CIP 2015 : A61K 31/5025 : condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/5025[5] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/5025 · · · · · condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Régimen de terapia y métodos para sensibilizar células de cáncer tratadas con una terapia epigenética frente a inhibidores de PARP en múltiples cánceres.

(22/07/2020). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: BAYLIN,STEPHEN, RASSOOL,FEYRUZ, ROBERT,CARINE.

Una combinación que comprende un agente desmetilante del ADN y un inhibidor de poli ADP ribosa polimerasa (PARP) para su uso en el tratamiento del cáncer, en la que el agente desmetilante del ADN se administra a una dosis menor que 100 mg/m2 y el inhibidor de PARP se administra a una dosis menor que 500 mg/m2, y en la que la combinación se selecciona de lo siguiente: a) el agente desmetilante del ADN es 5-azacitidina, el inhibidor de PARP es BMN-673, y el cáncer es la leucemia mieloide aguda; b) el agente desmetilante del ADN es decitabina, el inhibidor de PARP es BMN-673, y el cáncer es la leucemia mieloide aguda; c) el agente desmetilante del ADN es 5-azacitidina, el inhibidor de PARP es veliparib, y el cáncer es la leucemia mieloide aguda; y d) el agente desmetilante del ADN es decitabina, el inhibidor de PARP es veliparib, y el cáncer es la leucemia mieloide aguda.

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Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona.

(15/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen como en cualquiera de los siguientes apartados y : R1 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C10; R4 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rf, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rg, (alquil C1-C6)carbonilo, (aril C6-C10)carbonilo, un grupo -C(O)NR37R38, cicloalquilo C3-C7, o heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros; y R5 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4; y R1 y R5 junto con el átomo de carbono al que están anclados forman un anillo carbocíclico saturado C3-C6; y R4 se define como antes; R3 es alquilo C1-C10…

Sal tosilato de (8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorofenil)-9-(1-metil-1H-1,2,4-triazol-5-il)-8,9-dihidro-2H-pirido[4,3,2-de]ftalazin-3(7H)-ona cristalina.

(01/07/2020). Solicitante/s: Medivation Technologies LLC. Inventor/es: WANG, BING, CHU,DANIEL, LIU,YONGBO, PENG,SHICHUN.

Una sal mono-tosilato de (8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorofenil)-9-(1-metil-1H-1,2,4-triazol-5-il)-8,9-dihidro-2Hpirido[ 4,3,2-de] ftalazin-3(7H)-ona, en la que la sal está en una forma cristalina sustancialmente pura, y en la que la sal presenta un patrón de difracción de polvo de rayos X que comprende al menos tres picos a 2θ grados de ángulo ± 0,2 2θ grados de ángulo seleccionados del grupo que consiste en 7,5, 15,1, 18,1, 20,1, 20,5, 22,6, y 24,1, y en la que sustancialmente pura significa que la sal contiene menos del 10 % en peso de una o más formas cristalinas diferentes.

PDF original: ES-2816600_T3.pdf

Derivados de imidazopirimidina como moduladores de la actividad de TNF.

(24/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, BROWN,JULIEN ALISTAIR, BROOKINGS,Daniel Christopher, ALI,Mezher Hussein, KROEPLIEN,BORIS, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2-; Q representa -CH2-; Z representa hidrógeno o metilo; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo; R15 representa halógeno o difluorometoxi; R16 representa hidrógeno o halógeno; R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilsulfonilo C1-6, oxo y carboxi; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2817051_T3.pdf

Derivados de imidazopiridazina como moduladores de la actividad de TNF.

(24/06/2020) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -O-, -CH2- o -C(O)-; Q representa -CH2-; Z representa hidrógeno o metilo; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo; R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi o trifluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7) o heterobicicloalquilo (C4-9), …

Derivados de lactama, urea cíclica y carbamato y de triazolona como inhibidores potentes y selectivos de ROCK.

(24/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** el anillo B se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** G se selecciona independientemente entre N y CR7; M se selecciona independientemente entre N y CR9; X se selecciona independientemente entre CR1, NR2 y O; Y se selecciona independientemente entre CR3 y N; L está ausente o se selecciona independientemente entre -NR4-, -C(O)NR4(CR4R4)n- y -O-; R1 es L-R5; R2 es -(CR4R4)n-R5; R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, - (CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…

Inhibidor de proteína cinasa que contiene un derivado de pirrolopiridazina.

(17/06/2020) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable de este: **(Ver fórmula)** en donde, en la Fórmula 1, R1 es H o halógeno; R2 es arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, pirazinilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, tiazolilo y tienilo, en donde el fenilo no se sustituye o se sustituye con uno o dos sustituyentes, que se seleccionan respectivamente e independientemente del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** alcoxi C1-4, halógeno, nitro, amino, NH(alquilo C1-4), CO-H, CO-(alquilo C1-4), CO-morfolino, CO-NH2, CO40 NH(alquilo C1-4), CO-N(alquilo C1-4)2, SO2-(alquilo C1-4), SO2-NH2, SO2-NH(alquilo C1-4) y SO2-N(alquilo C1-4)2, en el que Ri se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, O-CH2CH2-O-CH3, OCO-NH2, morfolino, amino, NH(alquilo C1-4)…

Compuestos de piridina heterocíclicos de cinco miembros y método de preparación y uso de los mismos.

(03/06/2020) Un compuesto de piridina fusionado con heterociclo de 5 miembros que tiene una estructura de Fórmula (II), sales farmacéuticamente aceptables o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, **(Ver fórmula)** en donde R1 es C6-C20 arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; o heterociclilo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde, el sustituyente en el grupo sustituido es halógeno, nitro, ciano, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno o morfolinilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 20 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, -NRaRb, -C(O)(NRaRb), fenilo no sustituido o fenilo…

Derivados de triazolopiridazina como moduladores de la actividad de TNF.

(03/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: BROOKINGS,Daniel Christopher.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2-; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno o halógeno; R15 representa difluorometoxi; R16 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), grupos que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre carboxi; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2809534_T3.pdf

Derivados de imidazotriazina como moduladores de la actividad de TNF.

(03/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, BROWN,JULIEN ALISTAIR, BROOKINGS,Daniel Christopher, QUINCEY,JOANNA RACHEL, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2-; Q representa -CH2-; Z representa hidrógeno o metilo; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo; R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi o trifluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxialquilo (C1-6); R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2809530_T3.pdf

Activadores de hERG policíclicos.

(12/02/2020) Un compuesto, o sal de este, de formula (I): **(Ver fórmula)** donde R1 se selecciona entre: CO2H o tetrazol y R2 se selecciona entre: H, halogeno, alquilo (C1-C4) o alquilo (C1-C4) sustituido con halogeno, o R1 es H y R2 es CO2H o tetrazol; X se selecciona entre: H, halogeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), NR8R9, alquilo (C1-C4) sustituido con halogeno, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroatomos seleccionados cada uno independientemente entre O, N o S, donde dicho fenilo o heteroarilo estan sustituidos opcionalmente con de 1 a 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halogeno, alquilo (C1-C4),…

Compuestos heterocíclicos de 3,3-difluoropiperidina carbamato como antagonistas del receptor de NMDA NR2B.

(08/01/2020). Solicitante/s: Rugen Holdings (Cayman) Limited. Inventor/es: SHAPIRO, GIDEON.

Una entidad química, que es un compuesto de fórmula (II): **(Ver fórmula)** en donde **(Ver fórmula)** Z es ; R5 es -H, -F, -Cl, -CH3, -CFH2, -CF2H, -CF3, -CH2CH3, -CF2CH3, -CH2CF3, ciclopropilo, -OCF3, -OCF2H, -SCH3, -S(O)2CH3 o -C≡CH; R6 es -H o -F; y R7 es -H, -F, -Cl o -CH3.

PDF original: ES-2784398_T3.pdf

Compuestos inhibidores de la autotaxina.

(08/01/2020) Un compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la Fórmula estructural I mostrada a continuación: **(Ver fórnula)** en donde: R1 y R2 son seleccionados independientemente de H, (1-2C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, mercapto, (1-2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, (1-2C)fluoroalcoxi, A1 es N o C-Rd, en donde Rd es seleccionado de H, halo, (1-2C)alquilo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1- 2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, o (1-2C)haloalcoxi; A2 es N o C-Re, en donde Re es seleccionado de H, F, Cl o (1-2C)alquilo; A3 es N o CRf, en donde Rf es seleccionado…

Derivados de imidazopiridazina como inhibidores de caseína quinasa 1 delta/épsilon.

(18/12/2019) Un compuesto de Fórmula (II): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre arilo, cicloalquilo y heterociclilo seleccionado entre piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, furilo, quinolinilo, quinoxalinilo, dihidroquinolinilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidropiranilo, isoquinolinilo, tienilo, imidazolilo, tiazolilo, indolilo, pirrolilo, oxazolilo, benzofurilo, benzotienilo, benzotiazolilo, benzoxazinilo, isoxazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, indazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, isotiazolilo, purinilo, carbazolilo, bencimidazolilo, indolinilo, benzodioxolanilo, benzodioxano, 1,5-naftiridinilo, imidazopiridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo y morfolinilo, cada uno sustituido con 0-4…

Nuevos compuestos de imidazopiridazina y su uso.

(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y/o sus solvatos, mezcla racémica, enantiómeros, diastereómeros, y tautómeros, en el que Ar es arilo, dicho arilo es un radical hidrocarbonado carbocíclico de un anillo monocíclico o anillos condensados que contienen 6-12 átomos de carbono anulares, en el que al menos un anillo es aromático y ninguno de los otros anillos es heteroarilo; o heteroarilo, dicho heteroarilo es un radical hidrocarbonado aromático monocíclico que tiene 5, 6 o 7 átomos anulares, y que contiene 1 o 2 heteroátomos escogidos independientemente de N, O,…

Formulación de combinación de dos compuestos antivirales.

(27/11/2019) Una composición farmacéutica que comprende: a) de aproximadamente 10% a aproximadamente 25% p/p de una dispersión sólida que comprende ledipasvir dispersado dentro de una matriz polimérica formada por copovidona, en donde la relación en peso de ledipasvir a copovidona en la dispersión sólida es aproximadamente 1:1 y en donde el ledipasvir tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** y es amorfo; b) de aproximadamente 35% a aproximadamente 45% p/p de sofosbuvir que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde el sofosbuvir es cristalino y el sofosbuvir cristalino tiene 2θ-reflexiones XRPD (°+ 0,2θ) a: 6,1 y 12,7; c) de aproximadamente 5% a aproximadamente 25% p/p…

Derivados de imidazotiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor activado por proteasa 4 (PAR4) para tratar la agregación plaquetaria.

(30/10/2019) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: W es O; R0 es R1; Y es S o -CR8=CR9-; R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, halo alquilo C1-C2, ciclopropilo alcoxi C1-C2, alquiltio C1-C2, halo alquilo C1-C2-, que contiene de 1 a 5 halógenos, en donde halo es F o Cl, y halo cicloalquilo C3-C4 R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, flúor, cloro, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C2 y haloalquilo C1-C2; siempre que al menos uno de R1, R8 y R9 sea distinto de H; R2 es H; X1 se selecciona del grupo que consiste en CH o N; …

Tratamiento combinado del cáncer.

(16/10/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: DAVIES,BARRY ROBERT.

Una combinacion que comprende: (S)-4-amino-N-(1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)piperidin-4-carboxamida (AZD5363), o una sal farmaceuticamente aceptable de este, con un modulador de la senalizacion del receptor androgenico seleccionado entre: 4-{3-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]-5,5-dimetil-4-oxo-2-tioxoimidazolidin-1-il}-2-fluoro-N-metilbenzamida (MDV-3100); y N-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]-3-[(4-fluorofenil)sulfonil]-2-hidroxi-2-metilpropanamida (bicalutamida); o una sal farmaceuticamente aceptable de estos.

PDF original: ES-2762250_T3.pdf

Compuestos bicíclicos de heteroarilo.

(16/10/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o un tautómero, o un isómero individual o una mezcla de isómeros del mismo donde: el anillo T es un anillo heteroarilo bicíclico seleccionado de entreórmula** el anillo A representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula** el anillo B representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula** L1 se selecciona de entre NR1C(O) y C(O)NR1; Re, en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, =O, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(=S)YR2, -OC(=S)YR2,…

Compuestos para tratar la atrofia muscular espinal.

(09/10/2019) El compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-7; R2 es hidrógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7 o cicloalquilo C3-8; R3 es hidrógeno, alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-8; A es N-heterocicloalquilo o NR12R13, en el que N-heterocicloalquilo comprende 1 o 2 átomos de anillo de nitrógeno y está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados de R14; R12 es heterocicloalquilo que comprende 1 átomo de anillo de nitrógeno, en el que heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados de R14; R13 es hidrógeno, alquilo C1-7 o cicloalquilo…

Inhibidores de DPP-4 para uso en el tratamiento de curación de heridas en pacientes diabéticos.

(09/10/2019) Un inhibidor de DPP-4 para uso en la curación de heridas en pacientes diabéticos, en donde dicho inhibidor de DPP-4 se selecciona entre el grupo que consiste en 1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-aminopiperidin-1-il)xantina, 1-[([1,5]naftiridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina, 1-[(quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina, 2-((R)-3-aminopiperidin-1-il)-3-(but-2-inil)-5-(4-metilquinazolin-2-ilmetil)-3,5-dihidroimidazo[4,5-d]piridazin-4-ona, 1-[(3-cianoquinolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina, 1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(S)-(2-aminopropil)metilamino]-xantina, 1-[(4,6-dimetilpirimidin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina…

Inhibidores de la aldosa reductasa y usos de los mismos.

(04/09/2019) Uso de un inhibidor de aldosa reductasa para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un trastorno de la piel, daño tisular no cardiaco, un trastorno cardiovascular, un trastorno renal, infarto de miocardio evolutivo, accidente cerebrovascular o complicaciones que surgen de la diabetes, en el que el inhibidor de la aldosa reductasa es un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo,**Fórmula** en la que R1 es H, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o amino (C1-C6)-alquilo; X1 es N o CR3; X2 es N o CR4; X3 es N o CR5; X4 es N o CR6; con la condición de que dos o tres de X1, X2, X3 o X4 sean N; Y es un enlace, C=O, C=S, C=NH o C=N-alquilo (C1-C4); Z es**Fórmula** A1 es NR11, O, S o CH2; A2 es N o CH; A3 es NR11,…

Derivados de 1-(5-(terc-butil)isoxazol-3-il)-3-(4-((fenil)etinil)fenil)urea y compuestos relacionados como inhibidores de FLT3 para el tratamiento de cáncer.

(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** en donde cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH; cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…

Inhibidores de beta-lactamasas.

(07/08/2019) Un compuesto de Fórmula (A): **(Ver fórmula)** en la que p es 1 o 2; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre halo, CN, -OR, oxo y -NRR'; Z es NR3 o N-OR3; R3 se selecciona, independientemente en cada caso, entre H, Cy y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre Cy, halo, CN, -OR y -NRR'; Cy es un anillo cicloalquilo C3-C6 o anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados entre N, O y S como miembros del anillo, y Cy está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados…

Derivados de imidazopiridazina como inhibidores de PI3Kbeta.

(03/07/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula** R2 representa**Fórmula** R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4, -N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH, -(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquil C1-4-Ar, **Fórmula**y -NH-alquil C1-4-OH; Rq representa halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo…

Compuestos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la expresión de DUX4.

(19/06/2019). Solicitante/s: Facio Intellectual Property B.V. Inventor/es: SCHNEIDER, MARTIN, ERMANN,MONIKA, DE MAEYER,JORIS, GEESE,MARCUS, MONECKE,SEBASTIAN, KAEVER,ALEXANDER, JAMES,TIMOTHY ROBIN.

Inhibidor de quinasa de caseína 1 para usar en el tratamiento de la distrofia muscular facioescapulohumeral (FSHD), donde el inhibidor de quinasa de caseína 1 reduce la expresión de DUX4.

PDF original: ES-2791539_T3.pdf

Macrociclos de diarilo como moduladores de proteínas cinasas.

(17/04/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula (IV):**Fórmula** en la que M es CH o N; X1 y X1' son independientemente -C(R1a)(R2a)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -O- o -N(Rk')-; cada R1a y R2a es independientemente H, deuterio, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, -C(O)ORa', - C(O)NRa'Rb', -NRa'Rb', -SRa', -S(O)Ra', -S(O)NRa'. -S(O)2Ra', -S(O)2NRa' o -ORa' en el que cada átomo de hidrógeno del alquilo C1-6 está independientemente y opcionalmente sustituido por deuterio, halógeno, -OH, -Oalquilo C1-4, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, NHC(O)alquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)C(O)alquilo C1-4, - NHC(O)NHalquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)C(O)NHalquilo C1-4, -NHC(O)N(alquilo C1-4)2, -N(alquilo C1- 4)C(O)N(alquilo…

Sistema de administración de fármacos por contacto.

(25/03/2019). Solicitante/s: AUBURN UNIVERSITY. Inventor/es: BYRNE,MARK E, VENKATESM,SIDDARTH.

Un método para preparar un sistema de administración de fármacos, que comprende: a) sintetizar o seleccionar un monómero o monómeros funcionalizados mediante la identificación de sitios receptores o moléculas asociados con un tejido biológico diana a tratar con un medicamento, en el que las porciones funcionalizadas del monómero o monómeros funcionalizados se sintetizan para parecerse química y/o estructuralmente a sitios receptores o moléculas que están asociados con el mecanismo biológico de acción del fármaco; b) formar un hidrogel polimérico reconocible, en el que la formación del hidrogel polimérico comprende formar una solución que comprende cantidades de un fármaco, el monómero o monómeros funcionalizados y un monómero de reticulación e iniciar la copolimerización del monómero o monómeros funcionalizados y el monómero de reticulación y c) formar el hidrogel polimérico en lentes de contacto.

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Fármaco antitumoral para la administración intermitente de un inhibidor de FGFR.

(13/03/2019) Un compuesto de bencenoalquinilo 3,5-disustituido o una sal del mismo para su uso en el tratamiento de un paciente de cáncer al que se le administra con un calendario de administración de al menos dos veces a la semana y un intervalo de dosificación de al menos un día, estando representado el compuesto específico de bencenoalquinilo 3,5-disustituido mediante la Fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es igual o diferente, y cada uno representa alquilo C1-C6; X1 y X2 independientemente representan N o CH; Y es un grupo representado por la Fórmula (A):**Fórmula** en la que el resto divalente representado por**Fórmula** es un grupo heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno, un grupo representado por la Fórmula (B):**Fórmula** …

Derivados de sangliferina y métodos para su producción.

(08/03/2019) Procedimiento para producir una sangliferina mutasintética que comprende alimentar una bacteria que produce sangliferina, que es una Streptomyces sp en la que el gen sfaA o el homólogo del gen sfaA se inactiva o deleciona, un compuesto de fórmula (III) **Fórmula** en la que X1, X2, X3, X4, X5, R1, R2, R3, R4 y R5 se definen como R1, R2, R3, R4 y R5 representan independientemente H, F, Cl, Br, alquenilo C2-6 o alquilo C1-10 en la que uno o más átomos de carbono de dicho grupo alquilo se reemplazan opcionalmente por un heteroátomo seleccionado de O, N y S(O)p en donde p representa 0, 1 ó 2 y en la que uno o más átomos de carbono de dicho grupo alquilo se reemplazan opcionalmente…

Compuestos de imidazopiridazina útiles como moduladores de respuestas a IL-12, IL-23 y/o IFN alfa.

(27/02/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: LIU, CHUNJIAN, WEINSTEIN, DAVID, S., TOKARSKI,JOHN,S, LIN,JAMES, MOSLIN,RYAN M.

Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal, un tautómero o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que: R2 es **Fórmula** o **Fórmula** R3 es**Fórmula** H o**Fórmula** y R4 es **Fórmula**.

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Ciertos inhibidores de proteína quinasas.

(06/02/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** y/o una sal farmacéuticamente aceptable de esta, en donde: Z1 es N; Z2 es C; una**Fórmula** unidad estructural es**Fórmula** R1 se selecciona entre C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo y C3-10 cicloalquilo, en donde C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo y C3-10 cicloalquilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado independientemente entre halógeno y ORa; R2 y R5 son independientemente (CH2)m-Q, en donde Q es arilo, en donde arilo no está sustituido o está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado independientemente de R8; R3 es C1-6 alquilo; R4 es halógeno; R6 es hidrógeno; cada R8 se selecciona independientemente de: halógeno …

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