CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de tipo azaindazol o diazaindazol para tratar un cáncer que sobreexpresa Trk.
(26/04/2017) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente: **Fórmula**
o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, tautómero del mismo, o estereoisómero o mezcla de estereoisómeros del mismo en cualquier proporción, tal como una mezcla de enantiómeros, particularmente una mezcla racémica,
en el que:
- Y1 e Y4 representan cada uno, independientemente entre sí, un grupo CH o un átomo de nitrógeno, con la condición de que por lo menos uno de Y1 e Y4 represente un átomo de nitrógeno,
- Y2 representa un grupo C-X-Ar,
- Y3 representa un grupo C-W,
- Ar representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre un átomo de halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6),…
(19/04/2017) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en
Bromuro de 1-(2-{5-ciano-2-[(R)-6-metoxicarbonil-7-metil-3-oxo-8-(3-trifluorometilfenil)-2,3,5,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[4,3a]pirimidin-5-il]-fenil}-etil)-4-metoxi-piridinio;
Bromuro de 1-(2-{5-ciano-2-[(R)-6-metoxicarbonil-7-metil-3-oxo-8-(3-trifluorometilfenil)-2,3,5,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidin-5-il]-fenil}-etil)-3-hidroxi-piridinio;
Bromuro de 1-(2-{5-ciano-2-[(R)-6-metoxicarbonil-7-metil-3-oxo-8-(3-trifluorometilfenil)-2,3,5,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidin-5-il]-fenil}-etil)-2-metilpiridinio;
Bromuro de 1-(2-{5-ciano-2-[(R)-6-metoxicarbonil-7-metil-3-oxo-8-(3-trifluorometilfenil)-2,3,5,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidin-5-il]-fenil}-etil)-4-hidroximetil-piridinio;
Bromuro de 1-(2-{5-ciano-2-[(R)-6-metoxicarbonil-7-metil-3-oxo-8-(3-trifluorometilfenil)-2,3,5,8-tetrahidro-…
COMBINACIÓN Y FORMULACIÓN FARMACÉUTICA, PARA TRATAR DISFUNCIONES SEXUALES Y MÉTODO DE ELABORACIÓN.
(13/04/2017) Una combinación farmacéutica, que comprende: un fármaco para tratar dísfunciones sexuales, y albúmina. Una formulación farmacéutica, para tratar disfunciones sexuales, la cual contiene una combinación de: un fármaco para tratar disfunciones sexuales y albúmina; y al menos, un excipiente farmacéuticamente aceptable. Un método para preparar una formulación farmacéutica para tratar dísfunciones sexuales, que comprende: hidratar un fármaco para tratar dísfunciones sexuales con agua bidestilada para sonicación; sonicar el fármaco hidratado, en un aparato sonicador; hidratar albúmina en polvo con agua bidestilada en un depósito de agitación; mezclar el fármaco sonicado con la albúmina hidratada y agitada; deshidratar ¡a mezcla anterior en un aparato deshidratador; tamizar la mezcla deshidratada en un molino tamizador,…
Método para aislar una célula cancerosa resistente a agentes quimioterapéuticos con propiedades de célula madre.
(12/04/2017). Solicitante/s: THE ROGOSIN INSTITUTE, INC. Inventor/es: SMITH, BARRY, GAZDA,LAWRENCE.
Un método para determinar el pronóstico de un sujeto que padece cáncer, que comprende:
i) encapsular una muestra de células cancerosas tomadas de dicho sujeto en una perla recubierta con agarosa, que contiene agarosa;
ii) cultivar dicha perla recubierta con agarosa que contiene agarosa para cultivar dichas células cancerosas;
iii) poner en contacto dicha perla recubierta con agarosa que contiene agarosa con un agente quimioterapéutico; y
iv) determinar cuáles de las células cancerosas que quedan después del contacto con dicho agente quimioterapéutico expresan OCT4; y
v) en el que un alto porcentaje de dichas células cancerosas que expresan OCT4 es indicativo de un peor pronóstico para dicho sujeto en comparación con un sujeto que muestra pocas o ninguna célula que expresen OCT4 en la muestra encapsulada correspondiente.
PDF original: ES-2632066_T3.pdf
Derivados de N-[2-fluoro-3-(4-amino-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-carbonil)-fenil]-4-bencenosulfonamida como moduladores de la proteína quinasa Raf para el tratamiento del cáncer.
(29/03/2017) Un compuesto que tiene la estructura química de fórmula I,**Fórmula**
o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
X es -N≥;
Y es -N(R3)(R4); en donde:
R3 es hidrógeno y R4 se selecciona del grupo que consiste en (i) hidrógeno, -OR8 y alquilo inferior sustituido opcionalmente con uno o más R11; (ii) cicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más R12 ; (iii) heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más R13; (iv) arilo o arilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más R14, opcionalmente,…
Composiciones y métodos de tratamiento de hipertensión pulmonar.
(29/03/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: BELARDINELLI, LUIZ, SHRYOCK,JOHN, GILLIES,HUNTER CAMPBELL, LIANG,FAQUAN, YANG,SUYA.
Una composición para su uso en el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar (HAP) en un paciente humano, ajustando uno o más parámetros hemodinámicos hacia un nivel más normal con respecto al valor basal, comprendiendo la composición: una cantidad terapéuticamente eficaz de ambrisentan o una sal del mismo en combinación con una cantidad terapéuticamente eficaz de tadalafil o una sal del mismo,
en la que la relación en peso entre ambrisentan o sal del mismo a tadalafil o sal del mismo está en un intervalo de 1:1 a 1:10, y
en la que la eficacia de administración de la cantidad terapéuticamente eficaz de ambrisentan o sal del mismo en combinación con la cantidad terapéuticamente eficaz de tadalafil o sal del mismo es superior a la suma de la eficacia de la administración de cada agente por separado.
PDF original: ES-2627944_T3.pdf
Composición para la gestión de náuseas y vómitos.
(29/03/2017). Solicitante/s: DUCHESNAY INC. Inventor/es: GERVAIS, ERIC, VRANDERICK,MANON, ST-ONGE,JEAN-LUC, GALLO,MICHELE.
Un sistema de dosificación farmacéutica que comprende:
(a) de aproximadamente a aproximadamente 40 mg de uno o más de (i) doxilamina y (ii) una sal farmacéuticamente aceptable de la misma;
(b) de aproximadamente a aproximadamente 80 mg de uno o más de (i) un compuesto de piridoxina de fórmula II,
en el que
R1 es un grupo hidroxilo o fosfato; y
R2 es CH2OH, CHO, o CH2NH2;
(ii) un éster farmacéuticamente aceptable de (i);
y (iii) una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de (i)-(ii); y
(c) de aproximadamente 20 a aproximadamente 100 mg de uno o más de riboflavina, riboflavina-5-fosfato, flavina adenina dinucleótido,
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2670619_T3.pdf
Composiciones, adecuadas para administración oral, que comprenden un derivado de triazolo [4, 5-d]pirimidina.
(22/03/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BANKS,SIMON.
Una composición farmacéutica que comprende:
{11S-[1α,2α,3ß(1S*,2R*),5ß]}-3-(7-{[2-(3,4-difluorofenil)ciclopropil]-amino}-5-(propiltio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5- d]pirimidin-3-il)-5-(2-hidroxietoxi)-ciclopentano-1,2-diol;
un relleno que es una mezcla de manitol y dihidrato de fosfato de calcio dibásico;
un aglutinante que es hidroxipropil celulosa;
un desintegrante que es glicolato de almidón de sodio; y
uno o más lubricantes.
PDF original: ES-2625930_T3.pdf
Composición para controlar y mejorar la gametogénesis femenina y masculina.
(22/03/2017). Solicitante/s: LO. LI. Pharma S.r.l. Inventor/es: UNFER,VITTORIO.
Una composición que consiste en 1000 a 4000 partes en peso de mio-inositol y de 1 a 5 partes en peso de melatonina y opcionalmente de 0,2 a 0,8 partes en peso de ácido fólico.
PDF original: ES-2628709_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas de Pemetrexed.
(22/03/2017). Solicitante/s: FRESENIUS KABI ONCOLOGY LIMITED. Inventor/es: KHATTAR,Dhiraj, KHANNA,RAJESH, YADAV,MUKTI, BURMAN,KRISHANU.
Una composición farmacéutica que comprende Pemetrexed representado por la fórmula I,**Fórmula**
una amina orgánica farmacéuticamente aceptable y que contiene opcionalmente uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, en la que la amina orgánica es trometamina y en la que la trometamina está presente en cantidades de 40 a 90% en peso de Pemetrexed de fórmula I, en la que dicha composición farmacéutica es producida por un método que comprende mezclar Pemetrexed según la fórmula I en un disolvente con trometamina y opcionalmente uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, en la que el disolvente se purga con un gas inerte antes de, durante o después de mezclamiento.
PDF original: ES-2624442_T3.pdf
Derivados de 6-cicloalquil-1,5-dihidro-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ona y su uso como inhibidores de PDE9A.
(15/03/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1: es un grupo heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en [1,3,4]tiadiazol-2-ilo, isoxazol-5-ilo, tiazol-5-ilo, oxazol-2-ilo, piridin-2-ilo, y pirimidin-2-ilo,
en donde dicho grupo heteroarilo opcionalmente puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes,
en donde dichos sustituyentes pueden seleccionarse independientemente uno de otro del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, CN, metilo y H2N-;
1R2: se selecciona del grupo que consiste en flúor, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C- y metilo;
D: se selecciona del grupo que consiste en ciclopentilo, ciclohexilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, 2-, 3- y 4- piridilo,
en donde el…
Compuestos tricíclicos para inhibir el canal CFTR.
(15/03/2017) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que R1 representa fenilo, cicloalquenilo (C4-C7) o Het1, cuyo grupo R1 puede estar no sustituido o sustituido en uno o dos átomos de carbono por los sustituyentes Ra y puede además estar sustituido en un átomo de nitrógeno con un sustituyente Ra1;
cada Ra representa independientemente alquilo(C1-C4), halo, haloalquilo(C1-C4), ciano, hidroxialquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), haloalcoxi(C1-C4), alcoxi(C1-C4) alquilo(C1-C4), R6OC(O)-, o R6OC(O) alquilo(C1-C4)-;
Ra1 representa alquilo(C1-C4), hidroxialquilo(C1-C4),…
Soluciones de sildenafilo y métodos para hacer y usar las mismas.
(15/03/2017). Solicitante/s: Vigorous Solutions Ltd. Inventor/es: ROGOSNITZKY,MOSHE, ABOOHI,MORRIS.
Una composición farmacéutica que comprende:
(a) un líquido portador que consiste esencialmente de agua y al menos 20% de etanol; y
(b) citrato de sildenafilo disuelto en dicho líquido portador a una concentración de al menos 7 mg/ml.
PDF original: ES-2668915_T3.pdf
Proceso para preparar inhibidores del metabolismo de nucleósidos.
(01/03/2017). Solicitante/s: Victoria Link Limited. Inventor/es: FURNEAUX, RICHARD HUBERT, TYLER, PETER CHARLES, SCHRAMM, VERN, L..
Compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en donde Y es un grupo alquilo o arilalquilo sustituido o no sustituido que tiene de 1 a 8 átomos de carbono.
PDF original: ES-2625636_T3.pdf
Nuevos derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo{1,2-a}pirimidin-5-ona, su preparación y su utilización farmacéutica.
(01/03/2017) Productos de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
R1 representa un radical -L-arilo o -L-heteroarilo, tal que L representa:
o bien un radical alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y eventualmente sustituido con un radical hidroxilo, o bien un grupo CO, o bien un grupo L'-X en el que L' representa un radical alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y X un átomo de oxígeno o de azufre;
estando los radicales arilo y heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, - CONRxRy, -NRxCORy, -NRxCO2Rz, -CORy, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, cicloalquilo y…
Derivados de piperazinil pirimidinas, método de preparación y su uso.
(22/02/2017) Un compuesto de fórmula I, **Fórmula**
en la que:
dos cualquiera de A, B y D son N y el otro es CH;
Z se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -C(O)- y -S(O)2-;
X es halógeno o N, con la condición de que cuando X es halógeno, R1 y R2 en la fórmula I están ausentes;
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 6 átomos de carbono, heteroalquilo de C1-C6 lineal o ramificado que contiene 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en O, N y S; o
R1 y R2, junto con N al que están unidos, forman un heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros que contiene…
Derivados de 3,4,4a,10b-tetrahidro-1h-tiopirano-[4,3-c]isoquinolina.
(01/02/2017) Combinación fijada que comprende 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoxi-8-metoxi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3- c]isoquinolin-6-il]fenil}carbonil)piperidin-4-il]-1-[(2-etil-2H-tetrazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidina-2,4(1H,3H)- diona (en lo sucesivo denominada "Compuesto A"), al menos un agente terapéutico seleccionado del grupo que consiste en corticosteroides, anticolinérgicos, agonistas de adreno-receptor-ß2, antagonistas del receptor H1, antagonistas de los receptores de leucotrieno, inhibidores de 5-lipoxigenasa, antagonistas de los receptores de endotelina, prostaciclinas, bloqueadores del canal de calcio,…
Derivados de 2-metilmorfolin pirido-, pirazo- y pirimido-pirimidina como inhibidores de mTOR.
(01/02/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
X5 y X6 son cada uno CH;
X8 es N;
R7 es un grupo fenilo o piridinilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de - NH2, fluoro, hidroxilo, ciano, nitro, metilo, metoxi, -CH2OH, -CO2H, -CONH2, -CONHMe, -CONHEt, -CONHCH2CH2F, - CONHCH2CHF2, -CONHCH2CH2OH, -CONMeEt, -CONMe2, N-metilpiperazinilcarbonilo y 4-hidroxipiperidinilcarbonilo;
y
R2 es NRN5RN6 donde RN5 y RN6 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un imidazolilo, morfolino, tiomorfolino, piperadinilo, homopiperadinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o pirrolidinilo, opcionalmente sustituidos en donde N-sustituyentes opcionales en los grupos piperazinilo y homopiperazinilo se seleccionan de C1-7alquilo y éster, y C-sustituyentes…
Compuestos de pirrolopirimidina y sus usos.
(25/01/2017) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
la línea discontinua indica un enlace doble;
A es N o CR5, en la que R5 es hidrógeno o alquilo C1-C3;
R2 y R3 están cada uno, independientemente, seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C3 sustituido, cicloalquilo C3-C8 sustituido, heterociclilo sustituido, arilo sustituido y heteroarilo sustituido;
R4 se selecciona del grupo que consiste en C(H)(CH2CH3)2, C(H)(CH2CH3)Ph, CH2CH3, ciclopropilo, ciclopentilo o ciclohexilo;
X es N o CR11 e Y es CR12;
R11 se selecciona del grupo que consiste en halo, hidrógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, CN, C≥NOH, C≥NOCH3, C(O)H, C(O)alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo,…
Terapia de combinación usando un inhibidor de IL-1 para tratar enfermedades mediadas por IL-1.
(25/01/2017). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: BENDELE, ALISON, M., SENNELLO, REGINA, M.
Uso de cantidades terapéuticamente eficaces de un anticuerpo monoclonal anti-IL-1 y un fármaco antiinflamatorio adicional para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad inflamatoria aguda o crónica, donde dicho anticuerpo monoclonal anti-IL-1 y al menos un compuesto antiinflamatorio adicional se preparan para la administración separada o combinada, donde el compuesto antiinflamatorio es metotrexato (ácido N-[4-[(2,4-diamino-6-pteridinil)metilamino]benzoil]-L-glutámico).
PDF original: ES-2615357_T3.pdf
Pirazolopirimidinas y heterociclos relacionados como inhibidores de CK2.
(25/01/2017) Un compuesto que es un heterociclo de Fórmula (II), (II'), (IIa) o (IIa'): Fórmula**
o un solvato y/o sal farmacéuticamente aceptable de éste;
en donde en las fórmulas (II), (II'), (IIa) y (IIa') Z3 representa N o CR5, o CH; Z4 representa CH, N o CR5 cada R5 se selecciona independientemente a partir de halo, -CN, -R, -OR, -S(O)nR, -COOR, -CONR2, y -NR2, en donde cada R se selecciona independientemente a partir de H y el alquilo C1-C4 opcionalmente sustituído, o alternativamente, los dos grupos R, que juntos con el átomo de nitrógeno al que se unen, forman un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituído que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S como…
Combinación terapéutica que comprende un inhibidor de cdk y un agente antineoplásico.
(18/01/2017). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: CIOMEI, MARINA, PESENTI, ENRICO, MARSIGLIO,AURELIO, CROCI,VALTER DOMENICO.
Combinación terapéutica que comprende (a) un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
y (b) uno o más agentes antineoplásicos seleccionados del grupo que consiste en gemcitabina y 5- fluorouracil (5-FU), en la que los principios activos están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato de los mismos.
PDF original: ES-2622559_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos y usos como agentes anticancerosos.
(11/01/2017). Solicitante/s: Acea Biosciences, Inc. Inventor/es: WANG, XIAOBO, AN,HAOYUN, XU,XIAO, XI,BIAO, ABASSI,YAMA.
Un compuesto de la siguiente fórmula: **Fórmula**
en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
y
R se selecciona del grupo que consiste en Et, Propilo, Bu y Br; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2617305_T3.pdf
Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(11/01/2017) Un compuesto de Fórmula I**fórmula**
donde:
R1 es hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo;
R2 es hidrógeno o alquilo;
R3 es hidrógeno, alquilo o halo;
R4 es cicloalquilo o Ar3;
o R4 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes alquilo;
R5 es hidrógeno o alquilo;
Ar1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi;
Ar2 es fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, o trizainilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre…
Compuestos de pirazolo[3,4-d]pirimidina, su preparación y su uso como ligandos sigma.
(11/01/2017) Un compuesto de fórmula general I: **Fórmula**
en la que R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno;
un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido;
un radical cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido;
un grupo radical cicloalquil-alquilo C1-10 ramificado o no ramificado en el que o bien el grupo alquilo y/o bien el grupo cicloalquilo está opcionalmente al menos monosustituido;
un grupo cicloalquilalquilo C1-10 o cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido en el que el grupo cicloalquilo está condensado con otro sistema de anillo…
Combinación farmacéutica que comprende un inhibidor de Hsp 90 y un inhibidor de mTOR.
(04/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GARCIA-ECHEVERRIA, CARLOS, JENSEN,MICHAEL RUGAARD.
Una combinación farmacéutica que comprende (a) un inhibidor de Hsp90 que es etilamida del ácido 5-(2,4- dihidroxi-5-isopropil-fenil)-4-(4-morfolin-4-ilmetil-fenil)-isoxazol-3-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (b) un inhibidor de mTOR que es rapamicina, CCI-779, ABT578 o AP23573, o un derivado del mismo
de acuerdo con la fórmula I'**Fórmula**
en donde:
R1 es CH3 o alquinilo de 3 a 6 átomos de carbono,
R2 es H o -CH2-CH2-OH, 3-hidroxi-2-(hidroxi-metil)-2-metil-propanoílo o tetrazolilo, y
X es ≥O, (H,H) o (H,OH),
con la condición de que
R2 es diferente de H cuando X es ≥O, y
R1 es CH3 cuando R2 es -CH2-CH2-OH.
PDF original: ES-2621141_T3.pdf
(04/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: ANDRES-GIL, JOSE, IGNACIO, ALCAZAR-VACA, MANUEL, JESUS, RUDOLPH, DALE, A., LETAVIC,MICHAEL,A, STENNE,BRICE M, SHIREMAN,BROCK T, ZIFF,JEANNIE M.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-N,N-dimetil-4-fenil-5 ,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidin-2-amina;
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-N,N-dimetil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidin-2-amina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-2-metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidin-2-amina; y
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-2-metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidina.
PDF original: ES-2666155_T3.pdf
Derivados de dihidropiridopirimidina y dihidronaftiridina como inhibidores de tirosina quinasa de especialmente vegf y pdgf.
(04/01/2017). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: HULL III,CLARENCE E, MALONE,THOMAS C.
Un compuesto representado por la fórmul a general 1:**Fórmula**
en donde
X es -C(O)NR'9_;
R2 es hidrógeno;
cada R20 es independientemente H o alquilo;
Z' es (CR4R5 )n;
Z2 es (CR6R7)m;
YesN ;
n es 2;
m es 1;
cada R4 , R5 , R6 Y R7 es independientemente hidrógeno; y uno de los siguientes:
(i) R' es NH2; Ar' es fenilo ; R'9 es H; y R3 es fenilo , que está opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste alquilo, halo, haloalquilo, alcoxi de cadena lineal o ramificada y -0- heterociclilo, o R3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo y cicloalquilo; o
(ii) R' es NH2; Ar' es fenilo ; R'9 es alquilo; y R3 es alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, mezclas racémicas y enantiómeros de dicho compuesto.
PDF original: ES-2621255_T3.pdf
Compuesto de anillos espiro que contiene nitrógeno y uso medicinal del mismo.
(04/01/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula general [I]: **Fórmula**
en la que Ra es igual o diferente y cada uno es:
alquilo C1-6 o
un átomo de halógeno,
n1 es un número entero seleccionado de 0 a 4,
Rb es igual o diferente y cada uno es:
alquilo C1-6 o
un átomo de halógeno,
n2 es un número entero seleccionado de 0 a 4,
m1 es un número entero seleccionado de 0 a 3,
m2 es un número entero seleccionado de 1 a 4,
Xa≥Xb es:
CH≥CH,
N≥CH o
CH≥N, X es:
un átomo de nitrógeno o
C-Rd en el que Rd es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno,
Rc es un grupo seleccionado entre los siguientes a :
un átomo de hidrógeno,
alquilo C1-6 opcionalmente…
Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.
(04/01/2017) Compuesto de fórmula I **Fórmula**
en el que
Q es O o S;
X1 es N o CH;
X2 es N o C-R7;
X3 es O, S,
-X4≥C(R8)-,
donde C(R8) está unido al átomo de carbono que lleva a R2, o -X5≥C(R9)-, donde X5 está unido al átomo de carbono que lleva a R2;
X4 es N o C-R9;
X5 es N; Het se elige entre
i. hetarilo monocíclico de 6 integrantes unido por C con 1 o 2 átomos de nitrógeno como integrantes del anillo, que no está sustituido o puede llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes Rx idénticos o diferentes, ii. hetarilo bicíclico fusionado con 1 o 2 átomos de nitrógeno y opcionalmente otro heteroátomo elegido entre O, S y N como integrantes del anillo, benzotienilo o benzofurilo, donde el hetarilo bicíclico, benzotienilo y benzofurilo,…
Inhibidores duales tricíclicos condensados de CDK 4/6 y FLT3.
(28/12/2016) Compuesto de fórmula IIIA: **Fórmula**
o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el hidrato del mismo o la mezcla del mismo, en la que:
R3a se selecciona de -H, -F o -Cl, -(alquilo C1-C3) u -O-(alquilo C1-C3); R3b es -H, halo, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -(alquilo C1-C6) no sustituido, -NR'R", -C(≥O)-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-O-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-NR'R" o un -(alquilo C1-C6) sustituido, en el que el -(alquilo C1-C6) sustituido está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, -OH, -OCH3, -CN o -NO2;
R6 se selecciona de -H, -(alquilo C1-C6), -C(≥O)-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-C(≥O)-OH,…
Derivados de pirrolo[3,2-d]pirimidina como inductores de interferón humano.
(28/12/2016). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN, CHAMPIGNY,AURELIE CECILE, TAPE,DANIEL TERENCE.
Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, metilo o -(CH2)2OR3,
R2 es metilo o -(CH2)2OR4, o
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, están unidos para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros, en el que el heterociclilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con dos sustituyentes hidroxi;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; y
n es un número entero que tiene un valor de 5 o 6.
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