CIP-2021 : A61K 31/517 : condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/517[5] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/517 · · · · · condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de quinazolina como inhibidor múltiplex y método para la preparación de los mismos.

(17/06/2013) Compuesto de fórmula (I) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxilo, halógeno, trifluorometilo, alquiloC1-C6, alcoxilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, hidroxi-alquilo C1-C5, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, amino, aminoalquiloC1-C4, alquil C1-C6-amino, alcoxi C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6-aminocarbonilo, aril-alcoxilo C1-C6,heteroaril-alcoxilo C1-C6 o arilo; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o di(alquil C1-C6)-amino-alquilo C1-C6; X es alquenil C2-C6-carbonilo o alquinil C2-C6-carbonilo opcionalmente sustituidos con R11, siendo R11halógeno, hidroxilo, amino, tiol, carbamoílo, trifluorometilo,…

Pirazolpirimidinas sustituidas.

(05/06/2013) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** y formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas, formas tautoméricas, profármacos, o formas desales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: W es CH o N; el anillo A es R1, R2, R3 y R4 en cada aparición son seleccionados independientemente de H, halo, -OR11, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2,alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, -NR13R14, -NHOR13a, -C(≥O)R15, -C(≥O)OR15, -OC(≥O)R15, -C(≥O) NR13R14, -NR13aC(≥O)R15, -NR13aCO2R15, -OC(≥O)NR13R14, - NR13aC(≥S)R15, -SR15, -S(≥O)R15, -S(≥O)2R15, -S(≥O)2NR13R14, y alquilo C1-C4 sustituido con 0-1 R19.

Derivados quinazolina como antagonistas del receptor de NK3.

(23/05/2013) Compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** en el que: R1 es hidroxi o NR'R", R' y R'' son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo o pueden formar conjuntamentecon el átomo de N al que se encuentran unidos un anillo heteroalquilo,R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8,halógeno, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, alcoxi-C1-8 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2-alquilo-C1-8,R3 es alquilo C1-8, -(CH2)m-arilo, opcionalmente sustituido con halógeno, o es -(CH2)m-cicloalquilo, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o son -(CR2)m-arilo o -(CR2)m-heteroarilo, en los que los…

Pirimidil ciclopentanos como inhibidores de la proteína quinasa AKT.

(17/05/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y tautómeros, enantiómeros separados, diastereómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en los que:R1 es H, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, CH≥CH2, CH2OH, CF3, CHF2, CH2F, o cicloalquilo C3-C6; R2 es H, OH, OCH3 o F; R3 es H, F o CH3; cada R4 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, I, CN, (CH2)tNR10R10, (CH2)tOR10, (CH2)tC(O)R10,(CH2)tC(O)OR10, (CH2)tC(O)NR10R10, (CH2)tNR10C(O)R10, (CH2)tNR10C(O)OR10, (CH2)tNR10C(O)NR10R10, alquilo C1-C6, (CR10R10)t cicloalquilo C3-C8, (CR10R10)t heterociclilo C3-C6, (CR10R10)t arilo C6-C8, O(CR10R10)t arilo C6-C8,(CR10R10)t heteroarilo C3-C6, en los que dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo estánopcionalmente sustituidos por uno o más F, Cl, Br,…

Derivado de quinazolina y producto farmacéutico.

(26/04/2013) Un derivado de quinazolina representado por la siguiente fórmula general [1] o su sal farmacéuticamenteaceptable: [Fórmula química 1] en la que R1 representa hidrógeno o alquilo; R2 representa hidrógeno, alcoxi, tetrahidropiranilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo o alquilo, en donde el alcoxi,tetrahidropiranilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo y alquilo pueden estar sustituidos con uno a tres gruposseleccionados del grupo que consiste en alcoxi, halógeno, alcoxialquilo, hidroxi, alquiltio, ungrupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados del grupoque consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, un grupo heterocíclicoalifático saturado de 5 a 7 miembros que puede estar sustituido…

Pirimidil ciclopentano hidroxilado como inhibidor de la proteína quinasa AKT.

(23/04/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**

Derivados de 6-1H-imidazo-quinazolina y de quinolinas, nuevos inhibidores de MAO y ligandos del receptor de imidazolina.

(23/04/2013) Compuestos de fórmula (I), sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables y formulaciones farmacéuticas correspondientes, para su uso en el tratamiento farmacológico de la depresión incluyendo trastorno depresivo mayor, trastorno distímico, trastorno bipolar tipo II, depresión maníaca, trastornos de ansiedad y trastorno de pánico: en la que: - X se selecciona independientemente del grupo -CH o un átomo de nitrógeno (-N); - W se selecciona independientemente de un grupo arilo, o un grupo heteroarilo de fórmula II: - cuando W es un grupo arilo, es un fenilo no sustituido o sustituido, con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno (-F, -Cl, -Br), trifluorometilo…

Compuestos, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso en el tratamiento del cáncer.

(09/04/2013) Un compuesto seleccionado entre N-(3,4-dicloro-2-fluorofenil)-7-({[(3aR,5r,6aS)-2-metiloctahidrociclopenta[c]pirrol-5-il]metil}oxi)-6-(metiloxi)quinazolin-4-amina o N-(3,4-dicloro-2-fluorofenil)-7-({[(3aR,5s,6aS)-2-metiloctahidrociclopenta[c]pirrol-5-il]metil}oxi)-6-(metiloxi)quinazolin-4-amina, opcionalmente en forma de una de sussales o hidratos farmacéuticamente aceptables.

Combinación de ZD6474 y bevacizumab para terapia del cáncer.

(03/04/2013) ZD6474 o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable y bevacizumab para uso en el tratamiento de cánceren un animal de sangre caliente tal como el ser humano.

Análogos de quinazolina como inhibidores de los receptores de la tirosina-quinasa.

(01/04/2013) Compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereoisómeros, solvatos y sales farmacéuticamenteaceptables de los mismos, comprendiendo dicho compuesto la fórmula I: donde A está unido al menos a uno de los carbonos en las posiciones 5, 6, 7 u 8 del anillo bicíclico y donde elanillo bicíclico no está sustituido o está sustituido con uno o dos grupos R3 independientes; X es N o C-CN; A es Z; R1 es una fracción arilo o heteroarilo sustituida o no sustituida, monocíclica o bicíclica; R2 es H; R3 es hidrógeno u -OR6. **Fórmula**

Derivados de quinazolina.

(20/03/2013) Compuestos de la fórmula (I) en donde G está en la posición 6 y R1 está en la posición 7 de la benzipirimidin-diona; G es NR3R4; R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un residuo heteroarilo mono o policíclico aromático de 5a 10 miembros que está unido a través del átomo de nitrógeno al anillo y que contiene uno o más heteroátomos enel anillo; en donde dicho residuo está sustituido o no sustituido por sustituyentes seleccionados de entrehalógeno, nitro, ciano, formilo, carboxamido, hidroxilo, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, dialquilaminode 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcanosulfonilo de 1 a 4 átomos de…

Combinación de pemirolast y ramotrobán para su uso en el tratamiento de transtornos inflamatorios.

(08/02/2013) Un producto de combinación que comprende: (a) pemirolast, o una sal o solvato del mismo aceptable farmacéuticamente, y (b) ramatroban, o una sal o solvato del mismo aceptable farmacéuticamente.

Derivados de quinolinas y 6-1H-imidazo-quinazolina, agentes antiinflamatorios y analgésicos potentes nuevos.

(07/02/2013) Compuestos de fórmula (I): en la que: - X se selecciona independientemente de un átomo de carbono o nitrógeno; - W se selecciona independientemente de un grupo arilo o un grupo heteroarilo de fórmula II: Grupo de fórmula II: - cuando W es un grupo arilo, es un fenilo no sustituido o sustituido, con uno o más sustituyentes seleccionadosindependientemente de halógeno (-F, -Cl, -Br), trifluorometilo (-CF3), alquilo (-R2), hidroxilo (-OH), alcoxilo (-OR3),trifluorometoxilo (-OCF3), ciano (-CN), carboxamido (-CONHR3 o -NHCOR3 o -CONR2R3 o -NHCOR3), carbonilo (-CO-R3), alquiltio (-SR3), sulfinilo (-SOR3) y sulfonilo (-SO2R3), en los que los…

Nueva combinación para uso en el tratamiento de trastornos inflamatorios.

(07/02/2013) Un producto de combinación que comprende: (a) pemirolast, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, y (b) una estatina, seleccionada de rosuvastatina, o una sal o solvato de la misma farmacéuticamente aceptable, y atorvastatina, o una sal o solvato de la misma farmacéuticamente aceptable.

Derivados de quinazolín-oxima como inhibidores de hsp90.

(01/02/2013) Un compuesto de la fórmula general (I): o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable, donde: R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amino, tiol, alcoxi de C1-C6, alquiltiol de C1-C6, alquilode C1-C10, alquilamino de C1-C6, arilamino, aril(alquilo de C1-C6)amino, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de C3-C7, oheterociclilo de C3-C7, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10,alquinilo de C2-C10, cicloalquilo de C3-C7, cicloalquenilo de C5-C7, arilo, heteroarilo, o heterociclilo de C3-C7,cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; R2 y R3 pueden también formar un sistema de anilloespiro de 3 6 miembros, opcionalmente fusionado con un anillo de arilo o heteroarilo; R4,…

Derivado de N-fenil-(2R,5S)dimetilpiperazina.

(17/10/2012). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OKADA, MINORU, TANIGUCHI, NOBUAKI, HAYAKAWA, MASAHIKO, FURUTANI,TAKASHI, KAIZAWA,Hiroyuki, Imamura,Masakazu, KINOYAMA,ISAO, KAWAGUCHI,KENICHI, KIMURA,TAKENORI.

Un compuesto seleccionado entre los siguientes derivados de N-fenil-(2R,5S)dimetilpiperazina, o una sal, hidratoo solvato de los mismos: (2R,5S)-4-(3-cloro-4-cianofenil)-N-(2-ciclopropilpirimidin-5-il)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida; (2R,5S)-4-(3-cloro-4-cianofenil)-N-(6-ciano-3-piridil)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida; (2R,5S)-4-(4-ciano-3-metoxifenil)-2,5-dimetil-N-(6-trifluorometil-3-piridil)piperazin-1-carboxamida; (2R,5S)-4-(3-bromo-4-cianofenil)-2,5-dimetil-N-(6-trifluorometil-3-piridil)piperazin-1-carboxamida; y (2R,5S)-4-(4-ciano-3-10 trifluorometilfenil)-N-(2-ciclopropilpirimidin-5-il)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida.

PDF original: ES-2393333_T3.pdf

Moduladores alostéricos positivos del receptor de aril metil benzoquinazolinona M1.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de X, Y y Z es CHy Q es C, o uno de X, Y, Qy Z es N y los demás son CH o C, o X e Y son CHy Q, R1 y Z están unidos para formar un grupo naftilo; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, arilo, un grupo heteroarilo que es un grupo cíclico o policíclico, que tiene de cinco a doce átomos en el anillo, dichos átomos en el anillo seleccionados entre C, O, N o S, al menos uno de que es O, N o S, halógeno, -CN, -O-alquilo C1-6, -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6 -S (≥O) n-R4, -NR5AR5B, en la que dicho resto arilo, heteroarilo, alquilo y alquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más …

Derivados de diaminociclohexano antitrombóticos.

(12/09/2012) Un compuesto representado mediante la fórmula : Q1-Q2-T0-N (R1) -Q3-N (R2) -T1-Q4 en el que cada uno de R1 y R2 representan de forma independiente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo tienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo piranotiazolilo…

Producto de combinación que comprende un inhibidor AZD0530 de quinasa Src y un anti-estrógeno o inhibidor de EGFR-TK.

(12/09/2012). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: GREEN,TIM PAUL.

Una combinación, adecuada para uso en el tratamiento sinérgico de cáncer de mama, que comprende un antiestrógenoy el inhibidor AZD0530 de quinasa Src (4-(6-cloro-2,3-metilendioxianilino)-7-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etoxi]-5-5 tetrahidropiran-4-iloxiquinazolina), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el antiestrógenoes tamoxifeno, fulvestrant, anastrozol, letrozol o exemestano.

PDF original: ES-2392972_T3.pdf

Amidinas heterocíclicas antiinflamatorias y analgésicas novedosas que inhiben la producción de óxido de nitrógeno (NO).

(12/09/2012) Compuestos representados por la fórmula general (I) indicada a continuación y en la que: Fórmula (I): - uno de G1 y G2 es el sustituyente amidina de fórmula Q y el otro de G1 o G2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4 y alquilo C1-C4; el sustituyente amidina de fórmula Q está representado por la estructura facilitada a continuación, en la que R es alquilo C1-C4 o cicloalquilo: sustituyente amidina de fórmula Q: - X es un átomo de azufre (-S-) o un átomo de oxígeno (-O-); - R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alquilo C1-C4 y alquenilo C1-C4.

Uso de compuestos de triptantrina para la potenciación inmune.

(15/08/2012) Un compuesto de triptantrina para uso en terapia en forma de un adyuvante para proporcionar una respuesta inmune potenciada a un antígeno, en el que compuesto de triptantrina tiene la Fórmula (I): en la que A, B, C, D, E, F, G, y H se seleccionan independientemente entre carbono y nitrógeno, o A y B y/o C y D se pueden tomar en conjunto para ser nitrógeno o azufre; R1, R2, R3, R4, R8, y R10 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, heterociclilo, alquilheterociclilo, heterociclilo sustituido, alquenilo sustituido,…

Selurampanel.

(01/08/2012) N-[7-isopropil-6- (2-metil-2H-pirazol-3-il) -2, 4-dioxo-1, 4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida y sus sales farmacéuticamente aceptables.

Derivados de aminas cíclicas en combinación con reguladores del PPAR.

(01/08/2012) Una composición farmacéutica que comprendeuno o más reguladores de PPAR seleccionados entre el grupo que consiste en pioglitazona, rosiglitazona y elcompuesto de la fórmula (II): y uno o más derivados de amino alcohol seleccionados entre el grupo que consiste en: 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[5-fenilpentanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[5-(4-metilfenil)pentanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[5-(3,4-dimetilfenil)pentanoil]pirrol-10 2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[5-(3-metil-4-metoxifenil)pentanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[5-(3-metoxi-4-metilfenil)pentanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[5-(4-cianofenil)pentanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[4-(4-metilfenil)butanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[4-(3,4-dimetilfenil)butanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[4-(3-metil-4-metoxifenil)butanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[4-(3-metoxi-4-metilfenil)butanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol,…

Heterociclos espirocíclicos, medicamentos que contienen a estos compuestos, su uso y procedimiento para su preparación.

(01/08/2012) Compuestos de la fórmula general (I) caracterizados porque Ra significa un grupo fenilo o 1-feniletilo, en los que el núcleo fenilo está sustituido en cada caso con los radicales R1 a R3, en donde R1 y R2 , iguales o diferentes, significan hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, OCH2F, OCHF2, OCF3, CH2F, CHF2, CF3, CN, NO2, NH2 y OH, o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-4, alquil C1-4-O-, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, fenilo, fenil-O-, fenil-alquil C1-3-, fenil-alquil C1-3-O-, heteroarilo, heteroaril-O-, heteroarilalquil C1-3- y heteroaril-alquil C1-3-O, en donde los grupos fenilo precedentemente mencionados están mono- o di-sustituidos con radicales R5 , y R3…

4-Aminociclohexanoles sustituidos.

(11/07/2012) 4-aminociclohexanoles sustituidos de fórmula general I,**Fórmula** donde R1 se selecciona entre H; alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; no siendo R1 y R2 iguales a H al mismo tiempo; R2 se selecciona entre H; alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; R3 se selecciona entre alquilo(C1-8) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8) sustituido de forma simple o múltiple o nosustituido; arilo sustituido de forma simple…

Inhibidores bicíclicos de MEK.

(04/07/2012) Un compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables,teniendo dicho compuesto la fórmula: donde X y Z son independientemente CR3 o N; R1, R2, R9 y R10 son independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo,fluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR11, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, alquiloC1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo,…

[4-(6-HALO-7-sustituidas-2,4-DIOXO-1,4-DIHIDRO-2H-QUINAZOLIN-3-IL)-FENIL]-5-CLORO-TIOFEN-2-IL-SULFONILUREAS y formas y métodos relacionados con las mismas.

(18/05/2012) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo.

Derivados de 2-alquil quinazolinona sustituidos como inhibidores de PARP.

(17/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde: las líneas discontinuas representan enlaces opcionales; X es >N-, >CH- o >CR2- en los que R2 es aminocarbonilo; -N=Y- es -NH-C(O)- o -N=CR4-, en los que R4 es hidroxi; R1 es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-6 o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, o alquiloxi C1-6; Z es un radical seleccionado de **Fórmula** en los que cada R5, R6, R7 y R8 está independientemente seleccionado de hidrógeno, halo, amino, alquilo C1-6o alquiloxi C1-6; o R7 y R8 tomados conjuntamente pueden…

Derivados 5-aminociclilmetil¿oxazolidin¿2¿ona.

(11/05/2012) Un compuesto de fórmula I en la que uno o dos de U, V, W, y X representan N, el resto representan CH o, en el caso de X, puede también representar CRa en donde Ra es flúor; R1 representa alcoxilo, halógeno o ciano; R2 representa H, CH2OH, CH2N3, CH2NH2, alquilcarbonilaminometilo o triazol-1-ilmetilo; R3 representa H, o, cuando n es 1, R3 puede también representar OH, NH2, NHCOR6 o triazol-1-ilo; A representa CR4; K representa O, NH, OCH2, NHCO, NHCH2, CH2NH, CH2CH2, CH=CH, CHOHCHOH o CHR5; R4 representa H o en conjunto con R5 forma un enlace, o también R4 puede representar OH cuando K no es O, NH, OCH2 o NHCO; R5 representa OH o en conjunto con R4 forma un enlace; R6…

Derivados de quinazolina sustituidos con sulfono como agentes inmunomoduladores para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y alérgicas.

(09/05/2012) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa (i) un anillo de arilo o de heteroarilo eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)-R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR6-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo, o (ii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 o alquinilo de C2-C6 eventualmente sustituido unavez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR5-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo, o (iii)…

Compuesto de amida heterocíclica y uso del mismo.

(09/05/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** en la que A es un grupo de enlace a cinc seleccionado entre los siguientes grupos: cada uno de los mismos tiene un sustituyente o sustituyentes seleccionados entre: (i) un átomo de halógeno, (ii) un grupo ciano, (iii) un grupo hidroxi, (iv) un grupo nitro, (v) un grupo formilo, (vi) un grupo amino, (vii) un grupo mono- o di-alquilamino C1-6, (viii) un grupo alquil C1-6-carbonilamino, (ix) un grupo alcoxi C1-6-carbonilamino, (x) un grupo alquilo C1-6, (xi) un grupo cicloalquilo C3-8, (xii) un grupo arilo C6-14, (xiii) un grupo alcoxi C1-6, (xiv) un grupo carboxilo, (xv) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, (xvi) un grupo aralquiloxi C7-16-carbonilo, (xvii) un grupo ariloxi C6-14-carbonilo, (xviii) un grupo cicloalquil…

Quinazolinas sustituidas en 2,4- como inhibidores de quinasa lipídica.

(04/05/2012) Un compuesto de la fórmula I, **Fórmula** en donde R1 es hidrógeno; o amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo; R2 es un arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi o ciano; R4 es arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; y R5 es hidrógeno, metilo o metilo sustituido con halógeno; con la condición de que si R4 es pirazolilo no sustituido o sustituido entonces R1 es amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo y R2, R3 y R5 son como se definió más arriba; and con la condición…

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