CIP 2015 : A61K 31/5383 : condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/5383[5] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/5383 · · · · · condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevos derivados de morfolinil antraciclina.

(02/01/2019). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: BERIA, ITALO, CARUSO, MICHELE, LUPI,VITTORIA.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 es NR4R5, donde uno de R4 o R5 es hidrógeno y el otro es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, alquilo NR7R8-C1-C6, alquilo R6O-C1-C6, alquilcarbonilo R7R8N-C1-C6, alquilcarbonilo R6O-C1-C6, alquilaminocarbonilo R7R8N-C1-C6, alquilaminocarbonilo R6O-C1-C6, alcoxicarbonilo R7R8N-C1-C6, y alcoxicarbonilo R6O-C1-C6; R2 es COR9; R3 es hidrógeno o un alcoxi C1-C4 lineal o ramificado; R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno o un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, de cadena lineal o ramificada; R9 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-C4 lineal o ramificado y alquilo R6O-C1-C4; o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2695162_T3.pdf

Composiciones que comprenden finafloxacina y métodos de tratamiento de infecciones oftálmicas, óticas y nasales.

(27/12/2018). Solicitante/s: MerLion Pharmaceuticals Pte., Ltd. Inventor/es: CHOWHAN, MASOOD, A., STROMAN, DAVID, W., APPELL,KENNETH C.

Una composición que comprende finafloxacina para su uso en el tratamiento de una infección ótica.

PDF original: ES-2694775_T3.pdf

Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.

(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa un átomo de halógeno; R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula** en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…

Inhibidor de quinasa y su uso.

(25/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I'), o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables, o sus estereoisómeros, en la que: A1 y A2 se seleccionan de modo independiente de nitrógeno; R1 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o cicloalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con Q1, en la que Q1 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 se selecciona de alquilo C1-10 6, alcoxi C1-6, ciano, carbamoílo o alquil C1-6carbonilamino; R3 y R5 se seleccionan de modo independiente de halógeno o hidrógeno, y al menos uno de R3 y R5 es halógeno; R4 se selecciona de heterociclilo…

Combinaciones de un agonista del GLPR1 y metformina y el uso de estos para el tratamiento de la diabetes tipo 2 y otros trastornos.

(23/10/2018) Una combinación que comprende un agonista del GLP1R en combinación con metformina para tratar la diabetes tipo 2, para disminuir la glucosa en sangre del sujeto, para aumentar la eficacia terapéutica de la metformina, para aumentar la eficacia terapéutica de un agonista del receptor del péptido similar al glucagón 1 ("agonista del GLP1R"), para aumentar la biodisponibilidad oral de un agonista del GLP1R, para su uso en el tratamiento de una afección seleccionada del grupo que consiste en: síndrome metabólico, intolerancia a la glucosa, hiperglucemia, dislipidemia, hipertrigliceridemia, síndrome X, resistencia a la insulina, alteración de la tolerancia a la glucosa (IGT), obesidad, dislipidemia diabética, hiperlipidemia, arterioesclerosis, ateroesclerosis, otras enfermedades cardiovasculares, hipertensión, desórdenes metabólicos en los que el agonismo…

Fluoroquinolonas en aerosol y sus usos.

(08/10/2018). Solicitante/s: Horizon Orphan LLC. Inventor/es: SURBER,MARK, BOSTIAN,KEITH A, LOMOVSKAYA,OLGA, GRIFFITH,DAVID C, DUDLEY,MICHAEL N.

Un método para producir un aerosol de una solución que comprende levofloxacina u ofloxacina y un catión divalente o trivalente, y dicho método comprende: obtener una solución que comprende levofloxacina u ofloxacina y un catión divalente o trivalente; y aerosolizar dicha solución para conseguir un aerosol que comprende un diámetro aerodinámico mediano de masa de 5 μm o menos, en el que dicho aerosol es adecuado para la inhalación en un pulmón.

PDF original: ES-2685315_T3.pdf

Compuestos antimicrobianos y métodos para fabricar y usar los mismos.

(26/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que -G-H-J, como alternativa, es**Fórmula** en la que cada H y J se selecciona independientemente, o -G-H-J es: donde Rx se selecciona de CH2, NH, N(alquil C1-8), S y O; Ry y Rz son C o CH, cada uno sustituido independientemente con uno o más F, CH3, CF3, OH y OCH3; o Rx, Ry y Rz se seleccionan cada uno independientemente de CH2 y CRaRb, donde Ra y Rb se toman juntos para formar un carbociclo C3-5; J se selecciona de NH2, NH(alquil C1-8), N(alquil C1-8)2, NHC(≥O)CH3, NHC(≥O)NH2, NHC(≥NH)NH2 y NHC(≥NH)H; donde n es 0, 1 o 2; como alternativa, -G-H-J es**Fórmula** donde Rx se selecciona de…

Compuestos derivados de piridilo bicíclicos fusionados a anillo como inhibidores de FGFR4.

(20/09/2018) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en donde V se selecciona a partir de CH2, O, CH(OH); W se selecciona a partir de CH2, CH2CH2; enlace X es C(RX) o N; Y es C(RY) o N; Z es CH o N; en donde cuando X es N, Y y Z no son N; en donde cuando Y es N, X y Z no son N; en donde cuando Z es N, X e Y no son N; RX se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C3, alcoxilo C1-C6, hidroxialcoxiloC1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxiloC1-C3alcoxiloC1-C3, alcoxiloC1-C3-haloalcoxiloC1-C3,…

Conjugado de polímero-AINE.

(18/04/2018). Solicitante/s: POLYACTIVA PTY LTD. Inventor/es: TAIT, RUSSELL, JOHN, DONOHUE,ANDREW CRAIG, GRAICHEN,FLORIAN HANS MAXIMILIAN, D'SOUZA,ASHA MARINA, NG,SARAH MAN YEE, SULISTIO,ADRIAN.

Un conjugado de polímero-AINE que comprende una estructura principal polimérica biodegradable y un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) conjugado pendiente de la estructura principal polimérica mediante un enlace éster de arilo entre un grupo de ácido carboxílico presente en el AINE y un sustituyente que contiene oxígeno presente en un grupo arilo asociado con la estructura principal polimérica.

PDF original: ES-2676837_T3.pdf

Derivado de carbamoilpiridona policíclica sustituida.

(28/03/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, para su uso en el tratamiento de y/o la prevención de una enfermedad infecciosa de la gripe:**Fórmula** R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, formilo, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquilcarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxicarbonilo…

Formulaciones de fluoroquinolonas en aerosol para mejorar la farmacocinética.

(21/02/2018). Solicitante/s: Horizon Orphan LLC. Inventor/es: RODNY,OLGA, SURBER,MARK W, BOSTIAN,KEITH A, GRIFFITH,DAVID C, DUDLEY,MICHAEL N.

Un aerosol de una solución acuosa, comprendiendo la solución desde 80 mg/ml a 120 mg/ml de levofloxacina u ofloxacina y desde 160 mM a 220 mM de un catión divalente o trivalente, en el que la solución tiene un pH desde 5 a 7 y una osmolalidad desde 300 mOsmol/kg a 500 mOsmol/kg, para uso en el tratamiento de una infección pulmonar en un humano, en el que la levofloxacina u ofloxacina se administra en una dosis de 20 a 300 mg dos veces al día.

PDF original: ES-2666230_T3.pdf

Compuestos tricíclicos como inhibidores de CFTR.

(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa fenilo, cicloalquenilo (de 4 a 7 átomos de carbono) o Het1, cuyo grupo R1 puede estar insustituido o sustituido sobre uno o dos átomos de carbono por sustituyentes Ra, y puede estar además sustituido sobre un átomo de nitrógeno con un sustituyente Ra1; cada Ra independientemente representa alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), halógeno, halo-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), ciano, hidroxi-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono), halo-alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, R6OC(O)-,…

Pirroldicarboxamidas condensadas y su uso como productos farmacéuticos.

(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquier de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde n se selecciona de la serie que consiste en 0 y 1; m se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2, con la condición de que m y n no puedan ser simultáneamente 0; X se selecciona de la serie que consiste en oxígeno, azufre y (R10)(R11)C; uno de los grupos R1 y R2 es el grupo R20-NH- y el otro de los grupos R1 y R2 es el grupo (R30)(R31)N-; R3 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C4); …

Derivados de piridopirimidina como inhibidores de proteínas quinasas.

(07/12/2016) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en la cual R significa H, OH, A o NR4R4', R1 significa Ar1, Het1, CN, A or -C≡C-Ar1, R2 significa Het2, NR3Cic, NR3CR3CON(R3)2, NR3[C(R3)2]pCR3(NH2)CH2OA o NR3[C(R3)2]pN(R3)2, Ar1 significa fenilo, el cual se encuentra mono-, di- o trisustituido por A, (CH2)nHet3, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, NO2, CN, Hal, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2 y/o S(O)mA, Het1 significa 3,6-dihidro-2H-piranilo, tetrahidropiridinilo, 1,3-dihidro-benzimidazolilo, pirazolilo, cromanilo, 1,2,3,4- tetrahidro-pirazolo[1,5-a]piridinilo, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1-c][1,4]-oxazinilo, 1,4-dihidro-benzo[d][1,3]-oxazinilo,…

Compuestos de quinoxalina.

(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: A1 es N y A2 es CR6, R1 es un grupo de fórmula (II),**Fórmula** R2 es halógeno; cicloalquilo; o alquilo C1-6 u -O-alquilo C1-6, que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado de -OH, -O-alquilo C1-6, -NH2, -NH-alquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2, y un heteroanillo monocíclico que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con alquilo C1-6, R3 es alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o un heteroanillo saturado, cada uno de los cuales puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, -OH, oxo, -O-alquilo C1-6, -COOH, -CO-O-alquilo C1-6, -CO-O-alquilen C1-6-O-alquilo C1-6,…

Uso de 2,4-pirimidinadiaminas para el tratamiento de la aterosclerosis.

(19/10/2016) Un compuesto que es un inhibidor de la cinasa Syk para su uso en un método para tratar la aterosclerosis o la regresión o la disminución de la formación de lesiones ateroscleróticas arteriales, comprendiendo dicho método administrar a un mamífero que tiene aterosclerosis una cantidad eficaz del compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** en la que: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, cicloheteroalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, arilo C5-15 opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y heteroarilo de 5-15…

Composiciones de antibiótico para tratamiento de conjuntivitis.

(17/08/2016). Solicitante/s: ALCON PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: YANNI, JOHN, M., CAGLE, GERALD, ABSHIRE, ROBERT, L., STROMAN, DAVID, W..

Composición oftálmica tópica que comprende una cantidad antimicrobiana efectiva de Moxifloxacina o un hidrato o sal de ella farmacéuticamente aceptables, en una concentración de 0.1 a 1.0 % en peso y un vehículo farmacéuticamente aceptable para ella, para uso en tratamiento o prevención de una infección oftálmica la cual es conjuntivitis, en la que el tratamiento o prevención de la infección oftálmica comprende la aplicación tópica de una a cuatro gotas de una solución o suspensión estéril de dicha composición oftálmica tópica, de una a cuatro veces por día, al tejido oftálmicos afectado.

PDF original: ES-2602956_T3.pdf

Fluoroquinolonas en aerosol y sus usos.

(03/08/2016). Solicitante/s: Horizon Orphan LLC. Inventor/es: SURBER,MARK W, BOSTIAN,KEITH A, LOMOVSKAYA,OLGA, GRIFFITH,DAVID C, DUDLEY,MICHAEL N.

Una composición farmacéutica que comprende una solución de una fluoroquinolona y un catión divalente o trivalente, en donde la fluoroquinolona es la levofloxacina u ofloxacina.

PDF original: ES-2599313_T3.pdf

Derivados de aminoquinazolina y sus sales, y métodos de uso.

(01/06/2016). Solicitante/s: Sunshine Lake Pharma Co., Ltd . Inventor/es: ZHANG,JIANCUN, ZHANG,LU, ZHANG,WEIHONG, LIU,Bing, ZHANG,YINGJUN, ZHANG,JIQUAN, LIU,JINLEI.

Un compuesto que tiene la formula (III)**Fórmula** en la que cada uno de X9, X10 y X11 es independientemente CReRf, NRe, O o S, con la condicion de que al menos uno de X9, X10 y X11 sea CReRf; D es un enlace, metileno o etileno; cada uno de Re y Rf es independientemente H, alquilo C1-6, alquilacilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-10-alquilo C1- 6 o haloalquilo C1-6; y n es 1 o 2; o que tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula** o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido 5 o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2580481_T3.pdf

Heterociclos tricíclicos como inhibidores de la proteína NET.

(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: ----___ representa un enlace sencillo o un doble enlace; L es CR9R9a, O, S, SO o SO2; X es N o NR5; Y es N, CR6, C(≥O) o C(≥S); siempre que X no sea NR5 cuando Y es N; Cy1 se selecciona de fenilo y un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que dichos fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros de Cy1 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados independientemente de R11; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6,…

Sonda para la obtención de imágenes de Tau.

(11/05/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde A es**Fórmula** R1 es halógeno, un grupo -C(≥O)-alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre NRaRb, halógeno y un grupo hidroxi), un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno y un grupo hidroxi), un grupo -O-alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno y un grupo hidroxi),…

Gotas oftálmicas para tratar infección ocular que contienen levofloxacino, sal del mismo o solvato del mismo, método de tratamiento de infección ocular, levofloxacino, sal del mismo o solvato del mismo, y su uso.

(13/04/2016). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, MASATSUGU, SAKAMOTO,KAYOKO, SAKANAKA,KOJI, NAGANO,TAKASHI, KAWAZU,KOUICHI, IBUKI,HAJIME.

Levofloxacino o una sal del mismo o un solvato del mismo para uso en el tratamiento de una infección ocular, que comprende instilar una gota por ojo de una solución oftálmica que comprende como un ingrediente activo levofloxacino o una sal del mismo o un solvato del mismo a una concentración de 1,5% (p/v) tres veces al día, en donde la infección ocular es al menos una infección seleccionada del grupo que consiste de conjuntivitis, blefaritis, dacrioadenitis, orzuelo, e inflamación de la glándula tarsal.

PDF original: ES-2568647_T3.pdf

Potenciador de efecto antitumoral que comprende un compuesto de imidazooxazina.

(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIKAWA,KOJI, OKADA,MEGUMU.

Potenciador del efecto antitumoral para su utilización en un procedimiento de potenciación de uno o más otros agentes antitumorales, que comprende, como un principio activo, un compuesto de imidazooxazina representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** [quím. 1] en el que A, B, C, y D representan C-R1a, C-R1b, C-R1c, y C-R1d, respectivamente, o uno o dos de entre A, B, C, y D representan un átomo N; por lo menos dos de entre R1a, R1b, R1c, y R1d representan hidrógeno, y el/los otro(s) representa(n) halógeno; ciano, alquilo C1-6 que puede presentar un/unos grupo(s) hidroxilo como sustituyente(s); alcoxi C1-6; carbonilo que presenta, como un sustituyente, hidroxilo, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino opcionalmente sustituido, o mono- o di-(alcoxi C1-6)amino; o un grupo heterocíclico insaturado; R2 representa fenilo, piridilo, o tienilo; R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, o ciclopropilo; y R4 representa hidrógeno o hidroxi.

PDF original: ES-2660215_T3.pdf

Compuestos de 2,4-pirimidinodiamina y sus profármacos y sus usos.

(04/03/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es oxígeno o azufre; Z1, Z2 y Z3 se seleccionan independientemente entre CH y N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o R8; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6 o halo(alquilo C1-C6); R5 es heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 grupos R6, en el que el heterocicloalquilo es morfolinilo, tiomorfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, oxazolidinilo, azetidinilo, tetrahidropiranilo, oxazepanilo o 2-oxa-5- azabiciclo[2.2.1]heptanilo, …

Compuestos de oxadiazoantraceno para el tratamiento de diabetes.

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde R es -(CH2)p-G1-L1-G2, en donde L1 se selecciona del grupo que consiste en: un enlace directo, -CH2-, -O-, -N(R16)-, -C(O)-, -CON(R16)-, - N(R16)C(O)-, -N(R16)SO2-, -SO2N(R16)-, -C(O)-O-, -O-C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, y -C-C-, en donde R16 se selecciona del grupo que consiste en: -hidrógeno, -alquilo, -arilo, -alquilen-arilo; G1 se selecciona del grupo que consiste en: alquinileno, arileno, heteroarileno, arilcicloalquileno fusionado, cicloalquilarileno fusionado, cicloalquilheteroarileno fusionado, heterociclilarileno fusionado y heterociclilheteroarileno fusionado,…

Compuestos triazólicos tricíclicos como ligandos de receptores sigma.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 se selecciona de: - un grupo -(C(R3)2)m-arilo pudiendo estar el grupo arilo opcionalmente sustituido con al menos un átomo de halógeno; - un grupo -(C(R3)2)m-heteroarilo pudiendo estar el grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de un halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3 o haloalquilo C1-3 y pudiendo estar el grupo heteroarilo opcionalmente condensado con un sistema de anillos adicional; - un grupo -(C(R3)2)n-heterocicloalquilo, pudiendo estar el heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de un halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3 o haloalquilo C1-3 y conteniendo al menos un átomo de oxígeno; R2 se selecciona de: - un grupo fenilo opcionalmente…

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora sobre integrasa de HIV.

(24/02/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en el que, R1 es hidrógeno o alquilo inferior; X es un enlace sencillo, un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2 y NH, o alquileno inferior o alquenileno inferior cada uno de los cuales puede estar interrumpido por el grupo heteroatómico; R2 es arilo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido o amino opcionalmente sustituido, R4 es hidrógeno, alquilo…

Derivados biaromáticos antibacterianos.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R representa H, ciano, alcoxi (C1-C3), cianometoxi, cicloalquilmetoxi (C3-C6), hidroxialcoxi (C2-C4), alcoxi (C1-C3)- alcoxi (C2-C3), alcoxicarbonilo (C1-C4), 2-etoxi-2-oxoetoxi, 2-(metilamino)-2-oxoetoxi, (1-cianociclobutil)metoxi, 3- hidroxi-pirrolidin-1-ilo o (3,4-dihidroxiciclopentil)metoxi; U1 representa N o CR1, U2 representa N o CR2, U3 representa N o CR3 y U4 representa N o CR4, se entiende que como máximo tres de U1, U2, U3 y U4 pueden representar N al mismo tiempo; V1 representa N o CR5, V2 representa N o CR6, V3 representa N o CR7 y V4 representa N o CH, se entiende que como máximo dos de V1, V2, V3 y V4 pueden representar N al mismo tiempo; R1 representa H, ciano, hidroxi…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

(04/01/2016) Un compuesto de formula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: X e Y son cada uno independientemente O, S, S(O), SO2 o NR1; cada R1 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, C(O)-alquilo C1-6, CO2- alquilo C1-6 o R50; cada R50 es C(R9)2-O-R10 o C(R9)2-S-R10; cada R9 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido; o como alternativa, dos R9, junto con el carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido o un heteroarilciclilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido 3-8; R10 es Ra o -P(O)(OR11)2; cada R11 es independientemente para cada aparición…

Derivado de tiazol.

(30/12/2015) Un derivado de tiazol representado por una fórmula (IA):**Fórmula** en donde: R1A representa furilo sustituido o no sustituido (excluyendo un grupo seleccionado entre 5-fosfonofuran-2-ilo y 5- nitrofuran-2-ilo); R12 representa alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, heterocíclico-alquilo alicíclico sustituido o no sustituido, o heterocíclico-alquilo aromático sustituido o no sustituido; n es 0; R3A representa un átomo de hidrógeno; y R2A representa -COR8 (en donde R8 representa…

Nuevos derivados de indol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

(29/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que: R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloxi C1-4, ciano y Het1; A1 es CR4a o N; en el que R4a es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquiloxi C1-4 y halo; A2 es CR4b o N; en el que R4b es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-4, ciano o Het2; A3 es CR4c o N; en el que R4c es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4; siempre que un máximo de A1, A2 y A3 sea N; Het1 y Het2 representan cada uno independientemente un heteroarilo de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en: piridinilo, imidazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo y pirazolilo; en los que dicho heteroarilo de 5 ó 6…

Derivados cíclicos de diaminopiridina como inhibidores de Syk.

(30/11/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que indica fenileno o 2,3-dihidro-indol-1,6-diílo, estando cada uno de ellos no sustituido o monosustituido con OA, X indica Hal, Y indica alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, L1 indica (CH2)nNR1CO, (CH2)n, NH(CH2)n, OCH2CHOH, NHCO(CH2)n, CO(CH2)nNR1, CONR2, (CH2)nCONR1, O(CH2)pCONR1, NR1CONR3CHR4CONR1, SO2NR1(CH2)pCONR1 10 o O(CH2)pNR1CO, L2 indica O(CH2)p, (CH2)nNR1CO, O(CH2)pNR1CO, CHR5NR1CO o CHR3NR4CO, R1 indica H o metilo, R2 indica piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, 2,3-dihidro-pirazolilo, 1,2-dihidro-piridilo o tetrahidropiranilo, estando cada uno de los cuales no sustituido o mono o disustituido con A y/u ≥O, R3 y R4 juntos indican una cadena de alquileno que tiene 2, 3 ó 4 grupos CH2, R5 indica A o bencilo, A indica alquilo no…

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