CIP-2021 : A61K 31/33 : Compuestos heterocíclicos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/33[1] › Compuestos heterocíclicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/33 · Compuestos heterocíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Anticuerpo anti-Notch 4 humano.

(01/07/2020) Un anticuerpo anti-Notch4 o un fragmento de unión a Notch4 de este, donde dicho anticuerpo o un fragmento de unión a Notch4 de este comprende cadenas pesadas y ligeras y se selecciona entre cualquiera de los siguientes (i) - (vii): (i) un anticuerpo en el que la región variable de dicha cadena pesada comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO. 33 y la región variable de dicha cadena ligera comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO. 45, (ii) un anticuerpo en el que la región variable de dicha cadena pesada comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO. 35 y la región variable de dicha cadena ligera comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO. 45, (iii) un anticuerpo en el que la región variable de…

Administración de gamma-hidroxibutirato con transportadores de monocarboxilato.

(11/12/2019). Solicitante/s: Jazz Pharmaceuticals Ireland Limited. Inventor/es: ELLER, MARK.

Gamma-hidroxibutirato (GHB) o una sal del mismo para su uso en un método de administración de forma segura de GHB o una sal del mismo para tratar la somnolencia diurna excesiva, cataplejía, parálisis del sueño, apnea, narcolepsia, trastornos del tiempo de sueño, alucinaciones hipnagógicas, excitación del sueño, insomnio, o mioclono nocturno en un paciente humano que ha tomado o tomará una dosis simultanea de valproato, dicho método comprendiendo: administrar oralmente al paciente una cantidad reducida del GHB o sal del mismo en comparación con una dosis normal para disminuir los efectos aditivos del GHB o sal del mismo cuando se administra con valproato; en donde la cantidad de GHB o sal del mismo se reduce de un 10% a un 30% de la dosis normal para el paciente.

PDF original: ES-2775779_T3.pdf

Tratamiento de NAFLD y NASH.

(23/10/2019). Solicitante/s: Cymabay Therapeutics, Inc. Inventor/es: ROBERTS, BRIAN, MARTIN, ROBERT, MCWHERTER,CHARLES A, CHOI,YUN-JUNG, WANG,XUEYAN, KARPF,DAVID.

Un compuesto que es ácido (R)-2-(4-((2-etoxi-3-(4-(trifluorometil)fenoxi)propil)tio)-2-metilfenoxi)acético (MBX- 8025) o una sal del mismo para su uso en el tratamiento de una afección que es la enfermedad de hígado graso no alcohólico o la esteatohepatitis no alcohólica.

PDF original: ES-2764467_T3.pdf

Uso de agonistas de TLR y agente anti-CD47 para mejorar la fagocitosis de las células cancerosas.

(18/09/2019). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY. Inventor/es: WEISSMAN, IRVING L., VOLKMER,JENS-PETER, FENG,MINGYE.

Un método in vitro para aumentar la fagocitosis de las células cancerosas, el método comprendiendo: poner en contacto una población de células fagocíticas con un agonista de TLR en una dosis eficaz para aumentar la expresión de calreticulina en la superficie de las células fagocíticas; y con una dosis eficaz de un agente de bloqueo de CD47; en donde se aumenta la eliminación celular programada de células cancerosas por las células fagocíticas.

PDF original: ES-2761861_T3.pdf

Métodos de movilización de células progenitoras/madre.

(07/08/2019). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: MACFARLAND, RONALD, TREVOR, CALANDRA, GARY, B., ABRAMS, MICHAEL J., BRIDGER,Gary,J, HENSON,Geoffrey W, DALE C. David, BROXMEYER,Hal E.

Un compuesto que es 1,1'-[1,4-fenilen-bis-(metilen)]-bis-1,4,8,11-tetraazaciclotetradecano o una sal o complejo metálico farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método que comprende: (a) administrar dicho compuesto a un sujeto, para movilizar células progenitoras y/o madre en dicho sujeto; y (b) recolectar dichas células progenitoras y/o madre.

PDF original: ES-2742730_T3.pdf

Derivados de pririmidina útiles como inhibidores selectivos de JAK3 y/o JAK1.

(07/08/2019). Solicitante/s: Shenzhen Chipscreen Biosciences Ltd. Inventor/es: LI,ZHIBIN, NING,Zhiqiang, SHAN,Song, LU,XIANPING, YU,JINDI, YANG,QIANJIAO, PAN,DESI, ZHU,JIANGFEI, WANG,XIANGHUI, LIU,XIANGHENG.

Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato de la misma, en el que R1 es halógeno o alquilo C1-C6; R2 es uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 y alquiloamino C1-C6; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4; X es NH, O o S; Y es CO o S(O)2; Z es un bono covalente, CH2 o (CH2)2; n es un número entero de 1 a 4; y el anillo A es un anillo de benceno, un anillo de piridina o un anillo de piperidina.

PDF original: ES-2754403_T3.pdf

Compuestos como moduladores de ror gamma.

(12/06/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que: R1 es: -CN; -S(O)nR6; -S(O)nNR7R8; -S(O)(NR9)R 6; -N(R9)C(O)R6; -N(R9)C(O)OR6; -N(R9)S(O)nR6; -C(O)OR9; -C(O)NR7R8; o -C(O)R9; o R6, R7, R8 o R9 de R1 pueden ciclarse en W para formar un anillo; y R2 y R3 son cada uno independientemente: (A) -H; (B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre: a) cicloalquilo C3-6; b) -OR9; c) -CN; d) -CF3; e) -halo; f) -C(O)OR9; g) -C(O)N(R9)2; h) -S(O)nR9; y i) -S(O)nNR7R8; o (C) cicloalquilo C3-6; (D) heterociclilo C3-6; o R2 y R3 se toman junto con el carbono al que están unidos para formar…

Moduladores de ROR gamma de sulfona carbocíclica.

(23/05/2019) El compuesto que tiene la siguiente fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A es un anillo cicloalquilo o cicloalquenilo de 3, 4 o 5 miembros; B es un anillo fenilo; R1 y R1` son, independientemente en cada caso, hidrógeno, halo, CF3, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rOR1b, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos…

Inhibidores de PDE10 y composiciones y métodos relacionados.

(15/05/2019). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: WHEELER, THOMAS NEIL, CUTSHALL,NEIL S, GAGE,JENNIFER LYNN, LITTLE,THOMAS L.

Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, o un compuesto de estructura (I) isotópicamente marcado donde: A es:**Fórmula** R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, aralquilo C1-6, arilo, -(CH2)nO(CH2)mCH3 o -(CH2)nN(CH3)2; R2 es (i) arilo sustituido o no sustituido o (ii) heterociclilo sustituido o no sustituido; R3 es arilo sustituido o no sustituido; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6.

PDF original: ES-2742195_T3.pdf

Medicamentos y usos.

(24/04/2019). Solicitante/s: NeurMedix, Inc. Inventor/es: READING, CHRISTOPHER L., Frincke James M.

Compuesto para usar en la profilaxis o el tratamiento de una enfermedad o afeccion metabolica, una afeccion de perdida osea o dolor, en el que el compuesto es 17α-etinilandrost-5-en-3β, 7β, 17β-triol, o un analogo de monoester C2-4 o diester C2-4 de este compuesto, opcionalmente en el que el monoester es acetato en la posicion 3 o 17 o el diester es acetato en las posiciones 3 y 17.

PDF original: ES-2710288_T3.pdf

Gamma-dicetonas como activadores de la ruta de señalización Wnt/beta-catenina.

(17/04/2019). Solicitante/s: Samumed, LLC. Inventor/es: HOOD,JOHN, WALLACE,DAVID MARK, KUMAR KC,SUNIL, BARROGA,CHARLENE.

Compuesto de fórmula: **Fórmula** 5 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2709824_T3.pdf

Moduladores de GPR120 de ácido ciclopropanocarboxílico.

(26/03/2019) El compuesto de la formula**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que:~ R1 se selecciona independientemente entre: fenilo y un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRb, O y S(O)p; en donde dichos fenilo y heteroarilo estan sustituidos con 0-4 R5; L1 es independientemente -CH2CH2-, -CH2OCH2-, -CH2O- u -OCH2-; L2 es independientemente un enlace o -CH2-; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre: halogeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-1 Ra, alcoxi C1- 4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4; R3 y R4, en cada caso, se seleccionan independientemente…

Composición farmacéutica para el tratamiento de infecciones por VIH.

(20/03/2019). Solicitante/s: Aktsionernoe Obschestvo "Farmasyntez". Inventor/es: PUNIYA,VIKRAM SINGKH, BATYUNIN,GENNADY ANDREEVICH, MALYKH,NATALYA YURIEVNA.

Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de infección por VIH en forma farmacéutica sólida, la cual contiene al menos un inhibidor de la proteasa de VIH en la cantidad terapéuticamente eficaz seleccionado del grupo de nelfinavir, saquinavir, tipranavir, darunavir, indinavir, atazanavir, ritonavir, lopinavir, palinavir, y fosamprenavir; y excipientes farmacéuticamente aceptables; caracterizada por que la composición comprende al menos un polímero soluble en agua en la cantidad del 0,4 al 49 % p/p de la forma farmacéutica total y al menos un polímero insoluble en agua farmacéuticamente aceptable en la cantidad del 0,39 al 28 % p/p de la forma farmacéutica acabada total como excipiente farmacéuticamente aceptable, así como tensioactivos y rellenos hasta el 100 % de la forma farmacéutica acabada total.

PDF original: ES-2729568_T3.pdf

Moduladores de ROR gamma de ciclohexilsulfona.

(18/03/2019) El compuesto que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es hidrógeno, halo, CF3, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, - (CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)rheterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra; R1' es CF3; R2 es independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, -(CH2)rOR2b, -(CH2)rC(O)R2b,…

Smoothened mutante y métodos de uso de la misma.

(27/12/2018). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: DE SAUVAGE, FREDERIC, J., YAUCH,ROBERT,L, DIJKRAAF,GERRIT J.P, SHARPE,HAYLEY.

Una molécula de ácido nucleico aislada que codifica una proteína SMO mutante que comprende una secuencia de aminoácidos que es idéntica en al menos el 95 % a la SEQ ID NO: 1 en donde la secuencia de aminoácidos comprende un aminoácido distinto del triptófano en la posición de aminoácido que corresponde a la posición 281 de la SEQ ID NO: 1.

PDF original: ES-2694857_T3.pdf

Incremento de la biodisponibilidad de los ácidos hidroxicinámicos.

(07/03/2018). Solicitante/s: NESTEC S.A.. Inventor/es: WILLIAMSON, GARY, RENOUF,MATHIEU, DIONISI,FABIOLA, POQUET,LAURE.

Composición para su uso en el tratamiento, el alivio o la prevención de trastornos vinculados al estrés oxidativo, a los procesos inflamatorios y/o a una respuesta inmune reducida, la cual comprende por lo menos un ácido hidroxicinámico dietético, y que comprende genisteína, daidzeína, apigenina, floretina, luteolina, quercetina, en combinación, y en donde, se añade por lo menos un conjugado glucósido de un flavonoide, a la composición la cual comprende el ácido hidroxicinámico, y en donde, el ácido hidroxicinámico dietético, es una combinación de ácido cafeico, ácido dihidrocafeico, ácido dihidroferúlico, ácido ferúlico, y ácido isoferúlico, y en donde, el conjugado glucósido de un flavonoide, se selecciona de entre el grupo consistente en conjugados glucósidos de quercetina.

PDF original: ES-2669311_T3.pdf

Inhibidores de mecanismo doble para el tratamiento de enfermedades.

(07/03/2018) Un compuesto según la Fórmula I:**Fórmula** o un enantiómero, diastereómero, sal o solvato de éste, en donde R1, R2, y R3 5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4, arilo, alquilarilo C1-C4, alquilheteroarilo C1-C4, alquilheterociclilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, carbonilo C1-C4, carbonilamino C1-C4, alcoxi C1-C4, sulfonilo C1-C4, sulfonilamino C1-C4, tioalquilo C1-C4, carboxilo C1-C4, o forman un anillo uno con el otro o con A; en donde A es alquilo C1-C4 o forma una estructura de anillo con R1, R2 o R3; en donde B es hidrógeno, an grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, alquilo C1-C22, alquilarilo C1-C22, alquilheteroarilo C1-C22, alquenilo C2-C22, alquiinilo C2- C22, carbonilo C1-C22,…

Sales del inhibidor de cdk.

(10/01/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: BRASCA, MARIA, GABRIELLA, ZAMPIERI,MASSIMO, AIROLDI,ANNALISA, FORNARETTO,MARIA GIOIA.

Una sal del compuesto 125 que tiene la fórmula siguiente:**Fórmula** seleccionada de maleato, malonato y glicolato, que comprenden polimorfos e hidratos de estos.

PDF original: ES-2660146_T3.pdf

Administración de gamma-hidroxibutirato con transportadores de monocarboxilato.

(15/11/2017). Solicitante/s: Jazz Pharmaceuticals Ireland Limited. Inventor/es: ELLER, MARK.

Gamma-hidroxibutirato (GHB) o una de sus sales para usar en un método para el tratamiento de la narcolepsia en un paciente, en donde dicho paciente también está tomando o tomará divalproex sódico, comprendiendo el método administrar GHB o una de sus sales al paciente en una dosis que se reduce en 10 a 40% para compensar el efecto causado por el divalproex sódico, en donde la dosis de GHB o su sal cuando el paciente no está tomando divalproex sódico es entre 4,5 y 9,0 g/día.

PDF original: ES-2659284_T3.pdf

Compuestos de hidroxilo y composiciones para el control del colesterol y utilizaciones correspondientes.

(26/07/2017). Solicitante/s: ESPERION THERAPEUTICS INC.. Inventor/es: DASSEUX,JEAN-LOUIS HENRI, ONICIU,DANIELA CARMEN.

Compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato o mezcla del mismo, en el que: (a) cada existencia de m es independientemente un número entero comprendido entre 0 y 5; (b) cada existencia de n es independientemente un número entero comprendido entre 3 y 7; (c) X es (CH2)z en la que z es 0; (d) cada existencia de R1, R2, R11 y R12 es independientemente H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), fenilo, o bencilo, en el que R1, R2, R11 y R12 no son cada uno simultáneamente H; y (e) cada existencia de Y1 e Y2 es independientemente OH o COOH.

PDF original: ES-2642216_T3.pdf

Agentes de unión a PSMA y usos de los mismos.

(03/05/2017) Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula** en la que Z es tetrazol o CO2Q; cada Q se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo protector; y en la que m es 0, 1, 2, 3, 4, 5, o 6; R es un anillo de piridina seleccionado entre el grupo que consiste en en la que X es flúor, yodo, un radioisótopo de flúor, un radioisótopo de yodo, cloro, bromo, un radioisótopo de bromo, un radioisótopo de astatina, NO2, NH2, N+(R2)3, Sn(R2)3, Si(R2)3, Hg(R2), B(OH)2, -NHNH2, - NHN≥CHR3, -NHNH-CH2R3; n es 1, 2, 3, 4, o 5; Y es O, S, N(R'), C(O), NR'C(O), C(O)N(R'), OC(O), C(O)O, NR'C(O)NR', NR'C(S)NR', NR'S(O)2, S(CH2)p, NR'(CH2)p, O(CH2)p, OC(O)CHR8NHC(O), NHC(O)CHR8NHC(O), o un enlace covalente; en los que p es 1, 2, o 3, R' es…

Combinaciones de agentes vasoactivos, su uso en el campo farmacéutico y cosmético, y formulaciones que los contienen.

(22/03/2017). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO.

Composiciones farmacéuticas, cosméticas, dietéticas o nutracéuticas que comprenden: • esculósido; • al menos un compuesto seleccionado de icarina; extractos que contienen icarina o un derivado de icarina, que comprenden 7-hidroxietil-icarina, 7-etilamino-icarina, 7-aminoetil-icarina, 7-hidroxietil-3-O-ramnosilicarina, 7-aminoetil-3-ramnosil-icarina, 8-dihidro-icarina y sus glucósidos en 7 y 3, y 7-hidroxietil-7-desglucoicarina; y amentoflavona; • escina.

PDF original: ES-2621505_T3.pdf

Compuestos de hidroxilo y composiciones para el control del colesterol y utilizaciones correspondientes.

(22/02/2017). Solicitante/s: ESPERION THERAPEUTICS INC.. Inventor/es: DASSEUX,JEAN-LOUIS HENRI, ONICIU,DANIELA CARMEN.

Compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato o mezcla del mismo, en el que: (a) cada existencia de m es independientemente un número entero comprendido entre 0 y 5; (b) cada existencia de n es independientemente un número entero comprendido entre 3 y 7; (c) X es (CH2)z en la que z es 0; (d) cada existencia de R1, R2, R11 y R12 es independientemente H o metilo, en el que R1, R2, R11 y R12 no son cada uno simultáneamente H; y (e) cada existencia de Y1 e Y2 es independientemente OH o COOH.

PDF original: ES-2625429_T3.pdf

Derivados de diamina como inhibidores de leucotrieno A4 hidrolasa.

(21/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I-1) siguiente:**Fórmula** en la que: R es el grupo**Fórmula** en el que r es 0 a 4, R1a, R1b, R1c, R1d y R1e son cada uno independientemente hidrógeno, -R13-OR10, -R13-C(≥O)OR10, -R13-C(≥O)R10, alquilo, halo, haloalquilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, o heterociclilalquilo; R3 es un enlace directo, -O-, -R12-O-, -O-R12-, -O-R12-O-, una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada, o una cadena alquinileno lineal o ramificada; R4 es un enlace directo, -O-R12a-, una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada, o una cadena alquinileno…

Inhibidores de la C-FMS quinasa.

(14/12/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: ILLIG, CARL, R., CHEN,Jinsheng, MEEGALLA,Sanath K, WALL,MARK J.

Compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula** W es en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, Salquilo C , SOalquilo C , SO2alquilo C , -alquilo C , CO2Rd, CONReRf, ≡CRg o CN; en el que Rd es H o -alquilo C ; Re es H o -alquilo C ; Rf es H o -alquilo C ; y Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH; R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar independientemente sustituido con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquilo C , y alquilo C ; Z es H, F, Cl o CH3; J es CH o N; X es**Fórmula** en el que Rw es H, -alquilo C , -CO2alquilo C , -CONH2, -CONHalquilo C , -CON(alquilo C )2, o -COalquilo C.

PDF original: ES-2614754_T3.pdf

Nuevos compuestos farmacéuticos.

(16/11/2016). Solicitante/s: Aposense Ltd. Inventor/es: ZIV,ILAN, GRIMBERG,HAGIT.

Un compuesto representado por la estructura establecida en la Fórmula (II)**Fórmula** en la que R3 es metilo; L se selecciona entre alquilo C1, C2, C3, C4, C5, C6, C7 ó C8 lineal, ramificado o cíclico, alquil-amina C1, C2, C3, C4, C5, C6, C7 ó C8 lineal, ramificada o cíclica, o una combinación de los mismos; U se selecciona entre -(CO)O-; -O(CO)-NH-; ó -(CO)-NH-; y D es un fármaco, y las sales farmacéuticamente aceptables, y los quelatos metálicos del compuesto.

PDF original: ES-2616090_T3.pdf

Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de cinasas.

(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: X es -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- o -C(R'R")-, en donde: R' es alquilo C1-C6 y R" es hidrógeno; Ar es fenilo, pirazolilo o piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, nitro, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido adicionalmente, y heterociclilo; en donde: R4 es NRSR6 o un heterociclilo opcionalmente sustituido adicionalmente; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, R8R9N-alquilo C2-C6, R8O-alquilo C2-C6, un alquilo…

Compuestos de imidazo[1,5]naftiridina, su uso farmacéutico y composiciones.

(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** en la que: R1 es H, alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) o heteroarilo (C2 a C9), en el que cada uno de dicho alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) y heteroarilo (C2 a C9) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R6; R2 es H, -(CH2)nC(O)OR7, -(CH2)nC(O)N(R8aR8b), alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) o heteroarilo…

Composición farmacéutica que comprende pioglitazona y glimepirida para uso en el tratamiento de diabetes.

(14/09/2016). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: ODAKA, HIROYUKI, SOHDA, TAKASHI, IKEDA, HITOSHI.

Una composición farmacéutica que comprende un mejorador de la sensibilidad a la insulina seleccionado de la pioglitazona, o una sal farmacológicamente aceptable de la misma en combinación con el mejorador de la secreción de insulina glimepirida.

PDF original: ES-2327383_T3.pdf

PDF original: ES-2327383_T5.pdf

Composición farmacéutica que comprende difenileneiodonio para el tratamiento de enfermedades causadas por los parásitos pertenecientes a la familia Trypanosomatidae.

(17/08/2016). Solicitante/s: Ustav molekularni genetiky AV CR, v.v.i. Inventor/es: GREKOV,IGOR, POMBINHO,ANTÓNIO, SIMA,MATYÁS, KOBETS,TETYANA, BARTUNEK,PETR, LIPOLDOVÁ,MARIE.

Difenileneiodonio o sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de enfermedades causadas por los parásitos pertenecientes a la familia Trypanosomatidae.

PDF original: ES-2645484_T3.pdf

Inhibidores de la IRE-1A.

(10/08/2016). Solicitante/s: MANNKIND CORPORATION. Inventor/es: FLYNN, GARY, A., PALLAI, PETER, V., PATTERSON,JOHN BRUCE, LONERGAN,DAVID GREGORY, ZHENG,QINGPING.

Un compuesto que inhibe directamente la actividad in vitro de la IRE-1α y que está representado por la fórmula estructural (B):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, fenilo o un heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado, en la que el fenilo o el heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado está opcionalmente sustituido con**Fórmula** -CH2OH, -CHO, -OCH3, halógeno, -OH, -CH3,**Fórmula** R2 es fenilo o un heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado, en la que el fenilo o el heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado está opcionalmente sustituido con**Fórmula** -CH2OH, -CHO, -OCH3, halógeno, -OH, -CH3, R3 es hidrógeno, halógeno, -NO2, alquilo C1-C3 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, hidroxil alquilo C1-C3 lineal o ramificado,**Fórmula** y R4 es hidrógeno,**Fórmula**.

PDF original: ES-2601856_T3.pdf

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