CIP-2021 : C07D 519/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

CIP-2021CC07C07DC07D 519/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C07D 519/02 · Alcaloides del cornezuelo de centeno del tipo péptido cíclico.

C07D 519/04 · Alcaloides de dímeros del indol, p. ej. vincalencoblastina.

C07D 519/06 · que contienen al menos un sistema cíclico beta-lactama condensado, previsto en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00, p. ej. sistema penem o cefam.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de imidazol como inhibidores de la enzima PDE10A.

(08/07/2015) Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula** en donde n es 0 o 1 X es CH, R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H; alquilo C1-C6; alquil (C1-C6)-cicloalquilo C3-C8; hidroxialquilo C1-C6; alcoxi C1-C6, CH2CN; CH2C(O)NH2; arilalquilo C1-C6; y alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo; halógeno; e hidroxi; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, OH, F, CH3, y OCH3; L es un enlace seleccionado del grupo que consiste en CH2-CH2-, -CH≥CH-, -CH2-S-, y -S-CH2-; y HET es un grupo heteroaromático seleccionado del grupo que consiste en [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazina,…

Derivados de la furopiridina.

(24/06/2015) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1 designa Ar1 o Het1, R2 designa Ar2, Het2, NH(CH2)nAr2, O(CH2)nAr2 o NH(CH2)nHet2, Ar1 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, O(CH2)pCyc, Alk, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, S(O)mA, fenoxi, benciloxi, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, [C(R3)2]nCN, NO2, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, NHCONH2, (CH2)nNHCOA, (CH2)nNHCOAlk, NHCOCH≥CH(CH2)pNA2, CHO, COA, SO3H, 10 O(CH2)pNH2, O(CH2)pNHCOOA, O(CH2)pNHA, O(CH2)pNA2, NH(CH2)pNH2, NH(CH2)pNHCOOA, NH(CH2)pNHA, NH(CH2)pNA2, NHCOHet3, COHet3, (CH2)nHet3 O(CH2)nHet3 y/o O(CH2)nCH(OH)(CH2), Ar2 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, (CH2)nOH, (CH2)nOA, O(CH2)pCyc,…

Derivados de tiazol para el tratamiento de enfermedades, como el cáncer.

(17/06/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en donde R1 representa H, (CH2)nAr o (CH2)nHet, R1' representa H o A, R2 representa H, A, Hal, (CH2)nHet1, (CH2)nHet3, -C≡C-Ar, (CH2)nAr2, NHCONHAr, COA, COOH, COOA, COHet1, COAr2, CONH2, CONHA, CONA2, SO2NH2, SO2NHA, S(O)mA, NHCOA, SO2NHA, SO2NA2, SO2NHHet1, SO2NHAr2 o R7 representa H, A, Ar o Het1, Ar representa fenilo no sustituido o mono-, di-, o tri- sustituido por Hal, A, OH, OA, CN, NO2, SO2A, COOH, COOA, NH2, NHA, NA2, NHCH2Ar1, CHO, COA, CHO, CONH2, CONHA, CONA2, Het, SO2NH2, SO2NHA, S(O)mA y/o NHCOA, Het representa un heterociclo aromático mononuclear o binuclear con 1 a 4 átomos de N, O y/o de S, el cual es no sustituido o puede ser mono-, di- o tri-sustituido por Hal, A, NH2, NHA, NA2, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, CONHAr,…

Radicales y su uso como agentes paramagnéticos en un proceso de polarización nuclear dinámica.

(27/05/2015) Método para la polarización nuclear dinámica (DNP) de un compuesto que comprende uno o más grupos carboxilo caracterizado en que un radical de fórmula (I)**Fórmula** en donde M representa hidrógeno o un equivalente de un catión; y R1 que es el mismo o diferente representa un grupo alquilo de C1-C6 de cadena lineal o ramificado o un grupo -(CH2)n-X-R2, en donde n es 1, 2, o 3; X es O o S y R2 es un grupo alquilo de C1-C4 de cadena lineal o ramificado, se usa como agente paramagnético en dicho proceso de DNP.

Composición que comprende radical triarilmetilo, útil en diagnóstico por IRM.

(27/05/2015) Método para producir una composición líquida que comprende 13C-piruvato hiperpolarizado, comprendiendo dicho método a) formar una mezcla líquida que comprende un radical de fórmula (I), 13C-ácido pirúvico y/o 13C-piruvato y congelar la mezcla;**Fórmula** en la que M representa hidrógeno o un equivalente de un catión; y R1 que es igual o diferente representa un grupo hidrocarbonado C1-C4 hidroxilado y/o alcoxilado, de cadena lineal o ramificado b) potenciar la polarización nuclear de 13C de ácido pirúvico y/o piruvato en la mezcla mediante DNP; c) añadir un tampón y una base a la mezcla congelada para disolverla y convertir el 13C-ácido pirúvico en un 13C-piruvato para obtener una composición…

Inhibidores de la proteasa de HCV.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que cada uno de R1 y R2, independientemente, es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C1-10, arilo, o heteroarilo; U es -O-, -NH-, -NH(CO)-, -NHSO-, o -NHSO2-; W es -(CH2)m-, -NH(CH2)n-, -(CH2)nNH-, -O(CH2)n-, -(CH2)nO-, -S(CH2)n-, -(CH2)nS-, -SO-, -SO(CH2)n-, -(CH2)nSO-, - SO2(CH2)n-, o -(CH2)nSO2-, y m es 1, 2, o 3, y n es 0, 1, o 2; X is -O-; Y es**Fórmula** o **Fórmula** en las que cada uno de V y T, independientemente, es -CH- o -N-; R es H, halógeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo…

Inhibidores de N1/N2-lactama acetil-CoA carboxilasa.

(27/05/2015) El compuesto de estructura**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Inhibidores de Syk de imidazopirazina.

(20/05/2015) Al menos una entidad química elegida de los compuestos de Fórmula (I):**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R1 se elige de (1-hidroxiciclobutil)fenilo, (1,1,1-trifluoro-2-hidroxipropan-2-il)fenilo, (2,2,2-trifluoro-1- hidroxietil)fenilo, (1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hidroxipropan-2-il)fenilo, (2-hidroxi-2-metilpropoxi)-3-metoxifenilo, (2- hidroxietil)(metil)amino)-3-metoxifenilo, (2-metoxietil)(metil)amino)-3-metoxifenilo, (1-hidroxietil)fenilo, 3,4- dimetoxifenilo, 3-metoxifenilo, 4-etoxi-3-metoxifenilo, 4-hidroximetil-3-metoxifenilo, 3-hidroximetil-4-metoxifenilo, 2-fluoro-4-metoxifenilo, 4-(dimetilamino)propoxi-3-metoxifenilo, 4-hidroxipropoxi-3-metoxifenilo, 4-(2-hidroxi-1,1- dimetiletil)fenilo, 4-(1-hidroxi-1-metiletil)fenilo, 4-metoxi-3-(pirrolidin-1-yl)fenilo, 3-metoxi-4-(pirrolidin-1-il)fenilo, 3- metoxi-4-(propan-2-iloxi)fenilo,…

Inhibidores duales tricíclicos condensados de CDK 4/6 y FLT3.

(13/05/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato del mismo o una mezcla del mismo, en la que: R1 es un grupo de fórmula IA, fórmula IB, fórmula IC o fórmula ID**Fórmula** en las que el símbolo indica el punto de unión del grupo de fórmula IA, IB, IC o ID a la parte restante de la molécula; R2 es un grupo cicloalquilo C5-C7, es un grupo heterociclilo de 5 a 7 miembros que incluye 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S o es un grupo bicíclico C7-C10; en los que el grupo cicloalquilo C5- C7, el grupo heterociclilo de 5 a 7 miembros o el grupo bicíclico C7-C10 no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de -(alquilo C1-C6) no sustituido, -OH, halo, -O- (alquilo C1-C6), -CO2H, -C(≥O)-O-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-NR'R", -NR'R"…

Métodos para preparar inhibidores de la aurora cinasa.

(01/04/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula** en las que: el anillo A está sustituido con 0-2 Rb elegidos independientemente; el anillo B está sustituido con 0-2 Rc elegidos independientemente; cada Rb se elige independientemente del grupo que consiste en C1-6 alifático, R2b, R7b, -T1-R2b y -T1-R7b; cada R2b es independientemente -halo, -NO2, -CN, -C(R5)≥C(R5)2, -C≡-C-R5, -OR5, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, - SO2N(R4)2, -N(R4)2, -NR4C(O)R5, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4CO2R6, -O-CO2R5, -OC(O)N(R4)2, -O-C(O)R5, - CO2R5, -C(O)-C(O)R5, -C(O)R5, -C(O)N(R4)2, -C(≥NR4)-N(R4)2, -C(≥NR4)-OR5, -N(R4)-N(R4)2, - N(R4)C(≥NR4)-N(R4)2,…

Derivados purina útiles como inhibidores de la quinasa PI3.

(04/03/2015) Compuesto que es una purina de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** en la que: R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos, un grupo de la fórmula (IIa) a continuación:**Fórmula** en la que A es un grupo de fórmula (IIb):**Fórmula** en la que: en la que el anillo B es un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 o 1 heteroátomos adicionales seleccionados de entre N, S y O, y el anillo B' es un anillo carbocíclico saturado de 3 a 12 elementos, un anillo heterocíclico que contiene O saturado de 5 a 7 elementos o un anillo heterocíclico nitrogenado…

Compuesto de azabiciclo y sal del mismo.

(21/01/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde X1 representa CH o N; uno cualquiera de X2, X3 y X4 representa N, y los otros representan CH; uno o dos cualesquiera de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4, y los otros son iguales o diferentes y representan CH o N; R1 representa un grupo heterocíclico, insaturado, de 5 a 6 miembros, monocíclico, opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre N, S y O, o un grupo heterocíclico, insaturado, de 9 a 10 miembros, bicíclico, opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre N, S y O; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido que tiene…

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la Trk cinasa.

(07/01/2015) Compuesto de fórmula general I**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el anillo A se selecciona de entre los anillos A-1, A-2 y A-3 que presentan las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada marcada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada marcada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W; X es N o CH; Y es H o F; R1 es H, alcoxi 20 (C1-3) o halógeno; el anillo B se selecciona de entre los anillos B-1 y B-2 que presentan las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada marcada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada marcada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de fórmula I; W es O, NH…

Compuestos tricíclicos heterocíclicos como inhibidores de la fosfoinositida 3-cinasa.

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: W es O, N-H, N-(alquilo C1-C10) o S; cada X es independientemente CH o N; R1 es un heterociclo de 5 a 7 miembros, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido que contiene al menos 1 heteroátomo seleccionado entre N u O; R2 es (LQ)mY; cada L es independientemente un enlace directo, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10, alquinileno C2-C10, arileno o cicloalquileno C3-C10; cada Q es independientemente un enlace directo, heteroarileno, un enlazador heterociclo, -O-, -NR3-, -C(O)-, - C(O)NR3-, -SO2-, -SO2-NR3-, -N-C(O)-NR3-, -N-SO2-NR3, halógeno, -C(halógeno)a(R3 (2-a))-, -NR4R5-, -C(O)NR4R5, en donde R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están…

Inhibidores de beta-lactamasa.

(07/01/2015) Una combinación de un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es: CH2, CH2CH2, o CH2CH2CH2; R1 es C(O)N(R3)R4, R2 es SO3 M, OSO3 M, SO2 NH2, PO3 M, OPO3 M, CH2CO2 M, CF2CO2 M o CF3; M es H o un catión farmacéuticamente aceptable; R3 es HetA; R4 es H o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con N(RA)RB; o, como alternativa, R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos ambos forman un anillo monocíclico saturado de 4 a 9 miembros que opcionalmente contiene 1 heteroátomo además del nitrógeno unido a R3 y R4 seleccionado de N, O y S, en donde el S está opcionalmente oxidado a S(O) o S(O)2; estando el anillo monocíclico opcionalmente condensado con, tiene un puente de, o está unido en forma espiro con un anillo heterocíclico saturado…

Compuestos antibióticos de oxazolidinona tricíclicos.

(31/12/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que "-----" es un enlace o está ausente; R0 representa H o, en caso de que "-----" sea un enlace, también puede representar alcoxi (C1-C3), R1 representa H, halógeno, ciano, alquilo (C1-C3) o etinilo; U representa CH o N cuando "----" es un enlace, o, en caso de que "---" esté ausente, U representa CH2, NH o NR9; V representa CH, CR6 o N; R2 representa H, alquilcarbonilo (C1-C3) o un grupo de la fórmula -CH2-R3; R3 representa H, alquilo (C1-C3) o hidroxialquilo (C1-C3); R4 representa H o, en los casos en los que n no es 0 y R5 es H, también puede representar OH; R5 representa H, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-C3), aminoalquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1-C3), carboxi o alcoxicarbonilo (C1-C3); R6 representa hidroxialquilo (C1-C3), carboxi, alcoxicarbonilo…

Inhibidores de Syk de imidazopiridinas.

(12/11/2014) Al menos una entidad química elegida de entre compuestos de la Fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R1 se elige de entre fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazolilo y tiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, y cada uno de los cuales está además opcionalmente condensado con un grupo heterocíclico o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, R2 es heteroarilo opcionalmente sustituido; y R3 se elige de entre hidrógeno o alquilo inferior, con la condición de que si R2 es 3-(4-(terc-butil)benzamido)- 2-metilfenilo, entonces R3 sea alquilo inferior, con la condición de que si R1 es 5-(morfolin-4-carbonil)-piridin- 2-ilo, entonces…

Compuestos de triazolopiridina.

(17/09/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es halógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -C(O)- NR9R10, arilo, heteroarilo o NR7R8, dichos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7,, alcoxi C1-7,, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7, y haloalcoxi C1-7,; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7,, hidroxialquilo C1-7,, alcoxi C1-7, o (alcoxi C1-7,)-alquilo C1-7; R3 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo…

Nuevos derivados de oximas y su uso como moduladores alostéricos de los receptores del glutamato metabotrópico.

(03/09/2014) Un compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que: R1, R2, R3 y R4 representan cada uno independientemente un grupo -L-R, en el que: L se selecciona entre un enlace, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10 o alquinileno C2-C10, en donde dicho alquileno, dicho alquenileno o dicho alquinileno están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -CF3, -CN, -OH o -NH2, y adicionalmente, en donde una o más unidades de -CH2- comprendidas en dicho alquileno, dicho alquenileno o dicho alquinileno están cada una reemplazada opcionalmente por un grupo seleccionado independientemente entre: -O-, -NR11-,…

Derivados de alcanos azabicíclicos sustituidos con bicicloheterociclos condensados activos en el SNC.

(27/08/2014) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula ,**Fórmula** donde Ar1 es un arilo de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 6 miembros; Ar2 es un heteroarilo bicíclico; R1 es alquilo o cicloalquilo; y n es 1, 2, o 3; comprendiendo el procedimiento: (i) tratar un compuesto de fórmula con un compuesto de fórmula (2a), donde halo es bromuro, cloruro, o yoduro, en presencia de un CuI, 1,10-fenantrolina y Cs2CO3 en un disolvente, para proporcionar un compuesto de Fórmula , o**Fórmula** (ii) tratar un compuesto de fórmula con un compuesto de fórmula (2b) en presencia de una base en un disolvente para producir un compuesto de fórmula , **Fórmula** y (i) tratar…

Piperidino-dihidrotienopirimidinas sustituidas.

(27/08/2014) Compuestos de fórmula 1, así como sus sales farmacológicamente compatibles para uso en el tratamiento de una enfermedad elegida del grupo de fibrosis pulmonar idiopática, fibrosis quística, deficiencia en anti-tripsina alfa-1 y artritis reumatoide,**Fórmula** en la cual X es SO o SO2; R1 es H, alquilo C1-6, R2 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10 y alquenilo C2-6, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados de halógeno y fluoroalquilo C1-3 o que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo que consiste en OR2.1, COOR2.1, CONR2.2R2.3, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, arilo C6-10, -Het, Hetarilo, un cicloalquilo…

Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas.

(20/08/2014) Un compuesto B:**Fórmula** y sales y solvatos del mismo.

Compuestos de pirazolopirimidina que inhiben PI3K y métodos de uso.

(23/07/2014) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I: y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, -C(≥O)NR10R11, -NR12C(≥O)R10, -NR12C(≥O)OR11, -NR12C(≥O)NR10R11, y heteroarilo C1-C20 donde heteroarilo C1-C20 está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C12, alquil(C1-C12)-NR10R11, alquil(C1-C12)-OR10, arilo C6- C20, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CO2H,-C(≥O)NR10R11, -NO2, -NR10R11, -NHCOR10, -OR10, -S(O)2NR10R11, y -S(O)2R10; R2 es alquilo C1-C12; R3 se selecciona entre heterociclilo C2-C20 unido a carbono y heteroarilo C1-C20 unido a carbono, donde heterociclilo C2-C20 unido a carbono y heteroarilo C1-C20 unido a carbono están sustituidos opcionalmente…

Método de síntesis de ciguatoxina CTX1B y compuestos útiles para la síntesis de ciguatoxina CTX1B.

(27/06/2014) Un método para la preparación de CTX1B que incluye seguir 10 procesos,**Fórmula** un doble enlace del compuesto A**Fórmula** 10 se oxida con tetraóxido de osmino y se transforma en un derivado de diol del compuesto A, se transforma el diol en aldehído mediante oxidación-escisión con peryodato sódico, después se reduce el aldehído a alcohol usando borohidruro sódico y se obtiene el compuessto 1 (proceso 1),**Fórmula** el alcohol del compuesto 1 se transforma en el compuesto 2 usando difenilsulfuro·tributilfosfina (proceso 2),**Fórmula** dicho compuesto 2 se transforma en α-clorosulfuro usando N-clorosuccinimida y se sintetiza elc compuesto B.**Fórmula**

Derivados de 3,4,4A,10B-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]isoquinolina.

(25/06/2014) Un compuesto de la fórmula 1: en la que: A es S, S(O) o S(O)2, cualquier R1 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquilmetoxi C3-7 o alcoxi C1-4 predominantemente o completamente sustituido por flúor y R2 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquilmetoxi C3-7 o alcoxi C1-4 predominantemente o completamente sustituido por flúor, o R1 y R2 forman juntos un grupo alquilenodioxi C1-2, R3 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que está sustituido por R4 y se selecciona de pirazol-3-ilo, pirazol- 4-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, imidazol-2-ilo, imidazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo, 1,3-oxazol-2- ilo, 1,3-oxazol-4-ilo, 1,3-oxazol-5-ilo,…

Derivados de N-(imidazopirimidin-7-il)heteroarilamida y su empleo como inhibidores de PDE10A.

(11/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es fenilo o tienilo, dichos fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -OC(O)-alquilo C1-7, -OCH2C(O)-alcoxi C1-7 y fenilo; R2 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 7 eslabones que tiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos con independencia entre N y O, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por , halógeno, hidroxilo, nitro, alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-C(O)-, hidroxialquilo C1-7, haloalquilo C1-7,…

Nuevo compuesto heterocíclico o sal del mismo e intermedio del mismo.

(04/06/2014) Un compuesto representado por una formula general:**Fórmula** en la que R1 indica un grupo alquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, arilo o heterociclico; X1 indica un grupo alquileno C2-6 opcionalmente sustituido; X2 indica un grupo representado por la formula general NR2 (en la que R2 indica un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un grupo protector imino) o un enlace; X3 indica un grupo representado por la formula general NR3 o CR4R5NR3 (en la que R3 indica un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un grupo protector imino; y R4 y R5 son iguales o diferentes y cada uno son un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido. o R4 y R5 juntos forman un grupo oxo) o un enlace; X4 indica un grupo alquileno C1-6 opcionalmente sustituido,…

Compuestos de N-(1H-Indazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida sustituida como inhibidores de cFMS.

(21/05/2014) Compuesto que tiene la fórmula general I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es hetAr1CH2-, hetAr2CH2-, (cicloalquilo C3-6)-CH2-, tetrahidropiranilCH2-, bencilo que está opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-4), o (N-alquilo C1-3)piridinonil-CH2- que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo(C1-6); hetAr1 es piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo(1-6C), alcoxi(C1-4), halógeno, hetCyc1, hetCyc1-CH2-, aminoalcoxi(C2-4), [di(alquil C1- 3)amino]alcoxi(C2-4), dihidroxialcoxi(C3-4), hetCyc2O-, hetCyc2a15 alcoxi(C1-2) y OH; hetCyc1 es un heterociclo de 6 miembros que tiene 1-2 átomos de N…

Conjugados de dímeros de pirrolo[1,4]benzodiazepina como agentes anticancerígenos.

(14/05/2014) Un compuesto de fórmula (I): en la que: • ---- representa un enlace sencillo o un enlace doble con la condición de que si ---- representa un enlace sencillo entonces: • ---- representa un enlace sencillo; • U y/o U', idéntico o diferente, representa(n) independientemente el uno del otro, H; • W y/o W', idéntico o diferente, representa(n) independientemente el uno del otro: OH, -OR, -OCOR, -COOR, -OCOOR, -OCONRR', un carbamato cíclico tal que N10 y C11 estén incluidos en un ciclo, -NRCONRR', -OCSNHR, un tiocarbamato cíclico tal que N10 y C11 estén incluidos en un ciclo, -SH, -SR, -SOR, -SOOR,…

Compuestos que contienen nitrógeno y sus composiciones farmacéuticas para el tratamiento de la fibrilación auricular.

(16/04/2014) Compuesto de diazepina representado por la fórmula general :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8 o alcoxi-C1-6- alquilo-C1-6; R2 y R3 pueden unirse para formar alquileno-C1-6; A1 es alquileno-C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más hidroxilos; Y1 e Y2 son, cada uno independientemente, -N≥ o -CH≥; R5 es un grupo representado por:**Fórmula** en el que R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8, arilo o grupo heterocíclico, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente; R6 y R7 pueden unirse para formar un anillo conjuntamente con el grupo contiguo -XA-N-XB-; XA…

Tiazoloquinolinas y tiazolonaftiridinas sustituidas con alcoxi.

(16/04/2014) Un compuesto de fórmula I: en donde: RA y RB considerados juntos forman un anillo de benceno condensado o anillo de piridina condensado en donde el anillo de benceno o el anillo de piridina están sustituidos por un grupo -O-R3, o sustituidos por un grupo -O-R3 y un grupo R, en donde el grupo -O-R3 está en la posición 7; R3 se selecciona del grupo que consiste en: -Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4, -Z-Y-X-Y-X-Y-R4, -Z-R5, -Z-Het, -Z-Het'-R4, y -Z-Het'-Y-R4; R se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno y trifluorometilo; R" es hidrógeno, -R4, -X-R4, -X-Y'-R4, o -X-R5'; Z se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno y alquinileno, en donde el alquileno, alquenileno y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos…

Imidazoles condensados y composiciones que los incluyen para el tratamiento de enfermedades parasitarias tales como por ejemplo malaria.

(09/04/2014). Solicitante/s: IRM LLC. Inventor/es: NAGLE,ADVAIT, CHATTERJEE,Arnab K, WU,TAO, TULLY,DAVID, KUHEN,KELLI L.

Un compuesto de Fórmula Id: en los que: R1 es -NH2; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; R6 es fenilo sustituido con flúor; y R8 es un fenilo sustituido con de 1 a 2 radicales seleccionados independientemente entre cloro y flúor; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2477940_T3.pdf

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