CIP 2015 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/519[5] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Formas sólidas de un inhibidor selectivo de CDK4/6.

(27/12/2018). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEKAL,BRIAN PATRICK, IDE,NATHAN D.

Una base libre cristalina de 6-acetil-8-ciclopentil-5-metil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-8H-pirido[2,3-d] pirimidin-7-ona, que tiene un área superficial específica de ≤ 2 m2/g, y en la que la base libre cristalina es una Forma A polimórfica de la base libre que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende un pico en el ángulo de difracción (2θ) de 10,1 ± 0,2.

PDF original: ES-2694787_T3.pdf

Métodos, composiciones, formas farmacéuticas unitarias y kits para pruebas de estrés farmacológico con efectos secundarios reducidos.

(26/12/2018). Solicitante/s: ADENOBIO N.V. Inventor/es: GORNY, PHILIPPE.

Una composición farmacéutica que comprende adenosina y dipiridamol en una relación en peso de adenosina:dipiridamol de 2:1 a 10:1, en la que la composición se formula para administración parenteral a un sujeto individual y en la que la adenosina y el dipiridamol están presentes en cantidades que permiten la administración de adenosina a una tasa de dosificación de 35 a 100 μg/kg/min y la administración de dipiridamol a una tasa de dosificación de 3,5 a 50 μg/kg/min, en la que la administración es continua durante un período de menos de 6 minutos.

PDF original: ES-2694692_T3.pdf

Compuestos de piridopirimidina y su uso como inhibidores de FLT3.

(19/12/2018) Un compuesto seleccionado entre: 4-((4-(benzyloxi)fenil)amino)-8-bromo-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)pirido [4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona; 8-bromo-2-((1-5 metilpiperidin-4-il)amino)-4-((4-fenoxifenil)amino)pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona; 8-bromo-4-((4-(ciclopentiloxi)fenil)amino)-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona; 8-bromo-4-((4-(ciclohexilmetoxi)fenil)amino)-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona; 8-bromo-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)-4-((4-(p-toliloxi)fenil)amino)pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona; hidrocloruro de 8-bromo-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)-4-((4-fenoxi fenil)amino) pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)- ona; 8-bromo-4-((4-(ciclopentilmetoxi)fenil)amino)-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona; …

Arilquinazolinas.

(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es CH, CF, S o N, Y es CH, S o N, Z es C o N, ---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente, n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S, y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N; m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N; R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA; R5 es H, Hal, CN o C≡CH; Cyc es fenilo…

Nintedanib para su uso en el tratamiento de NSCLC.

(13/12/2018). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: KAISER, ROLF, GASCHLER-MARKEFSKI,BIRGIT.

Nintedanib para su uso en un método para el tratamiento de cáncer de pulmón no microcítico en un paciente que ha recibido un tratamiento anterior con una terapia antitumoral distinta de nintedanib, método que comprende tratar dicho paciente con un régimen de tratamiento que comprende la administración de nintedanib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el paciente que se trata se selecciona para el tratamiento basándose en que haya mostrado evolución del cáncer en un periodo de 9 meses o menos después del inicio de dicho tratamiento anterior.

PDF original: ES-2693773_T3.pdf

Método y composición farmacéutica mejorada para mejorar la entrega transdérmica del inhibidor PDE-5.

(04/12/2018) Una composición farmacéutica transdérmica que comprende, vardenafilo como inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un potenciador seleccionado del grupo que consiste en cocamidopropil betaína, lauroamfoacetato de sodio, cuaternio 60, isostearamidopropyl morpholine lactate, dipropilenglicol y una combinación de los mismos; y un excipiente farmacéuticamente aceptable; donde: en el caso de que el potenciador sea cocamidopropil betaína, entonces vardenafilo y el potenciador están presentes en la composición farmacéutica transdérmica en un ratio de peso de 5:1; en el caso de que el potenciador sea una mezcla uno a uno de cocamidopropil betaína y sodio lauroamphoac etate, vardenafil y el potenciador están presentes en la composición farmacéutica transdérmica en un ratio…

Preparación de película que contiene una base libre de sildenafil y procedimiento de producción de la misma.

(28/11/2018). Solicitante/s: CTC BIO, INC. Inventor/es: JEON,HONG-RYEOL, LEE,BONG-SANG, PARK,SU-JUN, CHA,BONG-GEUN, KIM,JUN-KI.

Un procedimiento de preparación de una película que contiene una base libre de sildenafil, que comprende: secado de una solución de polímero en la que se dispersa una base libre de sildenafil como ingrediente activo, en el que la base libre de sildenafil tiene una distribución de tamaño de partícula en la que un diámetro de partícula (D10) correspondiente al 10 % de la distribución es 8 μm o más y un diámetro de partícula (D90) correspondiente al 90 % de la distribución es 100 μm o menos, y la base libre de sildenafil se usa en una cantidad de 40 a 60 % en peso, en base al peso total de la película seca.

PDF original: ES-2691629_T3.pdf

Liposoma para administración tópica y aplicación del mismo.

(27/11/2018). Solicitante/s: Delta-Fly Pharma, Inc. Inventor/es: ISHIDA,TATSUHIRO.

Un liposoma para uso mediante administración tópica en un método de tratamiento médico, que consiste en dioleilfosfatidiletanolamina (DOPE), fosfatidilcolina y lípido catiónico, en el que la fosfatidilcolina comprende al menos una cadena de ácido graso insaturado que contiene un doble enlace de carbono a carbono, y en el que el lípido catiónico es cloruro de O,O'-ditetradecanoil-N-(α-trimetilamonioacetil)dietanolamina (DC-6-14).

PDF original: ES-2691494_T3.pdf

Compuestos pirimido-piridazinona y uso de los mismos.

(23/11/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es NR4R5, un alcoxi C1 a C6, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, OH, alcoxi, NH2, (alquil)amino-, di(alquil)amino-, (alquil)C(O)N(alquil C1-C3)-, (alquil)carboxiamido-, HC(O)NH-, H2NC(O)-, (alquil)NHC(O)-, di(alquil)NC(O)-, CN, C(O)OH, (alcoxi)carbonil-, (alquil)C(O)-, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, amino(alquil C1-C6)-, (alquil)carboxil-, carboxiamidoalquil-, o NO2, un arilo C6 a C14, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, OH, hidroxialquilo, -O-(hidroxialquil), -O-(alquil)-C(O)OH, -(alquil)-(alcoxi)-halógeno, NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), -O-(alquil)-N(alquil)(alquil),…

Tiazolopirimidinonas como moduladores de la actividad del receptor de NMDA.

(20/11/2018) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula** en la que Ra es alquilo C1-6o alquenilo C2-6, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes Rb; alquinilo C2-6; halo; -C(O)Rc; -NRdRe; -C(O)NRdRe; -C(S)NRdRe; -C(≥N-OH)-alquilo C1-4; -Oalquilo C1-4; -Ohaloalquilo C1-4; -Salquilo C1-4; -SO2alquilo C1-4; ciano; cicloalquilo C3-6 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes Rf; o un fenilo, heteroarilo monocíclico o anillo de heterocicloaquilo, cada anillo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes Rg; en el que cada sustituyente Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en -OH, -alcoxi C1-4, -NRdRe, -C(O)NRdRe, -Salquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, ciano, halo, cicloalquilo C3-6 y heteroarilo monocíclico; Rc es…

Composiciones para tratar la enfermedad de Parkinson.

(19/11/2018). Solicitante/s: Pharnext. Inventor/es: CHUMAKOV, ILYA, COHEN, DANIEL, NABIROCHKIN,SERGUEI.

Una composición que comprende carbetapentano, o una sal o una formulación de liberación sostenida del mismo, para uso en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (EP) o un trastorno relacionado seleccionado del temblor, bradicinesia, rigidez, inestabilidad postural, trastorno de la marcha, anosmia, y anormalidades del sueño en un sujeto con necesidad de la misma.

PDF original: ES-2690061_T3.pdf

Uso de inhibidores de PDE7 para el tratamiento de los trastornos del movimiento.

(16/11/2018). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., GRAY, PATRICK, BERGMANN,JOHN E, CUTSHALL,NEIL S, FLORIO,VINCENT A, GAITANARIS,GEORGE, HOHMANN,JOHN, ONRUST,RENE, ZENG,HONGKUI.

Un inhibidor de PDE7 para uso en el tratamiento de una anomalía de movimiento asociada con la patología de un trastorno neurológico en un paciente que lo necesita, inhibidor de PDE7 que tiene una de las siguientes fórmulas:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2689971_T3.pdf

Derivados de quinolina como inhibidores de los receptores de los factores de crecimiento de fibroblastos.

(14/11/2018) Un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula** y/o su sal farmacéuticamente aceptable, en donde: J es N; J' es CR1 en donde R1 es hidrógeno; Ar es fenilo, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo, hidroxi, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalcoxi y ciano; R2 es hidrógeno, alquilo, alquinilo, acilo, alcoxicarbonilo, haloalquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con amino, alquilamino, dialquilamino o hidroxi, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxialquiloxialquilo, aminoalquilo, heterociclilo (en donde heterociclilo está opcionalmente sustituido…

Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa.

(14/11/2018). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: METCALF,Brian , YAO,WENQING, ZHUO,JINCONG, ZHANG,COLIN, XU,MEIZHONG, HE,CHUNHONG, QIAN,DING-QUAN, BURNS,DAVID M, LI,YUNLONG.

El uso de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer de pulmón, cáncer de hígado, cáncer gástrico, glioblastoma, cáncer de mama, o cáncer de riñón.

PDF original: ES-2689444_T3.pdf

Composición farmacéutica tópica, método para producir la composición farmacéutica tópica, uso de la composición farmacéutica tópica y método para el tratamiento tópico de psoriasis, dermatitis atópica o eczema crónico.

(08/11/2018). Solicitante/s: Biolab Sanus Farmacêutica Ltda. Inventor/es: JUNIOR,DANTE ALÁRIO, PEREIRA,JOSE ROBERTO DA COSTA.

Composición farmacéutica tópica caracterizada porque es una emulsión de aceite/agua a una razón de 10/90 a 45/55 en peso que comprende una combinación de: (a) monohidrato de metotrexato micronizado desde el 0,05% hasta el 2% en peso total de la composición; (b) alfa-bisabolol desde el 0,1 hasta el 10% en peso total de la composición; (c) alantoína desde el 0,1 hasta el 10% en peso total de la composición; y (d) excipientes farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2689070_T3.pdf

Combinación que comprende un inhibidor de cinasa 4 dependiente de ciclina o cinasa dependiente de ciclina (CDK4/6) y un inhibidor de mTOR para tratar cáncer.

(08/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BRAIN, CHRISTOPHER, THOMAS, ZHANG, HONG, MA. JIANGUO, KIM,SUNKYU, DOSHI,SHIVANG, BORLAND,MARIA, MURTIE,JOSH.

Una combinación que comprende un primer agente que es un inhibidor de cinasa 4 dependiente de ciclina o cinasa 6 dependiente de ciclina (CDK4/6) y un segundo agente que es un inhibidor de mTOR, en la cual el primer agente es dimetilamida del ácido 7-ciclopentil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-6- carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y el segundo agente es everolimus.

PDF original: ES-2689177_T3.pdf

Combinaciones de agente antifolato y metoxiamina en el tratamiento del cáncer.

(07/11/2018). Solicitante/s: Tracon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: THEUER,CHARLES P, ADAMS,BONNE JEAN.

Una primera formulación que comprende pemetrexed y una segunda formulación que comprende metoxiamina, para uso en el tratamiento de un paciente diagnosticado con cáncer seleccionado entre cáncer de pulmón, cáncer colorrectal, cáncer de ovario, cáncer de páncreas, cáncer renal, cáncer de endometrio, cáncer gástrico, cáncer de hígado y cáncer de mama, en la que la metoxiamina se administra al paciente en una cantidad suficiente para potenciar la actividad de pemetrexed.

PDF original: ES-2688938_T3.pdf

Inhibidores de JAK1 para el tratamiento de síndromes mielodisplásicos.

(05/11/2018) Un inhibidor selectivo de JAK1 seleccionado de: 3-[1-(6-cloropiridin-2-il)pirrolidin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo; 3-(1-[1,3]oxazolo[5,4-b]piridin-2-ilpirrolidin-3-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1- il]propanonitrilo; 4-[(4-{3-ciano-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propil}piperazin-1-il)carbonil]-3- fluorobenzonitrilo; 4-[(4-{3-ciano-2-[3-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-1-il]propil}piperazin-1-il)carbonil]-3- fluorobenzonitrilo; {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol- 1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo; 4-{3-(cianometil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-1-il}-N-[4-fluoro-2-(trifluorometil)…

Inhibidores de mieloperoxidasa de triazolopirimidina y triazolopiridina de tioéter.

(31/10/2018) El compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que: , el anillo A es independientemente fenilo sustituido con 0-1 R2 y 0-4 R3, o (un heteroarilo de 5- a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRa, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R2 y 0-3 R3); X es independientemente CH o N; Y está seleccionado independientemente entre: un enlazador de hidrocarburo sustituido con 0-1 R1, o un enlazador de hidrocarburo-heteroátomo sustituido con 0-1 R1; en donde dicho enlazador de hidrocarburo tiene de uno a seis átomos de carbono y puede ser lineal…

Almidón pregelatinizado en una formulación de liberación controlada.

(31/10/2018) Una formulación hidrófila de liberación controlada que comprende almidón de maíz ceroso secado en tambor pregelatinizado, uno o más principios activos, uno o más polímeros hidrófilos viscosos y opcionalmente agentes de formulación farmacéuticamente aceptables caracterizada por que el almidón de maíz ceroso secado en tambor pregelatinizado hace posible que la formulación mantenga una liberación controlada del (de los) principio(s) activo(s) incorporado(s) en los medios de liberación con fuerza iónica cambiante o por que el almidón de maíz ceroso secado en tambor pregelatinizado previene la evacuación rápida de la dosis a partir de dicha formulación a lo largo del tracto gastrointestinal tanto en…

Derivados de triazol condensados como inhibidores de fosfodiesterasa 10A.

(30/10/2018). Solicitante/s: CELON PHARMA S.A. Inventor/es: WIECZOREK, MACIEJ, STEFANIAK,FILIP, DUBIEL,KRZYSZTOF, LAMPARSKA-PRZYBYSZ,MONIKA, MOSZCZYNSKI-PETKOWSKI,RAFAL, BOJARSKI,LUKASZ, MAJER,JAKUB, JANOWSKA,SYLWIA, MATLOKA,MIKOLAJ, BORKOWSKA,MALGORZATA.

Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: uno de X1 y X2 representa N, y el otro de X1 y X2 representa -C(CH3); A representa un arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituido de 5, 6 o 10 miembros, siendo el sustituyente de dicho arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C4, CN, y -O-alquilo C1-C4; B se selecciona del grupo que consiste en los restos B1 y B2:**Fórmula** R representa H o alquilo C1-C3; uno de Z1, Z 20 2 y Z3 representa -CR1-, y los otros de Z1, Z2 y Z3 representan -CH-; o uno de Z1, Z2 y Z3 representa N, uno de Z1, Z2 y Z3 representa -CH-, y uno de Z1, Z2 y Z3 representa -CR1-; R1 representa H, un átomo de halógeno, CN, o heterocicloalquilo; n es 0 o 1; y sales de adición de ácidos del mismo.

PDF original: ES-2688084_T3.pdf

Macrociclos de pirazolopirimidina como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(29/10/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,22,28-trimetil-17-(trifluorometil)-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S) 5 -17,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; …

Derivado de bucle de dihidropirimido como inhibidor de HBV.

(26/10/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde, 0 a 2 de D11-14 se seleccionan por separado e independientemente de un enlace simple, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, - C(≥NRd5)-, -S(≥O)2N(Rd6)-, -S(≥O)N(Rd7)-, -O-, -S-, -C(≥O)O-, -C(≥O)-, -C(≥S)-, -S(≥O)- o -S(≥O)2-, y el resto se seleccionan de -C(Rd1)(Rd2)-; L se selecciona de un enlace simple, -O-, -S-, -NH-, -C(≥O)-, -C(≥S)-, -S(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, - [C(Rd1)(Rd2)]0-6;**Fórmula** R2 se selecciona de D21 se selecciona de un enlace simple, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(≥NRd5)-, -S(≥O)2N(Rd6)-, -S(≥O)N(Rd7)-, -O-, -S-, - [C(Rd1)(Rd2)]0-6; R3 se selecciona de los siguientes grupos…

Inhibidores de 3-hidroxipirrolidina de 5''-metiltioadenosina fosforilasa y nucleosidasa.

(24/10/2018) Un compuesto de la fórmula (Ib):**Fórmula** donde: X es un grupo etilo o butilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo hidroxi, alcoxi, cicloalquilo, tiol, alquiltio, ariltio, aralquiltio, halógeno, ácido carboxílico, éster alquílico de carboxilato, nitro, ciano, tiazol o NR2R3, donde cada grupo alquiltio, ariltio y aralquiltio está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo, halógeno, amino, hidroxi o alcoxi; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo hidroxi, alcoxi, tiol, alquiltio, ariltio, aralquiltio, halógeno,…

Tetrahidrofolatos en combinación con inhibidores de EGFR.

(24/10/2018). Solicitante/s: ISOFOL MEDICAL AB. Inventor/es: GUSTAVSSON,BENGT, CARLSSON,BJÖRN.

Una composición farmacéutica que comprende como componentes: a. metilen-tetrahidrofolato; y b. cetuximab; para su uso en el tratamiento del cáncer, en la que dicha composición es para la administración en aislamiento de 5- fluorouracilo y en aislamiento de análogos, profármacos y/o metabolitos de 5-fluorouracilo.

PDF original: ES-2687293_T3.pdf

Preparación de inyección y método para producirla.

(22/10/2018) Una preparación de inyección que comprende: una composición acuosa que contiene los siguientes (i), (ii), (iii) y (iv); y un recipiente que sella la composición acuosa, en en el que la concentración de oxígeno en el gas dentro del recipiente que sella la composición acuosa es menor o igual al 2,0 % en volumen o una relación del número de moléculas de oxígeno con respecto al número de moléculas de pemetrexed en la preparación de inyección es menor o igual a 0,0160: (i) pemetrexed o una sal del mismo; (ii) al menos un agente antioxidante A que se selecciona entre el grupo que consiste en cisteína y una sal de la misma y cuyo contenido es del 0,001 % en masa al 0,1 % en masa con respecto a la…

Preparación de inyección y método para producirla.

(22/10/2018) Una preparación de inyección que comprende: una composición acuosa que contiene el siguiente (i) a (iii); y un recipiente que encierra la composición acuosa, en el que la concentración de oxígeno en gas en el interior del recipiente que encierra la composición acuosa es menor o igual al 0,2 % volúmenes, o en el que la relación del número de moléculas de oxígeno con respecto al número de moléculas de pemetrexed en la preparación de inyección es menor o igual a 0,0025: (i) pemetrexed o una sal del mismo; (ii) al menos un agente antioxidante que se selecciona entre el grupo que consiste en ácido ascórbico, un derivado de ácido ascórbico y las sales del mismo, y el contenido del cual es de un 0,0001 % en masa a un 0,5 %…

Compuestos tricíclicos fusionados de urea como inhibidores de Raf quinasa y/o dímero de Raf quinasa.

(22/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Q se selecciona de C y N; R1, R2, R3 y R4, que pueden ser los mismos o diferentes, cada uno se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, -CN, -NR6R7, -OR6, -COR6, -CO2R6, -CONR6R7, - C(≥NR6)NR7R8, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -NR6CO2R7, -SO2R6, -NR6SO2NR7R8, -NR6SO2R7 y -NR6SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, arilo y heterociclilo son sustituidos independientemente de forma opcional con al menos un sustituyente R9, o (R1 y R2) y/o (R3 y R4), junto con el anillo al cual están unidos, forman…

Derivados de 4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirimidina y derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo[1,2-b]pirazol sustituidos como inhibidores de ROS1.

(19/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica, en donde y1 es CR7a o N; y2 es CH o N; R7a es hidrógeno, halo, trifluorometilo o ciano; R7 es hidrógeno, -NH2, -NHCH3, -NH(CH2CH3), metilo, -CH2OH, halo o ciano; o cuando y1 representa CR7a, este R7a puede tomarse junto con un R7 en un átomo de carbono adyacente para formar -CH≥CH-NH- o -N≥CH-NH-; X es -CR1R1a- o un enlace covalente; R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; R1a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo; alquilo C1-6 sustituido con un -NR9aR9b; o -C(≥O)-NR9aR9b; R2a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo; o alquilo C1-6 sustituido con un sustituyente seleccionado entre…

Composición farmacéutica novedosa.

(19/10/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CAMPBELL,GOSSETT, HENRIQUEZ,FRANCISCO.

Un polvo para solución oral o una formulación de mezcla directa en polvo que comprende: a) una cantidad de un fármaco, que es solvato de dimetilsulfóxido de N-{3-[3-ciclopropil-5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)- 6,8-dimetil-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahidro-2H-pirido[4,3-d]pirimidin-1-il]fenil}acetamida, y un solubilizante; en donde, b) el solubilizante es: (i) una combinación de hidroxipropil-B-ciclodextrina e hipromelosa o, (ii) una combinación de sulfobutil-éter-B-ciclodextrina e hipromelosa.

PDF original: ES-2686730_T3.pdf

Compuestos pirazolopirimidina.

(16/10/2018). Solicitante/s: UNIVERSITY HEALTH NETWORK. Inventor/es: PAULS, HEINZ, W., LAUFER,RADOSLAW, LIU,YONG, PATEL,NARENDRA KUMAR B, LI,SZE-WAN, NG,GRACE.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es -NH-CH2-Cy, Cy es ciclopropilo o ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o ciclobutilo está, opcionalmente, sustituido por uno o dos grupos seleccionados de alquilo e hidroxilo; R2 es -O-piridinilo; -NH-hidroxialquilo de (C2-C6), opcionalmente sustituido por ciclopropilo o isopropilo; o - NH-cicloalquilo de (C3-C6), opcionalmente sustituido por hidroxilo o hidroxialquilo de (C1-C2); R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, y alquilo de (C1-C3); y Rd es ciclopropilo.

PDF original: ES-2686097_T3.pdf

Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos.

(11/10/2018) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3); R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6); X es**Fórmula** W es**Fórmula** opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6); R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8),…

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