CIP-2021 : C07D 519/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

CIP-2021CC07C07DC07D 519/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C07D 519/02 · Alcaloides del cornezuelo de centeno del tipo péptido cíclico.

C07D 519/04 · Alcaloides de dímeros del indol, p. ej. vincalencoblastina.

C07D 519/06 · que contienen al menos un sistema cíclico beta-lactama condensado, previsto en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00, p. ej. sistema penem o cefam.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de imidazotiadiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor 4 activados por proteasa (PAR4) para tratar agregación plaquetaria.

(05/07/2017) Un compuesto de Formula I:**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: W es O o S; R0 es R1; Y es S o -CR8≥CR9-; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, cicloalquilo C3-C4, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, tetrahidrofurano-2-ilo, alquiltio C1-C4, alquil C1-C4NH-, (alquil C1-C4)2N-, halo-alquilo C1-C2, que contiene de 1 a 5 halogenos, en donde halo es F o Cl, halo-cicloalquilo C3-C4, halo-alcoxi C1-C2 y halo-alquiltio C1-C2; R8 y R9 se…

Triazolopirazinas como inhibidores de BRD4 para su uso en el tratamiento del cáncer.

(05/07/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que, R1 es -alquilo C1-3 o -haloalquilo C1-3; R2 se selecciona entre -NHR4, -alquilo C1- 5, -haloalquilo C1-5, halógeno y -S-alquilo C1-3; R3 es un heteroarilo de 5-12 miembros, grupo que está sustituido con -X-R10 y opcionalmente adicionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R9; R4 se selecciona entre -alquilo C1-5 y heterocicloalquilo de 5-12 miembros, heterocicloalquilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R5; R5 se selecciona entre -alquilo…

Nuevas 4-(amino sustituido)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidinas como inhibidores de LRRK2.

(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 y R2, tomados junto con el nitrógeno al cual están unidos, son morfolin-4-ilo opcionalmente sustituido con un metilo o 5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-ilo; R3 es fenilo o un heteroarilo de cinco a diez miembros que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre N, O y S; en la que el fenilo y el heteroarilo de cinco a diez miembros están opcionalmente sustituidos con de uno a tres R9 y en la que el fenilo está opcionalmente condensado con un cicloalquilo C5-C6 o un heterocicloalquilo de cinco a seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O y S y que está opcionalmente sustituido con oxo; R4 y R5 son cada uno hidrógeno; y R9, cada vez que aparece, es independientemente ciano, halo, hidroxi, alquil C1-C3-S-,…

Compuestos antivíricos para el VSR.

(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula** o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde: Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula** cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C; cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3; R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N; cada R2 es -(CR8R9)m-R10; m es un número entero de 0 a 6; cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7); cada…

Derivados anticancerosos, preparación de los mismos y uso terapéutico de los mismos.

(31/05/2017) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que: • ---- representa un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que si ---- representa un enlace sencillo, entonces: • U y/o U', que pueden ser idénticos o diferentes, representan, independientemente entre sí, H; • W y/o W', que pueden ser idénticos o diferentes, representan, independientemente entre sí: OH, -OR, -OCOR, -COOR, -OCOOR, -OCONRR', un carbamato cíclico tal que N10 y C11 se incluyan en un anillo, -NRCONRR', -OCSNHR, un tiocarbamato cíclico tal que N10 y C11 se incluyan en un anillo, -SH, -SR, -SOR, -SOOR, -SO3 -, -NRSOOR', -NRR', una amina cíclica tal que N10 y C11 se incluyan en un anillo, -NROR', -NRCOR', -N3, -CN, Hal, un grupo trialquilfosfonio o triarilfosfonio; …

Nuevos compuestos antibacterianos.

(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace; cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4); cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4); R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; Rx representa:**Fórmula** donde Xx representa C(H), C(Ry1) o N; Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno…

Imidazo[1,2-a]piridincarboxamidas aminosustituidas y su uso.

(03/05/2017) ent-N-[(2S)-amino-2-metilbutil]-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero A)**Fórmula** ent-N-(2-amino-2-metilbutil)-5 8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]-piridin-3-carboxamida (enantiómero B)**Fórmula** ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobencil)oxi]imidazo[1,2-a]piridin-3- carboxamida (enantiómero B)**Fórmula** ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero B)**Fórmula** ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero A)**Fórmula** ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobencil)oxi]imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida…

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la TRK cinasa.

(03/05/2017) Un compuesto de la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona entre los anillos A-1 y A-2 que tienen las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada etiquetada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada etiquetada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W; X es N o CH; Y es H o F; R1 es H, alcoxi (C1-3) o halógeno; en la que cuando el anillo B es B-1,**Fórmula** en la que la línea ondulada etiquetada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada etiquetada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de Fórmula I; W es O, NH o CH2, en la que cuando el…

Derivados de 7-azaindol.

(26/04/2017) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en los que R representa 2,7-naftiridin-4-ilo no sustituido o sustituido una o dos veces con R5, R1 representa H o A', R2 representa H, A' o -[C(R6)2]n-Ar, R3 representa H, A, Hal, CN, -[C(R6)2]n-Ar, -[C(R6)2]n-Het, -[C(R6)2]n-Cyc, OR6 o N(R6)2, R5 representa A, Hal, CN, -[C(R6)2]n-Ar, -[C(R6)2]n-Het, -[C(R6)2]n-Cyc, OCyc, OHet', OR6, N(R6)2, SO2A, SO2Ar o ≥O, R6 representa H o A', A representa un alquilo lineal o ramificado de 1-6 átomos de C en el que uno o dos grupos CH2 pueden estar sustituidos por átomos de O, N y/o S y/o por grupos -CH≥CH y/o también 1-7 átomos de H por F, A' representa un alquilo lineal o ramificado de 1-4 átomos de C o Cyc, Cyc representa un cicloalquilo de 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, Ar representa un fenilo no sustituido…

Compuestos de 4-(benzoimidazol-2-il)-tiazol y derivados aza relacionados.

(12/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo A representa un anillo benceno, piridina, o pirimidina; (R1)n representa uno o dos sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; cicloalquilo (C3-6) opcionalmente mono-sustituido con hidroxi; alcoxi (C1-3)- alquilo (C1-4); alcoxi (C1-3)- alcoxi (C2-4); hidroxi-alquilo (C1-4); hidroxi-alcoxi (C2-4); hidroxi; alquil(C1-4)-sulfonilo; fenilo; heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4); -CO-alquilo (C1-4); -CO-alcoxi…

Derivados del imidazotiadiazol como inhibidores del receptor 4 activado por proteasa (Par4) para el tratamiento de la agregación de plaquetas.

(29/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R10 es**Fórmula** en las que A, B y D son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre N y C, con la condición de que A, B y D representen al menos 1 átomo de carbono y como máximo 2 átomos de N; X1 se selecciona entre O, S o NR4; X2 se selecciona entre CH, CR5 o N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: halo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, feniltio, alquil C1-C4-NH, alquil C1-C4-O-alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)2-N-, cicloalquilo…

Aza-heterociclos bicíclicos sustituidos y análogos como moduladores de sirtuina.

(22/03/2017) Un compuesto representado por la fórmula estructural (I): **Fórmula** en donde E es N y D es C; y B es N y A es CR; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, OH, C≥N, alquilo C1-C4, alquilo C2-C4 sustituido con halógeno, alquilo C1-C4 sustituido con alcoxi C1-C4, alquilo C1-C8 sustituido con hidroxi, OR3, O-(alquil C1-C4)- OR3, S-(alquilo C1-C2)-, S-(alquilo C1-C4 sustituido con halógeno)-, N(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)2, N(alquilo C1-C4 sustituido con metoxi)2, N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)-, N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C4 10 sustituido con metoxi)-, N(alquilo…

Aminoimidazopiridazinas sustituidas.

(22/03/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: A representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula** en el que uno o más sustituyentes R3, independientes entre sí, está(n) presente(s) en cualquier posición del grupo A; y en el que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; R1 representa un grupo alquilo C1-C6, estando sustituido dicho grupo con uno o más grupos -OH y sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo, arilo sustituido con uno o más sustituyentes R,…

Dímero de buprenorfina y uso en el tratamiento de trastornos gastrointestinales.

(08/03/2017). Solicitante/s: Orphomed, Inc. Inventor/es: SINGH,NIKHILESH.

Un compuesto de un dímero de buprenorfina con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

PDF original: ES-2658766_T3.pdf

Pirrolobenzodiazepinas usadas para tratar enfermedades proliferativas.

(01/03/2017) Un compuesto con la formula I:**Fórmula** en la que: R2 es de la formula II:**Fórmula** en la que A es un grupo arilo C5-7, X se selecciona entre el grupo que consiste en: OH, SH, CO2H, COH, N≥C≥O, NHNH2, CONHNH2,**Fórmula** y NHRN, en donde RN se selecciona entre el grupo que comprende H y alquilo C1-4 alquilo y: (i) Q1 es un enlace sencillo y Q2 se selecciona entre un enlace sencillo y -Z-(CH2)n-, donde Z se selecciona entre un enlace sencillo, O, S y NH y es de 1 a 3; o (ii) Q1 es -CH≥CH- y Q2 es un enlace sencillo; R12 se selecciona entre: (iia) alquilo C1-5 alifatico saturado; (iib) cicloalquilo C3-6 saturado; (iic)**Fórmula** en la que cada uno de R21, R22 y R23 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-3 saturado, alquenilo C2-3,…

5-Aril-triazolo-azepinas inhibidoras de la proteína BET.

(22/02/2017) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, halógeno o ciano, o representa cicloalquilo C3-C8, cicloalcoxi C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, arilo o heteroarilo con 5 o 6 átomos de anillo, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, hidroxi, oxo, halógeno, ciano, heteroarilo o arilo, o representa -C(≥O)-OR8, -C(≥O)-NR12R13, -C(≥O)-R14, -S(≥O)2-alquilo C1-C6, -S(≥O)2-OR8 o -S(≥O)2-NR12R13, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o representa -NR6R7, R3 representa ciano, -C(≥O)-OR8,…

Pirazolopiridazinas y métodos para el tratamiento de enfermedades degenerativas de la retina y pérdida de la audición asociadas con el síndrome de Usher.

(15/02/2017) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Hal es -Cl, -F, -I, o -Br; x es un número entero en el intervalo de 0 a 5; cada R1 es independientemente -Cl, -F, -I, -Br, alquilo C1-C3, -O-alquilo C1-C3, -CN, -CF3, -C(O)NH(CH3), o - C≡CCH2OH; y es un número entero en el intervalo de 0 a 5; cada R2 es independientemente -Cl, -F, -Br, alquilo C1-C3, -O-alquilo C1-C3, -CN, -CF3, -C(O)NH(CH3), o -C≡CCH2OH; R3 es -H, -alquilo C1-C6, -(alquileno C1-C6)-OH, -(alquileno C1-C6)-fenilo, -(alquileno C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), alquenilo- C2-C6, -(alquileno C1-C6)-C(O)R4, -(alquileno C1-C6)-R5,**Fórmula** R4 es -OH, -O-(alquilo C1-C6),…

Derivados de 3,4,4a,10b-tetrahidro-1h-tiopirano-[4,3-c]isoquinolina.

(01/02/2017) Combinación fijada que comprende 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoxi-8-metoxi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3- c]isoquinolin-6-il]fenil}carbonil)piperidin-4-il]-1-[(2-etil-2H-tetrazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidina-2,4(1H,3H)- diona (en lo sucesivo denominada "Compuesto A"), al menos un agente terapéutico seleccionado del grupo que consiste en corticosteroides, anticolinérgicos, agonistas de adreno-receptor-ß2, antagonistas del receptor H1, antagonistas de los receptores de leucotrieno, inhibidores de 5-lipoxigenasa, antagonistas de los receptores de endotelina, prostaciclinas, bloqueadores del canal de calcio,…

Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.

(04/01/2017) Compuesto de fórmula I **Fórmula** en el que Q es O o S; X1 es N o CH; X2 es N o C-R7; X3 es O, S, -X4≥C(R8)-, donde C(R8) está unido al átomo de carbono que lleva a R2, o -X5≥C(R9)-, donde X5 está unido al átomo de carbono que lleva a R2; X4 es N o C-R9; X5 es N; Het se elige entre i. hetarilo monocíclico de 6 integrantes unido por C con 1 o 2 átomos de nitrógeno como integrantes del anillo, que no está sustituido o puede llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes Rx idénticos o diferentes, ii. hetarilo bicíclico fusionado con 1 o 2 átomos de nitrógeno y opcionalmente otro heteroátomo elegido entre O, S y N como integrantes del anillo, benzotienilo o benzofurilo, donde el hetarilo bicíclico, benzotienilo y benzofurilo,…

Derivados de imidazotiadiazol e imidazopiridazina como inhibidores del receptor activado por proteasa 4 (PAR4) para el tratamiento de la agregación plaquetaria.

(04/01/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: W es O o S; R0 es R1a; Y es S o -CR8≥CR9-; R1a se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, cicloalquilo C3-C4, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, tetrahidrofuran-2-ilo; alquiltio C1-C4, alquil C1-C4-NH-, (alquil C1-C4)2N-, halo-alquilo C1-C2, que contiene de 1 a 5 halógenos, donde halo es F o Cl, halo-cicloalquilo C3-C4, halo-alcoxi C1-C2,…

Compuesto de anillos espiro que contiene nitrógeno y uso medicinal del mismo.

(04/01/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula general [I]: **Fórmula** en la que Ra es igual o diferente y cada uno es: alquilo C1-6 o un átomo de halógeno, n1 es un número entero seleccionado de 0 a 4, Rb es igual o diferente y cada uno es: alquilo C1-6 o un átomo de halógeno, n2 es un número entero seleccionado de 0 a 4, m1 es un número entero seleccionado de 0 a 3, m2 es un número entero seleccionado de 1 a 4, Xa≥Xb es: CH≥CH, N≥CH o CH≥N, X es: un átomo de nitrógeno o C-Rd en el que Rd es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, Rc es un grupo seleccionado entre los siguientes a : un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente…

Inhibidores duales tricíclicos condensados de CDK 4/6 y FLT3.

(28/12/2016) Compuesto de fórmula IIIA: **Fórmula** o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el hidrato del mismo o la mezcla del mismo, en la que: R3a se selecciona de -H, -F o -Cl, -(alquilo C1-C3) u -O-(alquilo C1-C3); R3b es -H, halo, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -(alquilo C1-C6) no sustituido, -NR'R", -C(≥O)-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-O-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-NR'R" o un -(alquilo C1-C6) sustituido, en el que el -(alquilo C1-C6) sustituido está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, -OH, -OCH3, -CN o -NO2; R6 se selecciona de -H, -(alquilo C1-C6), -C(≥O)-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-C(≥O)-OH,…

Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.

(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula** o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo en la que V es -N(R1)(R2) u OR4; R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4' R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…

Compuestos de pirimidin-2-amina y su uso como inhibidores de JAK cinasas.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; Y se selecciona entre el grupo que consiste en ≥C(R6)- y ≥N-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquenilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, -R8-C(O)OR6, -R9-N(R6)R7 y -R8-OR6; cada R2, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido,…

Compuesto de pirrolopirimidina nuevo o sal del mismo, composición farmacéutica que contiene el mismo, especialmente agente para la prevención y/o el tratamiento de tumores, etc., basado en el efecto inhibidor de la NAE.

(14/12/2016) Compuesto o sal del mismo, representado por la fórmula (A) a continuación:**Fórmula** en la que: es un enlace sencillo o un doble enlace; X es -O-, -CH2- o -CH≥; Y es -NH- u -O-; R1 es hidrógeno, flúor, un grupo hidroxilo, un grupo ciano o un grupo amino; R2 es hidrógeno, flúor, un grupo hidroxilo, un grupo ciano o un grupo amino; R3 es un grupo vinileno, un grupo etinileno, un grupo arileno C6-C14 o un grupo heteroarileno monocíclico o bicíclico que tiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en N, S y O; R4 es un enlace, un grupo metileno o un grupo cicloalquilideno C3-C7; R5 es un grupo cicloalquilo saturado C3-C7 que puede tener uno o más R6, un grupo cicloalquilo insaturado C6-C10 que puede tener uno o más R6…

Compuestos, sus composiciones farmacéuticas y sus usos como inhibidores mutantes de IDH1 para el tratamiento de cánceres.

(07/12/2016) Un compuesto que tiene la Formula Estructural (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es CR4; Y es -N(R5)- o -CH(R5)-; Z es -O-, -S-, -C(R)2- o N(R7); W es C(R1)(R1) o N(R7); con la condición de que Z y W no sean ambos N(R7) al mismo tiempo; V es N o C(R); cada R se selecciona independientemente entre hidrógenos, metilo o CF3; cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alcoxi, o alquilo opcionalmente sustituido con OH o SH; o dos R1 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo de 3-7 miembros, o un anillo heterociclilo…

Derivados condensados de diamina bicíclica como inhibidores de la unión de VIH.

(23/11/2016) Compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en las que a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q, y E; B se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C(O)NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)NR40R41, alquil (C1-6)COOR8b; en la que dichos arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno…

Compuestos de quinoxalina.

(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: A1 es N y A2 es CR6, R1 es un grupo de fórmula (II),**Fórmula** R2 es halógeno; cicloalquilo; o alquilo C1-6 u -O-alquilo C1-6, que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado de -OH, -O-alquilo C1-6, -NH2, -NH-alquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2, y un heteroanillo monocíclico que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con alquilo C1-6, R3 es alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o un heteroanillo saturado, cada uno de los cuales puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, -OH, oxo, -O-alquilo C1-6, -COOH, -CO-O-alquilo C1-6, -CO-O-alquilen C1-6-O-alquilo C1-6,…

Derivados de piperidina condensados en espiro para su uso como inhibidores del canal de potasio medular externo renal.

(02/11/2016) Un compuesto que tiene Formula estructural I**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -H, halo, -OH o -Oalquilo C1-3; m es un numero entero seleccionado entre cero (R3b esta ausente) y 1 (R3b esta presente); n es un numero entero seleccionado entre 1 o 2; R2 se selecciona independientemente en cada aparicion entre -H, ≥O (oxo), -OH, -alquilo C1-3 o -Oalquilo C1-3, con la condicion de que cuando n es 2, entonces al menos un R2 es -H; R3a es -H, ≥O, -cicloalquilo C3-4 o -alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con -OCH3 o de 1 a 3 de -F, con la condicion de que solo uno de R2 o R3a puede ser ≥O, R3b es - H o -alquilo C1-3, o R3b esta ausente cuando…

Triazolopiridazinas como moduladores de tirosina cinasas.

(02/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** y N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables, solvatos e isómeros estereoquímicos del mismo, en la que: R1 es heteroarilo mono o bicíclico o piridin-2-on-ilo, en el que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes Ra; en el que Ra es -NH2, halógeno, alcoxi, alquiléter, alquiltio, alquilsulfonilo, fenilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, heterociclilsulfonilo, -SO2NH2, alquilsulfonamida, alquilo, aminoalquilo, alquilamino, fenilo, heteroarilo, ciano, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, -CO2-alquilo, -C(O)-Rb, -alquil C -morfolinilo, -alquil C -piperidinilo, -alquil C -piperazinilo, -alquil C -N'-metilpiperazinilo, -alquil…

Pirimidopirimidinonas útiles como inhibidores de la quinasa Wee-1.

(26/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** una sal o derivado N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi opcionalmente sustituido, un grupo amino opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido y un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido; o R2, R3 y el átomo de carbono al que están unidos ambos, tomados conjuntamente, forman un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido o un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido; R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente…

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