CIP-2021 : A61K 31/4184 : condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4184 · · · · · condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de bendamustina y compuestos relacionados, y uso médico de los mismos para el tratamiento del cáncer.
(27/12/2018). Solicitante/s: Synbias Pharma AG. Inventor/es: HUBER, STEFAN, SCHICKANEDER, HELMUT, BERNHARDT, GUNTHER, DR., BUSCHAUER, ARMIN DR., LIMMERT,MICHAEL, Schickaneder,Christian, LUBBE,MATHIAS, HOFMEIER,HARALD.
Un compuesto de fórmula IX o una sal del mismo,**Fórmula**
en la que R1 es alquilo, arilo o alquilarilo; R2 representa alcanodiilo, arileno, alquilarileno o arilalcanodiilo; Y1 e Y2 representan cada uno oxígeno, en la que el grupo bis(2-cloroetil)amino se une en la posición 6 de la estructura de anillo de bencimidazol.
PDF original: ES-2694757_T3.pdf
Derivados de bencimidazol y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
(07/12/2018) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula**
en la que,
R1 es H, o Me;
L1 es -NR2-; -O-, o -CH2-;
Cy es fenilo, o heteroarilo monocíclico o bicíclico fusionado de 5-9 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O, y S;
R2 es H, o alquilo C1-4;
R3 es H, halo, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halo, o alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R4 es H o halo;
R5 es -CN, halo o es -L2-R6
-L2 está ausente, o es -C(≥O)-, -C(≥O)NR7, -NR7C(≥O)-, -SO2-, -SO2NR7, o -NR7SO2-;
R6 es H, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8 independientemente seleccionados; R7 es H,…
Preparación farmacéutica que comprende derivado de aminopirazol.
(27/11/2018). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: NIHIRA,JUN, OKAZAKI,KENSUKE, YOSHIMURA,SHIHO.
Una formulación farmacéutica que comprende
una sal de sulfato de alquilo; y
un compuesto representado por la fórmula general (I) que sigue, o un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde R3 es alquilo C1-4, y R4 es hidrógeno, y R1 y R2 son hidrógeno,
y en donde la sal de sulfato de alquilo es una sal de sulfato de alquilo C10-14.
PDF original: ES-2691559_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre:
((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…
Formas de dosificación oral de bendamustina.
(20/11/2018). Solicitante/s: ASTELLAS DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: OLTHOFF, MARGARETHA, COLLEDGE,JEFFREY.
Una composición farmacéutica para su administración oral, comprendiendo la composición bendamustina o un éster, una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, como ingrediente activo, y un excipiente farmacéuticamente aceptable, que es un agente tensioactivo hidrófilo no iónico farmacéuticamente aceptable, seleccionado del grupo que consiste en dicaproilcaprato de propilenglicol (Labrafac® PG), monolaurato de propilenglicol (Lauroglycol® 90), glicéridos de macrogol de linoleoílo (Labrafil® M2125), macrogolglicéridos de oleoílo (Labrafil M 1944CS), monobutiléter de dietilenglicol, monoetiléter de dietilenglicol (Transcutol® HP), caprilato de propilenglicol (Capryol® PGMC), dietilenglicolmonometiléter, polisorbato 20 (Tween® 20), cocoatos de gliceril macrogol (Glycerox® HE), polisorbato 40 (Tween® 40) y éter de magrogol 23 laurilo (Brij® L23).
PDF original: ES-2690257_T3.pdf
Formulaciones de sal de meglumina de ácido 1-(5,6-dicloro-1h-benzo[d]imidazol-2-il)-1h-pirazol-4-carboxílico.
(14/11/2018). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: RIZZOLIO, MICHELE, C., SEPASSI,KIA.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la forma de una sal de meglumina; en el que dicha sal de meglumina tiene esencialmente el mismo PXRD mostrado en la Fig. 2.
PDF original: ES-2689481_T3.pdf
Derivados de bencimidazol novedosos como inhibidores de cinasa.
(02/11/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que X1 se selecciona del grupo que consiste en nitro, ciano, trifluorometilo y -C(≥O)OT4;
Z y X2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I;
X3 es isopropilo o etilo;
X4 o bien está ausente o bien se selecciona de -NR4- y -N(R4)(CH2)-;
R4 se selecciona de H y -alquilo C1-6;
Y1 se selecciona del grupo que consiste en H, -alquilo C1-6 y un carbociclo o heterociclo aromático, saturado o insaturado, de 4 a 7 miembros, con la condición de que el punto de unión en dicho heterociclo sea carbono si X4 es -NR4- o -N(R4)(CH2)-, en el que dicho -alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, - OT1, -N(T2)(T3), -C(≥O)N(T2)(T3), -C(≥O)OT1, -ST1, -S(≥O)2T1, -S(≥O)2N(T2)(T3) y un heterociclo…
Combinación farmacéutica que comprende un inhibidor de fosfatidilinositol 3-quinasa y un inhibidor de aromatasa.
(19/10/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: HUANG,XIZHONG, GOLDBRUNNER,MICHAEL.
Una combinación farmacéutica que comprende:
(a) un compuesto de fórmula (I) que es 2-amida 1-({4-metil-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimetil-etil)-piridin-4-il]-tiazol-2-il}- amida) del ácido (S)-pirrolidin-1,2-dicarboxílico
o una sal farmacéuticamente aceptable de este; y
(b) un inhibidor de aromatasa que es exemestano o letrozol.
PDF original: ES-2686689_T3.pdf
Composiciones de ciclopolisacárido y de bendamustina.
(18/04/2018). Solicitante/s: Softkemo Pharma Corp. Inventor/es: POPEK,TOMASZ, PATEL,KISHORE, ALAKHOV,VALERY, PIETRZYNSKI,GRZEGORZ.
Composición que comprende:
(a) bendamustina; y
(b) sulfobutil éter beta-ciclodextrina.
PDF original: ES-2675620_T3.pdf
Formas cristalinas de un modulador de receptor de andrógenos.
(18/04/2018). Solicitante/s: Aragon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: SMITH,NICHOLAS,D, HERBERT,MARK R, OUERFELLI,OUATHEK, DILHAS,ANNA.
Una forma cristalina B de 4-[7-(6-ciano-5-trifluorometilpiridin-3-yl)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2- fluoro-N-metilbenzamida que se caracteriza por tener al menos uno de:
a) un patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) igual que
a. 5 que se muestra en la Figura 2;
b) un patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) con picos característicos a 12.1 +- 0.1 ° 2-Theta, 16.0 +- 10 0.1 ° 2-Theta, 16.7 +- 0.1 ° 2-Theta, 20.1 +- 0.1 ° 2-Theta, 20.3 +- 0.1 ° 2-Theta;
c) parámetros de celda unitaria iguales a los siguientes a -173 ° C:**Fórmula**
d) el mismo patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) como (a) o (b) almacenamiento posterior a 40 ° C y 75% de HR durante al menos una semana; o
e) el mismo patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) como (a) o (b) después del almacenamiento a 25 ° C y 92% de HR durante 12 días.
PDF original: ES-2670683_T3.pdf
Una combinación farmacéutica que comprende binimetinib.
(04/04/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KIM,SUNKYU, DOSHI,SHIVANG, CAPONIGRO,GIORDANO, DELACH,SCOTT, HORN-SPIROHN,THOMAS.
Una combinación que comprende
(a) un primer agente, Compuesto A, de Fórmula A:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y
(b) un segundo agente, Compuesto B, de Fórmula B:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2676177_T3.pdf
Mutaciones de BRAF que confieren resistencia a inhibidores de BRAF.
(21/03/2018) Un método para identificar un inhibidor de BRAF de segunda generación, que comprende:
a) seleccionar un fármaco potencial usando modelización asistida por ordenador con una estructura cristalina tridimensional o en solución de un polipéptido de BRAF mutante, en el que dicho polipéptido de BRAF mutante comprende una secuencia de aminoácidos que tiene al menos una sustitución de aminoácido en comparación con un polipéptido de BRAF V600E que tiene SEQ ID NO: 4, confiriendo la al menos una sustitución de aminoácido resistencia a uno o más inhibidores de BRAF en el polipéptido de BRAF mutante, en el que la al menos una sustitución de aminoácido se selecciona del grupo que consiste en A29, H72, S113, S124, P162, C194, L227, P231,…
Procedimientos de tratamiento de cánceres hematológicos que utilizan inhibidores de PNP tales como la forodesina en combinación con los agentes anti-CD20.
(28/02/2018). Solicitante/s: BIOCRYST PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BABU,YARLAGADDA SUDHAKARA, BANTIA,SHANTA, BREITFELD,PHILIP.
Utilización de la forodesina en combinación con el rituximab en la preparación de un medicamento para tratar un cáncer hematológico.
PDF original: ES-2670714_T3.pdf
Antagonistas del receptor 5-HT3 de serotonina para uso en el tratamiento de trastornos vestibulares lesionales.
(21/02/2018). Solicitante/s: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE). Inventor/es: CHABBERT,CHRISTIAN, VENAIL,FRÉDÉRIC.
Un antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina para usar en el tratamiento de un trastorno vestibular lesional en un sujeto en necesidad del mismo, en donde dicho antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina se selecciona del grupo que consiste de azasetrón, tropisetrón, palonosetrón, lerisetron, alosetrón, granisetrón, dolasetrón, bemesetrón, ramosetron, itasetrón, zacoprida y cilansetrón.
PDF original: ES-2664599_T3.pdf
Combinaciones farmacéuticas.
(21/02/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: EMERY,CAROLINE, PORTER,DALE, TAN,LUJIAN, YERRAMILLI-RAO,PADMAJA.
Una combinación farmacéutica para su uso en el tratamiento de cáncer que comprende o consiste en:
(a) un compuesto inhibidor de proteína quinasa 5 C (PKC) que es 3-(1H-indol-3-il)-4-[2-(4-metil-piperazin-1-il)- quinazolin-4-il]-1H-pirrol-2,5-diona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y
(b) un compuesto inhibidor de proteína quinasa activado por mitógeno (MEK) que es (2-hidroxietoxi)-amida de ácido 6-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
para administración simultánea, separada o secuencial.
PDF original: ES-2669248_T3.pdf
Composición farmacéutica que contiene un inhibidor HDAC y un ciclopolisacárido.
(14/02/2018). Solicitante/s: EURO-CELTIQUE S.A.. Inventor/es: CHEN, YI, CHEN,YU, YANG,LAN, FENG,FEIYU, GE,QIUFU, GUO,DIANWU.
Una composición farmacéutica que comprende (a) un ciclopolisacárido y (b) un compuesto de la fórmula (II)
**(Ver fórmula)**
, en donde R1 y R2 son, de modo independiente, H,
alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, halo, -C≥NH, amina, ciano, hidroxi o alcoxi o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en donde
m es 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15 ó 16; y
X1 es halo u OSO2Rc, en donde Rc es alquilo, alquenilo o alquinilo.
PDF original: ES-2662775_T3.pdf
Preparaciones antihelmínticas granuladas y sistemas de administración.
(24/01/2018). Solicitante/s: Argenta Manufacturing Limited. Inventor/es: CLEVERLY DOUGLAS ROBERT, MUKHOPADHYAY DEBASHIS.
Una composición antihelmíntica en la forma de gránulos estables que comprende dos o más ingredientes activos antihelmínticos diferentes seleccionados de uno o más imidazotiazoles, uno o más benzimidazoles, una o más lactonas macrocíclicas, praziquantel, en donde la composición comprende al menos levamisol HCl y una lactona macrocíclica como ingredientes activos antihelmínticos, en donde los gránulos comprenden además un agente de suspensión o modificador reológico y en donde el agente de suspensión o modificador reológico es una goma xantana, y en donde los gránulos comprenden además un agente humectante y un dispersante y en donde los gránulos son fácilmente dispersables en agua para proporcionar una mezcla homogénea de los ingredientes activos antihelmínticos para administración a un mamífero no humano.
PDF original: ES-2667026_T3.pdf
Inhibidores de DPP-IV para uso en el tratamiento de NAFLD.
(17/01/2018). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: KLEIN, THOMAS, MARK, MICHAEL, THOMAS, LEO, NIESSEN,HEIKO.
Un inhibidor de DPP-4 de fórmula (I)**Fórmula**
en donde R1 denota (4-metil-quinazolin-2-il)metilo, y R2 denota 3-(R)-amino-piperidin-1-ilo, o su sal farmacéuticamente aceptable;
para uso en el tratamiento y/o prevención de enfermedad del hígado graso no alcohólico (NAFLD).
PDF original: ES-2660417_T3.pdf
Formulaciones de mazindol.
(20/12/2017) Formulación de liberación modificada de mazindol, que comprende:
a. mazindol como un principio farmacéutico activo,
b. al menos un componente que contiene mazindol que comprende un polímero que controla la liberación seleccionado de polímeros dependientes del pH y polímeros independientes del pH,
c. y un excipiente con baja humedad farmacéuticamente aceptable, y en la que la cantidad total de agua en la formulación es menor que el 2% en peso de la formulación,
en la que un primer componente que contiene mazindol es un componente de liberación prolongada o un componente de liberación retardada y un segundo componente que contiene mazindol es un componente de liberación inmediata,…
Métodos para el tratamiento del VHC.
(29/11/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: RAY,ADRIAN,S, WATKINS,William J, LINK,JOHN O, OLDACH,DAVID W, DELANEY,IV WILLIAM E.
Una composición que comprende: 1) compuesto 10**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y 2) compuesto 6**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2659216_T3.pdf
Combinación farmacéutica que comprende un agente de silenciamiento de CIP2A para usar en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo, preferiblemente uno con la función p53 deteriorada.
(01/11/2017). Solicitante/s: TURUN YLIOPISTO. Inventor/es: WESTERMARCK,JUKKA, CVRLJEVIC,ANNA.
Una combinación de al menos un tipo de un agente silenciador de CIP2A seleccionado del grupo que consiste en una molécula de ARNip, una molécula de ARNipD, un precursor de miARN artificial, una molécula de ARNhc, un oligonucleótido antisentido y una ribozima; y al menos un tipo de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en PKC-412, inhibidor III de PARP, indol-3-carbinol, cisplatino, rapamicina, TGX-221, NU-7441, S31-201 y gemcitabina, para su uso como medicamento en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo que comprende células con la función de p53 alterada.
PDF original: ES-2650742_T3.pdf
Análogos de CC-1065 y sus conjugados.
(27/09/2017) Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula**
o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que
DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula**
R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opcionalmente sustituido, tal como metanosulfonato y trifluorometanosulfonato, o un alquilbencenosulfonato C7-12 opcionalmente sustituido, tal como p-toluenosulfonato), N-óxido de succinimida, p-nitrofenóxido, pentafluorofenóxido, tetrafluorofenóxido, un carboxilato y aminocarboxilato (carbamato) o un alcoxicarboxilato (carbonato);
R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 y R19 se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Ra, SRa, S(O)Ra, S(O)2Ra, S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra,…
Gen de fusión FGFR3 y fármaco que se dirige al mismo.
(13/09/2017). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: NAKANISHI,YOSHITO, AKIYAMA,NUKINORI, NISHITO,YUKARI.
Un compuesto que tiene una actividad inhibitoria de FGFR o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para utilizar en un método para tratar o prevenir el cáncer en un paciente que se identificó que expresa un polipéptido de fusión que comprende un polipéptido FGFR3 y un polipéptido BAIAP2L1 o para transportar un polinucleótido que codifica el polipéptido de fusión,
en donde el polipéptido FGFR3 es la totalidad o una parte de un polipéptido de tipo salvaje que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 6 o 7,
en donde el polipéptido BAIAP2L1 es la totalidad o una parte de un polipéptido de tipo salvaje que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 8 y
en donde el compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo es capaz de inhibir un crecimiento de un cáncer que expresa el polipéptido de fusión o que tiene un nucleótido que codifica el polipéptido de fusión.
PDF original: ES-2643571_T3.pdf
Compuestos útiles como inhibidores de la cinasa ATR y terapias de combinación de los mismos.
(13/09/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: POLLARD,JOHN ROBERT, REAPER,PHILIP MICHAEL, ASMAL,MOHAMMED.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en combinación con un agente terapéutico adicional, en el que dicho agente terapéutico adicional inhibe una proteína de reparación por escisión de bases; y en el que la proteína de reparación por escisión de bases es PARP1 o PARP2;
para su uso en
a) la promoción de la muerte celular en una célula cancerosa en un paciente; o
b) la sensibilización de las células a agentes nocivos para el ADN en un paciente.
PDF original: ES-2654670_T3.pdf
Composición para la fabricación de una forma de dosificación de desintegración oral para proteger la capa de revestimiento de sustancia activa.
(06/09/2017) Una composición farmacéutica para la fabricación de una forma de dosificación de desintegración oral, que comprende:
un principio activo recubierto;
un tampón que tiene una dureza de menos de 1 vez tan alta como la dureza de la partícula del principio activo recubierto y un diámetro de partícula que es 0,1 a 10 veces mayor que el diámetro de partícula del principio activo recubierto; y
un protector que tiene una dureza de 1 a 20 veces más alta que la partícula del principio activo recubierto y un tamaño de partícula que es 1 a 10 veces mayor que el diámetro de partícula del principio activo recubierto, en…
Nuevos agentes terapéuticos.
(06/09/2017). Solicitante/s: EURO-CELTIQUE S.A.. Inventor/es: CHEN, YI, CHEN,YU.
Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal, solvato, polimorfo o tautómero farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto de fórmula (I) o N-óxido del mismo:
en la cual
Z es (CRaRb)pN(Ra)(CRaRb)q;
X1 y X2 se seleccionan cada uno independientemente entre halo y OSO2Rc;
P es
Q es bencimidazolilo, que está opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, nitro, oxo, ciano o ORe;
Ra, Rb, Rd y Re se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo, alquenilo y alquinilo;
Rc se selecciona entre alquilo, alquenilo y alquinilo; y
p y q se seleccionan cada uno independientemente entre 0, 1, 2, 3 y 4; y en donde los grupos alquilo contienen 1-10 átomos de carbono;
los grupos alquenilo o alquinilo contienen 2-10 átomos de carbono y
los grupos cicloalquilo contienen de 3 a 12 átomos de carbono.
PDF original: ES-2645271_T3.pdf
Terapia de combinación de un inhibidor de MEK y un inhibidor de IGF1R.
(06/09/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: HUANG,XIZHONG, PETERS,MALTE, CAO,ZHU ALEXANDER, GANSERT,JENNIFER LORRAINE, CHANG,DAVID DONG EUN, BELTRAN,PEDRO.
Una combinación farmacéutica que comprende:
a) el compuesto (2-hidroxietioxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol- 5-carboxílico (COMPUESTO A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
b) el ANTICUERPO A, en el que el ANTICUERPO A es un anticuerpo que se une de manera específica al receptor del factor de crecimiento de tipo insulina 1 (IGF1R), en el que el anticuerpo comprende las secuencias de aminoácidos de cadena pesada y ligera expuestas en la SEQ ID NO:1 y la SEQ ID NO:2, respectivamente.
PDF original: ES-2641864_T3.pdf
Formas de dosificación sólida de bendamustina.
(02/08/2017). Solicitante/s: ASTELLAS DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: OLTHOFF, MARGARETHA, COLLEDGE,JEFFREY, OUATAS,TAOUFIK, PATZAK,ULRICH, PROFITLICH,THOMAS ALFRED.
Una composición farmacéutica en una forma de dosificación sólida adecuada para administración oral, comprendiendo la composición bendamustina o un éster, sal o solvato de la misma farmacéuticamente aceptable como un principio activo, y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, que es un sacárido farmacéuticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en uno o más de un monosacárido, un disacárido, un oligosacárido, un oligosacárido cíclico, un polisacárido y un alcohol de sacárido, en donde la relación en peso del principio activo al(los) excipiente(s) de sacárido(s) está en el intervalo de 1:2-5, caracterizada por que la composición farmacéutica está en forma de una tableta, un granulado o una píldora.
PDF original: ES-2645008_T3.pdf
Beraprost y un inhibidor del sistema renina-angiotensina para usar en el tratamiento de enfermedades renales.
(12/07/2017) Un compuesto para uso en la mejora del efecto terapéutico o profiláctico de la administración de un inhibidor(es) del sistema renina-angiotensina en una enfermedad(es) renal(es) en el que dicho inhibidor del sistema renina-angiotensina se selecciona entre el grupo que consiste en el maleato de enalapril, lisinopril, perindopril erbumina, losartán, candesartán cilexetil, telmisartán, y candesartán, en donde dicho compuesto comprende como ingrediente eficaz un derivado de la prostaglandina I, que es el beraprost o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
[en donde R1 es
COOR2, en donde R2 es
hidrógeno o un catión farmacéuticamente aceptable,
A es
-(CH2)m-, en donde m es 3,
Y es hidrógeno,
B es -X-C(R11)(R12)OR13, en donde…
Compuesto heterocíclico bicíclico.
(28/06/2017). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SAKURAI, MINORU, SUZUKI, TAKAYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, MORITOMO,Ayako, KAWANO,NORIYUKI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, HAMAGUCHI,WATARU, SEKIOKA,RYUICHI.
Compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
el anillo bicíclico que se forma mediante el anillo A fusionado con el anillo adyacente es 4,5,6,7- tetrahidroindazol-5-ilo;
R1 representa ciclopropilo;
R3 representa arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido respectivamente con un grupo seleccionado del grupo Q;
grupo Q es un grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OR0, alquileno C1-6-OR0, -S-alquilo C1-6, arilo, un grupo heterocíclico y alquileno C1-6-grupo heterocíclico, en el que el grupo arilo y heterocíclico en el grupo Q pueden estar sustituidos con halógeno, ciano, alquilo C1-6, -OR0 u oxo; y
R0 representa -H o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2641258_T3.pdf
Inhibidores bicíclicos de la acetil-CoA carboxilasa.
(28/06/2017) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula IIa:
**(Ver fórmula)**
en la que "*" indica un carbono en el que el grupo sulfamoilo puede estar unido
X4 es -NR4- u -O-;
m es 0, 1 o 2;
R1 puede sustituir un átomo de hidrógeno de cualquier enlace CH en el anillo de indol y, para cada aparición, es independientemente deutero, hidroxi, nitro, halo, ciano, carboxi, formilo, alquilo C1-7, carbociclilo C3-8, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, alquiltio C1-7, C3-8 cicloalcoxi, C6-10 arilo, C6-10 ariloC1-4 alquilo C6-10-ariloxi, amino, N-alquilamino C1-7, N,N-di-(alquil C1-7) amino, N-C6-10 arilamino, heterociclilo de 3 a 10 miembros, N-(heterociclilo de 3 a 10 miembros)amino, (heterociclilo de 3 a 10 miembros)oxi, heteroarilo de…
Compuestos antivíricos para el VSR.
(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula**
o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde:
Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula**
cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C;
cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3;
R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N;
cada R2 es -(CR8R9)m-R10;
m es un número entero de 0 a 6;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7);
cada…