CIP-2021 : A61K 31/517 : condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/517 · · · · · condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de quinazolinona como inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
X, Y y Z se seleccionan independientemente de C(R') y N, en donde al menos uno de X, Y y Z es C(R');
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m' es 0 o 1;
A es un enlace simple o C(O);
cada R' se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido y cicloalquilo opcionalmente sustituido;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, ciano, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido, hidroxi, C3-8 cicloalquilo opcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido;
cada R2 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo opcionalmente…
Antagonistas de CYP2J2 en el tratamiento del dolor.
(02/10/2019). Solicitante/s: FRAUNHOFER-GESELLSCHAFT ZUR FORDERUNG DER ANGEWANDTEN FORSCHUNG E.V.. Inventor/es: GEISSLINGER, GERD, PARNHAM, MICHAEL JOHN, DR., SISIGNANO,MARCO, BRENNEIS,CHRISTIAN, SCHOLICH,KLAUS, ZINN,SEBASTIAN.
Un antagonista selectivo de la citocromo P450 epoxigenasa 2J2 (CYP2J2) para uso en la prevención o tratamiento del dolor neuropático periférico inducido por quimioterapia (CIPNP) en un sujeto, en donde dicho antagonista selectivo de CYP2J2 se selecciona del grupo que consiste en estradiol, fenoxibenzamina-HCl, propionato de clobetasol, mesilato de doxazosina, fenofibrato, levonorgestrel, aripiprazol, halcinonida, telmisartán, clofazimina, levotiroxina-Na, alosetrón-HCl, fluocinonida, liotironina-Na, dihidrocloruro de meclizina y terfenadina.
PDF original: ES-2753606_T3.pdf
Formulación farmacéutica de inhibidores de la carboxamida VIH integrasa que contienen una composición de control de la velocidad de liberación.
(25/09/2019) Una formulación farmacéutica para administración oral como una dosis sólida, que comprende una cantidad efectiva de una sal de potasio del Compuesto A y una composición de control de la velocidad de liberación que comprende hidroxipropilmetilcelulosa de alta viscosidad, poloxámero y, opcionalmente, lactosa; en donde el compuesto A es:**Fórmula**
y en donde la sal de potasio del Compuesto A se emplea en una cantidad en un intervalo de aproximadamente el 5 a aproximadamente el 75 % en peso sobre una base de fenol libre;
el poloxámero se emplea en una cantidad en un intervalo de aproximadamente el 5 a aproximadamente el 25 % en peso;
la hidroxipropilmetilcelulosa de alta viscosidad se emplea…
Combinaciones farmacéuticas que comprenden (a) el inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina 4/6 (CDK4/6) LEE011 (= ribociclib) y (b) el inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) erlotinib, para el tratamiento o la prevención del cáncer.
(25/09/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CAPONIGRO,GIORDANO, HORN-SPIROHN,THOMAS, LEHAR,JOSEPH.
Una combinacion farmaceutica que comprende:
(a) un primer compuesto que tiene la estructura de formula (I):**Fórmula**
o un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable de este y
(b) un segundo compuesto que tiene la estructura de formula (II):**Fórmula**
o un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2761885_T3.pdf
Terapia combinada con melatonina para la reducción de la presión intraocular.
(17/09/2019) La presente invención describe el uso combinado de la melatonina (5-metoxi-N-acetiltriptamina) y de un agonista α1 adrenérgico como el prazosin (2-[4-(2- Furoyl)piperazin-1-yl]-6.7-dimetoxiquinazolin-4-amina) para el tratamiento de las patologías oculares que ocurren con un incremento de la presión intraocular como por ejemplo el glaucoma. La invención describe una formulación farmacéutica combinada de la sustancia comercial melatonina (5-metoxi-N-acetiltriptamina) y del prazosin (2-[4-(2-Furoyl)piperazin-1-yl]-6.7-dimetoxiquinazolin-4-amina) y/o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. En la presente invención se reivindica también el uso combinado de la melatonina y…
(28/08/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cinco R11, un anillo de carbono C3- 7 opcionalmente sustituido con uno a cinco R12, o un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno a cinco R13, donde cuando el grupo alquilo C1-8 representado por R1 es un grupo alquilo ramificado, los grupos alquilo C1-3 ramificados desde el mismo átomo de carbono pueden formar juntos un anillo de carbono C3- 7 saturado;
el anillo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
es un anillo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
en donde p representa un número entero de 0 a 3, cuando p es dos o más,…
Quinazolinas sustituidas con sulfoximina para composiciones farmacéuticas.
(14/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
y
en las que X es CH o N;
R5 es H, halógeno o CN; y
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(CH2)1-3-C(=O)-NH- (alquilo C1-5) y -(CH2)1-3-C(=O)-N(CH3)-(alquilo C1-5);
en el que cada grupo alquilo o cicloalquilo de R4 está opcionalmente sustituido con uno o más F o un CN, OH o CF3;
en el que cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más F y/o un OH o -O- (alquilo C1-3); o
R4 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** y **Fórmula**
R1 es halógeno, alquilo C1-3 o -O-(alquilo…
Derivados heteroaromáticos bicíclicos condensados como moduladores de la actividad del TNF.
(14/08/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula**
en donde
q es cero o 1;
A representa C-R2 o N;
G representa el residuo de un anillo heteroaromático de seis miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo;
E representa -O-, -CH2- o -CH(CH3)-;
Q representa -CH2-;
Z representa hidrógeno o metilo;
V representa C-R22 o N;
R2 representa hidrógeno o halógeno;
R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o difluorometoxi;
R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino;
…
Derivados de quinolina como inhibidores del bromodominio.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula IC:**Fórmula**
en donde:
R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halo, haloalquilo C1-4, ciano, NR2aR2b, carboxilo, C(O)NR2aR2b, OR2c, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, heterocicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, arilo C3-12 no sustituido o sustituido, y heteroarilo C3-12 sustituido o no sustituido;
en donde cada R2a, R2b y R2c se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, haloalquilo C1-4 no sustituido o sustituido, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, y heterocicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido;
o Ra y R2b y el átomo de nitrógeno al que están unidos se unen para formar heterocicloalquilo C3-12 no sustituido…
Inhibidores duales de MET y VEGF para el tratamiento del cáncer de próstata resistente a la castración y metástasis ósea osteoblástica.
(14/08/2019). Solicitante/s: EXELIXIS, INC. Inventor/es: SMITH, DAVID, HUSSAIN,MAHA.
Compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es halo;
R2 es halo;
R3 es alquilo (C1-C6);
R4 es alquilo (C1-C6); y
Q es CH o N.
para usar en el tratamiento de cáncer de próstata resistente a la castración (CRPC) o metástasis óseas osteoblásticas asociadas con CRPC.
PDF original: ES-2754973_T3.pdf
Cristales de dimaleato de un compuesto de crotilo de quinazolina y métodos de preparación y usos de los mismos.
(14/08/2019). Solicitante/s: Hangzhou Huadong Medicine Group Biopharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LV,YUBIN, YIN,JIANMING, HUANG,XUEHUI, LI,BANGLIANG.
Una forma cristalina K del dimaleato del compuesto de fórmula I,**Fórmula**
el patrón de difracción de rayos X en polvo (radiación CuKa) de la forma cristalina K tiene picos característicos en los siguientes ángulos de difracción 2θ: 5,8+-0,2°, 12,5+-0,2°, 14,8+-0,2°, 18,9+-0,2°, 21,7+-0,2°, 23,6+-0,2°, 24,9+-0,2° y 25,8+-0,2°.
PDF original: ES-2745075_T3.pdf
Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmulas (Ib) o (Ic)**Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal de los mismos, para su uso en terapia en combinación con al menos otro agente terapéutico seleccionado de agentes antiarrítmicos; bloqueadores de los canales de calcio; inhibidores de la ciclooxigenasa; agentes antiplaquetarios; diuréticos agentes antihipertensivos; agentes antitrombóticos/trombolíticos; anticoagulantes; inhibidores de la HMG-CoA reductasa; agentes reductores de colesterol/lípidos; agentes antipoliferativos; agentes antitumorales; agentes antidiabéticos; antagonistas de los receptores de mineralocorticoides; agentes antiosteoporosis; agentes de terapia de reemplazo hormonal; antidepresivos, agentes contra la ansiedad;…
Métodos para tratar el cáncer de pulmón no microcítico usando una terapia de combinación de inhibidores de TOR quinasa.
(10/07/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: XU,SHUICHAN, TRAN,TAM MINH, HEGE,KRISTEN MAE.
La 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2-(1H)-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, estereoisómeros o tautómeros, para su uso en un método para tratar el cáncer de pulmón no microcítico avanzado, comprendiendo dicho método administrar una cantidad eficaz de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2-(1H)-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, estereoisómeros o tautómeros, en combinación con una cantidad eficaz de erlotinib o azacitidina a un paciente que padece cáncer de pulmón no microcítico avanzado.
PDF original: ES-2742398_T3.pdf
Formulaciones orales de liberación inmediata para quinazolinonas sustituidas.
(12/06/2019) Formulación oral de liberación inmediata que comprende un principio activo seleccionado de:
2-(4-(2-hidroxietoxi)-3,5-dimetilfenil)-5,7-dimetoxiquinazolin-4(3H)-ona; y la sal de clorhidrato del mismo;
en el que el principio activo 5 está presente:
(a) en una cantidad del 10% al 12% en peso y la formulación comprende además:
(i) del 82% al 83% en peso de celulosa microcristalina;
(ii) 2,5% en peso de dióxido de silicio coloidal;
(iii) 4,0% en peso de glicolato sódico de almidón; y
(iv) 0,5% en peso de estearato de magnesio;
(b) en una cantidad del 20% al 22% en peso y la formulación comprende además:
(i) del 70% al 72% en peso de celulosa microcristalina;
(ii) 2,5% en peso de dióxido de silicio coloidal;
(iii) 4,0% en peso de glicolato sódico de almidón; y
(iv) 0,5% en peso de estearato de…
Derivados de 1ñ((3ñ((1ñpiperazinil)carbonil)fenil)metil)ñ2,4(1H,3H)ñquinazolinadiona como inhibidores de la PARP para tratar el cáncer.
(12/06/2019) Un compuesto que tiene la Fórmula III:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de este, en donde:
R1-R4 son independientemente hidrógeno, halo, amino opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, C1-10alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, carboxialquilo, nitro, ciano, etilenodioxo, acilamido, hidroxi, tiol, aciloxi, azido, carboxi, carbonilamido o alquiltiol opcionalmente sustituido;
R7-R10 son independientemente hidrógeno, halo, amino opcionalmente sustituido, alcoxi, C1-10 alquilo, haloalquilo, arilo, carbocíclico, un grupo heterocíclico, un grupo heteroarilo,…
Derivados de quinazolina usados para tratar el VIH.
(04/06/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
Q es**Fórmula**
X1, X2 y X3 son cada uno independientemente N o C(R11), siempre que, como máximo 2 de X1, X2 y X3 son N; R1 es -H, -CN, -ORa, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes;
R2 es -H, -CN, -ORa, -NRaRb, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en donde cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12 , que pueden ser iguales o diferentes;
R3 es -H, -ORa, -SRa, -NRaRb, -NHC…
Dihidropirimidinonas bicíclicas sustituidas y su uso como inhibidores de la actividad de la elastasa de neutrófilos.
(15/05/2019). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: OOST, THORSTEN, ANDERSKEWITZ, RALF, MORSCHHAEUSER, GERD, PETERS,STEFAN, GNAMM,CHRISTIAN, HOESCH,HOLGER, RIES,UWE JOERG.
Un compuesto de fórmula 1**Fórmula**
en la que
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
y R3 es H;**Fórmula**
o
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
y R3 es CH3;
o
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
y R3 es CH3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2740428_T3.pdf
Combinaciones de inhibidores de MEK, EGFR y ERBB2 en el tratamiento del cáncer de pulmón causado por un mutante de KRAS.
(08/05/2019). Solicitante/s: Stichting Het Nederlands Kanker Instituut- Antoni van Leeuwenhoek Ziekenhuis. Inventor/es: BERNARDS,Rene, SUN,CHONG.
Un inhibidor de MEK para su uso en el tratamiento del cáncer de pulmón causado por un mutante de KRAS, preferiblemente en el que el cáncer se caracteriza por la expresión de HER3, en el que el inhibidor de MEK se administra simultánea, separada o secuencialmente con un inhibidor de EGFR y simultánea, separada o secuencialmente con un inhibidor de ERBB2, en el que:
a) el inhibidor de MEK es Selumetinib y el inhibidor de EGFR y el inhibidor de ERBB2 son el mismo inhibidor y se compone de Dacomitinib o Afatinib o
b) el inhibidor de MEK es Trametinib y el inhibidor de EGFR y el inhibidor de ERBB2 son el mismo inhibidor y consiste en Afatinib.
PDF original: ES-2738864_T3.pdf
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S;
cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…
Derivados de purina para uso en el tratamiento de enfermedades relacionadas con FAP.
(17/04/2019) Uso de un compuesto seleccionado de
• 1-[(quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 1-[(3-metil-isoquinolin-1-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-5 il)-8-((S)-3-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 1-[(4-metil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 1-[(4-fenil-quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-il)-xantina,
• 2-((R)-3-amino-piperidin-1-il)-3-(but-2-inil)-5-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3,5-dihidro-imidazo[4,5-d]piridazin-…
Inhibidores de Rho cinasa.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5);
R2 se elige de H, Br y CI;
R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo;
R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo;
y R5 se elige de H y metilo;
o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina;
R10 es H;
X es CH;
Y es -NHC(O)-;
donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…
Letermovir amorfo y formulaciones farmacéuticas sólidas del mismo para administración oral.
(10/04/2019). Solicitante/s: AiCuris Anti-infective Cures GmbH. Inventor/es: SCHWAB, WILFRIED, BERWE, MATHIAS, LIMMERT,MICHAEL, Schickaneder,Christian, MÄRTENS,WELLJANNE, JUNG,DIRK, BOTHE,CLEMENS, RINDERMANN,NICOLE.
Letermovir conforme a la fórmula (I),**Fórmula**
que está en estado amorfo, obtenible mediante un procedimiento de precipitación para aislar letermovir amorfo, caracterizado por
precipitación de dicho letermovir amorfo a partir de los disolventes miscibles con agua acetona o acetonitrilo en un exceso de agua agitada, a continuación aislamiento por medio de filtración o centrifugación del letermovir obtenido.
PDF original: ES-2730958_T3.pdf
(10/04/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
el Anillo A es**Fórmula**
el anillo B es**Fórmula**
en donde el Anillo B está opcionalmente sustituido con hasta 4 átomos de flúor, hasta dos OH o hasta dos alquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con hasta 3 átomos de flúor, hasta dos OH, o hasta dos grupos Oalquilo C1-2;
el Anillo C es un ciclohexano o un anillo de ciclobutano;
X es -NH-, -O-, o -Oalquil C1-4-;
cada uno de R1 y R2 es, independientemente, hidrógeno, -C(O)NHR4, -C(O)OR4, -NHC(O)R4, -NHC(O)OR4, - NHC(O)NHR4, -NHS(O)2R4, -alquil C0-4-NHR4, o -OR4, en donde R1 y R2 no pueden ser simultáneamente hidrógeno,…
Proceso para el secado de BIBW2992, de sus sales y de formulaciones farmacéuticas sólidas que comprenden este ingrediente activo.
(03/04/2019). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: BARTA,ALBERT.
Un proceso para el secado de comprimidos no recubiertos o recubiertos con película, que comprenden 4-[(3-cloro- 4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina (BIBW 2992) en la forma de su sal de dimaleato (MA2) (BIBW 2992 MA2) como el ingrediente activo, y por lo menos un excipiente adicional, que comprende el secado con un gas que es inerte respecto a los ingredientes de dichos comprimidos a las condiciones de secado y que tiene una humedad relativa (rh) de no más de 15 %, a una temperatura por debajo de 40°C.
PDF original: ES-2731901_T3.pdf
Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.
(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en donde
G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno;
R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente;
R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…
Moléculas de fusión KIF5B-RET y usos de las mismas.
(14/03/2019). Solicitante/s: Foundation Medicine, Inc. Inventor/es: LIPSON,DORON, STEPHENS,PHILIP JAMES, PARKER,ALEXANDER N, DOWNING,SEAN R, HAWRYLUK,MATTHEW J.
Un agente anticáncer para su uso en un procedimiento de tratamiento a un sujeto que tiene un cáncer colorrectal con una fusión del miembro de la familia de la quinesina-5B-proto-oncogén RET (KIF5B-RET), en el que el procedimiento comprende:
administrar al sujeto una cantidad eficaz del agente anticáncer, tratando de ese modo el cáncer colorrectal en el sujeto,
en el que el agente anticáncer se selecciona de:
(i) un inhibidor de múltiples quinasas o un inhibidor específico de RET; o
(ii) una molécula de ácido nucleico seleccionada del grupo que consiste en moléculas antisentido, ribozimas, ARNip y moléculas de triple hélice, en el que la molécula de ácido nucleico se hibrida a una molécula de ácido nucleico que codifica la fusión KIF5B-RET, bloqueando o reduciendo así la expresión del ARNm de la molécula de ácido nucleico que codifica la fusión KIF5B-RET.
PDF original: ES-2704126_T3.pdf
Combinaciones farmacéuticas que comprenden un inhibidor de B-Raf, un inhibidor de EGFR y opcionalmente un inhibidor de PI3K-alfa.
(27/02/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: STUART, DARRIN, CAPONIGRO,GIORDANO, MOUTOUH-DE PARSEVAL,LAURE.
Una combinación farmacéutica que comprende:
(a) un inhibidor de B-Raf de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
(b) un inhibidor de EGFR, en la que el inhibidor de EGFR es cetuximab o erlotinib, y, opcionalmente,
(c) un inhibidor de PI3K-α, en la que el inhibidor de PI3K-α es el Compuesto B**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2717911_T3.pdf
Compuesto de anillos condensados para su uso como antagonista de los receptores de mineralocorticoides.
(27/02/2019) Compuesto representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula**
en la que X es NR5a o CR13R14, en la que R5a es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6 o alquinilo C3-6;
Y1, Y2 e Y3 son respectiva e independientemente N o CR5, al menos uno de Y1, Y2 e Y3 es N;
R1 es halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, amino, nitro, grupo sulfónico, carbamoílo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-8, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbamoílo C1-6, alquilacilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilaminosulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, di(alquil C1-6)carbamoílo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo,…
Anticuerpos de EGFR/c-Met biespecíficos.
(14/02/2019) Un anticuerpo del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR)/receptor del factor de crecimiento de hepatocitos (c-Met) biespecífico aislado, que comprende:
a) una primera cadena pesada (HC1) que comprende un dominio constante 3 de HC1 (HC1 CH3) y una región variable 1 de HC1 (VH1);
b) una segunda cadena pesada (HC2) que comprende un dominio constante 3 de HC2 (HC2 CH3) y una región variable 2 de HC2 (VH2);
c) una primera cadena ligera (LC1) que comprende una región variable 1 de la cadena ligera (VL1); y
d) una segunda cadena ligera (LC2) que comprende una región variable 2 de la cadena…
Efecto potenciador para agentes antitumorales.
(13/02/2019). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: FUJITA,HIDENORI, KATO,MASANORI.
Un fármaco antitumoral que comprende una combinación de 4-(2-fluoro-4-(3-(2-fenilacetil)tioureido)fenoxi)-7- metoxi-N-metilquinolina-6-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y otro agente antitumoral.
PDF original: ES-2717898_T3.pdf
Derivados de carboxamida y urea a base de oxazol y tiazol sustituidos como ligandos del receptor de vainilloide II.
(09/01/2019) Un compuesto sustituido de fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
X representa O o S;
Y representa O, S o N-CN;
Z representa N(R3b) o C(R4aR4b);
R1 representa**Fórmula**
en la que
n es 0, 1, 2 o 3;
R5 representa F, Cl, Br, CN, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4), hidroxi-alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4
y
cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, CN, OH, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4), alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, cianoalcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquil C1-4S(=O), hidroxi-alquil C1-4S(=O),…
Quinazolinas sustituidas con sulfoximina para composiciones farmacéuticas.
(12/12/2018) Un compuesto de Fórmula **Fórmula**
en la que
Ar es**Fórmula** en la que X es CH o N;
R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y
R4 es **Fórmula**
en la que
---- es un enlace sencillo o doble;
n es 0 o 1;
Y es O o NRN1;
RN1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3,
-C(O)-alquilo C1-3, -C(O)-O-(CH2)1-3-fenilo y -SO2-alquilo C1-3; R7 se selecciona entre el grupo que consiste en F, CN, OH, -O-(alquilo C1-3), -O-(CH2)1-3-(cicloalquilo C3-7), -O-(CH2)1-3-fenilo, -O-oxetanilo y -O-C(O)-alquilo C1-4; y
R9 es H o R9 junto con R7 forman -CH2- o -(CH2)2-;
en el que cada grupo alquilo mencionado en la definición de RN1 y
R7 está opcionalmente sustituido con uno o más de F u-O-(alquilo C1-3);
R1 es **Fórmula**
en la que
R5 se selecciona entre un grupo que consiste…
