CIP 2015 : A61K 51/04 : Compuestos orgánicos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo .

A61K 51/04 · · Compuestos orgánicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Métodos de síntesis radiofarmacéutica.

(20/02/2019). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: CESATI,RICHARD R, CASTNER,JAMES F.

Un método que comprende pasar una composición radiofarmacéutica que lleva 18F a través de un filtro de celulosa regenerada o un filtro de politetrafluoroetileno, logrando así una composición radiofarmacéutica filtrada, en donde el radiofármaco que lleva 18F es**Fórmula**.

PDF original: ES-2725314_T3.pdf

Inhibidores marcados del antígeno de membrana específico de la próstata (PSMA), evaluación biológica y uso como agentes para la obtención de imágenes.

(14/02/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: FOSS,Catherine, POMPER,MARTIN GILBERT, MEASE,RONNIE C, RAY,SANGEETA.

Un compuesto de fórmula VII: **(Ver fórmula)** en la que: R" es H o alquilo C1-C6; Rx es arilo sustituido con: **(Ver fórmula)** Ry es H o alquilo C1-C6; AA1 y AA2 son cada uno independientemente un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en lisina, ácido glutámico, tirosina y cisteína; X y Z son cada uno independientemente alquileno C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, heteroalquilo C1- C8, heteroalquenilo C2-C8, heteroalquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8, o un enlace, cada uno de los cuales puede ser sustituido con 0-5 RA; Y es -O-, -S(O)p-, -NH-, -CH≥CH-, -NH-CO-, -NH-CO2-, -CO-NH-, -CO2-NH-, o un enlace; p es 0, 1, o 2; RA, para cada aparición, es CO2H.

PDF original: ES-2700234_T3.pdf

Procedimiento de obtención de nuevos derivados de naftaleno para el diagnóstico in vivo de la enfermedad de Alzheimer.

(30/11/2018) Compuestos derivados de naftaleno caracterizados por la estructura II,**Fórmula** en donde, R1 es -alquilo, y R2 es -alquenil-O-arilsulfonato, -alquenil-haluro, -CH(O), alquenil-NH2,- alquenil -NH-alquilo, o una sal de -alquenil-alquil- N- ditiocarbamato, o R1 es -alquenil-haluro, or -alquenil-O-arilsulfonato, y R2 es -haluro, -alquenil-O-arilsulfonato, -alquenil-O-alquilsulfonato, -alquenil-haluro, -CH(O), -HC≥C(CN)2, -HC≥CHNO2, -alquenil-NH2,-alquenil-NH- alquilo, o una sal de -alquenil-alquil-N-ditiocarbamato, en donde el término "alquilo" se caracteriza por una cadena alifática lineal o ramificada, de átomos de carbono saturados y átomos de hidrógeno, preferiblemente metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo o iso-butilo; el término "alquilenilo"…

Derivados de indol tricíclicos como ligandos de PBR.

(05/11/2018). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: WADSWORTH, HARRY JOHN, SHAN,BO, FAIRWAY,STEVEN MICHAEL, MANTZILAS,DIMITRIOS, O'SHEA,DENNIS, TRIGG,WILLIAM JOHN, ACHANATH,RADHA, BALAJI,SRINATH, MOKKAPATI,UMAMAHESHWAR, PASSMORE,JOANNA MARIE, KADAVILPPARAMPU MOHAMED,AFSAL MOHAMMED.

Un trazador de tomografía por emisión de positrones (PET) que tiene la siguiente estructura química **Fórmula**.

PDF original: ES-2688574_T3.pdf

Agente de contraste para obtener imágenes de perfusión de miocardio.

(24/10/2018). Solicitante/s: RESPIRATORIUS AB. Inventor/es: JOHANSSON, MARTIN.

El uso de un agente de imagenología que tiene la estructura**Fórmula** donde R1 es H, F, CF3, CI, R es un enlazador y X es un isótopo de halógeno, tal como un isótopo de flúor, bromo, cloro o yodo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho agente de imagenología para obtener imágenes del corazón en un paciente.

PDF original: ES-2687234_T3.pdf

Método de radioyodación.

(08/10/2018). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: WADSWORTH, HARRY JOHN, AVORY,MICHELLE, NAIRNE,Robert,James,Domett.

Un método de radioyodación de un resto dirigible biológicamente, comprendiendo dicho método: (i) la provisión de un BTM funcionalizado de Fórmula (Ia) o (Ib): **(Ver fórmula)** (ii) la reacción del BTM funcionalizado de Fórmula bien (Ia) o bien (Ib) con ion yoduro radiactivo en presencia de un agente oxidante, para dar el producto radioyodado deseado como un conjugado de Fórmula (IIa) o (IIb), respectivamente; **(Ver fórmula)** en la que: BTM es el resto dirigible biológicamente; L1 es un grupo conector que puede estar presente o ausente; Q es Ra 3Sn- o KF3B-, donde cada Ra es independientemente alquilo C1-4; I* es un radioisótopo de yodo.

PDF original: ES-2685289_T3.pdf

Formulaciones de estilbeno fluorado aceptables para la formación de imágenes mediante PET.

(28/09/2018). Solicitante/s: Piramal Imaging SA. Inventor/es: BURKHARD, ANDREAS, KRAUSE, MICHAEL, BRAUN, RAINER, OLBRICH,CARSTEN, RICHTER,ANNETT.

Formulación farmacéutica que comprende - estilbeno ligando de amiloide beta lipófilo y sales aceptables del mismo, - etanol (8% v/v a 25% v/v), - poliéter (10% p/v a 25% p/v), - ácido ascórbico (0,01% p/v a 1,5% p/v), y - ascorbato de sodio (1,5% p/v a 5% p/v).

PDF original: ES-2683818_T3.pdf

Método de radioconjugación.

(30/05/2018). Solicitante/s: GE HEALTHCARE UK LIMITED. Inventor/es: INDREVOLL,Bard.

Un método de radiomarcaje de una molécula directora biológica que comprende: (i) la provisión de un compuesto protegido de fórmula (IA) [BTM]-X1 (IA) (ii) la desprotección del compuesto protegido de formula (IA) de la etapa (i) dando un compuesto de aminoxi de fórmula (IIA) [BTM]-O-NH2(IIA) (iii) la condensación del compuesto de aminoxi de fórmula (IIA) con un compuesto de carbonilo de fórmula (IIIA) Q-[ligador]-(C≥O)Y1 (IIIA) dando un conjugado radiomarcado de fórmula (IVA): [BTM]-O-N≥(CY1)-[ligador]-Q (IVA) en la que: [BTM] es una molécula directora biológica; X1 es un grupo aminoxi protegido de fórmula: en la que R1 y R2 se eligen independientemente de alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3 o arilo C4-6; Q es un grupo que comprende un radioisótopo adecuado para imagenología por PET o SPECT in vivo; Y1 es H, alquilo C1-6 o arilo C4-10,.

PDF original: ES-2675102_T3.pdf

Derivados de compuestos a base de sultonas sustituidos por nucleófilos, en particular radionúclidos, y su uso para el marcado de macromoléculas.

(18/04/2018). Solicitante/s: Advanced Accelerator Applications. Inventor/es: BOUTEILLER,CÉDRIC.

Uso de un compuesto para el marcado de macromoléculas con un radionúclido nucleofílico, caracterizado por que dicho compuesto es de fórmula general 1 o 2: **Fórmula** fórmulas en las que: * los grupos R1 a R6, idénticos o diferentes, corresponden a hidrógeno o un alquilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, acilo, cicloalquilo; R3 a R6 corresponden preferentemente a hidrógeno; * n, m es un número entero, preferentemente comprendido entre 0 y 2; * el espaciador es una estructura divalente, seleccionada preferentemente entre aquellas que constan de uno o más grupos aromáticos, alquilos, alquenos o alquinos, opcionalmente combinados entre sí; * Nu1 es un radionúclido nucleofílico R*, preferentemente seleccionado entre el grupo que comprende flúor-18, bromo-76, yodo-123, yodo-131, * M1 es un contra-anión seleccionado entre los cationes, preferentemente entre el grupo de cationes monovalentes.

PDF original: ES-2675896_T3.pdf

Síntesis eficiente de quelantes para imagenología nuclear y radioterapia: Composiciones y aplicaciones.

(04/04/2018) Un método de sintetizar un conjugado quelante-ligando de afinidad específica, comprendiendo el método la etapa de: (a) conjugar, en un medio orgánico, un quelante de la fórmula:**Fórmula** a al menos un ligando de afinidad específica que comprende al menos un grupo funcional, en donde el quelante es etilendicisteína (EC), y en donde los dos grupos tiol y los dos grupos amina de la etilendicisteína están protegidos; es decir, en donde: - A y D son cada uno un tiol protegido; - B y C son cada uno una amina terciaria; - E y F son cada uno -COOH; - R1, R2, R3 y R4 son cada uno H; - X es -CH2-CH2-; y - la conjugación es entre A, D, E, o F del quelante y al menos un grupo funcional desprotegido de cada ligando…

Complejos que emiten alfa-partículas dirigidas a diana que comprenden radionúclido de torio e hidroxipiridinona que contiene ligando.

(28/03/2018). Solicitante/s: Bayer AS. Inventor/es: RAMDAHL, THOMAS.

Un complejo dirigido a diana de tejido que comprende - una porción dirigida a diana de tejido seleccionada de anticuerpos, construcciones de anticuerpo, fragmentos de anticuerpos, construcciones de fragmentos o una mezcla de los mismos, péptido, aminoácido, hormona esteroidea o no esteroidea, folato, estrógeno, testosterona o biotina, - un ligando octadentado que contiene hidroxipiridinona de fórmula III o IV **Fórmula** en las que RN es un grupo hidrocarburo sustituido o no sustituido; en las que RL es una fracción enlazadora, RB es una fracción de cadena principal y T es un grupo de plantilla que une cada uno de los cuatro restos de hidroxipiridinona quelantes mediante sus grupos enlazadores, - una fracción de acoplamiento que une el ligando octadentado que contiene hidroxipiridinona al resto que marca como diana y - el ion 4+ del radionúclido alfa-emisor de torio-227.

PDF original: ES-2674875_T3.pdf

Agente radiactivo de diagnóstico por imagen que comprende ácido 1-amino-3-[18F]fluorociclobutanocarboxílico.

(21/02/2018). Solicitante/s: NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, DAISAKU, NAKAMURA,Soichi, TOYAMA,Masahito, HAYASHI,Akio, TOKUNAGA,Shinji, SHINMURA,Toshiyuki, KANEKO,Emi.

Un agente radiactivo de diagnóstico por imagen, que comprende una solución de un compuesto de aminoácido marcado con flúor radiactivo representado por la siguiente fórmula : **(Ver fórmula)** en donde la solución tiene un valor del pH ajustado hasta 2,0-5,9 con ácido clorhídrico.

PDF original: ES-2663696_T3.pdf

Inhibidores de la agregación de proteínas.

(21/02/2018) Uso de un compuesto de diaminofenotiazina en la preparación de un medicamento para inhibir o revertir la agregación de sinucleína, en el que la agregación está asociada a una patología manifestada como neurodegeneración y/o demencia clínica, enfermedades que se seleccionan entre: enfermedad de Parkinson (PD), demencia con cuerpos de Lewy (DLB), atrofia sistémica múltiple (MSA), parkinsonismo inducido por fármacos; fallo autónomo puro (PAF), y en el que dicho medicamento es para el tratamiento de dicha patología, y en el que en dicho tratamiento el compuesto de diaminofenotiazina se administra por vía oral en forma de: (i) unidades de dosificación de aproximadamente 10, 20, 30, 40,…

Compuestos radiomarcados y su uso como radiotrazadores para imagenología cuantitativa de la fosfodiesterasa (PDE10A) en mamíferos.

(24/01/2018) Compuesto representado por la fórmula (I'): **(Ver fórmula)** donde: el anillo A' es (i) un benceno, (ii) una piperidina o (iii) una tetrahidropiridina que pueden estar sustituidos por de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno y un grupo alcoxi C1-4; el anillo B se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-12, dihidropiranilo, tetrahidropiranilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, dihidropirazolilo, piridilo, pirrolilo, dihidropirrolilo, fenilo, morfolinilo, tiazolilo, …

Inhibidores quelados de PSMA.

(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde n es 1 o mayor; y R es un grupo de enlace divalente unido a un agente quelante, en el que el agente quelante es DOTA, NOTA, PCTA, DO3A o desferrioxamina y está opcionalmente asociado con un radioisótopo activo de PET o un radiometal que puede servir como agente terapéutico para radioterapia dirigida; y en el que el grupo de enlace divalente se selecciona del grupo que consiste en, en el que, en cada caso, el extremo * está unido al agente quelante, (a) *-(OCH2CH2)n-, en donde n es 1-20 (por ejemplo, 4-12, o 4, u 8, o 12); (b) -(C(O)-(CH2)0-1-CH(R1)N(R2))m- *, en donde m es 1-8; cada R1 es independientemente la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural; cada…

Agentes de contraste para imágenes de perfusión miocárdica.

(10/01/2018). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: PUROHIT,AJAY, RADEKE,HEIKE S, ROBINSON,SIMON P, CASEBIER,DAVID S, AZURE,MICHAEL T, DISCHINO,DOUGLAS D.

Un agente de contraste que comprende: 5 un compuesto seleccionado de piridabeno, pirimidifeno, tebufenpirad, fenazaquina, un análogo de piridabeno, un análogo de pirimidifeno, un análogo de tebufenpirad y un análogo de fenazaquina; donde el compuesto comprende un resto de formación de imágenes que es 18F; en donde el agente de contraste que comprende el análogo de piridabeno, el análogo de tebufenpirad o el análogo de fenazaquina tiene una estructura como en la fórmula (II), **(Ver fórmula)** en donde: G es **(Ver fórmula)** en donde: m es 0 o 1; **(Ver fórmula)** cada uno independientemente representa un enlace simple o doble; R27, R30, R31, R32, R33 y R34 se seleccionan independientemente de hidrógeno, y C1-C6 alquilo; cuando está presente, R28 se selecciona de hidrógeno y C1-C6 alquilo, siempre que cuando **(Ver fórmula)** es un enlace doble, R28 está ausente; .

PDF original: ES-2665687_T3.pdf

Preparación de un derivado de ácido 1-amino-3-hidroxi-ciclobutano-1-carboxílico.

(03/01/2018). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: FAIRWAY,STEVEN MICHAEL, ROLANDSGARD,MARIT.

Un procedimiento para preparar 100 gramos o más de un compuesto de fórmula IVa:**Fórmula** a partir de un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula** en donde: R es un grupo etilo; Y es t-butoxicarbonilo (BOC); y X es bencilo; en donde el procedimiento incluye ajustar el pH de un medio de reacción que comprende el compuesto de fórmula IIIa a 2,0-5,0 por adición de ácido acético, y llevar a cabo la hidrogenolisis de X usando un catalizador de paladio húmedo.

PDF original: ES-2657894_T3.pdf

99MTC-EDDA/HYNIC-IPSMA COMO UN RADIOFÁRMACO PARA LA DETECCIÓN DE LA SOBRE-EXPRESIÓN DEL ANTIGENO PROSTÁTICO DE MEMBRANA.

(28/12/2017). Solicitante/s: INSTITUTO NACIONAL DE INVESTIGACIONES NUCLEARES. Inventor/es: FERRO FLORES,Guillermina, OCAMPO GARCÍA,Blanca Eli, SANTOS CUEVAS,Clara Leticia, LUNA GUTIÉRREZ,Myrna Alejandra, AZORÍN VEGA,Erika Patricia, JIMÉNEZ MANCILLA,Nallely Patricia.

Esta invención se refiere un nuevo radiofármaco inhibidor del antígeno prostático específico de membrana (iPSMA) que contiene hidrazinonicotinamida (HYNIC) como un grupo químico crítico en el incremento de la lipofilia de la molécula para el acoplamiento a los sitios hidrófobos del PSMA, aunado al uso convencional del HYNIC como un agente quelante para el radiometal 99mTc, donde el ácido etilendiaminodiacético (EDDA) es usado para completar la esfera de coordinación del radiometal. El nuevo radiofármaco de 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA detecta, con alta afinidad y sensibilidad in vivo, a la proteína PSMA sobre-expresada en células de cáncer de próstata mediante técnicas de imagen molecular SPECT en medicina nuclear. El objeto de esta invención es proporcionar un nuevo radiofármaco específico (radiofármaco de blancos moleculares) de SPECT con alta sensibilidad para la detección de tumores con sobre-expresión de PSMA.

Cepas de levadura que producen colesterol y sus aplicaciones.

(13/12/2017). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: POMPON, DENIS, DUMAS,BRUNO, SPAGNOLI,Roberto.

Cepa de levadura que produce demosterol, caracterizada por que no posee copia funcional del gen que codifica la enzima 24-C-metiltransferasa (erg6) y por que expresa la enzima heteróloga 7-dehidrocolesterol reductasa.

PDF original: ES-2662971_T3.pdf

Procedimiento para la producción de ligandos de amiloide beta marcados con F-18.

(18/10/2017) Procedimiento para producir un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** que comprende las etapas de: Etapa 1: radiomarcar un compuesto de fórmula II con un agente fluorante F-18, para obtener un compuesto de fórmula I, si R ≥ H o para obtener un compuesto de fórmula III, si R ≥ PG **(Ver fórmula)** Etapa 2: si R ≥ PG, escindir el grupo protector PG para obtener un compuesto de fórmula I, Etapa 3: purificar y formular un compuesto de fórmula I en el que la etapa 3 comprende una purificación mediante HPLC, en el que: n ≥ 1 a 6, X se selecciona de entre el grupo que consiste en a) CH, b) N, R se selecciona de entre el grupo que consiste en a) H, b) PG, PG es un "grupo protector…

Formulaciones farmacéuticas que comprenden metaloporfirinas que contienen carborano.

(06/09/2017) Una composición farmacéutica que comprende: (a) un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que: R1, R2, R3, y R4 se seleccionan de un grupo aceptor de electrones, -NO2, -NH2, halógeno, y un sustituyente representado por la siguiente fórmula**Fórmula** en la que Y puede estar en posición orto, meta o para sobre los anillos de fenilo, y se selecciona de hidrógeno, un grupo hidrocarbilo, carbocíclico no aromático, heterocíclico no aromático, arilo, alquilarilo, arilalquilo; o un grupo hidrocarbilo, carbocíclico no aromático, heterocíclico no aromático, arilo, alquilarilo, o arilalquilo sustituido con 1 a 4 grupos hidrofílicos seleccionados de hidroxi,…

Método de radioyodación.

(09/08/2017). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: AVORY,MICHELLE, TRIGG,WILLIAM.

Un método de radioyodación de un resto biológico dirigido a diana, comprendiendo dicho método: (i) la provisión de un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** (ii) la reacción de dicho compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib) con un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula** en presencia de un catalizador de cicloadición click, para producir un conjugado de Fórmula (IIIa) o (IIIb) respectivamente mediante una cicloadición click:**Fórmula** en donde: I* es un radioisótopo de yodo; L1 es un grupo ligando que puede estar presente o ausente; BTM es el resto biológico dirigido a diana.

PDF original: ES-2643230_T3.pdf

Un método de uso de adenosina y dipiridamol para prueba de esfuerzo farmacológica con composiciones específicas, formas de dosificación unitarias y kits.

(09/08/2017). Solicitante/s: ADENOBIO N.V. Inventor/es: GORNY, PHILIPPE.

Una dosis fija de dipiridamol de 9 mg a 14 mg y una dosis fija de adenosina de 1 mg a 4 mg, para su uso en un método de realización de diagnóstico cardiaco, permitiendo las dosis fijas tanto de dipiridamol como de adenosina administrar el dipiridamol y la adenosina al paciente independientemente del peso del paciente, siendo el dipiridamol y la adenosina inyectados simultáneamente por vía parenteral en forma de un bolo lento durante un período de 20 segundos a 45 segundos.

PDF original: ES-2641855_T3.pdf

Compuestos para la utilización en la formación de imágenes, diagnóstico y/o tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central o de tumores.

(12/07/2017) Compuesto de fórmula Ia **Fórmula** en el que W es -C(U1)(U2)-C≡H, seleccionándose U1 y U2 independientemente de entre hidrógeno y deuterio, A se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, furanilo, en particular furan-2-ilo, furan-3-ilo, (G4-alquil (C1-C3))fenilo, (G4-alcoxi (C1-C3))fenilo, considerando que el fenilo y el furanilo son sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de entre: halógeno, hidroxilo, nitro, carbonilo (C1-C6), ciano, nitrilo, trifluorometilo, sulfonilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) y sulfanilo (C1-C6), G1, G2, G3 y G4 se seleccionan, independientemente e individualmente, en cada caso, de entre el grupo que comprende hidrógeno, alquilo…

Procedimiento para la producción de ligandos de beta amiloide marcados con F-18.

(12/07/2017) Procedimiento para producir un compuesto de Fórmula I**Fórmula** que comprende las etapas de: Etapa 1: radiomarcar el compuesto de Fórmula II con un agente de fluoración F-18, para obtener el compuesto de Fórmula I, si R ≥ H, o para obtener el compuesto de Fórmula III, si R ≥ PG**Fórmula** Etapa 2: si R ≥ PG, escindir el grupo protector PG para obtener un compuesto de Fórmula I Etapa 3: purificar y formular el compuesto de Fórmula I en el que: n ≥ 1-6, X se selecciona de entre el grupo que consiste en a) CH, b) N, R se selecciona de entre el grupo que consiste en a) H, b) PG, PG es un "grupo protector de amina", LG es un grupo saliente, en el que en la etapa 3 se utiliza un…

Derivados tricíclicos de indol como ligandos PBR.

(31/05/2017). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: WADSWORTH, HARRY JOHN, SHAN,BO, O'SHEA,DENNIS, PASSMORE,JOANNA, TRIGG,WILLIAM JOHN, EWAN,AMANDA.

Un radiotrazador in vivo de fórmula I:**Fórmula** en donde R1 es alquilo(C1-3) o fluoroalquilo(C1-3); R2 es hidrógeno, hidroxilo, halo, ciano, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), fluoroalquilo(C1-3) o fluoroalcoxi(C1-3); R3 y R4 son independientemente alquilo(C1-3), aralquilo(C7-10), o R3 y R4, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo alifático(C4-6) que contiene nitrógeno que opcionalmente comprende 1 heteroátomo adicional seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; Y1 es CH2; e Y2 es CH2, CH2-CH2, CH(CH3)-CH2 o CH2-CH2-CH2; y en donde la fórmula I tal y como está definida comprende un átomo que es un radioisótopo idóneo para la gammagrafía in vivo.

PDF original: ES-2635310_T3.pdf

N4 quelantes conjugados.

(17/05/2017). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: STOREY,ANTHONY E, WADSWORTH,HARRY, POWELL,NIGEL A, DUNCANSON,PHILIP.

Un complejo de tecnecio de la fórmula (I):**Fórmula** donde: X es -NR(C≥O)-, -CONR- o un grupo Q; Y es independientemente aminoácido(s) 1-10 D- L-, o un grupo PEG de fórmula (-OCH2CH2O-)w, donde w es un número entero de valor 3 a 25; Z es un resto de direccionamiento biológico sintético seleccionado de entre un péptido de 3-30 mer; n es un número entero de valor 1 a 8; R es H, alquilo C1-4, alcoxialquilo C2-4, hidroxialquilo C1-4, o fluoroalquilo C1-4; Q es**Fórmula** A es un contraión; con la condición de que la cadena de átomos de X1-Ym carezca de enlaces en los que un heteroátomo está unido directamente a otro;.

PDF original: ES-2628935_T3.pdf

Nuevos benzofuranos adecuados como precursores de compuestos que son útiles para la obtención de imágenes de depósitos de amiloide.

(05/04/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, BJORK, SETH, DELISSER,VERN, JOHNSTRÖM,PETER, NILSSON,NILS ANDERS, RUDA,KATINKA, SCHOU,PER MAGNUS.

Un compuesto o una de sus sales, en donde el compuesto es el éster de terc-butilo del ácido [6-(5-etoximetoxibenzofuran- 2-il)-2-nitro-piridin-3-il]-metil-carbámico.

PDF original: ES-2627769_T3.pdf

Conjugados y sus usos en la obtención de imágenes moleculares.

(29/03/2017) Un compuesto bifuncional o una molécula bifuncional para uso en un método in vivo de diagnóstico por imagen molecular, en donde (i) el compuesto bifuncional se representa por la fórmula:**Fórmula** o sales del mismo; en la que una de X e Y es C≥O y la otra es NR; en la que cada m y p se seleccionan independientemente de 0 a 6; en la que R1 es un grupo quelante capaz de quelar un radionúclido y se selecciona entre:**Fórmula** en las que R, R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-7 opcionalmente sustituido; B es un grupo enlazador para enlazar el grupo quelante…

Carboranilporfirinas para usar en el tratamiento de cáncer.

(22/03/2017) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**en donde: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan de un grupo electroaceptor, -NO2, -NH2, halógeno o un sustituyente representado por la siguiente fórmula **Fórmula** en donde Y puede estar en la posición orto, meta o para en los anillos fenilo, y se selecciona de hidrógeno, hidrocarbilo, carbocíclico no aromático, heterocíclico no aromático, arilo, alquilarilo, arilalquilo; o un grupo hidrocarbilo, carbocíclico no aromático, heterocíclico no aromático, arilo, alquilarilo o un arilalquilo sustituido con 1 a4 grupos hidrofílicos seleccionados de hidroxi, alcoxi, -C(O)OR5, -SOR6, -SO2R6, nitro, amido, ureido, carbamato, -SR7, -NR8R9 u óxido de polialquileno; o se proporciona un sustituyente representado por la fórmula iempre y cuando al menos unode R1, R2, R3 y R4 es el sustituyente representado por la fórmula…

Compuestos para la unión a la glicoproteína IIb/IIIa específica de las plaquetas y su utilización para la formación de imágenes de trombos.

(04/01/2017) Compuestos de Fórmula III:**Fórmula** en los que R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, F, CF3, COR9, COOR10, SOR10, SO2R10, CN y NO2; R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en Y, -O(CH2)n-Y, -(OCH2CH2)m-Y, Z, -OCH2-Z; -CH2-CH2- Z, -CH≥CH-Z y -CºC-Z; X se selecciona de entre CH o N; Y se selecciona de entre 18F o F; R9 es hidrógeno o alquilo (C1-C6); R10 es alquilo (C1-C6); Z es un grupo**Fórmula** en el que * indica el átomo de conexión de Z; R5 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, CF3, COR9, COOR10, SOR10, SO2R10, CN y NO2; R8 se selecciona de entre el grupo que consiste en Y, -O(CH2)n-Y y -(OCH2CH2)m-Y; n es 1-3; y m es 2-3; con la condición de que si R7 presenta el significado de Y, R3 presente el significado de CF3, COR9, COOR10, SOR10, SO2R10, CN…

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