CIP-2021 : C07D 209/52 : condensados con un ciclo diferente del de seis miembros.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
C07D 209/52 · · condensados con un ciclo diferente del de seis miembros.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Moduladores alostéricos negativos de N-alquilaril-5-oxiaril-octahidro-ciclopenta[c]pirrol de NR2B.
(15/04/2020) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: L1 es alquilo C1-C5 lineal o ramificado sustituido con OH;
cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; alquilo C1-C6 sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, O-alquilo C1-C5, OPPO3- 2M2, OP(O)(OH)2, OC(O)-alquilo C1-C6 y OC(O)O-alquilo C1-C6 donde M es un catión metálico monovalente; y
cicloalquilo C3-C18 sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH y O-alquilo C1-C5 con la condición de que no más de un oxígeno está unido a cualquier carbono; o R10 y R10', junto con el nitrógeno al que están unidos, pueden…
Derivado de 3-azabiciclo[3.1.0]hexano y su uso para fines médicos.
(01/01/2020). Solicitante/s: SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO., LTD.. Inventor/es: KIMURA, TOMIO, IWAMURA, RYO, TSUZAKI YASUNORI, TANIKO,Kaori, SETOGUCHI,HIROYUKI, IZUCHI,TORU, KURUMAZUKA,DAISUKE, MIYAZAWA,TOSHIYUKI, HARADA,SATOKO, OKABE,MORIO, KANEKO,TATSUROH, IMURA,YUUKI, AKAZA,HIROTO, SHIMIZU,MOTOHISA.
Un compuesto representado por la fórmula general (I), o una de sus sales farmacológicamente aceptables:
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 y R2 son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un átomo de 5 halógeno, con la condición de que R1 y R2 no son simultáneamente átomos de halógeno,
R3 representa un grupo alquilo C1-C3 o un grupo vinilo, y
R4 representa la fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en donde R5 representa un grupo hidroxi o un grupo alcoxi C1-C3, y R6 y R7 son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
o la fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
en donde el anillo A representa un grupo cicloalquilo C5-C7 sustituido con átomo(s) de halógeno que está opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C3, o un grupo heterocíclico saturado de 5 a 7 miembros sustituido con átomo(s) de halógeno.
PDF original: ES-2774349_T3.pdf
Inhibidores de dipeptidil peptidasa IV basados en pirrolidina condensada con ciclopropilo y su uso farmacéutico.
(18/12/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: AUGERI, DAVID, J., MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., HAMANN, LAWRENCE, G., BETEBENNER, DAVID, A..
Un compuesto que tiene la estructura
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2768961_T3.pdf
Moduladores de la vía del complemento y sus usos.
(09/05/2019) El compuesto, o una de sus sales, seleccionado del grupo que consiste en:
(3,3-dimetil-ciclobutil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;
(2,2-dimetil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
(2,2-difluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
((1R,2S)-2-fluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2- aza-biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
(3,3,5-trimetil-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza-…
Moduladores negativos de octahidro-ciclopenta[c]pirrol selectivo de NR2B.
(04/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo, en la que: L1 es alquilo C2-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, D, OR10, NH2, NHR10, y N(R10)(R10') con la condición de que no más de un oxígeno o nitrógeno esté unido a cualquier carbono;
o
L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CO-alquilenilo C1-C2-, -S(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH-, -C(O)NR10- , -alquilenil C1-C3-C(O)-alquilenilo C1-C3- y un enlace, en el que el alquenilo C1-C2 y alquilenilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4;
Cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; O-alquilo C1-C5; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Derivado de tetrahidrociclopentapirrol y un método para prepararlo.
(04/03/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula química 1 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
**(Ver fórmula)**
en la Fórmula química 1,
X es -CH2-, -CO- o -SO2-,
Y es alquileno C1-3 o -NH-,
R1 es alquilo C1-4, benzodioxolilo, benzofuranilo, bencilo, furanilo, fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo o tienilo, en donde R1 no está sustituido; o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados respectivamente del grupo que consiste en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalquenilo C3-6, hidroxi, halógeno, ciano, - COO(alquilo C1-4), morfolino, fenilo y pirrolidinilo,
R2 es imidazolilo, fenilo,…
Compuestos de heteroarilo o arilo bicíclicos fusionados y su uso como inhibidores de IRAK4.
(27/02/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: STROHBACH, JOSEPH, WALTER, HEPWORTH, DAVID, HUANG, HORNG-CHIH, CURRAN, KEVIN JOSEPH, BUNNAGE, MARK, EDWARD, MATHIAS, JOHN PAUL, WRIGHT, STEPHEN WAYNE, LEE,KATHERINE,LIN, VARGAS,Richard , HAN,SEUNGIL, TRZUPEK,JOHN DAVID, PATNY,AKSHAY, SAIAH,EDDINE, ZAPF,CHRISTOPH WOLFGANG, WANG,XIAOLUN, ANDERSON,DAVID RANDOLPH, DEHNHARDT,CHRISTOPH MARTIN, GAVRIN,LORI KRIM, GOLDBERG,JOEL ADAM, LEE,ARTHUR, LOVERING,FRANK ELDRIDGE, LOWE,MICHAEL DENNIS, PAPAIOANNOU,NIKOLAOS, PIERCE,BETSY SUSAN.
El compuesto 1-{[(2S,3S,4S)-3-etil-4-fluoro-5-oxopirrolidin-2-il]metoxi}-7-metoxiisoquinolin-6-carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o un tautómero de dicho compuesto o sal.
PDF original: ES-2718552_T3.pdf
Octahidrociclopentapirroles, su preparación y uso.
(18/02/2019). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK. Inventor/es: CHEN, PING, ZHU, LEI, JOHNSON, GRAHAM, PETRUKHIN,KONSTANTIN, CIOFFI,CHRISTOPHER, DOBRI,NICOLETA, FREEMAN,EMILY, CONLON,MICHAEL.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en la que
ψ está ausente o presente y, cuando está presente, es un enlace;
R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o alquilo C1-C4; R6 está ausente o presente y, cuando está presente, es H, OH o halógeno;**Fórmula**
A está ausente o presente y, cuando está presente, es o
B es monociclo, biciclo, heteromonociclo, heterobiciclo o bencilo sustituidos o no sustituidos,
en la que, cuando ψ está presente, entonces R6 está ausente, y cuando ψ está ausente, entonces R6 está presente,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700541_T3.pdf
1-Naftil-3-azabiciclo[3.1.0]hexanos novedosos: preparación y uso para el tratamiento de trastornos neuropsiquiátricos.
(23/11/2018) Un compuesto de la fórmula II siguiente:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C3-10 y alquinilo C3-10 no sustituidos, y alquilo C1-10, alquenilo C3-10 y alquinilo C3-10 sustituidos, en los que el sustituyente es uno o más de entre hidroxilo, ciano, halógeno, alcoxi C1-10 6, alcoxi C1-6 sustituido con arilo, ariloxi, ariloxi sustituido con uno o más halógenos, alquilo C1-6, alquilo C1-6 independientemente sustituido con uno o más de ciano y halógeno, alcoxi C1-4 y haloalcoxi C1-4;
…
Sales de saxagliptina con ácidos orgánicos.
(20/11/2018). Solicitante/s: APOTEX INC.. Inventor/es: AKBARALI,PADIYATH MOHAMMED, KINTALI,VENKATA RAMANA, H N,SHREENIVASA MURTHY, SHETTY,PRAKASH BHASKAR, MALLYA,NARENDRA MANJESHWAR, REDDY,VENKATARAMANA LACHHI.
Sal de saxagliptina de fórmula (Ia):**Fórmula**.
PDF original: ES-2690321_T3.pdf
Procedimiento enantioselectivo para alaninas beta sustituidas con cicloalquenilo.
(17/10/2018). Solicitante/s: Chiral Quest, Inc. Inventor/es: XIONG,FEI, LI,WENGE, ZHU,JINGYANG, LIU,XINJUN, LU,HUI, LIU,ZIJUN, LIN,SANHUI, ZHANG,XIAOJUAN, TIAN,ZHONGWEI.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de alanina sustituido con cicloalqueno enantioméricamente enriquecido que tiene la estructura:**Fórmula**
que comprende la etapa de hidrogenar asimétricamente un compuesto deshidroaminoácido que tiene la estructura:**Fórmula**
en un medio de reacción adecuado en presencia de un catalizador que tiene un resto de metal de transición que forma un complejo con un ligando de fosfina quiral en el que:
n es 1, 2, 3 o 4,
R se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo y -COR4, R1 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi y -COOR4 y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, grupos alquilo y arilo, en los que cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en grupos alquilo y arilo;
para preparar compuestos de alanina sustituidos con cicloalquileno enantioméricamente enriquecidos que tienen la Fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula**.
PDF original: ES-2686298_T3.pdf
Derivados de ácido 1-[7-(cis-4-metil-ciclohexiloxi)-8-trifluorometil-naftalen-2-ilmetil]-piperidin-4-carboxílico como moduladores de autotaxina (ATX) para tratar inflamaciones y trastornos autoinmunitarios.
(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R3 es hidrógeno, un halógeno, haloalquilo C1-6 o ciano, a condición de que cuando R3 sea hidrógeno, R1 es un cicloalquilo C3-8 que está opcionalmente sustituido con de 1 a 6;
R5 es un cicloalquileno C1-6, carbociclilo C3-8, un heterociclilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a miembros, un sistema de anillos unidos por puente que comprende de 6 a 12 miembros de anillo, un sistema de anillos espiro que comprende de 5-14 miembros de anillo, o un sistema de anillos bicíclicos representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que B' y B" están seleccionados independientemente del grupo que consiste en carbociclilo C3-8 monocíclico, un heterociclilo de 3 a 8 miembros…
Compuestos de tetraciclina sustituidos con 9-aminometilo.
(03/01/2018) Un compuesto de fórmula general I:
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R2a, R2b, R3, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno;
R5, R6a, R6b y R8 son cada uno independientemente hidrógeno;
R7 es NR7aR7b;
R4a, R4b, R7a y R7b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6;
R9a y R9b son cada uno independientemente:
uno cualquiera de ellos es hidrógeno y el otro es:
(a) ciclobutilo o grupo espirocíclico de 6 a 12 miembros, estando los grupos anteriores no sustituidos o sustituidos con 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y seleccionados de Q1; o
(b) ciclobutilalquilo…
Un proceso para producir saxagliptina.
(01/02/2017). Solicitante/s: ZENTIVA, K.S. Inventor/es: STACH,JAN, HALAMA,Ales , CERNY,JOSEF.
Un proceso para producir saxagliptina de fórmula I**Fórmula**
que comprende una reacción del compuesto intermedio de fórmula II,**Fórmula**
en la que Boc es terc-butiloxicarbonilo,
con un agente sililante en presencia de una base, la deshidratación adicional del compuesto intermedio resultante con el uso de oxicloruro de fósforo en presencia de imidazol y una base, produciendo Boc-saxagliptina de fórmula IV,**Fórmula**
que se convierte en saxagliptina de fórmula I por desprotección en un entorno ácido, caracterizado por que se usa un agente sililante seleccionado de entre el grupo que comprende bis(trimetilsilil)acetamida, cloruro de trimetilsililo, triflato de trimetilsililo y bis(trimetilsilil)trifluoroacetamida.
PDF original: ES-2669750_T3.pdf
Derivados de amina cíclica de fenoxietilo y su actividad como moduladores del receptor EP4.
(26/10/2016). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, KUKLISH, STEVEN, LEE, WARSHAWSKY, ALAN, M., YORK, JEREMY SCHULENBURG, MANNINEN,PETER,RUDOLPH, SCHIFFLER,MATTHEW ALLEN.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que X es:**Fórmula**
R es H, metilo, o etilo;
R1 es metilo, cuando R2 es H, y R1 es H cuando R2 es metilo;
R3 es H o F;
R4 es H, F, o metilo;
R5 es OH, metilo, metoxi, o F;
R6 es H cuando R7 es OH, y R6 es F cuando R7 es F; y
R8 y R9 son cada uno independientemente H o F;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2651858_T3.pdf
Derivados de ariletinilo.
(21/09/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, LINDEMANN,LOTHAR.
Compuestos de fórmula I en forma enantioméricamente pura**Fórmula**
en la que:
R1 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con 1-2 átomos de halógeno, seleccionados entre flúor o cloro;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2600133_T3.pdf
Nuevos agonistas del receptor de somatostatina subtipo 4 (SSTR4).
(23/03/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
A se selecciona del grupo que consiste en
H y C1-6-alquilo;
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, C1-6-alquilo y C3-6-cicloalquilo, en donde al menos uno de R1 o R2 es C1-6-alquilo o C3-6-cicloalquilo,
en donde el C1-6-alquilo o el C3-6-cicloalquilo están sustituidos opcionalmente con halógenos o MeO-, o en donde R1 y R2 juntos forman un puente de alquileno de 2 a 5 miembros sustituido opcionalmente con halógenos, que incorpora de 0 a 2 heteroátomos que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, O y S; W se selecciona del grupo que consiste en un arilo monocíclico o bicíclico, un heteroarilo monocíclico o bicíclico, un heterociclilo monocíclico…
Compuestos bicíclicos de tetrahidropirrol.
(02/03/2016) Compuestos bicíclicos de tetrahidropirrol sustituidos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa
un grupo alquil-arilo en el que cualquiera del grupo alquilo y/o el arilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, F, Cl, I, Br, CF3, CH2F, CHF2, CN, OH, SH, NH2, (C≥O)R', SR', SOR', SO2R', NHR', NRR'' en los que R' y opcionalmente R'' representa independientemente para cada sustituyente un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado;
un grupo benzhidrilo, que está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente…
Derivados de amina cíclica como antagonistas del receptor EP4.
(12/02/2016) Un compuesto de amina cíclica de Fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en **Fórmula**
en los que:
n ≥ 0, 1 o 2
m ≥ 0 o 1
R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-3 lineal o ramificado o unidos en conjunto forman un anillo de ciclopropilo; R3 es H o alquilo C1-3 lineal o ramificado
R4 y R5 son independientemente hidrógeno, flúor, alquilo C1-3 lineal o ramificado o unidos en conjunto forman un anillo de ciclopropilo,
Ar es
- fenilo que tiene:
i. en la posición 4 un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, trifluorometilo,
o
ii. en la posición 3 un sustituyente seleccionado…
Procedimiento de síntesis y forma cristalina de clorhidrato de 4-{3-[cis-hexahidrociclopenta[c]pirrol-2(1H)-il]propoxi}benzamida, así como la base libre asociada y las composiciones farmacéuticas que los contienen.
(28/12/2015) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
caracterizado porque el compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
se somete a reacción con amoníaco a una temperatura superior a 100ºC para formar el compuesto de fórmula (III):**Fórmula**
que se reduce para obtener la amina bicíclica de fórmula (IV):**Fórmula**
y a continuacióneste último compuesto se somete:
• bien a una reacción de acoplamiento, en condiciones básicas en un medio polar, con un compuesto de fórmula (V):**Fórmula**
donde Y representa -CH2-Hal, siendo Hal un halógeno, o un grupo -CH2-OSO2-R, siendo a…
Método de preparación de octahidrociclopenta[c]pirrol.
(23/12/2015). Solicitante/s: LONZA LTD.. Inventor/es: ZARAGOZA DOERWALD,FLORENCIO.
Método para la preparación de un compuesto de fórmula (I);**Fórmula**
método que comprende una reacción (A), en la que se hace reaccionar un compuesto de fórmula (II) con un reactivo (rea A) en presencia de un catalizador (cat A),**Fórmula**
el reactivo (rea A) es hidrógeno;
el catalizador (cat A) se selecciona del grupo que consiste en catalizador metálico (catmet A), catalizador metálico (catmet A) en un soporte (sop A) y mezclas de los mismos;
el catalizador metálico (catmet A) es una sustancia que se usa convencionalmente en las reacciones de reducción orgánica y se deriva de Pd , Pd (I), Pd (II), Ni , Ni (I), Ni (II), Pt , Pt (I), Pt (II), Pt (IV), Co , Co (II), Ru , Ir , Rh , Rh (I), Rh (III), Cr (III), Cu , Cu (I) o Cu (II);
el soporte (sop A) es un soporte usado convencionalmente para soportar catalizadores metálicos que se usan en las reacciones de reducción orgánica.
PDF original: ES-2564679_T3.pdf
Formas cristalinas de saxagliptina.
(26/08/2015) Formas cristalinas anhidras de monoclorhidrato de saxagliptina que tienen un contenido en agua de no más del 1,5% p/p.
Nuevos compuestos hexahidrociclopentapirrolona, hexahidropirrolopirrolona, octahidropirrolopiridinona y octahidropiridinona.
(18/03/2015) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
R1 es alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, hidroxialquilo, fenilo, fenilo sustituido, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloalquilo o heteroarilalquilo sustituido, en el que fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo sustituido y heteroarilalquilo sustituido se sustituyen con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxihaloalquilo y alcoxihaloalquilo, R2 es fenilo, fenilo sustituido,…
Métodos y compuestos de producción de inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV e intermedios de los mismos.
(05/11/2014) Un método para producir un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV a base de pirrolidina fusionada con ciclopropilo, que comprende:
(a) acoplar ácido (αS)-α-[[(1,1-dimetiletoxi)carbonil]amino]-3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]decano-1-acético o su sal de 1,4-diazabiciclo[2.2.2]octano a la (1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-3-carboxamida para producir ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.1.3,7]dec-1-il)-α-oxo-(1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-2- etanocarbámico, 1,1-dimetiletil éster;
(b) deshidratar ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]dec-1-il)-α-oxo-(1S,3S,5S)-2-…
Derivados de pirrolidinona carboxamida como moduladores de quemerina-R (ChemR23).
(05/11/2014) Un compuesto que tiene la fórmula:
o un estereoisómero, rotámero o una variante enriquecida isotópicamente del mismo,
en la que
R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxilo, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloheteroalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, cicloheteroalquil C3-8-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, ariloxialquilo C1-4, aril-alcoxi C1-2-alquilo C1-4, -NRaRb, y RaRbN-alquilo C1-4 donde cada uno de Ra y Rb se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-8, cicloheteroalquilo C3-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, mono- o di-(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4 e hidroxialquilo C1-8, o Ra y Rb se combinan…
Inhibidor de la enzima de elongación de ácidos grasos de cadena larga que comprende un derivado de arilsulfonilo como principio activo.
(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2);
cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno;
el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…
Métodos y compuestos de producción de inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV e intermedios de los mismos.
(24/09/2014) Un compuesto que tiene una estructura como se muestra en la Fórmula IV más abajo:**Fórmula**
Uso de antagonistas del receptor de tipo 1 de la angiotensina II para la prevención de diabetes.
(24/09/2014) El uso de un antagonista del receptor de tipo 1 de la angiotensina II (AT II), seleccionado del grupo que consiste en candesartán, candesartán cilexetil, losartán, valsartán, irbesartán, tasosartán, telmisartán y eprosartán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para la prevención de diabetes en pacientes que exhiben una presión sanguínea normal o baja.
Alcoxiaminas bi- o tricíclicas estéricamente impedidas y procedimientos para su preparación.
(23/07/2014) Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula**
en la que G1, G2, G3 y G4 son independientemente alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o G1 y G2 y/o G3 y G4 son juntos tetrametileno o pentametileno;
E es independientemente alquilo C1-C24 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C2-C18 de cadena lineal o ramificada, alquinilo C3-C20, cicloalquilo C3-C12, cicloalquenilo C5-C12, fenilo, naftilo o fenil(C7-C15)alquilo; o dichos alquilo C1-C24 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C2-C24 de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C3- C12, cicloalquenilo C5-C12, y alquinilo C3-C20 pueden estar sustituidos con uno o más de -halógeno, -OH, -OR122, - NH2, -NHR122, -N(R122)2, -NHCOR122, -NR122COR122,…
Procedimientos y compuestos de producción de inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV e intermedios de los mismos.
(25/06/2014) Un procedimiento de producción de un inhibidor de dipeptidil peptidasa IV basado en pirrolidina fusionada a ciclopropilo, que comprende:
(a) proteger el ácido (αS)-α-amino-3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]decano-1-acético con BLOC ;
(b) acoplar el ácido (αS)-α-[[(1,1dimetiletoxi)cabonil]amino]-3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]decano-1-acético o su sal de 1,4-diazabiciclooctano con (1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-3-carboxamida para producir el 1,1-dimetil éster del ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]dec-1-il-ß-oxo-(1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-2-etanoc arbámico;
(c) deshidratar el 1,1-dimetil éster del ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]dec-1-il-ß-oxo-(1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-2…
Procedimientos y compuestos de producción de inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV e intermedios de los mismos.
(04/06/2014) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula IA:
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que
R1 es OH:
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥O)-COR4, -C(X)2-COR4 y -CH(NH2)COR4, en la que X es un halógeno; y
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en O-alquilo, NH2 y OH; y R3 se ha seleccionado del grupo que consiste en H u OH.
Inhibidores de la proteasa peptidomiméticos y compuestos intermedios para su preparación como tratamiento para infección por VHC.
(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula 1,
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicho compuesto, o su sal, en la que:
R0 es un enlace o difluorometileno;
R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido;
cada uno de R2 y R9 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido;
R3, R5 y R7 10 son cada uno independientemente:
un (1,1- o 1,2-)cicloalquilo opcionalmente sustituido,
un (1,1- o 1,2-)heterociclileno opcionalmente sustituido,…