uno o más inhibidores de TNFα para su uso en un método de tratamiento de enfermedades autoinmunitarias: **Fórmula** [Fórmula I] en donde R1 representa un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo fenilo sustituido o un grupo alquilo que puede estar sustituido; Z representa un grupo alquileno que puede estar sustituido; R2 representa un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo alcoxicarbonilo o heterocíclico carbonilo que puede estar sustituido, o un grupo carboxilo que puede estar protegido; R3…

Tratamiento de distrofia muscular de Duchenne.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento o la profilaxis de distrofia muscular de Duchenne o distrofia muscular de Becker, en la que X es O; Y es N; R9 es -L-R3; L es (i) un enlace sencillo; o (ii) un grupo ligador seleccionado de: (a) -O-, -S- y -(CO)nNR18-; (b) alquileno, alquenileno y alquinileno, cada uno de los cuales está interrumpido opcionalmente por uno o más de -O-, -S- o -NR18-, o uno o más de enlace C-C sencillo, doble o triple; y (c) un enlace -N-N- sencillo o doble; en el que n es un número entero de desde 0 hasta 2; y R18 es hidrógeno, alquilo o C(O)R16; R3 es alquilo, alcoxilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de uno a tres R2, que pueden…

1 · · ››