CIP-2021 : A61K 31/517 : condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/517[5] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/517 · · · · · condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Uso de un modulador de quinasa de tipo receptor para el tratamiento de la enfermedad poliquística del riñón.

(29/07/2015) Un compuesto o composición que comprende un compuesto para su uso en el tratamiento de la enfermedad poliquística del riñón (EPR) en un mamífero en donde el compuesto tiene la fórmula**Fórmula**

Derivados dialcoxiquinazolina como inhibidores de KDR.

(22/07/2015) Compuesto de la siguiente fórmula: **Fórmula** en el que cada uno de R1, R2, R5, R8, R9 y R10, independientemente, es H, halo, nitro, amino, ciano, hidroxi, alquilo que contiene 1-10 átomos de carbono, alquenilo que contiene 2-10 átomos de carbono, alquinilo que contiene 2-10 átomos de carbono, arilo monocíclico de 6 carbonos, bicíclico de carbonos o tricíclico de 14 carbonos, cicloalquilo que contiene 3-12 átomos de carbono, heterocicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, bicíclico de 8-12 miembros o tricíclico de 11-14 miembros, heteroarilo monocíclico de 5-8 miembros, bicíclico de 8-12 miembros o tricíclico de 11- 14 miembros, alcoxi, alquiltio, alquilcarbonilo, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo…

Antagonistas ciclohexil-azetidinilo de CCR2.

(22/07/2015) Compuesto de Fórmula I**Fórmula** en el que: A es**Fórmula** X es CH o N; Z es CH o N, siempre que X y Z no sean ambos CH; J es N o CH; Q es C-R5, siempre que J sea N, o Q sea N, siempre que J sea CH; R1 es H, fenilo, heteroarilo, CF3, -CH≥CH2, CO2alquilo C , NHBOC, NHalquilo C , N(alquilo C )CO2CH2Ph, NRbC(O)Rbb, NRbSO2Rbb, C(O)N(CH3)OCH3, C(O)NRbalquilo C , C(O)NHCH2Ph(OCH3)2, -C(OH)(CH2CH≥CH2)2, 3,6-dihidropiran-2-ilo, 2,5-dihidrofuran-2-ilo, tetrahidropiranilo, ciclopentenilo, ciclopentanilo, ciclohexenilo, ciclohexanilo, tetrahidrofuran-2-ilo, cicloheptanilo,**Fórmula** o alquilo C no sustituido o sustituido en el que dicho alquilo puede estar sustituido con hasta dos…

Derivado de fenilalanina.

(15/07/2015) Un derivado de fenilalanina de la siguiente fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde R11 representa un grupo hidroxilo, un grupo isopropiloxi, un grupo morfolinoetiloxi o un grupo benciloxi que puede estar sustituido con uno o varios grupos metilo o uno o varios grupos metoxi, R12 y R13 representa cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo acetilo o un grupo metiloxicarbonilo, o N(R12)R13 representa un grupo 1-pirrolidinilo, un grupo 1-piperidinilo, un grupo un 4-morfolinilo, un grupo 4-tiomorfolinilo, un grupo 3-tetrahidrotiazolilo o un grupo 1-piperazinilo en los que la posición cuarta puede estar sustituida con un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, R14 representa un…

Compuestos farmacocinéticamente mejorados.

(08/07/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sus sales o hidratos farmacéuticamente aceptables, en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en -O-(CH2)y-CO2R12, -O-(CH2)y-C(≥O)NR13R14, -O-(CH2)yheteroarilo, -O-(CH2)y-cicloalquilo, -O-C(≥O)-(CH2)y-NR13R14, -O-(CH2)z-NR13R14, -NH-C(≥O)-(CH2)y- NR13R14, -NH-C(≥O)-X-R15, -NH-(CH2)y-NR13R14, y -NH-(CH2)-C(≥O)-NR13R14; R12 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, -(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -(alquil C1-C6)- NR16R17, -(alquil C1-C6)-C(≥O)NR16R17, -(alquil C1-C6)-O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C7, un anillo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente…

Quinazolinonas como inhibidores de prolilhidroxilasa.

(01/07/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: n es 0-3 R1 es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -alquilo C1-4, - alquinilo C1-4, -alquenilo C1-4 opcionalmente sustituido con halógeno, -CF3, -OCF3, -SCF3, S(O)CF3, -C(O)- Rc, -C(O)N-Rc, -OH, -NO2, -CN, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, -S(O)-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -S-Rc, - S(O)-Rc, -SO2-Rc, -SO2N-Rc, -O-Rc, -NRaRb, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxina, benzo[1,3]dioxol, 1H-indol, bencilo, bifenilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, benciloxi opcionalmente sustituido con uno o más miembros…

Combinaciones de un conjugado de anticuerpo-fármaco anti-HER2 y agentes quimioterapéuticos, y métodos de uso.

(01/07/2015) Una combinación terapéutica para uso en un método para el tratamiento de cáncer que expresa ErbB2, en donde el método comprende la administración de una combinación terapéutica como una formulación combinada o de forma alterna a un mamífero, en donde la combinación terapéutica comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de trastuzumab-MCC-DM1 y una cantidad terapéuticamente eficaz de un agente quimioterapéutico seleccionado entre GDC-0941 y GNE-390.

Compuestos para la prevención y el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(06/05/2015) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o hidrato del mismo, en donde: W es nitrógeno; AR es T es carbono o nitrógeno;**Fórmula** Ra5, Ra7, y Ra8 se seleccionan independientemente de hidrógeno y fluoruro; Rb4 se selecciona de hidrógeno, Cl, Br, F, CF3, alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C5, alcoxi de C1-C4, cicloalcoxi de C3-C5, metoxi, -Oarilo, fenilo, CH2OH, -CH2morfolino, morfolino, piperidinilo, -CH2piperacino, - CH2(N-metilpiperacino), -NR1R2, y -CH2NR1R2; Rb5 se selecciona de hidrógeno, Cl, Br, F, arilo, y -NR1R2, en donde Rb4 y Rb5 pueden estar unidos para formar un anillo; Rc4 se selecciona de Cl, Br, alquilo de C2-C5, cicloalquilo de C3-C5, -SR1, -NHSO2R1,…

Derivados de moduladores como moduladores de quinasas RAF y metodo de uso de los mismos.

(06/05/2015) Un compuesto que tiene la fórmula VA o VB:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo, donde r es 1 o 2; X es O o S; n es 1 a 4; R3 es O; m es 0 a 2; R3 es alquilo inferior o halo. R4 y R5 son cada uno, independientemente, hidrógeno o metilo; R10 se selecciona independientemente de halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo y donde el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de halo, ciano, y cicloalquilo y donde el cicloalquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados de halo, ciano, alquilo y haloalquilo; y R1 se selecciona como sigue: i)…

Isoxazolo-quinazolinas como moduladores de la actividad de proteina cinasa.

(22/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: Y es O y Z es N, o Y es N y Z es O; X es O, S, SO2 o NH; R1 es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo y arilo; R2 es -NR'R" o -OR', donde R' y R" son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo,arilo y aril-alquilo, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, tanto R' como R" pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros, conteniendo opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S; A es…

Derivados de quinazolinamida adecuados para el tratamiento de enfermedades tumorales.

(15/04/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa H, A, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', Hal, (CH2)nNH2, (CH2)5 nNHA, (CH2)nNAA', CN, NO2, (CH2)nAr, OAr, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nHet, COHet, C≡C-CH2SiA2A', C≡CH, C≡C-A, CH≥CH-Ar1, CH≥CH-COOA, CH2CH(OH)CH2OH, O(CH2)nOH, NH(CH2)nOH, O(CH2)nOA, NH(CH2)nOA, O(CH2)nNHA, NH(CH2)nNHA, NR4R5, (CH2)nCOOA, (CH2)nCONH(CH2)2CN, NH(CH2)nAr o CH≥CH-COOH, R2 representa H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNHHet, (CH2)nSA o (CH2)nCH(OH)Ar, R3 representa A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nCN, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNAA', (CH2)nOH, (CH2)nOA o (CH2)nNHHet, R2 y R3, junto con el átomo de N al que están unidos, representan también un heterociclo mono- o bi-cíclico saturado,…

Compuesto de ciclopropano.

(15/04/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno, R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo ciano, y R3a, R3b, R3c y R3d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un…

Compuestos de quinazolina como bloqueadores de canales de sodio.

(25/03/2015) Compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula** o una sal o solvato de este farmacéuticamente aceptables, en donde: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno de manera independiente del grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, haloalquilo, ciano; amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi, carboxi, alcoxicarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, (alquilsulfonilamino)alquilo, ureido, (aminocarbonil)alquilamino y (carboxialquil)amino; G es G1, G2, G3 o G4, en donde G1 es -NR5R6, en donde R5 es H, alquilo o NH2, R6 es a) H, b) alquilo, c) hidroxialquilo, d) (aminocarbonil)alquilo, e) (aminocarbonil)(hidroxi)alquilo; f) aminoalquilo, g) alquilaminoalquilo, h)…

Moduladores alostéricos positivos del receptor M1 de piranilarilmetilbenzoquinazolinona.

(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que X-Y se selecciona del grupo que consiste en -O-CRARB-, -CRARB-O-, -CRARB-SRC-, -CRARB-NRC-, y -NRC-CRARB-; en donde cada uno de RA y RB se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en, (a) hidrógeno, y (b) -alquilo C1-6, y RC se selecciona entre el grupo que consiste en, (a) hidrógeno, (b) -C(≥O)-alquilo C1-6, (c) alquilo C1-6, (d) -C(≥O)-CH2-C6H5, (e) -S(≥O)2-alquilo C1-6; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, y hidroxi, siempre que cuando X-Y es-O-CRARB-, -CRARB-O-…

Composiciones para el tratamiento de cáncer.

(18/03/2015) Un producto farmacéutico que comprende: (A) un primer componente que comprende, a modo de agente activo, {3-[5-(4-clorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridín-3-carbonil]-2,4-difluorofenil}-amida de ácido propán-1-sulfónico (compuesto I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y (B) un segundo componente que comprende, a modo de agente activo, un inhibidor de EGFR, en forma de una preparación combinada para la utilización simultánea o secuencial en el tratamiento de cáncer que comprende b-Raf que presenta una mutación V600, en donde el inhibidor de EGFR se elige entre erlotinib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o cetuximab

Compuestos y composiciones farmacéuticas para tratar trastornos asociados con los receptores 5-HT1A y 5-HT2A.

(04/03/2015) Compuesto que presenta la fórmula general (I):**Fórmula** en la que, n ≥ 2, R1 es hidrógeno o etilo y R2 se selecciona del grupo que consiste en 3-trifluorometilfenilo, 2-clorofenilo, 2- metilfenilo, 2,3-dimetilfenilo, 2-cianofenilo y 2-metoxifenilo, o una sal farmacéutica apropiada del mismo.

Compuestos anti-amnésicos y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(04/03/2015) Utilización de al menos un compuesto de la siguiente fórmula (II):**Fórmula** en la que: - R1, R2, R3, y R4, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, especialmente elegido entre F, CI, Br, o I, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi de 1 o 2 átomos de carbono; - R5 y R6, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o cicloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o un grupo arilo de 6 átomos de carbono cuyo núcleo aromático está eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno o uno o varios grupos hidroxi, alcoxi de 1 o 2 átomos de carbono, trifluorometilo o nitro; - R9 y R10, idénticos…

Nueva composición para el tratamiento de la trombocitemia esencial.

(04/03/2015) Una composición farmacéutica libre de revestimiento gástrico que comprende anagrelida HCl, un polímero no dependiente del pH y un ácido soluble en agua farmacéuticamente aceptable, en donde el polímero no dependiente del pH se selecciona del grupo de poliacrilácidos, derivados de celulosa o poliacrilamidas, preferiblemente es CarbopolTM y en donde la cantidad de polímero no dependiente del pH es de 1,5 a 2,5 veces la de anagrelida (p/p).

Moléculas que inhiben una ruta metabólica que implica la proteína tirosina quinasa Syk y procedimiento de identificación de dichas moléculas.

(25/02/2015) Molécula que se une a la proteína tirosina quinasa Syk en una cavidad tridimensional que comprende el resto arginina situado en la posición 68 y los dos restos ácido glutámico situados en las posiciones 121 y 155 de la proteína tirosina quinasa Syk humana, cuya secuencia se define en la SED ID Nº 1, y (b) que puede inhibir al menos 5 en un 10 % in vitro la unión de (i) el fragmento de anticuerpo G4G11 (SEC ID Nº 2), o bien, (ii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une a la tirosina quinasa Syk humana en un epítopo que comprende al menos uno de los restos 65 a 74 de la secuencia de aminoácidos de la proteína tirosina quinasa Syk humana (SEC ID Nº 1), o bien, (iii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une con la proteína tirosina quinasa…

Derivados de 4-(anilino sustituido)quinazolina como inhibidores de la tirosina quinasa.

(21/01/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, R es seleccionado de un alquilsulfinilo C1-6 o un alquilsulfinilo C1-6 sustituido con uno o más halógenos.

Pirimidil ciclopentanos como inhibidores de proteína cinasa AKT.

(14/01/2015) Un método de preparación de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un enantiómero o una sal del mismo, en la que: R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H, OH, OMe o F; R2a es H, Me o F; R3 es H, Me, Et o CF3; A es**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Re o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R5 y R6 son independientemente H, OCH3, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con F, OH, alquilo C1-C3 o O(alquilo C1-C3), heterociclo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido con F, OH, alquilo C1-C3, ciclopropilmetilo o C(≥O)(alquilo C1-C3) o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados…

Terapia de combinación para el tratamiento del cáncer.

(07/01/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de la estructura (I):**Fórmula** o uno de sus hidratos y/o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y (ii) un compuesto de la estructura (II):**Fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

Aplicación terapéutica de análogos de perimidinonas contra la Leishmaniosis.

(29/12/2014) Aplicación terapéutica de análogos de perimidinonas contra la leishmaniosis. La presente invención se refiere a compuestos de estructura I y II para el tratamiento cutáneo y visceral de la Leishmaniosis. Específicamente se refiere al tratamiento frente a algunas especies del género Leishmania, en particular, L. amazonensis, L. infantum, L. braziliensis y L. guyanensis. La citotoxicidad de estos compuestos fue determinada frente a macrófagos de la línea celular 774.

Síntesis y uso de perimidinonas en trastornos del estado del ánimo y ansiedad.

(29/12/2014) Síntesis y uso de perimidinonas en trastornos del estado del ánimo y ansiedad. La presente invención se refiere a compuestos de fórmula I y a composiciones farmacéuticas que comprenden estos alcaloides para su uso en trastornos del estado del ánimo y ansiedad.

Composición farmacéutica para el tratamiento de la dependencia del alcohol.

(17/12/2014) Composición farmacéutica para el tratamiento de la dependencia del alcohol en el ser humano que comprende dos principios activos: - un compuesto que tiene una acción antagonista sobre los receptores 5-HT2 serotoninérgicos seleccionado como la ciproheptadina; y - un compuesto que tiene una acción antagonista sobre los receptores alfa1-noradrenérgicos seleccionado de entre la prazosina, la alfuzosina, la terazosina y la tamsulosina.

Uso del nintedanib para el tratamiento de la fibrosis pulmonar.

(10/12/2014) El compuesto (AK), la (Z)-3-(1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-fenilamino)-1-fenilmetileno]- 6-metoxicarbonil-2-indolinona, o un tautómero, un estereoisómero o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, para el uso en el tratamiento de la fibrosis pulmonar.

Inhibidores de la isoforma delta de la fosfatidilinositol 3-quinasa humana.

(19/11/2014) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general:**Fórmula** en el que el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en imidazolilo, pirazolilo, 1,2,3-triazolilo, piridizinilo, pirimidinilo, pirazinilo, 1,3 5-triazinilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, 1,8-naftiridinilo, pteridinilo, 1H-indazolilo y benzimidazolilo, cada uno de los cuales puede estar no sustituido o sustituido opcionalmente con de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, halo, alquilo C1-3, S (alquilo C1-3), ORa, halo y**Fórmula** en el que X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb); Y se selecciona del grupo que consiste…

Inhibidores de la tirosina-quinasa de Bruton.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula** en la que: es un enlace sencillo o un doble enlace; X es N; R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, heteroarilo bicíclico, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6,, halógeno, nitro, amino, amido, ciano, oxo o haloalquilo C1-C6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O, -S, -C(≥NH)NR2' o -S(≥O)2; cada R2' es con independencia H o alquilo C1-C6; R3 es H o R4; R4 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, (alquilo C1-C6,)-amino, cicloalquil-amino, di(alquilo C1-C6)- amino,…

Aplicaciones terapéuticas en el campo cardiovascular de derivados de quinazolindiona.

(12/11/2014) Un compuesto que responde a la fórmula general (I):**Fórmula** en la que: - A representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo; - R1 representa: • un átomo de hidrógeno, • -C(O)R en el que R es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi (C1-C6), un grupo arilo, un grupo cicloalquilo (C3- C6), o un grupo alquilo (C1-C6), estando dicho alquilo opcionalmente sustituido con: . uno o varios grupos hidroxi, . un grupo benciloxi, • un grupo alcoxi (C1-C6), opcionalmente sustituido con un arilo, o . un grupo cicloalquilo (C3-C6), • un grupo alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido; - R2 representa: • un átomo de hidrógeno, • un átomo de halógeno, • un grupo ciano, • un grupo nitro, • un grupo alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con un -NH2, o…

Métodos de tratamiento de cáncer resistente a agentes terapéuticos de ERBB.

(12/11/2014) Un agente terapéutico anti-ErbB y un agente terapéutico anti-MET para su uso en el tratamiento de un cáncer en un sujeto que ha desarrollado resistencia al tratamiento con un agente terapéutico anti-ErbB, en el que el sujeto tiene una amplificación del gen MET, en el que el agente terapéutico anti-ErbB es gefitinib, erlotinib, lapatinib, PF00299804, CI-1033, EKB-569, BIBW2992, ZD6474, AV-412 o HKI-272, y en el que el agente terapéutico anti-MET es PHA-665.752, SU11274, SU5416, PF-02341066, XL-880 o MGCD265.

Inhibidores de EGFR basados en sales de tartrato o complejos de quinazolina que contienen un resto que se une al cinc.

(29/10/2014) Una composición farmacéutica, que comprende: (a) una sal de ácido tartárico o un complejo de ácido tartárico con un compuesto representado por la fórmula II:**Fórmula** en donde: B es un alquileno C3 a C9; R1 se selecciona de hidrógeno, alcoxi C1 a C4 o alcoxi C1 a C4 sustituido; R2 se selecciona independientemente cada uno de alquinilo C2 a C4, halógeno, alquilo C1 a C4 y alquenilo C2 a C4; y n es 1, 2 o 3; (b) una ciclodextrina; y (c) un excipiente farmacéuticamente aceptable.

Nuevas carboxamidas amino-azaheterocíclicas.

(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: X es N o C-R3, Y es NH, O o ausente, R1 es L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 o L1-R4, R2 es H, A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA o NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O- L1-Ar, L1-R4, L1 y L3 cada uno, independientemente el uno del otro, son un enlace único, alquileno ramificado o no ramificado con 1, 2,3 4 o 5 átomos, que pueden ser sustituidos o mono- o di-sustituidos con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N2, etenilo o etinilo, y/o mono-sustituidos con R4, y en los que uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo…

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