CIP 2015 : A61K 31/4184 : condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4184[5] › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4184 · · · · · condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Combinaciones de inhibidores de MEK, EGFR y ERBB2 en el tratamiento del cáncer de pulmón causado por un mutante de KRAS.

(08/05/2019). Solicitante/s: Stichting Het Nederlands Kanker Instituut- Antoni van Leeuwenhoek Ziekenhuis. Inventor/es: BERNARDS,Rene, SUN,CHONG.

Un inhibidor de MEK para su uso en el tratamiento del cáncer de pulmón causado por un mutante de KRAS, preferiblemente en el que el cáncer se caracteriza por la expresión de HER3, en el que el inhibidor de MEK se administra simultánea, separada o secuencialmente con un inhibidor de EGFR y simultánea, separada o secuencialmente con un inhibidor de ERBB2, en el que: a) el inhibidor de MEK es Selumetinib y el inhibidor de EGFR y el inhibidor de ERBB2 son el mismo inhibidor y se compone de Dacomitinib o Afatinib o b) el inhibidor de MEK es Trametinib y el inhibidor de EGFR y el inhibidor de ERBB2 son el mismo inhibidor y consiste en Afatinib.

PDF original: ES-2738864_T3.pdf

Nucleósidos sustituidos, nucleótidos y sus análogos.

(25/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, para su uso en la mejora o el tratamiento de una infección vírica causada por un virus seleccionado a partir del grupo que consiste en un virus paragripal humano 3 y un metaneumovirus humano, en donde el compuesto de Fórmula (I) tiene la estructura: **Fórmula** en donde: B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** en donde: RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2; RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona…

Derivados de 2,5-dioxoimidazolidin-1-il-3-fenilurea como moduladores del receptor de tipo 1 de formilpéptidos (FPRL-1).

(10/04/2019) Compuesto representado por la siguiente fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o una composición farmacéutica que comprende como principio activo una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto o dicha sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un adyuvante, diluyentes o portador farmacéuticamente aceptable; para su uso en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor de tipo 1 del receptor de N-formilpéptido:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es halógeno, alquilo C1-8 no sustituido, CF3, OR9, CN o SR15; R3 es hidrógeno, arilo C6-10 no sustituido, o junto con R5 forma…

Moduladores de FLAP.

(28/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde L es un enlace, -CH2-, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NR-SO2-, - NR-SO2-NR-, 20 -S-, -S-CH2-, -CH2-S-, -C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O)-NR-, o -C(=O)-NR-, donde R es H, C1-2alquilo, C1-2alquilo-OH o ciclopropil; R1 es H, o metil; R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsililo)etoxi, fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo, C3-9cicloalquilo, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo o C3- 9cicloalquilo está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes…

Formas sólidas de inhibidor de girasa (R)-1-etil-3-[6-fluoro-5-[2-(1-hidroxi-1-metil-etil)pirimidin-5-il]-7-(tetrahidrofuran-2-il)-1H-bencimidazol-2-il]urea.

(27/03/2019). Solicitante/s: Spero Trinem, Inc. Inventor/es: SHANNON,Dean, KRAWIEC,MARIUSZ, LUISI,BRIAN, KULDIPKUMAR,ANUJ K.

Una Forma I cristalina del compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X en polvo (XPRD) que comprende posiciones pico aproximadas (grados 2 θ ± 0.2) al medir utilizando radiación Kα de Cu, de 9.3, 16.6, 18.5, 19.4, 21.5, y 25.7, cuando el XPRD se recolecta desde aproximadamente 5 hasta aproximadamente 38 grados 2 θ.

PDF original: ES-2705923_T3.pdf

Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.

(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** (en donde G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno; R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente; R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…

Una composición farmacéutica que contiene candesartán cilexetilo y amlodipino.

(27/03/2019). Solicitante/s: Adamed Pharma S.A. Inventor/es: CIEPLUCHA,AGNIESZKA.

Una composición farmacéutica combinada en forma de una mezcla sólida uniforme que consiste en: a) un granulado que comprende candesartán cilexetilo, polietilenglicol y excipientes seleccionados de entre el grupo que consiste en una carga, un desintegrante, un ligante y preparados de estos, en donde la relación de peso de candesartán cilexetilo a polietilenglicol se encuentra en el intervalo de 5,0:5 1,0 a 2,0:1,0, y b) una fase extragranular que es una mezcla en polvo que comprende amlodipino o una sal farmacéuticamente aceptable de este y excipientes seleccionados de entre el grupo que consiste en una carga, lubricante o preparados de estos, o de entre el grupo que consiste en un desintegrante, un lubricante o preparados de estos.

PDF original: ES-2706067_T3.pdf

Composiciones parasiticidas que comprenden derivados de bencimidazol, métodos y usos de los mismos.

(11/03/2019). Solicitante/s: MERIAL, INC.. Inventor/es: MENG, CHARLES, Q..

Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** en el que: R1 es alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C5), o alquinilo (C2-C5), cada uno independientemente sin sustituir o sustituido con dos o más halógenos; R2 es H o halógeno; R3 es un fenilo sustituido con bi-halógeno o tri-halógeno; R4 es H o halógeno; y R5 es H o halógeno.

PDF original: ES-2703535_T3.pdf

Combinación de agente anticancerígeno de bencimidazol y un segundo agente anticancerígeno.

(11/03/2019) Una composición farmacéutica adecuada para el tratamiento del cáncer, incluyendo la composición: (i) un agente anticancerígeno basado en bencimidazol; y (ii) un segundo agente anticancerígeno seleccionado del grupo que consiste en Oxaliplatino, Satroplatino, Dasatinib, Doxorrubicina, Tarceva (Erlotinib), Iressa, 5-FU (5-Fluorouracilo), Vinblastina, lrinotecán y Rituximab (Rituxan); en donde el agente anticancerígeno basado en bencimidazol es un compuesto de fórmula : **(Ver fórmula)** donde R1 es un grupo de fórmula: -(CR20R21)m-(CR22R23)n-(CR24R25)o-NR26R27; R2 es alquilo C1-C6; R3 es H; X e Y son cada uno independientemente H; R4 es H; Z es -CH≥CH- en la configuración "E" en la posición 5 ó 6; cada m, n y o son 1; cada R20, R21, R24 y R25 son H; cada R22 y R23 son metilo; y cada…

Formas en estado sólido de sofosbuvir.

(06/03/2019) Un proceso para preparar la forma E cristalina de sofosbuvir que comprende: (a) combinar sofosbuvir con un sistema de disolvente que comprende un disolvente orgánico y opcionalmente agua, en donde el disolvente orgánico se selecciona del grupo que consiste en éteres alifáticos - preferentemente éteres C4-C8, éteres cíclicos, cetonas - preferentemente cetonas C3-C8, alcoholes - preferentemente alcoholas C4-C8 y, preferentemente en donde el disolvente orgánico se selecciona entre el grupo que consiste en t-butil éter de metilo, t-butanol, acetona, metil isobutil cetona y, preferentemente, metil isobutil cetona; (b) sembrar opcionalmente con forma E cristalina; (c) añadir un antidisolvente; (d) aislar opcionalmente la forma E cristalina; y (e) desaglomerar opcionalmente o triturar o micronizar para obtener…

Nucleósidos sustituidos, nucleótidos y sus análogos.

(27/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde: B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** en donde: RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2; RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, - C(=O)RM2 y -C(=O)ORN2; RC2 es hidrógeno o NHRO2, en donde RO2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RP2 y - C(=O)ORQ2; RD2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido y un alquinilo…

Combinación terapéutica y uso de anticuerpos antagonistas de DLL4 y agentes antihipertensores.

(15/02/2019). Solicitante/s: ONCOMED PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: STAGG,ROBERT JOSEPH, BENNER,STEVEN EUGENE.

Un anticuerpo antagonista de ligando 4 similar a delta (DLL4) para su uso en un metodo de tratamiento del cancer en un sujeto que tiene una tension arterial que es sistematicamente inferior a 140 mmHg sistolica o 90 mmHg diastolica, comprendiendo el metodo administrar el anticuerpo y monitorizar al sujeto en cuanto al desarrollo de hipertension.

PDF original: ES-2700450_T3.pdf

Compuestos para cromatografía de afinidad.

(06/02/2019) Un compuesto de fórmula Ib como se muestra a continuación,**Fórmula** en la que R1 es H, -CI, -F, -Br, -I, -OH, -CN, -NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir; R3 es -[(CH2)2E]n(CH2)2NR'R" y n es cualquier número entero de 0 a 30, en la que R' y R" son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o cicloalquilo sustituido o sin sustituir y E es CH2, O, NH o S, o E está ausente; R4 es H, -Cl, -F, -Br, -I, -OH, -CN, -NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir; Y1 e Y3 son independientemente…

Tratamiento de biopelícula.

(16/01/2019). Solicitante/s: Oral Health Australia Pty Ltd. Inventor/es: REYNOLDS, ERIC, CHARLES, VEITH,PAUL DAVID, ANG,CHING SENG, DASPHER,STUART GEOFFREY.

Una composición farmacéutica que comprende un agente inhibidor de la fumarato reductasa, para su uso en un método para prevenir o tratar la infección por P. gingivalis o la enfermedad periodontal en un sujeto, en donde el método comprende administrar la composición farmacéutica al sujeto y en donde el agente inhibidor previene, inhibe o reduce una biopelícula de P. gingivalis , y se selecciona de decursina, verticipirona, paecilaminol, 5-alquenil-3,3(2H) -furanonas de Streptomyces spp.,nafuredina, ácido mesacónico, rotenona, 4,6- dinitrofenoles 2-sustituidos, N-óxido de mercaptopiridina, L-092,201, fexindazol, megazol, MK-436, L-634,549, misonidazol y bencimidazoles.

PDF original: ES-2714008_T3.pdf

Composición líquida destinada a ser utilizada en un método de tratamiento de condiciones en respuesta a la bendamustina en pacientes que requieren volúmenes reducidos para administración.

(16/01/2019) Una composición líquida que contiene: i) de aproximadamente 0,05 a aproximadamente 12,5 mg/ml de bendamustina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; ii) un solubilizante que comprende polietilenglicol y propilenglicol, estando presente el polietilenglicol en una cantidad de aproximadamente 0,3 a aproximadamente 45% en volumen y el propilenglicol presente en una cantidad de aproximadamente 0,03 a aproximadamente 5% en volumen; y, opcionalmente iii) un diluyente parenteralmente aceptable para uso en un método para tratar una afección que responde a la bendamustina en un sujeto que requiere una ingesta restringida de líquidos y/o sodio, que comprende a) identificar a un sujeto que necesita terapia con bendamustina y tener una condición fisiológica que requiera una ingesta restringida…

Tratamiento del cáncer de mama.

(14/01/2019). Solicitante/s: Medivation Prostate Therapeutics LLC. Inventor/es: PROTTER,ANDREW,A, RICHER,JENNIFER, COCHRANE,DAWN.

Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para usar en el tratamiento del cáncer de mama triple negativo, en donde el compuesto es enzalutamida:**Fórmula** , en donde las células del cáncer de mama triple negativo expresan un receptor de andrógenos.

PDF original: ES-2696074_T3.pdf

Moduladores de FLAP.

(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que L es un enlace, -CH2 -, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NRSO2-- NR-SO2-NR-, -S-, -S-CH2-, -CH2-S-, -C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O) -NR-, o - C( =O)-NR-, donde R es H, alquiloC 1-2, alquilo C1-2-OH o ciclopropilo; R1 es halo, CF3, -O-CF3, o -O-CH3; R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsilil)etoxi, fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3- 9, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo C3-9 está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de: metilo, etilo, oxo, fluoro, hidroxilo, ciano, amino, metoxi, terc-butoxi, acetilo, ciclopropilo, ciclobutilo,…

Derivados de bendamustina y compuestos relacionados, y uso médico de los mismos para el tratamiento del cáncer.

(27/12/2018). Solicitante/s: Synbias Pharma AG. Inventor/es: HUBER, STEFAN, SCHICKANEDER, HELMUT, BERNHARDT, GUNTHER, DR., BUSCHAUER, ARMIN DR., LIMMERT,MICHAEL, Schickaneder,Christian, LUBBE,MATHIAS, HOFMEIER,HARALD.

Un compuesto de fórmula IX o una sal del mismo,**Fórmula** en la que R1 es alquilo, arilo o alquilarilo; R2 representa alcanodiilo, arileno, alquilarileno o arilalcanodiilo; Y1 e Y2 representan cada uno oxígeno, en la que el grupo bis(2-cloroetil)amino se une en la posición 6 de la estructura de anillo de bencimidazol.

PDF original: ES-2694757_T3.pdf

Derivados de bencimidazol y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

(07/12/2018) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula** en la que, R1 es H, o Me; L1 es -NR2-; -O-, o -CH2-; Cy es fenilo, o heteroarilo monocíclico o bicíclico fusionado de 5-9 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O, y S; R2 es H, o alquilo C1-4; R3 es H, halo, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halo, o alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halo; R4 es H o halo; R5 es -CN, halo o es -L2-R6 -L2 está ausente, o es -C(≥O)-, -C(≥O)NR7, -NR7C(≥O)-, -SO2-, -SO2NR7, o -NR7SO2-; R6 es H, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8 independientemente seleccionados; R7 es H,…

Preparación farmacéutica que comprende derivado de aminopirazol.

(27/11/2018). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: NIHIRA,JUN, OKAZAKI,KENSUKE, YOSHIMURA,SHIHO.

Una formulación farmacéutica que comprende una sal de sulfato de alquilo; y un compuesto representado por la fórmula general (I) que sigue, o un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde R3 es alquilo C1-4, y R4 es hidrógeno, y R1 y R2 son hidrógeno, y en donde la sal de sulfato de alquilo es una sal de sulfato de alquilo C10-14.

PDF original: ES-2691559_T3.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre: ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…

Formas de dosificación oral de bendamustina.

(20/11/2018). Solicitante/s: ASTELLAS DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: OLTHOFF, MARGARETHA, COLLEDGE,JEFFREY.

Una composición farmacéutica para su administración oral, comprendiendo la composición bendamustina o un éster, una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, como ingrediente activo, y un excipiente farmacéuticamente aceptable, que es un agente tensioactivo hidrófilo no iónico farmacéuticamente aceptable, seleccionado del grupo que consiste en dicaproilcaprato de propilenglicol (Labrafac® PG), monolaurato de propilenglicol (Lauroglycol® 90), glicéridos de macrogol de linoleoílo (Labrafil® M2125), macrogolglicéridos de oleoílo (Labrafil M 1944CS), monobutiléter de dietilenglicol, monoetiléter de dietilenglicol (Transcutol® HP), caprilato de propilenglicol (Capryol® PGMC), dietilenglicolmonometiléter, polisorbato 20 (Tween® 20), cocoatos de gliceril macrogol (Glycerox® HE), polisorbato 40 (Tween® 40) y éter de magrogol 23 laurilo (Brij® L23).

PDF original: ES-2690257_T3.pdf

Formulaciones de sal de meglumina de ácido 1-(5,6-dicloro-1h-benzo[d]imidazol-2-il)-1h-pirazol-4-carboxílico.

(14/11/2018). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: RIZZOLIO, MICHELE, C., SEPASSI,KIA.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la forma de una sal de meglumina; en el que dicha sal de meglumina tiene esencialmente el mismo PXRD mostrado en la Fig. 2.

PDF original: ES-2689481_T3.pdf

Derivados de bencimidazol novedosos como inhibidores de cinasa.

(02/11/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que X1 se selecciona del grupo que consiste en nitro, ciano, trifluorometilo y -C(≥O)OT4; Z y X2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I; X3 es isopropilo o etilo; X4 o bien está ausente o bien se selecciona de -NR4- y -N(R4)(CH2)-; R4 se selecciona de H y -alquilo C1-6; Y1 se selecciona del grupo que consiste en H, -alquilo C1-6 y un carbociclo o heterociclo aromático, saturado o insaturado, de 4 a 7 miembros, con la condición de que el punto de unión en dicho heterociclo sea carbono si X4 es -NR4- o -N(R4)(CH2)-, en el que dicho -alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, - OT1, -N(T2)(T3), -C(≥O)N(T2)(T3), -C(≥O)OT1, -ST1, -S(≥O)2T1, -S(≥O)2N(T2)(T3) y un heterociclo…

Combinación farmacéutica que comprende un inhibidor de fosfatidilinositol 3-quinasa y un inhibidor de aromatasa.

(19/10/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: HUANG,XIZHONG, GOLDBRUNNER,MICHAEL.

Una combinación farmacéutica que comprende: (a) un compuesto de fórmula (I) que es 2-amida 1-({4-metil-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimetil-etil)-piridin-4-il]-tiazol-2-il}- amida) del ácido (S)-pirrolidin-1,2-dicarboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable de este; y (b) un inhibidor de aromatasa que es exemestano o letrozol.

PDF original: ES-2686689_T3.pdf

Composiciones de ciclopolisacárido y de bendamustina.

(18/04/2018). Solicitante/s: Softkemo Pharma Corp. Inventor/es: POPEK,TOMASZ, PATEL,KISHORE, ALAKHOV,VALERY, PIETRZYNSKI,GRZEGORZ.

Composición que comprende: (a) bendamustina; y (b) sulfobutil éter beta-ciclodextrina.

PDF original: ES-2675620_T3.pdf

Formas cristalinas de un modulador de receptor de andrógenos.

(18/04/2018). Solicitante/s: Aragon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: SMITH,NICHOLAS,D, HERBERT,MARK R, OUERFELLI,OUATHEK, DILHAS,ANNA.

Una forma cristalina B de 4-[7-(6-ciano-5-trifluorometilpiridin-3-yl)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2- fluoro-N-metilbenzamida que se caracteriza por tener al menos uno de: a) un patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) igual que a. 5 que se muestra en la Figura 2; b) un patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) con picos característicos a 12.1 +- 0.1 ° 2-Theta, 16.0 +- 10 0.1 ° 2-Theta, 16.7 +- 0.1 ° 2-Theta, 20.1 +- 0.1 ° 2-Theta, 20.3 +- 0.1 ° 2-Theta; c) parámetros de celda unitaria iguales a los siguientes a -173 ° C:**Fórmula** d) el mismo patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) como (a) o (b) almacenamiento posterior a 40 ° C y 75% de HR durante al menos una semana; o e) el mismo patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) como (a) o (b) después del almacenamiento a 25 ° C y 92% de HR durante 12 días.

PDF original: ES-2670683_T3.pdf

Una combinación farmacéutica que comprende binimetinib.

(04/04/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KIM,SUNKYU, DOSHI,SHIVANG, CAPONIGRO,GIORDANO, DELACH,SCOTT, HORN-SPIROHN,THOMAS.

Una combinación que comprende (a) un primer agente, Compuesto A, de Fórmula A:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y (b) un segundo agente, Compuesto B, de Fórmula B:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2676177_T3.pdf

Mutaciones de BRAF que confieren resistencia a inhibidores de BRAF.

(21/03/2018) Un método para identificar un inhibidor de BRAF de segunda generación, que comprende: a) seleccionar un fármaco potencial usando modelización asistida por ordenador con una estructura cristalina tridimensional o en solución de un polipéptido de BRAF mutante, en el que dicho polipéptido de BRAF mutante comprende una secuencia de aminoácidos que tiene al menos una sustitución de aminoácido en comparación con un polipéptido de BRAF V600E que tiene SEQ ID NO: 4, confiriendo la al menos una sustitución de aminoácido resistencia a uno o más inhibidores de BRAF en el polipéptido de BRAF mutante, en el que la al menos una sustitución de aminoácido se selecciona del grupo que consiste en A29, H72, S113, S124, P162, C194, L227, P231,…

Procedimientos de tratamiento de cánceres hematológicos que utilizan inhibidores de PNP tales como la forodesina en combinación con los agentes anti-CD20.

(28/02/2018). Solicitante/s: BIOCRYST PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BABU,YARLAGADDA SUDHAKARA, BANTIA,SHANTA, BREITFELD,PHILIP.

Utilización de la forodesina en combinación con el rituximab en la preparación de un medicamento para tratar un cáncer hematológico.

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Combinaciones farmacéuticas.

(21/02/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: EMERY,CAROLINE, PORTER,DALE, TAN,LUJIAN, YERRAMILLI-RAO,PADMAJA.

Una combinación farmacéutica para su uso en el tratamiento de cáncer que comprende o consiste en: (a) un compuesto inhibidor de proteína quinasa 5 C (PKC) que es 3-(1H-indol-3-il)-4-[2-(4-metil-piperazin-1-il)- quinazolin-4-il]-1H-pirrol-2,5-diona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y (b) un compuesto inhibidor de proteína quinasa activado por mitógeno (MEK) que es (2-hidroxietoxi)-amida de ácido 6-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para administración simultánea, separada o secuencial.

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Antagonistas del receptor 5-HT3 de serotonina para uso en el tratamiento de trastornos vestibulares lesionales.

(21/02/2018). Solicitante/s: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE). Inventor/es: CHABBERT,CHRISTIAN, VENAIL,FRÉDÉRIC.

Un antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina para usar en el tratamiento de un trastorno vestibular lesional en un sujeto en necesidad del mismo, en donde dicho antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina se selecciona del grupo que consiste de azasetrón, tropisetrón, palonosetrón, lerisetron, alosetrón, granisetrón, dolasetrón, bemesetrón, ramosetron, itasetrón, zacoprida y cilansetrón.

PDF original: ES-2664599_T3.pdf

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