CIP-2021 : A61K 31/517 : condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/517[5] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/517 · · · · · condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de tetrahidro-quinazolinona como inhibidores de TANK y PARP.

(06/04/2016) Compuestos seleccionados del grupo N.º Nombre y/o estructura "A5" 2-[4-(3-fluorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A6" 2-[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A8" 2-[4-(4-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A9" 2-[4-(2-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A10" 2-(4-trifluorometilpiperidin-1-il)-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A11" 2-[4-(3-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A13" 2-(4-terc-butilpiperazin-1-il)-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A14" 2-[4-(4-metoxifenil)-3-oxopiperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A15" 2-[4-(piperidin-1-carbonil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona …

Potenciador de efecto antitumoral que comprende un compuesto de imidazooxazina.

(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIKAWA,KOJI, OKADA,MEGUMU.

Potenciador del efecto antitumoral para su utilización en un procedimiento de potenciación de uno o más otros agentes antitumorales, que comprende, como un principio activo, un compuesto de imidazooxazina representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** [quím. 1] en el que A, B, C, y D representan C-R1a, C-R1b, C-R1c, y C-R1d, respectivamente, o uno o dos de entre A, B, C, y D representan un átomo N; por lo menos dos de entre R1a, R1b, R1c, y R1d representan hidrógeno, y el/los otro(s) representa(n) halógeno; ciano, alquilo C1-6 que puede presentar un/unos grupo(s) hidroxilo como sustituyente(s); alcoxi C1-6; carbonilo que presenta, como un sustituyente, hidroxilo, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino opcionalmente sustituido, o mono- o di-(alcoxi C1-6)amino; o un grupo heterocíclico insaturado; R2 representa fenilo, piridilo, o tienilo; R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, o ciclopropilo; y R4 representa hidrógeno o hidroxi.

PDF original: ES-2660215_T3.pdf

Quinazolinas y compuestos heterocíclicos relacionados, y su uso terapéutico.

(07/03/2016). Solicitante/s: VERENIGING VOOR CHRISTELIJK HOGER ONDERWIJS, WETENSCHAPPELIJK ONDERZOEK EN PATIENTENZORG. Inventor/es: SMITS,ROGIER ADRIAAN, LEURS,REGORIUS, DE ESCH,IWAN JOZEF PHILOMENA.

Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que X es CR1 o N; Y es CR3 o N; R1, R3, R4, R5 y R6 son independientemente H, F, Cl, Br, I o un grupo hidrocarbonado que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos; R7 es un grupo heterocíclico que incluye uno o más átomos de N; y Ry y Rz son cada uno H o los mismos o diferentes grupos, que incluyen grupos cíclicos formados por Ry y Rz con el átomo de N, de hasta 20 átomos de carbono y que incluyen opcionalmente hasta 3 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S; o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptable, en la que el éster farmacéuticamente aceptable se selecciona de alquilo de C1-7, cicloalquilo de C5-7, fenilo, y ésteres de fenil-alquilo de C1-6.

PDF original: ES-2562674_T3.pdf

Inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa delta humana.

(02/03/2016) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general: **Fórmula** en la que A es **Fórmula** que está, sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, alquilo C1-3, S(alquilo C1-3), ORa, halo y **Fórmula** X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb); Y es SO o SO2; R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, halo, NHC(≥O)alquilen C1-3N(Ra)2, NO2, ORa, CF3, OCF3, N(Ra)2, CN, OC(≥O)Ra, C(≥O) Ra, C(≥O) ORa, aril ORb, Het, NRaC(≥O)alquilen C1-3C(≥O)ORa, arilOalquilen C1-3-N(Ra)2, arilOC(≥O)Ra, alquilen C1-4C(≥O)ORa,…

Derivados de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolina sustituidos de utilidad en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos y enfermedades asociadas con la angiogénesis.

(02/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal, solvato hidrato o estereoisómero del mismo, en la que: R1 es -(CH 5 2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5'); R2 es un heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos R6; R3 es alquilo o cicloalquilo; R4 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi y R5 y R5' pueden ser iguales o diferentes y son independientemente, hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo, o alcoxialquilo o R5 y R5' pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno de 3-7 miembros que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional seleccionado entre oxígeno, nitrógeno o azufre y que puede estar…

Derivados de quinazolinona útiles como moduladores FGFR quinasa.

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que incluye cualquier forma isomérica tautomérico o estereoquímico de la misma, en donde W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-; cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1- 4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1-4alcoxi, C1-4alcoxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido…

Nuevos derivados de N-(2,3-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)-4-quinazolinamina y N-(2,3-dihidro-1H-indol-5-il)-4-quinazolinamina como inhibidores de PERK.

(02/03/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que R1 es -Ar1, -O-Ar1 o -NH-Ar1; Ar1 es fenilo, piridinilo, indazolilo, pirazolilo, indolilo, imidazolilo, bencimidazolilo, tienilo, quinazolinilo, benzo[b]tienilo, benzofuranilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, 1,3-dihidro-1-oxo-2H-isoindolilo, 1,3-dihidro-1,3- dioxo-2H-isoindolilo, naftilo, isoquinolinilo, quinolinilo, cinolinilo, furanilo o 2,3-dihidro-2-oxo-1H-bencimidazolilo; cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquilC1-4-carbonilo, alquiloxi C1-4, halo, Ar2 y alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos de halo; Ar2 es fenilo, tienilo, furanilo, isoxazolilo, oxazolilo…

Terapia de combinación con un alcaloide antitumoral.

(24/02/2016). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: AVILES MARIN,Pablo,Manuel, MONEO OCAÑA,VICTORIA, SANTAMARÍA NÚÑEZ,GEMA, GARCÍA FERNÁNDEZ,LUIS FRANCISCO, GALMARINI,CARLOS MARÍA, GUILLÉN NAVARRO,MARÍA JOSÉ.

PM01183, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para uso en el tratamiento del cáncer, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de PM01183, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en combinación sinérgica con una cantidad terapéuticamente eficaz de un antimetabolito, en la que el antimetabolito se selecciona de 5-fluorouracilo, gemcitabina, citarabina, capecitabina, decitabina, floxuridina, aminopterina, metotrexato, pemetrexed y raltitrexed.

PDF original: ES-2569180_T3.pdf

Compuestos de pirimidina condensados sustituidos.

(24/02/2016) Compuestos de pirimidina de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde G es un fenilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z, pudiendo estar condensado dicho fenilo o dicho heterociclo aromático con un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros, pudiendo dicho anillo condensado ser saturado, parcialmente insaturado o aromático, y estar sustituido con al menos un sustituyente Z; Z es, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1- C6), haloalcoxi(C1-C6),…

Pirazolo-quinazolinas como moduladores de la actividad de la proteína quinasa.

(17/02/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 es un grupo arilo ortosustituido o un grupo heterociclilo o cicloalquilo(C3-C7); R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), cicloalquilo(C3-C7) o heterociclilo lineal o ramificado; R3 es arilo; R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo o alquilo(C1-C6), pudiendo este grupo estar opcionalmente ciclado junto con uno de los átomos del grupo que puede representar R3 para formar un grupo cíclico(C4-C7) fusionado; R5 y R6 son en cada caso, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C6), o están opcionalmente ciclados junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un grupo cicloalquilo(C3-C7), siendo…

Carboxamidas azaheterocíclicas bicíclicas como inhibidores de la cinasa p70S6K.

(25/01/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** y sus sales, solvatos o solvatos de sales farmacéuticamente aceptables, en donde X es N o C-R3, Y es NH, O o está ausente, R1 es L1-R4-L2-R5 o L1-R4, R2 es A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA, NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4, L1 es un enlace sencillo, metileno o metileno sustituido con metilo, en donde el metileno o el grupo metilo del metileno sustituido con metilo puede no estar sustituido o puede estar mono- o disustituido con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N3, etenilo o etinilo,…

Derivados de quinazolindiona, su preparación y sus aplicaciones terapéuticas.

(13/01/2016) Compuesto que responde a la fórmula general (I):**Fórmula** en la que - A representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo; - R1 representa: • un átomo de hidrógeno, • -C(O)R en el que R es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi (C1-C6), un grupo arilo, un grupo cicloalquilo (C3- C6), o un grupo alquilo (C1-C6), estando dicho alquilo sustituido eventualmente con: * uno o varios grupos hidroxi, * un grupo benciloxi, * un grupo alcoxi (C1-C6), eventualmente sustituido con un arilo, o * un grupo cicloalquilo (C3-C6), • un grupo alquilo (C1-C6), eventualmente sustituido; - R2 representa: • un átomo de hidrógeno,· • un átomo de halógeno, …

Derivados de 2-amino-3,4-dihidroquinazolina y su aplicación como inhibidores de la catepsina D.

(30/12/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en los que I1, I2, I3 significan CR1 o CT, con independencia entre sí, X significa H o NH2, Y significa un grupo de alquilarilo cíclico, caracterizado porque en un alquilo cíclico no sustituido o en uno sustituido una o dos veces por ≥S, ≥NR, ≥O, R, T, OR, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NRCONR'R'' y/o NRSO2R', con 5 o 6 átomos de C, donde uno o dos grupos CH2, con independencia entre sí, pueden reemplazarse por O, S, SO, SO2, NR, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, y/o también 1-11 átomos de H por F y/o Cl , hay condensados 1 o 2 anillos aromáticos, Ar significa un fenilo o un naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces por R1, o…

Procedimiento para la preparación de compuestos de aminocrotonilo.

(30/12/2015) Procedimiento para la preparación del dimaleato de 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo- 2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina, que abarca las etapas a y b a) reacción de un compuesto de la fórmula general (V)**Fórmula** en la que X significa un átomo de nitrógeno y Ra significa el grupo 3-cloro-4-fluorofenilo, en disolventes adecuados después de la correspondiente activación con ácido di-(alquil C1-4)-fosfonoacético y b) reacción del compuesto de la fórmula general (VI) así obtenido**Fórmula** en la que X significa un átomo de nitrógeno, Ra significa el grupo 3-cloro-4-fluorofenilo…

Compuestos de tetrahidrocarbazol y carbazol carboxamida sustituidos útiles como inhibidores de quinasa.

(23/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., SHI, QING, LIU, QINGJIE, KO, SOO, SUNG, LANGEVINE,CHARLES M, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, SRIVASTAVA,ANURAG S, DELUCCA,GEORGE V, GALELLA,MICHAEL A, BERTRAND,MYRA BEAUDOIN.

Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que: las dos líneas punteadas representan dos enlaces simples o dos dobles enlaces; Q es: **Fórmula** R1 es F, Cl, -CN o -CH3; R2 es Cl o -CH3; R3 es -C(CH3)2OH o -CH2CH2OH; Ra es H o -CH3; cada Rb es independientemente F, Cl, -CH3 y/o -OCH3; y n es cero, 1 o 2.

PDF original: ES-2636652_T3.pdf

Compuestos para la reducción de producción de beta-amiloide.

(18/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6; B se selecciona de fenilo y piridinilo, en donde el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi-C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo,…

Derivados de quinazolina y uso terapéutico de los mismos.

(18/12/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo, que es un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en el cual: (R1)n se selecciona entre 6-NHCH2R3, H, 6-nitro, 6-bromo, 6-yodo, 7-fluoro, 5-metilo y 6,7-dietoxi; y R3 se selecciona entre el grupo que consiste en -CH(CH3)2 y Ar, donde Ar se selecciona de (a) fenilo 4-sustituido, donde el 4-sustituyente se selecciona entre -CH(CH3)2, -OCH2Ph, -OCH2CH2CH3 y -Ph; (b) fenilo 3-sustituido, donde el 3-sustituyente se selecciona entre metoxi, 4-clorofenoxi, benciloxi, 4-metoxifenoxi, 4-metilfenoxi, 3-trifluorometilfenoxi y metilo; (c) fenilo 2-sustituido, donde el 2-sustituyente se selecciona entre metilo, nitro y benciloxi; (d)…

Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT.

(17/12/2015) Composición farmacéutica que comprende un compuesto seleccionado de fórmula I:**Fórmula** tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos; y un segundo fármaco; en la que en la fórmula I: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A es**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros,…

Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT.

(17/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en la que: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A se selecciona entre las fórmulas 2 y 4**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros, W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente…

Derivados de quinazolinona 5-sustituidos como agentes anti-cancerosos.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o estereoisómero del mismo, para su uso en un método de tratamiento, control o prevención de un cáncer de la sangre o de la médula ósea, en donde: R1 es: hidrógeno; halo; -(CH2)nOH; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; alcoxi (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; o -(CH2)nNHRa, donde Ra es: hidrógeno; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; -(CH2)n-(arilo de 6 a 10 miembros); -C(O)-(CH2)n-(arilo de 6 a 10 miembros) o -C(O)-(CH2)n-(heteroarilo de 6 a 10 miembros),…

Dihidropirimidinonas bicíclicas sustituidas y su uso como inhibidores de la actividad elastasa de neutrófilos.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R1 es fenilo o un heteroarilo de cinco o seis miembros, en el que uno, dos o tres elementos están reemplazados por un elemento seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en N, O o S; estando cada anillo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, O2N-, NC-, H2N-, HO-, R1.1, R1.1O-, R1.2, R1.3S-, R1.3(O)S- y R1.3(O)2S-; R1.1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -alquil C1-6-, -cicloalquil C3-6-, haloalquil C1-6- y halocicloalquilo C3-6; R1.2…

Derivados de isoquinolina, quinolina y quinazolina como inhibidores de la señalización de Hedgehog.

(16/12/2015). Solicitante/s: NantBioScience, Inc. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, HAN,Hongna, SUN,Xiaowen, DESAI,Neil, KORONIAK,LUKASZ.

Un compuesto como se muestra en la Fórmula (B):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo C1-C6; 10 R7 se selecciona entre heterociclilo, haloalquilo, NR3C(O)R4, NR3C(O)NR4R5, NR3C(O)[C(R3)(R4)]nO[C(O)]pR4, (CH2)nSO2R3, NR3SO2R4, NR3C(O)-Q-R4, y N(OR3)C(O)R4; n es 1-2; p es 0 ó 1 ; Q es heterociclilo; U se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6, -NR4R5, -OR4 y ciano; V se selecciona entre CH y N; W es CH; Z se selecciona entre H, halo y alquilo C1-C6.

PDF original: ES-2557453_T3.pdf

Sales de inhibidor de plk.

(04/12/2015) Formas cristalinas de sales del compuesto 937 con la fórmula siguiente:**Fórmula** seleccionadas entre L-tartrato, L-malato y fumarato, cada una con un patrón de difracción de rayos X del polvo obtenido irradiando muestras de polvo con una fuente de Cukα y que comprenden picos de reflexión a los siguientes valores de ángulo 2θ: - L-tartrato: 8,3, 12,5, 13,5, 14,4, 16,7, 18,0, 18,3, 18,7, 20,3, 20,6, 21,0, 22,4, 24,1, 28,5, 29,0; - L-malato: 6,7, 8,3, 12,4, 13,4, 16,7, 17,4, 18,2, 18,7, 20,1, 20,4, 22,3, 23,5, 23,9, 25,2, 28,3; y - fumarato: 14,3, 14,8, 15,3, 15,9, 18,1, 18,5, 20,1, 21,1, 21,5, 22,1, 22,9, 24,0, 24,5, 24,8, 26,8 (cristal forma I).

Compuestos de quinazolina como inhibidores de la cinasa de serina / treonina.

(03/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es heterociclilo o heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazolilo, triazolilo oxadiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, hidroxilo y oxo; Ar es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C1-6, halógeno, haloalcoxi…

Heterociclos bicíclicos, medicamentos que contienen estos compuestos, su uso y procedimiento para su preparación.

(02/12/2015) Heterociclos bicíclicos de la fórmula general**Fórmula** en la que significan Ra un átomo de hidrógeno, Rb un grupo 1-feniletilo o un grupo fenilo, en el que el núcleo de fenilo está sustituido con los radicales R1 y R2, en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, X un átomo de nitrógeno, A un grupo imino, B un grupo carbonilo, C un grupo 1,2-vinileno o etinileno, D un grupo metileno, E un grupo dimetilamino, dietilamino, bis-(2-metoxi-etil)-amino, N-metil-N-(2-metoxi-etil)-amino, N-etil-N-(2-metoxietil)- amino, N-metil-N-ciclopropil-amino, N-metil-N-ciclpropilmetil-amino, N-metil-N-(1-metoxi-2-propil)-amino, N-metil- N-(2-metoxi-propil)-amino, N-metil-N-(3-metoxi-propil)-amino, un…

Cristal de sal hidrocloruro de derivado de fenilalanina.

(07/10/2015) Un cristal de una sal de adición de ácido clorhídrico farmacéuticamente aceptable del compuesto representado por la fórmula (I) siguiente:**Fórmula**

Quinazolinas S-sustituidas y sus aplicaciones terapéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por PDE7.

(31/08/2015) Quinazolinas S-sustituidas y sus aplicaciones terapéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por PDE7. La presente invención se refiere a una familia de derivados de quinazolinas S-sustituidas que presentan actividad inhibitoria de la enzima fosfodiesterasa 7 (PDE7), útiles para el tratamiento o prevención de enfermedades mediadas por dicha enzima, especialmente enfermedades inflamatorias, neurodegenerativas, neurológicas, psiquiátricas y/o autoinmunes.

Métodos para el tratamiento de tumores sólidos.

(26/08/2015) Un compuesto de fórmula I ópticamente activo**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una composición farmacéutica que comprende un compuesto ópticamente activo de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para uso en un método de tratamiento de un tumor sólido en un sujeto.

Derivados de benzoxazinona.

(26/08/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que R1 representa alquilo C1-6 halogenado o cicloalquilo C3-8 halogenado; R2 representa un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en los siguientes grupos: **Fórmula** en la que W representa alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6 o cicloalquileno C3-6, en donde los alquileno, alquenileno, alquinileno o cicloalquileno pueden estar sustituidos con alquilo C1-3 opcionalmente halogenado, alquiloxi C1-3 opcionalmente halogenado, hidroxilo o halógeno; R representa alquilo C1-6 cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, en donde los alquilo C1-6 cicloalquilo…

Composiciones antifúngicas de azol.

(19/08/2015) Un derivado de pirimidona de fórmula general I:**Fórmula** como racemato, mezcla diastereoisomérica o enantiómero puro, en la que: Ar representa fenilo o fenilo sustituido con uno o más grupos halógeno y/o trifluorometilo; R1 es alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4; o R1 junto con R2 forman una cadena de polimetileno C2-C4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4 o ciclopropilo; A representa un anillo de benceno o un anillo heter ocíclico de 5 o 6 miembros en el que uno o más de los átomos de anillo se selecciona del grupo consistente en N, O y S, pudiendo estar opcionalmente condensados dichos anillos con un anillo de benceno o un anillo heterocíclico de 5 o…

Derivados de quinazolina.

(05/08/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1, R2 significan en cada caso independientemente entre sí H, A, (CH2)nHet o (CH2)nAr, R1 y R2 también significan, junto con el átomo de N al que están unidos, un heterociclo mono o bicíclico saturado, insaturado o aromático, no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal, A, (CH2)nHet, (CH2)nAr, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNH2, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, NHCOA, NA'COA, CONH2, CONHA, CONAA', OC(≥O)(CH2)pNH2 y/o ≥O (oxígeno carbonílico), que puede contener de 1 a 3 átomos de N, O y/o S adicionales, R3 y R4 10 también significan, junto con el átomo de C al que están unidos, un carbociclo C3-Cmonocíclico saturado o insaturado no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal,…

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