(03/06/2020). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.

Un compuesto que es **(Ver fórmula)** o un tautómero del mismo o una sal del mismo.

PDF original: ES-2814556_T3.pdf

(19/09/2018). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: ZHOU,XIAOMING, MITCHELL,Mark B, LIU,Bing, GUO,JIASHENG, MARTIN,MICHAEL T.

Un método para la preparación del compuesto**Fórmula** que comprende la etapa de preparar el compuesto**Fórmula** a partir del 3-hidroxi-4-metoxitiofenol.

PDF original: ES-2682171_T3.pdf

(21/03/2018). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.

Un compuesto que es**Fórmula** o un tautómero del mismo o una sal del mismo.

PDF original: ES-2672530_T3.pdf

(19/04/2017). Solicitante/s: Lumena Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: GEDULIN,BRONISLAVA, O`DONNELL,NIALL, GREY,MICHAEL.

Una composición que comprende un inhibidor transportador de ácido biliar dependiente de apical sodio (ASBTI) que es **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de una enfermedad hepática colestásica pediátrica en un paciente pediátrico humano con edades comprendidas entre 0 y 18 años de edad.

PDF original: ES-2633766_T3.pdf

(02/03/2016). Solicitante/s: ELOBIX AB. Inventor/es: BOHLIN, MARTIN, YMEN, INGVAR, TJERNELD,ERICA, VESTERMARK,ANDREAS.

Monohidrato cristalino de elobixibat.

PDF original: ES-2622181_T3.pdf

(16/03/2006). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: VILLA, MARCO, TENTORIO, DARIO, RESTELLI, ANGELO, RIVA, SERGIO.

Un proceso para la preparación de (Fórmula I) el cuál comprende la resolución cinética enzimática de 3-fenilglicidatos ttrans de fórmula traes (I) en la que R es un alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C3 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, arilo o halógeno; por transesterificación de la mezcla de enantiómeros trans de fórmula I catalizados por enzimas en disolvente orgánico con aminoalcoholes de fórmula en la que n es un entero de 2 a 4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R3 es alquilo C1-C4 lineal o ramificado; o R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno, forma un ciclo saturado de 5 a 7 miembros; para dar una mezcla de ésteres trans, no transesterificados y transesterificados, teniendo una configuración absoluta opuesta, de fórmula III y IV respectivamente en la que R, R1, R2, R3 y n tienen los significados mencionados arriba, y la posterior separación de tal mezcla de ésteres de fórmula III y IV.

(01/07/2003). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: VILLA, MARCO, BARRECA, GIUSEPPE, ALLEGRINI, PIETRO, MARCHIORO, GAETANO, RUSSO, LAURA.

Procedimiento para la conversión de derivados de ácido threo-(2R, 3R)-2-hidroxi-3-(2-aminofeniltio)3-(4-metoxifenil)propiónico de fórmula**(Fórmula)** en donde R1 es un alquilo de C1-C3 lineal o ramificado o un átomo de hidrógeno, en una mezcla de enantiómeros III-(2R, 3R) y III-(2S, 3S), caracterizado por las etapas siguientes (a) la ciclización del compuesto III-(2R, 3R) para proporcionar el compuesto correspondiente de fórmula **(Fórmula)** (b) la conversión al compuesto de fórmula **(Fórmula)** en donde R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo de acilo de C2-C4, (c) la reducción para dar el compuesto de fórmula **(Fórmula)** (d) la reacción de abertura mediante tratamiento con un ácido fuerte o con una base fuerte en un disolvente alcohólico o acuoso.

(01/05/2003). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: BRIEADDY, LAWRENCE, EDWARD.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS HIPOLIPIDEMICOS DE FORMULA (I), PROCEDIMIENTOS Y NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y SU UTILIZACION EN MEDICINA, ESPECIALMENTE EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ALTERACIONES HIPERLIPIDEMICAS, COMO LA ARTERIOSCLEROSIS.

(16/04/2003). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: BRIEADDY, LAWRENCE, EDWARD, HODGSON, GORDON, LEWIS, JR.

EL INVENTO PROPORCIONA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE 1 ES UN ENTERO DE 0 A 4; N ES UN ENTERO DE 0 A 2; X ES UN SISTEMA DE ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO AROMATICO O NO AROMATICO QUE TIENE DE 5 A 10 ATOMOS DE CARBONO (INCLUYENDO LOS DOS ATOMOS DE CARBONO QUE FORMAN PARTE DEL ANILLO DE TIACEPINA) EN EL QUE OPCIONALMENTE UNO O MAS DE LOS ATOMOS DE CARBONO ES/SON REEMPLAZADO POR HETEROATOMO(S) INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS ENTRE NITROGENO, OXIGENO Y SULFURO; CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE R, R{SUP,2}, R{SUP,4} Y R{SUP,5} SEA HIDROXI O UN GRUPO QUE CONTENGA HIDROXI; Y SALES, SOLVATOS Y DERIVADOS FUNCIONALES FISIOLOGICAMENTE DE LOS MISMOS, FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO REDUCIENDO LA RECEPCION DE ACIDO BILIAR Y POR LO TANTO COMO AGENTES HIPOLIPIDAEMICOS.

(16/04/2002). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: WYVRATT, MATTHEW, J., BOCHIS, RICHARD, J., SCHOEN, WILLIAM, R., DEVITA, ROBERT, J..

SE DESCRIBEN CIERTOS COMPUESTOS NUEVOS IDENTIFICADOS COMO LACTAMAS BENZO-FUNDIDAS QUE PROMOCIONAN LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO EN PERSONAS Y ANIMALES. ESTA PROPIEDAD PUEDE SER UTILIZADA PARA PROMOCIONAR EL CRECIMIENTO DE ANIMALES PARA LA ALIMENTACION, PARA HACER LA PRODUCCION DE CARNE COMESTIBLE MAS EFICAZ Y EN PERSONAS, PARA AUMENTAR LA ESTATURA DE LOS AFECTADOS POR LA FALTA DE UNA SECRECION NORMAL DE LA HORMONA NATURAL DEL CRECIMIENTO. TAMBIEN SE DESCRIBEN LAS COMPOSICIONES QUE FAVORECEN EL CRECIMIENTO Y QUE CONTIENEN TALES LACTAMAS BENZO-FUNDIDAS COMO EL INGREDIENTE ACTIVO DE LAS MISMAS.

(01/06/2000). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: BRIEADDY, LAWRENCE, EDWARD, HODGSON, GORDON, LEWIS, JR., HANDLON, ANTHONY, LOUIS.

LA INVENCION CONCIERNE A NUEVOS COMPUESTOS HIPOLIPIDEMICOS DE FORMULA (I), CON PROCEDIMIENTO Y NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO EN MEDICINA, EN PARTICULAR EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE CONDICIONES HIPERLIPIDEMICAS, Y ENFERMEDADES ASOCIADAS COMO ATEROSCLEROSIS.

(01/05/2000). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: BOESTEN, WILHELMUS, HUBERTUS, JOSEPH, PLAUM, MARCUS JOSEPH MARIA.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE LA 1,5 BENZOTIAZEPINA, O UNA SAL DEL MISMO, DE FORMULA 1, DONDE R{SUB,1} REPRESENTA H, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALCOXI Y R{SUB,2} REPRESENTA H O UN HALOGENO. EN DICHO PROCESO, UN DERIVADO DEL ACIDO PROPANOICO DE FORMULA 2, DONDE R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON SEGUN SE HA DEFINIDO ANTES Y R{SUB,3} REPRESENTA H O UN GRUPO ALQUILO, ES SOMETIDO A UNA REACCION INTRAMOLECULAR DE CICLIZACION EN UN DISOLVENTE NO HALOGENADO Y EN PRESENCIA DE UN ACIDO CARBOXILICO. PREFERIBLEMENTE, R{SUB,2} ES H Y R{SUB,1} ES OCH{SUB,3}. EL ACIDO TRICLOROACETICO SE UTILIZA PREFERENTEMENTE COMO ACIDO {AL} - CLORADO. LA BENZODIAZEPINA OBTENIDA CON LA CICLIZACION PUEDE SOMETERSE A UNA REACCION DE ALQUILACION Y/O ACICLACION PARA OBTENER PRODUCTOS FARMACEUTICOS CONOCIDOS, EN PARTICULAR EL DILTIAZEM.

(01/01/2000). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: TENTORIO, DARIO.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 1,5-BENZOTIAZEPINAS QUE COMPRENDE LA CICLIZACION DE AMINOESTERES DE FORMULA EN DONDE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INFORMADOS EN LA ESPECIFICACION.

(16/07/1999). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: BRIEADDY, LAWRENCE, EDWARD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE 1 ES UN NUMERO ENTERO DE 0A 4, M ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 5; N ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 2; R Y R' SON ATOMOS DE GRUPOS INDEPENDIENTEMENTE ELEGIDOS DE HALOGENO, NITRO,FENILALCOXI, ALCOXI C1-C4, ALQUILO C1-6, Y -O(CH2)PSO3R" DONDE P ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 4 Y R" ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6, DONDE DICHOS GRUPOS FENILALCOXI, ALCOXI Y ALQUILO ESTAN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO; R4 ES UN GRUPO ALQUILO RECTO C1-6, Y R5 ES UN GRUPO ALQUILO RECTO C2-6, YSUS SALES, SOLVATOS Y DERIVADOS FISIOLOGICAMENTE FUNCIONALES, CON PROCESOS Y NUEVOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, CON COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y CON SU USO EN MEDICINA , PARTICULARMENTE EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE CONDICIONES HIPOERLIPIDEMICAS, TALES COMO LA ARTERIOSCLEROSIS.

(16/06/1999). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: KIERKELS, JOANNES, GERARDUS, THEODORUS, PEETERS, WIJNAND PETER HELENA.

LA INVENCION SE REFIERE A LA PREPARACION DE UN ESTER OPTICAMENTE ACTIVO DEL ACIDO TRANS-3-FENILGLUCIDICO EN EL QUE UNA MEZCLA DE 2 ENANTIOMEROS DEL ESTER DEL ACIDO TRANS-3-FENILGLUCIDICO SE HIDROLIZA ESTEREOSELECTIVAMENTE USANDO UNA ENZIMA ORIGINADA A PARTIR DE LA "CANDIDA ANTARCTICA" Y EL ESTER NO HIDROLIZADO SE SEPARA DE LA MEZCLA DE REACCION. UNA MEZCLA RACEMICA DE ESTERES DE ACIDO TRANSFENILGLUCIDICO SE HIDROLIZA SELECTIVA Y ENZIMATICAMENTE EN UN TIEMPO DE REACCION RELATIVAMENTE CORTO, EL ESTER RESIDUAL SE OBTIENE CON UN ALTO RENDIMIENTO Y CON UN ALTO E.E. TALES ESTERES SE UTILIZAN PARA LA PREPARACION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS TALES COMO LAS BENZOTIACEPINAS Y LAS BENZACEPINAS.

(16/09/1998). Solicitante/s: ORION CORPORATION FERMION. Inventor/es: HYTONEN, MARTTI.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE 3-HIDROXI-5 (DIMETILAMINO)ETIL1)}-2 ,3-DIHIDRO-4-{(METOXIFENIL)}-1 ,5BENZOTACEPI-4{(5H)}-ONA Y EL USO DEL PRODUCTO PREPARADO POR ESTE METODO PARA ELABORAR COMPOSICIONES Y COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS EMPIEZA CON N-ALKILACION DE 3-HIDROXI2,3DIHIDRO-4-{(METOXIFENIL)}-1 ,5-BENZOTIACEPIN-4{ }-ONA CON UN HALURO {(DIMETILAMINO)}ETILO DONDE LA REACCION DE N-ALKILACION SE REALIZA EN UNA MEZCLA DE REACCION QUE COMPRENDE 2-BUTANONA Y AGUA. EL PRODUCTO DE ESTA REACCION Y SUS SALES TIENEN UTILIDAD COMO COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS Y COMO INTERMEDIOS PARA ELABORAR COMUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS. EL METODO PRESENTADO Y SU USO ES MAS SIMPLE, MAS EFICIENTE Y SEGURO QUE LOS ANTERIORES METODOS CONOCIDOS Y PRODUCE UN PRODUCTO DE PUREZA SUPERIOR.

(16/11/1997). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: TENTORIO, DARIO.

ES DESCRITO UN PROCESO PARA LA RESOLUCION DE AMINOESTERES DE LA FORMULA; DONDE R1 Y R3, TIENEN EL SIGNIFICADO DESCRITO EN LA ESPECIFICACION, MENDICANTE EL ACIDO TARTARICO Y OTRO ANALOGO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA IV-A, SON INTERMEDIARIOS UTILES EN LA PREPARACION DE LOS 2-(4- METOXIFENIL) -1,5 -BENZOTIACEPINAS -4(5H) ONAS OPTICAMENTE ACTIVOS.

(01/11/1997). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: HARADA, HIROSHI, YAMAMORI, TERUO, SAKAI, KATSUNORI, OOSUGI, EIICHI.

SE PROPORCIONA PROCESO PARA ESTEREOSELECTIVAMENTE PREPARAR UNA MODELO CIS DE DERIVADO 5 ZOTIAZEPINA POR LA FORMULA (VI):, COMPRENDIENDO EL CITADO PROCESO LA REALIZACION DE UNA REACCION DE ADICION ESTEREOSELECTIVA DE UN DERIVADO DE 0 STER GLICIDICO TRANS-SUSTITUIDO, A UNA TEMPERATURA ELEVADA EN UN DISOLVENTE NO POLAR, EN PRESENCIA DE UN ION DE HIERRO BIVALENTE O TRIVALENTE, PARA PREPARAR UN PRODUCTO INTERMEDIO MODELO THREO, HIDROLIZANDO EL GRUPO ESTER DEL CITADO PRODUCTO INTERMEDIO, ACETILANDO EL GRUPO HIDROXILO DEL CITADO COMPUESTO HIDROLIZADO, Y SOMETIENDO EL CITADO COMPUESTO ACETILADO A UNA REACCION DE CIERRE EN CADENA PARA OBTENER EL COMPUESTO OBJETIVO (VI).

(01/11/1997). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: HAYASHI, HIRONORI, NISHIMOTO, SHIGERU, OKUNO, TAMOTSU, KITANO, MASASHI, MAEDA, SADAO.

SE REVELA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIACEPINA MEDIANTE LA FORMULA: EN DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, SOMETIENDO UN COMPUESTO ACIDO PROPIONICO REPRESENTADO POR LA FORMULA: EN DONDE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EL QUE SE DEFINE ANTERIORMENTE, A UNA REACCION DE CIERRE DE ANILLO INTRAMOLECULAR CON PRESENCIA DE UN COMPUESTO DE ACIDO SULFONICO REPRESENTADO POR LA FORMULA: R1SO3H (III) EN DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR.